Clasificación y Fármaco Mecanismo de acción Características Farmacocinética Indicaciones Efectos adversosAgentes Anti herpéticos

Vidabarina - Concentración selectiva o atrapamiento en las células infectadas debido a la fosforilación de la timidina cinasa del herpes virus

- Actividad preferencial por la DNA polimerasa viral

- Inactivación irreversible de la DNA polimerasa viral

Primer antiherpes virus sistémico (1977)

AciclovirBiodisponibilidad oral 10 – 30%

T ½ plasma 2.5 – 3

Unión a proteínas 9 – 33%

Metabolismo 15%

Excreción renal 60 – 90%

Herpes labial (400 mg 5 veces qd)

Encefalitis por herpes simple y neonatal

Citomegalovirus en trasplante de órgano (profiláctico): consideraciones para la terapia

- Recurrencias severas- Recurrencias frecuentes (> 6 x

año)- Previa a ciertos procedimientos

quirúrgicos- Recurrencias asociadas a

eritema multiforme- Pacientes inmunosuprimidos- Previa a exposición de luz UV- Herpes gladiatorum recurrente

Disfunción renal: ajustar dosis

Aciclovir Análogo de guanosina: es monofosforilado en la célula por la enzima que codifica el virus del herpes, la timidina cinasa.Resistencia

ValaciclovirGanciclovirPenciclovirFamciclovir

Resistencia- Alteraciones de la

timidina cinasa viral- Alteraciones de la

polimerasa del DNA viral- Cruzada: Aciclovir,

valaciclovir, famciclovir, ganciclovir

FoscarnetCidofovirTrifluridina

Uso en caso de resistencia

Docosanol Parece bloquear la fusión - Aplicación tópica dentro de las 12 h de síntomas prodrómicos o al inicio de la lesión

- Inicio del tx durante fase papular no provee beneficio

Tratamiento del herpes orolabial

Agentes anti influenza

Amantadina

Rimantidina

Inhibe la destrucción de la envoltura viral en los endosomas virales

Debe ser usada con precaución en pacientes con: problemas psiquiátricos, arterosclerosis, daño renal o epilepsia, embarazadas y madres que amamantan (teratógeno).Resistencia: amantadina- Resistencia rápida (50%)

contactos familiares- No es un problema clínico- Mediada por el cambio en

uno de los aminoácidos de

Para prevención y tratamiento de la influenza tipo A. En la profilaxis estacional que es una alternativa en pacientes de bajo riesgo

La amantadina también es útil en el tratamiento de la enfermedad de parkinson

SNC: insomnio, nerviosismo, dificultad para concentrarse, mareo, ataxia, alucinaciones, convulsionesGI: náuseas y vómitos

la matriz proteica M2- Resistencia cruzada con

rimantadina- Existe resistencia aviar

(H5N1)Otros agentes antivirales

Interferones (alfa, beta y gamma)

No tienen acción antiviral directa, actúan provocando en la célula hospedera la elaboración de proteínas con actividad antiviral con lo que, de forma indirecta, inhiben la replicación viral

No biodisponibilidad oral via IM o SC

Alcanzan [ ] máx en 4 – 8 h

Excreción vía renal y en menor grado biliar. Metabolismo hepático

T ½ 2.5 – 5 h

Atraviesan mal la barrera hematoencefálica y alcanzan nivel bajos en el LCR

Tratamiento de condiloma acuminatum, hepatitis crónica tipo C y B, sarcoma de Kaposi en pacientes infectados con HIV, y otros males como esclerosis múltiple.También herpesvirus, incluyendo el genital, herpes zoster en pacientes con cáncer y en infecciones por citomegalovirus en pacientes con trasplante renal

En ciertos casos excepto adenovirus, se utiliza intranasal de manera profiláctica el interferón alfa contra rinovirus

GI

Alteraciones neurológicas

Fatiga

Caída del cabello

Hipertrigliceridemia

Alteraciones hematológicas reversibles

Gripe aviar: Osetalmivir

GI: Náuseas, vómitosBronquitisInsomnioVértigoDolor de cabeza en adultos mayores

Rivabirina - Se convierte en derivados 5’ fosfato (ribavirina – trifosfato) RTP

- El RTP inhibe la síntesis de RNAm

Análogo sintético de guanosina

VO e IV Hepatitis AInfluenza A y BFiebre de lassaPneumonía atípicaHepatitis C (HCV) en combinación con interferón alfa.

Antihepatitis C:Boceprevir y Telaprevir Imiquimod - Induce citoquinas y

quimoquinas con efectos antivirales e

- Inmunomodulador- No posee actividad

antiviral directa o

Tx tópico (crema 5%) – 3 veces por semana

Condiloma acuminadoMolusco contagiosoCondiciones dermatológicas

Eritema localEscoriación/descamaciónPrurito

inmunomoduladores- Induce IFN-α, IFN-β y TNF-

α- TNF-α induce la secreción

de citosina Th1 predominante en vitiligio

efectos antiproliferativos

asociadas a virus del DNA Ardor

HBV crónico:Adefovir

Convertido a difosfato por enzimas celulares, actúa inhibiendo competitivamente la DNA polimerasa

Contra HBV crónico Nefrotoxicidad y disfunción tubular manifestada por azoemia, hipofosfatemia, acidosis, glucosuria y proteinuria que son reversibles después de la descontinuación

Agentes antiretrovirales

Inhibidores de la transcriptasa inversa de tipo nucléosidoZidovudina o Azidotimidina

Es convertido en trifosfato por la fosforilación hecha por las enzimas celulares y así el AZT-TP es incorporado a la cadena nueva de DNA, inhibiendo su elongación.El blanco del AZT- TP es la transcriptasa inversa, que la usa en lugar de la molécula habitual timidina trifosfato.

El virus puede volverse resistente a los efectos de AZT

Análogo sintético de la pirimidina e inhibe los retrovirus de los animales.

Absorbido rápidamente desde el TGI, con niveles séricos en una hora.

Distribución casi todos los tejidos y LCR

Metabolismo hepático y excreción renal

Anti VIH

Puede utilizarse en emabarazadas y neonatos

Lamivudina (3TC): hepatitis BAbacavir (ABC): muerte por hipersensibilidad (2-5%)Didanosina (ddI): pancreatitis, neuropatía periféricaZalcitabina (ddC): pancreatitis, neuropatía

Anti VIH

periféricaStavudina (d4T)Inhibidores de transcriptasa inversa tipo no nucléosidoNevirapinaDelavirdinaEfavirenz

Inductores enzimáticos

Inhibidores de proteasaSaquinavirRitonavirNelfinavirIndinavir

Tener cuidado con el uso concomitante de este tipo de fármacos, porque son inhibidores de la CYP450 y varias isoformas

Pobre biodisponibilidad sistémica

La mayoría sufre metabolismo oxidativo por el complejo de citocromos (met. Hepático)

Cruzan muy mal la barrera hematoencefalica ( [ ] bajas en cerebro)

GINáuseasVómitosDiarreaParestesiaIntolerancia a la glucosa, diabetes, hipercolesterolemia e hipertrigliceridemia.Incremento de grasa visceral y abdominal.

Inhibidores de la fusiónEnfuvirtide

Inhibe la entrada: bloquea la unión gp41 del HIV-1 al CD4

Reduce carga viral

Péptido q.12h por vía SC Irritación dérmica FatigaInsomnio y neuropatía periférica

Antagonista de CCR5MaravirocInhibidores de la integrasaRaltegravir