Definiciones y conceptos básicos de la farmacología

HOMEOPATÍA: homoios= similar; pathos=sufrimientoConsiste en el tratamiento de la enfermedad a través de la inyección del mismo inoculo que la produce, pero a fin de evitar los efectos tóxicos de la sustancia, hacerlo a unas concentraciones muy diluidas. Se diluye hasta tal punto que no quede ninguna molécula de la sustancia en el agua. El efecto terapéutico se basa en el “recuerdo” que queda del agente en el agua.

ALOPATÍA: Es la práctica que se enseña en las Facultades de Medicina (la medicina convencional), y se basa en dar como tratamiento lo contrario a lo que produce la patología.

FARMACOLOGÍA:La farmacología es la ciencia que estudia los fármacos o drogas. En función de que la farmacología estudie fármacos con acción terapéutica   beneficiosa   o   estudio   de   fármacos   en   general,   podremos   hablar   de Farmacología pura (Farmacoquímica, farmacotecnia, farmacognosia, galénica, etnofarmacología) cuando estudia las interacciones de los fármacos con el ser vivo sin tener   en   cuenta   la   acción   del   fármaco   y   de  Farmacología aplicada (Farmacodinamia,   farmacocinética,   farmacognética, farmacometría, cronofarmacología), cuando estudia los fármacos que devuelven un efecto beneficioso para el ser vivo. Cuando se estudia al   fármaco en sus aplicaciones terapéuticas y sus consecuencias  iatrógenicas comprende la farmacología clínica, farmacoterapias y Farmacotoxia.

FÁRMACO:Sustancia química pura, de diferente origen, que posee actividad biológica.

PRINCIPIO ACTIVO: 

XENOBIOTICO: Xeno 'extraño' + bio 'vida'Se   aplica   a   los   compuestos   cuya   estructura  química  en   la   naturaleza  es  poco   frecuente  o   inexistente  debido  a  que   son compuestos sintetizados por el ser humano en el  laboratorio. La mayoría han aparecido en el medio ambiente durante los últimos 100 años.  Un xenobiótico es un compuesto ajeno al  cuerpo.  Las principales  clases de xenobióticos de  importancia médica   son   los fármacos, carcinógenos químicos   y   varios   compuestos  que  han   llegado  a  nuestro  ambiente  de  una  u  otra manera, como bifenilos policlorinados (PCB) y ciertos insecticidas. Gran  parte  de  estos  compuestos  está  sujeto  a metabolismo (alteración  química)  en  el  cuerpo humano,  siendo el hígado el órgano principal en que esto ocurre; en ocasiones, un xenobiótico puede excretarse sin cambio. Cerca de 30 enzimas catalizan las reacciones que participan en el metabolismo de los xenobióticos.

FITOFÁRMACO:En términos generales los fitofármacos son medicamentos que contienen como principio activo exclusivamente plantas, partes de plantas, ingredientes vegetales o bien, preparaciones obtenidas a partir de ellas.La preparación a partir de partes vegetales puede ser:

a) Partes vegetales cortadas o pulverizadas

b) Jugos de partes de plantas

c) Tinturas, maceraciones en aceites, destilados

d) Extractos de partes de plantas, obtenidos mediante solventes dentro del marco de varios procedimientos.

MEDICAMENTO: Uno o más fármacos y otras sustancias que contenidas en una forma farmacéutica, no solo tienen actividad biológica, sino que posee actividad terapéutica (propiedades beneficiosas) y es usado con fines de;-Aliviar síntomas.-Prevenir, atenuar o detener el curso de una enfermedad.-Curar una enfermedad.-Diagnóstico.-Modificar una función fisiológica en beneficio de una persona (contraceptivos)

DROGA:Tiene dos acepciones;

1. Sustancia química semielaborada, de diferente origen, que posee actividad biológica.

2. Fármaco o medicamento usado con fine ilícitos.

REMEDIO:Procedimientos físicos usados para aliviar síntomas, prevenir, atenuar y detener el curso de una enfermedad.

FORMA FARMACÉUTICA:

ESPECIALIDAD FARMACÉUTICA:Medicamento de composición e información definidas, y de FF y dosificación determinadas. EL producto listo para ser dispensado y adquirido en farmacia.

BIOFARMACIA: LA (liberación y absorción)Estudia las relaciones entre las propiedades fisicoquímicas del o los fármacos y sus formulaciones farmacéuticas, teniendo en consideración los procesos biológicos ligados a la biodisponibilidad, farmacocinética, farmacodinamia y efectos terapéuticos y tóxicos de los medicamentos.

FARMACOCINÉTICA: ADMEEstudia del movimiento del fármaco, en el curso del tiempo, durante la absorción, distribución y eliminación (biotransformación más excreción) y los procesos y factores que determinan cuanto fármaco llega al sitio en que debe ejercer du acción.Para ello se han formulado modelos matemáticos que aplicado en un individuo originan la farmacocinética clínica.

FARMACODINAMIA:   Estudio de la relación entre la concentración del fármaco o su cantidad en el sitio de acción (receptor) y, su modo de acción y respuesta farmacológica (efectos bioquímicos y fisiológicos que el medicamento produce en el organismo). Los   fármacos  modifican   la  actividad  de  las   funciones  fisiológicas,  pero  nunca producen nuevas   funciones,  es  decir  actúan aumentando, disminuyendo o inhibiendo mecanismos fisiológicos ya existentes. Estos efectos son reconocibles, observables y mesurables.Se puede subdividir en Farmacología molecular, Farmacología de quimioterapéuticos y Farmacología de Sistemas o fisiológica.

DOSIS TERAPÉUTICA:Dosis mínima capaz de producir el efecto deseado de la droga en un organismo. Se mide en cantidad de fármaco (mcg, mg o gr) por Kg de peso (del paciente a administrar).

La dosis que produce el efecto deseado en el 50% de la población se conoce como la “Dosis efectiva 50%” o “ED-50%”

FARMACOMETRÍA:Se preocupa del análisis de la cuantificación de acciones y efectos farmacológicos en relación con la cantidad de fármaco que se aplique, tanto “in vitro” como “in vivo”.

FARMACOTERAPIA: Estudia los beneficios de los fármacos.

ETNOFARMACOLOGÍA:La etnofarmacología ha sido definida por Bruhn y Bo Holmstedt (1981) como la exploración científica interdisciplinaria de los agentes biológicamente activos tradicionalmente empleados o conocidos por el hombre. Para otros autores consiste en el estudio del conocimiento aborigen de las propiedades físicas de las plantas y la familiaridad con los compuestos del entorno vegetal y animal que permite a los pueblos indígenas el uso de varias plantas o animales por su supuesto valor medicinal.

FARMACOGNOSIA:Parte de la farmacología que estudia el origen de los fármacos. El origen de los fármacos puede ser:

Vegetal: Papaver Somníferum. Animal: Insulina de cerdo. Químico:

- Natural: elemento químico.- -Sintético: Creados en laboratorios.- -Semisintético: naturaleza + Laboratorio.

FARMACOTECNIA: (Tecnología farmacéutica)Es la parte de la farmacología que estudia la elaboración de los medicamentos en función de la forma farmacéutica.

FARMACOTOXIA: Parte de la farmacología que estudia los   efectos   nocivos   y/o   tóxicos   de   los   fármacos,   así   como   los   mecanismos   y   las circunstancias que favorecen su aparición.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA:Disciplina que analiza las propiedades y el comportamiento de los fármacos cuando son aplicados a un ser humano concreto, sano o enfermo, e investiga el uso racional de los medicamentos.

FARMACOTERAPIAS:Establece las pautas de tratamiento racional que deben seguirse en los diversos procesos patológicos.

FARMACOGENÉTICA:Estudia la influencia de la herencia sobre la respuesta de los fármacos o productos tóxicos.

FARMACOECONOMÍA:Estudia el coste del tratamiento en relación al coste de la enfermedad (hospitalización, atención, baja laboral) y el que ha supuesto desarrollar, elaborar y promocionar el fármaco.

FARMACOEPIDEMIOLOGÍA:Estudia las consecuencias, beneficiosas o perjudiciales, que los fármacos reportan de forma directa o indirecta a grupos poblacionales, sean homogéneos o heterogéneos, y multicéntricos. 

FASES DEL CONOCIMIENTO

FARMACOLÓGICO

FASE FARMACÉUTICA

FASE FARMACOCINÉTICA

FASE FARMACODINÁMICA

1. FASES DEL CONOCIMIENTO FARMACOLÓGICO

A. FASE FARMACÉUTICA (BIOFARMACIA)Proceso por el  cual  se transforma una droga en medicamento.  De este modo, a través de la farmacotecnia,  se obtiene una FF con una dosis determinada. Se debe elegir una adecuada vía de administración para optimizar la distribución y una adecuada FF para facilitar la absorción.

PROCESO: Desintegración de la FF, Disolución de fármacos.RESULTADO: Fármaco disponible para su absorción.

B. FASE FARMACOCINÉTICATransformaciones que sufre la droga en el organismo. Se divide en 4 fases: ADME. Luego de este proceso lo que queda de  la  sustancia  es   la  “Droga biodisponible”   la  cual  posee un determinado mecanismo de acción a  nivel molecular y un efecto a nivel orgánico.

PROCESO: Absorción, Distribución, Metabolismo y Excreción (ADME)RESULTADO: Fármaco disponible para la acción.

C. FASE FARMACODINÁMICAConjunto de modificaciones que la droga induce en el organismo.

PROCESO: Interacción Fármaco-ReceptorRESULTADO: Efecto Terapéutico

2. PROPIEDADES FISICO-QUÍMICAS

A. ESTADO FÍSICO:El estado físico determina la absorción del fármaco.

B. PROPIEDADES ÁCIDO-BASE:Los electrolitos débiles tienen mayor vida media, la mayoría son ácidos-bases débiles  (sino harían precipitar las proteínas). Al saber acido-bases débiles se disocian parcialmente en solución (Constante de disociación, Kd)

C. ROTACIÓN OPTICA:Sirve para diferenciar 2 enantiomeros.

Quiralidad: keir=manoEs la propiedad de algunas moléculas de no ser superponibles con su imagen especular. Su reflejo no es idéntico. Ej. Cómo las manos, son muy similares, pero no son idénticas. Las sustancias con esta propiedad tienen la misma fórmula química, pero no son tridimensionalmente idénticas. Esta propiedad es muy relevante ya que algunos efectos farmacológicos los produce sólo una de las formas quirales.Medicamentos quirales  (dextrógiro y levógiro):   los   receptores   diferencian   los   isómeros,   reconociendo   a   aquel   con   la estereoquímica adecuada.

Estereoisómero y estereoselectividad: Cada una de estas formas quirales es lo que se denomina un  estereoisómero.  La  estereoselectividad  es el hecho de que las propiedades farmacológicas están presentes sólo en uno de los dos estereoisómeros. A veces el estereoisómero “no- útil” puede provocar efectos secundarios o interaccionar con otros medicamentos y en el caso de que sea interesante, quitarlo.

Ej. La anfetamina tiene 4 estereoisómeros, de los cuales la dexanfetamina es la más activa, pero el esteroisómero solo no representa mayores beneficios.

Ej. Un ejemplo en el que sí que presentaba una diferencia fue el caso de la talidomida, un antiemético que se daba a las embarazadas, que presentaba un estereoisómero teratógeno. Este isómero tóxico producía la focomelia. Actualmente se presenta el fármaco solo con el estereoisómero terapéutico, y sirve para tratar el mieloma.

D. PKa:Es la razón entre la constante de disociación (Kd) y la constante de asociación (Ka). Corresponde al pH al cual la mitad del fármaco esta ionizado (solo la fracción no ionizada puede entrar a las células).A mayor pKa, menor es la fuerza del ácido.

E. PESO MOLECULAR:

F. SOLUBILIDAD: (COEFICIENTE DE PARTICIÓN, COEFICIENTE DE REPARTO O COEFICIENTE DE DISTRIBUCIÓN)Razón entre la concentración de una sustancia en las 2 fases de la mezcla formada por 2 disolventes inmiscibles entre sí. Mide la solubilidad del fármaco en esos solventes.

3. PROPIEDADES BIOFARMACÉUTICAS

3D

Son todas las propiedades ligadas al fármaco pensando en la forma farmacéutica (FF), pero a su vez el fármaco como FF en su interacción con el organismo previo a ser absorbido.

Fabricación, 3D, liberación (Biodisponibilidad).

- Bioequivalencia: Dos compuestos son bioequivalentes cuando son equivalentes químicos o farmacéuticos, que administrados en una FF en una misma cantidad son capaces de alcanzar una concentración sanguínea similar y al mismo tiempo, o sea, igual biodisponibilidad. 

4. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

EFECTO TÓXICO:Dependiente de la dosis, es decir, cantidad de medicamento y tiempo de exposición. Es consecuencia de una dosis en exceso.

EFECTO LATERAL O SECUNDARIO:Efectos indeseados, consecuencias directas de la acción del fármaco a las dosis normalmente utilizadas en el humano.

EFECTOS ADVERSOS:Efectos independientes de la acción principal del fármaco (no esperados) a las dosis normalmente utilizadas en el humano.

MECANISMO DE ACCIÓN:a. Acción farmacológica: Aquella modificación, cambio o proceso que se pone en marcha cuando el fármaco interactúa 

con su diana. Puede ser un proceso bioquímico, enzimático, de movimiento de cargas, etc. Da lugar a una modificación observable que es el efecto farmacológico.

b. Efecto Farmacológico:   Manifestación   fisiológica   observable   que  se   produce   como   consecuencia   de   la acción farmacológica.

Ej. Paracetamol Acción: inhibición de la enzima ciclooxigenasa (COX)Diana: la COXEfecto: disminución de la fiebre.

Dentro de esto podemos encontrar varias situaciones:

1 efecto y diferentes mecanismos de acción:

Ej. La broncodilatación, un efecto muy importante en pacientes con asma, se puede lograr por diferentes mecanismos 

de  acción:  activando  los   receptores  Beta2  adrenérgicos  con salbutamol   (ventolín)  o  antagonizando  los   receptores 

colinérgicos con bromuro de ipratropio o atropina

1 mecanismo de acción y distintos efectos:

Ej.   Los  opiáceos,  a   través  de un solo  mecanismo de acción  (activan  los   receptores  opiáceos)  producen un efecto 

analgésico, antitusivo, disminuyen la motilidad intestinal y una disminución de la frecuencia respiratoria.

Diversos mecanismos de acción y distintos efectos:

Ej. El Disulfiram tiene 2 acciones: inhibe la DA deshidroxilasa, aumentando la concentración de DA; e inhibe la aldehído 

deshidrogenasa, produciendo una intolerancia al alcohol, ya que impide su metabolización.

SITIO Y NIVEL DE ACCIÓN:La acción farmacológica puede darse a cualquier nivel orgánico (molecular,  celular o sistémico).  El sitio en el  que actúa es llamado “Diana Farmacológica”;

a. Estructuras funcionales específicas:  Lugar donde el fármaco se une para poder desarrollar su acción farmacológica (Receptores farmacológicos) sin el cual no se puede desarrollar. Es el complejo R-F el que activa la acción farmacológica

b. Estructuras funcionales no específicas: El fármaco por sí solo da una respuesta.

Eficacia Efecto terapéutico objetivable en condiciones controladas.

Efectividad Efecto terapéutico objetivable en las condiciones habituales de utilización

Eficiencia Efectividad conseguida al menor coste

Efectividad vs Afinidad Si el fármaco B necesita más dosis que el fármaco A para llegar al mismo efecto, se dice que el fármaco A tiene mayor afinidad por su receptor que el fármaco B, pues necesita menos concentración en el sitio para conseguir la acción farmacológica.Ambos son igual de efectivos pero A es más potente o afín que B.

Potencia vs Eficacia La eficacia de una droga se define como la capacidad de dicha droga para producir determinado efecto, y la  potencia, por el contrario tiene que ver con la dosis necesaria de dicha droga para ser eficaz. La Potencia depende de la afinidad de la droga por su receptor y de variables farmacocinéticas. De éste modo dos drogas distintas pero de perfil similar pueden tener la misma eficacia, pero requerir dosis distintas para alcanzarla. 

- Por ejemplo el haloperidol tiene la misma eficacia antipsicótica que la clorpromazina, pero se requieren 300mg de clorpromazina para lograr el mismo bloqueo D2 que con 1mg de haloperidol. El haloperidol es más potente, ya que se requiere una dosis menor, pero igual de eficaz.

Margen terapéutico Relación entre la dosis que produce efectos terapéuticos y la que provoca efectos tóxicos de un medicamento.

- Estrecho margen terapéutico: Concentración de fármacos dentro de la cual existe una posibilidad elevada de conseguir la máxima eficacia con la mínima toxicidad en la mayoría de los pacientes.

Selectividad : Propiedad de un medicamento de modificar la actividad de una proteína, y sólo de esa proteína. Nos interesa que sea lo más selectivo posible. Pero hay que vigilar porque incluso los medicamentos más selectivos pierden esta propiedad a dosis muy altas. De manera que a medida que subes la dosis, baja la selectividad.

- Ej. El  Atenolol  es un antagonista selectivo de los receptores Beta1, pero a dosis muy altas actúa también sobre los receptores Beta2.

Reversibilidad / Irreversibilidad: La unión fármaco/receptor es  irreversible cuando es por un enlace covalente y para recuperar  la función de la proteína el organismo tendrá que producir una nueva; mientras que será reversible cuando se haga por un enlace débil, y dejará de actuar cuando se deje de administrar el fármaco, el organismo lo metabolizará y la proteína seguirá con su actividad normal. Son más interesantes las uniones reversibles por si se producen sobredosis.

FACTORES QUE DETERMINAN LA RESPUESTA FARMACOLÓGICA

NIVELES DE INTEGRACIÓN

EL MEJOR PROFESIONAL