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Ejemplos de distribucion y redistribucion, empleado en un modelo monocompartimental.
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DISTRIBUCION Y REDISTRIBUCION DE MEDICAMENTOS
EQUILIBRIO DE REDISTRIBUCION
Suponiendo un sistema bicompartimental al cual se administra una droga que se distribuye
rápidamente de manera diferencial dependiendo de los porcentajes de fijación a las
proteínas plasmáticas y titulares.
¿Cual será la cantidad de droga fijada inicialmente a las proteínas plasmáticas si se
administran 500 mg. que se fija a las proteínas plasmáticas en un 90% y a las proteínas
titulares en un 85%?
500 mg
Rpta: A Pp = 450 mg y Pt = 42.5 mg
1. Si la K= 0.10 h-1 ¿Cuál será la cantidad de medicamento libre en los tejidos capaz de
ejercer un efecto terapéutico luego de la segunda hora después de la administración?
500 mg
Ke = 0.10h-1 = 50 mg.
� 7.5 mg es el responsable del efecto terapéutico
Pp = 90% = 450 mg
F = 10% = 50 mg
Pt = 85% = 42.5 mg
F = 15% = 7.5mg
PP = 90% = 450 mg
F = 10% = 50 mg
PT = 85% = 42.5 mg
F = 15% = 7.5mg
450 mg
Ke = 0.10h-1 = 45 mg.
� 6.75 mg es el responsable del efecto terapéutico al cabo de 1 hr.
405 mg Ke = 0.10h-1 = 40.5 mg
Rpta:
6.1 mg es el responsable del efecto terapéutico a la 2 Hrs es de 6.75mg
2. Si por razones fisiológicas la cantidad de proteínas del plasma disminuye tal que la
fijación se reduce a un 90%, ¿en la primera en cuanto aumenta (en porcentaje) el efecto
terapéutico?
� Reduce al 90%:
90 100
X 90 X= 81 %
PP = 90% = 405 mg
F = 10% = 45 mg
PT = 85% = 38.25 mg
F = 15% = 6.75mg
PP = 90% = 364.5 mg
F = 10% = 40.5 mg
PT = 85% = 34.4 mg
F = 15% = 6.1 mg
Reducción del 90% Pp+ 10% F = nueva cantidad del F
81% + 10% = 91% F
500 mg
Ke = 0.10h-1 = 45.5 mg.
F (inicial) = 7.5 mg 7.5 100%
68.25 X
X = 91%
Rpta:
Aumenta en un 91 % a la primera vez del efecto terapéutico.
VOLUMEN DE DISTRIBUCION
El volumen de distribución de un medicamento es de 6 L/Kg
1. ¿Para un hombre de mediana edad con 70 Kg de peso que factores explicarían el Vd. tan
elevado?
6L 1kg
X 70 kg
X= 420 L Vd. del paciente
Rpta:
Masa corporal del paciente
Fármaco muy liposoluble
Características físico – químicas del Md.
PP = 9% = 45 mg
F = 91% = 45.5 mg
P = 85% = 386.75 mg
F = 15% = 68.25mg
2. Si la droga se administra por vía I.V. bolus y se supone una distribución rápida y
homogénea luego de la cual se mide la concentración plasmática del fármaco que
alcanza a 0.002 mg/L, podría calcular Usted la dosis administrada.
Datos:
Cp = 0.002 mg/L
Vd = 420 L
M = 420 L x 0.002 mg/L
M = 0.84mg
Rpta:
Por lo tanto la dosis administrada es de 0.84 mg
3. Si el medicamento es un ácido débil de pKa = 6, Cual será el porcentaje y la cantidad de
medicamento no disociado al pH de la sangre (6.7).
Datos:
Ph = 6.7
pKa = 6
% NI = 100
1 + antilog (6.7 – 6)
% NI = 100
1 + antilog (0.7)
% NI = 100
1 + 5.0118
M = Vd x CP
% No Ionizado = 100
1 – antilog (ph –pKa)
Div. = Mt
% NI = 100
6.0118
% NI = 16.633
Rpta:
16.633 es el % no ionizado y 83.36 es el % iónico
100% 0.84mg
83.4% X
X = 0.70 mg Cantidad de medicamento no disociado
4.- Según el resultado cree usted que este solo factor podría explicar el elevado coeficiente
de difusión a los tejidos.
Rpta:
Si, dado en que el resultado anterior nos indica que el medicamento es muy
hidrosoluble debido a que se encuentra mas ionizado por consiguiente es muy
disociado lo cual va a facilitar su disolución más no su absorción, menos su
biotransformación y mas rápido su eliminación, ya que para absorberse debe de
ser liposoluble.