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Regulación del Azúcar • Glicemia basal: 70 – 110 mg% • Reserva como Glucógeno en hígado. • Duración de reserva 4 horas. • Luego de 4 horas : Gluconeogénesis

DROGAS ANTIDIABÉTICAS

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Regulación del Azúcar

• Glicemia basal: 70 – 110 mg%

• Reserva como Glucógeno en hígado.

• Duración de reserva 4 horas.

• Luego de 4 horas : Gluconeogénesis

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Diabetes Mellitus

• Deficiencia de insulina o sus receptores

• Clínica: - Hiperglicemia

- Polidipsia, polifagia, poliuria, glucosuria.

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Diabetes descompensada (Complicación Aguda):

• Hiperglicemia marcada. −Poliuria. - Deshidratación.- Coma hiperosmolar.- Cetoacidosis. - Muerte.

Diabetes Mellitus

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• Complicaciones Crónicas:

- Vasculares: - Infarto miocardio. - Trombosis cerebral.

- Arteriopatía periférica.

- Microvasculares: - Retinopatía. - Nefropatía.

− Neuropatía.

“Control adecuado y permanente reduce estos eventos”

Diabetes Mellitus

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• Clasificación:

DM I : Insulino dependiente

- Destrucción de cél Beta (Autoinmune o idiopática)

- Gente Joven.

- Alta tendencia a desarrollar cetoacidosis.

Diabetes Mellitus

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DM II : No insulino dependiente• Producción deficiente o resistencia periférica.

- Más común

- Después de los 30 años

- No siempre requiere insulina exógena

- Menor tendencia a Cetoacidosis

Diabetes Mellitus

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INSULINA

Hormona hipoglicemiante

Producida por células beta del los islotes de langerhans del páncreas

La glucosa oral es mejor estimulo que la endovenosa para la liberación de insulina.

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CARBOHIDRATOS

•↑ transporte de glucosa a la célula. (Trasportadores GLUT).

•Inhibición destrucción glucógeno hepático.

•↑ Síntesis de glucógeno.

• Estímulo consumo de la glucosa (glucólisis).

• Inhibición gluconeogénesis.

• Inhibe destrucción del músculo y de la grasa.

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LIPIDOS

• Inhibición de lipólisis por inhibición de lipasas.

•↓ de concentraciones de glicerol y ácidos grasos libres,

sustratos para la producción de cuerpos cetónicos

y gluconeogénesis.

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PROTEICO

•↑ transporte aa al medio intracelular.

•↑ de la síntesis proteica (anabólico).

•Inhibición proteólisis.

•Inhibición de la conversión de aa a glucosa (inhibición gluconeogénesis)

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FARMACOCINETICA

• Ineficaz por vía oral → destruida por la enzimas digestivas

• Uso SC.

• Insulina cristalina o regular también pueden administrarse

por via EV

• Metabolización en el hígado y riñón.

• El riñón degrada de 10 a 40% de la insulina producida diariamente

(reducir dosis en pacientes con compromiso de función renal)

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EFECTOS ADVESOS

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PREPARADOS Y VIAS DE ADMINISTRACION

Preparados se clasifican de acuerdo a la duración de efectos - Insulina de acción corta: Cristalina. Lispro. - Intermedia y prolongada: NPH.

Según especie de origen: - Bovina, Porcina - HOY humana DNA recombinante.

Preparados mas usados:

•Insulina cristalina de origen humano (HUMULIN C)

•Insulina NPH de origen humano (HUMULIN N)

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INDICACIONES

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ANTIDIABETICOS ORALES

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SULFONILUREAS

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SULFONILUREAS

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Sulfonilureas Mecanismo de Acción

• Aumentan secreción de insulina.

• Estímulo de Célula Beta (páncreas).

• No uso en Diabetes mellitus tipo 1.

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Sulfonilureas Efectos Adversos

• Hipoglicemia (ancianos , IR, IH )

• GI: nauseas , vómitos y diarrea

• Clorpropamida : efecto disulfiran

• Hipersensibiliadad.

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Sulfonilureas Preparados

• Clorpropamida (DIABINESE)

– TAB 250mg

• Glibenclamida (DAONIL)

– Tab 5 mg

• Glimepirida (AMARYL)

– Tab 2-4 mg

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Sulfonilureas Indicaciones

• Diabetes mellitus tipo 2 – No son útiles en la cetoacidosis diabética

CONTRAINDICADAS :– Embarazo

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• Acción en hígado: inhibición gluconeogénesis.

• Inhibición absorción intestonal de glucosa.

• Peso corporal en obesos

• No modifican secreción insulina

BIGUANIDAS: FARMACODINAMIA – ACCIONESBIGUANIDAS: FARMACODINAMIA – ACCIONES

(METFORMINA)(METFORMINA)

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ABSORCIÓN ORAL: COMPLETA. - Administración oral.

ELIMINACIÓN: RENAL 90%.

METFORMINA: FARMACOCINÉTICA: FARMACOCINÉTICA

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o PRODUCE SABOR METÁLICO, ANOREXIA, NAUSEAS, VÓMITOS …Y DIARREA 5 – 20%

o ACIDOSIS LÁCTICA (puede ser fatal) *

o DIFÍCILMENTE PROVOCA HIPOGLICEMIA.

METFORMINA: REACCIONES ADVERSAS

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DIABETES MELLITUS DE AMBOS TIPOS

Como monoterapia o combinadas con sulfonilureas (Glibenclamida)

METFORMINA: INDICACIONES

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• EMBARAZO

• LACTANCIA

• ESTRÉS, CIRUGÍAS, INFECCIONES

• ACIDOSIS POR:

INSUFICIENCIA RENAL O HEPÁTICA

ALTERACIONES CARDIOVASCULARES

ALTERACIONES RESPIRATORIAS

DESNUTRICIÓN SEVERA

METFORMINA: CONTRAINDICACIONES

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• PIOGLITAZONA• EUGLITAZONA• CIGLITAZONA• TROGLITAZONA Principal efecto Resistencia a la insulina. Captación de glucosa por el tejido

muscular y adiposo.

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INHIBIDORES DE GLICOSIDASAINHIBIDORES DE GLICOSIDASA

ACARBOSA

• Inhibición de glucosidasas intestinales.

• Inhibe también a la sacarasa, maltasa y glucoamilasa,

• la absorción de almidones, dextrinas y disacáridos.

• Disminuye o inhibe aumento de glicemia (e insulina) postprandial

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PREPARADOS

RAMs

Flatulencia, meteorismo, ruidos intestinales.(Baja frecuencia: diarrea, náuseas, dolor epigástrico)