ELIMINACIN DE FRMACOSM. C. Rosa del Carmen Miln Segovia 2006

ELIMINACINOrina Saliva Bilis Lgrimas Aire expirado Leche Heces Sudor Todo tipo de secreciones

EXCRECIN RENAL:

a) Filtracin Glomerular: Frmacos libres y Metabolitos. b) Reabsorcin Tubular Pasiva: Tbulos Proximal y Distal. Influencia del pH. c) Secrecin Tubular Activa: Bomba de secrecin de cidos dbiles y bases dbiles.

EXCRECIN BILIAR Y FECAL:

Frmacos inalterados no absorbidos. Metabolitos en Bilis: cidos y bases orgnicas incorporadas a la bilis por transporte activo. Circulacin Enteroheptica, eventual eliminacin renal.

EXCRECIN PULMONAR:

Anestsicos Generales: lquidos voltiles y gases. Alcohol. Otros lquidos voltiles: gasolina, kerosene.

EXCRECIN LCTEA:

Importante por posible efectos en el nio lactante (ansiolticos, antibiticos, alcohol, depresores del SNC, otros).

Saliva: difusin simple frmacos no ionizados. Conveniente para determinacin concentracin plasmtica de frmacos. Sudor. Lgrimas. Piel, pelo. Determinacin de algunos metales pesados txicos: arsnico, mercurio.

OTRAS VAS DE EXCRECIN.

Formacin de orinaNefrona Filtracin glomerular Reabsorcin tubular pasiva Secrecin tubular activa

Los frmacos pueden excretarse del organismo en forma inalterada o en forma de metabolitos (> polares). A nivel glomerular: es la resultante de la ultrafiltracion, reabsorcin y secrecin. A nivel del tbulo renal Secrecin Tubular mecanismo Na+ dependientes Bases orgnicas (colina, comp. De amoniocuaternario, pralidoxima)

cidos orgnicos (penicilinas,cefalosporinas, tiazidas, metilxantinas)

La orina es la principal pero no la nica ruta de eliminacin. La filtracin glomerular permite que los frmacos con PM 300 y stas se excretan por la bilis. La hidrlisis de los conjugados (-OH) por las beta-glucuronidasas en el intestino restaurar el frmaco activo, el cual ser reabsorbido y producir un efecto adicional

Clearance o depuracinEs la depuracin o eliminacin de un frmaco por unidad de tiempo, generalmente constante dentro de las concentraciones teraputicas. Clearance sistmico o total: Es el ndice o depuracin de un frmaco por unidad de tiempo, por todas la vas. El Cl no indica la cantidad de frmaco que se elimina sino el volumen de plasma que es eliminado del frmaco por minuto.

Cl renal + Cl heptico + otros Cl = Cl sistmico

Clearance heptico: es la eliminacin por biotransformacin metablica y/o eliminacin biliar. Los frmacos que poseen gran clearance heptico como: Clorpromazina, imipramina, diltiazem, morfina, propranolol, pueden sufrir cambios en la eliminacin por modificacin del flujo sanguneo heptico. Clearance renal: cantidad de plasma depurado por unidad de tiempo, del frmaco. Interviene la filtracin glomerular, la secrecin activa y la reabsorcin.