FARMACOLOGÍA 2014

INTRODUCCION

ABSORCION y DISTRIBUCION de

FARMACOS

Cátedra de Farmacología

FFyB-UBA

DROGALa definición tradicional es «toda sustancia simple o compuesta,natural o sintética, que puede emplearse en la elaboración demedicamentos, medios de diagnóstico, productos dietéticos,higiénicos, cosméticos u otra forma que pueda modificar la saludde los seres vivientes».

La FARMACOLOGÍA es la ciencia biológica que estudia las acciones y propiedades de los fármacos en los organismos.

FÁRMACO es, en sentido amplio, toda sustancia química capaz de interactuarcon un organismo vivo.En sentido más restringido, es toda sustancia química utilizada en eltratamiento, la curación, la prevención o el diagnóstico de una enfermedad, opara evitar la aparición de un proceso fisiológico no deseado.

El término principio activo se usa generalmente para referirse a la sustanciacapaz de producir cambios en los procesos fisiológicos o bioquímicos de losseres vivos, que por lo general redundan en el mejoramiento de la salud deéstos.

Medicamento es «toda droga o preparaciónefectuada con drogas que por su formafarmacéutica y dosis puede destinarse a lacuración, al alivio, a la prevención o al diagnósticode las enfermedades de los seres vivientes».

Medicamento es la sustancia medicinal y sus asociacioneso combinaciones destinadas a ser utilizadas en personas oanimales, que tenga propiedades para prevenir, diagnosticar,tratar, aliviar o curar enfermedades, o para modificarfunciones fisiológicas, es decir, el medicamento es el principioactivo (o el conjunto de ellos) elaborado por la técnicafarmacéutica para su uso medicinal.

FNA 7ª ed.

ACCIÓN: por acción se entiende el proceso molecular que esmodulado por los fármacos.

Los fármacos actúan produciendo cambios en alguna función o procesofisiológico conocidos.

EFECTO: son las manifestaciones observables que se derivan dela modulación molecular generada por los fármacos.

El efecto producido por un fármaco solamente puede ser percibido comouna alteración en una función o proceso que mantiene la existencia delorganismo viviente.

Los fármacos pueden incrementar o disminuir la función de órganos otejidos, pero no les confieren ninguna función nueva.

Buccal

• Se denomina ABSORCIÓN al pasaje de

un fármaco desde un compartimiento en

comunicación con el exterior al

compartimiento presistémico.

• Se considera que una molécula de

fármaco llega a la circulación cuando llega

a las venas pulmonares.

• Al conjunto de elementos ubicados entre

el sitio de absorción y las venas

pulmonares, se lo denomina

compartimiento presistémico.

Transporte mediante proteínas de membrana

1) Velocidad

2) Específica

3) Cinética michaeliana

4) Direccionalidad

5) Inhibición competitiva y no competiva

6) Regulable por fosforilación, inducible o reprimible

7) Capacidad de expresión de tejido

• Sin gasto de energía (a favor de gradiente)

• Con gasto de energía (contra el gradiente)

1. Primarios

2. Secundarios

Superfarmilias

1. ABC : transportadores primarios (P-GP)

2. Superfamilia de facilitadores mayores de transportadores

Secundarios y terciarios (MF)

asociados a difusión facilitada

a cotransporte de iones

Distribución: proceso mediante el cual un fármaco incorporado al

organismo por absorción o por inyección iv alcanza los diferentes

órganos o tejidos corporales a través de la circulación sanguínea.

- Flujo sanguíneo

- Permeabilidad de las biomembranas al fármaco

- Fijación a proteínas plasmáticas y a elementos tisulares

Del juego entre los factores, se puede distinguir:

- Distribución influenciada por el flujo sanguíneo

- Distribución limitada por la permeabilidad

- Distribución limitada por la existencia de reservorios

Redistribución

Si el organismo estuviera organizado como un compartimiento único

en cuya agua se distribuye el fármaco uniformemente, se podría

calcular dicho volumen dividiendo la cantidad administrada entre la

concentración plasmática alcanzada, que sería la misma que en el

resto del organismo.

El fármaco que hay en el organismo no sólo está disuelto en el agua

corporal sino que puede estar unido a las proteínas del plasma y a

los tejidos.

Por lo tanto, el volumen de distribución (Vd) no es un volumen real

sino un volumen aparente que relaciona la cantidad total del fármaco

que hay en el organismo en un determinado momento con la

concentración plasmática.

La distribución de un fármaco se considera monocompartimental

cuando se distribuye rápida y uniformemente por todo el organismo,

es decir, cuando el organismo se comporta como un único

compartimiento.

En el modelo de distribución bicompartimental, los fármacos

administrados por vía intravenosa difunden con rapidez al

compartimiento central y con más lentitud al compartimiento

periférico.

Los fármacos con distribución tricompartimental se fijan fuertemente

a determinados tejidos en los que se acumulan y de los que se

liberan con lentitud.

Volumen de distribución

Apparent Volume of Distribution:

Extensive tissue binding, adsorption into adipose tissue

Example values for apparent volume of distribution

Drug V (l/kg) V (l, 70 kg)

Sulfisoxazole 0.16 11.2

Phenytoin 0.63 44.1

Phenobarbital 0.55 38.5

Diazepam 2.4 168

Digoxin 7 490

Cálculo del volumen de distribución

Modelo monocompartamental