Excipientes y sustancias auxiliares

Farmacotecnia Dr. I. Elias Aguilera Vaca

Sustancias Auxiliares

Tienen la finalidad de formar parte de la composición de los preparados farmacéuticos.Finalidad muy diferente a la del principio activo.Destinada a darle una presentación adecuada a la forma farmacéutica.

Origen

Sintéticos

Naturales

Utilización

Directamente

Proc. Qmc

PA Sustancias

auxiliar

Excipiente Vehículo Coadyuvan

te

Excipere = recibir

Transporta Adyuvare =

ayudar

Funciones

Facilitar la administración de los principios activos.

Mejorar la eficacia del PA.

Asegurar la estabilidad.

INERCIA

PA

Material de acondicionamie

nto

Organismo

Nota: en la formula de un medicamento, la distinción entre principio activo y excipiente no siempre es evidente.

No Inercia Impurez

a =

Agua

Métodos de purificación

Destilación

se obtiene agua pura

Sin impurezas

Precaución

Impurezas volátiles

Arrastre de sustancias no

volátiles

CO2 NH3

Oatm

Ebullición muy intensa arrastra

producto

Regulación de la ebullición

Interposición de obstáculos

Aparatos de destilación

Destilación discontinua

Destilación continua

Destilación Continua de procesos industriales

Destilación de efecto simple

Destilación de doble efecto simple

Destilación por termocompresión

Intercambio iónico

Todas las aguas contienen:• Sustancias sólidas insolubles, como arena o fragmentos vegetales. En

principio se pueden filtrar.• Compuestos solubles, que generalmente no se ven y no se pueden filtrar.

Estos compuestos tienen una origen mineral o orgánica, pueden ser ionizadas (cargadas eléctricamente) o no.

• Los compuestos solubles no ionizados existen en el agua en la forma de moléculas de tamaño y de fórmula variables.

IONES Átomos o moléculas

llevando cargas eléctricas

El ceolitas minerales capaces de perder sus átomos de sodio cuando se pone en contacto con una solución cálcica. Produciéndose un intercambio de cationes.

Silicoaluminatos alcalinos hidratados (permutitas) utilizada para disminuir la dureza del agua.

Primera etapa

Agua rica en sales de calcio atraviesa por percolación la permutita sódica hasta agotar el poder de intercambio.

Segunda etapa

La permutita ahora calcica se regenera con una solución de cloruro de sodio.Antes de empezar un nuevo proceso debe de lavarse.Se obtiene agua blanda de buena calidad

X intercambio de iones = agua no desmineralizada

Si blanda

INTERCAMBIO IONICO = SI AGUA DESMINERALIZADA

resinas Intercambiadoras

Sustrato plástico

Obtenido

Condensación copolimerizació

n

Formol

Fenol

Formol

Urea

Divinilbenceno

Ac. Metacrcrínico

Vinilbenceno

Estructura macromolecular

Grupos Sulfonados

Grupos Carboxilicos

Grupos Amonios

Cuaternarios

Grupos Amino

Cationes Fuertes Cationes Débiles

Aniones Fuertes Aniones Débiles

Bipermutación

Inte

rcam

bia

dor

de c

ati

on

es

Inte

rcam

bia

dor

de a

nio

nes

Z

SO3

HSO3

H

+ Ca(HCO3)2 Z

SO3

HSO3

H

Ca + H2CO

3

2 CO2 + 2 H2O

Regeneración Sol. Acidulada

Las columnas de lecho mixto donde ambos tipos de resinas se encuentran mezclados.

La bipermutacion sobre lecho mixto da origen a agua perfectamente desmineralizado.

La regeneración es más difícil. Lo cual es necesario separar las dos resinas por simple diferencia de densidad

Intercambiadores de lecho mixto

Osmosis inversa

Aguas de la farmacopea

Aguas potable

Aguas purificada

Aguas p/preparar inyectables

Aguas p/hemodialisis

Apta para el consumo humano.Incapaz de provocar daño.

Agua desmineralizada obtenida por diferentes métodos.Empleada en la fabricación de muchas FF.Liquido límpido, incoloro, inodoro e insípido

Se la obtiene de agua potable, destilado.Sometido a destilado en vidrio .

Otros líquidos

Alcoholes

Alcohol etílico

Propilenglicol

Glicerol

Mezcla de etanol + agua 94,7 – 96,6%.Utilizado para soluciones de uso externo e interno.FF = alcoholaturas, tinturas y extractos alcohólicos.

1,2 – propanodiol.Viscoso, incoloro, casi inodoro y ligeramente más denso que el agua.Higroscopico.Solvente para PA insolubles en agua.

Glicerina Puede absorver hasta la cuarta parte de su volumen en agua.Solvente, edulcorante, conservante e higroscopico.

Glicéridos

Preparación

Expresión en frio

Expresión en caliente

Aceite virgen

Refinado p/eliminar

impurezas

Mediante solventes

Excipientes

Composición

Triéster de glicerol y ácidos grasos

+ utilizados

Ácidos grasos saturados.Ácido láurico.Ácido mirístico.Ácido palmíticoÁcido esteáricoÁcido araquidónico

Glicéridos

+ utilizados

Ácidos grasos insaturados.Ácido oleico.Ácido linoleico = 2 doble enlaces.Ácido linoleico = 3 doble enlaces

+ utilizados como

excipientes

Gliceridos naturales

Aceite de almendra.Aceite de cacahuete.Aceite de oliva.Manteca de cacao.

Productos derivados de gliceridos

Ácido esteárico.Alcohol cetílico o hexadecanol.Alcohol estearilico u octadecanol.Oleato de etilo

Ceras

Ceras blanca de abeja

Lanolina (aceita de lana)

Ceras de carnauba

Solido color blanco, superficie lisa, insoluble en agua, parcialmente soluble en alcohol 900.Punto de fusión = 61 – 65 0C.Componentes: hidrocarburos, esteres de ácido y de alcohol de alto PM y Ácidos libres.Utiliza en pomadas para aumentar consistencia.

Es secreción sebácea que impregna la lana del ganado ovino.Translucido amarillo, insoluble en agua, soluble en éter cloroformo.Absorbe agua dos veces su peso = emulsión.Punto de fusión = 38 – 44 0C.Composición = hidrocarburos, ésteres de ácidos y alcohol de elevado PM.

Se la obtienen de la hoja de una palmera.Punto de fusión = 80 – 88 oC.Utilidad = endurecedor, abrillantador en grageas y gelificante de aceite.

Hidrocarburos y

siliconas

Parafina

Vaselina

Silicona

Parafina liquida

Parafina ligera

Parafina solida

Hidrocarburos y

siliconas

Parafina

Vaselina

Silicona

Parafina liquida

Parafina ligera

Parafina solida

Liquido incoloro, inodoro, insípido e inmiscible.Viscosidad = 25 – 80 cP. densidad = 0,810 – 0,875.

Solido blanco de estructura cristalina.Punto de fusión = 48 – 62 0C.

Compuesto untuoso y pastoso color blanquecino, traslucido en capa fina Punto de fusión = 36 - 60 0C.Soluble en comp. Orgánicos.Insoluble en agua y alcohol.

Compuesto por silicio.Hidrofobo, estable a 300 0C, inertes, no toxicos.Utiliza = excipiente y material de acondicionamiento.

Azucares , derivados de azucares y macromoléculas hidrófilas

Sacarosa

Formas

Cristales aglomerados (azúcar en granos).Polvo blanco menos fino (azúcar en polvo).Polvo impalpable .

Soluble en agua.Hidrolisis fácilmente = glucosa y fructosa.Solución diluidas = cultivo de bacterias.Solución saturada ) no bacterias.

Lactosa

Formas Polvo cristalino ligeramente azucarado.Soluble en aguaPrácticamente insoluble en alcohol

Utilizada como diluyente. no es hidroscopica.Utilizado en : formulacion de polvo 1%, formulación de comprimidos y gránulos, preparación de antibióticos.

Glucosa Glucosa anhidra, glucosa hidratada y glucosa monohidratada.

Levulosa, D-fructosa

Polvo cristalino blanco.Soluble en agua y alcohol.Uso diabético.

Sorbitol

Formas

Polvo cristalino blanco sabor débilmente azucarado.Ligeramente hidroscopico. Soluble en agua y alcohol .Insoluble en éter y cloroformo.

Utilizado en preparados para diabéticos. Ligeramente laxante.

Almidón

Formas

Farmacopeas: almidón de trigo, maíz, arroz y de fécula de patata.Polvo blanco fino.Se hincha a 80 0C sin disolverse y gelificándose.

Utilizado en FF = diluyente de PA, lubricante, disgregante, fabricación de comp, recubrimiento de película de comp.,

Gomas y poliósidos

Goma arábiga

Goma tragacanto

Poliósidos

Forma de lagrimas.Soluble en agua.Utilizado: formulación de emulsiones suspensiones, comprimido como aglutinante y disgregante, recubrimiento pelicular y cremas dérmicas.

Forma de polvo.Poco soluble en agua.Mucilagos más viscosos y turbios.Igual aplicación al anterior.

Celulosa

Celulosa pulverizada

Metilcelulosa

Cerboximetilcelulosa

Comprimidos: disgregante, aglutinante y coadyuvante.Emulsión y suspensión: diluyente y estabilizante.Absorbente.Industria alimenticia y pintura.

En la preparación de emulsiones y suspensiones.Excipiente para pomada.Comprimidos.