UNIVERSIDAD AUTONOMA DE DURANGO

PSICOFARMACOLOGIA I VII CUATRIMESTRE

TEMA: “Hipnóticos”

HIDRATO DE CLORAL

ESTAZOLAM

Hipnóticos…

Un fármaco hipnótico debe producir somnolencia y alentar el inicio y mantenimiento de un estado de sueño. Los efectos hipnóticos involucran una depresión más pronunciada del sistema nervioso central que la sedación y esto se puede lograr con muchos fármacos de esa clase simplemente con aumento de la dosis.

Hipnóticos…

ESZOPICLONA

En fechas recientes se han introducido varios fármacos con estructuras químicas nuevas para utilizarlos en trastornos del sueño.

 Hipnóticos…FARMACOCINETICA

ABSORCIÓN Y DISTRIBUCIÓN

Las velocidades de absorción oral de sedantes hipnóticos difieren con base en varios factores que incluyen la lipofilicidad.

La liposolubilidad tiene una participación importante en la determinación de la velocidad a la que un sedante hipnótico particular penetra al sistema nervioso central.

Hipnóticos… EXCRECIÓN URINARIA

Es degradada por enzimas del citocromo P450 La vida media es de casi 6 horas Se prolonga en individuos de edad avanzada

Hipnóticos…

Todos los sedantes hipnóticos atraviesan la barrera placentaria durante el embarazo. Si se administran sedantes hipnóticos antes del parto, esto puede contribuir a la depresión de las funciones vitales del recién nacido.

Hipnóticos…B) BIOTRANSFORMACIÓN

Es necesaria la transformación metabólica a sustancias más hidrosolubles para la depuración de los sedantes hipnóticos del cuerpo. eliminación de estos fármacos depende sobre todo de la velocidad de su transformación metabólica

Hipnóticos…Efecto clínico y secundario

Las benzodiacepinas pueden causar decremento en el sueño Rem..

eszopiclona, tienen menos probabilidad que las benzodiacepinas de cambiar los patrones del sueño. Se han presentado casos de conducción de

automóviles mientras se está dormido y otras conductas de sonambulismo sin memoria del suceso con los fármacos sedantes hipnóticos usados para trastorno del sueño.

Hipnóticos…LORAZEPAM…

Es una benzodiacepina, son sedantes Hipnóticos muy utilizados,

Hipnóticos… FARMACOCINETICA

El metabolismo hepático contribuye a la depuración de todas las benzodiacepinas

FARMACO T max 1(H) T ½ 2(H) COMENTARIO

LORAZEPAM 1-6 10-20 Sin metabolitos

activos

Quazepam

Efectos en órganos

Sedación

Hipnosis

Anestesia

Usos (cínicos de los sedantes hipnóticos)

• Para el alivio de la ansiedad• Para el insomnio• Para la sedación y amnesia antes y durante procedimientos

médicos y quirúrgicos• Para el tratamiento de la epilepsia y los estados convulsivos• Como componente de la anestesia balanceada (de

administración intravenosa)• Para el control de estados de abstinencia del etanol y otros

sedantes hipnóticos• Para la relajación muscular en trastornos neuromusculares

específicos• Como ayuda diagnóstica o tratamiento en psiquiatría

Quazepam

Sub clase Mecanismo de acción

Efectos Aplicaciones clínicas

Farmacocinética, toxicidad,

interacciones

Benzodiacepinas Se unen a subunidades delreceptor GABAA específicasen sinapsis neuronales (SNC),facilitando la abertura delconducto de cloro mediadapor GASA . Aumentan lahiperpolarización de lamembrana

Depresión del SNCdependiente de la dosis,que incluye sedacióny alivio de ansiedad,amnesia, hipnosis,anestesia y depresiónrespiratoria

Estado de ansiedadaguda , ataques dePánico, trastornogeneralizado deansiedad insomnioy otros trastornos del sueño relajación delmusculo estriado anestesiatrastornos convulsivos

Vida media de 2-40 h, actividadOral metabolismo hepático:algunos metabolitos activos.Toxicidad: extensión de los efectosdepresores del SNC · tendenciaa la dependencia · interaccionesdepresión aditiva del SNC conetanol y muchos otros fármacos

TEMAZEPAM

temazepam

Como actúa en el cuerpo

Que pasa si deja de tomar de repente dicho medicamento?

Efectos secundarios DURANTE SU USO

Efectos secundarios menos graves

secobarbital

Su acción inhibidor sobre el sistema nervioso es generalizada.

Útil en el Tratamiento sintomático

Síntomas de abstinencia

TRIAZOLAMFármaco Hipnótico

Liposolubilidad

Farmacocinetica

Absorción y Distribución

concentracciones máximas entre 1 y 4 horas Breve duración de acción

BIOTRANSFORMACION

El triazolam presenta hidroxilación alfa y los metabolitos resultantes parecen ejercer efectos farmacológicos breves debido a que se conjugan con rapidez para formar glucurónidos inactivos. La vida media breve de eliminación del triazolam (2-3 h) favorece su uso como hipnótico más que como sedante.

Benzodiacepinas: mecanismos de acción,

efectos,aplicaciones químicas,

farmacocinética

Signos de abstinenciay Efectos Adversos

Zaleplon y Zolpidem

Fármaco que parece tener utilidad en el tratamiento de pacientes que despiertan tempranamente en el ciclo del sueño

Estructura Química

• El zolpidem, el zaleplon y la eszopiclona carecen de actividad anticonvulsiva, supuestamente por su unión más selectiva a las isoformas del

receptor GABAA que

las benzodiacepinas.

Trastorno del sueño.

Los receptores de melatonina participan en el mantenimiento de los ritmos circadianos que subyacen al ciclo vigilia-sueño

Propiedades farmacocinéticas de benzodiazepinas y los hipnóticos más

recientes en seres humanos

Fármaco T max 1(H) T ½ 2 (H) Comentarios

ZALEPLOM >1 1-2 Degradado a través de la deshidrogenasa de aldehídos

ZOLPIDEM 1-3 1.5 -3.5 Sin metabólicos activos

Hipnóticos

Eszopiclona, Zaleplon, Zolpidem

Se unen en forma selectiva a un subgrupo de receptores GABA

actuando como benzodiazepinas para aumentar la hlperpolarización de la membrana

Inicio rápido dehipnosis con pocosefectos amnésicos odepresión psicomotorao somnolencia en el díaSiguiente.

Trastornos del sueño, enespecial 105

caracterizadospor dificultad paraconciliar el sueño

Actividad oral , vida media

breve · sustratos de Cyp·Toxicidad: extensión de losefectos depresores del SNC ·proclividad a la dependencia·Interacciones: depresión aditivadel 5NC con etanol y muchosotros fármacos

Subclase y ejemplos

Mecanismos de acción Efectos Aplicaciones clinicas

Farmacocinética, toxicidad, interacciones