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FarmacologaClnicaAplicadaalaPrcticaOdontolgica
Factoresqueafectanlaeleccindeunsistemadeliberacin
OmarF.Carrasco
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Innovacin biofarmacutica capazdeaportarbeneficiosfarmacolgicos
aunmedicamento,paraalcanzarel
efectoteraputicodeseadoenelperiododetiempoideal.
Diferente: Formafarmacutica. Posologa.
QuesunSistemadeLiberacindeFrmacos?
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Comoseadaptanlosprincipiosactivosylosexcipientesparaqueunmedicamentopuedaseradministrado
FormaFarmacutica
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Mezcladeunoomsfrmacosconosinaditivos,quepresentancaractersticasfsicaspropiasparasudosificacin,conservacinyadministracin
Vasenterales Oral Rectal
Vasparenterales Poraplicacininyectable
Poraplicacinsuperficial
FormaFarmacutica
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Slidas
Semislidas
Lquidas
Gases
Formafarmacutica
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QuesunSistemadeLiberacindeFrmacos?
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SistemadeLiberacindeFrmacos
Inerte Biocompatible Confortableparaelpaciente
Capazdealmacenarlascantidadesdefrmaco
necesarias
Evitaliberacinaccidental Simpledeadministraryremover
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QuesunSistemadeLiberacindeFrmacos?
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QuesunSistemadeLiberacindeFrmacos?
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1981
QuesunSistemadeLiberacindeFrmacos?
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cidoPolilctico
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SistemasdeLiberacin
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Innovacin biofarmacutica capazde aportarbeneficiosfarmacolgicos
aunmedicamento,paraalcanzarelefectoteraputicodeseadoenelperiododetiempoideal.
Farmacocinticos.
Farmacodinmicos.
SistemasdeLiberacin
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n Estudialainfluenciaqueejerceelorganismosobreelfrmaco.
Absorcin
Distribucin
Biotransformacin
Eliminacin
Farmacocintica
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n Estudialainfluenciadelassustanciassobreelorganismo
Efectosbioqumicos
Fisiolgicos
Mecanismodeaccindelosfrmacos
Farmacodinamia
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SistemasdeLiberacin
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Farmacocintica Mejora dela biodisponibilidad
Prolongacin deltiempodepermanencia enelorganismo
Mejora dela biodistribucin.
Farmacodinamia Mejora enlaeficaciateraputica Reduccin
delatoxicidad
SistemadeLiberacindeFrmacos
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Microesferas,Liposomas Implantes Farmacosomas Nanopartculas
Polmeros Sistemasdeliberacinlocal
SistemasdeLiberacin
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LiposomasyComplejoslipdicos
Marca Molcula Aoaprobacin
Abelcet Anfotericina B 1995(2000 Mx)
Runabicon Daunorrubicina 1995(2000 Mx)
DepoDur Morfina 2004
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Marca Molcula Aoaprobacin
Lucrin Depot Leuprolide 1989(1990 Mx)
Nutropin Depot Somatropina 1999
RisperidalConsta Risperidona 2003(2002 Mx)
Marca Molcula Aoaprobacin
Abraxane Paclitaxel 2004
Micropartculas
Nanopartculas
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Marca Molcula Aoaprobacin
Myelotarg IgG4CD33 2005
Bioconjugados
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LiberacinTradicionalvsLiberacinControlada
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Inmediata
Modificada Acelerada DiferidaoRetardada Prolongadaoextendida
Controlada(sistemasinteligentes)
Sistemateraputico Programadospasivos Preprogramados
Autoprogramados
SistemadeLiberacindelFrmaco
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FactoresBiolgicos Vidamedia Absorcin
ActivavsPasiva Tiempodetrnsito GastroIntestinal
Sistemasflotatorios Bioadhesivos Promotoresdepenetracin
Metabolismo
AdministracinOral
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FactoresFisicoqumicos TamaodelaDosis(0.5 1.0g) Ionizacin, pKa
ysolubilidadacuosa
Solubilidadmenora0.01mg/ml(Digoxina,Griseofulvina)
Coeficientedeparticin Estabilidad
AdministracinOral
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Inyectables Soluciones Microesferas Nanopartculas Liposomas
Implantes DispositivosdeInfusin
Bombasosmticas Bombasdebateras
SistemasdeLiberacinParenteral
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Membranapermeable AdhesivoDispersin DifusindeMatriz
Disolucindemicroreservorio
SistemasdeLiberacinTransdmico
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Ventajas Posibilidaddecinticadeordencero
Variacindeliberacinportipodepolmero
Desventajas Maldesempeoencompuestosdealtopeso
molecular
Costo Posiblesefectostxicossielsistemafalla.
SistemasdeDifusinporReservorio
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Elfrmacosedispersadeformahomogneaenunamatrizdepolmeros;sedisuelveysedifundeatravsdelamatriz.
Ventajas:Msfcildeproducir.Liberafrmacosdemayor
pesomolecular
Desventajas:Nopuedetenercinticadeordencero
SistemasdeMatriz
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Compuestodediferentescapasyrecubrimientosquecontrolanlaliberacin
Sistemasdedisolucincontrolada
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SistemasBiodegradables
9semanas 16semanas
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Sistemasosmticos
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SistemasdeliberacinenOdontologa
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SistemasconaplicacionesOdontolgicas
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Lacantidadde frmacoque pasaatravsde lamembranapor unidadde
tiempo:reade
interfaseGradientedeconcentracinConstantedepermeabilidaddelsistema
Lamayora delosfrmacosse comportacomoelectrolitos dbiles:
Ionizacin parcial
Factoresqueafectanlaeleccindeunsistemadeliberacin
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Frmaco Caractersticasfsicoqumicas Unin a protenas
Organismo Gastocardiaco Circulacinsangunearegional
Factoresqueafectanlaeleccindeunsistemadeliberacin
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CambiosFisiolgicosrelacionadosconlaedad: ()laacidezgstrica
()vaciamientogstrico (+)porcentajedegrasacorporal
()porcentajedeaguacorporal ()lacirculacinheptica
()filtracinglomerular
Factoresqueafectanlaeleccindeunsistemadeliberacin
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DesarrollodeunFrmaco
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Conclusiones
SistemasdeLiberacin:
Efecto teraputico ideal
Mejoralosparmetros farmacocinticos
Mejoralosparmetros farmacodinmicosMejoradela eficacia Reduccin
dela toxicidad
