Anaya Garcs Jos Carlos Anestesiologa

1. Importancia y concepto de farmacocintica Concepto:

Encargada del estudio del paso de los frmacos a travs del organismo en funcin del tiempo y de la dosis. Comprende los procesos: absorcin, distribucin, metabolismo o biotransformacin y excrecin de frmacos.

Importancia:

Podemos lograr una anestesia general por medio de la AGIVT.Sabiendo cual es la farmacocintica y va de administracin de los diferentes anestsicos

2.1 Absorcin Proceso mediante el cual un frmaco abandona su sitio de aplicacin para entrar al torrente sanguneo. Difusin pasivaDifusin activa Difusin facilitadaSolubilidadForma farmacuticaIrrigacin del sitio de aplicacinVa de administracinpH del frmacoConcentracin del frmacoEntralesParenteralesOralRectalI.V.SublingualI.M.Transdermica

*Las formas farmacuticas mas practicas de administracin son las orales,*Las formas parenterales dependen de la difusin del frmaco hacia el torrente sanguneo

2.2 Distribucin Las caractersticas: liposolubilidad, unin a protenas, tamao molecular, pH, riego sanguneo, son fundamentales para una mejor distribucin.Al disminuir la [ plasmtica] de un frmaco, este se redistribuyen al organismo conservando un equilibrio. Ej. TiopentalEl volumen de distribucin no representa un volumen real. Refleja el vol. Plasmtico necesario para explicar la [plasma] y se determina mediante:Los rganos con mayor perfusin captan de manera proporcional a un frmacoBiodisponibilidad: es la fraccin de dosis total que llega a circulacin sistmica.

2.3 BiotransformacinAlteracin de una sustancia por procesos metablicos. Dados principalmente en el hgadoFASE IOxidacin Reduccin Hidroxilacin Descarboxilacin FASE IIConjugacin con:Ac. GlucuronidoAc. ActicoAc. Sulfrico Glutamina FARMACO METABOLITO INACTIVO/ ACTIVO LiposolubleNo polar +/- Polar +/- Inactivo Enzimas hepticas*CYP 450

2.4 EliminacinEs la excrecin de frmacos del organismo: Renal, Heptica y/o PulmonarExcrecin renalFiltracin glomerularSecrecin tubular activaExcrecin biliarFrmacos inalterados no absorbidos. Metabolitos en Bilis: cidos y bases orgnicas incorporadas a la bilis por transporte activo.Circulacin Enteroheptica, eventual eliminacin renalExcrecin pulmonar Anestsicos Generales: lquidos voltiles y gases.AlcoholT1/2: tiempo necesario para que la [ farmacos] disminuya al 50%

3. Perfil farmacocintico de los anestsicos endovenososBARBITURICOS ABSORCION: IV para anestesia generalDistribucion: redistribucion no por metabolismo Biotransforacin: oxidacion hepatica de metabolitos hidrosolubles inactivosExcresion: elevada union a proteinas, disminuye la filtracion real, su liposolubilidad aumenta la reabsorcionBenzodiacepinas ABSORCION:VO IM o IV sedacion o induccion AGDistribucion: redistribucion rapida de 3 a 10 min similiar a los barbituricos. Se unen a proteinas plasmaticas en 90- 98%Biotransforacin: Biotransformacion a glucuronidos finales Diacepam en fase I tiene actividad farmacologicaExcresion: se excreta por orina

3. Perfil farmacocintico de los anestsicos endovenososOPIOIDESAbsorcion: Morfina y Meperidina Accion rapida y completa IV. Fentanilo Abs mucosa analgesia/sedacion inicio rapido.Distribucion: Rapida de 5-20min; morfina pasa lentamente la barrera HE.Biotransformacion: Se lleva a cabo en higado.Excresion: Renal, menos del 10% BilisKETAMINA Absorcion:IV e IM Distribucion: Muy liposoluble poca fijacion a proteinas, Ioniza a pH fisiologicoBiotransformacion: En el Higado a varios metabolitos con accion anestesica (Norketamina)Excresion:Renal

ETOMIDATOAbsorcion: IV Distribucion: Fija a proteinas, inicio de accion rapida por su liposulibilidadBiotransformacion: hidrolizado por las enzimas hepaticas y esterasas plasmaticasExcresion: RenalPROPOFOLAbsorcion: IVDistribucion: Muy liposoluble, accion rapidaBiotransformacion: metabolismo extrahepatico.Excresion: Metabolizado en higado a metabolitos inactivos y se excreta por rion

DROPERIDOL Absorcion: IM preanestesico, Genral IVDistribucion: T1/2 10min, fija a proteinas.Biotransformacion: Se metaboliza en higado.Excresion: Renal

4.Farmacocintica en el mtodo AGIVT En este metodo de anestesia general se requiere una dosis de carga seguida de una dosis de mantenimiento.

*