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Farmacología antiinfecciosa. Farmacología antiinfecciosa. Es la que se ocupa del estudio de los fármacos capaces de destruir o inhibir el desarrollo de los gérmenes vivos productores de infecciones. Antiinfecciosos sistémicos o quimioterapeútico. Antiinfecciosos locales. - PowerPoint PPT Presentation
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Farmacología antiinfecciosa
Farmacología antiinfecciosa
Es la que se ocupa del estudio de los fármacos capaces de destruir o inhibir el desarrollo de los
gérmenes vivos productores de infecciones.
Antiinfecciosos locales
Antiinfecciosos sistémicos o
quimioterapeútico
área delimitada pasan a la sangre, provocan bacteremia o viremia
Quimioterapeúticos / patógeno
Antibacterianos
Antivíricos
Antifúngicos
Antiparasitarios
Clasificación de los antibacterianos
Bactericida
Bacteriostático
Inhiben el crecimiento, pero el m.o sigue viable
Reinicia su reproducción si se suspende el A/B
Acción letal, provocan la lisis y muerte sobre los m.o
B de crecimiento B permanentes Betalactámicos, vancomicina Aminoglucósidos
Espectro antibacteriano
Amplio espectro
Espectro reducido
(selectivo)
Cloxaxilina sobre estafilococos
Tetraciclinias, Cloramfenicol
Infecciones que ponen en riesgo la vida del paciente
I . Ocasionadas por m.o desconocidos, o con patrones de resistencia indeterminados
Mecanismo de acción
inhibición de la síntesis de la
pared bacteriana
Alteración de la membrana
citoplasmática
inhibición de la síntesis proteica
Interferencia en la síntesis
y/o metabolismo de los ácidos
nucleícos
Bacterias grampositivas y gramnegativas
Pared celular
Tinción de gram la cual revela la presencia de peptidoglucanos
Grampositivas GramnegativasUna capa externa gruesa de peptidoglucanos capa de peptidoglucanos es delgada, pero con una capa lipídica independiente que dificulta la penetración de muchos A/B hacia el
interior de la célula
Inhibición de la pared celular
Los A/B que utilizan este blanco de ataque sólo afectan a lo m.o con paredes celulares.
La pared celular de las bacterias gram + y gram – poseen una membrana citoplasmática. La pared celular hace posible que las bacterias mantengan
una concentración osmótica alta en su interior.
Si la pared celular se disuelve, la concentración osmótica interna hace que elagua entre a la célula, de manera que esta estalla y muere. Efecto bactericida
Penicilinas, cefalosporinas, monobactámicos, carbapenems
Otros Vancomicina
Alteración de la membrana citoplasmática
Ciertos antibióticos pueden lesionar directa o indirectamente al inhibir la síntesis de los constituyentes la integridad de la membrana celular de las bacterias y de ciertos hongos.
Disrruptores de membrana: surfactantes
A/B ionofóricos
A/B poliénicos
mantener el equilibrio entre el interior y el exterior celular
Cambios en la permeabilidad de la membrana, afectam Gram +, hongos
Forman poros en la membrana, facilitando el transporte de metales alcalinos
Alteran la permeabilidad de la membrana, permitiendo la pérdida del contenido celular causando la muerte.
Antimicóticos
Inhibición de la síntesis proteica
Los A/B que actúan mediante bloqueo de la síntesis proteínica actúan en forma selectiva en el
sentido de que tienen mayor afinidad por los ribosomas bacterianos que por los humanos.
A dosis elevadas afectar ribosomas humanos
Cloranfenicol y tetraciclina
Interferencia en la síntesis y/o metabolismo de los ácidos nucleícos
ADN y RNA
El DNA es necesario para la formación de DNA nuevo, mientras que el RNA se requiere para la síntesis de proteínas. (replicación-
transcripción)Las bacterias requieren tetrahidrofolato (obtenido a través del a fólico)
para formar bases de ácidos nucléicos.Los antibióticos bloquean estos pasos
Las sulfamidas y el trimetropin
Duración del tratamiento Uso profiláctico de A/B
T` necesario para controlar la infección
T` difiere diferencias en velocidad de crecimiento, tendencia m.o para formar esporas, gravedad de la infección y capacidad del paciente para resistirla
T` corto aumenta riesgo de recurrencia – resistencia
Se aplica en situaciones en las que el riesgo potencial de la infección es elevado.
Posibilidad de que haya consecuencias graves.
Uso corto (resistencia)
Cx intestinal, VBHisterectomía vaginalCx de fracturas abiertasInserción de elementos protésicos
Efectos adversos Selección de antibióticos
Tóxicos: por inhibición de la síntesis de proteínas, modificación del metabolismo celular.
(hígado, riñones, oído)
Alérgicos: (penicilinas) RAM
Ecológicos: Cambios en la flora intestinal diarrea
Esto podría causar el dllo de m.o entéricos patógenos,
Ej. Clostridium difficile – clindamicina colitis speudomembranosa
SE BASA EN EL CONOCIMIENTO DE LOS M.O QUE SUELEN CAUSAR INFECCIONES
Identidad del m.o infectante se conoce A/B espectro reducido
Si se desconoce tomar muestras microbiológicas antes de iniciar el tto A/B (sensibilidad)
Cuando está en riesgo la vida del paciente amplio espectro hasta el momento en que se dispone de información sobre la sensibilidad específica.
Sensibilidad de los m.o Dependencia de O2 de los m.o
Sensibles: efecto terapéutico con dosificación normal
Con sensibilidad intermedia: se logra efecto terapéutico con dosis altas
Aeróbicos: no pueden vivir sin oxígeno
Resistentes: en los que no es posible esperar un efecto terapéutico
Anaeróbicos: pueden vivir o no sin O2
Morfología de las bacterias
Cocos Bacilos
Son términos que describen la forma de las bacterias
bacterias esféricasbacterias alargadas
Resulta útil diferenciar los tipos de bacterias con base en la reacción de la
tinción gram, su morfología y si son aeróbicos o anaeróbicos.
Esto ofrece información relativa a su posible sensibilidad a los antibióticos.
Uso de A/B en situaciones especiales
Embarazo Lactancia Niños Ancianos
La placenta tiene irrigación sanguínea abundante
Pueden ocasionar trastornos G.I
(anemia aplásica, alteraciones > crecimiento
Deficiencias en el aclaramiento de
fármacos
Polimedicación
Antibacterianos
Antibióticos B-láctamicos
Macrólidos y Quinolonas
Aminoglucósidos
Tetraciclinas y Cloranfenicol
Antituberculosos
Antifúngicos
Antivíricos
Antineoplásicos
ANTIBIOTICO BETALACTAMICO I
BAJO LA DENOMINACION DE BETALACTAMICOS SE AGRUPA UN NUMERO CRECIENTE DE ANTIBIOTICOS CUYO ORIGEN SE REMONTA A 1928, LA
ESTRUCTURA QUIMICA DE ESTOS COMPUESTOS ES ASI:
ANILLO BETALACTAMICO•COMUN A TODOS LOS ANTIBIOTICOS DE ESTA FAMILIA, ESTA SEMEJANZA EN ESTRUCTURA EXPLICA LOS MECANISMOS DE ACCION Y LA RESISTENCIA.
CABEZA•QUE PROTEJE EL ANILLO Y ES DISTINTA EN PENICILINAS Y CEFALOSPORINAS
CADENA LATERAL
•DIFERENTE PARA CADA UNO DE LOS DISTINTOS COMPUESTOS Y EXPLICA LA DIVERSIDAD DE EXPECTRO BACTERIANO.
LOS BETALACTAMICOS CLASIFICAN EN 4
GRUPOS:
PENICILINAS
CEFALOSPORINAS
INHIBIDORES DE BETALACTAMASA
OTROSBETALACTAMICOS
PENICILINASUN
ANILLO
TIAZOLIDINICO.
UNIDO A UN ANILLO BATALACTAMICOY UNA CADENA LATERAL DE AMINOACIDOS
COMPONEN LA ESTRUCTURA QUIMICA DE LAS PENICILINAS.
CLASIFICACION DE LASPENICILINAS.
PENICILINAS NATURALES PENICILINAS RESISTENTES A ACIDOS
PENICILINAS DE AMPANTIPSEUDOMONASLI
O ESPECTRO CON ACTIVIDAD
AMIDINOPENICILINAS
PENICILINAS RESISTENTES A BETALACTAMASAS O
ANTIESTAFILOCOCIDAS
PENICILINA DE AMPLIO ESPECTROO
AMINOPENICILINAS
PENICILINAS RESISTENTES A BETALACTAMASAS DE
GRAMNEGATIVO
MECANISMO DE ACCION.
SU ACCION BACTERIACIDA TIENE LUGAR TRAS LA UNION A LAS PROTEINAS DE UNION DE LAS PENICILINASDE LA MEMBRANA BACTERIANA, CONSIGUIENDO LA INHIBICION DE
LAS ETAPAS FINALES.LA PARED CELULAR ES UNA CUBIERTA RIGIDA PRESENTADO EN TODAS LAS BACTERIAS
SALVO EN LOS MICOPLASMAS.
ESPECTRO DE
ACCIONPENICILINAS
ESTANDARES AMPLIO ASPECTRO
DE ACTIVIDAD: COCOS AEROBIOS, GRAM POSITIVOS Y
NEGATIVOS.
PENICILINAS RESISTENTES A LA
PENICILINASASE UTILIZA
FUNDAMENTALMENTE PARA EL
TRATAMIENTO DE INFECCION
PRODUCIDAS POR STAPHYLOCOCCUS
AUREUS.PENICILINAS
ANTIPSEUDOMONASEL MISMO
ESPECTRO DE ACTIVIDAD DEL
GRUPO ANTERIOR MAS LA
PSEUDOMONA AERUGINOSA
PENICILINAS DE ESPECTRO AMPLIADO
PRESENTA MAYOR ASPECTRO DE
ACTIVIDAD DE LA PENICILINA G,
GRAM POSITIVO Y NEGATIVO
RESISTENCIABLOQUEO DE TRANSPORTE
•LOS BETALACTAMICOS DEBEN ALCANZAR LAS PROTEINAS DE UNION EN LA CARA EXTERNA DE LA MEMBRANA CITOPLASMATICA ATRAVEZ DE LAS PORINA.
MECANISMO DE EXPULSION
•ATRAVEZ DE LA BOMBA DE EXPULSION LAS BACTERIAS EXPULSION LA BACTERIAS EXPULSAN AL ESPACIOPERIPLASMICO A LOS BETALACTAMICOS
MODIFICASION EN LOS SITIOS DE ACCION
•UN MECANISMO HABITUAL DE RESISTENCIA, PRINCIPALMENTE LOS GRAM POSITIVOS
PRODUCCION DE BETALACTASAS
•CONSTITUYE EL MECANISMO DE RESISTENCIA MAS IMPORTANTE.
FARMACOCINETICAABSORCION
NORMALMENTE SE DEBEN ADMINISTRAR POR VIA PARENTERAL,
PERO HAY QUE DESTACAR LA BUENA ABSORCION POR VIA ORAL DE ALGUNOS
DERIVADOS
DISTRIBUCCION
ES BUENA, ALCANZA CONCENTRACIONES
ADECUADAS EN LIQUIDO PLEURAL,
PERICARDIO, LIQUIDO SINOVIAL
METABOLISMO Y ELIMINACION
SON LA MAYORIA ELIMINADAS POR LA
ORINA, O POR FILTRACCION
GLOMERULAR Y SECRECION TUBULAR
ACTIVA.
farmacodinamia
los betalactamicos presentan una acción terapéutica la cual depende del tiempo durante el cual la concentración del antibiótico se encuentra por encima de la concentración mínima inhibitoria (cmi).
los betalactamicos se unen a las (pbp) proteínas de unión A LA PENICILINA presentando acción post antibiótica frente a las bacterias grampositivas.
EN GENERAL SON BIEN TOLERADOS, PERO EN ALGUNAS OCASIONES PRESENTAN REACCIONES TALES COMO MOLESTIAS GASTROINTESTINALES, TALES COMO DISPEPSIA Y DOLOR EPIGASTRICO, ESPECIALMENTE CUANDO EL FARMACO SE ADMINISTRA POR V.O, SIENDO EN LA GRAN MAYORIA DE LOS CASOS MANEJABLES, RAZON POR LA CUAL NO SE DEBE ABANDONAR EL TRATAMIENTO. La hipersensibilidad es un efecto indeseable de gravedad muy variable ya que puede ir desde un exantema cutáneo hasta un a reacción anafiláctica inmediatamente a su inyección, por lo que se deben realizar pruebas cutáneas a la penicilina
EFECTOS ADVERSOS
Aumento de las transaminasas (anti estafilocócicas y carbenicilina).
Alteraciones hematológicas: anemias, neutropenia y alteraciones de la función plaquetaria, los cuales aparecen en tto de larga duración y pueden ser reversibles si se suspende la administración del betalactamico.
Nefritis intersticialEncefalopatía, la cual se presenta con mayor
frecuencia con la administración de altas dosis de penicilina (cuidados con pctes ancianos).
Otros efectos adversos
CLOXACILINA• HIPERSENSIBILIDAD•.EOSINOFILIA•.ALTERACIONES GASTROINTESTINALES
ARBENICILINA, TICARCILINA:•ALTERACIONES HEMATOLOGICAS (ANEMIA, NEUTROPENIA, ALTERACIONES DE LA FUNCION PLAQUETARIA)
OXACILINA, NAFCILINA, CARBENICILINA
•AUMENTO DE LAS TRANSAMINASAS
REACCION ADVERSA DE LAS PENICILINAS
• Son fármacos de elección en infecciones provocadas por estreptococos, meningococos, estafilococos no productores de betalactamasas, gonococos, así como en procesos patológicos del tipo de sífilis, tétano, difteria, gangrena gaseosa, etc.
Aplicaciones terapéuticas
- p. Isoxazolicas o anti esta minó penicilinas: Indicadas en infecciones causadas por
estafilococos.
- p. de amplio espectro: fármacos de atención indicados en: infección nasofaríngea, respiratorias, urinarias, oticas, siempre que sean de mediana complejidad y en ambiente intrahospitalario
Aplicaciones terapéuticas
- Las carboxipenicilinas y las ureido penicilinas deben usarse en ambientes intrahospitalarios en infecciones provocadas por; proteos, pseudómonas, suelen administrarse conjuntamente con amino glucósidos.
-Las amidinopenicilinas están indicadas en tratados de infecciones provocadas por gérmenes gramm negativos resistentes a otros antibióticos
Aplicaciones terapéuticas
EN LA ACTUALIDAD SE UTILIZAN TRES INHIBIDORES DE LA BETALACTAMASA Y SON:
-ACIDO CLAVULANICO (AMOXICILINA Y TICARCILINA). -SULBACTAM CON AMPICILINA -TAZOBACTAM CON PIPERACILINA
- Estos fármacos no alteran la farmacocinética de las penicilinas con las que se asocian, la combinación de estos compuestos es necesaria especialmente en el tratamiento de infecciones por entero bacterias productoras de betalactamasas (estafilococos productores de penicilasas
INHIBIDORES DE LAS BETALACTAMASAS
• SON ESCASOS Y DE POCA IMPORTANCIA, LOS MAS FRECUENTES SON LOS GASTROINTESTINALES TALES COMO NAUSEAS, VOMITO, DIARREA Y EL RASH CUTANEO.
EFECTOS ADVERSOS
ESTA CLASIFICACION ANTIBIOTICA PRESENTA ACCION
POST ANTIBIOTICA FRENTE A BACTERIAS GRAM POSITIVA Y GRAM NEGATIVA. EN ESTA LINEA SE CLASIFICAN TRES TIPOS DE
ANTIBIOTICOS:
-IMIPENEM -MEROPENEM -ERTAPENEM
CARBAPENEMES
Pertenece al subgrupo de los carbapenEM, DE AMPLIO ESPECTRO, DE ACTIVIDAD INVITRO, INCLUYENDO GERMENES AEROBIOS Y ANAEROBIOS SIENDO RESISTENTE A LA HIDRÓLISIS DE LA MAYORIA DE LAS BETALACTAMASAS.
EL MECANISMO DE ACCION Y FARMACOCINETICA ES SIMILAR A LA DE LOS BETALACTAMICOS. ES ADMINISTRADO POR VIA PARENTERAL, SE ELIMINAN POR VIA RENAL.
PRESENTACION: Vial con 500 mg de Imipenem y 500 mg de Cilastatina en
polvo liofilizado.
IMIPENEM
• LOS EFECTOS ADVERSOS MAS FRECUENTES SON DE TIPO GASTROINTESTINAL TALES COMO NAUSEAS Y VOMITO, AL PARECER RELACIONADOS CON CON LA ADMINISTRACION RAPIDA DEL FARMACO POR VIA IV.
• LA APARICION DE CONVULSIONES ESTA RELACIONADA CON LA ADMINISTRACION DE DOSIS ALTAS, PERO EN PACIENTES CON PRESENCIA DE PATOLOGIA DE ORIGEN NEUROLOGICO O CON FUNCION RENAL ALTERADA
IMIPENEM
• Es un antibiótico carbapenem. Está indicado en: • Tratamiento de infecciones intra-abdominales. Tratamiento
de meningitis bacteriana. Tratamiento de infecciones complicadas de la piel y estructuras de la piel. Tratamiento de Neutropenia febril: En pacientes de alto riesgo de infección severa, incluyendo pacientes de una historia reciente DE trasplante de medula ósea con presentación de hipotensión, con una subrayada malignidad hematológica, o con una prolongada neutropenia severa o prolongada, donde una terapia antimicrobiana, sola, no puede ser apropiada.
PRESENTACION:• frasco ampolla X 500 MG DE MEROPENEM
MEROPENEM
• ESTA INDICADO EN INFECCIONES ADQUIRIDAS EN LA COMUNIDAD QUE PRECISAN INGRESO HOSPITALARIO, PERO NO ESTA INDICADO PARA COMBATIR PSEUDOMONAS.
• PRESENTACION: INVANZ* (Ertapemen) POLVO LIOFILIZADO PARA
SOLUCION INYECTABLE Antibiótico de amplio espectro
ERTAPENEM
• ANTIBIOTICOS RELACIONADOS ESTRUCTURALMENTE CON LOS BETALACTAMICOS, presentan amplio espectro frente a gramm negativos aerobios comparable con las cefalosporina de tercera generación.
• Espectro de acción de los monobactamicos
• El aztreonam tiene una actividad comparable a los amino glúcidos y cefalosporinas de 3a generación contra bacterias gramnegativas.Se demostró sinergismo con aminoglucósidos, pero no con otros betalactámicos. Como no tiene afinidad por las Proteinas Fijadoras de Penicilina de las bacterias grampositivas y anaeróbicas, carece de actividad contra ellas.
MONOBACTAMICOS
• No es hidrolizado por la mayor parte de betalactamasas, solo por algunas producidas por algunas cepas de Klebsiella y Pseudómonas aeruginosa.
Usos clínicos de los monobactamicos• Como sucede con los amino glucósidos, la estricta
actividad de aztreonam contra los gramnegativos aeróbicos limita su uso empírico en mono terapia. Sin embargo puede usarse como única droga en
infecciones urinarias.
MONOBACTAMICOS (aztreonam)
LAS CEFALOSPORINAS
• Descubiertas por Brotzu - 1948.
MECANISMOS DE ACCIÓN
• Inhiben la síntesis de la pared celular
CEFALOSPORINAS
• Se inicia búsqueda de microorganismos productores de antibiótico.
• 1948 el cefalosporium acremonium.• Cefalosporinas son antibiótico betalactámicos que
poseen un núcleo. • Bactericidas.• Las cefalosporinas se clasifican en generaciones de
acuerdo a su espectro de acción antimicrobiano.
ASPECTOS FARMACOLOGICOS• Del mismo modo que las penicilinas.• Inhiben la síntesis de mucopéptido en la pared
bacteriana.• Así mismo las proteínas fijadoras de penicilina
PBPs son diferentes en los diversos tipos de bacterias y varían en su afinidad por betalactámicos.
• Configurando así distintos espectros.• Gram negativos.• Gram positivos.• Anaerobios.
CLASIFICACIÓNCuatro generaciones:o Cronologíao Espectroo Actividad antimicrobiana.
ESPECTRO DE ACTIVIDAD• Bactericidas• Amplio espectro antibacteriano• Acción postantibiótica frente a las
bacterias grampositivas.
ESPECTRO ANTIBACTERIANO DE LAS CEFALOSPORINAS
Germen patógeno 1ª Generación 2ª Generación 3ª Generación 4ª Generación
Cefalexina Cefazolina Cefaclor Cefuroxima Cefoxitina Cefpodoxima Cefotaxima Ceftazidima Cefepima
GRAM (+)
Sthaphyllococcus aureus ++ ++ ++ ++ + + ++ + ++
Streptococcus pyogenes ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ + ++
Streptococcus pneumoniae + ++ ++ ++ + + ++ + ++
Enterococcus faecalis - - - - - - - - -
GRAM (-)
Acinetobacter spp. - - - - - - - + +
Bacteroides fragilis - - - - ++ - + - -
Enterobacter spp. - - - - - + + + ++
Escherichia coli ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++
Haemophillus influenzae + + + + + ++ ++ ++ ++
Klebsiella spp. ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++
Neisseria gonorrhoeae - - - + + ++ ++ + ++
Pseudomonas aeruginosa - - - - - - + ++ ++
Serratia marcescens - - - - + + ++ ++ ++
CLASIFICACIÓN DE CEFALOSPORINAS POR GENERACIONES
Generación y espectro antibacteriano Orales Inyectables
1º Generación: Activas frente a cocos gram (+); Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis.
Cefadroxilo
Cefalexina
Cefradina
Cefalotina
Cefapirina
Cefazolina
2º Generación: Aumenta la actividad frente a enterobacilos gram (-) y Haemophillus influenzae.
Cefaclor
Cefuroxima axetilo.
Cefprozilo
Cefamandol
Cefonicida:
Cefoxitina
Cefuroxima
3º Generación: Muy activas frente a enterobacilos gram (-),Haemphillus influenzae y Neisseria gonorroeae. Algunos son activos frente a Pseudomonas aeruginosa.
Cefixima
Cefpodoxina proxetilo
Ceftibuteno
Cefminox.
Cefoperazona.
Cefotaxima
Ceftazidima
Ceftizoxima.
Ceftriaxona.
4º Generación: Más activas frente a Pseudomonas aeruginosay más resistentes a la acción de betalactamasas
Cefepima.
Cefpiroma.
PRIMERA GENERACIÓNNOMBRE: ORAL
CEFALEXINA
CEFADROXILO
CEFALOGLICINA
NOMBRE
CEFALOTINA
CEFAZOLINA
CEFALORIDINA
CEFAPIRINA
CEFACETRILO
CEFRADINA
CLASIFICACION
• PRIMERA GENERACION• CEFADROXILO : DURACEF Cáp 500 mg
Susp 250 mg/5 ml CEFAMOX Cáp 500 mg y 1 g
• CEFAZOLINA: CEFACIDAL, FRASCO AMP 1GR, IM, AMP 1GR IV.
• CEFALEXINA: CEFAX , KEFLEX CAP 250, 500MG,SUSP, TAB1GR
• CEFALOTIN: amp por 1gr• CEFRADINA: VERACEF TB 1G, CAP250, Y 500, AMP
DE 500, 1, Y 2GR.
Aspectos farmacológicos
• Su absorción no se altera con los alimentos.• Se distribuyen bien por todos los tejidos.• No atraviesan la barrera hematoencefálica y
placentaria.• Pequeñas concentraciones pasan en al leche• Se excretan por bilis.
SEGUNDA GENERACIÓN
NOMBRE : ORALES
CEFUROXIMA ACETILO
CEFACLOR
NOMBRE: PARENTERALES
CEFOXITINA
CEFOCIDINA
CEFUROXIMA
CEFAMANDOL
CEFMETAXOL
CEFORANIDA
CEFOTETAN
SEGUNDA GENERACION
• ACTUAN CONTRA LOS M.O DE CPG.• SON MAS EFICACES CONTRA CEPAS GRAM
NEGATIVAS.• Cefuroxima, FCO AMP 250 Y 750 MG• Cefamandol, 15-25 mg/Kg cada 6-8 horas iv• Cefoxitina. AMP 1GR• Cefaclor. CAP 250, 500MG, SUSP 125MG C5ML • Cefprozilo: 500 mg/12 h
TERCERA GENERACIÓN
NOMBRE
CEFIXIMA
CEFTIBUTENO
CEFPODOXIMA
CEFPROZILO
LORACARBEF
CEFDITOREN
CEFMETAMET
NOMBRE: PARENTERAL
CEFOTAXIMA
CEFTRIAXONA
CEFTAZIDIMA
CEFOPERAZONA
MOXALACTAM
CEFTIZOXIM
CEFSULODINA
CEFMINOX
CEFMENOXIMA
CEFPIRAMIDA
CEFOZIDIMA
CEFOTIMA
CEFMETAMET
CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÓN:
• CUBRÍAN INICIALMENTE LOS GRAM POSITIVOS Y EN UN ALTO PORCENTAJE DE B. FRAGILIS Y P. AUROGINOSA.
ADEMÁS TIENEN BUENA PENETRACIÓN TISULAR EN SNC.
• Cefefotaxima, • Ceftizoxima• Ceftazidima, AMP 1GR• Cefoperozona AMP 500 Y 1GR• Ceftriaxona ROCEFIN AMP 250 Y 500MG 1 Y 2GR• CEFOTAXIME CLAFORAN AMP 250 MG • Cefpodoxima.
CUARTA GENERACIÓN ORALESNOMBRE
CEFEPIMA
CEFPIROMA
CEFALOSPORINAS DE CUARTA GENERACIÓN
•Cefepima •Cefpiroma
FARMACOCINETICA
• Es variable de unos compuestos a otros, pero, salvo unos pocos que se pueden administrar por vía oral, los demás se administran por vía parenteral, intramuscular o intravenosa.
• Se suelen distribuirse por el agua extracelular, con variable penetración tisular (cefotaxima penetra bien en SNC) y se suelen eliminar por vía renal.
EFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS ATRIBUIBLES AL USO DE CEFALOSPORINAS
HIPERSENSIBILIDAD InmediataTardía
REACCIONES LOCALES Dolor en el lugar de administraciónFlebitisTrastornos digestivos
INTOLERANCIA AL ALCOHOLALTERACIONES EN LA COAGULACIÓN
CefamandolCefoperazonaMoxalactam
NEFROTOXICIDAD CefalotinaCefaloridina
SOBREINFECCIONESNEUROTOXICIDAD (Relacionada con altas dosis e insuficiencia renal)
EFECTOS ADVERSOS
• 5% de los pacientes tratados pueden tener reacciones de hipersensibilidad, de los que un 0'2% de los casos pueden ser anafilácticos y un caso por 100.000 mortal.
• 5-10% de los pacientes alérgicos a penicilina lo pueden ser también a cefalosporinas.
• Alteraciones gastrointestinales: diarrea, elevación transaminasas
• Alteraciones sanguíneas y de la coagulación• Otras: convulsiones, nefropatía.
NUEVOS BETA-LACTAMICOS
• Monobactams: Aztreonam.• Se caracteriza por tener un
anillo beta-lactámico mono cíclico. Es activo frente a gram negativos, principalmente. Se administra por vía parenteral.
RESISTENCIA
• Se da por producción de batalactamasas inducibles
• Por disminución de permeabilidad• Por alteración de las PBP
ANTIBIOTICOS MACROLIDOS
• Aparecen en 1952 con el descubrimiento de la eritromicina, volviéndose fármacos seguros y eficaces experimentando en los últimos años un incremento en su uso.
• Son antibióticos bacteriostáticos, de carácter básico, de medio espectro, actúan a nivel ribosómico impidiendo la síntesis de proteínas bacterianas.
• Su distribución tisular y humoral es buena, concentrándose algunos de ellos en tejidos y fluidos, pero atraviesan mal la barrera hematoencefalica.
a) Mejora la actividad antibacteriana de la eritromicina
b) Mejorar la absorción oral al obtener productos mas estables en medio acido
c)Prolongar la semivida de eliminación y por tanto aumentar el intervalo entre dosis
d) Disminuir los efectos adversos, especialmente de tipo gastrointestinal
e) Reducir el numero y la importancia de las interacciones farmacológicas
EL
NU
ME
RO
DE
M
AC
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HA
IDO
CR
EC
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N E
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IVO
DE
:
INDICACIONES
CLASIFICACIONMacrolidos de 14 anillos
•Eritromicina, roxitromicina, fluritromicina, diritromicina, claritromicina
Macrolidos de 15 anillos
•Azitromicina
Macrolidos de 16 anillos
•Josamicina, espiramicina, midecamicina, rokitamicina
MECANISMO DE ACCION
• Inhiben la sintesis de proteínas dependiente del ARN de la bacteria uniéndose a subunidades de microorganismos sensibles, bloqueando las reacciones de transpeptidacion y/o translocacion del ARN, presentan actividad bacteriostática o bactericida según el microorganismo, la fase de crecimiento y concentración del fármaco en el tejido diana.
FARMACO T1/2 (h)Staphylococcus sppStreptococcus spp
H. InfluenzaeM. catarrhalis C.
jejunii L.pneumophila
ChlamydiaSpp.
T.gondii
Mycobacterium ssp
ERITROMI-CINA 1,4 +
+ + + + NO -
ROXITRO-MICINA 13 +
= = = + +
MIDECA-MICINA 1,18 = - - -
CLARITRO-MICINA 4,7 = = -
AZITRO-MICINA 12-14 +
DIRITRO- MICINA 20-50 = - - - -
ACCIONES FARMACOLOGICAS
MECANISMO DE RESISTENCIA
Puede producirse por una baja permeabilidad,
aparición de cambios estructurales en la
unión del macrolido al ribosoma, existencia de
bombas de expulsión activa y presencia de enzimas inactivantes
FARMACOCINETICA
Biodisponibilidad oral
moderada, se
distribuyen ampliamente en tejidos y
se fijan en un 60 y un 90% a
la proteína plasmática,
penetran muy bien
leucocitos, macrófagos y
linfocitos, entran en la célula por difusión
pasiva, son liposolubles y altamente
ionizados, no atraviesan
barrera hematoencef
alica, no alcanzan el
liquido sinovial pero
si pasan a saliva,
secreciones bronquiales,
leche materna y atraviesan
barrera placentaria.
EFECTOS ADVERSOS
Son bien tolerados pero
se pueden presentar trastornos
gastrointestinales y rara vez
colitis pseudomembranosa,casos de
pancreatitis aguda,
raramente hepatotoxicidad y reacciones
alergicas
GRUPO DE MACROLIDOS
ELEVADA(GRUPO 1)
BAJA(GRUPO 2)
SIN CAPACIDAD INTERACTUAN-TE
(GRUPO 3)
ERITROMICINA FLURITRO-MICINADIRITRO-MICINA
OLEANDRO-MICINA CLARITRO-MICINA AZITROMICINA
ROXITRO-MICINA ROKITRO-MICINA
JOSAMI-CINA ESPIRAMICINA
MIDECA-MICINA
INTERACCIONES
• Acenocumarol, alfentanilo, anticonceptivos orales, astemizol, bromocriptina, cafeína, carbamazepina, ciclosporina, cisaprida, colchicina, digoxina, disopiramida, fenitoina, lovastatina, metadona, metilprednisolona, midazolam, quinidina, pimozida, teofilina, terfenadina, triazolam, valproato, warfarina
INHIBICION ENZIMATICA
• Alimentos (excepto claritromicina, cuya absorción aumenta) y los antiácidos
• Rifampicina, Rifabutina
*DISMINUCION EN LA ABSORCION
*DISMINUCION EN LAS CONCENTRACIONES
SERICAS
• Soluciones con vitamina Boca, cafalotina, cloranfenicol, tetraciclinas, fenitoina, heparina, soluciones glucosadas
INTERACCIONES FISICO-QUIMICAS
QUINOLONAS
POR ESTO SE HA DESARROLLADO
UNA NUEVA SUSTANCIA EN EL
QUE SE LE RETIRA EL ATOMO DE FLUOR DE LA
POSICION 6, GARENOXACINO
LA POTENCIA Y ESPECTRO AUMENTAN
CUANDO LLEVAN UN ATOMO DE FLUOR EN LA POSICION 6, TAMBIEN LO
HACE SU TOXICIDAD
ESTRUCTURA QUIMICA DE DOS ANILLOS, CON UN
NITROGENO EN POSICION 1, UN
GRUPO CARBONILO EN
POSICION 4 Y UN GRUPO
CARBOXILO EN LA POSICION 3
•SE CLASIFICAN EN 4 GENERACIONES
CLASIFICACION
• PRODUCEN INHIBICION DIRECTA EN LA SINTESIS DE ADN BACTERIANO, MEDIANTE UNA INTERACCION DEL FARMACO CON COMPLEJOS FORMADOS POR EL ADN Y UNA DE LAS DOS ENZIMAS DIANAS DE LAS QUINOLONAS
MECANISMO DE ACCION
• a)LA DISMINUCION DE LAS CONCENTRACIONES INTRABACTERIANAS DEL FARMACO, MEDIADO POR UNA ALTERACION EN LAS PORINAS O LA EXISTENCIA DE BOMBAS DE EXPULSION.
• b)LA ALTERACION DE LAS DIANAS DE LAS QUINOLONAS POR MUTACION EN LOS GENES QUE CODIFICAN LA ADN-GIRASA Y LA TOPOISOMERASA IV
RESISTENCIA
FARMACOCINETICA• ABSORCION: todas las
quinolonas presentan una
buena y rápida absorción
por vía oral, que es
dificultada por
los
alimentos. su excelente
biodisponibilidad los
convierte en antibióticos
útiles para el tratamiento
ambulatorio y para el
tratamiento secuencial de
la vía intravenosa a la oral
en ptes hospitalizados.
• DISTRIBUCION: todas las
quinolonas se unen a
proteínas plasmáticas en
un bajo porcentaje,
inferior al 50% y se
distribuyen ampliamente
por tejidos y fluidos
corporales
• METABOLISMO Y ELIMINACION: su eliminación se produce fundamentalmente por vía renal por secreción tubular y filtración glomerular en mas del 90%en forma activa y el resto ese metaboliza a nivel hepático. Por esto se debe ajustar la dosis en ptes con insuficiencia renal, la metabolización hepática se hace por oxidación y conjugación.
EFECTOS AVERSOS
DIGESTIVO Nauseas, vomito, diarrea
NEUROLOGICO Cefaleas, mareo, convulsiones, movimientos anormales
HEPATICOS Elevación de transaminasas
ALTERACIONES EN EL CARTILAGO DEL CRECIMIENTO
(1%)
HIPERSENSIBILIDAD Prurito, urticaria, fotosensibilidad, eosinofilia y fiebre (1%)
CARDIOVASCULARES Hipotension, taquicardia, prolongación del intervalo QT
ALTERACIONES HEMATICAS En personas con déficit de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa que pueden sufrir hemolisis y anemia
QUINOLONA FARMACO RESULTADO DE LA INTERACCION
ACIDO NALIDIXICOACIDO OXOLINICOACIDO PIMEMIDICO
CARÁCTER BASICO AUMENTO DE LA CONCENTRACION SERICA Y
URINARIADE LAS QUINOLONAS
QUINOLONAS V.O ANTIACIDOS, SUCRALFATE, CINC, SULFATO FERROSO,
SUPLEMENTOS DE CALCIO, DIDANOSINA, PROBENICIDA
DISMINUYEN LA ABSORCION DE LAS
QUINOLONAS Y AUMENTAN LA SEMIVIDA DE
ELIMINACION DE LAS QUINOLONAS
FLUORQUINOLONAS(EXCEPTO NORFLOXACINO
Y OFLOXACINO)ACIDO PIPEMIDICO
TEOFILINA AUMENTA LA CONCENTRACION
PLASMATICA DE LA TEOFILINA
ACIDO NALIDIXICOCIPROFLOXACINONORFLOXACINO
ACENOCUMAROL AUMENTO DEL EFECTO ANTICOAGULANTE
CIPROFLOXACINONORFLOXACINO
CICLOSPORINA AUMENTA LA CONCENTRACION VASCULAR DE LA CICLOSPORINA
INFECCIONES EN LAS QUE NO SE DEBE UTILIZAR
INFECCIONES URINARIAS SENSIBLES A OTROS
FARMACOS
EPI
SIFILIS
TTO INICIAL DE OSTEOMIELITIS
NEUMONIA
OTITIS MEDIA
SINUSITIS
FARINGITIS
LAS FLOURQUINOLONAS SON EFICACES EN INFECCIONES DERMICAS, TEJIDOS BLANDOS, OSTEOMIELITIS E INFECCIONES DEL SNC
INFECCIONES BILIARES, INTESTINALES,PULMONARES, SIENDO EL CIPROFLOXACINO DE USO EN MININGOCOCO
ANTIVIRALES
¿En qué son efectivos?
• Los antibióticos, no actúan en contra de todas las infecciones, sino que solo SON EFECTIVOS contra
las infecciones causadas por BACTERIAS.
• Los antibióticos NO SON EFECTIVOS, contra las infecciones causadas por VIRUS.
Las enfermedades producidas por VIRUS donde los antibióticos NO SON EFECTIVOS
• Gripe o influenza, dolores de garganta• Sarampión• Paperas
• Poliomielitis• Hepatitis A• Hepatitis B
• Herpes simple• Rubeola
• VIH• Rabia• Dengue
• Fiebre Amarilla
Enfermedades producidas por BACTERIAS donde los antibióticos SI SON EFECTIVOS
• Cólera• Difteria
• Escarlatina• Erisipela• Fiebre Q
• Fiebre Tifoidea• Neumonía
• Tuberculosis• Tetanos
ACICLOVIR
MECANISMO DE ACCIÓN: tiene una actividad antiviral esencialmente ante los herpes virus.
Precauciones:· Deshidratación· Disfunción renal· El aciclovir endovenoso debe administrarse con precaución en pacientes con alteraciones neurológicas subyacentes, con hipoxia significativas o anormalidades electrolíticas o hepáticas graves. El paciente debe estar adecuadamente hidratado, la infusión se debe realizar en más de una hora.
• EFECTOS ADVERSOS:• disturbios gastrointestinales (pérdida del
apetito, náuseas, vómitos), anemia, leucocitosis, neutropenia, urticaria, diarrea, dolor abdominal, taquicardia.
PRESENTACIONES.Caja con 25 tabletas con 200 mgCaja con 35 y 70 tabletas con 400 mg
AMANTADINA
• La amantadina también interfiere con la penetración del virus a través de la membrana celular.
• REACCIONES ADEVERSAS: son cefaleas, irritabilidad, depresión, pesadillas, ataxia, confusión, amnesia, fatiga y alucinaciones
PRESENTACIONES• AMANTADINA BELMAC 100 MG 20
CAPSULAS • AMANTADINA LLORENTE 100 MG 20
CAPSULAS
IODOXURIDINA Mecanismo de acción:• inhibe la síntesis de ADN viral. La droga se utiliza
como agente antiviral, particularmente en el tratamiento de la queratitis por herpes simple.
• INDICACIONES TERAPÉUTICAS: manifestaciones cutáneas del herpes simple y zóster.
• • POSOLOGÍA:• Tópica: 3-4 aplicaciones por día durante 4 días.
CONTRAINDICACIONES.
- Alergia conocida a alguno de los componentes de la fórmula.
- No utilizar en niños menores de 12 años, durante el embarazo (ya que la idoxuridina interviene en la formación del ADN en las células que se dividen
activamente) ni la lactancia.
• MECANISMO DE ACCIÓN: Actúa inhibiendo la replicación viral, ha demostrado actividad in vitro frente a ciertos virus ARN y ADN.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: • Hepatitis C: Tratamiento de la hepatitits C
crónica
RIVAVIRINA
CONTRAINDICACIONES:
• Hipersensibilidad a la ribavirina o a alguno de los excipientes.
• Cardiopatía• Cirrosis hepática• Hemoglobinopatía