Farmacología Básica de la Serotonina

Alberto Ordinola Navarro

Aspectos y farmacocinética.

Semejanza con Histamina

Triptofano – Serotonina- Melatonina

P-Clorofenilalanina P-cloroanfetamina

Distribución en el cuerpo

90% en células enterocromafines en

tubo digestivo

Plaquetas

Núcleos de Rafé

¿En que influye la Serotonina?

Ánimo

SueñoApetito

TemperaturaPercepción del

Dolor

Vómito

Funciones Difusas

Situaciones Clínicas

Depresión Ansiedad Migraña

La reserpina actúa sobre el transporte de monoamina vesicular, que normalmente transporta norepinefrina, serotonina, y dopamina del citoplasma del nervio presináptico a las vesículas para posterior liberación en la sinapsis

Reserpina contra Serotonina

Por Monoaminooxidasa

Metabolismo de La Serotonina

Ácido-Hidroxiindolácetico 5-HIIAA

En Dieta normal.. Dx. De Sindrome Carcinoide

Innumerables acciones. Dificultad para generalizar. Receptores 5HT1 -5HT7

Farmacodinámica

Efectos en Tejidos, órganos y sistemas.

Sistema Nervioso • Encefalo.• Receptores en Tubo

Digestivo• En Bulbo Raquideo

reflejo del vómito.• Terminaciones Nerviosas: Dolor y

prurito.• Picaduras de Insectos

plantas urticantes

Liberada principalmente de noche. Interviene en ciclos diurnos en animales. Comportamiento sueño y vigilia en

humanos.

Melatonina

Comercializado como Inductor del sueño. En

Suplementos alimenticios.

Efectos en Aparato respiratorio.

• Estimulante directo de Bronquiolos.

• Facilita liberación de acetilcolina.

• Síndrome Carcinoide: Broncoconstriccion.

• Hiperventilación.

Efecto en aparato Cardiovascular.

Serotonina Músculo Liso Contracción

Serotonina Músculo Estriado

vasodilatación

Serotonina Inyectada en Animales

Respuestaquimioreceptora

Efectos en tubo digestivo

• Intensifica su tono y fácilita Peristaltismo.

• Producción Excesiva (por tumor carcinoide)se

acompaña de diarrea intensa.

Síndrome por Serotonina

El síndrome de la serotonina se presenta con más frecuencia cuando se toman juntos y al mismo tiempo dos medicamentos que afectan el nivel de serotonina del cuerpo.

Triptanos (Migraña)

ISRS

Agitación o inquietud Diarrea intensa. Latidos cardíacos rápidos Alucinaciones Incremento de la temperatura corporal Náuseas Reflejos hiperactivos Pérdida de la coordinación Cambios rápidos en la presión arterial Vómitos

Síntomas Triptanos (Migraña)

No se usa Serotonina como fármaco en seres humanos.

Se utilizan Agonistas. Interes en: Buspirona, Sumatriptan.

Farmacología Clínica de serotonina.

Triptanos (Migraña)

Forma Clásica: Aura duración variable puede llevar vomito,

nauseas, problemas visuales de habla. DESPUES surge: cefalea intensa, pulsatil y unilateras de horas o hasta 1-2 días.

Forma común: Sin aura pero semejante dolor.

Migraña.

Migraña abarca-Distribución V nervio y arterias intracraneales.

Nervios liberan neurotransmisores, principalmente: peptido del gen de calcitonina. ---> Vasodilatador potente.

Migraña.

Pulsaciones de la arteria temporal. Disminución de pulsaciones=

Disminución del Dolor.

Activan receptores 5-HT1 en nervio V para inhibir la liberación de Péptidos vasodilatadores.

Las acciones vasoconstrictoras de agonistas 5-HT directos pueden evitar la vasodilatación y la distencion de terminaciones del dolor.

Hipotesis de Mecanismo de acción de Farmacos Antimigrañosos.

Mayor eficacia que otros fármacos como: Alcaloides del cornezuelo.

Efectos leves como disestesias, mareos, debilidad muscular.

Del 1-5% molestias retroesternales.

«Varias dosis» en ataque duradero de migraña.

Son «Caros».

Eficacia, efectos, contraindicaciones

Antagonismo de la Serotonina

Tumor Carcinoide

P-Clorofenilalanina P-cloroanfetamina

Reserpina

Bloqueo de Receptores.

Alcaloides del Cornezuelo de Centeno