Farmacología Clase I

Familia Frmaco Mecanismo de accin Dosis Efectos secundarios

AINE cido Acetlsaliclico

Interfiere con la sntesis de las prostangladinas

inhibiendo de forma irreversible la ciclooxigenasa

500 mg/4 hrs Molestias gstricas,

presencia de tinnitus, hepatoxicidad

AINE Diclofenaco sdico



100 mg / da

Trastornos gastrointestinales, dolores

abdominales, nuseas, vmito, diarrea,

dispepsias, flatulencia, anorexia, colitis, vrtigo, erupciones cutneas al

principio del tratamiento

AINE Indometacina



50 100 mg/ da

Nuseas, vmito, hemorragias

gastrointestinales, lceras.

AINE Sundilaco



4 mg / kg / da

Dolor abdominal, nuseas, estreimiento y

hemorragia gstrica, nerviosismo, mareos,

dolor de cabeza

AINE (selectivo COX-2) Celecoxib

Inhibicin de la sntesis de prostaglandinas

principalmente por la inhibicin de la ciclooxigenasa 2

100 200 mg / 12 hrs

Dolor abdominal, diarrea, insomnio.

No efectos sobre plaquetas (eventos cardiovasculares)

AINE (selectivo COX-2) Meloxicam

Inhibicin de la sntesis de prostaglandinas

principalmente por la 7.5 15 mg/ da

lcera peptdica, dispepsia, nusea, vmito,

dolor abdominal.

inhibicin de la ciclooxigenasa 2

Sndrome de Sjgren:


AINES ibuprofeno Inhibicin de cox-1

Antiinflamatoria: 400-

800mg/6-8 h Analgesica- antipirtica:

200-400/ 4-6 h

Gastrolesivos, dispepsias, sedacin, mareo, cefaleas.

Antirreumticos modificadores de la

enfermedad Hidroxicloroquina

Desconocido, aunque posee propiedades

inmunomoduladoras -inhibe proliferacin

linfocitos -inhibe liberacin de

enzimas liposomales y la produccin de

metabolitos toxicos y diferentes citosinas (il-1)

Adems inhibe la fosfolipasa A2

400-600mg/dia inicial 200-400 mg/dia mantenimiento

Toxicidad en retina Reacciones drmicas( erupciones, alopecia,

prurito) Dibilidad y disminucin de

reflejos tendinosos.

Gotas oftlmicas lagrifilm 2 gotas cada 2 horas Nios: 1 gota cada 6 horas Hipersensibilidad a los

principios activos.. ( ALCOHOL POLIVILINICO, POVIDONA)

Artritis reumatoide:


Antagonistas de TNF - Infliximab

-Anticuerpo monoclonal IgG1 (25% raton, 75%

humano) -Se une con alta afinidad al TNF soluble y unido

a membrana

Artritis reumatoide: 3-5mg/kg IV cada 8

semanas

-Mayor riesgo de infecciones bacterianas dependientes de macrogafos. -Leucopenias -Hepatitis -Vasculitis

Antagonistas de TNF - Adalimumab

-Anticuerpo monoclonal IgG1 (100% humano)

-Se une Se une con alta afinidad al TNF soluble

y unido a membrana -Evita la interaccion con

sus los receptores de superficie celular p55 y

p75

Artritis reumatoide: 40mg cada tercer

semana


Antagonistas de TNF - Etanercept

Proteina de fusin recombinante formada

por 2 porciones del receptor p75 del TNF al cual se une y lo inhibe

Artritis reumatoide: 25mg dos veces por semana 0 50mg por semana subcutanea


DMARD Metotrexato

Inhibe (AICAR). Actua en la reductasa de

dihidrofolato, lo cual afecta la funcion de

Dividida: 2.5mg cada 12hrs en tres tomas VO

Una sola dosis 15 a 25mg

semanales efectos mayores

-Nauseas -Ulceras de las mucosas -Hepatotoxicidad (cirrosis

linfocitos y macrofagos, como efecto adicional

Inhibe la proliferacion y estimula la apoptosis de

celulas inmunitarias durante la inflamacion

con 30 a 35mg semanales.

Parenteral: 15mg a 50mg/m2 a la

semana.

trombocitopenia, anemia. -Contraindicado en el embarazo

DMARD Sulfasalacina

-Se transforma en sulfapiridina y acido 5-

aminosalicilico. -Disminuye la produccion del factor reumatoide, IgA

e IgM -Inhibe produccion de citocinas inflamatorias.

AR: 2 a 3g/da VO

Nausea Vomito Cefalea Exantema Anemia hemolitica y

metahemoglobinemia, neutropenia

Toxicidad pulmonar Esterilidad reversible

en varones

Miastenia gravis

Familia Frmaco Mecanismo de accin Dosis Efectos secundarios anticolinestersicos Piridostigmina Inhibe la hidrlisis de

acetilcolina por unin competitiva a la

acetilcolinesterasa.

Miastenia grave: 60-180 mg/2-4 veces da.

mareos, hipersecrecin bronquial, espasmo bronquial, espasmo larngeo, bradicardia

hipersalivacin, sudoracin, incontinencia urinaria, diarrea, clicos

abdominales, aumento del peristaltismo.

corticosteroides Prednisona Interacciona con receptores citoplasmticos intracelulares

especficos

dosis inicial: 15-20mg/dia despus se incrementa

5mg/dia con intervalos de dos a tres das, hasta mejora significativa o alcanzar dosis de 50-

60mg/dia

Hiperglucemia, polifagia; osteoporosis, fragilidad

sea; lcera gstrica; linfopenia, eosinopenia,

retraso en cicatrizacin de heridas; disminucin de resistencia a infeccin. S. de Cushing, erupciones

acneiformes, hirsutismo, hiperpigmentacin,

esclerodermia (a dosis altas). Insuf.

adrenocortical, retraso de crecimiento en nios,

glaucoma, cataratas (tto. prolongado).

Inmunodepresor Mofetil de micofenolato el cido micofenlico inhibe la sntesis de las purinas en

los linfocitos, ya que no tienen via de rescate, inhibe

su ploriferaion

1-1.5g/12h Diarrea, algunas veces leucopenia, suseptibilidad

a infeccioens

Familia Frmaco Mecanismo de accin Dosis Efectos secundarios inmnosupresor azatioprina se han sugerido varias

hiptesis: 1.- La produccin de 6-MP que acta como un

antimetabolito de purinas. 2.- El posible bloqueo de grupos -SH mediante alquilacin. 3.-

La inhibicin de mltiples vas en la biosntesis de c.

nucleicos, previniendo as la proliferacin de clulas

involucradas en la determinacin y

amplificacin de la respuesta inmune. 4.- El dao al ADN a travs de la incorporacin de

tio-anlogos purnicos.

2-3mg/kg de peso/24h Depresin mdula sea, leucopenia,

trombocitopenia, anemia; nuseas, pancreatitis;

infecciones vricas, micticas y bacterianas;

reacciones de hipersensibilidad:

malestar, mareos, vmitos, diarrea, fiebre, rigidez,

exantema, rash, vasculitis, mialgia, artralgia, disfuncin renal e

hipotensin, disfuncin heptica y colestasis.

inmunosupresor ciclosporina Disminuye la respuesta inmunitaria celular,

inhibiendo la produccin de anticuerpos T- dependientes. Tambin inhibe la produccin

y liberacin de linfocinas, incluyendo interleucina 2.

4-5mg/kg/24h Disfuncin renal, HTA, temblor, cefalea

incluyendo migraa, parestesia, anorexia,

nusea, vmitos, dolor abdominal, diarrea, hiperplasia gingival, disfuncin heptica,

hiperlipidemia, hiperuricemia, hipercaliemia,

hipomagnesemia, calambres musculares,


inmunosupresor tacrolims Inhibe la formacin de linfocitos citotxicos, que son los principales responsables

del rechazo del implante. Inhibe la activacin de las

clulas T y la proliferacin de los linfocitos B dependiente de las clulas T auxiliares, as

como la formacin de linfocinas.

0.05mg/kg/12h (.1mg/kg/24h)

HTA, nefrotoxicidad, Alteracin isqumica de

arterias coronarias, taquicardia; anemia,

leucopenia, trombocitopenia,

leucocitosis, anlisis de hemates anormal;

temblor, dolor de cabeza, convulsiones, alteracin

de conciencia, parestesia, disestesia, neuropata

perifrica, mareo, inmunodepresor ciclofosfamida Agente citosttico alquilante,

con amplio espectro antineoplsico.

50-200 mg/da. A altas dosis se inyectan 20-40 mg/kg cada 10-20

das. Dosis ultraactivas 60, 80 hasta 100 mg/kg cada

20-30 das. Oral: 50-200 mg/da. Ajuste de dosis segn

recuento de leucocitos, interrumpir si descienden

por debajo de 1.000/mm 3 .

Nuseas, vmitos; irritacin vesical; alopecia


AINES Indometacina Inhibicin de la fagocitosis de cristales de urato

Gota agua: 50 mg c/8rhs

Respuesta positiva: 25 mg c/8 hrs por 5-7 das

Pancreatitis, cefalea, trombocitopenia , anemia

aplasia, necrosis papilar renal

ALCALOIDE/ANTIMITTICO Colquicina

Efecto antiinflamatorio: -Evita la polimerizacin de la

tubulina en los microtbulos e inhibe la migracin linfoctica

& la fagocitosis. -Inhibe la formacin de

leucotrieno B4

Profilaxis 0.6 mg V.O.3 veces/da

Ataque agudo inicial:0.6-1.2 mg V.O.

seguido por: 0.6 mg V.O c/hrs

Diarrea, nausea, vmito, dolor abdominal, necrosis heptica, IRA, coagulacin intravascular diseminada & convulsiones.

INHIBIDORES DE LA XANTINOOXIDASA Alopurinol

Degradado por la oxidasa de xantina, resulta aloxantina, la

cual inhibe la oxidacin de xantina o hipoxantina en cido

rico.

Dosis inicial: 100 mg al da

Nausea, vmito, diarrea, neuritis perifrica, vasculitis

necrosante, depresin de mdula sea, rara vez: anemia

aplsica. Reaccin cutnea alrgica caracterizada por lesiones

maculopapulares pruriginosas en 3% de los pacientes. Dermatitis exfoliativa &

cataratas.

AGENTES URICOSRICOS (cidos orgnicos)

Probenecid Bloquean la reabsorcin de cido rico en el segmento

intermedio del tbulo proximal

Dosis inicial: 0.5 mg V.O. en tomas dividas,

Aumentar hasta 1 gr al da despus de una semana.

Sx nefrtico, exantema, irritacin gastrointestinal

Sulfinpirazona

Dosis inicial: 200 mg V.O. al da

Avanzar hasta los 400-800 mg al da.

Exantema, irritacin gastrointestinal +++,

AINES Fenilbutazona Inhibicin no competitiva y

reversible de la ciclooxigenasa impidiendo la sntesis de

Gota aguda: inicial: oral, 600-800 mg/da

continuar si fuera necesario con

Dolor abdominal, nuseas, dispepsia.

prostaglandinas y otros prostanoides.

200-400 mg/da (oral) mx. 1 sem.

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