Farmaco del sistema nervioso autnomo

Frmacos del sistema nervioso autnomo

Frmaco y mecanismo de accin AccionesUso teraputicoEfectos adversosCaractersticas especiales

Propranolol prototipo antagonista adrenergico

Bloquea receptores beta 1 y 2Cardiovasculares: reduce el gasto cardiaco, efecto ionotrpico y crono trpico negativosVasoconstriccin perifrica refleja

Bronco constriccinIncremento de la retencin de sodio por la baja de presin (compensatorio)

Reduce la glucgeno lisis y secrecin de glucagon HipertensinGlaucoma: reduce la secrecin de humor acuoso

Migraa:

Hipertiroidismo: impide la estimulacin simptica

Infarto del miocardioBroncoconstriccin en asmticos es mortalArritmias

Disfuncin sexual (aunque esta se debe a la activacin adrenergica alfa)

Hipoglucemia No hay hipotensin ortostatica x q los receptores alfa1 conservan su funcinMiembros frios

Metoprolol Y atenolol: antagonistas beta 1 selectivosBajan la presin arterial e incrementan la toleracia al ejercicio en sujetos con angina de pechoHipertensin en personas con asma y diabetes

Fenilefrina: agonista adrenergico alfa 1 Vasoconstrictor que eleva las presin sistlica y diastlica

No actua sobre el corazon directo

Induce bradicardia refleja

midriasis Se utiliza de manera tpica en gotas oftlmicas para producir midriasis Descongestionante nasal

Resuelve episodios de taquicardia supraventricular

EnuresisCefaleaHipertensin arterial

Alteraciones cardiacas agente adrenergico sinttico, no es una catecolamina (no la degrada la COMT)

Prazosina: antagonista adrenergico alfa 1, bloqueador selectivo Cardivasculares: reduce la resistencia vascular perifrica y la tensin arterial al producir relajacin del msculo liso arterial y venosoHipertensin

Mareo, falta de energa, congestin nasal, somnolencia, hipertensin ortosttica En la primera dosis puede causar sncope (desmayo), retiene sodio y lquido, disfuncin sexualInduce minimos cambios en el gasto cardiaco, flujo sanguineo renal y tasa de filtracin glomerularSe administra junto cou un diurtico

Clonidina: agonista alfa 2Atenua la tensin arterial, disminuye la actividad adrenergica de origen SNC Hipertensin, leve o moderada que no responde con diurticos solos, se utiliza en pacientes hipertensos con insuficiencia renal

Minimizar los sntomas de abstencin a opiaceos o benzodiacepinas.EnuresisSedacin y resequedad de las mucosas La suspensin sbita puede causar hipertensin de reboteNo reduce el flujo sanguneo renal ni la filtracin glomerular

Yohimbina: antagonista alfa 2 y serotoninaEstimula la funcin sexual, neuropata diabtica

Dobutamina: agonista beta1, dopaminergicoCatecolamina sinttica, incrementa la frecuencia y gasto cardiaco, tiene pocos efectos vascularesInsuficiencia cardiaca congestiva donde el gasto cardiaco esta disminuidoSe debe administrar con cuidado en pacientes con fibrilacin auricular, ya que este aumenta la conduccin auriculoventricularSus efectos adversos son iguales que a los de la adrenalina y puede causar tolerancia

Salbutamol: agonistas adrenrgicos beta2Broncodilatadores potentes que relajan de forma directa el msculo liso bronquialAsma, espasmo bronquialTaquicardia, hiperglicemia, hipopotasemia e hipomagnesemia No es una catecolamina, se prefiere administracin inhalada para reducir los efectos adversos

Receptores beta3, adipositosActivan la liplisis

Lexotremorina: agonista muscarinico1Activan la proteina Gq, causa hiperpolarizacin, secrecin y contraccin

Pirencepina: antagonista M1, anticolinrgicoSuprime la actividad del M1 en la mucosa gstrica Es til en el tratamiento de lceras gstricas y duodenales

AcetilcolinaAgonista M2 y M3Disminucin del gasto y la frecuencia cardiacas, simulan los efectos de la estimulacin vagal.Disminucin de la presin sangunea por vasodilatacin, aumenta el calcio intracelular lo cual tiene como resultado la sntesis de oxido nitrico.

Incrementa la secrecin salival, estimula la motilidad del intestino y aumenta sus secreciones, miosis No tiene aplicacin farmacolgicaDiaforesis, miosis, nausea, diarrea, urgencia urinaria.Es un compuesto de amonio cuaternario, es el neurotransmisor de las fibras parasimptical y colinrgicas, ejerce actividad muscarnica y nicotnica

Atropina: antagonista M2 y M3, es un alcaloide de la belladona Bloquea los receptores de acetilcolina central y periferico

Evita la vasodilatacin secundaria de la acetilcolinaEn el ojo provoca midriasis, bloque el reflejo fotomotor y causa ciclopeja.

Sistema digestivo es un agente antiespasmdico, reduce la actividad del tubo digestivo.

Sistema urinario atenua la hipermotilidad en algunas afeccines de la vescula urinaria.Sistema cardiovascular a dosis bajas causa bradicardia refleja, a dosis altas bloque todos los receptores del nodo SA y produce taquicardia.

Secreciones bloquea a las glandulas salivales seca las mucosas, baja la secrecion de las glandulas lagrimales y sudoriparas Oftlmico.-fscilita la medicin de errores de refraccin (midriasis y ciclopeja)Antiespasmdico.-sist. Digestivo y vejiga urinaria

Enuresis

Antdoto de intoxicacin con agonistas colinrgicos (insecticidas)

Agente antisecretor.- de las vias respiratorias antes de una operacinMidriasis, contraindicado en pacientes con glaucomaResequedad de la boca

Visin borrosa

Sensacin de cuerpo extrao en el ojo

Taquicardia y estreimiento

En SNC.- confusin, inquietud, alucinaciones y delirio

Depresin, colapso circulatorio, paro respiratorio y muerte Bloquean las escasas neuronas simpticas que son colinrgicas, por ejemplo las de las glandulas sudoriparas. no tienen efecto nicotnicoNo se altera la secrecin de acido clorhidrico de manera significativa}no se utiliza en el tratamiento de ulcera gstrica

Nicotina.- agonista MnEn dosis bajas se produce estimulacin ganglionar por despolarizacinEn dosis altas causa bloqueo ganglionar

SNC.- causa euforia y estado de alerta, relajan y mejoran la atencin, el aprendizaje

Efectos perifericos.-estimula ganglio y la medula suprarrenal, incrementa la tensin arterial y la frecuencia cardiaca Aumenta la motilidad del intestino Irritabilidad y temblor distalClico intestinal, diarrea

Trimetafn: antagonista MnBloqueador ganglionar nicotnico que se administra por via intravenosaReducir la presin arterial en hipertensin secundaria a edema pulmonar o diseccin de aneurisma aortico

Succinilcolina.- agonista MmAgente despolarizanteDespolariza la union neuromuscular, estimula canales de sodio, el receptor se vuelve insensible a ach y cuando logra repolarizarse ocasiona paralisis flcida Se utiliza para practicar intubaciones endotraqueles para la induccin de la anestesia Hipertermia.-Apnea.- paralisis del diafragma por deficiencia gentica de colinesterasa plasmtica A diferencia de la acetilcolina, no se degrada tan rpido

Atracurio.- antagonista Mm Es util en pacientes en estado critico con ventilacin mecnica nico bloqueador neuromuscular no despolarizante cuya dosis no se necesita reducir en pacientes con insuficiencia renal

Imipramina.- bloque ala recaptura de noradrenalina y serotonina Producen un aumento en la concentracin de estas monoaminas en la brecha sinptica con lo que se obtiene el efecto antidepresivo Bloquena receptores serotoninrgicos, adrenrgicos alfa, histaminrgicos y muscarnicos Antidepresivos

Control de la eneuresis infantil (produce contraccin del esfnter interno de la vejiga) Produce arritmias cardiacas y problemas cardiovasculares gravesEfectos antimuscarnicos.- visin borrosa, xerostoma, retencin urinaria, estreimiento, agravamiento del glaucoma y epilepsia

Cardiovascularessobre estimulacin cardiaca por aumento de las catecolaminas

Hipotensin ortosttica

sedacin

Fenelcina.-

inhibidor de la MAOForma un complejo con la enzima que la inactiva , esto produce un aumento en las concentracin de la monoaminas Antidepresivo con u ligero efecto estimulante similar al de las anfetaminas Sujetos con baja actividad psicomotora

Fobias

Depresin atipica que se caracteriza por labilidad del estado de nimo, sensacin de rechazo y trastornos del apetito No se puede degradar la tiramina.

Cefalea, taquicardia, nausea hipertensin, arritmia cardiaca, y accidente cerebral vascular

Somnolencia, hipotencin ortosttica

Selegilina (Deprenilo)Inhibe de forma selectiva la MAO B ( que metaboliza dopamina)Aumenta las acciones de la levadopa ParkinsonA diferencia de los otros inhibidores de la MAO no produce crisis hipertensivas en dosis recomendadas, se exceden puede causar hipertensin severa

Reserpina.- deplecin de la norepinefrinaBloquea el transporte dependiente de Mg/ATP de las aminas bigenas desde el citoplasma hasta las vesculas de almacenamiento de los nervios Agota la noradrenalina en la neurona

La accin simptica se altera por falta de noradrenalinaLos sujetos hipertensos muestran una disminucin gradual de la tensin arterial y enlentecimiento concomitante de la frecuencia cardiaca Es un alcaloide derivado de las plantasTiene un inicio lento y duradero

Neogstigmina.-Suprime al acetilcolinesterasa reversiblementeEstimular la vejiga y el tubo digestivoMiastenia grave

Tratamiento del glaucomaEstimulacin colinergica generalizada: Salivacin bochornos disminucin de la presin arterial, nausea, dolor abdominal, diarrea y broncoespasmoNo penetra en el SNC porque es muy polar

Frmacos que actuad en el sistema cardiovascular

Nifedipina.- bloqueador de canal de calcioInhiben las entras del ion a las celulas cardiacas

Son vasodilatadores que reducen el tono muscular liso y la resistencia vascularAngina de pecho consecutiva al espasmo coronario espontneoHipertensos con asma, diabetes, enfermedad vascular perifricaEritema facial, cefalea, hipotensin y edema perifricoTiene una vida media baja

Actua principalmente en el msculo liso vascular y menos sobre el corazn

Verapamil, anlodipino y diltiazem: bloqueadores de canal de calcio tipo LSon bloqueadores de los canales sencsibles a voltaje e inducen una reduccin de la corriente lenta de entrada

Se unen a los canales abiertos y despolarizados e impide su repolarizacin, retrasan la conduccin y el periodo refractario del nodo AVSe utiliza como antiarritmicos auriculares son menos efectivos contra arritmias ventriculares

Taquicardia supreventricular

Hipertensos con asma, diabetes, enfermedad vascular perifricaEfecto inotrpico negativo, no se administra en pacientes con insuficiencia cardiaca Pueden causar hipotensin por dilatacin perifricaVerapamil.-posee un efecto mayor sobre el corazn en comparacin del msculo liso vascular El diltiazem ejerce una accin intermedia entre los dos anteriores

Es una benzotiacepina

El anlodipino produce pocas interacciones con otros medicamentos como la digoxina, este es una dihidropiridina

Los bloqueadores de calcio poseen una efecto natriuretico

Digoxina: medicamento inotrpico positivo, es un glucsido digitlicoInhiben de modo reversible la ATPasa de Na/K, esto incrementa la [Na] lo que favorece la entrada de calcio y con ello la contraccin, aumenta el gasto cardiaco,. Disminuye la frecuencia cardiacaDisfuncin sistlica ventricular izquierda grave

Hipopotasemia

taquicardia ventricular

efectos cardiacos.-arritmia progresiva, taquicardia paroxstica ventricular, extrasistoles ventriculares, fibrilacin ventricular y bloqueo completo del corazn

efectos digestivos.- anorexia nausea y vmito

SNC.- cefalea, fatiga confusin, vision borrosa, alteraciones de la percepcin de los colores Viene de la planta digitalSe une a proteinas, se degrada rpido es de rpido efecto

Diazxido.-estimulante del canal de potasio en msculo lisoVasodilatador arteriolar de accin directa, disminuye la resistencia vascular perifrica y un aumento de la frecuencia refleja y gasto cardiaco Pacientes con insuficiencia coronaria se administra IV Encefalopatias hipertensiva y eclampsia Hipotensin excesivaUtil para emergencias hipertensivas

Minoxidil.- estimulante del canal de potasio en msculo lisoDilatacin arteriolar pero no en vnulasInduce notoria retensin de Na Hipertensin grave o refractaria a otros medicamentosTaquicardia refleja Puede precipitar sobrecarga de volumen edema e insuficiencia cardiaca congestiva

Hipertricosis (crecimento de vello)Se utiliza de forma tpica para tratar la calvicie masculina

Captopril y enalapril.- inhibidores de la ECADisminuyen la presin arterial al disminuir la resistencia vascular perifrica si aumento reflejo del gasto o contractilidad cardiaca

Suprimen la conversin de angiotensina 1 a angiotensina II y disminuyen la la velocidad de actividad de la bradicidina (vasodilatador)

Aumenta la retencin de sodio por la falta de aldosterona Hipertensin el la raza blanca Insuficiencia cardiaca congestiva crnica

Son los indicados para tratar individuos despus de un infarto al miocardio Tos seca, erupcin cutnea, fiebre, disgeusia, hipotensin e hiperpotasemia

Fototxicos Recomendados cuando los medicamentos de primera eleccin (diurticos o bloqueadores beta) estan contraindicados o tienen poco efecto

Losartan y telmisartn.- antagonistas del receptor de la angiotensina II en msculo lisoBloque el receptor de angiotensina IIVasodilatador y supresor de aldosterona Hipertensin el la raza blanca

Insuficiencia cardiaca congestiva crnica

Son los indicados para tratar individuos despus de un infarto al miocardioFototxicoTiene monos efectos adversos que los inhibidores de la ECA

Nitroglicerina e isosorbide.- estimulantes de la guanilatociclasaInduce relajacin del msculo liso vascular a travs de la convercin de nitritos intracelulares en oxido ntrico y este aumenta la actividad de la guanilato ciclasa y aumenta el CMPC dentro de las clulas y esto favorece la desfosforilacin de la cadena ligera de miosina e induce relajacin del msculo liso vascular Efectos cardio vasculares produce dilatacin de las grandes venas, disminuye la precarga y el trabajo cardiaco, dilata las arterias coronarias Ataque de angina desempeado por un esfuerzo o estrs emocionalCefalea, hipotensin postural y eritema facial y taquicardia Se administra por via sublingual o en aerosolLa nitroglicerina es rpida y el isosorbide es lento

Desarrollan tolerancia con rapidez

Nitroprusiato de sodio.- estimulante de la guanilato ciclasaVasodilatacin inmediata con taquicardia refleja, actua de forma indistinta en los vasosReducir la presin arterial en cualquier situacin Se hidroliza con rpidez a cianuro en el higadoHipotensin por sobredosisSe administra IV

Sildenafil.- inhibidor de la fosfodiesterasaInhibe la fosfodiesterasa5 de los cuerpos cavernososIncrementa la duracin de sangre en el cuerpo cavernosoDisfuncin erctilCefalea, bochornos, dispepsia y congestin nasal La fosfodiesterasa acaba con el CMPCNo se administra con nitratos

Acciones sobre la diuresis

Acetazolamida.- inhibidor de la anhidrasa carbnica en el tubulo proximalInhibe la anhidrasa carbnica

Disminuye la capacidad de intercambiar sodio por H+ y esto ocasiona diuresis debil Tratamiento del glaucoma.-disminuye el humor acuosoEpilepsia.- reduce la gravedad y la magnitud de las convulsiones

Mal de montaa.- evita la debilidad, la disnea, el mareo, la nausea, el edema pulmonar, y cerebral. Acidosis metablica, agotamiento de potasio, calculos renales, somnolencia y parestesiasEs una sulfonamidaLa anhidrasa carbnica cataliza la reacin entre Co2 y H2O que conduce a la formacin de H Y HCO3

Bumetanida y furosemida.- inhibidores del cotransprtador Na/K/Cl de la porcin ascendente del asa de Henle Disminuye la resorcin de sodio y potasioActua con rapidez

Disminuyen la resistencia vascular e incrementa el flujo sanguneo renalReducen el edema pulmonar agudo de la insuficiencia cardiaca congestiva OtotoxicidadHiperuricemia

Hipovolemia aguda.- arritmias, choque e hipotensin

incrementa la excrecin de calcio en la orina Agotamiento de potasio Son los ms eficaes porque en el asa de Henle se absorbe el 30% de NaCl

Tiacidas (clorotiacida, hidrocloriaticida, clortalidona)Disminuye la reabsorcin de sodio en los tubulos distales por la inhibicin del transportador Na/Cl Incrementa la excrecin de Na y Cl

Perdida de K

Disminucin de calcio por la orina

Reduce la resistencia vascular perifrica Edema grave de la cirrosis y la insuficiencia cardiaca congestiva Hipertensin

Dao renal

Hipercalciuria

Diabetes inspida Agotamiento de potasio

HiperuricemiaPrdida de volumen

Hipercalcemia

Hiperglucemia Poco costososSon los unicos que causan orina hiperosmolar

Hidroclorotiacida.-se emplea ms que el frmaco original ya que inhibe menos a la anhidrasa carbnica

Clortalidona.- su accin es prolongada por lo que se ocupa en el tratamiento de la hipertensin

Amilorida.-bloquea los canales de sodio Bloquea el canal de sodio dependiente de aldosterona en el tbulo colectorSe utiliza con otros diurticos para conservar el potasio Calambres en las pantorrillas y retencin de cido ricoNo es un diurtico muy eficaz

Manitol.- diurticos osmticosArrastran agua hacia el tubulo renal por osmosisSe utilizan para mantener el flujo de orina luego de ingerir sustancias txicas Incremento en la presin intracraneal y la insuficiencia renal aguada Se administra por via IV

Sistema Hemtico

Estreptocinasa.-Activador del plasmingeno tisularSe une al plamingeno para formar plasmina Hidrolisa fibrina

Cataliza la degradacin de fibringeno y los factores V y VIITromboembolia pulmonar aguda Trombosis venosa profunda

Infarto agudo al miocardio

Trombosis arterial y obstruccin de derivacionesComplicaciones hemorragicas Hipersensibilidad.- erupcin cutanea, fiebre y rara vez anafilaxisEs una proteina extracelular purificada a partir del estreptococo hemoltico CCuando se suspende se debe administrar heparina

Se ocupa a dosis altas para sobrepasar los anticuerpos y alcanzar una dosis teraputica

Alteplasa.- es conocido como el activador del plamingeno tisular Activa con rapidez al plasmingeno unido a la fibrina presente en un trombo por eso se dice que es selectivo de fibrina accidente cerebral vascular isqumico agudoTromboembolia pulmonar aguda

Infarto agudo al miocardio

Hemorragias.- cerebrales e intestinales

Heparina.- anticoagulante endgenoSe une a la antitrombina III y produce un efecto anticoagulante Evita la formacin de fibrina Principal medicamento antitrombtico para el tratamiento de la trombosis venosa profunda y tromboembolia pulmonar Se utiliza en embarazadas Hemorragias Hipersensibilidad

Trombocitopenia

Contraindicados en alcoholicos, trastornos de coagulacin, personas sometidas a operacin cerebral, ocular o medular Se administra por via IV

Warfarina y acenocumarol.-anticoagulantes cumarnicos Antagonizan el cofactor de la vitamina KInactiva la reductasa para que ya no se recupere la vitamina K en la cascada de coagulacin hemorragiasEs muy lenta.- 24 horas

cido acetil saliclico.-Inhibidor de la agregacin plaquetaria Inhibe la sintesis de tromboxanos por inactivacin de la ciclooxigenasa

Bloque la sntesis de prostaglandinas Aumenta la respiracin

Incementa lasecrecin gastrica e inhibe la liberacin de moco

Retensin de sodio y agua Isquemia cerebral transitoriaAntinflamatorio

Analgsico

Antipirtico

Malestar epigstrico, lceras

Sndrome de reye Cuando se descompone en silicilatos.- tene efecto analgsico, antipirtico y antinflamatorio

TiclopidinaInhibe la via del ADP encargado de la union de las plaquetas al fibringeno y de unas con otras Reduce la incidencia de accidente vascular cerebral de tipo trombtico Neutropenia

Vitamina K.- antihemorragicoEstimula la sntesis de factores de coagulacin porque actua como cofactor de las enzimas Hemorragia por anticoagulantes orales

Trombina, factor VIIProcoagulantehemorragias

Sistema Gastrointestinal

Omeprazol.- inhibidor de la ATPasa H/KSe une a la ATPasa de las celulas parietales inhibiendo la secrecin de cido gstricoTratamiento a corto plazo de la esofagitis erosiva y la lcera duodenal activa Reflujo gastroesofgico

Erradicacin de H. pyloriCarcingenos alargo plazo Interfiere en la oxidacin de la warfarina, fenitoina, diazepam y ciclosporina

Ranitidina .- antagonista del receptor H2Inhibe al receptor de H2 y disminuye la secrecin gstrica lcera peptdica Sndrome de Zollinger-Ellison.- tumor roductor de gastrina incrementa el HCl

lcera por estrs agudo

Enfermedad por reflujo gastroesofgico (pirosis) Cefalea, mareo, diarrea y dodlor muscularTiene efectos colaterale mnimos y es de accin prolongadaNo efcta la concentracin de otros frmacos

Misoprostol.- agonista de las prostaglandinas E2Analogo estable de las prostaglandinas que inhiben la secrecin gstricaUlceras gstricas iducidas por AINES Diarrea y nauseas Provoca contracciones uterinas y esta contraindicado en el embarazo

Pirencepina: antagonista M1, anticolinrgicoSuprime la actividad del M1 en la mucosa gstrica Es til en el tratamiento de lceras gstricas y duodenales

Anticidos.- hidroxido de aluminio, hidroxodo de magnesio y bicarbonato de sodioSon bases dbiles que reaccinan con el cido gstrico Ulcera duodenales y menores las gstrica AL(OH)3-estreomientoMg(OH)2.-diarrea

NaHCO3.- ructos, flatulencias y alcalosis por que produce CO2El uso prolongado del bicarbonato de sodio puede causar alcalosis

Sucralfato.- compuesto de hidroxidos de aluminio y sucrosa protector de la mucosaSe une a los compuestos con carga positiva de las proteinas, glucoprotenas y forma geles de moco que froman una barrera fisica para la secrecin del cido y evita que el moco sea degradado por la pepsinaEtimula la secrecin de prostaglandinas y moco Cicatriza las ulceras duodenales se utiliza a largo plazo El frmaco se activa con el cido y no debe administrarse con antiacidos o antagonistas H2

Metoclopramida.- antagonistas dopaminrgicos D2Actua en los receptores de dopamina, contra cisplatino altamente emticoAntiemticos utilizados en la quimioterapiaSedacin, diarrea y sntomas extrapiramidales

Ondansetrn.- antagonistas del receptor 5-HT3Bloquean las fibras viscerales aferentes y en el cerebro las fibras receptoras descendentes Se toman antes de la quioterapia para combatir la tmesis, nause, vmito y mareoCefala

Butilhioscina.- antagonista colinergico muscariicoSuprime la actividad del M1 en la mucosa gstrica Es til en el tratamiento de lceras gstricas y duodenales

Loperamida.- agonista opioide del receptor mudisminucin de la motilidad intestinal , se unen a receptores opioides presinapticos en el sistema nervioso entrica para inhibir la liberacin de Ach y disminuye la peristalsisantidiarreicoSomnolenciaColicos abdominales y mareoPueden causar megacolon txico y no se deben administrar a nios de corta edad y pacientes con colitis grave

Octretido.- agonista a serotoninaAcromegalia causada por tumores secretores de GHDiarrea relacionada con tumores productores de VIPFlatulencia, nauseas y esteatorreaTiene una vida media mayor que la somatostatina

Subsalicilato de bismuto.- eradicacin de H: pyloriDisminuye la secrecin del intestinoDiarrea del viajero

Laxantes.- Psyllium y salvado.- coloides hidrfilosForman geles en el intestino y esto causa retencin de agua y distenci del intestino y esto aumenta la peristalsis

Sulfatos de magnesio e hidroxido de magnesio No sales, no absorbibles que retienen agua por un efecto osmtico y lo distienden lo que aumenta la peristalsisSoluciones para lavado del colon para procedimientos

GlicerinaSe emulsifica con las heces y las reblandece y estas pueden pasar con facilidad por el intestino Endoscopias, lavado intestinalSupositorios de glicerina

Sencidos.- irritantes y estimulantes Contiene emodina que es un estimulante de la actividad del colon LaxanteClicos abdominales y colon atnico con su uso prolongado

Frmacos que actuan en el sistema respiratorio

Salbutamol: agonistas adrenrgicos beta2Broncodilatadores potentes que relajan de forma directa el msculo liso bronquialAsma, espasmo bronquialTaquicardia, hiperglicemia, hipopotasemia e hipomagnesemia No es una catecolamina, se prefiere administracin inhalada para reducir los efectos adversos

Teofilina.-inhibidor de la fosfodiesterasa Es broncodilatador que alivia la obstruccin al flujo del aire en el asma crnica Asma crnica Tiene un estrecho margen teraputico y una sobredosis puede causar convulsiones o arritmias

Bromuro de ipratropio.- antagonistas colinrgicos.- Bloquean la contraccin de msculos lisos de las vias respiratorias mediada por el vago y la secrecin de moco Tratamiento de los intolerantes a los agonista adrenrgicosCarece por completo de efectos colaterales Es un derivado cuaternario de la atropina

Cileutn.- inhibidor de la lipooxigenasaInhibe selectivamente a la 5-lipooxigenasa impidiendo la formacin de leucotrienos B4 (LTB4) y de los cisteinil-leucotrienos cysLTs Frmaco empleado para el asmaElevaciones de las enzimas hepticas sricas hay que vigilar e interrumpir el frmaco cuando estos niveles ascienden al triple de lo normal

Vasculitis eosinfila (sndrome de Churo-Strauss)

Ecefalea y dispepsia El cileutn es inhibidor del citocromo P450 y puede elevar las concentraciones sricas de Warfarina

Nota: los cysLTs son los componentes de la sustancia de reaccin lenta de la anafilaxis y la alergia.- producen constriccin del msculo liso bronquial y aumentan la permeabilidad del epitelio y la secrecin de moco

Montelukast. Antagonistas de leucotrienos cysLTsSon antagonistas de los receptores de cysLTs y bloquean los efectos de estosAnafilaxis del asma No son tiles en las reacciones en las que se requiere de accin imediata

Se utiliza ennios de seis aos o ms

Contiene fenilalanina

Cromolin (cromoglicato de sodio.- inhibidor de la degranulacin de celulas cebadas Son antiinflamatorios profilacticos eficaces Bloquea la brocotronstriccin por alergia o ejercicio Pretratamiento en asmticos No se tiliza en ataque agudos de asma porque no son broncodilatadores directos

Difenhidramina.-Antihistamnicos Bloquean los receptores a histamina H1 Tratamiento de la rinitis aguda urticaria

antiemetico

insomnioSedacin y a veces arritmias cardiacas Boca seca

Potenciacion de los depresores del SNC

No se deben administrar con inhibidores de la MAOTiene buena actividad anestsica localJunto con el agente antimuscarnico escopolamina se utiliza para tratar la cinetosis

Beclometasona.-inhibidor de factores proinflamatorios Rinitis alrgica y no alergica

Ambroxol.- expectorante mucolyico

Sistema endocrino

EstrgenosAnticoncepcin, menopausia y la osteoporosishipogonadismoNausea y vmitoDolor mamario

Edema

Cefalea

TamoxifenInhibe la accin de estrgenos al unirse a su receptor teraputica paliativa en el cncer mamario avanzadaOleadas de calor, nausea y vmitoHemorragia vaginal e irregularidades menstruales

ClomifenoInhibe el ciclo de retroalimentacin negativa en el hipotlamo y la hipofisis, y aumenta la Ngr. Y con esto la ovulacin Infertilidad con ciclos anovulatorios Crecimiento del ovario, oleadas vasomotoras y trastornos visuales

Mifepristona.- antiprogesteronaAbortivo en los primeros das del embarazo anticonceptivo a mitad de la fase lutea Hemorragias uterina significativa y posibilidad de aborto incompleto Se utiliza junto con el misoprostol

TestosteronaHipogonadismo, osteoporosis senil y quemaduras graves

Crecimiento

endometriosis Priapismo, impotencia, disminucin de la spermatognesis y ginecomastia

Flutamina.- antiandrgenosInhibe la accin de los andrgenos en las clulas efectoras Carcinoma de prstata

Leuprolina.- inhibidor de la funcin testicularSuprime la liberacin de hormonas gonadalesTratamiento del cncer prosttico, la endometriosis

Y la pubertad precoz

ProgestgenosAnticoncepcin Hemorragias disfuncionales del tero, dismenorrea, supresin de lactacin posparto y la endometriosisEdema y derpresinTromboflebitis y embolia pulmonar, acne, hirsutismo y aumento de peso

Levonogestrel.- inhibidor de la implantacinSe utiliza como cpsulas subdrmicas Efectividad por 5 aos

Cortisona

HidrocortisonaFavorece la gluconeognesis, estimula el catabolismo de las proteinas y la liplisis

Aumenta las concentraciones de glucosa en sangre

Inmunosupresor, disminuye las celulas del sistema reticuloendotelial Antiinflamtorio e inmunosupresor

Enfermedad de Addison restitucin por insuficiencia suprarrenocortical secundaria o terciaria

FludrocortisonaMineralocorticoide sinttico

Folitropina

Gonadotropina corinicaAgonista LHCausa la maduracin de los organos sexuales externos y

la espermatognesis se produce con la subsecuente inyeccin de hMGInfertilidad en el hombre Crecimiento de los ovarios Hipovolemia

Nacimientos mltiples

En el hombre se desarrola ginecomastiaEl tratamiento con FSH y gonadotropina menopasica humana (hMG) causa crecimiento y maduracin de folculos ovricos, la subsiguiente inyeccin de gonadotropina corinica estimula la ovulacin

Ngr.Estimula produccin de hormonas gonadales Tratamiento de hipogonadismo

Prolactina

Bromocriptina.- alcaloide derivado de la ergotamina y un agonista de los receptores de dopaminaSe sinergisa con la levodopaTratamiento del parkinsonInhibe la liberacin de prolactina

OxitocinaEstimulo de la contraccin uterina e inducir o reforzar el trabajo de parto o promover la expulsin de leche maternaCrisis hipertensivas, rotura uterina, retencin de agua y muerte fetal Para el trabajo de parto se inyecta y para la subida de la leche se inhala Contraindicada en prematuros, sufrimiento fetal

somatotropinaTratamiento en el deficiencia de hormona del crecimiento

T3 y T4Levotiroxina (T4)Hipotiroidismo Nerviosismo, palpitaciones y taquicardia, intolerancia al calor y perdida de peso inexplicableFenitoina, rifampicina, fenobarbital, etc.- aumentan el metabolismo de las hormonas tiroideas

Metimazol.- inhibicin de la sntesis de hormonas tiroideasInhiben el proceso oxidativo necesario para yodar los grupos tirosilo y el acoplamiento de la yodotirosina

Propiltiouracilo.- inhibicin de la sntesis de hormonas tiroideas

VasopresinaDiabetes inspida, controlar hemorragias secundarias a vrices esofgicas o divertculo de colon Hiponatremia

DesmopresinaDiabetes inspida y emesis nocturna con menos efectos presores que la vasopresina

Tratamiento de la Diabetes Miellitus

InsulinaDiabetes tipo IDiaforesis, taquicardia, confusin, vrtigo, lipodistrofia, hipersensibilidadInsulina zinc de accin rpida Suspensin de insulina semilenta,

Suspensin de insulina isofane, insulina lenta, insulina combinada

Tolbutemida y

GlimepiridaEstimula la liberacin de insulina

Reduce las concentraciones sricas de glucagon

Incrementa la unin de insulina a tejidos efectores y receptores Diabetes tipo IIHipoglucemia, trastornos gastrointestinales, prurito, nausea y anemiaContraindicados en pacientes con insuficiencia heptica y renal

RepaglininaSe une a los canales de potasio sensibles a ATP de las clulas pancreticas beta, l que ocasin liberacin de insulinaSe utiliza en combinacin con metformina

MetforminaReduce la salida de glucosa por el hgadoInhibe la gluconeogenesis

AcarbosaInhibe la glucosidasa alfa en el borde en cepillo de las clulas intestinales, disminuye la absorcin de almidones y disacridos

RosiglitazonaActa como sensibilizador de la insulina e incrementa las acciones de esta ltima en el hgado y msculo esquelticohepatotoxicidadSe administra con insulina

Glucagon

Tratamiento de la obesidad, antihiperlipidmicos

Orlistat.- inhibidor de la lipasaInhibe las lipasas gstricas y pancreticas, disminuye la fragmentacin de las grasasInterfiere con la absorcin de vitaminas liposolubles, beta carotenos y carotenoides

Colestiramida.- resina que se une a los cidos biliares El complejo cido/resina no llega al hgado, obligando as a los hepatocitos a convertir colesterol en cidos biliares, esto reduce las LDL en plasma Tratamientop de la hiperlipidemia IIa y IIbEstreimiento, nausea y flatulenciaReduce la absorcin de vitamina A, D, E y KInterfiere con la absorcin de fenobarbital, tetraciclina, digoxina, warfarina, pravastatina, fulvastatina, cido acetilsalicilico, y tiacidas

Lovastatina.- inhibidores de la reductasa de HMG-CoAInhibe el primer paso en la sntesis de esteroles, al suprimir la sntesis de Novo del colesterol, agotan el suministro intracelular de esteTodo tipo de hiperlipidemiasInsuficiencia hepticaMiopata y rabdomilisis (desintegracin del msculo)Aumenta la concentracin de cumarinaContraindicaciones.- mujeres embarazadas o lactando

ClofibratoDisminuyen la concentracin de triglicridos en plasma, estimula la actividad de lipasa de lipoproteinasHipertrigliceridemias

Hiperlipidemia tipo III, IV o VLitiasis

Malignidad

Moisitis

Antigotosos

Colchicina Se fija a la tubulina y la despolimeriza, bloquea la proliferacin celular al unirse a los husos mitticos

Inhibe la sntesis y secrecin de leucotrienosAntigotoso.- es un antiinflamatorio especifico de la gota Nauseas, dolor abdominal y diarrea

Agarnulocitosis

Anemia aplsica

alopesia

Alopurinol.- analogo de la purinaReduce la produccin de cido rico al inhibir de manera competitiva las dos ltimas reacciones en la sntesis de este, catalizada por la oxidasa de xantina.Hioperuricemia primaria de la gota y la secundaria a otros trastornos Erupciones cutaneas Cuando se degrada, su primer metabolito es la aloxantina (oxipurinol), que es inhibidor de la oxidasa

Probenecid.- agente uricosricosInhibidor general de la secrecin tubular de cidos orgnicos.Bloque la reabsorcin de cido rico antigotosoMalestares gstricosBloque la secrecin de penicilina, naproxen, indometacina y ketoprofeno

Etanol.-Tiene acciones ansiolticas y sedantes

Depresor del SNC que produce sedacin y luego hipnosis Si se mezcla con antihistamnicos o barbitricos puede causar depresin grave del SNC

Antidepresivos

Imipramina.- bloque ala recaptura de noradrenalina y serotonina

Desipramina.-Producen un aumento en la concentracin de estas monoaminas en la brecha sinptica con lo que se obtiene el efecto antidepresivo

Bloquena receptores serotoninrgicos, adrenrgicos alfa, histaminrgicos y muscarnicos Antidepresivos

Control de la eneuresis infantil (produce contraccin del esfnter interno de la vejiga) Produce arritmias cardiacas y problemas cardiovasculares graves

Efectos antimuscarnicos.- visin borrosa, xerostoma, retencin urinaria, estreimiento, agravamiento del glaucoma y epilepsia

Cardiovascularessobre estimulacin cardiaca por aumento de las catecolaminas

Hipotensin ortosttica

sedacin

Amitriptilina.- bloque ala recaptura de noradrenalina y serotonina Producen un aumento en la concentracin de estas monoaminas en la brecha sinptica con lo que se obtiene el efecto antidepresivo

Bloquena receptores serotoninrgicos, adrenrgicos alfa, histaminrgicos y muscarnicos Antidepresivos

Control de la eneuresis infantil (produce contraccin del esfnter interno de la vejiga) Produce arritmias cardiacas y problemas cardiovasculares graves

Efectos antimuscarnicos.- visin borrosa, xerostoma, retencin urinaria, estreimiento, agravamiento del glaucoma y epilepsia

Cardiovascularessobre estimulacin cardiaca por aumento de las catecolaminas

Hipotensin ortosttica

sedacin

Fluoxetina.-antidepresivo Inhibidor selectivo de la recaptura de serotonina Depresin y bulimia nerviosa y trastornos obsesivocompulsivo

Otros.- anorexia nerviosa, neuropata diabtica y sndrome premenstrual Disminucin del lbido, retraso de la eyaculacin y anosrgasmia

Antipsicoticos

TioridazinaBloquean los receptores de dopamina a nivel cerebral, la eficacia clinica se logra cuando estos se unen a receptores D2 en el sistema mesolmbico cerebral

Bloqueo de receptores de serotonina, adrenrgico, muscarnicos y de histamina H1 Psicosis.- reducen las alucinaciones, efecto calmate y reducen la actividad fisica espontanea

Antiemtico.- Temblores, hipotensin postural, estreimiento, retencin urinaria, confusin, disfuncin sexual

Haloperidol

Antiepilpticos

Carbamacepina.- gabaDisminuye la propagacin de los impulsos anormales en el cerebro al suprimir los canales de sodio Es efectiva en todos los tipos de crisis parciales

Crisis tonicoclonicas y la neuralgia del trigmino Estupor, coma, depresin respiratoria, mareo, vrtigo, ataxia y visin borrosa

Anemia aplsica, agranulicitosis, trombocitopeniaEs el mecanismo de primera eleccin

La cimetidina, diltiacem, eritromicina, isoniacida, inhiben el metabolismo de la carbamacepina

Fenitoina.-Estabiliza las membranas neuronales e impide la despolarizacin por disminucin de sodio

Reduce la entrada de calcioSuprime las crisis convulsivas tonicoclonicas

Estado epileptico secundario Nistagmo y ataxia

Nauseas y vmito

Hiperplasia gingival

Anemia megaloblastica porque inhibe el metabolismo de la vitamina B12

Disminuye la secrecion de ADH

Hiperglucemia y glucosuria por anulacin de secrecin de insulina

Efecto teratgenoNo es efectivo en las crisis de ausencia

No debe suspenderse de manera repentina

El cloranfenicol, cimetidina, dicumarol, sulfonamidas e isoniacida inhiben el metabolismo y la carbamacepina reduce sus concentraciones plamticas

Fenobarbital.-Limita la diseminacin de la descarga anormal en el cerebro y aumenta el umbral para las crisisCrisis parciales simples Crisis recurrentes en nios

Crisis tonicoclnicas recurrentes que no responden a diacepamSedacin, ataxia, nistagmo, vrtigo y reaccin psoctica aguda

DiacepamSe une a receptores GABA aumentando su afinidadRelajacin musculardependencia

clonacepamSuprime la diseminacin de la actividad epileptgena y es efctivo en las crisis de ausencia y las mioclnicasTratamiento crnico de la epilepsia

Tratamiento del sndrome de abstinencia al alcoholEfecto sedante Las benzodiacepinas son las ms seguras y con menos efectos adversos que otros antiepilepticos

TopiramatoBloquea los canales de Na

Aumenta la actividad del GABA en sus receptores

Bloquean algunos receptores del Glutamato Antiepileptico

Tiene actividad anticonvulsiva Mareos, ataxia, nerviosismo y confusin

Nauseas y perdida de peso

Contraindicado en el embarazo Es una sustancia qumica relacionada con la fructuosa

Reduce el 50% o ms en la mitad de los casos

Reduce el etinilestradiol

La fenitoina y la carbamacepina reducen su concentracin en 50%

cido valproico (valpruato)Bloque los canales de sodio y calcio Reduce la propagacin de la descarga elctrica anormal en el tejido cerebralAumenta la funcin del GABA en las sinapsis inhibitorias Medicamento ms efectivo en las crisis miclnicas Etenua las crisis de ausencia Nausea, vmito Ataxia, sedacin y temblores

Trombocitopenia e inhibicin de la agregacin plaquetaria

Aumento de peso, trastornos menstruales Es de segunda eleccin por sus efectos hepatotxicas Inhibe el metabolismo del fenobarbital

EtosuximidaDisminuye la propagacin de la actividad elctrica anormal de la corteza De primera eleccin en crisis de ausencia Irritante gastricoMareo, letargo, vrtigo, inquietud, agitacin, ansiedad, y trastorno de atencin

Sndrome de stiven-jhonson en sujetos susceptibles

Leucopenia, anemia aplsica y trombocitopenia

gabapentinaAnlogo del GABACrisis parciales simples o complejas y crisis tonicoclnicas

Medicamentos utilizados contra el Parkinson

Levodopa (L-dopa) Es un precursor metablico del adopamina, recupera los niveles de dopamina en los centros extrapiramidales (sustancia negra)Parkinson Estimula el centro de la Emesis

Taquicardia y extrasstoles ventriculares

Hipotensin

Alucinaciones visuales y auditivas y movimientos involuntarios anormales (discinesia)Se deben administrar dosis altas de levodopa por que se descarboxila en la periferia con facilidad

Las protenas reducen la absorcin del frmaco

En pacientes psicticos exacerba los sntomas,

Carbidopa.- inhibidor de la descarboxilasa de DOPAInhibe la descarboxilasa y atena el metabolismo de la levodopa, ayuda a reducir la dosis de esta ltimaEn combinacin con levodopa es el tratamiento ms eficaz para el Parkinson

Reduce la rigidez y los temblores distales Acenta los efectos de la levodopa en el SNC

No atraviesa la barrera hematoenceflica

Trihexifenidilo.- frmaco antimuscarnicoBloquean la accin colinrgica y crea un desequilibrio entre la proporcin de la dopamina y la acetilcolinaPapel coadyuvante en el tratamiento del parkinsonXerostomia (resequedad de la boca Reduce la peristalsis gastrointestinal y no se pueden usra en perosnas con glaucoma, hipertrofia prosttica ni estenosis pilrica Son mucho menos eficaces que la levodopaLa piridoxina (vitamina B6) incrementa la degradacin de levodopa

AmantadinaParece que incrementa la sntesis, liberacin o la recaptura de dopamina e las neuronas residuales Antiviral para el virus de la influenzaParkinson (tiene poca accin sobre el temblor distal, pero es ms efectivo que los anticolinrgicos contra la rigidez y la bradicinesia)Provoca inquietud, agitacin, confusin y alucinaciones y en dosis altas puede causar psicosis por intoxicacinSe puede presentar hipotensin ortosttica, retencin urinaria, edema perifrico y sequedad de la bocaSe descubri de forma accidental que el antiviral tiene efectos antiparkinsonianosEs menos eficaz que la levodopa y se desarrolla tolerancia a ella con rapidez aunque produce menos efectos colaterales

Frmaco dependencia

Marihuana (tetrahidrocanabinol)Euforia y esta le sigue en estado de somnolencia y relajacin, altera la memoria de corto plazo, aumenta el apetito,Emesis grave por quimioterapia

Nicotina.- agonista MnEn dosis bajas se produce estimulacin ganglionar por despolarizacin

En dosis altas causa bloqueo ganglionar

SNC.- causa euforia y estado de alerta, relajan y mejoran la atencin, el aprendizaje

Efectos perifricos.-estimula ganglio y la medula suprarrenal, incrementa la tensin arterial y la frecuencia cardiaca

Aumenta la motilidad del intestino Irritabilidad y temblor distal

Clico intestinal, diarrea

benzodiacepinasSe unen a sitios de la membrana celular contigua a los receptores del GABA aumentando asi la afinidad de estos por su sustratoReduccin de la ansiedad Sedacin e hipnosis

Anticonvulsivos

DependenciaSndrome de abstinencia

Somnolencia y confusin

barbitricosInterfieren en la entrada de sodio y potasio en las membranas celulares, esto inhibe el sistema activador reticular del mesencfalo

Potencian la accin del GABA para la entrada de cloro a la neurona Tratamiento bsico de la sedacin, induccin y mantenimiento del sueo

Anestesia

Anticonvulsivos

ansiedad

Depresin del SNCAdiccin

tolueno

Nitrito de amilo

Anfetamina.-Libera las catecolaminas que se encuentran dentro de la celula e inhibe la MAO Estimula todo el eje cerebroespinal, la corteza, el tallo cerebral y la mdula, incremeta el estado de alerta, disminuye la ftiga, el apetito e insomnio Sus derivados se utilizan en la depresin, hiperactividad infantil, narcolepsia y control del apetito, Sndrome de dficit de atencin.Dependencia Insomnio anorexia, psicosis, delirio, confusin

Cocaina.-Suprime la recaptacin de dopamina, 5-HT y noradrenalina,

Potencia y prolonga los efectos de estas catecolaminas, incrementa el estado de alerta, genera bienestar y euforia, alucinaciones, visiones y paranoia incrementa la actividad motriz Anestsico localTaquicardia, dilatacin pupilar y vasomotrizAnsiedad seguida de depresin emocional

Crisis convulsivas, arritmias cardiacas fatales

Es el nico anestsico que causa vasoconstriccin, este efecto es el que provoca la necrosis y perforacin del tabique nasal

LSD (Dietilamida del sido lisrgico)Actividad agonista de la serotonina (5 HT) en los receptores presinapticos del mescencefalo, activa el sistema nervioso simpticoDilatacin pupilar, incrementa la tensin arterial, piloereccin, aumento de la temperatura corporal

En dosis bajas se presentan alucinaciones con colores

Tolerancia y dependencia fsica Puede ser bloquedo por el haloperidol

NMDA (N-metil-D aspartato)

Fenilciclina (polvo de ngel), (PCP).- alucingenoSuprime la recaptacin de dopamina, 5-HT y noradrenalina,Tiene actividad anticolinrgicaProduce insensibilidad de las extremidades, marcha irregular, falta de claridad para hablar y rigidez muscularExiste un aumento de la sensibilidad a estimulos eternos Es un anlogo de la ketamina

AINES

Lidocana.- frmaco de clase IBSe asocian y disocian con rapidez de los canales de sodioAcorta la fase tres de la repolarizacin y acorta la duracin del potencial de accinTerapia de urgencia contra arritmias ventriculares secundarias a isquemiaAnestesico localEstrechomargen entre la dosis terapeutica y la toxica Somnolencia, dificultad para hablar, agitacin, confusin y convulciones

Acetaminofen Antiinflamatorio, analgsico y antipirticoInhiben la sntesis de protaglandinasInhibe la ciclooxigenasa de manera reversible

Sustituto de la aspirina para pacientes con malestar gstrico

Agente antipirtico y analgsico para los nios con infeccines virales y varicelaA dosis altas puede ocurrir necrosis hepticas, para este caso se tiliza

N-acetilcisteina para salvar la vidaNo afecta la agregacin plaquetaria ni el tiempo de coagulacin

Diclofenaco Antiinflamatorio, analgsico y antipirticoespondilitis anquilosante

Artritis reumatoide del adulto y juvenil asi como la osteoartritis

Se acumula en el liquido sinovial

Ibuprofeno y Naproxen Antiinflamatorio, analgsico y antipirticoMenos efectos adversos que la aspirinaDerivados del cido propionico

cido Mefenmico.- antiinflamatoriosDiarrea, inflamacin del intestino, anemia hemoltica

Nabumetona.-Artritis reumatoide del adulto y juvenil asi como la osteoartritisMenos efectos adversos que la aspirina

Etodolac Antiinflamatorio, analgsico y antipirticoArtritis gotosa aguda, espondilitis anquilosante, osteoartritis de la cadera

Puede retrasar el trabajo de parto porque disminuye las contracciones uterinas

Conducto arterioso persistente Retencin de liquidos, funciones anormales del rion y del higadoAumenta los efectos adversos de la digoxina, el litio, metotrexato e intensifica la nefrotoxicidad de la ciclosporina

Indometacina, Antiinflamatorio, analgsico y antipirtico

Nauseas vmitos, diarrea y dolor abdominal

SNC.- cefalea, mareo Es muy txico

Puede disminuir los efectos de la furosemida (antihipertensivo), los diureticos tiacidicos, bloqueadores beta y los inhibidores de la ECA

Nimesulide

Celecoxib.- inhibicin de la COX2Inhibe la COX-2 y con ello la sntesis de prostaglandinasOsteoartritis y artritis reumatoide Dolor abdominal, diarrea y dispepsiaNo inhibe la agregacin plaquetaria ni el tiempo de coagulacinPuede aumentar la concentracin de algunos frmacos como beta bloqueadores antidepresivos y antipsicticos

EncefalinasInteractuian con los receptores delta a nivel perifrico

Endorfinas

opioides

Opioides.-fentanilo, herona, meperidina, metadona, morfina, sufentanilo In teractuan con los receptotes mu, kappa, delta y sigma en el SNC, los receptores mu se relacionan con la analgesia, los receptores kappa se encuentran en el hasta dorsal de la medula espinalMetadona.- se une a receptores mudepndenciaDistribucin de los receptores

Tallo cerebral.- regulan la respiracin, tos, nausea y vmito, mantenimiento de la prsin arterial, dimetro de la pupila y control de la secrecin del estmago

Porcin medial del tlamo.- dolor profundo mal localizado Medula espinal.-recepcin e integracin de la informacin sensorial

Hipotalamo.- secrecin neuroendcrina

Sistema limbito.- conducta emocional mediada por la amigdala

Morfina.- se une a receptores opioides Se unen a los receptores opioides del SNC y del aparato digestivo.Causa hiperpolarizacin de las clulas nerviosas, inhibicin de la capacidad de descarga de las neuronas e inhibicin presinaptica de la transmisin

Actua sobre los receptores Kappa en las laminas I y II de la medula espinal y reduce la liberacin de sustancia P que modula la percepcin del dolor a ese nivel Analgsicas.- aumentan el umbral al dolor y por modificacin de la percepcin cerebral del estmulo Euforia.-

Rspiracin.- provoca represin respiratoria por insensibilidad a CO2 de las celulas del centro respiratorio

Depresin del reflejo tusigeno

Miosis

Emesis

Aparato digestivo.- antidiarreico

Liberacin de histamina.- urticaria, sudacin y vasodilatacin

Inhibe la GRH y CRH

Reduce la concentracin de LH, FSH ACTH testosterona y cortisol

Aumenta kla liberacin de prolactina y GH por inhibicin del sistema dopaminergico y aumenta la ADH Depresin respiratoria Favorece la isquemia cerebral y medular

Tolerancia y dependencia fsica

Meperidina.-se une a receptores kappaDolor agudo

Buprenorfina.- agonista antagonista mixtos Agonista parcial que actua en los receptore mudisminucin de la motilidad intestinal , se unen a receptores opioides presinapticos en el sistema nervioso entrica para inhibir la liberacin de Ach y disminuye la peristalsisanalgsicoDespus de la primera dosis es antagonista de la morfina

En sujetos con dependencia de opioides causan sndrome de abstinencia Cuando no se han administrado otros opioides tienen efectos analgsicosCausa disforia por la activacin de los receptores sigma

Nalfulina

Anticancergenos

Metotrexato.- antagonista del cido flicoInhibe la reductasa de dihidrofolatoInhibe la formacin de tetrahidrofolato

Disminuye la sntesis de cido timidilico, metionina y serina y de las purinas Disminucin de la sntesis de DNA, RNA, y proteinas y muerte celular Leucemia linfoctica aguda, cariocarcinoma y el linfoma de Burkitt, el cancer de mama y los carcinomas de cabeza y cuello Estomatitis, mielosupresin, eritema, urticaria, alopecia, nauseas, vomitos y diarrea

Lesin renal

Lesin hepatica

Lesin pulmonar Resistencia de celulas que no se dividen

Contraindicado en el embarazo, es abortivo

Prednisona.- corticoesteroide antiinflamatorio sintticoEs inactiva por si sola y debe reducirse a prednisolona Se une a un receptor para sntesis de proteinas especficas Inducir remisin en los pacientes con leucemia linfoctica aguda y para tratar los linfomas de Hodgkin y no HodgkinOsteoporosisInmunosupresor

Aumento del apetito

Hipertensin

Edema

llceras gstricas

Euforia y psicosis

Antibiticos

Inhibidores de la pared celular

Penicilinas: los diferentes miembros de la familia difieren entre si en el grupo R unido al residuo del cido-6-aminopenicilnico. La naturaleza de esta cadena lateral afecta su espectro antimicrobiano , estabilidad en cido gstrico y susceptibilidad a beta lactamasas

Penicilinasinterfieren con el ltimo paso de l sntesis de la pared celular, la transpeptidacin.

Se unen a protenas bacterianas (PBP), estas son enzimas que participan en la sntesis de pared.

Algunas PBP catalizan la formacin de enlaces cruzados de peptidoglicanos

No interfiere con las autolisinas de los grampositivos til en el tratamiento de infecciones por grampositivos de rpido crecimiento Hipersensibilidad.- causada por su metabolito: el cido peniciloico

Son inactivos contra micobacterias, los protozoarios, los hongos y los virus

Diarrea

Nefritis.- en particular la meticilina

Neurotoxicidad

Disfuncin de plaquetas

Toxicidad de cationesSolo contra microorganismos de rpido crecimiento

Espectro antimicrobiano:

Capacidad para atravesar la pared celular

Los gram-, por su membrana de lipopolisacaridos son resistentes a las penicilinas

Penicilina G (bencilpenicilina)Tratamiento de infecciones por cocos grampositivos (Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, pyogenes y viridans).

Bacilos Grampositivos (Bacillus anthracis, Clostridium perfringens, Corynebacterium diphteriae y Listeria monocytogenes)

Cocos gramnegativos (Neisseria gonorrhoeae y meningitidis)

bacilos gramnegativos (Leptotrichia buccalis)

y espiroquetas (Treponema pertenue y pallidum)Susceptible a la beta lactamasa

Penicilina VSu espectro es similar al anterior y adems se utiliza para infecciones bucales, ya que acta contra ciertos microorganismos anaerobios Es ms estable en cido que la penicilina G.

No se usa en el tratamiento de bacteriemia por su elevada concentracin letal mnima

Penicilinas antiestafiloccicas: METICILINA, Oxacilina, cloxacilina, DICLOXACILINA: penicilinas resistentes a penicilinasasTratamiento de estafilococos productores de penicilinasas La meticilina se emplea poco porque es muy txica

Stafilococus aureus resistentes a meticilina, estos son fuente de infecciones nosocomiales , son susceptibles a vancomicinas

Ampicilina y amoxicilina: penicilinas de espectro extendido Son eficaces contra bacilos gramnegativos Bacilos grampositvos de Listeria monocytogenes

Tratamiento de infecciones respiratorias Escherichia coli y Haemophilus influenzae son resistentes a causa de penicilinasas mediada por plsmidos

Se administran con inhibidores de beta lactamasa como cido clavulnico (amoxicilina) y sulbactam ( ampicilina)

Penicilinas antiseudomonas: Carbenicilina, ticarcilina y piperacilinaContra Pseudomonas aeruginosa Bacilos gramnegativos Piperacilina es la ms potente

Penicilina G procana y penicilina G benzatnicaFormas de depsito

Cefalosporinas

Primera Generacin: Cefazolina, Cefadroxila, Cefalexina (prototipo VO), Cefalotina, Cefapirina y cefradinaActividad contra Proteus mirabilis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae AlergiasEfecto similar a disulfiram: cefoperazona y cefamandol

Hemorragia.- por su efecto antivitamina K de cefoperazona y cefamandolActan como sustitutos de penicilina G porque son resistentes a las penicilinasas de los estafilocococs

Segunda generacin: Cefaclor, Cefamandol, Cefanicida, Cefmetazol, Cefotetn, Cefoxitina, cefuroxima, AxetilcefuroximaTres microorganismos gramnegativos adicionales: Haemophilus influenzae, Enterobacter aerogenes, y algunas especies de Neisseria

Pero la actividad contra grampositivos es ms dbil Cefoxitina.- muestra actividad contra anaerobios (bacteroides fragilis), til en pacientes con infeccin intraabdominal, infeccin ginecolgica, enfermedad plvica inflamatoria Cefuroxima.-prototipo de cefalosporina parenteral, atraviesa la barrera hematoenceflica y puede emplearse para bronquitis o neumona en ancianos y pacientes inmunocomprometidos

Tercera generacin: Cefdinir, Cefixima, Cefoperazona, Cefotaxima, Ceftazidima, Ceftibuteno, Ceftizoxima, CeftriaxonaPoca actividad contra cocos grampositivos,Mayor actividad contra bacilos gramnegativos

Todos los anteriores, microorganismos entericos y Serratia marcenses

Ceftriaxona se utiliza en el tratamiento de la meningitis, eficaz contra Neisseria gonorrhoea genital, anal y faringeo resistente a penicilinaCeftazidima.- actividad contra Pseudomonas aeruginosa

Cuarta Generacin: CefepimaAmplio espectro contra estreptococos y estafilococos Contra aerobios gramnegativos: enterobacter, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosaSe administra por va parenteral

Vancomicina.-bloqueador del sustrato D-alanina-D-alaninaInhibe la sntesis de fosfolpidos en la pared de la bacteria y la polimerizacin de pptido de glicanos en un sitio ms temprano que los beta lactmicosInfecciones graves causadas por grampositivos resistentes a beta lactmicos o para pacientes alrgicos a penicilinas Colitis por antibiticos y por Clostridium difficile o estafilococos

Se utiliza en pacientes con prtesis valvular cardiaca

Endocarditis enteroccicasActa en forma sinrgica con los aminoglucsidos No se absorbe por VO

La inflamacin permite que el frmaco atraviese la barrera hemtoencefalica

Isoniacida.- inhibidor de la sntesis de cidos miclicos en micobacterias Ataca la enzima encargada del acoplamiento de cidos miclicos Eficaz contra las bacterias intracelulares

M. tuberculosis, M. kansasiiNeuritis perifrica.- deficiencia relativa de piridoxina (vitamina B6)

Hepatitis y heptotoxicidad ideoptica Anlogo sinttico de la piridoxina

Experimenta N-acetilacin e hidrlisis

Se difunde a todos los lquidos y clulas del cuerpo

Carbapenemas

Imipenem/Cilastatina.- preparacin con ms amplio espectro Teraputica emprica puesto que es activo contra microorganismos grampositivos y gramnegativos productores de penicilinasas, anaerobios y Pseudomonas aeruginosa Nusea, vmitos y diarrea

A dosis altas se pueden causar convulsiones. Imipenem.-resiste la hidrlisis de la mayora de las beta lactamasas

Se administra por va intravenosa y se distribuye a todos los lquidos y tejidos del organismo

Cilastatina.- inhibe la deshidropeptidasa y protege al frmaco del desdoblamiento y as evita que este se convierta en un metabolito txico

Inhibidores de la sntesis de proteinas

Tetraciclinas: Doxiciclina, Oxitetraciclina, demeclociclina, miniciclinaSe une a la subunidad 30s del ribosoma bacteriano y bloquea el acceso del amino acil-tRNA al complejo mRNA-ribosoma y se inhibe la sntesis de proteinas bacterianas Antibioticos de amplio espectro y microorganismos distintos a las bacterias Clamidia.- linfogranuloma venereo, psitacosis

Actinomices, Rickettsiae ricketsii

Amoebae, Bacilos grampositivos (corynebacterium acnes)

Bacilos entricos gramnegativos

Bacilos gramnegativos (Haemophilus influenzae, Vibrio cholerae)

Espiroquetas (Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum)

Mycoplasma pneumoniae, Malestar gstrico.- irritacin de la mucosa gstricaEfecto sobre tejidos calcificados

Hepatotoxicidad mortal.- mujeres embarazadas

Fototoxicidad.- quemaduras solares graves

Problemas vestibulares (minociclina)

Seudotumor cerebral

Superinfecciones.- crecimiento de candida en la vagina o estafilococos resistentes en el intestinoSon bacteriostticosEl factor R natural confiere a los microorganismos incapacidad para acumular el frmaco y produce resistencia. Esto se logra mediante un flujo activo de salida de frmaco dependiente de Mg mediado por la protena de resistencia TetA

Si se administran con lacteos forman quelatos no absorbiles

Atraviesan barrera hematoenceflica y placentaria

Contraindicaciones.- deficiencia renal, embarazo y lactancia, no nios menores de 8 aos

Aminoglucosidos.- amikacina, gentamicina, neomicina, netilmicina, estreptomicina, tobramicina.- son bactericidasEl antibitico es transportado por un sistema dependiente de oxgeno a travs de la membrana celular, se une de manera aislada a la subunidad 30s.

Los polisomas se agotan porque los aminoglucosidos interrumpen el proceso de desagregacin y ensamblaje del polisoma Tratamiento de infecciones graves por bacilos aerobios gramnegativos, infecciones causadas por Pseudomonas aeruginosa, vibrio cholerae, Yersina pestis, Francisella tularensis, Enterobacter aerogenes, escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus y Serratia marcensesOtotoxicidad.-se relaciona con la concentracin plasmtica mximaNefrotoxicidad.- va desde insuficiencia renal leve a necrosis tubular aguda grave

Parlisis neuromuscular.- desciende la liberacin de acetilcolinaTienen excesiva toxicidadSe sustituyeron por cefalosporinas de tercera generacin, fluoroquinolonas

Los aminoglucosidos derivados de Streptomyces se designan con el sufijo micina

Y los derivados de Micronospora terminan en micin

Los aminoglucosidos se sinergizan con los beta lactmicos.Resistencia.- menor captacin del frmaco por falta del sistema transportador, alteracin del receptor en 30s, sntesis de enzimas relacionadas con plsmidos (acetiltransferasas, nucleotidiltransferasas y fosfotransferasas).

Se administran por va parenteral (menos la neomicina)

Macrlidos.- eritromicina, claritromicina (forma metilada de eritromicina) y acitromicina (con un anillo lactona ms grande).- se consideran bacteriostticosSe unen de manera irreversible a un sitio de la subunidad 50s y por lo tanto inhibe los pasos de la traslocacin de la sntesis de protenase ocupa en pacientes alergicos a penicilina G ya que tienen el mismo espectro antimicrobianoutiles en infecciones por clamidias, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Legionella pneumiphila, Corynebacterium diphtheriae y cocos gram+ Malestar epigstrico.-Ictericia Colestsica.- forma estolato de eritromicinaOtotoxicidad

Contraindicacions.- no en disfuncin hepticaResistencia.- incapacidad del microorganismo para captar el antibitico,

menor afinidad de la subunidad 50s como resultado de la mutilacin de una adenina del RNA ribosomal,

presencia de una esterasa de eritromicina relacionada a plsmido.

El acido gstrico destruye la eritromicina pero no los otros dos macrlidos

No llega a LCR

Se concentra en macrofagos, neutrfilos y fibroblastos

CloranfenicolSe une a la unidad ribosomal 50s Antibitico de amplio espectro, Anaerobios Anemias.- anemia hemoltica ( en pacientes con concentraciones bajas de deshidrogenasa de glucosa-6-fosfato, anemia reversible y anemia aplasica

Sndrome del beb gris.- falta de capacidad para desechjar el frmaco, este se acumula e interfiere con la funcin de los ribosomas mitocondriales.- esto conduce a falta de apetito, depresin respiratoria, colapso cardiovascular, cianosis y muerte. Resistencia.- Presencia de un factor R, que codifica para una transferasa de acetilcoenzima A que inactiva al cloranfenicol

Se distribuye en todos los tejidos por su actividad lipofilica.

Inhibe la funcin mixta de las oxidasas hepticas

Inhibidores de la sntesis de cidos nucleicos

Rifampicina.- inhibidores de la RNA polimerasaBloquea la transcripcin al interactuar con la subunidad beta de la polimerasa del RNA dependiente del DNAEs bactericida para las micobacterias intracelulares y extracelulares, tiene eficacia contra grampositivos y gramnegativos Nuseas y vmito, erupcin y fiebre Se deriva del moho del suelo Streptomyces.

Tiene una actividad antimicrobiana ms amplia que la isoniacida.

Se administra de manera profilctica a los miembros del hogar expuestos a meningitis consecutiva a meningococos.

Resistencia.- por un cambio en la afinidad de la subunidad beta al frmaco.

Se distribuye a todos los lquidos del cuerpo

Fluoroquinolonas Ingresan a la celula por porinas, una vez adentro inhiben la replicacin del DNA bacteriano al interferir con la accin de la girasa del DNA (topoisomerasa II) Son bactericidas

Contra enterobacterias, seudomonas, Clamydia, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, y micobacterias

Ineficaz contra anaerobios. Problemas del SNC.- Mareo, nauseas, cefalea

Nefrotoxicidad.- cristaluria

Fototoxicidad

Contraindicaciones.- en el embarazo, lactancia, menores de 18 aos. Resistencia: blanco alterado.- modificaciones a la girasa del DNA

Acumulacin disminuida.- numero reducido de porinas, sistema de reflujo dependiente de energa.

Se distribuyen en todos los lquidos del cuerpo y se concentran en los PMN

CiprofloxacinaInfecciones por seudomonas que acompaan a las fibrosis quisticas

Infecciones secundarias a enterobacterias y otros bacilos gramnegativosEs la ms potente de las fluoroquinolonas

Acta de manera sinrgica con los beta lactmicos.

norfloxacina.Contra microorganismos gramnegativos y granmpositivos para tratar las IVU complicadas y no complicadas y la prostatitis

Ofloxacina Prostatitis por E. coli y ITS, salvo la sfilis

Quinolonas.- cido nalidxico.IVUNusea, vmito y dolor abdominal, fotosensibilidad, urticaria y fiebreSe hidroliza a cido-7-hidroxinalidixdico

Inhibidores de la sntesis de cido Flico

Sulfonamidas: sulfametoxasolCompiten por el sustrato con la enzima sintetasa de dihidropteroato, lo que previene la sntesis bacteriana de cido flico y la formacin de sus cofactores de un solo carbonoSon bacteriostticas de Chlamydia trachomatis, Chlamydia lynfogranuloma venereum, Nocardia asteroides, Escherichia coli y Proteus mirabilisCristaluria: nefrotoxicidad

Hipersensibilidad.- erupcin, angioedema y sndrome de Stevens-Johnson

Trastornos hematopoyticos: en pacientes con deficiencia de deshidrogensasa 6-fosfato se observa anemia hemoltica

Kerncterus.- en noenatos, las sulfas desplazan la bilurribina de su sitio de unin a la bilirrubina.

Potenciacin de Frmacos.- tolbutamina, warfarina y metotrexato.

Son anlogos del cido p-aminobenzoico (PABA)

Resistencia: Alteracin enzimtica: cuando la sintetasa de hidropteroato sufre mutaciones y tiene menos afinidad por las sulfonas.

Disminucin de permeabilidad.

Incremento de la sntesis de PABA

Administracin oral

TrimetoprimInhibe la reductasa de dihidrofolato bacterianaEfectos que tienen que ver con la deficiencia de folato.- anemia magaloblstica, leucopenia y granulocitopenia

Resistencia: en gramnegativas se debe a la presencia de una reducatasa de dihidrofolato alterada con menor afinidad por el frmaco.

Se logran concentraciones ms altas los lquidos vaginal y prosttico hasta cierto punto cido porque es una base dbil.

Trimetoprim-sulfametoxasolSe sinergizan los dos mecanismos anteriores.Pneumocystis carinii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonela Typha, Shigella, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophilia, Dermatolgicos.Gastrointestinales, hematolgicos.

Dapsona.-Actua como antagonista del PABABacteriostatico para M. leprae, Pneumocystis carinii,Hemolisis, metahemoglobinemia, neuropata perifrica

Frmacos antimicticos

Ketoconazol, terbinafina.- Inhibidores de la sntesis de ergosterol en el hongo.- Interacta con la desmetilasa alfa C-14 (enzima del sistema del citocromo P-450) para bloquear la desmetilacin del lanosterol hasta ergosterol, esterol principal de las membranas micticas Micosis sitmicas en especial la histoplasmosis, coccidioidomicosis y blastomicosisMalestar del tubo digestivo

Efectos endocrinos.- bloqueo de la sntesis de andrgenos y esteroides suprarrenales.

Disfuncin heptica

No debe administrarse con anfotericina BAntagoniza a la anfotericina B

Miconazol, clotrimazolSolo a nivel tpico

Anfotericina B.- macrlido polinico natural que produce Streptomyces nodosusSe fijan varias molculas de polieno al ergosterol que se encuentra en las membranas celulares de la clula mictica sensibles para formar esporas o canales reconocibles por enlaces hidrfobos entre el segmento lipfilo del antibitico polinico y el esterol. Sto proboca fuga de lectrolitos Micosis sistmicas, Candida albicans, Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Aspergillus y Blastomyces dermatitidis. Fiebre y escalofro.Trastorno renal.Hipotensin

Anemia

SNC

tromboflebitis Resistencia.- poco frecuente y se debe a la disminucin de ergosterol.

Flucitosina.- antimetabolico sinttico del grupo de la pirimidina Entra a la clula por una permeasa especfica de la citosina, se convierte en cido 5-fluorodesoxiuridlico; este falso nucletido inhibe la timidilsintetasa por lo que priva al microorganismo de cido timidlicoCromoblastomicosis y en combinacin la candidosis y la criptococosisToxicidad hematolgica.- neutropenia, trombocitopenia y depresin de mdula sea

Disfuncin heptica

Trastornos del tubo digestivo.- los comunes y enterocolitis grave Se sinergiza con Anfotericina B

Griseofulvina.- Interacta con los microtbulos dentro del hongo para desintegrar el huso mittico e inhibir la mitosisSolo contra los dermatofitos: Tricophyton, Microsporum y EpidermophytonEsta contraindicada en personas que padecen Porfiria intermitente aguda Resistencia.- falta del sistema de captacin dependiente de energa

Flucitosina.- inhibidor de la sntesis de cidos nuclicos.Los hongos sensibles son capaces de desaminar la flucitosina hasta dar 5-fluoruracilo, un potente antimetablito. Este es metabolizado hasta 5-fluorouridlico, este se incorpora al DNA o es metabolizado a cido 5-fluorodesoxiurudlico, que es un inhibidor potente de la sintetasa de timidilato.Tratamiento de la meningitis criptococosica en pacientes que no tienen SIDA: Cryptococcus neoformans, especies de Candida y los agentes causales de cromomicosisDepresin de la medula seaLeucopenia y trombocitopenia

Erupciones, nausea y vmito

Diarrea y enterocolitis intensaResistencia.-perdida de la permeasa necesaria para transporte de citosina.Se utiliza e combinacin con Anfotericina B

Frmacos Antivirales

Inhibidores de la Transcriptasa reversa: nucleosidosI

Zidovudina (AZT)Anlogo timidnico sinttico activo contra VIH-1, VIH-2 y HTLV-I y II

Una vez que entra a la clula es fosforilado hasta 5-trifosfato de zidovudina, este detiene el crecimiento de la cadena de DNA viral al competir con el trifosfato de timidita, para su incorporacin en el DNA. Tratamiento de nios y adultos con infeccin por VIH y evitar la transmisin prenatal del virus en embarazadas infectadas y como profilctico en el personal asistencial, despus de su exposicin al virus. Se utiliza en combinacin con oros medicamentos para mayor eficacia y evitar la aparicin de virus resistentes.

Anorexia, fatiga, cefalea, malestar generalizado, mialgias, nusea e insomnio.Neutropenia, hiperpigmentacin y miopata.

Puede causar supresin de la medula roja y debe cuidarse la administracin de otros frmacos con este efecto adversoInhibe dbilmente la polimerasa alfa de DNA celular y la polimerasa gamma de la mitocondria, esto contribuye con la citotoxicidad y los efectos aversos.Resistencia.- se debe a las mutaciones en los codones 41, 67, 70, 215 y 219 de la inversotranscriptasa.

DidanosinaAnlogo nucleosido purnico con actividad contra VIH-1, VIH-2 y HTLV-I.El metabolito intracelular de la didanosina, 5-trifosfato de 2,3-didosoxiadenosina (ddATP), compite con dATP, para su incorporacin al DNA viralTratamiento de adultos y nios con VIH-1DiarreaNeuropata perifrica

Pancreatitis

Resistencia.-mutaciones en el codon 74 de la inversotranscriptasa.La diasosina es lbil a la accin de cidos y muestra degradacin con el pH bajo del estmago.

Inhibidores de la transcriptasa reversa NO nuclesidos.

Nevirapina.Potente actividad contra VIH-1, es activa en linfocitos T y macrfagos, puede disminuir tambin la infectividad de los viriones extracelulares.Se difunde al interior de la clula y se liga a zonas de la transcriptasa reversa junto a su sitio de catlisis; ello induce cambios de configuracin que inactivan la enzima Infecciones por VIH-1 en adultos y nios en combinacin con otros antirretrovirales.Es mejor para evitar la transmisin al neonato que la Zidovudina.Exantemas.Fiebre, fatiga, cefalea, somnolencia, nusea e incremento de la concentracin de las enzimas del hgado.Resistencia.- se presente rpidamente y se debe a mutaciones en los codones 101, 103, 106, 135, 181, 188 y 190.Cruza fcilmente la placenta y se ha detectado en materna.La rifampicina y el ketoconazol estn contraindicados, disminuye la concentracin de etinilestradiol

Inhibidores de proteasa.

SaquinavirEs un inhibidor peptidomomtico de proteasa de VIH de la clase de hidroxietilamina. Inhibe potentemente la proteasa de VIH-1 y VIH-2 La proteasa de VIH separa o desdobla la poliprotena viral (gag-pol) en las enzimas activas y protenas estructurales. El saquinavir se liga de modo reversible al sitio activo de dicha proteasa y evita el procesamiento del polipptido y la maduracin viral ulterior. Las partculas virales producidas en presencia del frmaco son inmaduras y no infectantes.Infecciones por VIH, disminuye la concentracin de RNA de VIH-1 plasmtico.Nusea, vmito, diarrea y molestias del abdomen pero estos son leves.Resistencia.- mutaciones en el codon 90 y 48 de la proteasa.La absorcin se favorece con comida de abundantes caloras y grasas.

La nevirapina disminuye las concentraciones de saquinavir.

Inhibidores de la liberacin del genoma viral.

Amantadita y rimantadinaBloquean de modo especfico la replicacin de los virus de la influenza A.Bloquean una fase temprana que tal vez constituya la prdida de la cubierta y una fase tarda del ensamblado viral, quiz mediado por la alteracin del procesamiento de la hamaglutinina.El sitio primario de accin es la protena M2 del virus de la influenza A.Evitar y tratar las infecciones por virus de la influenza A. Influenza intrahospitalaria y nosocomiales. Molestias pequeas gastrointestinales y sistema nervioso central como nerviosidad, obnubilacin, dificultad para la concentracin psquica, insomnio, anorexia y nausea. Resistencia.- se produce por cambios en un solo nucletido que culmina en sustituciones de aminocidos en la regin transmembrana de M2.

La rimantadida en 10 veces ms activa que la amantadita.

Inhibidores de la DNA polimerasa

Aciclovir.Es un anlogo del nuclesido acclico guanina.Se somete a monofosforilacin en el interior de la clula por la enzima cinasa de timidita que el virus del herpes codifica. Las celulas del husped forman trifosfato de aciclovir que compite con el trifosfato de desoxiguanosina (dGTP) como sustrato para la polimerasa de DNA viral, se incorpora al DNA y produce la terminacin prematura de la cadena de ste. Inactiva irreversiblemente a la polimerasa. Infecciones por virus del herpes virus tipo 1 y 2 y el virus de la varicela zoster y algunas infecciones por Epstein-Barr. Irritacin local en la aplicacin tpica.Cefalea, diarrea, nuseas y vmitos.Resistencia.- mutaciones de la cinasa de timidita y la polimerasa de DNA.

Ganciclovir.