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Farmacología Farmacología
Tema : FARMACOCINETICA
Docente : Dr. Raúl Sotelo Casimiro
Semestre :
FarmacocineticaFarmacocinetica
Estudia la velocidad y los factores que modifican la velocidad y la cantidad de los fármacos, en su desplazamiento hacia el órgano blanco
Fases ∆ según Via de Administracion
Metabolismo
Distribucion
Liberacion
Absorcion
Excrecion
Vias de AdministracionVias de Administracion
Mucosa
Subcutanea
Cutanea
Mucosa
Oral
Cutanea
Parenteral
Oftalmica
Respiratoria
SublingualRectal
Vaginal
Oral
Intravenoso
Intramuscular
Enteral
Sistemico
Local
Nasal
V.A.
Rutas de las vías de Administración Rutas de las vías de Administración
Parenteral
Enteral
No llega al torrente sanguíneo
Sistémico
Local
V.A.
Torrente Sanguíneo Portal
Hígado: Metabolismo del I paso
Torrente Sanguíneo Venoso
Pulmones: Eliminación del I paso
Torrente Sanguíneo Arterial
Órgano Blanco
Torrente Sanguíneo Venoso
Pulmones: Eliminación del I paso
Torrente Sanguíneo Arterial
Órgano Blanco
Fases de las vías de Administración Fases de las vías de Administración
V.A.
Sistemico
Enteral
Parenteral
Local
Mucosa
Cutanea
Excrecion
Metabolismo
Excrecion
Excrecion
Intravenosa
Metabolismo
Distribucion
Liberacion
DistribucionOral
Absorcion
Mucosa
Cutanea
Subcutanea
Intramuscular
Absorcion
Distribucion
MetabolismoExcrecion
Metabolismo
Fármaco y Membrana CelularFármaco y Membrana Celular
Peso molecular
Forma molecular
Débil
Acido
No ionico
Estado iónico
Grado iónico
Propiedades
Fuerte
Base
IonizadoLiposolubilidad
Propiedades del fármacoPropiedades del fármaco
Fármaco atraviesa membrana celular Distribución
Absorción
Excreción
Determinado Propiedades estructurales de la membranaPropiedades fisico-quimicos del farmaco
Membrana Celular
CCCCCCC
CCCCCC
AAAAAAA
AAA
BBBBB
BBBBBBBB
CC
BB
AA
A A A
AA A
B
C
ATP ADP
TresMoléculasdiferentes
BH2O
ABC
Transporte ActivoTransporte Pasivo
TransporteActivo Primario
TransporteActivo Secundario
Transporte Mediado
Difusión arrastre
21Difusión Simple
3Difusión
canalizada
4Difusión facilitada
uniporte
(por gradiente)
5Difusión facilitada
SimporteDifusión facilitada
con gasto de energia (contragradiente)
76Difusión facilitada
Antiporte
Membrana CelularMembrana Celular
TRANSPORTADORES DE TRANSPORTADORES DE MEMBRANAMEMBRANA
ABC
Bidireccional
Introduce y expulsa xenobióticos
Expulsa xenobióticos
Unidireccional (dentro-fuera)
SLC
Transporte activo primario
Existen 7 familias (80 miembros)
Transporte facilitado y activo secundario
Existen 43 familias (300 miembros)
LiberaciónLiberación El principio activo queda libre de su protector para ser absorvidoEl principio activo queda libre de su protector para ser absorvido
Desintegración
Desagregación
Disolución
Polvo
Cápsula
Tableta
Pastilla
Píldora
SolucionesSupositorio
Óvulo
AbsorciónAbsorción El fármaco pasa desde el sitio de administración hasta el torrente sanguíneo.
BiodisponibilidadFracción administrada que llega al torrente sanguíneo en forma inalterada.
Mecanismo
Sistémica
Difusión Simple.
Difusión Facilitada.
Transporte Activo.
Osmosis.
Filtraciones.
Intracelular.
Intercelular.
Oral.
Mucosa.
Cutánea.
Subcutánea.
Intramuscular.
No llega al 100%
Llega al 100%Intravenosa.
AbsorciónAbsorciónL
ate
ral
Basal
Luminal
Arteriola Vénula
Capilar
MetabolismoMetabolismo El fármaco experimenta modificaciones químicas en el organismo.
Cambio metabolico
Metabolito Inactivo.Metabolito mas Activo.Metabolito Tóxico.Metabolito Hidrosoluble.
Fases metabolicasFase 1: Reacción de funcionalización
Fase 2: Reacción de conjugación
Medio metabolicoFase 2 : Citoplasma
Fase 1 : Reticulo endoplasmico
Fase 1
Fase 2
Enzimas metabolizadoras de xenobioticos
Fase 1
Hidrolasa de epoxido (mSE)
Flavin monooxigenasa (FMO)
Citocromo P450 (CYP)
Glucoronosiltransferas
S-transferasas de Glutation
N-acetiltransferasas
Metiltransferasas
Fase 2
CYPCYP
Órganos que tienen CYP
Modifican el metabolismo
Principales
Secundarias
HígadoPulmonesRiñónEstómagoIntestinoPiel
Fisiológico
Patológico
EdadSexoGestación
HepáticoRenalCarencial
Reacciones del CYP
HidroxilaciónEpoxidacionDesaminaciónDecarboxilaciónDeshalogenaciónDesulfuración
DistribuciónDistribución Los fármacos circulan hasta alcanzar el sitio donde ejerce sus efectos
Fases
Mecanismos
1. Llega a los órganos más perfundidos.
2. Llega a los órganos según el flujo regional.
Fracción libre: Farmacologicamente Activo.
Ligado a proteínas plasmáticas: Inactivo.
CerebroCorazónRiñón
Proteína plasmática Glucoproteina α1
Albumina
Globulina fijadoraHormona sexual
Hormona tiroidea
fármaco ácido
fármaco alcalino
DistribuciónDistribución
Arteriola Vénula
ExcreciónExcreción
El fármaco y sus metabolitos se expulsan hacia el exterior del organismo.
Vías de Excreción
Renal
Hepática
Pulmonar
Cutánea
Mamaria
Oral
Fecal
Orina
Bilis
Exhalación
Sudor
Leche
Saliva
Heces
Mediciones FarmacocinéticasMediciones Farmacocinéticas• Periódo de latencia• Duración de efecto• Tiempo de vida media
Tiempo de Vida MediaTiempo de Vida MediaTiempo en que la concentración plasmática de un fármaco se reduce al 50%.
Importacia
Permite instaurar dosis.
Determina intervalo entre dosis.
Determina niveles activos estables.
Evita niveles farmacologicos toxicos.
CONSTELACION DEL ORION
Dr. Raul sotelo casimiro