Grupo Tipo Características Mecanismo de acción Fármaco Espectro Indicaciones Efectos adversos Interacciones Embarazo ylactancia Notas

Penicilinasnaturales:

PENICILINA G(IM; t1/2:30min)

+benzatínica(Efecto: 1 mes)

+ procaína (menosdolorosa)

Penicilina V (Oral)

Estreptococos yneumococos

Borrelia spp.

Listeria monocytogenesCorynebacterium diphteriae

Bacillus anthracis

Neisseria meningitidis:Preferir Penicilina G

Clostridium spp.

Treponema pallidum

Nocardia

Infecciones porneumococos,estreptococos,clostridios, gonorrea,sifilis, difteria,borreliosis, carbunco,fiebre reumática,actinomicetos

Penicilinasresistentes apenicilinasa:

Isoxazolilpenicilinas(Oxacilina,

cloxacilina ydicloxacilina) y

Nafcilicina

S. aureus principalmente Infecciones porStaphylococcus aureus

Aminopenicilinas:Ampicilina y

AMOXICILINA(esta alcanza

mayorconcentración en

sangre)

Meningococos,Estreptococos, E.coli, L.

monocytogenes.Enterococos, H. influenzae,Salmonella spp (en estadíos

leves)

Sinusitis, otitis media,bronquitis, epiglotitispor dichos agentes.Amoxicilina, más eficazvs S. pneumoniae

Ampicilina conSulbactam;Amoxicilina conÁcido clavulánico

Antiseudomonas:Carboxipenicilinas

(Ticarcilina) yUreidopenicilinas

(Piperacilina)

Pseudomona aeruginosa(más eficaces las

ureidopenicilinas). Proteusspp. La piperacilina también

ataca enterobacterias

Infeccionesintrahospitalarias,bacteremia, infeccionespor quemaduras,

Piperacilina contazobactam(espectroantibacteriano másamplio de todas laspenicilinas)

1° generación:IV: Cefazolina.

Oral: Cefalexina,cefradina,cefradina,cefadroxil

Cocos gram (+):Estreptococos, S. aureus

(no resistente a meticiclina)

Infecciones de piel ytejidos blandos por S.pyogenes y S. aureus(no resistente ametilcilina)

2° generación:Cefoxitina,loracarbef,

cefprozil Oral:Cefuroxima y

Cefaclor

Gram (-): E. coli, Proteusspp, H. influenzae, Serratia

Infecciones de víasrespiratorias, otitismedia (se prefiere laamoxicilina). EPI, piediabético

Beta-lactámicos

Penicilinas

Consiste en un anillo detiazolidina, unido a otroanillo lactámico β, al cualestá unida una cadenalateral, la cadena laterales de la cual dependenlas característicasantimicrobianasprincipales

Inhibe a la peptidoglucanoglucosiltransferasa y latranspeptidasa en lasíntesis del peptidoglucano

REACCIONES DEHIPERSENSIBI-LIDAD: Exantemamaculopapular, urticaria,fiebre, broncoespasmo,vasculitis, enfermedaddel suero, dermatitisexfoliativa, síndrome deStevensJohnson yanafilaxia

Mielosupresión,granulocitopenia yhepatitis

Probeneciddisminuye lasecreción tubular detodas las penicilinasyel volumenaparente dedistribución.

Nivel 0 en lalactancia, seexcreta enpocascantidades y norepresenta unriesgo para ellactante.Categoría B deriesgo en elembarazo: Noexistenevidencias deriesgo en laespecie humana

Alimentos disminuyen suabsorción (excepto deamoxicilina).Insuf hepática y/o renalafectan vida media.Laresistencia a los betalactámicos se da porbeta-lactamasas (casisiempre en un plásmido),nuevas proteínas de unióna penicilina (PBP),mecanismos de expulsión obiofilms. En las gram(-), seda porque tienen LPS y/ocápsula cubriendo elpeptidoglucano; peroalgunos antibióticospenetran por las porinas.

Cefalosporinas

Contienen ácido7-aminocefalospórico y elanillo beta lactámico. 1agen: Para sinusitis. 2agen: Septicemia. 3a gen:Para meningitis.

Inhiben la transpeptidasaen la síntesis delpeptidoglucano

REACCIONES DEHIPERSENSIBILIDAD:Anafilaxia,Broncoespasmo yurticaria. Exantema,reacción de Coombs (Igvs eritrocitos).Granulocitopenia,NEFROTÓXICAS,trombocitopenia

Probeneciddisminuye lasecreción tubular detodas lascefalosporinas yelvolumen aparentede distribución.Combinar conampicilina yvancomicina paratratar meningitisbacteriana en lo que

Categoría B.10-40%atraviesaplacenta y seexcreta enleche; pero esseguro

Alimentos disminuyen suabsorción. Las de 3a genllegan a LCR. Ninguno sirvecontra cepas resistentes apenicilinas (exceptoCefditorem; para S. aureusresist. a metilcilina), Cuidardosis en insuf renal. Las de3° y 4° generación son pocosensibles a betalactamasas. Todas son deexcreción renal excepto las

3° generación:Cefotaxima,ceftizoxima,

CEFTRIAXONA(t1/2 más larga:

8h), cefpodoxima,cefditoren,Cefixima,

Ceftibuten,Cefdinir,

Cefoperazona,Ceftazidima.

Estreptococos, S. aureus,Enterobacterias,

Pseudomona (cefoperazonay ceftazidima),

Serratia, Neisseria,Haemophilus

Ceftriaxona: Elecciónpara GONORREA, enfde Lyme. Meningitisbacteriana, neumonitis,FIEBRE TIFOIDEA

4° generación:Cefepima ycefpiroma.

Cefadicima,cefquinona

Mismas que las de la 3°generación

Infeccionesintrahospitalarias paracepas multirresis-tentes. Pseudomonas yenterobacterias.

CarbapenemsImipenem,

Meropenem,Doripenem,Ertapenem

Estreptococos, enterococos,estafilococos, Listeria,Pseudomonas, B.

fragilis

Infecciones de víasurinarias, respiratorias,intraabdomina- les,ginecológi- cas, piel,tejidos blandos, hueso yarticulaciones.

Imipenem no seabsorbe vía oral, Secombina concilastatina, queinhibe ladehidropeptidasarenal (enzima quedegrada loscarbapenems ante lavía oral)

Monobactams Aztreonam (IM)Sólo contra Gram (-) y

aerobios: Enterobacterias,Pseudomonas, H.

influenzae, Gonococos,

Infecciones por gram (-)en pacientes alérgicosa la penicilina

Ácido clavulánicoCon amoxicilina: H.

influenzae, gonococos y E.coli. Con ticarcilina: S:aureus, Bacteroides

Con amoxicilina: Otitismedia, sinusitis,mordeduras, piediabético. Conticarcilina: Infeccionesintrahospitalarias

Sulbactam (IM oIV)

Con ampicilina: S. aureus yGram (-)

Tazobactam Con piperacilina: Muchasbacterias...

Tienen un anillo betalactámico fusionado y unsistema de anillos decinco miembros.

Inhiben la transpeptidasaen la síntesis delpeptidoglucano. Son másresistentes a las betalactamasas.

NÁUSEA, VÓMITOS,Convulsiones, alergias

Categoría C:Atraviesaplacenta,genera bajopeso

Sí sirven contra productoresde penicilinasas; pero hansurgido productores decarbamenemasa. Cuidar eninsuf. renal. No utilizarprimero para evitarresistencia

Inhibidores debeta lactamasa

Inhibidores debeta lactamasa

Se suelen combinar conun antibacteriano. Solos;no son antibacterianos

Inhiben irreversiblementela beta lactamasacodificada por plásmido(penicilinasas). No sirvecontra las que fueronhechas contracefalosporinas ocarbapenems

Efectosgastrointestinales Categoría B Cuidar en insuf renal

Infecciones por dichasbacterias

Fenicoles

Viene de Streptomycesvenezuelae. Tiene unafracción nitrobenceno yproviene del ácidodicloroacético.

Penetra por difusiónfacilitada. En la subunidad50S, impide que se una elextremo del aminoaciltRNA que contiene elaminoácido al sitio P.También inhibe la síntesisproteica en lasmitocondrias de nuestrascélulas al inhibir lapeptidiltransferasa.

Cloranfenicol IV:Succinato sódicode cloranfenicol

E. coli, Klebsiella; Proteus,Vibrio, Salmonella,

Haemophilus, Rickettsia

Si otra cosa sirve;usarlo.Fiebre tifoidea.Meningitis yRickettsiosis que noresponde a otras cosas

Las célulaseritropoyéticas son muysensibles al cloranfenicol(ANEMIA APLÁSTICA,leucopenia y/otrombocitopenia) .Alergias, disgeusia,diarrea, SÍNDROMEDEL NIÑO GRIS(vómito, respiraciónrápida e irregular,distensión abdominal,cinaosis (gris) y heceslaxas y verdes, flacidez ehipotermia).

Macrólidos yClindamicina inhibenal cloranfenicol.Cloranfenicol inhibeCYP (prolongasemivida dewarfarina, fenitoína,antirretrovirales...).Fenobarbital orifampicina inducenCYP (menossemivida decloranfenicol)

Categoría C.Atraviesa labarreraplacentaria y seexcreta en laleche.

Llega a LCR y a humoracuoso. El t 1/2 depende dela bilirrubinaMetabolismohepático y eliminación renal.Resistencia: Poracetiltransferasa codificadapor plásmido.

LincosamidasDerivan del ácido trans-L-4-n-propilhigrínicounido a un derivadoazufrado de una octosa

Se une a la subunidad 50Sen un lugar cercano al delos macrólidos einterrumpe la formación delcomplejo de inicio y latranslocación en la síntesisde proteínas.

CLINDAMICINA,Lincomicina

Estreptococos, Bacteroides,Clostridium, Actinomicetos,Chlamydia, Toxoplasma,

Pneumocystis jiroveci (paraeste último, se combina con

primaquina)

Infeccionesnecrosantes de piel ytejidos blandos (porcocos gram +),INFECCIONESPULMONARES ,neumonía en SIDA,encefalitis por T. gondii(combinar conpirimetamina yleucovorina), acné,vaginosis.

DIARREA, COLITISSEUDOMEMBRANOSA,alergias, sx Stevens-Johnson,hepatotoxicidad

Inhibe acción demacrólidos ycloranfenicol.También inhibe latransmisiónneuromuscular; porlo que potenciaefectos debloqueadoresneuromusculares (ej:atracurio)

Categoría B.Atraviesa labarreraplacentaria

t 1/2 = 3 h. Llega a hueso ya LCR (poco). Excreción enorina (más) y heces. Tieneefecto postantibiótico.Cuidar en insuf hepática. Seacumula en neutrófilos,macrófagos alveolares y enabscesos. Resistenciacruzada con macrólidos pormetilación del sitio de unión.

Macrólidos ycetólidos

Macrólidos vienen deStreptomyces erytherus.Cetólidos se usancuando hay resistencia amacrólidos. Principaluso: INFECCIONESRESPIRATORIAS

Se une a la subunidad 50Se inhibe la fase detranslocación en la síntesisde proteínas; desplazandoel péptido-tRNA de su sitiode unión.

Macrólidos: 14 C(Eritromicina,claritromicina,

telitromicina) y 15C

(AZITROMICINA).Cetólidos:

Telitromicina(sirven anteresistencia amacrólidos)

Bacilos gram (+),Clostridium,

Corynebacterium, Listeria,Neisseria, Borrelia,

Bordetella, Campylobacter,Mycoplasma, Chlamydia,

Haemophylus,

Otitis media,farigoamigdalitisestreptocócica,sinusitis, erisipela,celulitis, difteria.Eritromicina IV: TOSFERINA, Legionelosisgrave, neumonía porclamidias, oftalmía delrecién nacido,infecciones porCampylobacter.Claritromicina:NEUMONÍA o H.influenzae. Azitromicinapara ETS en embarazo.infecciones porChalmydia, oneumonía (más porLegionella), M. aviumen individuos con SIDA.

HEPATOTOXICIDAD,CÓLICOS abdominales,náusea, vómito, diarrea.Pueden causar arritmias,fiebre, eosinofilia,telitromicina exacerbamiastenia gravis.

Combinarclaritromicina conomeprazol yamoxicilina paratratar H. pylori.Inhiben CYP3A4(aumentan efectosde muchosfármacos).Rifampicina induceCYP . (disminuyemacrólidos).Compite concloranfenicol yclindamicina

Categoría B.Atraviesa labarreraplacentaria y seexcreta en laleche.

Acidez y alimentos retrasaabsorción. Antiácidosdisminuyen la Cmax.Metabolismo y eliminaciónbiliar (más) y renal.Eritromicina estimulareceptores de motilina (seutiliza para inducirperistaltismo enposoperatorio). Resistencia:Bombeo (mrsA, mefA omefE), metilación del sitiode unión (ermA, ermB yermC), hidrólisis poresteasas (enenterobacterias) omutaciones en 50S.

Estreptograminas

Derivados depristinamicinasproducidas porStreptomycespristinaespiralis

Ambos tiene el mismoefecto que los macrólidos.Además, la dalfopristinainduce un cambioconformacional en elribosoma 50S queintensifica la unión de laquinupristina a su sitio deunión

Quinupristina/Dalfopristina,

Pristinamicina.Son Intravenososy sólo en solución

glucosada.

Estreptococos,Estafilococos, E. faecium,Neeisseria, Mycoplasma,Legionella y Chalmydia

Infecciones por E.FAECIUM, S. aureus(tmb los resistentes ametilcilina), S.pyogenesNeumoníaatípica por M.pneumoniae, Legionellao Chlamydiapneumoniae.

Dolor y flebitis en el sitiode inyección.ARTRALGIAS YMIALGIAS

Inhiben la CYP3A4. Categoría B

Metabolismo hepático.esistencia a quinupristinapor metilación ribosómica(enzimas erm) o lactonasas(enzimas vgb, inactivan elfármaco) . Resistencia adalfopristina poracetiltransferasas (enzimasvat, inactivan el fármaco) obombas (enzimas vga).

CLIMA:Cloranfenicol,Lincosamidas yMacrólidos:Inhibidores de50S

Oxazolidinonas

Se une al sitio P de lasubunidad ribosómica 50Se impide que se forme elcomplejo de inicio de lasíntesis proteica.

Linezolid

Gram (+): Estafilococos,estreptococos, enterococos,corynebacterium, Listeria,

Mycobacteriumtuberculosis.

Infecciones porestreptococos,estafilococos y E.faecium resistentes amuchos fármacos.Endocarditis,infecciones de piel, víasrespiratorias (usarcomo última opción;para evitar resistencia).

Anemia, leucopenia y/oTROMBOCITOPENIA.Molestiasgastrointesinales,cefalea y exantema.Neuropatía periférica,neuritis óptica y acidosisláctica.

Es un inhibidor débilde la MAO (cuidaren pacientes quetoman inhibidores dela recaptura deserotonina o quecomen tiramina)

Categoría C.Atraviesa labarreraplacentaria y seexcreta en laleche.

F= 99% t1/2=4-6h,Excreción renal (más) y enheces. Resistencia:Mutaciones en rRNA 23S.

Aminociclitoles Producido porStreptomyces spectabilis

Se liga a la subunidad 30Sribosómica. Mecanismosimilar a losaminoglucósidos

Espectinomicina(IM)

Gram (-): PrincipalmenteNeisseria gonorrhoeae

Gonorrea causada porcepas resistentes aotros fármacos.

Escalofríos, fiebre,mareos, náusea einsomnio

Categoría B

PolimixinasProducidos por Bacilluspolymyxa, exceptocolistina (polimixina E,por Bacillus colistinus)

Son detergentes(anfipáticos). Interactúancon fosfolípidos y rompenmembrana celular.

Polimixina B ycolistina

(polimixina E)(ambas IV o

tópica)

Gram (-): Enterobacterias,E. coli, Klebsiella,

Salmonella, Bordetella yShigella. Pseudomonas,

Proteus, Serratia

"Fármacos de rescate"para tratar infeccionesresistentes a muchosfármacos

NEFROTÓXICAS.Interfiere con latransmisiónneuromuscular(debilidad muscular,apnea), parestesias,vértigo y disartria

Categoría B Cuidar en insuf renal

Glucopéptidos

Vancomicina: Producidopor Streptococcusorientalis Teicoplanina:Producido porActinoplanesteichomyetius

Se unen al extremoterminal D-alanil-D-alaninade los precursores delpeptidoglucano

VANCOMICINA yteicoplanina(ambas IV)

Gram (+): Estafilococos(también los resistentes a

metilciclina), Bacillusanthracis, Corynebacterium,Actinomicetos, Clostridium

difficile

Endocarditis,osteomielitis,meningitis, neumonía,infecciones de piel,tejidos blandos, huesosy articulaciones, colitispseudomembranosa.

Alergia, eritema, SX DELHOMBRE ROJO O DELCUELLO ROJO(Vancomicina induceliberación de histamina),OTOTOXICIDAD,nefrotoxicidad,

Categoría C

t 1/2 = 6h. Llega a LCR.Eliminación renal. Cuidar eninsuf renal. Resistnecia: Portransposones y poralteración de la zona deunión de la vancomicina(por genes Van)

LipopéptidosProviene deStreptomycesroseosporus.

Se une a la membranabacteriana y genera unadespolarización, pérdidadel potencial de membranay muerte demicroorganismo.

Daptomicina (IV)

Gram (+): Estafilococos(uso principal: contra los

resistentes a vancomicina),Estreptococos,

Corynebacterium,Clostridium, P. acnes.

Infecciones cutáneas yde tejidos blandos,bacteriemia,endocarditis.

LESIÓN DEL SISTEMAMUSCULAR. Miopatías,rabdomiólisis,neuropatía.

No administrar conestatinas (pormiopatías) o conaminoglucósidos(nefrotoxicidad)

Categoría B

t 1/2= 8-9h. Se inactiva portensoactivos (no sirve enpulmón). Eliminación renal(más) y por heces. Cuidaren insuf renal

BacitracinaProviene de la cepaTracy-I de Bacillussubtilis.

Inhibe la síntesis de lapared bacteriana

Bacitracina A(tópica)

Gram (+): Neisseia,Haemophylus, Treponema.

Furunculosis,piodermia, carbunco,impétigo, abscesossuperficiales,conjuntivitis supurativa,úlcera cornealinfectada. Se utiliza encirugía para lavarmeninges

NEFROTOXICIDAD. Categoría C

MupirocinaProviene dePseudomonafluorescens.

Inhibe la síntesis deproteínas por inhibición dela isoleucilo sintetasa detRNA.

Mupirocina (tópica)S. pyogenes y S. aureus(también los resistentes a

metilcilina)

Para tratar lesiones depiel, impétigo infectado,infecciones nasales porS. aureus,

Irritación del sitio deaplicación. No debetocar los ojos (muyirritante)

Categoría B Resistencia: Por plásmidomupA.

Tetraciclinas

Viene de Streptomycesrinosus. Comparteestrucutra anaftacenocarboxamida.No sirve contraPseudomonas,Enterobacterias,

Penetran por porinas ybombas. En la subunidad30S del ribosoma, impidenel acceso del aminoacil-tRNA al sitio A.

IV: Minociclina yDOXICICLINA(más activos),Tetraciclina,

Demeclociclina,Clortetraciclina,Oxitetraciclina,

Metaciclina,Tigeciclina

(Glucilciclina; IV).

Rickettsia,Propionibacterium,

Mycoplasma, Chlamydia,Legionella, Ureaplasma,Plasmodium, Borrelia,

Treponema, Haemophilus,Brucella, Vibrio,

Campylobacter, H. pylori,Actinomicetos. Minociclina yDoxiciclina se utilizan para

S. aureus resistentes ametilcilina.

Acné, Actinomicosis(tetraciclina), CÓLERA(doxiciclina), Enf. porCHLAMYDIA (EPI,inflamac de aparatogenital femenino,epididimitis,linfogranulomas,uretritis, usardoxiciclina), sífilis enpersonas alérgicas apenicilina,RICKETTSIOSIS,PESTE, BRUCELOSIS,TULAREMIA, carbunco(doxicilina), infeccionesoculares, Leptospirosis,fiebre recurrente(Borrelia), Periodontitisy sarro (minociclina)

Se acumula en sistemafagocítico mononuclearde hígado, bazo ymédula ósea; en hueso ydientes (pigmentaciónparda, ) Síntomasgastrointestinales,esofagitis, pancreatitis,infecciones por C.difficile, fotosensibilidad,onicólisis,hepatotoxicidad, No darIM (Irritación y bajaabsorción) . Hipertensiónintracraneal en lactantes,leucocitosis.Tromboflebitis, Alergias.Demeclociclina:Diabetes insípidanefrógena; Minociclina:Efectos vestibulares(mareos, ataxia)

Combinar conrifampicina oestreptomicina paratratar Brucellosis.

Categoría D.Atraviesabarreraplacentaria y seexcreta enleche. Laembarazada esmuy susceptibleahepatotoxicidad

Se absorbe en estómago yduodeno. Disminuyen suabsorción alimentos,cationes divalentes (Ca, Mg,Fe, Zn...), lácteos,antiácidos, colestiramina,colestipol. t 1/2= 6 -. 12h.Llega a LCR y líquidosinovial. Eliminación porriñón (más) y bilis.Resistencia: Menorpenetración o mayorexpulsión, producción deuna proteína que desplacelas tetraciclinas del sitio deacción (tetM o tetK) oinactivación enzimática.

TE AMO:Tetraciclinas yaminoglucósidosInhibidores de la30S

GENTAMICINA,

Infecciones de víasurinarias por E. coli,neumonía (combinarcon beta-lactámico),meningitis o septicemiapor Pseudomonas,peritonitis por diálisisperitoneal, Endocarditis(combinar conpenicilina ovancomicina)

TobramicinaSimilares quegentamicina. ANTI-PSEUDOMONA.

Amikacina (Puedeservir aunque haya

resistencia aaminoglucósidos)

Espectro más amplio detodos losaminoglucósidos. Usossimilares quegentamicina.Tuberculosis.

Netilmicina(Puede serviraunque hayaresistencia aaminoglucósidos)

Similares agentamicina. Sirvecontra enterobacterias.

Kanamicina

Tuberculosis yencefalopatía hepática.Usar cuando no hayaotra cosa porque esmuy tóxica.

Estreptomicina

Endocarditis (combinarcon penicilina G) anteresistencia agentamicina.TULAREMIA, PESTE,tuberculosis.

Paromomicina Para amebiosis y comahepático.

Neomicina (tópica

Sirve tmb contra S.aureus, M. tuberculosis;pero no contraPseudomonas. Eninfecciones de piel ymucosas (coneritromicina),preparación de intestinoantes de Qx,prevención de infecciónpor catéteres en vejiga(combinar conpolimixina B).

De absorción yeliminación rápida:

Sulfisoxazol,SULFAMETOXA-ZOL, Sulfadiazina

Nocardiosis.Sulfisoxazol coneritromicina para otitismedia. SULFADIAZINACON PIRIMETAMINAPARATOXOPLASMOSIS

Mal absorbidas:Sulfasalazina

Colitis ulcerosa yenteritis.

Tópicas:Sulfacetamida,

Sulfadiazinaargéntica,Mafenida

Sulfacetamida:Infecciones oftálmicas.Sulfadiazina argéntica yMafenida: Infeccionespor quemaduras.

Aminoglucósidos

Derivan de losactinomicetos. Eficaciadepende de la dosis. Soncationes polares. Penetramembrana externa porlas porinas y membranainterna por transporteactivo (que puedebloquearse por cationesdivalentes como Ca yMg, hiperosmolaridad,bajo pH y anaerobiosis;por lo tanto, no sirve enabscesos)

Se unen a la subunidad30S (en 3 proteínasribosomales o en rRNA16S) y ocasiona unalectura errónea del mRNAy terminación prematuradel proceso de traducción.Vías: tópica, IV, IM einhalatoria

Bacilos Gram (-)AEROBIOS: Citrobacter,algunas Enterobacter, E.coli, Klebsiella, Proteus,

Pseudomonas, Serratia, E.fecalis.

Disminuyen si se dandosis altas, pero enintervalos largos. Seacumulan en túbuloproximal yendolinfa/perilinfa:NEFROTOXICIDAD (1ersíntoma: proteinuria),OTOTOXICIDAD (1ersíntoma: acúfenos)DISFUNCIÓNVESTIBULAR (1ersíntoma: cefaleamoderada-intensa).Raros: Alergia. Laestreptomicina puedegenerar disfunción denervio óptico, escotomasy neuritis periférica.

Sinergia conbetalactámicos,vancomicina,macrólidos,quinolonas. Seinactiva porpenicilinas.Diuréticos de asaincrementanototoxicidad.Anfotericina B,vancomicina, iECA,cisplatino yciclosporinasaumentanNefrotoxicidad.

Categoría D.Cuidar dosis enmenores deedad.

El fármaco se pierde entejido quemado. Se puedeevitar toxicidad permanentesi se supende el fármaco alaparecer el primer síntoma.Tiene efecto postantibiótico.Excreción renal (cuidar eninsuf renal). t1/2= 2-3hResistencia: Inactivacióndel fármaco por enzimas,ineficacia de lainternalización del fármaco,mutaciones en el sitio deunión.

Sulfonamidas

Primeros antibióticos (elprimero fue el prontosil).Derivados de lapara-aminobenzeno-sulfonamida

Inhiben competitivamentela dihidropteroato sintasa(enzima que incorporaPABA en el ácidodihidropteroico; precursordel ácido fólico). Mafenidatambién inhibe anhidrasacarbónica

Estreptococos,Haemophilus,

Actinomicetos, Chlamydia.

Hematuria,CRISTALURIA, anemiahemolítica aguda,leucopenia,trombocitopenia,alergias, sx.Stevens-Johnson, sxBehcet, dermatitis,fotosensiblidad. Fiebre,prurito, ictericia (porsulfonamida). En reciénnacidos, generaQUERNÍCTERO(encefalopatía hepática

Categoría C

Metabolismo hepático,eliminación renal (algunasforman cristales)Resistencia: Por mutaciónde la dihidropteroatosintasa, disminución depermeabilidad, víametabólica alterna parasíntesis de ácido fólico yaumento en la producciónde PABA.

De acciónprolongada:

Sulfadoxina (hasta9 días)

Paludismo.

Trimetroprim Se usa en combinacióncon el sulfametoxazol

Inhibe a la dihidrofolatoreductasa bacteriana (

Cotrimoxazol:TRIMETROPRIM-SULFAMETOXAZ

OL

Todas menosPseudomonas, Bacteroides,

enterococos. Sirve contraCyclospora e Isospora. NOse usa para tratar faringitis

estreptocócica.

NOCARDIOSIS,infecciones urinarias,prostatitis bacteriana,exacerbaciones debronquitis bacteriana,otitis media y sinusitismaxilar, Salmonelosis,Shigelosis, E. COLI(TODAS), Neumoníapor P. jirovecii,Brucelosis, infeccionespor Cyclospora eIsospora, enfermedadde Whipple,granulomatosis deWegener.

REACCIONESDERMATOLÓGICAS,náusea, vómito,GLOSITIS,ESTOMATITIS, ictericiatransitoria, anemias,trastornos de lacoagulación, púrpura,NEFROTOXICIDAD . Altratar E. coliEnterohemorrágica daSx hemolítico-urémico(liberación de toxinaShiga)

Categoría CLlega a LCR y esputo. Nousar en sujetos condeficiencia de ácido fólico.

Quinolonas Derivados del ácidonalidíxico

Inhibe la topoisomerasa IVen Gram (+) y DNA girasaen Gram (-), La DNAgirasa se necesita para elsuperenrollamienot dleDNA y la topoisomerasa IVes necesaria para separarlas 2 cadenas "hijas" de unDNA. También inhiben latopoisomerasa II de lascélulas eucariotas.

CIRPOFLOXACINO, Levofloxacino,

Ofloxacino,Norfloxacino,Fleroxacino,Pefloxacino,

Garenoxacino,Gemifloxacino

Enterobacterias (E. coli,Salmonella, Shigella,

Campylobacter...),Neisseria, estafilococos NO

resistentes a metilcilina,Haemophilus, Chlamydia,Mycoplasma, Legionella,Brucella, Mycobacterium.

Levofloxacina, gatifloxacinay moxifloxacina sirve contra

estreptococos.

FIEBRE TIFOIDEA,INFECCIONESURINARIAS,PROSTATITIS, Piediabético, Tularemia,Tuberculosis,Carbunco, Infeccionespor E. coli, S.pneumoniae, Fibrosisquística conpseudomonas,Osteomielitis por S.aureus, Ofloxacina paraChlamydia,Ciprofloxacina paraCHANCROIDE,gonorrea. Levofloxacinapara Yersinia.

Náusea, vómito,exantemas, DESGARRODEL TENDÓN DEAQUILES OTENDINITIS, Sxhemolítico-urémico.daño hepático.Ciprofloxacina causamás frecuente deCOLITISSEUDOMEMBRANOSApor C. difficile.

Con teofilina oAINES puedengeneraralucinaciones yconvulsiones.

Categoría C

Mucho Vd. Llegan hastaLCR, próstata, hueso,macrófagos y neutrófilos.Alimentos retrasanabsorción, Cuidar en insuf.renal. Efecto dependientede dosis y de tiempo.

Genera formaldehído (sefavorece por laacidificación de la orina)

Metenamina E. coli, S. aureus, S.epidermidis.

Infecciones urinariaspor E. coliprincipalmente

Genera amoniaco(hepatotoxicidad).Disuria, polaquiuria,albuminuria, hematuria,

Genera radicales libresque lesionan DNA (sefavorece por laacidificación de la orina)

NITROFURAN-TOÍNA E. coli Infecciones urinarias

por E. coli.

Náusea, vómito, diarrea,escalofrío, fiebre,leucopenia, anemiahemolítica, ictericia,neumonitis aguda,mialgias,desmielinización.

Se toma con alimentos.

Nitroimidazoles

La cadena de transportede electrones donaelectrones al grupo nitropara formar anionesreactivos (radical libre) queataca al DNA. *El oxígenocompite con el fármaco porlos electrones. La PFOR(descarboxila piruvato)también genera electronespara formar anionesreactivos.

METRONIDAZOL,Tinidazol,

Trichomona, Entamoeba,Giardia, Bacteroides,

Clostridium, Helicobacter,Campylobacter.

TRICOMONIASIS(vaginosis bacteriana),AMEBIOSIS (colitis,abscesos hepáticos),GIARDOSIS (usartinidazol), Erradicar H.pylori, COLITISSEUDOMEMBRANOSA (por C. difficile),Enfermedad de Crohn

ORINA COLOR ROJOOSCURO, cefalea,síntomasgastrointestinales,xerostomía, sabormetálico de boca,neurotoxicidad(PARESTESIAS,convulsiones, ATAXIA,)urticaria, rubor, prurito,Disuria, .

La generación deradicales libres (y laactividad demetronidazol) sefavorece porfenobarbital,prednisona,rifampicina y etanol;pero se inhibe porcimetidina. Tieneefecto antabuse.Prolonga tiempo deprotrombina

Categoría B. Nollega a placenta,pero sí a leche.No usar enúltimo trimestrede embarazo

Llega a LCR, secrecionesvaginal, líquido seminal,saliva, leche. t1/2=8h,Resistencia: por genes nim,que generan una reductasaque inactiva al fármaco.

Generadores deradicales libres

Antisépticosurinarios Categoría B

Rifamicinas

Tienen un gruponaftohidroquinonacromóforo, separado porun largo puente alifático,con un grupo acetilo enC25.

Penetra por difusión y seune a la subunidad beta dela RNA polimerasadependiente de DNA(rpoB) con lo cual suprimela formación de cadenasen la síntesis de RNA.

RIFAMPICINA,Rifapentina y

Rifabutina

Muchas bacterias.Organismos intracelulares.Mycobacterium fortuitum es

resistente.

TUBERCULOSIS.Profilaxis contraMeningococos yMeningitis por H.influenzae.Endocarditis,osteomielitis yfurunculosis crónica porS. aureus (incluso losresistentes a metilcilina)

Náusea, vómito, fiebre,erupción,HEPATOTÓXICO,alergia (hemólisis, dañorenal), SXSEUDOGRIPAL,COLOR NARANJAOSCURO en piel,secreciones y mucosas.SOBREDOSIS: Colornaranja de piel, líquidosy mucosas (SXHOMBRE ROJO).

Se puede combinarccon isoniazida y/opirazinamida.Hepatotoxicidad seincrementa conetanol y fármacoshepatotóxicos. Conclaritromicina ofluconazol puede daruveítis y artralgias.INDUCEN CYP

Categoría C. Seasocia conhemorragianeonatal.

Alimentos disminuyen laCmax de rifampicina (tomarsin aliemtnos). Grasasaumentan biodisponibilidadde rifapentina (tomar conalimentos). Como las 3inducen CYP, su F vabajando con dosisrepetidas. Metabolismohepático y excreción enheces (más) y renal. Efectodependiente de dosis.Tienen efectopostantibiótico. Resistencia:Mutaciones en el gen rpoB(sitio de acción delfármaco). Suele apareceren individuos con SIDA ytuberculosis.

PirazinamidaAnálogo pirazínico de lanicotinamida (forma partedel NAD y NADP y derivade la vitamina B3)

Se activa en un medioácido (cavitaciones, endonde las célulasinflamatorias producenácido láctico). Lanicotinamidasa o lapirazinimidasa ladesaminan para formarácido pirainoico (POA-),que por una bomba sale dela célula y afuera, seprotona a POAH; quepuede penetrar en elbacilo. Se cree que inhibela ácido graso sintasa I(interfiere con síntesis deácido micólico); disminuyeel pH intracelular, inhibetransporte de membrana.

PirazonamidaSólo en pH ácido sirve. Sólo

es útil contra M.tuberculosis.

Tuberculosis.

HEPATOTOXICIDAD.Inhibe la secrecióntubular de ácido úrico(HIPERURICEMIA:GOTA), Artralgias,anorexia, náusea,vómito, disuria, malestargeneral y fiebre

Se administra conisoniazida,rifampicina yetambutol. Al inhibirsecreción de ácidoúrico, puede inhibirsecreción deacetazolamida,diuréticos, penicilina,probenecid, AINES

Categoría C. Serecomiendasuspender lalactancia.

Depuración y volumen dedistribución aumentan conla masa del enfermo. Vdmayor en hombres. Llega aLCR. Cuidar en insuf renal(depuración) e insufhepática (toxicidad)Resistencia: Disminución dela afinidad de lapirazinamidasa pormutaciones en pncA.

Antituberculosos:1a línea

IsoniazidaTambién llamadahidrazida del ácidoisonicotínico

•Penetra por difusión.Llega a LCR y en laslesiones tuberculosascaseosas. Dentro, seactiva por KatG (catalasa-peroxidasa) que genera unradical isonicotinoílo queinteractúa con NAD yNADP, generando aductos.Uno de ellos, el isómeronicotinoílo-NAD inhibe lareductasa de la proteínaportadora de enoil acilo(InhA), la proteínatransportadora de radicalesacilo (AcpM) y la sintasade proteína transportadorabeta-cetoacil acilo (KasA);ambos pasos necesariospara sintetizar ácidomicólico. También generaisómero de nicotinoílo-NADP que inhibe ladihidrofolato reductasamicobacteriana. Puedegenerar ión superóxico,H2O2, alquilhidroperóxidos y radicalNO

Isoniazida MicobacteriasTuberculosis. Se tieneque administrar juntocon Vitamina B6

HEPATOTOXICIDAD.Alergias. Si no seadministra con piridoxina(vit B6), produceANEMIA, NEUROPATÍAPERIFÉRICA,parestesias, CUADROSNEUROLÓGICOS YPSIQUIÁTRICOS,convulsiones, Se haatribuido daño enarticulaciones ysíndrome de hombro ymano, xerostomía,acúfenos, retención deorina, molestiasepigástricas,seudolupus.SOBREDOSIS:convulsiones resistentesal tx con fenitoína ybarbitúricos; acidosismetabólica resistente ala administración debicarbonato de sodio,coma. Se trata conpiridoxaminaintravenosa. Si hayconvulsiones, usarbenzodiazepinas.

Tratamiento brevede elección:Isoniazida +Pirazinamida +Rifampicina. Generametabolismoshepatotóxicos porCYP2E1 (rifampicinainduce CYP). Es uninhibidor deCYP2C19, CYP3A4y CYP2D6; peroinduce CYP2E1

Categoría C

Llega a LCR. Metabolismopor acetilación. Eficaciadepende de dosis.Excreción renal.Resistencia: Alquilhidroperoxidasa reductasa(ahpC) que actúa contra losradicales libres; mutacionesen katG, kasA. Isoniazidapuede inducir bombas deexpulsión de a etambutol

Etambutol

•El etambutol inhibe laarabinosil transferasa III,con lo que se interrumpe latransferencia de arabinosaen la biosíntesis dearabinogalactano, que a suvez interrumpe elensamblado de la paredcelular de la micobacteria

Etambutol Micobacterias

NEURITIS ÓPTICA(disminución de agudezavisual y Sx parecido aDALTONISMO),exantema, fiebre,alergias, dolor articular,síntomasgastrointestinales,cefalea, mareos,alucinaciones.

Categoría B.

NO dar en pacientesdaltónicos. Cuidar en insufrenal. Llega a LCR.Resistencia: Mutaciones enel gen embB o bombas deexpulsión inducidas porisoniazida

Aminoglucósidos Lectura errónea del mRNA.Estreptomicina (1alínea) Amikacina,Kanamicina (2a

línea)Micobacterias Tuberculosis

NEFROTOXICIDAD (1ersíntoma: proteinuria),OTOTOXICIDAD (1ersíntoma: acúfenos)DISFUNCIÓNVESTIBULAR (1ersíntoma: cefaleamoderada-intensa).

Categoría D.Cuidar dosis enmenores deedad.

Se puede evitar toxicidadpermanente si se supendeel fármaco al aparecer elprimer síntoma. Tieneefecto postantibiótico.Cuidar en insuf renal.Resistencia: Mutaciones ensitios de unión: rspL, rrs,GidB y bomba de expulsión

Clofazimina Colorante liposoluble deriminofenazina

No se conoce. Se cree quepuede ser: romper lamembrana, inhibirfosfolipasa A2, inhibirtransporte de K, generarH2O2 o inhibir CTE. Tieneactividad antiinflamatoria.

ClofaziminaMicobacterias. S. aureus,

S. pyogenes, L.monocytogenes.

Tuberculosis (casi nose usa)

Piel y secreciónes colorrojo oscuro, Problemasgastrointestinales.Depósito de cristales enmucosa intestinal,hígado, bazo y ganglioslinfáticos del abdomen

Dapsona inhibe suefectoantiinflamatorio

Categoría C

Fluoroquinolonas

Inhibe la topoisomerasa IVen Gram (+) y DNA girasaen Gram (-), La DNAgirasa se necesita para elsuperenrollamienot dleDNA y la topoisomerasa IVes necesaria para separarlas 2 cadenas "hijas" de unDNA. También inhiben latopoisomerasa II de lascélulas eucariotas.

Moxifloxacina.Ofloxacina y

ciprofloxacina.Micobacterias Tuberculosis

Náusea, vómito,exantemas, tendinitis,anemia, colitisseudomembranosa

Categoría CAlimentos retrasanabsorción, Cuidar en insuf.renal. Efecto dependientede dosis y de tiempo.

Fármacos endesarrollo Diarilquinona Inhibe la subunidad c de la

ATP sintasaTMC-207(R207910) Micobacterias Tuberculosis Náusea, diarrea,

artralgias, hiperuricemia

NitroimidazopiranoInhibe ácido micólico,síntesis proteica y generaradicales libres denitrógeno

PA-824 Micobacterias Tuberculosis

EtionamidaEs activada por labacteria. Puede tenerresistencia cruzada conetoniazida

inhibe la enoil-ACPreductasa de la sintasa IIde ácidos grasos (geninhA). Así inhibe síntesisde ácido micólico

Etionamida Micobacterias Tuberculosis

Irritación gástrica(disminuye si se da conalimentos), anorexia,náusea, vómito,síntomas neurológicos ypsiquiátricos (Secorrigen con piridoxina),hepatitis, sabor a metal,

Categoría CLlega a LCR. Metabolismohepático y excreción renal.Resistencia: Mutaciones engenes etaR o en inhA

Antituberculosos(2a línea)

Ácidoparaaminosalicílico (PAS)

Primer antituberculoso.Es una sulfoamida

Inhibe la dihidropteroatosintasa

Ácidoparaaminosalicílico (PAS)

Micobacterias Tuberculosis

Se metaboliza poracetilación y generametabolitoHEPATOTÓXICO.Problemasgastrointestinales,alergias

Categoría CExcreción renal (más) y enheces.Resistencia:Mutaciones en gen thyA

CicloserinaProducido porStreptococcusorchidaceous

Es análogo de la alanina.Inhibe la alanina racemasa(transforma L-alanina enD-alanina), la D-alaninaforma parte delpeptidoglucano

CIcloserina Micobacterias Tuberculosis

Síntomasneuropsiquiátricos,neuropatía periférica.(reversibles conpiridoxina) No usar enpacientes con epilepsiao depresión

Con alcohol,aumenta riesgo deconvulsiones

Categoría C Llega a LCR. Cuidar eninsuf renal

CapreomicinaPéptido cíclico. Tiene 4componentes:Capreomicinas IA, IB, IIAy IIB.

Mecanismo similar a losaminoglucósidos Lecturaerrónea del mRNA.

Capreomicina Micobacterias TuberculosisOtotoxicidad, daño renal,retención de nitrógeno.Inyección dolorosa

Categoría C

Dapsona

También inhiben enzimaslisosomales ymieloperoxidasa(antiinflamatorio), esantioxidante e inhibequimiotaxis

Mecanismo parecido a lassulfas

Micobacterias, Plasmodium,Toxoplasma, Pneumocystis

Tuberculosis, lepra,paludismo (combinarcon clorproguanilo),infecciones porToxoplasma oPneumocystis.Penfigoide, dermatitisherpetiforme, condritisrecidivante, enfermedadampollosa lineal por IgAy úlceras por la arañareclusa parda

Metahemoglobinemia,hemólisis, cefalea,neuropatía periférica, Sxsimilar a mononucleosisinfecciosa.

Categoría C

CL y Vd aumentanconforme al peso. Seretiene en piel músculos,hígado y riñones. Excreciónrenal y biliar. Llega a LCR