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FARMACOS CONVULSIVANTES.doc

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CLASIFICACION DE LOS FARMACOS CONVULSIVANTES

Antiepilépticos de Primera generación

Fenobarbital

Mecanismo de acción: es potenciar el efecto inhibidor de GABA. Al unirse el fármaco al canal de cloro, GABA aumenta su afinidad por el canal de cloro haciendo que este se habrá más veces. Farmacocinética: A: oralD: todo el cuerpoM: hepático E: renalRAM: somnolencia, sedación descoordinación motora, retraso psicomotor.Utilidad clínica: convulsiones febriles en niños

Fenitoína

Mecanismo de acción: antiepiléptico de amplio espectro, bloque los canales de sodioFarmacocinética: A: oralD: todo el cuerpoM: hepático E: renalRAM: somnolencia, náuseas, vómitos, nictamus Utilidad clínica: convulsiones febriles en niños Antiepilépticos de segunda generación

Carbamacepina

Mecanismo de acción: antiepiléptico de amplio espectro, es analgésico y antimaníaco. Se basa en bloquear canales de sodio voltaje dependiente.Farmacocinética: A: oral D: todo el cuerpoM: hepático E: renalRAM: náuseas, vómitos, hiperplasia gingival, somnolencia hasta coma.Utilidad clínica: convulsiones del neonato, medida profiláctica de convulsiones febriles en niños y en adultos para las convulsiones alcohólicas. Valproato sódico

Mecanismo de acción: antiepiléptico de amplio espectro, es analgésico y antimaníaco. Se basa en bloquear canales de sodio y calcio.Farmacocinética: A: oral

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D: todo el cuerpoM: hepático E: renalRAM: molestias gastrointestinales, Hepatotoxicidad, alopecia y confusión mental.Utilidad clínica: convulsiones del neonato, medida profiláctica de convulsiones febriles en niños y en adultos para las convulsiones alcohólicas. Clonacepam

Mecanismo de acción: es potenciar la acción depresora de GABA Farmacocinética: A: oral, IV, rectal en niños D: todo el cuerpoM: hepático E: renalRAM: somnolencia, incoordinación motora y alteraciones cognitivas en niños Utilidad clínica: convulsiones del neonato, medida profiláctica de convulsiones febriles en niños y en adultos para las convulsiones alcohólicas.

Antiepilépticos de tercera generación

Vigabatrina

Mecanismo de acción: es aumentar la liberación de GABA y disminuir su degradaciónFarmacocinética: A: oralD: todo el cuerpoM: hepático E: renalRAM: sedación y fatiga Utilidad clínica: epilepsias rebeldes. Lomotrigina

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CLASIFICACION DE LOS FARMACOS ANTIPARQUINSONIANA

1. Potenciadores dopaminérgicos Precursores o sustitutos de dopamina (L-Dopa)Farmacocinética: A: oral, mecanismo amplioRAM: hipotensión bradicardia, arritmias, puede afectar el bulbo raquídeo produciendo náuseas y vómitos.Uso clínico: tt del Parkinson

Inhibidores de la LAAD (ILAAD: benseracida y carbidopa)Farmacocinética: vía oral, mecanismo indirecto. RAM: molestias gastrointestinales, náuseas y vómitos Uso clínico: tt del Parkinson

Agonistas directo: bromocriptinaFarmacocinética: vía oral, agonista dopaminérgicos D2 RAM: molestias gastrointestinales, hipotensión y hipoproclatemia Uso clínico: tt del Parkinson y retraso degenerativo

IMAO: deprenilo Farmacocinética: vía oralRAM: pueden desarrollar ulcera péptica Uso clínico: tt del Parkinson y retraso degenerativo

Antimuscarínicos: trihexifenidilo y biperidinoFarmacocinética: vía oralRAM: estreñimiento, midriasis, retención urinaria, demencia de tt° crónico Uso clínico: mejoran temblor y rigidez

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FARMACOLOGIA HIPNOTICA – SEDANTE

BZP de acción corta (midalzolam y triazolam)BZP de acción intermedia: alprazolam (®lexatín), bromacepam, loracepam (®talfil) BZP de acción larga: diazepam (®valium)

Acciones generales: son ansiolíticos más utilizados porque tienen el mayor margen efectos indeseables que los barbitúricos, hipnóticos – sedantes, relajantes musculares (miorelajantes), anticonvulsiovantes y fines anestésicos.

Mecanismo de acción: potenciar la acción de GABA en el SNC justifican. Los BZP se unen al canal de cloro ya que este posee partes específicas para BZP.

Farmacocinética:

A: oralD: todo el cuerpoM: hepático E: renal

RAM: sedación, somnolencia, depresión, hipotensión a nivel periférico, en tratamiento crónico puede producir demencia física y psíquica.

Contraindicaciones: No administrar en pacientes con dificultad respiratoria.No administrar con otros depresores centrales alcohol, embarazada y lactante.

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Farmacología antidepresiva y antimaniaca

1. ¿Qué es depresión? R= Es un trastorno afectivo muy común que cursa con melancolía, trastorno del sueño, pérdida del apetito, alteraciones vegetativa (SNA) sentimiento de culpa, inhibición sexual tendencia al suicidio etc.2. ¿Qué es la manía? R= es la actitud emocional exultante, el entusiasmo esta desproporcionado de la realidad, ideas de grandeza, delirio, excesivo satisfacción etc.Se debe a una hipofunción caticolaminergica y de serotonina.

Antidepresivos de primera generación. Tricíclicos no selectivos Imipramina AmitriptilinaMecanismo de acción: ansiolítica, sedante, analgésica, anticolinérgica, antihistamínica y neuroléptica.Farmacocinética Vía oral, metabolismo hepático, excreción por vía biliar o renal y leche materna. Son liposolubles. RAM: Retención urinaria, Estreñimiento, Midriasis, Desorientación, Hipotensión, Taquicardia, Uso clínico: síndrome depresivo, la ansiedad debida al pánico y fobia, hiperactividad infantil, como analgésico para el dolor crónico de origen neurógeno.

Antidepresivos de segunda generación. Son selectivos.Paroxetina y fluoxetina Vía oral, metabolismo hepático, excreción por vía biliar o renal y leche materna. Son liposolubles. RAM: Retención urinaria, Estreñimiento, Midriasis, Desorientación, Hipotensión, Taquicardia, menos adversas,Uso clínico: Manejo de depresión

IMAOs:Vía oral, metabolismo hepático, excreción por vía biliar o renalRAM: Crisis simpáticas, hepatoxicidad, xerostomía, agitación, HTA y taquicaedia.

Interacción de fármacos antimaniacos

Antidepresivos triciclicos (ATC): potencian los efectos del alcohol, de los antimuscarínicos, de la adrenalina y N.A y de la lidocaína.

IMAOs: generan crisis hipertensivas con derivados de tiramina y también con derivados de efedrina.

Aumentan el efecto de anestésicos generales, sedantes, alcohol, antihistamínicos, antimuscarínicos y analgésicos opióides.

Sales de litio: aumenta la neurotoxicidad cuando se coadministran con haloperidol, aines, diuréticos, digitálicos cardiotónicos e IECAs

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Farmacología neuroléptica- antiesquizofrénicaA. ¿Qué es esquizofrenia?

R= es una enfermedad mental que se caracteriza por una distorsión de la percepción, el pensamiento y la emoción.

B. Mecanismo de acción-etiología R= hiperactividad dopaminérgicos de N.A y 5H SEROTONINA.

N. típicos (bloqueantes de receptores- D2)Clorpromacina Farmacocinética: Tiene acción antipsicótica, neuroléptica y antiemética, Se administra por vía oral, Su absorción es lenta por el paso anterior, Sufre efecto del primer paso hepático, Bloquea receptores D2 RAMBloque vegetativo Puede desencadenar síndromes tanto colinérgicos como adrenérgicosReacciones alérgica a nivel dérmico y pigmentarioHipotensión, Amenorrea, Impotencia, Galactorrea en varones.

Uso clínicoTratamiento de la esquizofrenia y antieméticos.

Haloperidol

Buen antipsicótica y antieméticosSe administra por vía oral (en formas de gotas)Sufre metabolismo hepático Bloquea receptores D2 RAM; aéreas en el extrapiramidales del cerebro.

N. atípicos (bloqueantes de receptores- D2 y 5 HTA)Buen antipsicóticaSe administra por vía oralTiene amplia distribución y excreción renal

RAMMolestias gastrointestinales Taquicardia Hipotensión Xerostomía Agranulocitosis