FARMACOS DEL SISTEMA NERVIOSO

FARMACOS DEL SISTEMA NERVIOSOESCUELA DE ENFERMERIA ANGELOPOLISSISTEMA NERVIOSO AUTONOMOEl sistema nervioso autnomo o vegetativo est compuesto por el sistema simptico y el sistema parasimptico.La transmisin del sistema simptico es fundamentalmente adrenrgica, porque en el rgano donde produce el efecto, el transmisor que estimula los receptores es la noradrenalina (NA). En el parasimptico, la transmisin es colinrgica, porque el transmisor que estimula los receptores es la acetilcolina (ACh).Este sistema nervioso autnomo regula la funcin del sistema cardiovascular, as como la del resto de los rganos.

SISTEMA NERVIOSO AUTONOMOFIBRAS AFERENTESLas fibras sensitivas aferentes recogen las sensaciones viscerales procedentes de los rganos. En el SNC establecen sinapsis con la parte motora del sistema nervioso autnomo, formando el arco reflejo, involuntario o autnomo, que se produce en la mdula y en el tronco enceflico. Sin embargo, existen conexiones con territorios superiores del SNC que hacen conscientes las aferencias sensitivas (percibiendo el dolor visceral, por ejemplo) o modifican los impulsos eferentes (como puede ser la estimulacin simptica desencadenada por los estados de ansiedad).SISTEMA NERVIOSO AUTONOMOFIBRAS EFERENTESLa rama eferente motora de este arco reflejo autnomo, est formada por dos sistemas bien diferenciados, que producen efectos contrapuestos: por una parte, el sistema simptico, y por otra, el parasimptico.Sistema simpticoSe origina en las neuronas del asta lateral de la mdula espinal. Sus fibras establecen una primera sinapsis en los ganglios simpticos paravertebrales (a lo largo de la columna vertebral y prximos a ella). Luego, las fibras post-sinpticas continan hacia las vsceras u rganos efectores (donde van a producir el efecto) y terminan en los receptores adrenrgicos (segunda sinapsis).Hay dos tipos de receptores bien diferenciados, los y los . Estos ltimos se diferencian, a su vez, en 1 y 2.SISTEMA NERVIOSO AUTONOMOLos receptores se localizan principalmente en los vasos sanguneos (tanto arterias como venas) de los rganos y tejidos, como el cerebro, las vsceras abdominales, la piel y las mucosas, y otros, excepto en los vasos de la musculatura esqueltica. Su estimulacin produce vasoconstriccin.Los receptores 1 se localizan en el miocardio. Su estimulacin produce un aumento de la fuerza y la velocidad de contraccin de la fibra miocrdica (este aumento de la contractilidad miocrdica se denomina inotropismo positivo).Asimismo, la frecuencia cardaca se eleva y aumenta la excitabilidad de las fibras, por lo que pueden producirse arritmias. Al aumentar la contractilidad y la frecuencia cardaca, se incrementa tambin el consumo de oxgeno del corazn.Los receptores 2 estn situados en los vasos musculares y coronarios, as como en la musculatura lisa de los bronquios y del tero. Su estimulacin produce vasodilatacin en las mencionadas reas, broncodilatacin y relajacin uterina.Simultneamente a la estimulacin simptica, se produce tambin la liberacin de hormonas de la mdula suprarrenal (adrenalina y noradrenalina), que tambin reaccionan con los receptores adrenrgicos.SISTEMA NERVIOSO AUTONOMOSistema parasimpticoLas neuronas que forman este sistema se encuentran en el tronco enceflico y la mdula sacra, y sus fibras se distribuyen a travs de los pares craneales III (motor ocular comn), VII (facial), IX (glosofarngeo) y X (vago), y los nervios sacros.Por la extensin del territorio al que afecta, el par X es el ms importante, hasta el punto de que la estimulacin parasimptica se conoce tambin como estimulacin vagal, aunque no se produzca a travs de este par craneal.Las fibras parasimpticas establecen una primera sinapsis en el ganglio localizado en la propia vscera. Las fibras post-sinpticas acaban en el receptor colinrgico (segunda sinapsis).SISTEMA NERVIOSO AUTONOMOExisten dos tipos de receptores colinrgicos: los muscarnicos y los nicotnicos. Se denominan as porque se estimulan selectivamente por la muscarina o por la nicotina. Los receptores muscarnicos localizan en los rganos efectores. Los nicotnicos se sitan en el ganglio y en la placa motoraDesde el punto de vista farmacolgico, estos dos tipos de receptores se diferencian porque determinados frmacos actan selectivamente sobre cada uno de ellos. Por ejemplo, la atropina bloquea los receptores muscarnicos, pero no los nicotnicos; sin embargo, el efecto de los nicotnicos se anula por la accin de los bloqueantes ganglionares, sin afectar a los receptores muscarnicos.

FARMACOS DEL S.N.CLos Frmacos de accin Central poseen un elevado valor teraputico. - En UK, en el ao 2000 se realizaron 103 millones de prescripciones de Frmacos de accin central. - Son los frmacos en los que es mayor la proporcin de AUTOMEDICACION. ?Su rgano diana es con mucho el de funcionamiento ms complejo del cuerpo. Algunos hechos conocidos: - Relacin entre vas dopaminrgicas y sistema extrapiramidal: Enf de Parkinson. - Noradrenalina y 5HT: Depresin. - GABA y Ansiedad. - Dopamina y Esquizofrenia. - Lesin Neuronal y Epilepsia?. - Degeneracin Neuronal y Demencia?FARMACOS DEL S.N.C.Casi todos los frmacos neuroactivos actan interfiriendo (modulando) los sistemas de transmisin del impulso (de la seal) qumica que constituye la base de la funcin cerebral. Transmisin Qumica en el Sistema Nervioso: Neurotransmisin.- LIBERACIN DE UNA SUSTANCIA POR UNA NEURONA QUE ACTUA RAPIDAMENTE, DE FORMA FUGAZ Y A CORTA DISTANCIA SOBRE OTRA NEURONA A LA QUE EXCITA O INHIBE.. NEUROMODULACION: -Plasticidad sinptica. Procesos ms lentos a ms distancia. Factores NEUROTROFICOS Escala temporal ms amplia. Relacionados con procesos de crecimiento o maduracin celular Complejidad Estructural y FisiolgicaPSICOFARMACOSAnestsicos: Halotano, Propofol. Ansiolticos y Sedantes: Barbitricos, Benzodiazepinas. Antipsicticos: - Clozapina, Clorpromazina, Haloperidol. Antidepresivos: - IMAOS, Tricclicos, IRS.PSICOFARMACOSAnalgsicos: Opiceos, CBZ. Estimulantes Psicomotores: Anfetaminas, Cocana, Cafena. Psicomimticos: LSD, Mescalina, Fenciclidina. Potenciadores de la Cognicin (niotropos)?: Tacrina, Donepezilo, Piracetam. Inclasificables Litio, Ketamina

ANESTESICOS GENERALESEfectos sobre el Sistema Nervioso Central. Control Sencillo:Administracin Parenteral o Inhalada. Efectos rpidos y breves Anestsicos Inhalados: No pertenecen a una nica clase qumica. Halotano, Cloroformo, NO 2, Eter. Efecto en funcin de propiedades Fisico-QumicasTeora s Lipdica. Canales Inicos. Dianas Protecas.ANESTESICOS GENERALESTeora Lipdica:Relacin entre la liposolubilidad y el efecto anestsico. No hay mecanismos confirmados Canales Inicos Luciferasas: Anestsicos unidos a ProtenasInteraccin Anestsico-Protena-canal Inico unido a Ligando - Potenciacin de mecanismos Inhibidores (GABA). - Inhibicin de estimuladores (5HT). Efecto sobre el SNC: Inhibicin de la Transmisin Sinptica. Disminuye la liberacin de Neurotransmisores.Disminucin de la Respuesta Postsinptica.ANESTESICOS GENERALESDefinicin de la anestesia general: En ausencia de una definicin fisiolgica cabe caracterizarla fenomenolgicamente como la prdida de conciencia y de reactividad a estmulos dolorosos intensos, producida de forma reversible por la existencia de un determinado frmaco en el cerebro.Con la anestesia general se trata de realizar manipulaciones quirrgicas de muy diversa ndole con la mnima molestia para el enfermo. Para ello se deben conseguir los siguientes efectos: a) insensibilidad al dolor; b) prdida de los reflejos que, provocados por la tcnica quirrgica, perturban la intervencin o conllevan riesgo para el paciente; estos reflejos son tanto de carcter somtico (p. ej., movimientos de extremidades o cambios respiratorios) como vegetativo (p. ej., modificaciones del ritmo cardaco o de la salivacin); c) amnesia completa de cuanto acontece en el acto quirrgico; d) relajacin de la musculatura esqueltica que puede llegar a la parlisis completa, y e) prdida de concienciaANESTESICOS GENERALESPara ello se deben conseguir los siguientes efectos: insensibilidad al dolor; prdida de los reflejos que, provocados por la tcnica quirrgica, perturban la intervencin o conllevan riesgo para el paciente; estos reflejos son tanto de carcter somtico (p. ej., movimientos de extremidades o cambios respiratorios) como vegetativo (p. ej., modificaciones del ritmo cardaco o de la salivacin); amnesia completa de cuanto acontece en el acto quirrgico; relajacin de la musculatura esqueltica que puede llegar a la parlisis completa, prdida de conciencia

ANESTESICOS GENERALESDe todos estos efectos, son esenciales la analgesia, la prdida de reflejos y la relajacin muscular, hasta el punto de que existen tcnicas quirrgicas en las que el paciente permanece plenamente consciente (p. ej., anestesia raqudea). No obstante, lo ms frecuente es suprimir tambin la conciencia.

ANESTESICOS GENERALESUn anestsico general potente es capaz de conseguir todos estos efectos si se administra a una dosis suficiente, pero es preciso tener en cuenta que cada uno de estos efectos se origina en localizaciones distintas del SNC, y que son funciones que se deprimen con concentraciones diferentes de un mismo anestsicoEn consecuencia, para obtener todos los efectos en grado ptimo y con un solo anestsico, se requerira una concentracin tan elevada que conllevara un riesgo excesivo de provocar depresin de centros bulbares esenciales, de la presin arterial o de la contractilidad y el ritmo cardacos, que se hiciera irreversible.

ANESTESICOS GENERALESPor esto, en la actualidad se aplican simultnea o secuencialmente aquellos frmacos que de forma individual, alcanzan uno o varios de esos objetivos: opioides para conseguir analgesia; paralizantes musculares para obtener relajacin muscular y prdida de reflejos somticosneurolpticos para reducir la variabilidad vegetativa refleja y las aferencias sensoriales, etc. De este modo, la prdida de conciencia y la amnesia, que no son objetivos esenciales pero con frecuencia convenientes, se consiguen con la adicin de un anestsico general a dosis que no constituyen riesgo alguno. ANESTESICOS GENERALESFases de la anestesia:contina siendo til considerar la secuencia de fases o etapas por las que un enfermo pasaba al recibir un agente inhalatorio nico, como era el ter et- lico, y los efectos y signos propios de cada una de ellasEtapa I: analgesia, sin prdida de conciencia ni de reflejos. Etapa II: excitacin o delirio, era un estado de hiperreflexia tanto somtica como visceral, hipersecrecin glandular, intensa motilidad, nuseas y vmitos, irregularidad cardiorrespiratoria y midriasis. Etapa III: anestesia quirrgica, que se subdivida en cuatro planos, con progresiva prdida de conciencia y de reflejos, regularizacin de la respiracin y depresin creciente de esta actividad y relajacin muscular. La mayor parte de las intervenciones quirrgicas deban realizarse en los planos 2-3 de esta etapa.Etapa IV: parlisis bulbar, con depresin central generalizada que afectaba los centros bulbares hasta el paro respiratorio.ANESTESICOS LOCALESEl resto de los anestsicos generales, tanto inhalatorios como intravenosos, no sigue este patrn, ya que algunos omiten las fases de induccin para iniciar la anestesia quirrgica, otros tienen muy poco poder analgsico o actividad miorrelajante, otros generan modificaciones del EEG con una secuencia y morfologa diferentes. Pero todos, a dosis suficientemente elevadas, llegan a producir una depresin generalizada, con parlisis bulbar, coma y muerteLos signos descritos en la secuencia de fases anestsicas tenan para el anestesista el enorme valor de indicarle el grado de depresin del sistema nervioso. La utilizacin actual de frmacos complementarios (relajantes musculares, anticolinrgicos, etc.) resta toda utilidad a los signos clsicos. En la actualidad, los siguientes pueden servir como indicativos de una anestesia superficial que, por lo tanto, requerir mayor profundidad con ms dosis: reflejo palpebral positivo y lagrimeo, aumento de resistencia a la inflacin pulmonar, apnea o movimientos despus de estmulos quirrgicos.POTENCIA ANESTESICAEs preciso distinguir varios conceptos: la rapidez con que se obtiene la anestesia; su duracin para una dosis determinada, y la potencia de un anestsico, es decir, la profundidad o intensidad de anestesia que se alcanza con una dosis determinada. La definicin de este ltimo concepto es ms difcil porque resulta confuso el concepto mismo de anestesia y no es fcil comparar las dosis de los anestsicos inhalatorios con las de los intravenosos.Convencionalmente se introdujo para los anestsicos inhalatorios el trmino MAC (minimal alveolar concentration), como la concentracin alveolar mnima de un anestsico capaz de inhibir la respuesta motora a un estmulo doloroso estndar en el 50 % de los casos; lgicamente, la concentracin alveolar debe reflejar la presin parcial del anestsico en el cerebro, ya que la accin anestsica es funcin de esta propiedad.ANESTESICOS INHALADOSFarmacocintica Absorcin Rpida, en funcin de la concentracin en el aire inspirado Eliminacin rpida. Son molculas de pequeo tamao que atraviesan bien barreras biolgicas Factores: Coeficiente de particin sangre/gas: Solubilidad en sangre.Coeficiente de particin lpido/gas: Solubilidad en grasa. Ventilacin Alveolar. Gasto cardaco.

ANESTESICOS INHALADOSMetabolismo y Toxicidad. Metabolitos Txicos: Cloroformo, Hepato-toxicidad. Metoxifluorano: Toxicidad Renal (Flor y Oxalato). Halotano: Hepato-toxicidad. Exposicin crnica en personal de Quirfano: - Enfermedades hepticas. - Enfermedades Hematolgicas. - Aborto. - Malformaciones CongnitasANESTSICOS INTRAVENOSOSEn la actualidad, la anestesia intravenosa es, con mucho, la ms utilizada en Europa.Las formas de anestesia son muy variadas; un esquema bastante generalizado puede ser: induccin rpida con un agente intravenoso, utilizacin de paralizantes musculares, mantenimiento con agentes que producen neuroleptoanalgesia, y complemento ocasional con algn anestsico inhalatorio. Dentro de este esquema existen mltiples variantes segn el tipo de intervencin quirrgica, el estado fisiopatolgico del paciente y la experiencia personalANESTESICOS INTRAVENOSOSFarmacocintica Absorcin Rpida y comodidad en la administracin.Actan con mayor rapidez que los inhalados. Utilizados en el proceso de induccin anestsica, combinados con Anestsicos Inhalados. Eliminacin relativamente lenta. Son molculas de pequeo tamao que atraviesan bien barreras biolgicas Frmacos: Heterogeneidad qumica. Tiopental.Etomidato.Propofol. Benzodiazepinas: Diazepam. Midazolam. Ketamina. Droperidol. Opiaceos: Fentanilo.

ANESTESICOS INTRAVENOSOSTIOPENTAL. Barbitrico Muy Liposoluble; atraviesa bien la B.H.E. Utilizado en forma de sal Sdica (Tiopental sdico), soluble. Es muy inestable y debe prepararse inmediatamente antes de la administracin. Efecto a los 20 segundos. Duracin 5 -10 minutos. Proporcional a la dosis. Recuperacin del efecto anestsico a los 5 -6 minutos. Vida media de eliminacin : - 1 - 3 minutos (fase inicial). Varias Horas (fase terminal = Efecto resaca) - Volumen de distribucin elevado (a tejido adiposo). Solo til como inductor anestsico. Posibilidad de acumulacin en tejido graso y alteracin del metabolismo.

ANESTESICOS INTRAVENOSOSTIOPENTAL. Carece de Efecto Analgsico. Solo se utiliza, con dosis bajas, en la induccin anestsica. Puede producir depresin respiratoria intensa en dosis menores que las anestsicas. Produce somnolencia persistente - Vida media de eliminacin terminal lenta Problemas de tolerancia local en el lugar de la administracin. Necrosis tisular si se extravasa.ANESTESICOS INTRAVENOSOSETOMIDATO Anlogo del Tiopental.Mayor margen teraputico que Tiopental. + Menos riesgo de depresin respiratoria y cardiovascular. + Mayor frecuencia de aparicin de nauseas y vmitos en la recuperacin de la anestesia. + Movimientos involuntarios durante la fase de Induccin. Metabolismo ms rpido y vida media de eliminacin ms corta. + Sin efecto resaca. Puede producir depresin de la corteza suprarrenal. Indicado solo como inductor anestsico.ANESTESICOS INTRAVENOSOSPROPOFOL. Comercializado en 1983. Mayor margen teraputico que Tiopental. - Menos riesgo de depresin respiratoria y cardiovascular. - Puede utilizarse en perfusin contnua. Metabolismo ms rpido y vida media de eliminacin ms corta. Recuperacin rpida, sin efectos residuales. Puede producir depresin de la corteza suprarrenal. Indicado como inductor anestsico y como anestsico. Muy utilizado en procedimientos de Ciruga Ambulatoria.ANESTESICOS INTRAVENOSOSKETAMINA Anlogo de la Fenciclidina. Mecanismo deAccin relacionado con su efecto sobre los receptores de Glutamato (NMDA). Efectos: - Comienzo lento: 2-5 minutos. - Produce Anestesia Disociativa: Paciente consciente pero sin dolor, paralizado y con amnesia posterior. - Son muy frecuentes los cuadros Disfricos y las Alucinaciones. - Suele aumentar las cifras de TA y puede provocar taquicardia.Es til (y casi obligada) su asociacin con Benzodiacepinas: - Modulan los efectos Disociativos y las alucinaciones. Muy utilizado en procedimientos de Ciruga Peditrica.ANESTESICOS INTRAVENOSOSMIDAZOLAM Benzodiacepina. Efectos: Comienzo lento: es el ms lento de los anestsicos IV. NO produce depresin respiratoria ni cardiovascular. Es til en procedimientos de ciruga menor y en procedimientos diagnsticos (endoscopia digestiva).Anestesia - AnalgesiaCombinacin de Barbitricos y Analgsicos Narcticos (opiceos). Objetivo: Disminuir el dolor con menos cantidad de anestsico. Problemas: Se necesitan dosis altas de opiceos (depresin respiratoria). Recuperacin muy lenta (10 -12- horas). Prcticamente no se utiliza.NeuroleptoanalgesiaNeurolpticos (Droperidol)+ Opiceos (Fentanilo).

Objetivo: Procedimientos quirrgicos menores. Efecto ansioltico, Bloqueo Alfa y potenciacin del efecto de los opiceos. Antiemtico, anticonvulsivante, antifibrilante. Puede transformarse en Anestesia completa aadiendo N2O, Medicacin Pre-anestsicaOBJETIVO: Sedacin y reduccin de la ANSIEDAD. Facilitar la INDUCCION ANESTESICA Por depresin del SNC. Antagonizar algunos efectos no deseables de los Anestsicos. Hipersecrecin Bronquial, Arritmias, Nauseas y Vmitos. Permite la utilizacin de anestsicos ms dbiles (N2O). Conseguir efectos post-anestsicos tiles: Sueo Analgesia duradera.Medicacin Pre-anestsicaASOCIACIONES DE FARMACOS: Para simpaticolticos: Por su efecto sobre las secreciones: Atropina, Escopolamina. Poco usados en la actualidad. Sedantes: Prometazina, Diazepam, Midazolam. Analgsicos mayores: Morfina, Petidina. Antiemticos, etc. Ondansetrn.

ANESTESICOS LOCALESActan solamente en el sitio de administracin.son drogas que bloquean la conduccin nerviosa cuando se aplican localmente al tejido nervioso en concentraciones adecuadas. Existen muchas sustancias capaces de bloquear la transmisin nerviosa, pero la gran ventaja de los anestsicos locales es que su efecto es reversible (no afectan la conciencia del paciente).

ANESTESICOS LOCALESEl primer anestsico local descubierto fue la cocana, un alcaloide contenido en las hojas de una planta que crece en las montaas andinas, entre 1000 y 3000 metros sobre el nivel del mar, laErythroxylon coca. En 1884, dos jvenes mdicos vieneses, Sigmund Freud y Karl Koller, realizaron uno de los primeros estudios sobre los efectos farmacolgicos de la cocana. Freud not las importantes reacciones que tena esta sustancia sobre elSNCy buscando sacar a un colega de la dependencia a la morfina, contribuy a la creacin de uno de los primeros cocainmanos de los tiempos modernos.

ANESTESICOS LOCALESSegn la zona anatmica y el mtodo de aplicacin se pueden diferenciar en anestsicos locales tpicos o de superficie, local infiltrativa, de conduccin o bloqueo regional, (troncular, plexural, o regin intravenosa) , peridural, epidural o extradural (cervical, lumbar, dorsal y sacra) y subaracnoidea.

ANESTESICOS LOCALESLos anestsicos locales se clasifican en esteres (cocana, procaina, cloroprocaina, tetracaina) que se hidrolizan en plasma y amidas (lidocana, prilocaina, mepivacaina, bupivacaina, etidocaina, ropivacaina y levobupivacaina) que se metabolizan en microsomas hepticos.Tambin se pueden clasificar por su duracin de accin y potencia analgsicaDe accin corta y potencia analgsica baja (procaiona, cloroprocaina)De accin media y potencia de accin intermedia (lidocana, mepivacaina, y prilocaina)De accin larga y potencia analgsica larga (tetracaiona, bupivacaiona, etidocaina. Ropivacaina y levobupivacaina)

MECANISMO DE ACCIONActan en la membrana celular para prevenir la generacin y la conduccin del impulso nervioso.Bloquean la conduccin al disminuir el incremento transitorio en la permeabilidad de las membranas excitables al Na que se produce por una despolarizacin leve de la membrana.

MECANISMO DE ACCIONConforme la accin anestsica se desarrolla: incrementa el umbral para la excitabilidad elctricase reduce la velocidad de incremento del potencial de accinse retrasa la conduccin del impulso

EFECTOS ADVERSOS Sistema nervioso centralProduce estimulacin que se manifiesta por inquietud, temblor y puede llegar hasta convulsiones.Cuanto mas potente sea el anestsico mas fcil ser que produzca convulsionesSomnolenciaEuforia

SISTEMA CARDIOVASCULAREl sitio primario de accin es el miocardio, en el cual disminuye la excitabilidad elctrica, la frecuencia de conduccin y la fuerza de contraccin.La lidocana y procainamida se utilizan como agentes antiarritmicosEs importante recordar que los anestsicos locales producen vasodilatacin como reaccin secundaria por lo mismo se puede o aadir o no un vasoconstrictor dependiendo del sitio de puncin.

INTERACCIONES Con anti-arrtimicospueden producirse efectos cardiacos aditivos. Con los bloqueadores-adrenrgicospuede aumentarse la toxicidad. Con la cimetidina puede ocasionarse aumento de lidocana en sangre.

REACCIONES ADVERSASLos anestsicos locales pueden producir reacciones alrgicas como urticaria, angioedema, prurito, broncoespasmo y shock anafilctico.La incidencia es muy baja (menos del 1%) de todas las reacciones alrgicas por anestsicos locales.Algunos anestsicos amidicos contienen como conservador metilparabeno semejante al PABA (cidop-aminobenzoicoopara-aminobenzoico(PABA) es esencial para el metabolismo de algunasbacteriasy a veces es designado como vitamina B10Se emplea en productos de proteccin solar bajo el nombre devitamina Bx.2

TRATAMIENTO DE LAS COMPLICACIONES Mantener va area permeableVentilacin controlada o asistida con oxigenoTratar signos de excitacin con diazepam (5 10 mgs I.V) o un barbitrico de accin central como el tiopental (dosis de 50 mgs I.V. hasta el cese de las convulsiones)Si las convulsiones no cesan se requerir un despolarizante tipo succinilcolina (img/kg) y requerir intubacin endotraqueal.Corregir estado hipotenso mediante levantamiento de los miembros inferiores, fluidoterapia y vasopresores (metoxamina, efedrina, entre otros)Si hay bradicardia atropina (0.6 mg I.V)Reacciones alrgicas se corrigen con adrenalinaBronconstricion con teofilina u otros broncodilatadores o corticoides.

ANESTESICOS ESTERESCocanalas soluciones empleadas clnicamente solo para anestesia tpica varan del 4 al 10%.debido a las propiedades vasoconstrictoras sus aplicaciones clnicas solo revisten inters en la anestesia tpica de la mucosa nasal antes de la intubacin naso-traqueal, aunque esta indicacin se ha sustituido por otros frmacos mas seguros.

ANESTESICOS ESTERESCLORHIDRATO DE PROCAINAAnestsico local de corta duracin de accin.Mecanismo de accin- Estabiliza la membrana neuronal, previniendo el inicio y propagacin del impulso nervioso.Indicaciones teraputicas- Anestesia local por infiltracin: dolor asociado a heridas, ciruga menor, quemaduras, abrasiones. Anestesia por bloqueo nervioso perifrico (al 2%).

ANESTESICOS ESTERESPosologaSC, IM. En infiltracin: dosis segn accin anestsica requerida, extensin de zona a anestesiar, ads.: mx. 1 g/24h.Por bloqueo nervioso perifrico (al 2%): dosis segn accin anestsica requerida, plexos, nervios o fibras a bloquear, estado del paciente: 500 mg, mx. 1 g. Inyectar lentamente.ContraindicacionesAlergia a procana, PABA, parabenos o anestsicos locales tipo ster.EmbarazoAtraviesa la placenta. La seguridad del uso, excepto durante el parto, no ha sido establecida.LactanciaSe ignora si los anestsicos locales son excretados con la leche materna, y si ello pudiese afectar al nio; no obstante, no se han descrito problemas en humanos. Uso con precaucin.

ANESTESICOS ESTERESAdvertencias y precaucionesSncope, bradicardia, bloqueo cardiaco, ancianos, I.H., I.R. Puede producir convulsiones, depresin miocrdica, arritmias prolongadas, hipotensin grave. Puede contribuir al desarrollo de hipertermia maligna si se requiere anestesia general. No aplicar en reas inflamadas o infectadas. No recomendado en nios.Insuficiencia hepticaPrecaucin. Ajustar dosis al grado de I.H.Insuficiencia renalPrecaucin. Aumenta el riesgo de toxicidad sistmica.InteraccionesAntagoniza accin de: sulfonamidas.

ANESTESICOS ESTERESEfectos sobre la capacidad de conducirProcana puede influir sobre la conduccin o utilizacin de mquinas, por verse disminuida la capacidad de reaccin. Se debe advertir a los pacientes que no deben conducir o utilizar mquinas hasta que desaparezcan los efectos de la anestesia y los efectos inmediatos de la ciruga.Reacciones adversasExcitacin, agitacin, mareos, tinnitus, visin borrosa, nuseas, vmitos, temblores y convulsiones. Entumecimiento de la lengua. Somnolencia, depresin respiratoria, coma, depresin miocrdica, hipotensin, bradicardia, arritmia y parada cardiaca; reacciones alrgicas.

Cloroprocana (nesacaina)

Uso:Anestesia regional. Frmaco sintetizado por Einhorn en 1905.Dosis:Infiltracin y/o bloqueo de nervios perifricos: 1 mes: aplicar un tubo con 40 mg de tetracana para anestesiar 30 cm2de piel, y cubrir con vendaje oclusivo. Anestesia local tpica de la piel sana e intacta antes de venopuncin: aplicar durante 30 min. Anestesia local tpica de la piel sana e intacta antes de canulacin venosa y ciruga superficial dermatolgica: aplicar durante 45 min. Despus eliminar el gel con hisopo de gasa. Duracin de la anestesia: 4-6 h.

TETRACAINAContraindicacionesHipersensibilidad. No aplicar el gel en pieles agrietadas o con heridas, ni en membranas mucosas, ojos u odos.InteraccionesIncompatible con: lcalis, ioduros, sales de plata, mercurio zinc o cobre.EmbarazoNo se tiene informacin especfica sobre la seguridad en el embarazo, aunque se ha empleado muchos aos sin consecuencias nocivas.

TETRACAINA LactanciaDebido a la falta de datos sobre el paso de la tetracana o sus metabolitos a la leche materna, no debe administrarse a mujeres durante el perodo de lactancia.Reacciones adversasErupcin cutnea alrgica. Adems, el gel: eritema, edema y prurito en el punto de aplicacin.

LIDOCAINAMecanismo de accinAnestsico local; bloquea la propagacin del impulso nervioso impidiendo la entrada de iones Na+a travs de la membrana nerviosa.Indicaciones teraputicas y PosologaSol. inyectable 1, 2 y 5%: anestesia local por infiltracin y bloqueos de nervios. Ajustar dosis individualmente, usando la menor dosis requerida. Ads., mx. 200 mg; nios, mx. 3-5 mg/kg.Sol. inyectable hiperbrica 5%: anestesia subaracnoidea para: intervenciones quirrgicas en el abdomen (75-100 mg) y anestesia espinal inferior en obstetricia (parto vaginal normal, cesrea y partos que requieran manipulacin intrauterina: 50 mg). Ajustar dosis individualmente, usando la menor dosis requerida; las dosis mencionadas son las usuales.

LIDOCAINAAerosol 10%: anestsico de mucosa en ciruga, obstetricia (20 pulverizaciones), odontologa (1 a 5 aplic.) y otorrinolaringologa (4-6 apliciones). (1 pulverizacin = 10 mg). Ajustar dosis individualmente usando la menor dosis requerida. Mx. 3 mg/kg/24 h.Crema 4%: anestesia tpica de la piel asociada a insercin de agujas. Aplicar una capa gruesa uniforme, ads. y nios > 6 aos: 2-3 g, tiempo recomendado 60 min, nunca superior a 2 h. Mx. 5 g/da. Nios < 6 aos: no se recomienda.Apsito adhesivo medicamentoso 5%: alivio sintomtico del dolor neuroptico asociado a infeccin previa por herpes zoster (neuralgia posherptica). Adultos y ancianos: cubrir zona dolorosa con el apsito, mx. 3 al mismo tiempo, 1 vez/da hasta 12 h; intervalo posterior sin apsito al menos 12 h. Pacientes < 18 aos: no se recomienda.

LIDOCAINAContraindicacionesHipersensibilidad a anestsicos locales tipo amida. Adems: solucin hiperbrica 1% presenta las contraindicaciones generales de la anestesia intratecal. Aerosol 10%, contraindicado en < 6 aos. Crema 4%: prematuro nacido antes de sem 37 de gestacin.Apsito: lesiones de herpes zoster activas, dermatitis atpica o heridas.Insuficiencia hepticaPrecaucin. Debido a la incapacidad para metabolizar la lidocana hay mayor riesgo de alcanzar concentraciones plasmticas txicas.

LIDOCAINAAdvertencias y precaucionesEn inyecciones disponer de equipos de ventilacin y reanimacin y monitorizar al paciente. Enfermedad renal o heptica: disminuir dosis. Precaucin en ancianos, debilitados, nios, epilepsia, trastornos cardiovasculares, hipovolemia, bloqueo atrio-ventricular u otros trastornos de la conduccin, bradicardia, funcin respiratoria deteriorada, patologa o teraputica que disminuya el dbito sanguneo. No usar a ms del 1% en obstetricia. Precauciones especficas de la va de administracin. Tras anestesia bucofarngea tpica, evitar ingestin de slidos o lquidos en 2 h.Insuficiencia renalPrecaucin. Los metabolitos de la lidocana pueden acumularse en pacientes con deterioro renal.

LIDOCAINA (AMIDA)InteraccionesVa sistmica:- Efectos secundarios aumentados por: cimetidina, propranolol, -bloqueantes, antiarrtmicos, fenitona IV, mexiletina, disopiramida o procainamida.Efecto depresor del SNC aditivo con: depresores del SNC, antiepilpticos, barbitricos, benzodiazepinas; ajustar dosis.Potencia efecto de: bloqueantes neuromusculares.Aumenta riesgo de hipotensin con: IMAO.Aumenta efectos vagales de: fentanilo, alfentanilo.Riesgo de irritacin y edema con: desinfectantes con metales pesados.Precipita con: metohexital sdico, fenitona sdica, cefazolina sdica, dacarbazina, amfotericina B.Evitar mezclar con: frmacos estables a pH cido.

LIDOCAINAEmbarazoEn caso de empleo durante el embarazo deber evaluarse la relacin beneficio/riesgo, la dosis ser la menor posible.LactanciaNo se conoce la distribucin en leche materna, aunque no se han documentado problemas en humanos.Efectos sobre la capacidad de conducirEn funcin de la dosis y el lugar de administracin, los anestsicos locales pueden afectar la funcin mental y alterar temporalmente la locomocin y la coordinacin, valorar en cada caso particular si la capacidad de reaccin est comprometida y si el paciente puede conducir o utilizar mquinas.

LIDOCAINAReacciones adversasVa sistmica: hipotensin, bradicardia y posible paro cardiaco; espasmos generales, prdida de conocimiento. En raquianestesia: dolor de espalda, cefalea, incontinencia fecal y/o urinaria, parestesia, parlisis de las extremidades inferiores y problemas respiratorios. Va tpica (apsito): reaccin en lugar de administracin (quemazn, dermatitis, eritema, prurito, erupcin, irritacin cutnea, vesculas)

PRILOCAINAMecanismo de accinEstabiliza la membrana neuronal y previene el inicio y conduccin de los impulsos nerviosos.Indicaciones teraputicasSol. inyectable al 0,5%, 1% y 2%: anestesia por infiltracin, anestesia regional IV, bloqueo nervioso perifrico, bloqueo nervioso central (epidural y caudal).Sol. inyectable 4%: anestesia dental por infiltracin donde no hay necesidad de isquemia profunda en el rea inyectada. Bloqueo nervioso dental donde est contraindicado el uso de un vasoconstrictor.

PRILOCAINAPosologaVa parenteral. Ajustar segn respuesta y lugar de administracin. Administrar la mnima dosis a la menor concentracin que produzca efecto deseado. adultos: sol. 4%: usualmente 1-2 ml; mx. 400 mg. Ancianos, nios y debilitados: mx. 6 mg/kg.ContraindicacionesHipersensibilidad a anestsicos tipo amida. Anemia. Metahemoglobinemia congnita o adquirida.Advertencias y precaucionesEpilepsia, lesiones cardiacas o respiratorias. I.R., I.H. Ancianos. Nios.

PRILOCAINAInsuficiencia hepticaPrecaucin. Puede ser necesario ajustar dosis.Insuficiencia renalPrecaucin. Aumenta riesgo de toxicidad sistmica.InteraccionesEvitar contacto con:metales (libera sus iones, que pueden ser inyectados).Efectos txicos aditivos con: anti-Arrtmicos.Acenta formacin de metahemoglobina con: sulfamidas.

PRILOCAINALactanciaPrecaucin. Se ignora si se excreta en leche materna.Reacciones adversasNerviosismo, mareos, visin borrosa, temblores, somnolencia, convulsiones, posible paro respiratorio. Hipotensin, depresin miocrdica, bradicardia, posible parada cardiaca.

mepivacainaAnestsico local de inicio de accin rpido y duracin intermedia.Mecanismo de accinBloquea la propagacin del impulso nervioso impidiendo la entrada de iones de Na+a travs de la membrana nerviosa.Indicaciones teraputicas y PosologaAjustar dosis individualmente segn edad, peso y particularidades. Usar la dosis menor requerida para el efecto deseado. Inyectar lentamente.- Sol. inyectable al 1% y 2%: anestesia local en infiltracin, bloqueo de nervios perifricos, anestesia epidural y caudal, bloqueo simptico. Ads.: dosis mx. en administracin nica, 7 mg/kg/1,5 h; dosis mx. diaria, 1g. Nios y pacientes debilitados, dosis menor de 5-6 mg/kg. Obstetricia: reducir dosis un 30%.- Sol. inyectable al 3%: anestesia local por infiltracin o bloqueo troncular. Ads.: en la mandbula superior o inferior, 15-60 mg; dosis mx. en aplicacin nica, 5 mg/kg sin exceder de 300 mg; anestesia total de cavidad oral: 270 mg. Nios: 15-30 mg; mx.5-6 mg/kg sin exceder de 270 mg.

MEPIVACAINAContraindicacionesHipersensibilidad a anestsicos locales tipo amida. Disfunciones severas de la conduccin cardiaca, insuf. cardiaca descompensada y shock cardiognico e hipovolmico. Enf. nerviosa degenerativa activa. Defectos de coagulacin. No inyectar en regiones infectadas, ni por va IV. Contraindicaciones especficas de los distintos mtodos de anestesia local y regional.Advertencias y precaucionesMonitorizar y disponer de equipos de reanimacin. I.H., I.R., ICC, disfuncin cardiovascular, problemas de ritmo cardiaco. Pacientes muy jvenes, ancianos, con enf. aguda o debilitados (disminuir dosis). Contribuye al desarrollo de hipertermia maligna si se requiere anestesia general. Puede aparecer hipotensin usado en anestesia epidural. No ingerir alimentos hasta restablecimiento de sensibilidad en odontologa.

MEPIVACAINAInsuficiencia hepticaPrecaucin. Riesgo de concentraciones plasmticas txicas.Insuficiencia renalPrecaucin. Se puede acumular el anestsico o sus metabolitos.InteraccionesEfecto disminuido por: antiarrtmicos, psicofrmacos, anticonvulsivantes, alcohol.Efecto depresor aditivo con: depresores del SNC.Riesgo de irritacin local grave con: sol. desinfectantes con iones metlicos pesados.Efecto prolongado por: vasoconstrictores.Aumenta riesgo de hemorragia con: heparina, AINE y sustitutos del plasma.EmbarazoProduce depresin fetal usado en anestesia epidural en el parto.LactanciaPrecaucin. No existen datos sobre paso a leche materna.

MEPIVACAINAEfectos sobre la capacidad de conducirMepivacana puede influir sobre la conduccin o utilizacin de mquinas, por verse disminuida la capacidad de reaccin. Se debe advertir a los pacientes que no deben conducir o utilizar mquinas hasta que desaparezcan los efectos de la anestesia y los efectos inmediatos de la ciruga.Reacciones adversasDepresin cardiaca que podra llegar a paro cardiaco. Estimulacin del SNC a veces con convulsiones, seguida de depresin del SNC con prdida de conocimiento y parada respiratoria.

TETRACAINAMecanismo de accinAnestsico local. Bloquea la conduccin nerviosa inhibiendo el flujo de Na+a travs de la membrana del axn.Indicaciones teraputicas y PosologaVa tpica.- Pomada al 0,75%: anestsico de superficie para cateterismos, citoscopias, uretroscopias, sondajes uretrales, etc. e intubacin en anestesiologa. Dosis a criterio facultativo.- Sol. al 1%: anestesia de las mucosas de nariz, faringe, garganta y laringe: mediante pincelaciones o pulverizaciones. Anestesia de la mucosa bronquial en broncoscopias: diluir 1 ml de sol. en 2 ml de agua bidestilada, e instilar mediante jeringa larngea o nebulizar en rbol bronquial. Anestesia en esofagoscopias y gastroscopias: mediante pulverizaciones.

TETRACAINAEn oftalmologa, para extraccin de cuerpos extraos en crnea (1 gota de sol., y mantener el ojo cerrado 3 min) y en intervencin de cataratas. Odontologa: anestesia de la mucosa bucal que permite la infiltracin no dolorosa de la anestesia dental y efectuar trabajos protsicos: empapar un algodn y dejar 2-3 min; para calmar dolor de muelas, estomatitis, etc.: en hilas o embrocacin.Gel 4%: pacientes > 1 mes: aplicar un tubo con 40 mg de tetracana para anestesiar 30 cm2de piel, y cubrir con vendaje oclusivo. Anestesia local tpica de la piel sana e intacta antes de venopuncin: aplicar durante 30 min. Anestesia local tpica de la piel sana e intacta antes de canulacin venosa y ciruga superficial dermatolgica: aplicar durante 45 min. Despus eliminar el gel con hisopo de gasa. Duracin de la anestesia: 4-6 h.TETRACAINAContraindicacionesHipersensibilidad. No aplicar el gel en pieles agrietadas o con heridas, ni en membranas mucosas, ojos u odos.InteraccionesIncompatible con: lcalis, ioduros, sales de plata, mercurio zinc o cobre.EmbarazoNo se tiene informacin especfica sobre la seguridad en el embarazo, aunque se ha empleado muchos aos sin consecuencias nocivas.LactanciaDebido a la falta de datos sobre el paso de la tetracana o sus metabolitos a la leche materna, no debe administrarse a mujeres durante el perodo de lactancia.Reacciones adversasErupcin cutnea alrgica. Adems, el gel: eritema, edema y prurito en el punto de aplicacin.

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