Fármacos en la emergencia. Manual básico para el médico de guardia. S Suarez. 2010.pdf

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    DERECHOS RESERVADOS

    R 2010 Corpus Editorial y [email protected]@corpuslibros.comwww.corpuslibros.comSuipacha 581 - Tel/Fax: (+54 341) 439 4978 / 437 1327(S2002LRK) Rosario - ArgentinaEditor: Esteban Oscar Mestre

    ISBN: 978-950-9030-67-1

    Se termin de reimprimir en mayo de 2010Rosario - Argentina

    No est permitida la reproduccin total o parcialde esta obra, ni su tratamiento o transmisin porcualquier medio o mtodo, sin autorizacin escri-ta de la Editorial.

    Surez, Santiago Frmacos en emergencia - 1a ed. - Rosario : Corpus Libros Mdicos yCientcos, 2008.

    132 p. ; 17x12 cm.

    ISBN 978-950-9030-67-1

    1. Farmacologa. I. Ttulo CDD 615

    La presente es una publicacin de:

    Frmacos en Emergencia

    Santiago Surez1 Edicin

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    Frmacosen la Emergencia

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    Santiago Surez

    Manual bsico para el mdico de guardia

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    ndiceIntroduccin....................................7

    FrmacosAdrenalina ....................................11Aminofilina ...................................14Amiodarona .................................18Atropina ........................................22Bicarbonato de sodio ..................26

    Carbn activado ...........................29Clorpromazina .............................31Dexametasona .............................35Diazepam .....................................38Diclofenac ....................................42Difenhiframina .............................45Digoxina ........................................48

    Dipirona ........................................51Dobutamina ..................................54Dopamina .....................................57Fenitona .......................................60Furosemida ..................................64Haloperidol ..................................67Hidrocortisona .............................71

    Hiocina ..........................................74Lidocana ......................................77Meperidina ...................................80Metoclopramida ...........................83Midazolam ....................................86Morfina .........................................89Nalbufina ......................................92

    Nitratos .........................................95

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    Omeprazol ....................................99Ranitidina ...................................101Salbutamol .................................103

    ApndiceFrmacos utilizados en RCP ....109Drogas y Embarazo ...................114

    Bibliografia.................................121

    ndice Analtico...........................129

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    IntroduccinTodos los mdicos, al salir de la universidad, se encuentran con

    una realidad difcil de afrontar: dar sus primeros pasos como pro-fesionales de la salud. La mayora encuentra su primer trabajo enservicios de emergencia, tanto prehospitalaria como en guardiasde medicina general. El mdico se enfrenta con situaciones sim-

    ples, pero difciles de solucionar sin el conocimiento especco

    sobre clnica, teraputica y, fundamentalmente, farmacologa.Si hiciramos un recuento de los motivos de consulta ms fre-

    cuentes y de las patologas que los producen, encontraramos queel abanico de afecciones se reduce a un mnimo que se repite,tanto en la consulta prehospitalaria como en la guardia de medi-cina general.

    Es importante aclarar que el hecho de que esta obra se sus-tente en la farmacologa no implica que la labor del mdico enla emergencia se reduzca simplemente a eliminar sntomas. Lo

    ms importante dentro de la prctica mdica es llegar a un diag-nstico clnico especco de la enfermedad, valindose de cono-cimientos semiolgicos y de mtodos auxiliares que van a dirigirel tratamiento, sea o no farmacolgico, encaminando al pacientehacia el alivio de la patologa que lo aqueja.

    El objetivo de esta obra es acercar al mdico al mundo dela farmacologa en la emergencia a travs de una gua prctica,

    completa y sencilla, que rena todos los frmacos utilizados endichas situaciones.

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    AdrenalinaMecanismo de accin. Es una catecolamina endgena sintetiza-

    da en la mdula adrenal a partir de la noradrenalina, que estimulalos receptores adrenrgicos y . Al activar estos receptores pro-duce relajacin del msculo liso bronquial, estimulacin carda-ca directa, vasodilatacin en msculo esqueltico, estimulacinde la glucogenolisis en hgado y diversos mecanismos calorge-nos. Sus efectos a nivel del msculo liso son variados y dependende la densidad relativa de receptores. Sus efectos cardacos estn

    mediados por receptores ubicados en el miocardio y en el sis-tema de conduccin, lo que produce un aumento en el gasto car-daco. Es una de las drogas presoras ms potentes por su accininotrpica y cronotrpica positivas, as como vasoconstrictorasobre los vasos de resistencia. Resuelve la broncoconstriccin yel edema, al relajar el msculo liso bronquial por estimulacinde los receptores 2, y previene la secrecin de histamina y de

    otros autacoides. Relaja el msculo liso gastrointestinal y contraelas bras uterinas, pudiendo provocar contracciones. Induce con-traccin del esfnter vesical y del msculo del trgono pudiendo

    provocar retencin urinaria aguda, tambin participa en la regu-lacin del metabolismo de la glucosa y de los cidos grasos au-mentando sus concentraciones sricas.

    Farmacocintica.Tiene mala biodisponibilidad oral pero su ab-sorcin SC e IM es muy buena (es preferible la va SC). Tieneuna latencia variable luego de la administracin IM. Por va in-halatoria sus efectos se limitan al tracto respiratorio (latencia 1-5min, duracin de 1-3 hs). No atraviesa la barrera hematoence-flica pero pasa la placenta y adems se distribuye por la lechematerna. Se metaboliza en el hgado y se elimina por va renal.

    Indicaciones

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    Asistolia y disociacin electromecnica

    Shock o hipotensin grave sin respuesta a uidos

    Crisis Asmtica Severa

    Analaxia

    Presentacin.Ampollas de 1 mL con 1 mg de adrenalina 1:1 000

    Posologa y va de administracinAsistolia y disociacin electromecnica. 1 mg EV cada 3 min(ver Protocolo de Reanimacin Cardiopulmonar)Shock y Bradicardia. Perfusin 1-10 ugr/min (Diluir 1 mg en

    500 mL de suero glucosado 5% (0,002 mg/mL) e infundir a30-300 mL/h)Pacientes con dificultadrespiratoria grave o shock anafilctico. 0,5 mg SC cada 10-15 minhasta 3 veces (latencia 5-15 min)Pacientes crticos. Instilacin endotraqueal: 2-3 mg diluidos en10 mL de SF, SG 5% en bolo directo a travs de tubo orotraqueal

    o cnula de traqueostoma. O bien inhalatoria: 0,5-1 mg diluidosen 5 mL SF.

    Diluir una ampolla en 500 cc de dextrosa al 5%Infundir a 10-30 gotas/min

    Dosis Peditricas

    Asistolia. 0,01-0,03 mg/Kg EV (Diluir 1 ampolla + 9 mL de sueroglucosado al 5% = 0,1 mg/mL)

    Dosis/Peso 10Kg 15Kg 20Kg 25Kg

    0,01 mg/Kg0,10mg

    10,15mg

    20,2 mg 20,25 mg

    0,03 mg/Kg10,3mg

    10,45mg

    20,6 mg 20,75 mg

    Efectos secundarios.Los ms frecuentes son los cardiovascu-lares: crisis hipertensiva y sus complicaciones, arritmias (brila-

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    cin ventricular), etc. Tambin puede aparecer ansiedad, vrtigo,cefalea, disnea, palidez y frialdad de la piel.

    Contraindicaciones. Precauciones.Comprobar la dilucin y do-

    sis, as como la velocidad de inyeccin. La equivocacin puedetener graves consecuencias. Hay que tener precaucin en pacien-tes sospechados de poseer arteriosclerosis cerebral, hipertensinarterial, hipertiroidismo, glaucoma de ngulo estrecho y en tra-tamiento con digoxina a dosis altas. Puede producir hipergluce-mia en pacientes diabticos y su extravasacin produce necrosistisular.

    Interacciones.No usar simultneamente con bicarbonato, nitra-tos ni lidocana. Su efecto presor tambin se ve potenciado poranestsicos (halotano, ciclopropano), antidepresivos tricclicos(amitriptilina), antihistamnicos H1, reserpina, levotiroxina, yagentes alcalinizantes de la orina. Tambin puede causar hiper-tensin arterial su asociacin a bloqueantes alfa y/o beta.

    Intoxicacin. Sobredosicacin. La sobredosicacin, por in-yeccin rpida, puede originar crisis hipertensiva, brilacin

    ventricular, hemorragia cerebral, edema agudo de pulmn, hi-potensin irreversible y muerte. En caso de aparicin de crisishipertensiva y/o edema agudo de pulmn, administrar agenteshipotensores como fentolamina o nitroprusiato sdico. Las arrit-

    mias deben ser tratadas con bloqueantes.

    Embarazo. Lactancia.Frmaco categora C. Utilizar si no existealternativa ms segura.

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    AminofilinaMecanismo de accin.Es un inhibidor de la fosfodiesterasa con

    relajacin del msculo liso bronquial y vasos pulmonares por ac-cin directa. Posee propiedades inmunomoduladoras por lo quedisminuye la inamacin de vas areas. Estimula la contractili-dad del diafragma por su actividad inotrpica y as mejora la fati-ga respiratoria, tambin facilita el transporte mucociliar e inhibeel metabolismo de las prostangladinas. Aumenta la sensibilidadal CO

    2en el centro respiratorio medular, y relaja el msculo liso

    en todo el organismo. Por ltimo, estimula el msculo miocrdi-co y esqueltico, por lo que aumenta del gasto cardaco.

    Farmacocintica.Tiene una buena biodisponibilidad oral y al-canza su pico mximo dentro de los 60 min. En cambio, con laadministracin EV se llega al pico en 10-20 min. Atraviesa la

    placenta y se excreta por la leche, adems posee una unin a pro-

    tenas plasmticas del 60%. Se metaboliza en el hgado, por loque su vida media vara en funcin de la edad, funcin heptica,tabaquismo e interacciones farmacolgicas, y los metabolitosson eliminados por el rin. En adultos no fumadores la vida me-dia de la aminolina es de 6,5-10,5 hs, mientras que en fumado-res, es de 4-5 hs.

    Indicaciones Asma bronquial

    Broncoespasmo

    Enfermedad pulmonar obstructiva crnica

    Apnea neonatal

    Presentacin.Ampollas en forma de aminolina etilendiamina

    (79% corresponde a teolina) con 100 mg de aminolina (80mg de teolina). Comprimidos de 100, 200, 300 y 450 mg de

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    teolina.

    Posologa y va de administracin.Para la administracin intra-venosa de aminolina utilizar slo el inyectable de 25 mg/mL.Esta solucin debe ser diluida de nuevo con lquidos intravenosos.Broncodilatador, Ataque Agudo. Dosis de carga inicial de 6,5 mg/Kg en 30 min (2 ampollas en 250 cc de suero glucosado 5%), sino tomaba previamente teolinas. Si las tomaba, dar mitad de

    dosis (3,3 mg/Kg = 1 ampolla en 250 cc de suero glucosado 5%).Dosis de mantenimiento: 1 ampolla en 500 cc de suero glucosado

    5% (0,4 mg/mL) y ajustar dosis segn: Adultos fumadores y nios: 0,9 mg/Kg/h (158 mL/h)

    Adultos no fumadores: 0,6 mg/Kg/h (105 mL/h)

    Adultos con cardiopata: 0,4 mg/Kg/h (70 mL/h)

    Adultos con hepatopata: 0,3 mg/Kg/h (52 mL/h)

    EPOC: igual que en el asma.

    Edema agudo de pulmn. Igual que en el asma.

    Diluir dos ampollas en 250 cc de dextrosa al 5%Infundir a 60 gotas/min

    Controlar la concentracin srica de teofilina y la respuestadel paciente

    Estimulante respiratorio (apnea neonatal). 4 mg/Kg infusin EVadministrados durante un periodo de 20 min (dosis de carga) yluego 0,8 mg/Kg infusin EV administrados durante un periodode 30 min a intervalos de 8-12 hs hasta que se consiga la concen-tracin srica de teolina deseada (dosis de mantenimiento).

    Efectos secundarios.Concentraciones sricas de 10-20 mg/mL

    pueden inducir nuseas e intranquilidad. Concentraciones mayo-res a 20 mg/mL aumentan la frecuencia y gravedad de las reac-

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    ciones adversas: gastrointestinales (efecto irritante local sobrela mucosa gstrica o mediado por va central, nuseas, vmitos,dolor abdominal, esofagitis por reujo, anorexia, hemorragia

    digestiva), neurolgicos (cefalea, irritabilidad, ansiedad, insom-nio, agitacin, temblor, convulsiones, vrtigo), cardiovasculares(palpitaciones, arritmias ventriculares, hipotensin), metablicos(hipocalcemia, hiperglucemia) y ebre.

    Contraindicaciones. Precauciones. Sensibilidad conocida a lateolina o etilendiamina. Utilizar con precaucin y monitoriza-

    cin de niveles plasmticos en pacientes con cardiopata, hepa-topata, infecciones pulmonares virales, sndrome febril prolon-gado, vacunados contra la inuenza, enfermedad ulcerosa gas-trointestinal y situaciones en la que pueden aumentar los nivelessricos.

    Interacciones

    Los -bloqueantes, cimetidina, mexiletina, corticoides, dil-tiazem, disulram, eritromicina, troleandomicina, quinolo-nas, verapamilo y alopurinol disminuyen su metabolismoheptico, facilitando su toxicidad.

    Por otros mecanismos: cafena, clindamicina, halotano, ke-tamina, contraceptivos orales y las infecciones virales pue-den aumentar su toxicidad.

    Los barbitricos, carbamacepina, fenitona, primidona, ri-fampicina estimulan el metabolismo heptico con dismi-nucin de los niveles sricos de teolina as como el keto-conazol, los diurticos de asa y el tabaquismo.

    Reduce el efecto sedante de las benzodiacepinas y del pro-pofol.

    Aumenta la eliminacin renal de litio.

    Intoxicacin. Sobredosificacin. Ante efectos secundarios mo-

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    nitorizar niveles sricos y suspender el tratamiento. Las manifes-taciones habituales incluyen vmitos, temblor, ansiedad, taqui-cardia, hipokaliemia, hipofosfatemia, hiperglucemia y acidosis

    metablica. Los sntomas ligeros pueden revertir al disminuir ladosis. En casos de intoxicacin severos pueden aparecer hipoten-sin, arritmias ventriculares y convulsiones. Cuando aparece ta-quicardia extrema podemos utilizar propanolol. Si aparece hipo-tensin utilizar perfusin de lquidos y/o dopamina, en cambio, siaparecen convulsiones, establecer va area y tratar con diazepanEV. Son tiles el lavado gstrico y la administracin prolongada

    de carbn activado y catrticos. En sobredosis severas (mayores a40 mg/mL) es ecaz la hemoperfusin con carbn activado, sino,

    hemodilisis. Niveles txicos mayores a 20 mg/mL.

    Embarazo. Lactancia. Frmaco categora C. Por su excrecin ala leche materna, se recomienda monitorizar los niveles sricosa los lactantes.

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    AmiodaronaMecanismo de accin. Antiarrtmico clase III. Produce el enlente-

    cimiento del automatismo sinusal, de la conduccin aurculoven-tricular a nivel nodal y disminucin de la excitabilidad cardacaglobal. Posee efecto antagonista no competitivo sobre los recep-tores adrenrgicos alfa y , e inhibe la conduccin lenta de entrada

    de calcio (que le conere efecto inotrpico negativo). Por ello, y

    conjuntamente con su efecto de relajacin sobre el msculo liso,produce vasodilatacin arterial perifrica con disminucin de la

    tensin arterial y de la poscarga. En su estructura posee una mo-lcula yodada, que interere con el metabolismo tiroideo, con dis-creto aumento de las concentraciones de T4, T3 inversa y TSH, ydisminucin de T3, consecuencia de su metabolismo normal. Noinuye en el equilibrio tiroideo y, por tanto, no hay razn para inte-rrumpir el tratamiento con el frmaco.

    Farmacocintica.Por VO la concentracin plasmtica mximaaparece a las 2-7 hs. En tratamientos orales crnicos su vida me-dia es mayor (12-180 d), y por va EV es de 3,2-80 hs. Tiene una

    biodisponibilidad oral del 50% por absorcin incompleta y meta-bolismo de primer paso en mucosa intestinal e hgado. El compri-mido de 200 mg contiene hasta 75 mg de yodo, de los que comomximo un 10% se transforma en yodo libre. Se elimina princi-

    palmente por el hgado. Debe reducirse la dosis en la insucien-cia heptica, no en la insuciencia renal, pero puede disminuir la

    excrecin de yodo y favorecer las complicaciones tiroideas.

    IndicacionesAntiarrtmico empleado en arritmias supraventriculares

    (TPSV, brilacin yutterauriculares) y ventriculares (TV

    y durante RCP de FV/TV refractaria).

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    Frmacos 19

    Prolaxis del utter y brilacin auricular. Prolaxis dearritmias paroxsticas supraventriculares. Prevencin derecidivas y de muerte sbita en pacientes con arritmias

    ventriculares malignas.

    Presentacin.Ampollas de 3 mL con 150 mg y comprimidos de200 mg.

    Posologa y va de administracinDosis inicial IV:

    En pacientes en paro cardaco por FV/TV, tras la primeraserie de tres descargas ms adrenalina, se utiliza un boloIV de 300 mg, seguido de un segundo bolo de 150 mg.

    En otras circunstancias, la dosis inicial de 300 mg; se admi-nistra diluyendo 2 ampollas en 100 mL de suero glucosado5% e infundir en 20-30 min.

    Perfusin: 0,3-0,6 mg/Kg/h (5-10 ug/Kg/min). Dosis mxima

    1,2 g/da: Diluir 6 ampollas en 500 mL de suero glucosado 5%(1,8 mg/mL) e infundir en 24 hs (ritmo de perfusin: 21 mL/hs)

    Administracin EV: DILUIR DOS AMPOLLAS EN 100 cc DEDEXTROSA AL 5%. Infundir a 25 gotas/min

    Perfusin EV: DILUIR SEIS AMPOLLAS EN 500 cc DE DEXTROSAAL 5%. Infundir a 21 mL/hs. (21 microgotas/min)

    Se utiliza tambin por va oral para prevencin de arritmias. Secomienza con un perodo de carga (300 mg/8 hs en la 1 semana;200 mg/12 hs en la 2 semana) y luego se dan 200 mg/12 hs por cin-co das y se descansan dos durante el perodo de mantenimiento.

    Efectos secundarios.El mecanismo de la toxicidad es multifac-

    torial, la mayora de los efectos secundarios no son dosis depen-dientes y aparecen tardamente.

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    Cardiovascular. Bradicardia sinusal, anomalas de la conduccinaurculoventricular y bloqueo cardaco. Insuciencia cardaca

    congestiva. Por va EV aparece hipotensin en el 28% de los pa-

    cientes, efectos arritmgenos en 3-5%.Pulmonar. Fibrosis pulmonar no dosis dependiente que obliga asuspender el tratamiento.Tiroides. Produce alteraciones tiroideas en el 30% de los pacien-tes, pero stas son clnicamente signicativas solo en 5-10%.

    Gastrointestinal. Aparecen precozmente y son dosis dependien-tes. Nuseas, vmitos, anorexia, estreimiento, molestias abdo-

    minales, anomalas del gusto. En el 25% de los pacientes eleva-cin de transaminasas.Piel. Exantema alrgico, fotosensibilidad, decoloracin azul-gri-sceo de la piel, alopecia.Sistema Nervioso. Temblor, ataxia, neuropata perifrica, fatiga ydebilidad. Pueden ser dosis-dependientes y aparecen con mayorfrecuencia durante el perodo de carga. Depsitos microcorneales.

    Contraindicaciones. Precauciones. Hay que tener cuidado enlos pacientes con disfuncin sinusal con bradicardia sintomtica,

    bradiarritmias por bloqueo aurculoventricular, bocio o disfun-cin tiroidea, as como tambin limitar la dosis en pacientes coninsuciencia heptica.

    Interacciones. Potencia el efecto de la warfarina. Aumenta elnivel srico de digoxina y otros antiarrtmicos (quinidina, pro-cainamida, mexiletina y propafenona). Con antiarrtmicos de laclase IA puede provocar una prolongacin del QT con riesgo detorsin de punta. Este efecto tambin puede aparecer con anti-depresivos tricclicos y fenotiazina. Potencia los efectos de losanestsicos con hipotensin y bradicardia. Potencia los efectos

    bloqueantes de sobre NS y A-V de bloqueantes y calcio anta-gonistas.

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    Frmacos 21

    Intoxicacin. SobredosificacinSntomas: hipotensin severa, bradicardia sinusal bloqueo car-daco, taquicardia ventricular, brilacin ventricular, dolor abdo-minal, hepatitis.

    Tratamiento: lavado gstrico y carbn activado y monitorizacinelectrocardiogrca y hemodinmica. Hemodilisis y hemoper-fusin no son ecaces. Si aparece bradicardia utilizar -adre-nrgicos y si hay bloqueo A-V, colocacin de marcapasos. Las

    bradiarritmias y la hipotensin pueden responder al bicarbonatosdico.

    Embarazo. Lactancia.Frmaco categora D. La amiodarona pue-de producir daos en el feto, por lo que no se debe tomar duranteel embarazo. Adems, pasa a la leche materna, por lo que se re-comienda suspender la lactancia cuando se toma el medicamentoo no tomarlo.

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    AtropinaMecanismo de accin. Es un inhibidor competitivo de los recep-

    tores colinrgicos posganglionares autonmicos en tracto gas-trointestinal, msculo liso pulmonar, glndulas exocrinas, cora-zn y ojos. No es un bloqueante neuromuscular. Entre sus efectosclnicos encontramos disminucin de secrecin bronquial y deglndulas sudorparas, midriasis, ciclopejia, taquicardia, dismi-nucin de secrecin cida gstrica y motilidad gastrointestinal.A dosis bajas se produce un efecto paradjico sobre la frecuencia

    cardaca, es decir, produce bradicardia, mientras que a altas dosiscomienza a bloquear los receptores nicotnicos. Su potencia an-timuscarnica es mayor en corazn, bronquios, msculo liso gas-trointestinal y menor en iris, cuerpos ciliares, glndulas salivares,sudorparas y bronquiales. En el aparato respiratorio produce dis-minucin de secreciones tanto nasales como bucales, farngeas y

    bronquiales, adems de producir broncodilatacin al actuar sobre

    el msculo liso bronquial y bronquiolar.

    Farmacocintica. Se puede administrar por va EV o SC (efectoinmediato), intramuscular (latencia de 30 min), inhalada (latenciade 1-4 hs), endotraqueal y oral (latencia de 1 hs). Atraviesa la ba-rrera hematoenceflica y la placenta. Se metaboliza en el hgado ysu vida media es de 2-3 hs, luego se elimina con la bilis y la orina.

    Indicaciones Bradicardia, bradiarritmias y asistolia

    Broncoespasmo

    Induccin de midriasis

    Reversin del bloqueo neuromuscular por neostigmina, -sostigmina y piridostigmina

    Antdoto para la intoxicacin por compuestos organofosfo-rados (COFA)

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    Presentacin. Ampollas de 1 mL con 1 mg

    Posologa y va de administracin

    Bradicardia o bradiarritmias. 0,5-1 mg EV en bolo. Repetir cada5 min hasta un mximo de 3 mg.Asistolia. 1 mg que puede ser repetido a los 3-5 min. La dosis usualtotal no debe superar los 3 mg por aparicin de bloqueo vagal.Tratamiento de las crisis colinrgicas(intoxicacin por COFA). 2 mg IM o EV que pueden repetirse cada20-30 min hasta que aparezcan sntomas de atropinizacin (mi-

    driasis, taquicardia, etc.) Los casos graves pueden precisar dehasta 6 mg IM o EV cada hora.Reversin del bloqueo neuromuscular(por relajantes neuromusculares). En combinacin con inhibi-dores de la colinesterasa. 0,6-1,2 mg EV por cada 0,5-2,5 mg deneostigmina 10-20 mg de piridostigmina. La atropina debe ad-ministrase unos minutos antes (sobre todo en presencia de bradi-

    cardia) o de forma concomitante con el agente anticolinestersico.Induccin de midriasis o ciclopejia. 1 gota de la solucin al 1%instilada en cada ojo una hora antes del procedimiento.Broncoespasmo. 0,25 ugr/Kg de peso inhalado 3-4 veces al da.Mximo de 2-5 mg.

    Dosis peditrica

    Asistolia. Bolo EV de 0,01-0,03 mg/KgIntoxicacin con COFA. Bolo EV de 0,02-0,05 mg/Kg

    Dosis/peso 10Kg 15Kg 20Kg 25Kg

    0,01 mg/Kg10,1mg

    10,15mg

    20,2 mg 20,25 mg

    0,03 mg/Kg10,3mg

    10,45mg

    20,6 mg 20,75 mg

    0,05 mg/Kg10,5mg

    10,75mg 21,6 mg 21,25 mg

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    Santiago Surez- Frmacos en la Emergencia24

    Efectos secundarios.Xerostoma, visin borrosa, midriasis, fo-tofobia, estreimiento y disminucin de la motilidad intestinal.Bradicardia paradojal con dosis inferiores a 0,5 mg y taquicardiaexcesiva o arritmias como taquicardia ventricular y brilacinventricular con dosis mayores. Sed y sequedad bucal, nuseasy vmitos, retencin urinaria y ebre. Pueden aparecer signos

    de toxicidad muscarnica que se maniestan clnicamente como

    actividad anticolinrgica excesiva con estimulacin del sistemanervioso central y cardiovascular.

    Contraindicaciones. Precauciones. Contraindicada en pacien-tes con ICC, Crisis hipertiroidea, hemorragia aguda, obstruccinurinaria (por el riesgo de retencin aguda de orina debido a losefectos muscarnicos) y miasteniagravis(aunque puede ser usada

    para disminuir los efectos adversos muscarnicos de los inhibi-dores de la colinesterasa). Hay que utilizarla con precaucin englaucoma de ngulo estrecho, procesos diarreicos infecciosos

    (disminuye la motilidad del tracto gastrointestinal y reduce laeliminacin bacteriana o txica y puede prolongar la infeccin),megacolon txico, estenosis pilrica, leo paraltico y atona in-testinal.

    Interacciones. Administrar con precaucin en tratamientos confrmacos que poseen efectos anticolinrgicos como las fenotia-

    cinas, amantadina, benzatropina y otros agentes antiparkinso-nianos; glutetimida, meperidina, opiceos, antidepresivos tric-clicos, quinidina y otros antiarrtmicos con propiedades antico-linrgicas como tambin con algunos antihistamnicos. Puedeantagonizar los efectos de la digoxina en las taquiarritmias au-riculares y aumentar su concentracin al disminuir la motilidadintestinal y aumentar el tiempo de trnsito.

    Intoxicacin. Sobredosificacin. La sobredosis de atropina

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    Frmacos 25

    consiste en un sndrome anticolinrgico que se caracteriza porpresentar midriasis, delirio (se trata con diazepam o haloperi-dol), taquicardia o arritmias supraventriculares (se tratan con

    -bloqueantes), leo y retencin urinaria. En la intoxicacin gra-ve pueden aparecer movimientos mioclnicos y coreoatetosis,

    parlisis muscular, hiperpirexia, coma, hipertermia y parada res-piratoria. Dada la vida media corta de la atropina, rara vez sernecesario establecer medidas teraputicas especcas, por lo que

    se recomienda monitorizacin cardiovascular y respiratoria.

    Embarazo. Lactancia. Frmaco categora C. No se han realizadoestudios adecuados en mujeres embarazadas. En los estudios efec-tuados con animales se han detectado problemas en el feto, porello, nicamente se acepta el empleo de atropina en embarazadasen condiciones teraputicas en las que resulte indispensable.

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    Bicarbonato de sodioMecanismo de accin.Es un agente alcalinizante que acta como

    sustancia tampn en la sangre por lo que revierte la acidosis. Au-menta el pH urinario cuando la funcin renal es normal, facilitan-do la eliminacin de cidos (fenobarbital, acetilsaliclico, etc.).

    Farmacocintica.Se puede administrar por VO o EV. Por VOtiene una absorcin rpida, una latencia de 30 min. Su tiempo devida media es de aproximadamente de 1-3 hs. El 1% se elimina

    con la orina y el resto es reabsorbido por el rin.

    Indicaciones En paro cardaco, cuando existe evidencia o sospecha de

    situacin de acidosis metablica Acidosis metablica (cetoacidosis diabtica, insuciencia

    renal, shock)

    Puede utilizarse en la acidosis respiratoria cuando sta esgrave y severa y el rin no es capaz de compensar

    En la hiperkaliemia, para promover la entrada intracelular

    de potasio Intoxicacin aguda por barbitricos o salicilatos, para al-

    calinizar orina Localmente, como anticido

    PresentacinAmpolla 1 Molar.10 mEq/10 mL (1 mEq/mL)Suero 1/6 Molar. 41 mEq/250 mL (1 mEq/6 mL)

    Posologa y va de administracin.La dosis a administrar de-pende del pH, PaCO

    2, dcit de bases, respuesta clnica y estado

    de hidratacin del paciente.

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    Frmacos 27

    Clculo del dficit de CO3H-: (24 - CO

    3H-medido) x kg x 0,4

    En peditricos: (24 - CO3H-medido) x kg x 0,3

    En la 1 hora: administrar en al menos 30 minutos la mitaddel dcit de bicarbonato calculado.

    En las siguientes 6-12 hs: administrar la mitad de la dosis

    aplicada con anterioridad. En el paro cardaco prolongado: Bolo inicial EV de 1 mEq/

    Kg, continuando con 0,5 mEq/Kg cada 10 min. Dosis pos-teriores segn gasometra.

    Se deben realizar controles gasomtricos y ajustar la dosiscada 3-4 hs.

    Efectos secundarios.Son raros cuando se utiliza segn las re-comendaciones, pero puede aparecer alcalosis metablica (conhiperirritabilidad, nerviosismo, hiperreexia, tetania y convulsio-nes), hipernatremia, hipokaliemia, dolor local en el lugar de la

    inyeccin por irritacin venosa. La extravasacin puede producirlesin hstica que se tratar con inltracin local de lidocana.

    Contraindicaciones. Precauciones.No existen contraindicacio-nes absolutas, en especial cuando su indicacin es el paro car-daco. Hay que usarlo con extrema precaucin en los pacientescon hipocalcemia (ya que la alcalosis puede producir convulsio-

    nes, hipertensin y tetania), hipocloremia, alcalosis metablica,acidosis respiratoria o alcalosis respiratoria, y en cualquier situa-cin en la que la administracin de sodio pueda ser perjudicial.En la cetoacidosis diabtica una correccin brusca del pH puedeinducir severa hipokalemia y sus consecuencias. No est indica-do de entrada y de rutina en la parada cardaca presenciada, a noser que exista hiperkalemia o acidosis metablica severa previa.

    Cuidar siempre de no perfundir en exceso, sobrecompensando lasituacin de acidosis metablica y promoviendo alcalosis meta-

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    blica iatrognica. A utilizar con precaucin en: fracaso renal,tratamiento con corticoides o situaciones proedematosas o conretencin de sodio como la insuciencia cardaca, hipertensin

    arterial, cirrosis.

    Interacciones. Inhibe el efecto de las tetraciclinas, clorpropa-mida, carbonato de litio, metotrexate y salicitatos. Potencia elefecto de los anorexgenos (anfetaminas), simpaticomimticos,ecainida, mecamilamina y quinidina.

    Intoxicacin. Sobredosificacin.La administracin accidentalde cantidades elevadas de bicarbonato puede producir arritmiasventriculares y parada cardaca con manifestaciones clnicas dealcalosis metablica con hipokalemia e hipocalcemia temblor

    tetania, espasmo carpopedales. En alcalosis metablica severaperfundir gluconato clcico y/o cloruro amnico, y tratar la hi-pokalemia.

    Embarazo. Lactancia. Frmaco categora C. A utilizar si noexiste alternativa ms segura.

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    Carbn activadoMecanismo de accin.Es un adsorbente muy til en la mayo-

    ra de las intoxicaciones, constituyendo un complemento de lasmaniobras de vaciado gstrico en la ingesta grave de algunos

    productos txicos. Es el residuo obtenido de la destilacin des-tructiva de varios materiales orgnicos (madera, sucrosa, lactosa,hueso, sangre y residuos industriales), que es tratado para au-mentar su capacidad adsortiva. Adsorbe una amplia variedad defrmacos y productos qumicos. Se une a prcticamente todos los

    compuestos orgnicos excepto los custicos, cidos minerales,etanol y metanol. No es efectivo en la adsorcin de molculasinorgnicas.

    Farmacocintica. Se administra por va oral o, ms habitualmen-te, por sonda nasogstrica despus de haber vaciado el estmago.

    No se absorbe por el tracto gastrointestinal ni se metaboliza, por

    lo que se excreta sin cambios con las heces.

    Indicaciones. Intoxicaciones en general.

    Presentacin. Frascos con 50 gr

    Posologa y va de administracin.Para su preparacin mezclar

    20-30 gr con 250 mL de agua corriente, evitar concentracionessuperiores.Intoxicaciones. 1 gr/Kg de peso a travs de sonda nasogstricadiluido en 250 mL de agua. Posteriormente, si fuera preciso, se

    puede continuar con 15-20 gr (0,25-0,5 gr/Kg de peso) cada 4-6hs hasta que se controle la intoxicacin.Efectos secundarios. Son bsicamente gastrointestinales: v-

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    mitos, coloracin negra de las heces, estreimiento (se previeneasociando un catrtico), diarrea, distensin y dolor abdominal.

    Contraindicaciones. Precauciones.Evitar su uso con corrosivos

    y destilados de petrleo. Su utilizacin previa a la endoscopiapuede dicultar los hallazgos. En situaciones de inconsciencia

    utilizarlos por sonda nasogstrica y con proteccin de la va a-rea.

    Interacciones.La leche y sus productos derivados disminuyenla ecacia del carbn activado. La ipecacuana se une al carbn

    activado disminuyendo su efecto y por ello, si se usan de for-ma combinada, debe administrarse primero el carbn activadoe inmediatamente despus ser evacuado por medio de sonda na-sogstrica para poder administrar despus ipecacuana. Si la ipe-cacuana se administra en primer trmino, deben transcurrir unmnimo de 20-30 minutos antes de utilizar el carbn activado.El carbn activado adsorbe numerosos frmacos, no solamente

    aquellos que se administran por va oral sino que tambin au-menta el aclaramiento de frmacos administrados por va EV(como el lorazepam y la naloxona) con lo que podra disminuirsu ecacia biolgica. Modica la absorcin y efectividad de la

    mayora de los frmacos.

    Embarazo. Lactancia.Frmaco categora C. No estando estable-

    cida la seguridad de su uso durante el embarazo ni en la lactan-cia, utilizar solamente si es imprescindible.

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    ClorpromazinaMecanismo de accin.Es un frmaco perteneciente al grupo de

    las fenotiazinas con actividad antipsictica por su accin antago-nista sobre receptores de dopamina D2 cerebrales. Acta princi-

    palmente sobre los sntomas positivos del cuadro psictico (agi-tacin, agresividad, alucinaciones) y en menor medida sobre lossntomas negativos (pobreza de lenguaje, desinters).

    El bloqueo de la accin de la dopamina es responsable deefectos colaterales, como los sntomas extrapiramidales o el

    aumento de prolactina. Tambin presenta actividad anticolinr-gica, bloqueante alfa-adrenrgica, antihistamnica y antiseroto-ninrgica.

    Farmacocintica.Se puede administrar tanto por va oral (latenciade 30-60 min) como por va parenteral. Atraviesa la placenta y seexcreta por la leche materna. Posee una vida media de 23-37 hs y

    se metaboliza en el hgado para luego ser eliminada por va renal.

    IndicacionesPsicosis aguda en pacientes con agitacin psicomotriz o

    presencia de crisis manacas, accesos delirantes, sndromeconfusional o procesos psicogeritricos

    Esquizofrenia

    Nauseas y vmitosHipo

    Presentacin. Ampollas 25 mg/5 mL (5 mg/mL). Diluir 1 mL en4 mL de SF = 1 mg/mL. Comprimidos 25 mg. Gotas 40 mg/mL(10 mL)

    Posologa y va de administracin

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    Trastornos psicticos: 75-150 mg VO c/8hs, empezando por do-sis diarias bajas (25-50 mg) y aumentando progresivamente hastael control de la sintomatologa sin sobrepasar los 300 mg/d. O

    bien 25-50 mg EV o IM c/6-8 hs sin sobrepasar los 150 mg/d.Para su administracin EVdebe ser diluido en SF a una concen-tracin mnima de 1 mg/mL. Administrarlo protegido de la luz avelocidad inferior a 1 mg/min.

    Diluir una ampolla en 25 cc de suero fisiolgicoInfundir a 7 gotas/min

    Nuseas y vmitos. 10-25 mg VO c/4 hs. Se puede aumentaren funcin de la respuesta. Tambin podemos dar 12,5 mg IMque se puede repetir a los 30 min si fuera necesario, o 25 mg EVcomo dosis nica.

    Hipo. 25-50 mg EV en dosis nica

    Dosis PeditricasNios > 5 aos: 1/3 1/2 de la dosis del adulto segn pesoNios < 5 aos: 1 mg/Kg/da

    Contraindicaciones. Alergia a clorpromazina o fenotiazinas.Puede exacerbar la enfermedad en pacientes con depresin seve-

    ra del SNC, de la mdula sea, estados de coma o feocromocito-ma (riesgo de reacciones de hipertensin).

    Efectos adversosNeurolgicos. Sedacin (ms del 25% de pacientes, suele apa-recer tolerancia), signos extrapiramidales (parkinsonismo, dis-tona, acatisia), diskinesias tardas (tras varios meses o aos de

    tratamiento), convulsiones. Los antipsicticos se han asociado asndrome neurolptico maligno, caracterizado por hipertermia,

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    Frmacos 33

    rigidez muscular y prdida de conciencia y potencialmente mor-tal. Ante cualquiera de estos sntomas, el tratamiento debe sus-

    penderse inmediatamente.

    Anticolinrgicos. Sequedad de boca, visin borrosa o midriasis,retencin urinaria y estreimiento.Cardiovasculares. Hipotensin ortosttica (sobre todo va intra-muscular), taquicardia, alteracin del ECG, insuciencia carda-ca congestiva.Hematolgicos. Leucopenia, anemia hemoltica, anemia aplsi-ca. Se ha descrito agranulocitosis potencialmente fatal.

    Hipersensibilidad. Urticaria, dermatitis exfoliativa, eritema mul-tiforme. Tambin puede producir ictericia colesttica, probable-mente por mecanismo inmunolgico. Todas las fenotiazinas pro-ducen fotosensibilidad, especialmente la clorpromazina.Endocrinos. Ginecomastia, galactorrea (por bloquear la accin dela dopamina, que es el factor inhibidor de prolactina), aumento de

    peso, intolerancia a la glucosa, hipo o hipertermia.

    Otros. Retinopata pigmentaria en pacientes con tratamientosprolongados a altas dosis; disfuncin erctil.

    PrecaucionesCardiopata. Debido a su actividad antagonista alfa-adrenrgica

    puede producir hipotensin y alterar la situacin hemodinmicaen pacientes con insuciencia cardaca y/o coronaria.

    Enfermedad de Parkinson. El bloqueo de la accin de la dopaminapuede potenciar los efectos extrapiramidales, bloquear la accin delos frmacos antiparkinsonianos y agravar la enfermedad.

    Epilepsia. Pueden alterar el EEG y disminuir el umbral convul-sivo en pacientes de riesgo, especialmente al comienzo del trata-miento o a altas dosis.Glaucoma de ngulo estrecho. Puede aumentar la presin intrao-

    cular por efecto anticolinrgico y agravar la enfermedad.Hipertrofia prosttica. Puede producir retencin urinaria por

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    efecto anticolinrgico y agravar la enfermedad.Al ser un depresor del SNC, se debe tener precaucin al adminis-trarlo junto con otros depresores como las benzodiacepinas, o

    bien con el alcohol.

    Intoxicacin. Sobredosificacin.Dosis txica 3-5 grIntoxicacin ligera. Sedacin, miosis, hipotensin ortosttica, ta-quicardia, ausencia de sudoracin y retencin de orina.Intoxicacin grave. Coma, convulsiones y parada respiratoria.Son tiles el lavado gstrico y la administracin de carbn acti-

    vado y catrticos. Las reacciones distnicas se pueden tratar condifenhidramina, mientras que los sntomas extrapiramidales condifenhidramina, barbitricos y antiparkinsonianos. Los efectos

    cardiotxicos tipo quinidina pueden revertirse con bicarbonatosdico endovenoso (1-2 meq/Kg). Si se requieren drogas vaso-

    presoras, hay que evitar la adrenalina o similares por riegos dehipotensin.

    Embarazo. Lactancia.Frmaco categora D. Se han descrito ca-sos de neonatos con ictericia o sntomas extrapiramidales, en losque la madre haba tomado clopromazina al nal del embarazo.

    Se acepta su uso en caso estrictamente necesario, ajustando ladosis a la mnima ecaz, durante perodos cortos de tiempo y sus-

    pendiendo el tratamiento al menos 5-10 das antes del parto. Al

    secretarse por la leche materna, se recomienda precaucin y vigi-lar al neonato por el riesgo de sedacin.

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    DexametasonaMecanismo de accin. Glucocorticoide sinttico con accionesantiinamatorias e inmunosupresoras por inhibicin de la inl-tracin leucocitaria en el lugar de la inamacin, interferencia en

    la funcin de los mediadores de la respuesta inamatoria y supre-sin de la respuesta inmune humoral. Tiene una accin antiina-matoria siete veces ms potente que la prednisolona y 20-30 msque la hidrocortisona. Es una droga til en cualquier patologaen la que el proceso inamatorio sea muy evidente (reacciones

    cutneas, broncoespasmo, faringoamigdalitis, lumbociatalgia,traumatismo articular, etc.).

    Farmacocintica. Tiene una buena biodisponibilidad oral (laten-cia de 1-2 hs), aunque la forma ms frecuente de administracines la va parenteral (IM o EV). Posee un tiempo de vida media lar-go (60 hs aproximadamente). Se metaboliza en el hgado al igual

    que todos los corticoides, y sus metabolitos se eliminan con laorina. Atraviesa la placenta y se distribuye por la leche materna.

    Indicaciones Edema cerebral

    Reacciones alrgicas severas (analaxia, shock analcti-co, broncoespasmo, etc.)

    Shock refractario (junto con hidrocortisona EV) Lumbociatalgia (con diclofenac 75 mg y diazepam 10 mg)

    Presentacin.Ampollas de 2 mL con 8 mg y tabletas de 1 mg

    Posologa y va de administracinBroncoespasmo. 8 mg IM nica dosis (siempre debe ser acompa-

    ado por broncodilatadores)Shock anafilctico. 1-6 mg/Kg de peso EV 40 mg EV c/4-6 hs si

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    el shock persiste. Como alternativa 20 mg EV seguidos de 3 mg/

    Kg de peso en 24 hs.Edema cerebral. 10 mg EV y seguir 4 mg c/6 hs. Tratamiento

    adyuvante en la meningitis bacteriana. Dosis inicial de 0,25 mg/Kg de peso EV y seguir con la cuarta parte de la dosis cada 6 hsdurante 48 hs.

    Dosis peditrica. 0,15-0,3 mg/Kg

    Efectos secundarios.Aparecen con la administracin repetida

    o bien con altas dosis durante largos perodos de tiempo. Condosis nicas y espaciadas los efectos adversos son relativamenteinfrecuentes.Endocrinolgicos. Supresin adrenocortical, sndrome de Cu-shing (con aspecto caracterstico), hiperglicemia y glucosuria,trastornos menstrualesCardiovasculares. Hipertensin arterial, retencin de lquidos,

    tromboebitis y tromboembolismoNeurolgicos. Euforia, insomnio, parestesias, depresin y otrostrastornos psquicos as como convulsiones (ms frecuentes ennios)Gastrointestinales. Nuseas, vmitos, agravamiento de lcera

    pptica, con hemorragia o perforacinDermatolgicos. Disminucin de la cicatrizacin de heridas, pe-

    tequias, equimosis, hirsutismo alteraciones de la pigmentacin,piel na, acn

    Contraindicaciones. Precauciones. No existen contraindica-ciones absolutas. Se consideran contraindicaciones relativas la

    presencia de infecciones agudas o crnicas, tuberculosis antiguao activa o infeccin herptica, a no ser que se trate de forma con-

    comitante y correcta la infeccin. Tambin se consideran contra-indicaciones relativas la presencia de lcera pptica, diverticu-

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    Frmacos 37

    litis, osteoporosis, embarazo, miastenia gravis, psicosis agudasy tendencias psicticas, diabetes mellitus, insuciencia renal y

    enfermedad tromboemblica.

    Interacciones.Potencia el riesgo de ulceracin gastrointestinalde los AINEs y produce hiperglucemia (ajustar el tratamiento endiabetes mellitus). Los inductores de las enzimas microsomaleshepticas como los barbitricos, fenitona y rifampicina, pue-den aumentar el metabolismo de los glucocorticoides. Su efecto

    puede ser potenciado por estrgenos, anticonceptivos orales y

    ketoconazol. Inhibe el efecto de los anticoagulantes, anticolines-tersicos, isoniacida y salicitatos. Potencia los efectos de la ci-closporina y puede potenciar la aparicin de hipokalemia cuando

    se administra de forma combinada con digoxina, anfotericina Bo diurticos no ahorradores de potasio. Puede interactuar con losrelajantes musculares no despolarizantes y teolinas, inhibiendo

    o potenciando su accin.

    Intoxicacin. Sobredosificacin. A grandes dosis puede producirexcitacin del SNC y hemorragia digestiva. En casos de intoxi-cacin grave est indicada la administracin de fenobarbital quedisminuye la vida media de dexametasona en un 44%.

    Embarazo. Lactancia.Frmaco categora C. No se han realizado

    estudios adecuados en mujeres embarazadas. En los estudios reali-zados con animales se han detectado problemas en el feto. Por ello,nicamente se acepta el empleo de dexametasona en embarazadasen condiciones teraputicas en las que resulte indispensable.

    La dexametasona pasa a la leche materna y puede producirproblemas en el lactante, por lo que en general, se recomiendaadministrar en caso necesario, otro corticoide con mnima excre-

    cin en la leche materna o utilizar lactancia articial.

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    Diazepam

    Mecanismo de accin.Benzodiacepina que acta a nivel de lasregiones lmbicas, hiposarias e hipotalmicas del sistema ner-vioso central induciendo sedacin, hipnosis, actividad anticon-vulsivante, relajacin del msculo esqueltico y coma. Su accinest mediada a travs del sistema inhibidor GABA (cido ami-nogammabutrico). Los receptores benzodiacepnicos centralesinteractan con los receptores GABA potenciando los efectos

    inhibidores del GABA y, en consecuencia, incrementando la in-hibicin del sistema reticular ascendente.

    Farmacocintica. Posee una buena biodisponibilidad oral yuna absorcin IM lenta y errtica. Por va EV la latencia de estefrmaco es de 1-5 min y la duracin de su efecto de 15-60 min(tiempo de vida media de 30-60 min). Atraviesa la placenta y

    se distribuye por la leche materna. Al igual que las otras ben-zodiacepinas se metaboliza en el hgado y los metabolitos soneliminados con la orina.

    Indicaciones Ansiedad

    Induccin de sedacin

    Convulsiones, estatus epilptico Relajacin del msculo esqueltico

    Ttanos

    Tratamiento de la supresin alcohlica

    Presentacin. Comprimidos de 2,5 y 10 mg, y ampollas de 2 mLcon 10 mg (5 mg/mL)

    Posologa y va de administracin.Nunca debemos diluir cuan-

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    Frmacos 39

    do administramos por va EV.Ansiedad. 2-10 mg IM o EV dependiendo de la severidad de lossntomas. La dosis puede repetirse a las 3-4 hs. Para la ansiolisis

    preoperatoria se administran 5-10 mg EV. Para tratamiento pro-

    longado 2-10 mg VO c/8-12 hs.Relajacin muscular. (pacientes con cefaleas tensionales o lum-

    balgias, junto con un antiinamatorio como el Diclofenac) 5-10

    mg EV o IM y repetir c/3-4 hs si fuera preciso. Aunque no es lams utilizada, podemos utilizar 2-10 mg VO c/6-8 hs.Induccin de sedacin ytratamiento de la supresin alcohlica aguda. 10 mg EV o IM

    como dosis inicial y posteriormente 5-10 mg a intervalos de 3-4hs si fuera necesario. O bien 10 mg VO c/6-8 hs durante las pri-meras 24 hs. y, posteriormente, reducir a 5 mg c/6 hs.Estatus epilptico. 5-10 mg EV repetido c/10-15 min hasta unadosis mxima de 30 mg. La dosis puede repetirse a cabo de 2-4hs. si fuera necesario.Ttanos. 5-10 mg EV o IM. Repetir la dosis c/3-4 hs si fuera pre-

    ciso.Induccin de amnesia para procedimientos invasivos. 5-10 mgEV 5-10 min antes del procedimiento.

    Dosis PeditricaSedacin. 0,1-0,3 mg/Kg EV cada 2-4 hs. Mximo 0,6 mg/Kg en8 hs.

    Convulsiones. 0,05-0,3 mg/Kg EV en 3-5 min. Se repite esta dosiscada 15-30 min hasta el control de las crisis o alcanzar la dosis mxi-ma (5 mg en menores de 5 aos, 10 mg en mayores de 5 aos).

    Efectos secundarios.La mayora son neurolgicos y dosis depen-dientes: cefalea, somnolencia, fatiga, ataxia, mareo, confusin,temblores y vrtigo. En un 10% de los pacientes puede aparecer

    una estimulacin paradjica del sistema nervioso central que obli-ga a suspender el tratamiento. Apnea, hipotensin arterial y paro

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    cardaco pueden aparecer tras la administracin EV en ancianos,enfermos crticos o con funcin respiratoria comprometida. Otrosefectos adversos menos frecuentes son: taquicardia, hipotensin

    arterial, urticaria, visin borrosa, diplopa, nuseas y vmitos,disfuncin heptica, dolor abdominal y disminucin de la libido.La suspensin brusca del tratamiento puede producir un sndro-me de abstinencia caracterizado por irritabilidad, nerviosismo einsomnio. Esto ocurre con mayor probabilidad en pacientes queestuvieron bajo tratamientos prolongados (mayores a 2 semanas).

    Contraindicaciones. Precauciones.No debe ser usado en depre-sin respiratoria, enfermedades respiratorias crnicas, intoxica-cin etlica aguda, shock o coma porque potencia la depresin

    del SNC. En pacientes psicticos o con neurosis depresivas pue-den aparecer reacciones paradjicas; adems, puede inuir en la

    capacidad de reaccin y por ello se debe evitar la conduccinde vehculos durante el tratamiento. Se recomienda su uso con

    precaucin en pacientes con enfermedades hepticas o renales.

    Interacciones.Los inductores del metabolismo heptico comola fenitona, el cido valprico y la rifampicina disminuyen susconcentraciones sricas, en cambio, drogas como la cimetidina,la eritromicina, los contraceptivos orales y el disulram, pueden

    disminuir su metabolismo y aumentar sus concentraciones plas-

    mticas, llegando a generar efectos adversos graves.Los pacientes que reciben levodopa para el Parkinson pueden

    experimentar empeoramiento de sus sntomas en tratamiento conbenzodiacepinas.

    Potencia la depresin del SNC producida por agonistas opi-ceos, fenotiazinas, barbitricos, etanol, antihistamnicos H1,anestsicos generales y antidepresivos tricclicos.

    El diazepam disminuye la eliminacin de digoxina potencian-do su toxicidad.

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    Frmacos 41

    Intoxicacin. Sobredosificacin. A los 30-60 min de su inges-ta aparecen los primeros signos de depresin del SNC como ladisminucin de los reejos osteotendinosos, pupilas miticas omedias, hipotermia, letargia, ataxia, coma y paro respiratorio (in-dicacin de intubacin y ventilacin asistida). El diagnstico seestablece por la determinacin de niveles sanguneos positivos

    para benzodiacepinas. Son tiles: lavado gstrico, carbn activa-do y catrticos. Existe un antdoto para la intoxicacin con ben-zodiacepinas llamado umacenil (dosis inicial 0,2 mg en bolo

    EV de 30 seg; se puede repetir una dosis de 0,5 mg en 30 seg aintervalos de 5 min hasta llegar a una dosis mxima de 3 mg).

    Embarazo. Lactancia. Frmaco categora D. En el primer trimes-tre se han descrito casos de malformaciones cardiovasculares yurogenitales por benzodiacepinas, en el segundo y tercero de-

    presin respiratoria y nerviosa, atona muscular y sndrome de

    abstinencia en el neonato. Utilizar solo si no existe alternativa yprevia advertencia a la embarazada. No utilizar en lactancia.

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    Diclofenac

    Mecanismo de accin.Inhibe la va de la ciclooxigenasa produ-ciendo as un bloqueo de la sntesis perifrica de prostaglandinasreduciendo el dolor y la inamacin. El efecto analgsico es b-sicamente perifrico y no altera el umbral doloroso. Ejerce su ac-cin antitrmica por inhibicin de las prostaglandinas que actana nivel hipotalmico. Por otra parte, el bloqueo de las prostaglan-dinas disminuye la citoproteccin de la mucosa gstrica, el ujo

    sanguneo renal e inhibe la agregacin plaquetaria.

    Farmacocintica. Se puede administrar tanto por VO como por vaparenteral y es frecuente su asociacin con otras drogas para mejorarel tratamiento. La droga experimenta un gran metabolismo de pri-mer paso que llega a alcanzar el 50% de la dosis absorbida. Se uneextensamente a protenas plasmticas (99,5% de unin a la albmi-

    na). Tiene una latencia de 2 hs aproximadamente y los alimentos yanticidos retrasan hasta 12 horas su absorcin. El diclofenac difun-de al lquido sinovial donde se acumula despus de su ingestin, loque explica la duracin de su efecto. Este frmaco se metaboliza enel hgado y se elimina tanto con la bilis como con la orina, tambinse encuentran mnimas cantidades de la droga en la leche materna.

    Indicaciones Tratamiento del dolor leve o moderado (casi siempre acom-paado de otro antiinamatorio como la dexametasona)

    Alivio del dolor muscular debido a lesiones de tejidos blan-dos (si lo administramos va IM, es conveniente hacerlo

    junto con un relajante muscular como el diazepam) Dismenorrea (alivia solamente la inamacin; el dolor pro-

    ducido por el espasmo de la musculatura uterina se debealiviar con un antiespasmdico como la hiocina)

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    Frmacos 43

    Tratamiento de artritis gotosa

    Cefaleas tensionales y vasculares (junto a la dexametasona

    como antiinamatorio y con el diazepam como miorrela-

    jante). Hay que tener siempre cuidado con las cefaleas pro-ducidas por la HTA.

    Presentacin. Ampollas de 3 mL con 75 mg y comprimidos de50 y 100 mg.

    Posologa y va de administracin

    Tratamiento del dolor leve a moderado. 100-150 mg/d divididoen 2-3 dosis; cuando se obtiene respuesta satisfactoria, disminuirla dosis a la mnima requerida, normalmente 75-100 mg/d VO.Clico renal y crisis gotosa aguda. 75 mg va IM repetidos des-

    pus de 30 min si es necesario.

    Para el tratamiento del dolor de origen neoplsico se puede

    utilizar una combinacin de diclofenac y nalbufina.Diluir tres ampollas de diclofenac (225 mg) ms dos ampollas de

    nalbufina (20 mg) en 500 cc de SF y administrar a 7 gotas/min

    Dosis peditrica. 2-3 mg/Kg/da dividido en 2 3 dosis.

    Efectos secundarios. Alteraciones gastrointestinales (aparecen

    en el 3-9% de los pacientes), como por ejemplo nuseas, vmitos,dolor abdominal, estreimiento, dispepsia, diarreas, distensinabdominal y atulencia. Como todos los AINES, tiene potencial

    ulcerognico, o bien puede causar sangrado de una lcera pre-existente. Por otra parte, afecta al rin pudiendo ocasionar ne-fritis intersticial, insuciencia renal aguda, sndrome nefrtico y

    necrosis papilar (ms frecuente en diabticos). Excepcionalmente

    aparecen erupciones cutneas como urticaria, sndrome de Lyelly de Steven-Johnson, o bien alteraciones hematolgicas como

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    agranulocitosis, trombocitopenia, anemia hemoltica, prpura yanemia aplsica. El diclofenac potencia las hemorragias al inhibirde una forma transitoria y reversible la agregacin plaquetaria.

    Contraindicaciones. Precauciones.Est contraindicado en pa-cientes con antecedentes de lcera pptica de menos de 6 mesesde curacin, as como tambin en pacientes alrgicos a la aspi-rina (reaccin cruzada en un 100%). Existe un mayor riesgo decomplicaciones en pacientes con patologa renal, heptica, insu-ciencia cardaca, diabetes y en tratamiento concomitante con

    frmacos nefrotxicos.

    Interacciones.Reduce la efectividad de los agentes antihiperten-sivos as como tambin disminuye el clearancerenal del litio ydigoxina, favoreciendo su toxicidad. La asociacin con anticoa-gulantes o trombolticos aumenta el riesgo de complicaciones he-morrgicas. Si lo combinamos con otros AINES, etanol o salici-

    latos, se incrementa la probabilidad de efectos adversos gastroin-testinales. Su administracin aumenta el riesgo de insuciencia

    renal secundaria a disminucin del ujo sanguneo renal.

    Intoxicacin. Sobredosificacin.Aparecen con dosis mayores a3,5 g/da. Se maniestan por alteraciones gastrointestinales y fa-llo renal agudo. Son tiles el lavado gstrico y la administracin

    de carbn activado y catrticos.

    Embarazo. Lactancia.Frmaco categora D. No se recomiendasu uso, ya que al inhibir la sntesis de prostaglandinas puede pro-vocar el cierre prematuro del ductus arterioso, as como disfun-ciones renales, plaquetarias o hemorragia GI en el feto. Puedeinhibir las contracciones durante el trabajo de parto. La droga se

    excreta en una mnima cantidad por la leche materna por lo queno se recomienda su uso.

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    Difenhidramina

    Mecanismo de accin.La difenhidramina tiene propiedades antihis-tamnicas, anticolinrgicas, antimuscarnicas y antiemticas. Tam-

    bin muestra efectos depresores sobre el sistema nervioso central.Los efectos anticolinrgicos inhiben la estimulacin vestibular y dellaberinto que se produce en los viajes y en el vrtigo. Los efectosantimuscarnicos son los responsables de la sedacin, con la parti-cularidad de que se reducen progresivamente cuando el frmaco se

    administra de forma repetida, al desarrollarse tolerancia.

    Farmacocintica.Se administra por va oral y parenteral, siendomuy bien absorbido. Posee una latencia oral de 15-30 min, de20-30 minutos despus de su administracin intramuscular y casiinmediata despus de su administracin intravenosa. La difenhi-dramina se distribuye ampliamente por todo el cuerpo, incluyen-

    do el sistema nervioso central. Se metaboliza extensamente en elhgado para luego ser eliminada en forma de metabolitos con laorina. La duracin de su efecto es de 3 a 6 horas.

    Indicaciones Hipermesis gravdica

    Sndrome vertiginoso

    Tratamiento sintomtico de procesos alrgicos: rinitis, con-juntivitis, urticaria

    Nuseas y vmitos por cinetosis

    Extrapiramidalismos (distona aguda) inducidos por medi-camentos

    Presentacin.Ampolla 10 mg/mL de 1 mL, Jarabe antihistam-

    nico 12,5 mg/5 mL.

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    Posologa y va de administracin.Adultos y nios mayores de12 aos: 50 mg cada 6 horas.Nuseas y vmitos. 50 mg IM o EV cada 6 hs (dosis mxima 300

    mg/da)Procesos alrgicos. 50 mg IM. Siempre acompaado de uncorticoide como antiinamatorio sistmico (nunca mezclar con

    dexametasona en la misma jeringa por probabilidad de precipita-cin del preparado).

    Dosis peditrica. Nios 6-12 aos: 25 mg/6 hs. (Jarabe = 10

    mL/6 hs). Dosis mxima diaria 150 mg.

    Efectos adversosCentrales: Somnolencia, disminucin de la respuesta de alerta,disminucin de las funciones cognitivasAnticolinrgicos: Sequedad de boca, retencin urinaria, visin

    borrosa

    Otros: Irritacin gastrointestinal, fotosensibilidad y dermatitis

    Contraindicaciones. Precauciones. Est contraindicado en pa-cientes con antecedentes de alergia al frmaco. Por otra parte, hayque indicarlo con precaucin en pacientes con glaucoma de ngulocerrado, lcera pptica, hipertroa prosttica sintomtica, asma u

    obstruccin ploroduodenal. Tambin hay que tener cuidado en pa-

    cientes con insuciencia heptica o renal, as como tambin en per-sonas que se encuentren bajo tratamiento con frmacos que posean

    propiedades anticolinrgicas (IMAO, antidepresivos tricclicos) odepresoras del SNC (ansiolticos, alcohol).

    Sobredosificacin. Cuando se sobrepasan las dosis mximasdiarias de este frmaco aparecen signos de intoxicacin como

    somnolencia, temblor, ataxia, alucinaciones y convulsiones.

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    Frmacos 47

    Pueden aparecer en pacientes predispuestos (ancianos, insu-ciencia renal o heptica) arritmias ventriculares o hipotensin.

    Embarazo. Lactancia.Frmaco categora C. Se ha visto en es-tudios con animales que la administracin de difenhidraminadurante el embarazo puede producir daos en el feto. Por ello,slo se aconseja usar difenhidramina durante el embarazo si noexisten alternativas ms seguras.

    La difenhidramina pasa a la leche materna, por lo que estcontraindicada durante la lactancia.

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    DigoxinaMecanismo de accin.Inhibe la bomba Na-KATPasa miocrdi-

    ca produciendo as el aumento del calcio intracelular y la activa-cin de las protenas contrctiles. Aumenta la fuerza y velocidadde contraccin miocrdica en corazones insucientes, aumen-tando el gasto cardaco, disminuyendo la presin telediastlicaventricular y las presiones pulmonares y venosas. No modica el

    gasto cardaco en individuos sanos. Produce un incremento de laactividad vagal y una disminucin de la velocidad de conduccin

    en el ndulo aurculoventricular (A-V) prolongando su perodorefractario. Adems disminuye el automatismo cardaco.

    Farmacocintica.Se administra por va EV en urgencias y porVO en los tratamientos crnicos. Su latencia por VO es de 30-120 min y 5-30 min por va EV. Se metaboliza en el hgado y seexcreta por rin siendo su tiempo de vida media de 30-40 hs,

    la que aumenta mucho en hepatopatas o en insuciencia renal.Atraviesa la placenta.

    Indicaciones Control de la frecuencia cardaca en arritmias supraventri-

    culares (FA, aleteo y taquicardia auricular) Shock cardiognico

    Insuciencia cardaca

    Presentacin.Ampolla 0,25 mg/1 mL (0,25 mg/mL) y compri-midos de 0,25 mg.

    Posologa y va de administracinDigitalizacin rpida: Bolo inicial EV lento (en 5 minutos) de 0,5

    mg seguido a las 2 hs de 0,25 mg y luego cada 4-6 hs hasta dosistotal de 0,75-1,5 mg/da. Otra alternativa es la digitalizacin ms

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    Frmacos 49

    lenta administrando 0,5 mg iniciales y posteriormente 0,25 mgc/12 hs durante 3 das.

    Dosis de mantenimiento:0,25 mg/da va EV

    Niveles sanguneos teraputicos: 0,5-2 ng/mL

    Dosis peditricas

    Digitalizacin Rpida(Infusin lenta)

    Dosis deMantenimiento

    neonatos0,022 mg/Kg/daen tres dosis

    0,0075 mg/Kg/daen dos dosis

    de 1 a 10aos

    0,022-0,0375 mg/Kg/daen tres dosis

    0,0075- 0,009 mg/Kg/daen dos dosis

    Efectos secundarios.Los efectos adversos son o estn relaciona-dos con su toxicidad, excepto la ginecomastia.Cardacos: grado variable de bloqueo A-V, prolongacin del PR,

    bradicardia, disociacin A-V, ritmo nodal acelerado, cambios en

    el ECG (infradesnivel del ST o cuchara digitlica). La adminis-tracin EV puede inducir hipertensin arterial.Extracardacos: alteraciones gastrointestinales (anorexia, nu-seas, vmitos), oculares (visin borrosa o amarillo verdosa), neu-rolgicas (cefalea, debilidad apata) e hiper o hipokaliemia.

    Contraindicaciones. Precauciones.Est contraindicada en pacien-

    tes con bloqueo A-V, brilacin auricular en el sndrome de Wolf-Parkinson-White (riesgo de brilacin ventricular), brilacin

    ventricular, hipersensibilidad a digoxina. Utilizar con precaucinen insuciencia renal y ancianos, en pacientes con enfermedades

    pulmonares severas, hipotiroidismo, infarto agudo de miocardio,insuciencia cardaca severa, miocarditis aguda y miocardiopatas.

    En pacientes digitalizados aumenta el riesgo de brilacin ventri-

    cular con masaje del seno carotdeo. Adems, puede empeorar elbajo gasto cardaco en estenosis valvulares, pericarditis crnica y

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    cor pulmonalecrnico. Hay que monitorizar los niveles sangu-neos de potasio y magnesio, ya que un dcit de los mismos puede

    desencadenar arritmias, en especial bloqueo A-V.

    InteraccionesDigoxina y agentes cardiovasculares:

    Disminuyen el aclaramiento de digoxina y aumentan su to-xicidad: amiodarona, diltiazem y verapamil.

    Potencian las acciones de la digoxina: amiodarona, alfa-

    bloqueantes, diltiazem y verapamil. Los frmacos que mo-

    dican el balance electroltico (anfotericina B, corticoidesy diurticos) pueden precipitar la intoxicacin digitlica.

    Los frmacos que inducen el metabolismo heptico (barbi-tricos, fenitona y rifampicina) aceleran el metabolismode la digoxina y disminuyen sus niveles.

    La toxicidad digitlica es ms probable en pacientes con

    hipotiroidismo.

    La espironolactona puede disminuir el aclaramiento renal de ladigoxina interriendo adems en la determinacin plasmtica.

    Intoxicacin. Sobredosificacin.Existen signos precoces de in-toxicacin como anorexia, nuseas, vmitos y diarrea. Cuandola concentracin plasmtica de digoxina sobrepasa los 2,5 ng/mL pueden aparecer sntomas de intoxicacin moderada como

    arritmias (bigeminismo ventricular, ritmo nodal, taquicardia ven-tricular, disociacin A-V), visin borrosa, fotofobia, confusin,somnolencia y sncope. Cuando existe intoxicacin grave debe-mos tratar de conseguir anticuerpos Fab contra digoxina (1 vialcontiene 40 mg y contrarresta 0,6 mg de digoxina).

    Embarazo. Lactancia. Frmaco categora C. A utilizar si no exis-

    te alternativa ms segura.

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    Dipirona(metamizol sdico)

    Mecanismo de accin.El metamizol es un frmaco pertenecien-te a la familia de las pirazolonas, cuyo prototipo es el piramidn.Al inhibir la actividad de la prostaglandina sintetasa reduce laconcentracin de prostaglandinas proinamatorias disminuyen-do as el dolor y la ebre. Las acciones de la droga son tanto

    perifricas como centrales ya que hay evidencia de que el me-

    tamizol acta sobre el centro hipotalmico regulador de la tem-peratura. A diferencia de otros AINES el metamizol no produceefectos gastrolesivos signicativos.

    Farmacocintica.Se absorbe en forma rpida por la va oral, IMy rectal y su latencia es de 30-60 min. La administracin juntocon alimentos no afecta su absorcin. Se distribuye uniforme-

    mente por todo el organismo unindose en un 60% a las prote-nas plasmticas y apareciendo en la leche materna en altas con-centraciones. Es metabolizado en el hgado y eliminado con laorina (su tiempo de vida media aumenta mucho en pacientes coninsuciencia renal).

    Indicaciones

    Dolor de intensidad moderada como cefaleas, neuralgias, do-lores reumticos y del perodo posoperatorio o de otro origen

    Tambin como antipirtico, en especial en pacientes en los

    que est contraindicado el cido acetilsaliclico Se indica adems en el tratamiento del dolor de la bra

    muscular lisa as como en el clico renal o biliar (es me-jor administrarlo con un antiespasmdico como la hiocina

    para obtener mejores resultados).

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    Presentacin.Ampollas 2 g/5 mL 1 g/2 mL, gotas orales 1 mL/500mg (30 gotas = 1 mL); jarabe 50 mg/1 mL.

    Posologa y va de administracin. 1-2 g/6-8 hs. Dosis mxima6 g/da (Si se administra va EV hay que hacerlo lentamente enalrededor de 3 min)

    Dosis peditrica.7-25 mg/Kg/6-8 hs. Dosis mxima 40 mg/Kg/da

    Gotas: Peso del paciente dividido 2

    Jarabe: Peso del paciente dividido 3

    Efectos secundarios.Raras veces aparecen reacciones cutneasleves como prurito o urticaria. Otras veces, en cambio, puedenaparecer reacciones ms graves como agranulocitosis, tromboci-topenia y shock analctico sin tener relacin con la dosis admi-nistrada. Se han documentado casos de hipotensin severa tras

    una inyeccin EV rpida.

    Contraindicaciones y precauciones.Hay que tener cuidado enpacientes con antecedentes de alteraciones hematolgicas comoleucopenia o agranulocitosis. Al igual que otros agentes analgsi-cos antiinamatorios, el metamizol sdico ocasiona retensin de

    sodio y cloruro acompaada de disminucin del volumen de ori-

    na y aparicin de edema aumentando el volumen plasmtico, porlo que podra llegar a producirse una descompensacin cardaca yedema pulmonar agudo.

    Interacciones. Al unirse fuertemente a protenas plasmticaspuede desplazar los anticoagulantes e hipoglucemiantes orales,aumentando el riesgo de sus efectos txicos. La administracin

    simultnea con clorpromazina puede ocasionar crisis de hipoter-mia intensa. Se ha descrito que el uso de AINES aumenta la con-

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    Frmacos 53

    centracin plasmtica de equilibrio del litio; sin embargo, estehecho no ha sido reportado especcamente para la dipirona. A

    pesar de ello se recomienda vigilar las concentraciones plasmti-

    cas de litio durante y despus del uso simultneo con metamizol.

    Embarazo. Lactancia. Se recomienda no administrar el prepa-rado durante el primer y ltimo trimestre de embarazo. En elsegundo trimestre slo se utilizar una vez valorado el balanceriesgo-benecio. Los metabolitos del metamizol son excretados

    en la leche materna, por lo que se debe evitar la lactancia durante

    las 48 horas despus de su administracin.

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    DobutaminaMecanismo de accin. Es un agonista de los receptores adrenr-

    gicos beta-1, con mnimos efectos a nivel de los receptores adre-nrgicos alfa y beta-2. Predomina el agonismo beta-1 que produceincremento de la contractilidad miocrdica y aumento del volumensistlico con mnimos efectos cronotrpicos aumentando as elgasto cardaco. Pueden aparecer efectos hemodinmicos secunda-rios que incluyen la disminucin de las resistencias vasculares sis-tmicas y pulmonares con disminucin de las presiones de llenado

    ventriculares. Facilita la conduccin nodal aurculoventricular (enespecial, en pacientes con brilacin auricular previa).

    Farmacocintica. Se administra por infusin EV continua conuna latencia de 2 min (aunque el pico mximo de actividad far-macodinmica puede retrasarse hasta 10 min). Tiene una vidamedia plasmtica de 2 min; se metaboliza en el hgado y sus me-

    tabolitos son eliminados por el rin.

    IndicacionesEstados de bajo gasto cardaco:

    Insuciencia cardaca congestiva

    Shock cardiognico o sptico

    Presentacin. Ampollas de 20 mL con 250 mg (12,5 mg/mL)

    Posologa y va de administracin.Perfusin continua por vavenosa central, diluida con SF o SG5%. No debe ser mezcladacon soluciones alcalinas por incompatibilidad fsica.Dosis inicial: 2,5-10 ug/kg/min. Incrementar en funcin de la res-

    puesta clnica. Se han utilizado con seguridad dosis de hasta 40

    mg/Kg/min.

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    Para hacer la dilucin debemos guiarnos por la siguiente fr-mula:

    kg de peso x 6 = mg de droga a diluir en suero glucosado al 5%hasta completar 100 mL (1 microgota/min = 1 ug/kg/min)

    Por ejemplo, un paciente de 70 Kg: 70 Kg x 6 = 420 mg(33,6 mL) a los que tenemos que agregarles 66,4 mL de SG5%(4,2 mg/mL)

    Si queremos prefundir 5 ug/Kg/min en un paciente de 70 Kg:

    5 x 70 = 350 ug/min. En una hora vamos a prefundir: 350 x 60min = 21 000 ug (21 mg), que es igual que prefundir 5 mL de lasolucin que hemos preparado (1 mL = 60 microgotas; 5 mL =300 microgotas = 5 microgotas/min)

    En situaciones de emergencia hacer los clculos resulta bas-tante incmodo, por lo que para mayor practicidad vamos a hacerlo siguiente:

    Adultos: diluir dos ampollas en 100 mL de SG5% (3,6 mg/mL) yprefundir a una microgota por ug/kg/min. Es decir, paciente

    mayor de edad entre 5 y 10 microgotas/minNios: realizar el clculo

    Dosis peditrica. Igual que en los adultos.

    Efectos secundarios.Los ms frecuentes son las extrasistolias yla taquicardia (normalmente la frecuencia cardaca se incremen-ta en 5-15 latidos/min). Pueden aparecer palpitaciones y angina,as como tambin es posible la aparicin de hipertensin arterial.Efectos secundarios menos frecuentes: nuseas, vmitos, pares-tesias, disnea, cefalea, calambres musculares, nerviosismo, fati-

    ga y ebitis local.

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    Contraindicaciones. Precauciones. Contraindicaciones rela-tivas: hipovolemia no corregida y brilacin auricular. Utilizar

    con precaucin en pacientes con infarto agudo de miocardio yaque puede aumentar la extensin de la necrosis.

    Interacciones. La administracin concomitante de nitropusiato ydobutamina produce una interaccin sinrgica con elevacin delgasto cardaco y reduccin de la presin capilar pulmonar supe-riores a la que causara cada agente por separado. La respuesta

    presora aumenta con la administracin de antidepresivos triccli-cos y reserpina. No hay que mezclarla con soluciones alcalinas

    por incompatibilidad fsica.

    Intoxicacin. Sobredosificacin. En las sobredosicaciones ac-cidentales, la manifestacin principal son hipertensin arterial ytaquiarritmias. Debe interrumpirse temporalmente la adminis-tracin, o bien, reducir la velocidad de infusin. En general, nohace falta tomar otra serie de medidas ya que su vida media plas-

    mtica es muy breve y sus efectos desaparecen en 10 minutos.

    Embarazo. Lactancia.Frmaco categora C. A utilizar cuando noexista alternativa ms segura.

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    DopaminaMecanismo de accin. Neurotransmisor y precursor metabli-

    co de noradrenalina y adrenalina. Presenta actividad alfa adre-nrgica, beta adrenrgica y dopaminrgica. A dosis bajas (0,5-2mg/Kg/min) acta sobre los receptores dopaminrgicos a nivelrenal, mesentrico, coronario y cerebral produciendo vasodila-tacin. El efecto clnico ms signicativo de esta accin es el

    aumento del ujo sanguneo renal. A dosis de 2-10 mg/Kg/min

    tambin estimula los receptores adrenrgicos beta-1 con aumen-

    to del gasto cardaco y persistencia de los efectos vasodilatadoresdopaminrgicos. A dosis elevadas (> 10 mg/Kg/min) predomi-na el agonismo adrenrgico alfa con aumento de las resistenciasvasculares sistmicas, la presin capilar pulmonar y la aparicinde vasoconstriccin renal. Adems de la accin directa sobre losreceptores adrenrgicos y dopaminrgicos, estimula de forma in-directa la liberacin de noradrenalina.

    Farmacocintica.Se administra por infusin EV continua, tieneuna latencia de 5 min y una duracin menor a 10 min. Se distri-

    buye ampliamente por todos los tejidos y su vida media plasm-tica es de 2 min. No atraviesa la barrera hematoenceflica. Semetaboliza en hgado, rin yplasma por la monoamino oxidasay por la catecol-O-metiltransferasa; sus metabolitos se eliminan

    con la orina.

    Indicaciones Shock refractario a expansin de volumen

    Hipotensin asociada a: infarto, trauma, shock sptico, ci-ruga cardaca

    Insuciencia cardaca congestiva

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    Presentacin.Ampollas de 100 mg/5 mL (20 mg/mL) o de 200mg/5 mL (40 mg/mL)

    Posologa y va de administracin.Perfusin continua por va

    venosa diluida con SF o SG5%. Dosis inicial de 2-5 ug/Kg/min.Incrementar la dosis cada 10 min hasta conseguir la respuestadeseada. No se recomiendan dosis superiores a 50 ug/Kg/min.

    Menor a 4 ug/Kg/min: efecto dopaminrgico diurticoEntre 5 y 10 ug/Kg/min: efecto beta-1 agonistaMayor a 10 ug/Kg/min: efecto alfa-1 agonistaPara hacer la dilucin debemos guiarnos con la siguiente fr-

    mula:

    kg de peso x 6 = mg de droga a diluir en suero glucosado al 5%hasta completar 100 mL (1 microgota/min = 1 ug/kg/min)

    Por ejemplo, un paciente de 70 Kg: 70 Kg x 6 = 420 mg (21mL de la ampolla de 100 mg/5 mL) a los que tenemos que agre-

    garles 80 mL de SG5% (4,2 mg/mL)Si queremos prefundir 5 ug/Kg/min: 5 ug x 70 Kg = 350 ug/

    min. En una hora vamos a prefundir: 350 ug x 60 min = 21 000ug/h (21 mg), que es igual que prefundir 5 mL/h de la solucinque hemos preparado (1 mL = 60 microgotas; 5 mL = 300 micro-gotas = 5 microgotas/min)

    En situaciones de emergencia hacer los clculos resulta bas-

    tante incmodo, por lo que para mayor practicidad vamos a hacerlo siguiente:

    Adultos: diluir dos ampollas (100 mg/5 mL) en 250 mL deSG5% (0,8 mg/mL) y prefundir entre 15-20 microgotas/min,siempre teniendo en cuenta la respuesta clnica del paciente

    Nios: realizar el clculo

    Dosis peditrica.Igual que en los adultos.

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    Frmacos 59

    Efectos secundarios.Entre los efectos adversos ms frecuentesencontramos: arritmias ventriculares, taquicardia, palpitaciones,

    angina y disnea. A dosis altas puede aparecer vasoconstriccinperifrica con empeoramiento de la isquemia tisular e hiperten-sin arterial (que vamos a tratar con nitroglicerina por una vacolateral). A dosis bajas, la vasodilatacin selectiva asociada alos receptores dopaminrgicos especcos en riones, corazn,

    intestino y cerebro pueden causar hipotensin arterial. Su extra-vasacin puede producir necrosis hstica.

    Contraindicaciones. Precauciones. Est contraindicada en lospacientes con taquicardia ventricular, brilacin ventricular u

    otros tipos de taquiarritmias. No debe ser administrada en pa-cientes con hipertensin arterial.

    Intoxicacin. Sobredosificacin.En los casos de sobredosica-

    cin accidental, la manifestacin principal es hipertensin arte-rial y taquiarritmias. Debe interrumpirse temporalmente la admi-nistracin, o reducir la velocidad de infusin. En general, no hacefalta tomar otra serie de medidas ya que su vida media plasmti-ca es muy breve y sus efectos desaparecen en 10 minutos.

    Embarazo. Lactancia.Frmaco categora C. No se han realizado

    estudios adecuados en mujeres embarazadas. Aunque la dopa-mina se ha utilizado durante el embarazo en situaciones gravesy muy concretas sin observarse daos en el feto, el uso de estemedicamento slo se acepta en caso de que no existan otras alter-nativas de tratamiento ms seguras.

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    FenitonaMecanismo de accin. Es un frmaco estabilizador de la mem-

    brana neuronal que colabora en el control agudo o crnico de lasconvulsiones. Adems, ejerce un efecto antiarrtmico (Clase Ib)al elevar selectivamente el umbral de excitabilidad de las bras

    de Purkinje, reduciendo las despolarizaciones ventriculares pre-maturas y suprimiendo la taquicardia ventricular.

    Farmacocintica. La absorcin por VO es lenta y variable, de-

    pendiendo de la dosis y de la presencia de alimentos en el tractogastrointestinal. Puede tardar hasta 12 horas en alcanzar su con-centracin mxima. Tras su administracin EV, el mximo efectoteraputico se alcanza en una hora. Se distribuye ampliamente entodo el organismo, atraviesa la placenta y se secreta en la leche.Se une a protenas plasmticas en un 90-95% y es metabolizado

    por el sistema microsomal heptico teniendo una vida media de

    22 horas. Menos de un 5% es eliminado por orina.Cuando los niveles sricos de fenitona se acercan a valores txi-

    cos, la vida media se alarga. Esto se debe a que el mecanismo deeliminacin de la fenitona cambia. As, cuando su concentracin

    plasmtica es de menor a 10 ug/mL, la eliminacin es exponencial(de primer orden); mientras que si las concentraciones son ms ele-vadas, la eliminacin depende de la dosis y la vida media plasmti-

    ca aumenta con la concentracin (eliminacin de orden 0).

    Indicaciones Arritmias auriculares y ventriculares, en especial las indu-

    cidas por intoxicacin digitlica Estatus epilptico de tipo tnico-clnico

    Crisis tnico-clnicas generalizadas

    Crisis parciales: simples o complejas

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    Presentacin.Ampollas con 250 mg (5 mL) de fenitona sdicapara su uso endovenoso (50 mg/mL) o cpsulas con 100 mg defenitona sdica para uso oral.

    Posologa y va de administracin.En todas las indicaciones,si se ha iniciado terapia EV, pasar a va oral 12-24 horas tras ladosis de carga, o tan pronto como sea posible.Crisis convulsivas:administrar por va EV dosis de carga de 15-20 mg/Kg. Posteriormente, dosis de mantenimiento de 6 mg/Kg/da (2 ampollas diluidas en 500 mL de SF a una velocidad de 6gotas/min). Rango teraputico 10-20 ug/mL. Dosis mxima dia-

    ria de 1,5 gr.

    Dosis de Carga: DILUIR CINCO AMPOLLAS EN 150 ccde Suero Fisiolgico

    Infundir a 100 gotas/min

    Antiarrtmico: Dosis de 50-100 mg en intervalos de 10-15 minhasta que la arritmia se controle o aparezcan efectos secundarios.

    No exceder una dosis total de 15 mg/Kg 1 gr. Administrar dilui-do en SF ya que precipita con el SG5%.

    Dosis peditricaDosis inicial: 15 mg/Kg diluidos en 250 mL de SF (perfundir aritmo menor de 1mg/Kg/min)Dosis de mantenimiento: 5 mg/Kg/da repartidos en tres dosis.

    Mximo 1 gr/da. Diluir la dosis en 100 mL de SF y administrar-lo en una hora (100 mL/h)

    Efectos secundarios. Puede afectar a mltiples sistemas orgni-cos, como por ejemplo:Sistema Nervioso Central: ataxia, confusin, vrtigo, somnolen-cia, nerviosismo, nistagmo, trastornos visuales, paro respirato-

    rio, crisis tnicas, comaGastrointestinal: nuseas, vmitos, dolor abdominal, estrei-

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    miento, hiperplasia de encasCardiovascular: bradicardia, bloqueo cardaco, hipotensin (si selo administra demasiado rpido), asistolia, brilacin ventricular

    Dermatolgico: hipertricosis, reacciones adversas dermatolgi-

    cas (son ms frecuentes con el uso crnico)Endocrinolgico: hiperglicemiaSistmicos: adenopatas, distona, hepatitis txica, discrasiassanguneasLocal: La extravasacin provoca necrosis tisular local.

    Contraindicaciones. Precauciones.Est contraindicado en pa-

    cientes con bradicardia sinusal, bloqueos cardacos, hipersensi-bilidad a hidantonas. Es incompatible en solucin con cualquierotra droga y precipita en el SG5%. Disminuir la dosis y el ritmode administracin en pacientes gravemente enfermos, hipoten-sos, ancianos, y aquellos con insuciencia heptica, cardaca o

    renal.

    Interacciones. Susceptible de innumerables interacciones. Losniveles de fenitona pueden aumentar por anfetaminas, analp-ticos, anticoagulantes, antidepresivos, antifngicos, antihistam-nicos, benzodiacepinas, cloramfenicol, cimetidina, disulram,

    estrgenos, metronidazol, fenotiazinas, sulfonamidas, cido val-proico, y otros. Los niveles plasmticos pueden descender poralcohol, antineoplsicos, antituberculosos, barbitricos, carba-

    mazepina, cido flico, teolina y otros. Potencia el efecto de-presor del SNC de otras drogas e inhibe el efecto de corticoides,digoxina, diurticos, levodopa, quinidina, ranitidina y otros.

    Intoxicacin. Sobredosificacin. Tiene un rango teraputicomuy estrecho (10-20 ug/mL), cuando alcanza concentraciones

    plasmticas superiores a 20 ug/mL comienzan a verse signos de

    intoxicacin. No existe antdoto especco. Si aparecen sntomasmenores de intoxicacin, detener la administracin del frmaco

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    Frmacos 63

    y realizar tratamiento sintomtico. Ante una sobredosis oral, lainduccin del vmito con ipecacuana est justicada durante los

    primeros minutos tras la ingestin, posteriormente puede ser til

    la administracin de dosis repetidas de carbn activado.

    Embarazo. Lactancia. Frmaco categora D. Malformacionescongnitas (sndrome hidantonico fetal) y enfermedad hemo-rrgica del recin nacido han sido descritas con su uso crnico.Debe valorarse su empleo para un tratamiento agudo y corto enla paciente grave. Est contraindicado durante la lactancia.

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    FurosemidaMecanismo de accin.Es un diurtico de techo alto que inhibe

    la bomba de Na+/K+/2Cl- a nivel del asa de Henle, aumentan-do la excrecin de sodio, cloro y agua. Tiene tambin un efectovasodilatador renal que lleva a un a umento del ujo sanguneo

    renal. Reduce las resistencias vasculares perifricas y aumenta lacapacitancia venosa, con descenso en la presin de llenado ven-tricular izquierdo.

    Farmacocintica.Tiene una biodisponibilidad oral mala. Por vaEV la accin se inicia a los 5 min. Atraviesa la placenta y se se-creta en la leche. Es metabolizada en el hgado y eliminada conlas heces y la orina. En insuciencia renal grave, la eliminacin

    extrarrenal puede aumentar al 98%.

    Indicaciones

    Edema agudo de pulmn Crisis hipertensiva

    Insuciencia renal aguda

    Edema perifrico asociado a insuciencia cardaca, cirrosis

    o sndrome nefrtico Hipertensin arterial

    Hipercalcemia

    Presentacin.Ampollas