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Fármacos inmunosupresores: antihistamínicos, antitumorales, antiprostaglandínicos, radiactivos.
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Fármacos inmunosupresores
Astrid Böhnel
J. Miguel Bonnabel
Guadalupe Cuadra
Gemma Gutiérrez
Zarahy Rangel
6ºA QFB
Antihistamínicos Son fármacos que bloquean los receptores de
histamina H1 y H2 inhibiendo sus efectos.
Se clasifican en antagonistas de receptores de histamina H1 y H2, y antagonistas fisiológicos (epinefrina).
Los antagonistas de H1 se dividen en fármacos de primera y de segunda generación.
Los de primera generación tienen efectos sedantes mayores a los de la segunda, pueden atravesar el sistema nervioso central.
Mecanismo de acción
Receptor Distribución Mecanismo de acción
H1 Músculo liso, endotelio, encéfalo ↑ IP3, DAG (Gq)
H2Mucosa gástrica, músculo cardiaco,
mastocitos, células cebadas y cerebro
↑ cAMP (Gs)
H3Presináptica: encéfalo, plexo
mientérico, neuronas↓ cAMP, Ca2+
H4 Eosinófilos, neutrófilos y TCD4 ↓ cAMP, Ca2+
Ruta inmunológica
Inhibidores de la liberación de histamina
(reducen la degranulación de las células
cebadas activada por AG-IgE).
Ejemplos: Cromolin, nedocromil.
Tabla de Fármacos Antihistamínicos
Antihistamínicos de primera generación
Grupo de fármacos Fármaco ejemplo Efecto
Etanolaminas Carbinoxamina Sedación leve a moderada
Etilendiaminas PirilaminaSedación moderada, componentes
somníferos de venta libre
Derivados de la piperacina
Hidroxicina Sedación notable
Alquilaminas Bronfenilamina Sedación ligera
Derivados de la fenotiacina
Prometacina Sedación notable, antiemético
Diversos CiproheptadinaSedación moderada, actividad
antiserotonina
Antihistamínicos de segunda generación
Piperidinas Fexodenadina Menor riesgo de arritmia
Diversos Loratadina Acción más prolongada
Antiprostaglandínicos
Son un grupo heterogéneo de fármacos también
llamados antiinflamatorios no esteroideos
Los fármacos que se encuentran dentro de este
grupo son: analgésicos, antiinflamatorios y
antipiréticos
Tienen la capacidad para inhibir la enzima
ciclooxigenasa, inhibiendo así la síntesis y
liberación de prostaglandinas
Características No se puede superar una dosis de tolerancia debido a
los graves efectos adversos (hemorragia digestiva).
Presentan reacciones adversas renales,
gastrointestinales, cardiovasculares y respiratorias
A dosis bajas poseen actividad analgésica
A dosis altas tienen efecto antiprostaglandínico
Son eficaces en procesos de tejidos blandos inflamados
Pueden provocar reacciones alérgicas, como el
broncoespasmo, debido al mecanismo farmacológico de
inhibición de la ciclooxigenasa
Mecanismo de acción Enzimas que generan ácido araquidónico:
Se activa la fosfolipasa A2 (FLA2), hidroliza el enlace éster de fosfolípidos de la membrana con la liberación de A.A. (que se desprende de la membrana celular).
Los corticosteroides inhiben a la FLA2, lo que impide la liberación de A.A.
Enzimas que participan en la síntesis de prostaglandinas: Ciclooxigenasas COX-1 y la COX-2. La COX-1 se expresa en forma constitutiva en casi todas las
células La COX-2 necesita ser inducida, se expresa en forma transitoria
y casi exclusivamente en células inflamatorias estimuladas y promueve la formación rápida y en gran escala de mediadores de la inflamación.
Ruta inmunológica
Ejercen su actividad antiinflamatoria a
través de la inhibición de la COX-2 en el
sitio de la inflamación.
También inhiben la COX-1.
Ejemplos
Derivados pirazolónicos: Aminofenazona
Fenilbutazona
Azaprofazona
Derivados del (p)-aminofenol: Acetaminofen
Derivados carboxílicos: Etodolaco
Ketorolaco
Derivados del ácido fenilacélico: Diclofenaco Aclofenaco Tolmetina Fenclofenaco
Derivados del ácido propiónico: Ibuprofeno Naproxeno Ketoprofeno Flurbiprofeno Fenoprofeno Oxaprozina
Antitumorales Se utilizan en el tratamiento (curativo o
paliativo) de los procesos tumorales. Se pueden utilizar solos o como
tratamiento coadyuvante de la cirugía o la radioterapia.
Estos fármacos son citotóxicos, afectar a todas las células en procesos de división celular
Efectos secundarios adversos Mielotoxicidad Mala cicatrización de heridas Retraso en el crecimiento (niños) Esterilidad Teratogenicidad Alopecia Mutagenicidad y carcinogenicidad Alteraciones gastrointestinales
Clasificación + mecanismo de acción ANTIMETABOLITOS: Antagonistas del folato (Metotrexato),
análogos pirimidínicos (5-Fluorouracilo, citarabina), análogos púricos (6-mercaptopurina).
ANTIBIÓTICOS: Actinomicina D, antraciclinas (Doxorrubicina y daunorrubicina), Bleomicina, mitomicina C.
AGENTES ALQUILANTES: Mostazas nitrogenadas (mecloretamina, ciclofosfamida, estramustina, melfalán), nitrosoureas (carmustina, lomustina).
INHIBIDORES DE LOS MICROTÚBULOS: Alcaloides de la vinca (vincristina, vinblastina, vindesina, vinorelbina), Taxanos (paclitaxel o taxol).
HORMONAS ESTEROIDEAS y SUS ANTAGONISTAS OTROS: Cisplatino y carboplatino, etopósido y tenipósido,
procarbazina, L-asparraginasa.
Radiofármacos Son compuestos radiactivos usados para el diagnóstico
y/o tratamiento de enfermedades humanas.
Los radiofármacos están formados por una sustancia
que actúa como vehículo y un isótopo radiactivo.
La sustancia (vehículo o equipo reactivo) aporta al
radiofármaco la característica de dirigirse hacia un
órgano o tejido concreto (diana) por el cual, debido a sus
características fisicoquímicas o biológicas, presenta una
afinidad selectiva, incluso puede participar en la función
fisiológica del mismo.
Características del radiofármaco
Fácilmente disponible
Vida media efectiva corta
Emisión radiactiva adecuada
Selectividad elevada por el órgano diana
Inercia metabólica
Dosimetría
Adecuada actividad química
Sencillo control de calidad
Mecanismo de acción Los radiofármacos no suelen presentar acción
farmacodinámica por lo que su mecanismo de acción es
en realidad un mecanismo de afinidad selectiva por el
órgano diana.
Tipos de terapia: antiinflamatoria y metabólica
Se localizan en una determinada región del organismo
por uno de los siguientes mecanismos:
Transporte activo
Bloqueo celular
Fagocitosis
Secuestro celular
Mecanismo de acción
El isótopo radiactivo (radionucleido o
radionúclido), aporta al radiofármaco la
emisión de radiación (radiactividad) que
servirá para el diagnóstico o tratamiento.
Ejemplos Tecnecio + talio
Sistema cardiaco (afines a miocitos)
Galio Sistema hematológico (+ cromo + tecnecio + indio)
Tecnecio – 99m Sistema nervioso Sistema óseo Sistema reticuloendotelial Sistema renal Sistema pulmonar (+ criptón) Sistema endocrino (+ yodo + indio)
Referencias
http://bvs.sld.cu/revistas/est/vol39_2_02/Est04202.htm
http://www.correofarmaceutico.com/documentos/310105_pntaines.pdf
Katzung, B. G., Farmacología Básica y Clínica (2005) Novena edición, México pp. 575-602