Instituto Politécnico Nacional.Centro Interdisciplinario De Ciencias De La

Salud Unidad Santo Tomas.

Licenciatura en Optometría.

Farmacología General.

Lleva Lleva información información desde los desde los sensores sensores

(receptores) (receptores) a la médula a la médula espinal y al espinal y al

resto del resto del SNC, para ser SNC, para ser transmitida a transmitida a los órganos los órganos efectores efectores mediante mediante nervios nervios

aferentes.aferentes.

Se Divide En Se Divide En Sistema Sistema

ParasimpáticoParasimpático(Colinérgico), (Colinérgico),

Sistema Sistema Simpático Simpático

(Adrenérgico)(Adrenérgico)y Sistema No y Sistema No Adrenérgico Adrenérgico

No Colinérgico No Colinérgico (NANC).(NANC).

MÚLTIPLES MÚLTIPLES FUNCIONEFUNCIONE

S:S:

TIENE UN CONTROL PARCIAL SOBRE:TIENE UN CONTROL PARCIAL SOBRE:

SISTEMA NERVIOSO SIMPÁTICOSISTEMA NERVIOSO SIMPÁTICO

SISTEMA NERVIOSO PARASIMPÁTICOSISTEMA NERVIOSO PARASIMPÁTICO

Acciones sobre efectoresAcciones sobre efectores

FIBRASSENSORIALES(AFERENTES)

FIBRASSENSORIALES(AFERENTES)

FIBRASFIBRASMOTORAS MOTORAS

(EFERENTES)(EFERENTES)

FIBRASFIBRASMOTORAS MOTORAS

(EFERENTES)(EFERENTES)

VOLUNTARIVOLUNTARIOO

INVOLUNTARIINVOLUNTARIOO

PARASIMPÁTICOPARASIMPÁTICO

SIMPÁTICOSIMPÁTICO

ACCIONES FARMACOLÓGICAS SOBRE EL SNAACCIONES FARMACOLÓGICAS SOBRE EL SNAACCIONES FARMACOLÓGICAS SOBRE EL SNAACCIONES FARMACOLÓGICAS SOBRE EL SNA

La transmisión del estímulo excitatorio, a través La transmisión del estímulo excitatorio, a través de la hendidura sináptica en el SNA periférico, de la hendidura sináptica en el SNA periférico, ocurre mediante liberación de ocurre mediante liberación de neurotransmisores químicos.neurotransmisores químicos.

FÁRMACOS QUE AFECTAN EL S.N.S.FÁRMACOS QUE AFECTAN EL S.N.S.A NIVEL OCULARA NIVEL OCULAR

ADRENERGICOS ALFATETRAHIDROZOLINA

(VISINE)

BLOQUEADORESBLOQUEADORESADRENÉRGICOS BETAADRENÉRGICOS BETA

(BLOCADRIN)(BLOCADRIN)

Atenolol (tenormin)Atenolol (tenormin)Carteolol (cartrol) Carteolol (cartrol) Esmolol (breviblic)Esmolol (breviblic)

Labetalol (trandate) Labetalol (trandate) Metoprolol (lopressor)Metoprolol (lopressor)

Nadolol (corgard)Nadolol (corgard)Propranolol (inderal)Propranolol (inderal) Sotalol (betapace) Sotalol (betapace) Quinidina (quinidex)Quinidina (quinidex) Erapamilo (isoptin) Erapamilo (isoptin)

FÁRMACOS BETA BLOQUEADORESFÁRMACOS BETA BLOQUEADORES

ACETILCOLINA(ACh)

Neurotransmisor de los nervios parasimpáticos (colinérgicos)

“Estimula al receptor colinérgico”

ACETILCOLINA:Fue el primer neurotransmisor identificado

esta distribuido en el sistema nervioso central y en el sistema nervioso periférico

su función es mediar la actividad sináptica del sistema nervioso. Cuando se une a los muchos receptores de las fibras musculares, las estimula para contraerse, también se usa en el cerebro para causar excitación.

Acetil – Coenzima A + Colina =

ACETILCOLINA

La acetilcolina se elabora a partir de la colina (es transportada del plasma a las neuronas gracias a la actividad de sistemas de transporte de alta y baja

afinidad; el de alta afinidad es exclusivo de neuronas colinérgicas y dependiente del Sodio extracelular) y

de la acetil-coenzima A (que proviene de la glucosa a través de varios pasos metabólicos que ocurren en

las mitocondrias).

La enzima que une estas dos moléculas para producir acetilcolina es la COLINA-ACETILTRANSFERASA

COLINA-ACETILTRANSFERASA

esta reacción tienen lugar en su mayor parte en los terminales nerviosos más que en otras regiones neuronales.

La Acetilcolina se libera de las vesículas sinápticas para propagar impulsos por la brecha sináptica perteneciente a axones de motoneuronas y neuronas colinérgicas, tanto pre y postgangliónicas, como parasimpáticas. Se encuentra en las neuronas motoras de la espina dorsal, en las neuronas preganglionares del SNA y en las neuronas postganglionares del SNP.

Las vías colinérgicas se proyectan desde los núcleos basales de Meynert, situados en el pálido, al córtex (frontal y parietal principalmente), y al tálamo, amígdala e hipocampo.

• La Acetilcolina es la substancia encargada de la transmisión de impulsos

nerviosos de las neuronas pre a las postganglionares, en los ganglios del

sistema nervioso autónomo.

• A nivel del sistema nervioso parasimpático también media la

transmisión entre la neurona postganglionar y el órgano efector.

• Además, es el mediador de la transmisión nerviosa de la placa motora terminal.

   

Existen grandes diferencias en los efectos que desencadena la Acetilcolina en

diferentes sitios de transmisión colinérgica:

• FUNCIONES MOTORAS: La inyección intraarterial cercana de Acetilcolina, produce contracción muscular similar a la causada por estimulación del nervio motor. Disminución del potencial de reposo en músculo intestinal aislado y aumento en la frecuencia de producción de espigas, acompañado de incremento en la tensión. En el sistema de conducción cardíaca, nodos S-A y A-V, produce inhibición e hiperpolarización de la membrana de la fibra; y disminución pronunciada en la velocidad de despolarización. Regulación central de la función motora extrapiramidal. Efecto excitador de los ganglios basales que contrarresta la acción inhibidora de la Dopamina. A pesar de que la inervación colinérgica de los vasos sanguíneos es limitada, los receptores muscarínicos colinérgicos se presentan en los nervios vasoconstrictores simpáticos. El efecto vasodilatador sobre los vasos sanguíneos aislados requiere la presencia de un endotelio intacto. La activación de los receptores muscarínicos produce liberación de una substancia vasodilatadora —Factor relajante derivado del endotelio— que difunde hasta el músculo liso produciendo relajación.

• FUNCIONES NEUROENDOCRINAS: Aumenta la secreción de vasopresina por estimulación del lóbulo posterior de la hipófisis. Disminuye la secreción de prolactina de la hipófisis posterior.

• FUNCIONES PARASIMPATICAS: Interviene en la ingestión de alimentos y en la digestión, en los procesos anabólicos y el reposo físico. Aumenta el flujo sanguíneo del tracto gastrointestinal. Aumenta el tono muscular gastrointestinal. Aumenta las secreciones endocrinas gastrointestinales. Disminuye la frecuencia cardíaca.

• FUNCIONES SENSORIALES: Las neuronas colinérgicas cerebrales forman un gran sistema ascendente cuyo origen se halla en el tronco cerebral e inerva amplias áreas de la corteza cerebral y es probablemente idéntico al sistema activador reticular, además de mantener la consciencia parecen intervenir en la transmisión de información visual, tanto en el colículo superior como en la corteza occipital. La acetilcolina también interviene en la percepción del dolor y la memoria.

ALMACENAMIENTO DE LA ACETILCOLINA

Una vez sintetizada, la acetilcolina es almacenada en el terminal colinérgico

presináptico de tres modos:a)En el interior de vesículas sinápticas, en

ocasiones asociada a otro neurotransmisorb)Asociada labilmente a membranas

intracelulares y susceptibles (desprenderse con facilidad)

c) de forma libre, disuelta en el citoplasma

LIBERACION DE LA ACETILCOLINA

Una amplia serie de agentes despolarizantes inducen la liberación de

acetilcolina a partir de una serie de preparaciones nerviosas mediante

mecanismos que requieren la presencia de calcio.  La liberación de al acetilcolina

viene seguida por el comienzo de su síntesis en el tejido para rellenar los

depósitos.

La acetilcolina puede ser liberada desde las terminaciones

presinapticas de 3 modos diferentes:• A) En condiciones de reposo, la acetilcolina disuelta en el citoplasma puede

escapar espontáneamente al espacio sináptico, en muy pequeñas cantidades; insuficientes para producir un potencial de acción (esta forma de liberación no depende del calcio)

• B) En condiciones de reposo, puede ser liberado en forma cuántica, de modo espontaneo, originando los potenciales miniaturas (MEPP) en la membrana postsinaptica. La magnitud de estos potenciales es considerables menor que la necesaria para producir un potencial de acción.

• C)Cuando un potencial de acción despolariza la terminación colinérgica, provoca de forma rápida y pasajera la apertura de los canales de Ca2+ dependientes de voltaje de la membrana presinaptica. El aumento de Ca2+ en el interior del terminal desencadena la movilización de las vesículas que contienen acetilcolina hacia la membrana presinaptica, con la que se fusionan y descargan su contenido en el espacio sináptico por exositosis.

Inactivación de la Acetilcolina

El sistema de transporte vesicular de la Acetilcolina, responsable de la concentración de Acetilcolina en las vesículas sinápticas, ha sido caracterizado recientemente, a nivel molecular y funcional, e involucra un sistema torpedo electromotor especializado; la comparación del transporte de la Acetilcolina con los de las monoaminas demuestra la existencia de una nueva familia de genes; el mapeo de genes ha mostrado una única relación entre los genes para el transporte vesicular de la Acetilcolina y para la Colina-acetil-transferasa.    Una vez liberada a al hendidura sináptica, la acetilcolina se une durante un tiempo muy corto a sus receptores postsinápticos antes de ser degradada por la acetilcolinesterasa (AchE) que esta concentrada en la hendidura.

Aumenta actividad de Ach en SNC y SNPAumenta actividad de Ach en SNC y SNP

Usos: Alzheimer (tacrina, donepezilo)Usos: Alzheimer (tacrina, donepezilo)

Fármacos colinérgicos de acción indirectaFármacos colinérgicos de acción indirecta

Impiden la degradación de acetilcolinaImpiden la degradación de acetilcolina

Tiene afinidad por la enzima y la velocidad de Tiene afinidad por la enzima y la velocidad de disociacióndisociación

Dividen en reversibles e irreversibles, esto depende de Dividen en reversibles e irreversibles, esto depende de la duración de la unión con la acetilcolinesterasa.la duración de la unión con la acetilcolinesterasa.

Se usa como mioticoSe usa como miotico

FISOSTIGMINAFISOSTIGMINA

GLAUCOMA DEGLAUCOMA DEANGULO ANGULO CERRADOCERRADO

PILOCARPINAPILOCARPINAYY

FISOSTIGMINAFISOSTIGMINA

GLAUCOMA DE GLAUCOMA DE ÁNGULO ABIERTOÁNGULO ABIERTO

Y GLAUCOMA Y GLAUCOMA SECUNDARIOSECUNDARIO

ADRENALINAADRENALINA

BETANECOLBETANECOL

ACETOZALAMIDA

ESOFORIA ESOFORIA ACOMODATIVAACOMODATIVA

AGONISTAS AGONISTAS COLIMIMETICOSCOLIMIMETICOS

TERAPEÚTICOS DE LAS ANTICOLINESTERASAS A NIVEL DE OJO TERAPEÚTICOS DE LAS ANTICOLINESTERASAS A NIVEL DE OJO TERAPEÚTICOS DE LAS ANTICOLINESTERASAS A NIVEL DE OJO TERAPEÚTICOS DE LAS ANTICOLINESTERASAS A NIVEL DE OJO