1

2

3

4

5

6

Frmula

Magistral (FM)

Medicamento destinado a un paciente individualizado, preparado por el farmacutico o bajo su direccin, para cumplimentar exactamente una prescripcin mdica detallada de las sustancias medicinales que incluye segn las normas tcnicas y cientficas del arte farmacutico, dispensado en una farmacia o servicio farmacutico, y con la debida informacin al paciente.

Especialidad

medicinal

todo medicamento de composicin cualitativa y cuantitativamente definida, declarada y verificable, de forma farmacutica estable y de accin teraputica comprobable debidamente autorizada por la autoridad sanitaria

Tipos de Formas Farmacuticas .Dentro de los tipos de formas farmacuticas podemos agruparlas en dos grandes grupos :

a) Formas Farmacuticas Estriles.

b) Formas Farmacuticas No estriles.

8

Formas Farmacuticas EstrilesLas formas farmacuticas estriles son aquellos preparados que estn exentos de contaminantes bacterianos, debido a que estos preparados son diseados para ser introducidos al interior del organismo a travs de la va parenteral o van a estar en contacto directo con mucosas.Pueden agruparse en : a) Preparados estriles lquidos : Preparados inyectables de pequeo volumen (hasta 100 ml ) ampollas , viales. Preparados inyectables de gran volumen : (ms de 100 ml) Sueros (envase de vidrio o plstico) b) Polvos Estriles : ( para reconstituir) antibiticos. c) Ungentos estriles (oftlmicos) d) Gotas estriles (oftlmicos)9

Formas Farmacuticas No estriles. Las formas farmacuticas no estriles son aquellos preparados que permiten la presencia de una carga bacteriana en cantidad limitada (de acuerdo a las especificaciones de la farmacopea) estos preparados son diseados para ser administrados principalmente por la va oral.

10

Formas Farmacuticas segn su estado fsico. SlidasGrageas Comprimidos Cpsulas Polvos

LquidasSoluciones Suspensiones Emulsiones

Semi-slidas:Cremas Ungentos Supositorios Ovulos

Aerosoles

11

La forma farmacutica que presenta finalmente un medicamento determina la va de administracin .

12

Excipiente Definicin (FA7): toda sustancia de origen natural o sinttica presente en una preparacin farmacutica incorporada sin propsito teraputico. Condiciones que debe reunir un excipiente: Sin accin farmacolgica propia Inocuo (no txico, irritante, alergnico, etc.) Estable Compatible con el resto de la formulacin y con el material de envase.13

Entre estos excipientes se encuentran

a) Los conservantes.(preservantes): b) Los colorantes. c) Los edulcorantes. d) Los aromatizantes. e) Diluyente f) Etc.

14

FORMAS LIQUIDAS ORALES

15

Clasificacin en base al sistema fisicoqumico: Soluciones orales, pueden estar destinadas a su ingestin (Soluciones para ingerir, de vehculo acuoso; jarabes, de vehculo azucarado; y elixires, de vehculo hidroalcohlico), o a su aplicacin tpica en la cavidad oral (colutorios, gargarismos y enjuagues). Suspensiones orales, que slo se elaboran cuando el principio activo es insoluble en el vehculo; cuando el principio activo tiene caractersticas organolpticas desagradables y para enmascararlo se crea un derivado insoluble; o cuando se intenta una liberacin prolongada. Emulsiones orales, que se elaboran cuando el principio activo es lipoflico, como por ejemplo las vitaminas liposolubles.16

Ventajas y desventajas de las ff lquidas orales VentajasSu dosificacin es fcil, cmoda y exacta. Gran biodisponibilidad. Menos efecto irritante sobre el tracto digestivo. Fcil ingestin. Posibilidad de corregir las propiedades organolpticas. Posibilidad de usar gran variedad de vehculos.

InconvenientesLa estabilidad es menor en medios lquidos que en slidos, es ms fcil que se produzcan alteraciones galnicas (como precipitaciones), qumicas (como hidrlisis) y microbiolgicas. Se manifiestan ms caractersticas desagradables desde el punto de vista organolptico (incumplimiento teraputico).17

Composicin generalPrincipio activo, vehculo (normalmente agua purificada, etanol, glicerina, propilenglicol...) y excipientes o coadyuvantes: para mejorar la preparacin (solubilizantes, suspensores, emulsionantes...), para mejorar la estabilidad qumica (antioxidantes), para mejorar la calidad microbiolgica (conservantes), para mejorar la aceptacin fisiolgica (reguladores de pH), para mejorar la aceptacin del producto (correctores de propiedades organolpticas).18

DEFINICION: Son FFL que contienen principios activos solubilizados en un vehculo acuoso (la mayora de las veces). De sencilla composicin y modo de preparacin, son de aspecto lmpido o translcido, pudiendo estar edulcoradas, aromatizadas y coloreadas. En ciertos casos tambin puede presentarse como un slido pulverulento o granulado para disolver extemporneamente en un vehculo apropiado, generalmente acuoso.19

Una de las principales propiedades fisicoqumicas a considerar para preparar soluciones es la solubilidad del principio activo. Otras son concentracin, pKa, y estabilidad del principio activo. Por otra parte, las caractersticas del vehculo son pH, sabor, olor, conservante, viscosidad y compatibilidad.

20

Al solubilizar un principio activo se debe tener en cuenta que: A menor tamao de partcula mayor velocidad de disolucin La agitacin y generalmente un aumento de temperatura, aumentan la velocidad de disolucin Mientras ms soluble sea el principio activo mayor ser su velocidad de disolucin La utilizacin de un solvente viscoso disminuye la velocidad de disolucin Un electrolito puede afectar la velocidad de disolucin de un compuesto La solubilidad de modifica con el pH de la disolucin21

Las soluciones orales que contienen concentraciones altas de sacarosa u otros azcares tradicionalmente se han denominado como Jarabes. Una solucin de sacarosa en agua cercana al punto de saturacin se denomina Jarabe o Jarabe simple. Bajo la denominacin de Jarabe, tambin se incluyen otras formas farmacuticas lquidas preparadas en un vehculo dulce y viscoso, incluyendo suspensiones orales.22

Funciones del azcarEl papel del azcar en el jarabe es como edulcorante, como conservante (ya que a altas concentraciones hace que no sea un buen medio para los microorganismos debido a que por efecto osmtico atrae el agua necesaria para el crecimiento de microorganismos y hongos. Aunque si disminuye la temperatura puede precipitar parte del azcar y quedar agua libre donde si puede aparecer contaminacin por microbios. Tambin es viscosante, que ayuda a que el preparado sea ms agradable ya que el dulzor es ms prolongado.23

24

Soluciones extemporneasLas soluciones extemporneas son las obtenidas a partir de polvos o granulados contenidos en diversos envases y que , en el momento de la administracin, se dispersan en agua (u otro vehculo si correspondiera) mediante simple agitacin. Contienen el principio activo y sustancias auxiliares que facilitarn su disolucin. (Lo mismo para las suspensiones extemporneas)25

Son preparados que contienen azcar en cantidad muy inferior a la de los jarabes, pero siempre arriba de 20 %, algo de alcohol, a veces contienen glicerol y casi siempre agentes aromatizantes. Por s mismas no se usan, se emplean como vehculo de drogas. Ofrece la posibilidad de disolver sustancias poco solubles en agua, por la presencia del alcohol.

El vehculo hidroalcohlico contraindica el elixir para nios y para adultos que tengan problemas con el alcohol.

26

27

Las suspensiones se definen como dispersiones heterogneas slidolquido constituidas por dos fases:Fase slida: Fase interna, discontinua, o dispersa: est formada por partculas slidas insolubles finamente divididas suspendidas en el vehculo o medio dispersante.

Fase lquida: Fase externa, continua o dispersante: consiste en un lquido, generalmente acuoso .28

Las suspensiones orales son preparaciones principalmente acuosas, con cierta viscosidad y con la incorporacin de correctores de caractersticas organolpticas. Se elaboran cuando el principio activo no es soluble en el vehculo (acuoso, en general) o es inestable. Tambin se elaboran en caso de frmacos con sabor amargo y desagradable. En este ltimo caso se pueden utilizar derivados del frmaco que tengan mejor sabor, como por ejemplo el palmitato de cloranfenicol, que es insoluble en agua, pero inspido. Tambin se elaboran cuando se busca una accin lenta del principio activo.29

Suspensiones orales

Formulacin General de una suspensinVehculo Fase Dispersa, principio activo Humectante Viscosizante Conservadores Enmascarantes de sabor y olor Toda suspensin debe decir en el rtulo: AGTESE ANTES DE USAR30

Emulsiones:Es un sistema heterogneo que consta al menos de dos lquidos inmiscibles, uno de los cuales es dispersado en el otro en forma de glbulos. La fase dispersa, discontinua o interna es el lquido desintegrado en glbulos. El lquido circundante es la fase continua o externa. Sistemas bifsico en lo que un lquido est disperso en otro en forma de pequeas gotitas. O/W : Si la fase dispersa es aceite y la fase continua es agua. W/O : Si la fase dispersa es agua y la fase continua es aceite, o un material oleaginoso.31

32

33

34

Agentes emulsificantes naturales. Agentes emulsificantes sintticos.35

Emulsificantes sintticos

Lauril sulfato de sodio. Derivados de cido sulfnico. Jabones (alcalinos, metlicos, monovalentes, polivalentes). Cloruro de benzalconio. steres de sorbitn (Span). Polisorbatos (Tween).

36

37

38

39

Tipos de inestabilidad en emulsionesSedimentacin Cremado Coalescencia Floculacin Inversin de fases

40

41

42

COMPRIMIDOS No recubiertos De capas mltiples Recubiertos (grageas) Con cubierta gastrorresistente o entrica Liberacin sostenida Efervescentes Bucales43

CAPSULAS Duras Blandas Con cubierta gastrorresistente Liberacin modificada

44

POLVOS GRANULADOS SOBRES SELLOS PILDORAS PASTILLAS LIOFILIZADOS45

Polvos para uso oralSon preparaciones constituidas por partculas slidas, libres, secas y ms o menos finas. Contienen uno o ms principios activos, con adicin o no de excipientes. - polvos simples: formulacin conteniendo frmaco - polvos compuestos: formulacin conteniendo frmaco + excipientes46

47

Ventajas- preparados slidos son ms estables que los lquidos Ej. Polvos para jarabe de antibitico: 2-3 aos Jarabe reconstituido: 1-2 semanas -forma cmoda de dispensacin de frmacos usados a altas dosis -- frmacos solubles tienen velocidad de disolucin ms rpida que comprimidos o cpsulas

Inconvenientes- poco cmodos para que el paciente lo lleve consigo: ms sencillo cpsulas o comprimidos - sabores desagradables difciles de enmascarar - no adecuados para administrar frmacos en dosis bajas - no adecuados para administrar frmacos que se inactivan o daan el estmago48

PapelesLos papeles, papelillos, papeletas o sobres son formas farmacuticas de dosificacin no muy exacta, Se emplean papeles rectangulares de material celulsico satinados doblados para contener dosis definidas de polvo. Los papelillos se preparan haciendo paquetes del principio activo con un papel doblado de una manera especial.49

50

Sellos u obleas Segn la FA7 son un tipo especial de cpsulas de almidn de poco uso en la actualidad. Su empleo est limitado a la preparacin de ciertas frmulas magistrales con polvos muy voluminosos. Sus tamaos se designan mediante escala numrica desde el N 00, el ms pequeo, al N 2, que es el ms grande. Estn constituidos por un cuerpo y una tapa. Una vez llenos se cierran por presin o mediante cierre hmedo. Para la administracin debe recomendarse humedecerlo para facilitar la deglucin. Disimula sabores desagradables.51

GranuladosConstituidos por agregados slidos y secos de partculas de polvo, suficientemente resistentes para permitir su manipulacin. Algunos granulados se ingieren como tales, otros se mastican y otros se disuelven o se dispersan en agua o en otros lquidos apropiados antes de ser administrados. Granulacin Operacin que tiene como fin la aglomeracin de sustancias finamente divididas o pulverizadas mediante presin o mediante la adicin de un aglutinante disperso en un lquido. El resultado perseguido es la obtencin de un granulado que constituya una forma farmacutica definitiva o un producto intermedio para la fabricacin de comprimidos o que sirva de material de relleno para las cpsulas.52

Grnulos como forma posologa

53

54

Comprimidos (FA7): Los comprimidos son ff slidas que contienen uno o ms principios activos generalmente acompaados por excipientes apropiados y se administran por diferentes vas. Se preparan mediante la aplicacin de altas presiones sobre polvos o granulados empleando equipos mecnicos provistos de matrices y punzones apropiados.55

En la formulacin de comprimidos generalmente se emplean como excipientes diluyentes, aglutinantes, desintegrantes y lubricantes. Tambin pueden estar presentes colorantes y saborizantes. Elaboracin: Se emplean tres mtodos generales de elaboracin: granulacin hmeda, granulacin seca y compresin directa.56

57

58

Ventajas: cada unidad corresponde a una dosis exacta (puede fraccionarse) se pueden enmascarar sabores y olores desagradables por incorporacin de esencias y saborizantes o por recubrimiento. fcil administracin, aceptabilidad (puede transformarse en susp) estabilidad y conservacin fcil identificacin Se puede controlar la liberacin(videito)59

Desventajas: inicio de accin tarda dificultad para deglutir de algunas personas, o pacientes inconscientes o con vmitos irritacin gstrica Si el p.a. est en dosis muy alta puede que sus propiedades no sean adecuadas para comprimir Si el p.a. est en dosis muy bajas es difcil repartirlo uniformemente en el excipiente Baja biodisponibilidad, especialmente si el p.a. tiene pobre solubilidad

60

Comprimidos con cubierta entrica Cuando el p.a. puede destruirse o inactivarse por el jugo gstrico o cuando puede irritar la mucosa gstrica, se indica el empleo de los revestimiento entricos. Estos revestimientos estn destinados a retardar la liberacin del principio activo hasta que el comprimido haya pasado a travs del estmago.61

Pastillas (FA7) Son preparados slidos, destinados a disolverse o desintegrarse lentamente en la boca. Contienen uno o varios p.a., generalmente en una base azucarada. Pueden ser preparados por moldeo o mediante compresin. Estn generalmente destinadas para el tratamiento de la irritacin o las infecciones locales de la boca o la garganta pero pueden contener p.a. destinados a la absorcin sistmica despus de la ingestin.62

Definicin Preparaciones slidas, con una cubierta que puede ser dura o blanda y tener forma y capacidad variables, y que generalmente contienen una nica dosis de un p.a. Las cubiertas de las cpsulas son generalmente de gelatina, cuya consistencia puede adaptarse por adicin de sustancias como glicerol o sorbitol. Tambin pueden aadirse otros como tensioactivos, opacificantes, conservantes, edulcorantes, colorantes y aromatizantes. Las cpsulas pueden llevar inscripciones en su superficie. El contenido puede ser de consistencia slida, lquida o pastosa. Est constituido por uno o ms p.a.(s), con o sin excipientes tales como disolventes, diluyentes, lubricantes y disgregantes. El contenido no causa deterioro de la cubierta. sta, sin embargo, es atacada por los jugos digestivos, liberando el contenido. Se pueden distinguir varios tipos: - cpsulas duras - cpsulas blandas - cpsulas gastrorresistentes - cpsulas de liberacin modificada63

Cpsulas

DIMENSIONESLas CGD (Cpsula de gelatina dura) poseen un volumen estndar definido por un nmero que se recoge en la tabla siguiente. Aunque no es fcil encontrar cpsulas de todos los tamaos en el mercado, existen 8 distintas. Las de uso ms normal son: 00, 0, 1 y 2. El dato ms relevante es el volumen de cada cpsula expresado en mL. Tambin es importante el peso de cada cpsula vaca a la hora de efectuar el control de pesada. Los laboratorios que las fabrican ya tienen color y forma que los caracterizan.

64

65

VENTAJAS DE LAS CAPSULAS Constituyen una de las formas farmacuticas de mayor difusin en formulacin magistral, pues mediante un nmero reducido de excipientes se pueden preparar la casi totalidad de las frmulas prescriptas Si la tcnica de elaboracin es correcta, la dosis es exacta. Proteccin frente a agentes externos Aceptacin por parte del paciente Adecuada biodisponibilidad Facilidad de identificacin Resistencia a la rotura mecnica66

DESVENTAJASLa cubierta es permeable al vapor de agua, por ello se deben almacenar en lugares secos y frescos. Adherencia a la pared del esfago. No se pueden fraccionar.CONSIDERACIONES: En ambientes muy secos se deshidratan y se hacen quebradizas. En ambientes muy hmedos se ablandan. A 37 C se disuelven fcilmente en agua. A menos de 30C son insolubles en agua, pero se hinchan.67

Preparacin de cpsulas Pesar los componentes Mezclar con mortero, piln y esptula hasta mezcla uniforme Colocar los cuerpos de las cpsulas vacas en los alvolos

68

Volcar el polvo sobre los cuerpos Distribuir el polvo entre las cpsulas

69

Tapar las cpsulas y retirarlas de los alvolos.

Otro mtodo: Preparacin a mano por picoteo

70

Cpsulas de gelatina blanda son de una sola pieza y se suelen utilizar para administrar lquidos oleosos

Cpsulas con envoltura gastrorresistente Esto es realizado tratando la gelatina con formaldehdo, salicilato de fenilo, o alcohol cetoestearlico. Tambin pueden revestirse con laca Cpsulas de liberacin controlada71

FORMAS FARMACUTICAS DE ADMINISTRACIN TPICA

72

Las formas farmacuticas de administracin tpica son aquellas que actan y se absorben por la piel produciendo efectos locales y/o sistmicos. Se persiguen varios objetivos en su administracin, entre ellos: el tratamiento de afecciones en la superficie de la piel, en las capas ms profundas (como el estrato crneo y la dermis) y en las glndulas de secrecin, as como los tratamientos sistmicos en los que el frmaco llega a la circulacin general a travs de la piel.73

LQUIDASLociones (soluciones, suspensiones, emulsiones) Linimentos Aerosoles Colodiones

SEMISLIDAS

Formas farmacuticas

Cremas Pomadas Pastas Glicerolados Geles Barras o lpices

SLIDASPolvos Aerosoles granulados Jabones Emplastos Apsitos medicamentosos Parches transdermales74

75

76

Factores que afectan la absorcin a travs de la piel: Piel: topografa, edad, sexo, estado de salud Principio activo: coeficiente de particin, tamao molecular, concentracin, estado de agregacin Vehculo: si solubiliza el p.a., viscosidad, si modifica la funcin barrera Otros: pretratamientos, oclusin, friccin, hisopado, pincelacin, tiempo de contacto, condiciones ambientales.77

Terapia medicamentosa tpica

Ventajas:

Se pueden conseguir altas concentraciones locales sin cargar el organismo de la droga (si se usa sobre superficies restringidas). Pueden usarse drogas que por va sistmica seran txicas.

Desventajas: Inefectiva en afecciones profundas. Riesgo de sensibilizacin.78

Las formas farmacuticas de administracin tpica pueden actuar en:

Superficie de la piel Estrato crneo Epidermis basal o germinativa Dermis Glndulas sebceas y sudorparas Folculos pilosos Tratamientos sistmicos a travs de la piel79

Requisitos del vehculo: compatible estable qumicamente farmacolgicamente inerte o ms comnmente tener efecto beneficioso inespecfico sobre la piel (emoliente, refrescante, oclusivo, astringente, etc.) promover una adecuada absorcin de fcil empleo y remocin no irritar ni producir alergia homogneo cosmticamente aceptable80

Formas farmacuticas lquidas de aplicacin tpica

Las mismas pueden prepararse en forma de soluciones, suspensiones o emulsiones. Contienen uno o varios principios activos. Los polvos tienden a depositarse y por ello, antes de su utilizacin, hay que agitar el producto para homogenizar el contenido.81

Linimento oleocalcreo (FNA VI Ed.)Sin: Linimento de calcio Aceite de oliva .................. 50 g Agua de cal c.s.p. ............. 100 g Tcnica: Agtese enrgicamente en recipiente tapado el aceite y el agua de cal hasta obtener una emulsin. Nota: Cuando la acidez del aceite de oliva es inferior a 1% P/P, podr agregarse c.s. de cido olico para facilitar la emulsin. En la monografa de aceite de oliva: lmite mximo de acidez 1% P/P expresado como cido olico.82

Formas farmacuticas slidas de aplicacin tpica Estos preparados pueden presentarse en forma de polvos (las ms utilizadas) en los cuales es recomendable que las partculas que lo constituyen posean un tamao menor de 150 micrones para evitar toda sensacin de contextura arenosa que pudiera irritar la piel traumatizada; en forma de barras (lpices); o constituyendo las formas transdrminas de cesin controlada como las parches.83

Formas farmacuticas semislidas de aplicacin tpica Con esta consistencia se formulan productos como pomadas, geles, cremas y pastas.

Pomadas: El trmino pomadas se utiliza paradenominar un grupo de preparados farmacuticos muy heterogneo, caracterizado por su consistencia semislida. Estn destinadas a ser aplicadas sobre la piel o sobre ciertas mucosas con el fin de ejercer una accin local o de dar lugar a la penetracin cutnea de los medicamentos que contienen.84

FARMACOPEA ARGENTINA VIII Ungentos: Son preparaciones semislidas destinadas para la aplicacin externa sobre la piel o mucosas y que emplean como vehculo grasas y/o resinas. Pomadas: Son f.f. para uso externo de consistencia semislida que contienen hasta un 40% de agua sobre una base grasa. Cuando tiene como mnimo 25% de cera = cerato Cuando tiene como mnimo 50% de glicerina = glicerolado.

85

Por su grado de penetracin pueden ser: no penetrantes o epidrmicas: destinadas a proteger frente a determinados agentes fsicos o qumicos, lubricantes, suavizantes, astringentes, emolientes, queratolticas, queratoplsticas, refrescantes. drmicas o endodrmicas: rubefacientes, cicatrizantes, antiprurticas. subdrmicas o hipodrmicas: anestsicos locales, hormonas, vitaminas, antirreumticos86

Categoras de pomadas:Hidrfobas (lipfilas). No pueden absorber ms que pequeas cantidades de agua. Las sustancias que se emplean con ms frecuencia en su formulacin son: vaselina, parafina, parafina lquida, aceites vegetales, glicridos sintticos, ceras y siliconas lquidas. Absorbentes de agua. Pueden absorber grandes cantidades de este lquido. Sus excipientes son los de las pomadas hidrfobas a los cuales se incorporan emulgentes de tipo W/O, como la lanolina, los alcoholes de grasa de lana, steres de sorbitn, monoglicridos y alcoholes grasos. Hidrfilas. Se elaboran con excipientes miscibles en agua, tales como los polietilenglicoles lquidos y slidos. Pueden contener cantidades adecuadas de agua.87

Geles: son formas farmacuticas semirrgidas, destinados a aplicarse principalmente sobre las membranas mucosas, no tienen poder de penetracin, por eso se utilizan para ejercer accin tpica (de superficie). Son dispersiones coloidales y pueden ser hidroflcos o lipoflicos.88

89

90

Cremas: son preparaciones de carcter hidrfilo o lipfilo y de consistencia variable, constituidas por una fase oleosa y otra acuosa en forma de emulsiones O/A o A/O. Contienen uno varios ppios activos y hasta 80% de agua. La estabilizacin se consigue introduciendo un emulgente que reduce la tensin superficial entre las dos fases.91

92

Pastas drmicas: estn constituidas por principios activos finamente pulverizados (elevada proporcin de slidos, hasta un 50 %) y dispersos en un vehculo de carcter acuoso (pastas al agua) o graso. Las pastas grasas son oclusivas y las acuosas tienen gran poder cubriente, lo que las hace ptimas para ser utilizadas como protectores de la piel. Las indicaciones de las mismas son: cubrir zonas quemadas o erosionadas, o ser utilizadas como protectores solares. La extensividad de las pastas est en funcin directa del grado de pulverizacin de las partculas slidas que componen la formulacin.93

Contienen polvos insolubles como xido de zinc, almidn, caoln, talco (silicato de magnesio con trazas de aluminio), se usan en lesiones por exudacin. Son pomadas duras. EJ: Pomada de Oxido de Cinc Compuesta Pasta de Lassar94

Pomada de xido de cinc compuesta

Sin: Pasta llamada de Lassar Oxido de cinc, polvo muy fino ........... 25 g Almidn, polvo muy fino .................... 25 g Vaselina ............................................ 50 g Tcnica: Triturar OZn y almidn en mortero o plancha + un poco de vaselina + resto. Cuando se prescribe pomada de xido de zinc compuesta esterilizada reemplazar almidn por talco. Uso: en dermatosis como secante y astringente. Tambin como vehculo de otros p.a.95

EXCIPIENTES UTILIZADOS PREFERENTEMENTE EN VIA TPICAClasificacin de excipientes por su penetracin: muy penetrantes: lanolina, emulsiones o/w

de penetracin intermedia: aceites vegetales, emulsiones w/o, lanolina poco penetrantes: aceites minerales, vaselina, parafina, cera, siliconas96

Clasificacin de excipientes por su consistencia: slidos: parafina, esperma de ballena, cera de abejas, polietilenglicoles de alto PM lquidos: agua, alcohol, glicerina, polietilenglicoles de bajo PM, vaselina lquida, aceites vegetales pastosos: vaselina blanca y amarilla, lanolina, grasa de cerdo, polietilenglicoles de PM intermedio97

Clasificacin de excipientes por su afinidad con el agua:

98

Excipientes hidrfobosSon vehculos de carcter graso o lipfilo, que pueden utilizarse aislados o en mezclas.

Tienen en comn su carcter oclusivo (denominado emoliente en trminos dermatolgicos)Inducen a la hidratacin en la zona de aplicacin y mantienen una capa acuosa de cierto espesor en la interfase vehculo/piel, debido a la acumulacin de agua interna y sudor. En el grupo se incluyen: a.- hidrocarburos como vaselinas y parafinas b.- aceites vegetales c.- grasas sintticas d.- diversas ceras y siliconas99

Bases de absorcin anhidrasSon excipientes sin agua, constituidos por vehculos hidrfobos adicionados de emulgentes W/O. Se usan como preparados emolientes que carecen de la marcada capacidad oclusiva que poseen los excipientes grasos, pero aun as, permiten mantener un grado de hidratacin muy conveniente en la piel.La denominacin de bases de absorcin es por su capacidad para absorber agua y formar emulsiones W/O, capacidad que le confiere la presencia de un emulgente apropiado en su composicin. Para su elaboracin se utiliza sustancias hidrfobas como las vaselinas, las parafinas y otras a las que se les adiciona como emulgentes, la lanolina o sus derivados.10 0

Emulsiones W/OTodas las bases de absorcin citadas, por incorporacin de agua, producen excipientes emulsin W/O aptos para la administracin de frmacos. La adicin de agua puede ser en fro en algunos casos, pero en general, se realiza calentando a temperatura relativamente baja.(60 70 grados) la base y el agua (provista o no del medicamento) por separado; el agua se aade a la base fundida y se agita hasta enfriamiento.

10 1

Bases de emulsin anhidraLos excipientes pertenecientes a este grupo se los conoce como excipientes lavables porque su carcter organolptico ms relevante es el ser fcilmente eliminable por lavado o aclarado con agua corriente. Estos vehculos generan con facilidad con el agregado de agua emulsiones O/W generalmente muy establesEstn constituidos por mezclas de vehculos grasos o lipfilos y emulgentes O/W con o sin componentes hidrfilos. Adems de estos emulgentes se agregan alcoholes grasos (cetlico, estearlico) que tienen la capacidad de reforzar el carcter emulgente de los anteriores, aparte que mejoran la consistencia y estabilidad de las emulsiones resultantes de la adicin de agua y la propia capacidad de incorporacin de esta ltima.

10 2

Emulsiones O/WPueden obtenerse por adicin de agua a cualquiera de las bases de emulsin que se citaron. Son lavables. No son tan oclusivas como las bases de absorcin Son agradables en todos los aspectos y por ello gozan de mejor aceptacin por el consumidor. Cuando se aplican sobre la piel pierden agua por evaporacin con relativa rapidez, lo que desvirta en parte sus propiedades como vehculos. Por esta razn, se suele aadir a las fases acuosas compuestos hidrotrpicos de punto de fusin ms alto que el agua, que retardan la evaporacin, el ms usado es la glicerina pero tambin el propilenglicol y el sorbitol.10 3

Excipientes hidrfilosSon vehculos sin grasas, constituidos por materiales que por s mismo o en presencia de agua adquieren consistencia semislida y son tiles como excipientes para la aplicacin de frmacos sobre la piel.No poseen capacidad oclusiva y no favorecen, por s mismos la penetracin de los frmacos.

Sus ventajas son la accin favorable sobre la piel y su fcil eliminacin por lavado.Sus inconvenientes es su fcil deshidratacin con prdida de su textura original y la necesidad de adicionar conservantes que garanticen el grado de pureza microbiana adecuado.10 4

10 5

OTRAS FORMAS FARMACUTICAS DE ADMINISTRACIN SOBRE PIEL Y MUCOSAS:Sprays Colirios Pomadas oftlmicas Gotas ticas Gotas Nasales Colutorios10 6

ADMINISTRACIN VA TRANSDERMICA O PERCUTNEA En esta va el medicamento se aplica sobre la piel, mediante dispositivos capaces de hacer llegar el frmaco al sistema circulatorio a una velocidad programada y durante un periodo establecido. El efecto, es sistmico.

10 7

Por esta va slo se pueden administrar frmacos que: 1- Han de ser liposolubles y de peso molecular relativamente pequeo, para poder atravesar la capa crnea de la piel. 2- Han de ser potentes, es decir, capaces de realizar su accin teraputica a bajas dosis.10 8

VENTAJAS

Proporcionan niveles plasmticos teraputicos constantes del frmaco, siempre que la piel permanezca intacta. La liberacin del frmaco desde el parche se realiza durante un periodo de tiempo que flucta ente 24 horas y una semana. Evitan la inactivacin por enzimas digestivos y el efecto del primer paso heptico. Mejor cumplimiento teraputico por parte del paciente. Reduccin de la frecuencia y magnitud de la dosis, y de los efectos secundarios. Utilizable para sustancias activas de vida media muy corta. Comodidad en la administracin (autoadministracin).

INCONVENIENTES

Debido a la lenta difusin del principio activo, se tarda un cierto tiempo hasta que se alcanza en plasma el estado de equilibrio estacionario. Por ello, slo se deben utilizar para tratar a pacientes crnicos.10 9

11 0

FORMAS FARMACUTICAS DE ADMINISTRACIN PARENTERAL

11 1

Via

intravenosa (IV) Va intramuscular (IM) Va subcutnea (SC) Va intradrmica (ID) Va intrarticular, intratecal, intraocular

VENTAJAS: Accin ms rpida Respuesta teraputica predecible No efectos del TGI

DESVENTAJAS: Requiere asepsia y puncin Irritacin local / flebitis Efecto irreversible

Las presentaciones parenterales son todas aquellas que requieren la agresinde la piel, para su introduccin al cuerpo Deben ser preparaciones estriles

AMPOLLAS: Frascos de vidrio de cuello estrecho que deben romperse y que generalmente contienen dosis nicas

VIALES: Dispositivos de vidrio, sellados con un diafragma de caucho y contienen una o mltiples dosis

JERINGAS PRELLENADAS: Contenedores prellenados que contienen dosis nicas. Vienen listas para su aplicacin.

SUERO PREMEZCLADO: Dispositivos de plstico o vidrio, que contienen un medicamento disuelto, para uso intravenoso en goteo

11 9

ADMINISTRACIN INHALATORIA Es aquella que se realiza a travs de la nariz o la boca para que el medicamento llegue a las vas respiratorias. Tiene como funcin la inhalacin de una solucin en forma de partculas suspendidas en el aire para depositarse despus en rbol traqueobronquial. Los aerosoles son frmacos lquidos (broncodilatadores esteroides, mucolticos, antibiticos y agentes antivricos suspendidos en forma de partculas).12 0

12 1

VENTAJAS:

Amplia superficie de absorcin. Gran irrigacin sangunea. Efectos locales y sistmicos (frmacos para tratamiento de enfermedades cardiacas o nerviosas). Absorcin rpida.

INCONVENIENTES:

Irritacin. Difcil manejo de formas farmacuticas. No se puede regular la cantidad de medicamento que recibe la persona.12 2

Las preparaciones destinadas a ser administradas en forma de aerosoles (dispersin de partculas slidas o lquidas en un gas) se administran empleando uno de los siguientes dispositivos: - Nebulizadores - Inhaladores presurizados con vlvula dosificadora - Inhaladores de polvo seco

12 3

Aerosoles: Los aerosoles son formas farmacuticas formadas por partculas muy pequeas de tamao (menos de 20 micrones) que se encuentran suspendidas en una fase de gas inerte a presin.

12 4

Aerosoles:Para una buena efectividad teraputica de los inhaladores tradicionales se recomienda el uso de aerocamaras.

12 5