Fichero farmacologico

UNIVERSIDAD NACIONAL AUTÓNOMA DE MÉXICO FACULTAD DE ESTUDIOS SUPERIORES IZTACALA

LICENCIATURA EN ENFERMERÍA

MODULO: “EL ENTORNO DE LA PERSONA”

FICHERO FARMACOLÓGICO

ALUMNO: PELAGIO QUINTANA VICTOR DANIEL

MTRA: MARGARITA RAMIREZ TRIGOS

GRUPO: 2254 TURNO: VESPERTINO

1

INDICE

ANTIHIPERTENSIVOS Alfametildopa………………………… Nifedipino……………………………... Captopril………………………………. Hidralazina…………………………….

ANTICONVULSIVOS Difenilhidantonia ……………………. Ácido Valproico….…………………. Carbamazepina…….……………….

ANTIMICROBIANOS Ampicilina…………………………. Amikacina ………………………… Cefalotina…………………………. Cefotaxima……………………….. Ceftriaxona……………………….. Ceftazidima……………………….. Eritromicina ………………………. Imipenem ………………………… Vancomicina……………………… Metronidazol ……………………… Trimetropin y Sulfametoxazol …...

BRONCODILATADORES Aminofilina……………………… Teofilina ………………………….. Salbutamol ………………………. Ambroxol ………………………….

PROTECTORES DE LA MUCOSA GÁSTRICA Ranitidina ……………………… Omeprazol ……………………….

AINES Ibuprofeno…………………. Metamizol………………….. Ketorolaco…………………. Clorhidrato de Lisina……… Paracetamol………………..

ANTIESPASMÓDICO Butilhiosina…………………

BENZODIACEPINAS Y SEDANTES Diazepam………………….. Fenobarbital……………….. Midazolam………………….

DIURÉTICOS Furosemide………………... Espironolactona……………

ANTINEOPLÁSICOS Ciclofosfamida…………….. Metotrexato………………… Citarabina………………….. Vincristina………………….. Cisplatino…………………...

ANTIHISTAMÍNICOS Hidrocortisona……………… Difenhidramina……………..

MISCELÁNEOS Ácido Folinico………………

Eritropoyetina…………………. Filgrastim……………………… Dexametasona……………….. Alopurinol……………………...

FÁRMACOS DE RCP Adrenalina……………………. Atropina………………………. Bicarbonato de sodio……….. Gluconato de calcio……….… Lidocaína 2%.........................

ANTIMICÓTICOS Anfotericina…………………… Nistatina……………………….

SOLUCIONES Solución Fisiológica 0.9% Solución Glucosada 5%, 10% y 50% Solución Hartman Solución mixta Soluciones de Diálisis Peritoneal 1.5%, 2.5% y 4.5%

ANTIDIABETICOS Insulina……………………… Glibenclamida………………. Metformina…………………..

Glosario…………………………………..

Bibliografía……………………………….

2

ANTIEMÉTICOS

NOMBRE GENÉRICO: CISAPRIDANOMBRE COMERCIAL:UNAMOL , TADASIL

GRUPO TERAPÉUTICO: ANTIEMÉTICOS

3

Fármacos que impiden el vómito (emesis) o la náusea. Típicamente se usan para tratar cinetosis y

los efectos secundarios de los analgésicos opioides, de los anestésicos generales y de la

quimioterapia dirigida contra el cáncer.

INDICACIONES CONTRAINDICACIONESEsofagitis por reflujo, regurgitación crónica del lactante cuando las medidas generales y dietéticas han fallado. Gastroparesia (diabética, posquirúrgica, esclerodérmica e idiopática).

Dispepsia no ulcerosa, constipación crónica debida a trastornos de la motilidad, seudoobstrucción intestinal asociada con alteración de la motilidad.

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, en caso de intervalo Q-T largo adquirido, prematuros menores de 36 semanas, embarazo y lactancia.

Perforación intestinal Intervalo QT prolongado Arritmias ventriculares Insuficiencia renal Durante el embarazo y lactancia

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIAUNAMOL es un agente procinético que incrementa o restaura la motilidad del tracto gastrointestinal, ya que actúa a nivel del plexo mientérico, aumentando la liberación de acetilcolina. Después de su administración oral, es rápidamente absorbido alcanzando niveles plasmáticos máximos entre 1 y 2 horas después, iniciando su actividad entre 30 a 60 minutos; su vida media de eliminación es de 10 horas. UNAMOL es ampliamente metabolizado por el hígado y excretado tanto por orina como heces, su biodisponibilidad es de 40% y su unión a proteínas es de 97.5%.

Fármaco agonista 5HT4 que estimula la motilidad gastrointestinal. Aumenta la actividad peristáltica gástrica y antroduodenal, la motilidad de los intestinos delgado y grueso porque estimula la liberación de acetilcolina en las terminaciones nerviosas posganglionares del plexo mientérico, sin afectar la actividad de la colinesterasa. Estimula la actividad colónica y el vaciamiento gástrico sin afectar la secreción gástrica.

REACCIONES ADVERSASUNAMOL es bien tolerado. En algunos casos se presenta; cólicos abdominales, diarrea, cefalea, mareos y borborigmos, prolongación del intervalo QT y la aparición de arritmias cardiacas.

PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS Tabletas: caja con 30 tabletas de 5 ó 10mg.

Cada comprimido contiene:- Cisaprida monohidratada equivalente a 5 y

10 mg-

Cada 100 ml de SUSPENSIÓN contienen:- Cisaprida monohidratada equivalente a

100.000 mg de cisaprida

Niños: vía oral, Suspensión a razón de 0.2 mg/kg por dosis 3 o 4 veces al día.

NOMBRE GENÉRICO: ONDANSÉTRONNOMBRE COMERCIAL: AMAL, ANTIVON GRUPO TERAPÉUTICO: ANTIEMÉTICOS

INDICACIONES CONTRAINDICACIONESAMAL® está indicado en la prevención y tratamiento de las náuseas y vómito provocados por la quimioterapia o radioterapia citotóxica.

Hipersensibilidad conocida al ondansetrón o a cualquiera de los componentes del producto..Interacciones: Inductores o inhibidores del sistema

4

AMAL® está indicado en la prevención y tratamiento de la náusea y vómito posoperatorios (NAVPO).

enzimático microsomal hepático modifican su transformación.

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIAPuede ser administrado tanto por vía oral como por vía parenteral; La unión a proteínas de ondansetrón es alrededor de 70-76% no parece afectar al metabolismo o a la excreción del mismo, el ondansetrón se metaboliza en hígado, a través de diversos procesos enzimáticos, sus metabolitos se excretan a través de orina y heces.

La vida media de eliminación es de 3 horas; aunque en pacientes con daño renal moderado, se observa aumentada hasta 5 horas sin que se requiera por ello ajuste de la dosis. En pacientes con insuficiencia hepática severa, se observa un aclaramiento considerablemente reducido y aumento de la vida media pudiendo ser de 15 a 32 horas, en estos casos se recomienda ajustar la dosis.

La serotonina o 5-hidroxitriptamina (5HT) liberada por diferentes agentes o mecanismos, es la responsable de estimular los receptores 5HT3 a nivel central (centro del vómito y zona quimiorreceptora conocida como “gatillo”) así como a nivel periférico (terminaciones aferentes del nervio vago y células enterocromafines de la mucosa gastrointestinal). El ondansetrón actúa inhibiendo a estos receptores (5HT3) tanto a nivel central como periférico

REACCIONES ADVERSASPueden provocar cefalea, aumento localizado de temperatura, hipo, constipación y dolor en el sitio de la aplicación;.Muy raramente se pueden presentar reacciones extrapiramidales (movimientos involuntarios, crisis oculógiras) y convulsiones.Reacciones poco frecuente, dolor torácico, arritmia, hipotensión y bradicardia.El ondansetrón prolonga el tránsito intestinal, por lo que puede ocasionar constipación.

PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS

Cada ampolleta contiene:- Clorhidrato dihidratado de ondansetrón

equivalente a 4 u 8 mg de ondansetrón-

Cada tableta contiene:- Clorhidrato dihidratado de ondansetrón

equivalente a 8 mg de ondansetrón

Mayores de 12 años se pueden manejar la misma dosis que en adultos.4 y 11 años de edad, 4 mg por I.V. (administrados durante 30 segundos) o I.M., seguido de la administración, cada 8 horas durante 1 o 2 días; la primera dosis se deberá administrar 30 minutos antes de iniciar la quimioterapia.Niños mayores de 4 años se recomienda una dosis de 5 mg/m2 de superficie corporal por vía intravenosa lenta justo antes del inicio de la quimioterapia.

NOMBRE GENÉRICO: HIDROXIZINANOMBRE COMERCIAL: ATARAX GRUPO TERAPÉUTICO: ANTIEMÉTICOSINDICACIONES CONTRAINDICACIONES

Ansiedad: leve y moderada, crisis generalizada de ansiedad, estrés. Nerviosismo, intranquilidad, irritabilidad, cardiopatías emocionales. Antihistamínico, prurito, trastornos gástricos de origen emotivo.

Hipersensibilidad a cualquiera de los constituyentes de la fórmula, a la cetirizina, a otros derivados de la piperazina, a aminofilina o a etilendiamina.

Pacientes con porfiria, embarazo, lactancia, niños menores de 6 años y pacientes que estén utilizando simultáneamente medicamentos depresores del sistema nervioso central.Asma aguda Hipertrofia prostática

5

Retención urinaria GlaucomaFARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA- Es un agente ansiolítico y psicoléptico. La hidroxizina es un derivado de la piperazina, que no se relaciona químicamente con las fenotiazinas, la reserpina, el meprobamato o las benzodiazepinas.- La hidroxizina se absorbe rápidamente del tracto gastrointestinal. La concentración plasmática pico se alcanza aproximadamente dos horas después de la administración de la dosis..Se administra como tabletas o como jarabe. Después de administraciones diarias repetidas, la concentración aumenta en 30%. - La biodisponibilidad oral de la hidroxizina con respecto a la administración intramuscular es de cerca de 80%. La concentración máxima alcanzada por la administración de 50 mg por vía I.M. es de 65 ng/ml.- La vida media de la hidroxizina en adultos es aproximadamente de 14 horas (rango: 7 a 20 horas). La depuración aparente corporal total calculada en los estudios es de 13 ml/min/kg. Sólo 0.8% de la dosis se excreta por la orina sin cambios. El metabolito mayor cetirizina, se excreta principalmente sin cambios por la vía urinaria (25 y 16% de las dosis oral e I.M., respectivamente).

- Modera las respuestas mediadas por histamina, en particular sobre músculo liso bronquial, aparato digestivo, vasos sanguíneos y deprime el sistema nervioso central.Impide el aumento de la permeabilidad capilar, la formación del edema, y el prurito que se presenta en las reacciones de hipersensibilidad inmediata. Su efecto antialérgico ocurre en 15 a 60 min después de su administración oral y persiste de 4 a 6 h. no inhibe la liberación de histamina, la producción de anticuerpos, ni la reacción antígeno-anticuerpo.- También tiene propiedades ansiolíticas y sedantes hipnóticas relacionadas con su capacidad para bloquear los receptores H1 en el SNC.

REACCIONES ADVERSASDepresión del sistema nervioso central, con efectos de estimulación paradójica, con actividad anticolinérgica o con reacciones de hipersensibilidad al mismo.

Reacciones de manera espontánea: taquicardia, vista borrosa, constipación, sequedad de boca, náuseas, vómito, fatiga, convulsiones, mareos, discinesia, dolor de cabeza, insomnio, sedación, somnolencia, retención urinaria, broncospasmos, edema, dermatitis, prurito, aumento de la sudación, urticaria e hipotensión.

PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSISCada TABLETA contiene:

- Clorhidrato de hidroxizina 10 y 25 mg- Caja con 30 ó 75 tabletas.

- Envase con 30 grageas o tabletas.

Niños:Estados de ansiedad o como sedante hipnótico: 0.6mg/Kg de peso corporal como dosis única.Antiemético: 0.5 mg/Kg de peso corporal cada 6 a 8hComo antihistamínico: 0.5 mg/kgNiños de 6 a 12 años:- Ansiedad: 25 mg/día

6

NOMBRE GENÉRICO: ALFAMETILDOPA NOMBRE COMERCIAL: ALDOMET® GRUPO TERAPÉUTICO: ANTIHIPERTENSIVO

INDICACIONES CONTRAINDICACIONESHipertensión arterial leve, moderada o intensa. Contraindicado en pacientes con enfermedad hepática

activa (como hepatitis aguda o cirrosis activa), personas con hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de este producto (incluyendo trastornos hepáticos asociados con la administración previa de METILDOPA) y en aquellos pacientes que estén bajo terapia con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO).

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIAMáxima disminución en la presión arterial ocurre 4 a 6 horas después de la dosis oral. Una vez que se alcanza la dosis efectiva, se presenta una respuesta uniforme de la presión arterial a las 12-24 horas en la mayoría de pacientes. Después de retirar el medicamento, la presión arterial usualmente retorna

Un agonista alfa-2 adrenérgico que tiene efectos sobre el sistema nervioso central y periférico. Su principal uso clínico es como un agente anti-hipertensivo. Antes de que sus acciones alfa-adrenérgicas se hicieran claras, se pensaba que la metildopa actuaba inhibiendo la descarboxilación de la DOPA llevando a una depleción

7

Agente que reduce la presión arterial elevada. Diversos fármacos logran su efecto antihipertensivo disminuyendo las reservas tisulares periféricas de catecolaminas, estimulando a los receptores de presión del seno carotídeo y del corazón, bloqueando los impulsos nerviosos neurovegetativos que generan vasoconstricción, estimulando a los receptores inhibidores centrales alfa-adrenérgicos, o bien mediante una acción directa de vasodilatación

a los niveles anteriores al tratamiento dentro de 24 a 48 horas. Metildopa se metaboliza en forma extensa. Los metabolitos urinarios conocidos son: alfa-metildopa mono-O-sulfato; 3-O metil-alfa-metildopa; 3,4-dihidroxifenilacetona; alfa-metildopamina; 3-O-metil-alfa-metildopamina y sus conjugados. Aproximadamente el 70% de la droga que se absorbe se excreta en la orina como metildopa y su conjugado mono-O-sulfato. El aclaramiento renal es de alrededor de 130 mL/min en sujetos normales y está disminuido en la insuficiencia renal. La vida media plasmática de metildopa es de 105 minutos. Después de las dosis orales, la excreción se completa en 36 horas.

de la noerepinefria, o mediante la conversión y liberación del falso transmisor alfa-metilnorepinefrina.REACCIONES ADVERSASSistema nervioso central: Sedación (generalmente pasajera), cefalea, astenia o debilidad, parestesias, parkinsonismo, parálisis de Bell y movimientos coreoatetósicos involuntarios. Cardiovasculares: Bradicardia, hipersensibilidad prolongada del seno carotídeo y agravación de la angina de pecho. Edema y aumento de peso, que suelen ceder al administrar un diurético.Gastrointestinales: Náusea, vómito, distensión abdominal, estreñimiento, meteorismo, diarrea, colitis ligera, sequedad de boca, lesiones linguales o “lengua negra”, pancreatitis y sialadenitis.Hepáticas: Trastornos hepáticos incluyendo hepatitis, ictericia y anormalidades de las pruebas de funcionamiento hepático.


Tabletas de 250mg. Envase con 30 tabletas. Oral. Inicio: 250 mg 2-3 veces/día incremento gradual a intervalos no < a 2 días hasta 0,5-2 g/día en dosis fraccionada. Máx.: 3 g/día.Niños: 10 mg/kg/día dosis fraccionada. Máx.: 65 mg/kg/día. Si con 2 g/día no hay control efectivo, añadir un diurético tiazídico; para evitar descenso excesivo 2 opciones: 1) reducir dosis de metildopa al 50% al añadir el diurético o 2) continuar misma dosis y añadir tiazida

NOMBRE GENÉRICO: CAPTOPRILNOMBRE COMERCIAL: CAPTRAL GRUPO TERAPÉUTICO: ANTIHIPERTENSIVOSINDICACIONES CONTRAINDICACIONES- Hipertensión arterial.Insuficiencia cardiaca congestiva.Infarto de miocardio (en el postinfarto después de 72 horas de estabilidad hemodinámica que hayan presentado insuficiencia cardiaca o con evidencia de fracción de eyección disminuida).Nefropatía diabética (insulinodependientes tanto en normotensos como hipertensos

Hipersensibilidad a los inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA).El beneficio del uso de MIDRAT®en relación con su riesgo debe ser evaluado ante:Embarazo todo su curso. Lactancia.

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIAAbsorción: El captopril se absorbe hasta 75 % desde la luz intestinal. Su absorción se reduce hasta 30-40 % en presencia de alimentos.Distribución: Su biotransformación es especialmente a través de la vía hepática. La vida media es de 3 horas y aumenta en presencia de insuficiencia renal hasta 3.5 a 32 horas. Su acción se inicia entre 15-60 minutos. Su pico máximo de concentración sérica se obtiene entre 30-90 minutos. Después de una dosis única su efecto máximo es de

El mecanismo de acción del captopril está relacionado a la inhibición competitiva de la enzima convertidora de la angiotensina I (ECA), resultando una disminución de la velocidad de conversión de angiotensina I a angiotensina II, la cual es un potente vasoconstrictor. La disminución en la concentración de angiotensina II conlleva a un aumento secundario de la actividad de la renina plasmática (PRA), que provoca pérdida de la retroalimentación negativa sobre la liberación de renina con una reducción directa en la secreción de

8

60-90 minutos. Luego de varias dosis, su efecto terapéutico completo se alcanza después de varias semanas de haberse iniciado su administración oral. La duración de su acción varía de 6-12 horas y es directamente proporcional a la dosis administrada.Eliminación: Por vía renal se elimina sin cambios entre el 40-50%. El captopril es hemodializable.

aldosterina. El captopril reduce la resistencia arterial periférica. Además tiene un posible efecto sobre el sistema de la calicreína (interfiere con su degradación y esto resulta en concentraciones aumentadas de bradici-nina)

REACCIONES ADVERSAS- Neutropenia/agranulocitosis: Se ha presentado neutropenia con hipoplasia medular como resultado del uso de captopril;- Angioedema: Se ha reportado en las extremidades, cara, labios, membranas mucosas,- Reacciones anafilactoidesOtras: astenia, infarto, insuficiencia o accidente cerebrovascular, trastornos del ritmo, hipotensión ortostática, síncope, irritación gástrica, dolor abdominal, náuseas, vómito, diarrea, anorexia


- Captopril 25 o 50 mg

En la hipertensión arterial: La dosis inicial es de 50 mg una vez al día o 25 mg dos veces al día.- Dosis pediátricas usuales: Recién nacidos: Inicial: Oral, 10 mcg (0,01 mg) por kg de peso corporal dos o tres veces al día- Niños: Inicial: Oral, 300 mcg (0,3 mg) por kg de peso corporal a intervalos de 8 a 24 horas a la dosis mínima efectiva.

.

NOMBRE GENÉRICO: HIDRALAZINANOMBRE COMERCIAL:HIDRAL ®; HYDRAPRES ® GRUPO TERAPÉUTICO: ANTIHIPERTENSIVOSINDICACIONES CONTRAINDICACIONES- Hipertensión- Insuficiencia cardiaca congestiva crónica

En los enfermos con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina < 30 ml/min o concentración sérica de creatinina > 2.5 mg/100 ml o 221 mmol/l) y en los que padezcan trastornos de la función hepática, la posología o el intervalo entre las dosis se adaptará de acuerdo con la reacción clínica a fin de evitar que se acumule la sustancia activa “aparente”.

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIALa hidralazina se absorbe rápida y completamente tras la administración oral. En el plasma sólo se encuentran pequeñas cantidades de sustancia libre y la mayor parte circula en forma conjugada, es decir, principalmente como hidrazona del ácido pirúvico. Tan sólo la llamada hidralazina “aparente”, esto es, la suma de hidralazina libre y conjugada, puede medirse confiablemente. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan después de una hora en la mayoría de los casos

- La hidralazina produce su efecto vasodilatador periférico al relajar directamente la musculatura lisa en los vasos de resistencia, sobre todo en la arteriola. El mecanismo de acción celular responsable de este efecto no se ha explicado totalmente.- En caso de hipertensión, dicha acción da lugar a un descenso de la presión arterial (más la diastólica que la sistólica) y a un incremento de la frecuencia cardiaca del volumen sistólico y del volumen-minuto cardiaco.- La dilatación preferencial de las arteriolas en comparación con las venas minimiza la hipotensión ortostática y favorece la elevación del volumen-minuto

9

cardiaco.

REACCIONES ADVERSASAlgunos de los efectos indeseables que se enumeran más adelante como taquicardia, palpitaciones, síntomas angino¬sos, enrojecimiento, cefalea, desvanecimiento, obstrucción nasal y trastornos gastrointestinales ¬suelen aparecer al inicio del tratamiento especialmente si la dosis se aumenta con rapidez. No obstante, tales reacciones remiten en general durante el curso de la terapéutica.


Cada TABLETA contiene:- Hidralazina.10 mg

.Ampolleta contiene:- Clorhidrato de Hidralazina 20 mg

Niños: La dosis inicial recomendada es de 0.75 mg/kg de peso corporal al día.- La dosificación puede incrementarse progresivamente a un máximo de 3.5 mg/kg de peso corporal al día hasta obtener la respuesta deseada.- La terapéutica puede empezarse con 0.75-1 mg/kg de peso corporal divididos en cuatro tomas cada seis horas aumentándose gradualmente a 4.0 mg/kg de peso corporal.

.

10

+

El antiepiléptico (también llamado anticonvulsivo) es un término que se refiere a un fármaco, u otra substancia destinada a combatir, prevenir o interrumpir las convulsiones o los ataques epiléptico

ANTICONVULSIVOS

NOMBRE GENÉRICO: DIFENILHIDANTOÍNA NOMBRE COMERCIAL:EPAMÍN; FENIGRAMÓN; FENITENK; OPLIPHÓN®

GRUPO TERAPÉUTICO: ANTIEPILÉPTICO ANTICONVULSIVO, ANTIARRÍTMICO.

INDICACIONES CONTRAINDICACIONESEpilepsia: Crisis de Gran Mal. Epilepsia del lóbulo

temporal, otros estados que cursen con convulsiones.

- Con frecuencia las alteraciones en la farmacocinética de fenitoina, provocan exacerbaciones de las crisis convulsivas.- Contraindicada por vía IM porque cristaliza en el musculo provocando necrosis. Intravenosa altamente inestable en cualquier solución intravenosa. Evitar usar en vías centrales por el riesgo de precipitación.

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIAAbsorción: Es lenta. Los alimentos favorecen la absorción, especialmente los de naturaleza grasa.Distribución: El tiempo preciso para que aparezca la acción es de 1 semana. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 86-93%. Es metabolizado principalmente en el hígadoEliminación: Se elimina mayoritariamente con la orina en forma de metabolitos conjugados con ácido glucurónico (60-75%).

A dosis terapéuticas, actúa bloqueando los potenciales de acción provocados por la despolarización sostenida de las neuronas. Este efecto se produce por alteración de la conductancia de Na, K, Ca, y de los neurotransmisores como noradrenalina, acetilcolina y ácido gama-aminobutirico.La acción anticonvulsivante de la fenitoína a nivel del SNC se produce sin ocasionar depresión general.

REACCIONES ADVERSASNáuseas, vómito, dolor epigástrico y gastritis.


11

+

- Ampollas de 100 mg- cápsulas de 100 mgjarabe con 100 mg/ 4 ml

VO, IV Adultos: 3mg a 4mg/kg/día. Dosis de mantenimiento: 200mg a 500mg/día en una o varias tomas.Dosis Pediatrica: (30 mg/5 ml pediátrica y 125 mg/5 ml)

.

NOMBRE GENÉRICO: ÁCIDO VALPROICO

NOMBRE COMERCIAL:LOGICAL; DEPAKENE; EXIBRAL; VALCOTE®

GRUPO TERAPÉUTICO: ANTIEPILÉPTICO

INDICACIONES CONTRAINDICACIONESEpilepsias: generalizadas primarias: convulsivas, no convulsivas o ausencias y mioclónicas. Parciales con sintomatología elemental (comprendidas las formas Bravais-Jacksonianas) o compleja. Parciales secundariamente generalizadas. Formas mixtas y epilepsias generalizadas secundarias (West y Lennox-Gastaut). Reservar la vía IV para situaciones urgentes o si no es posible la vía oral. Además, la forma de liberación prolongada está indicada en el tto. de episodios maníacos asociados a trastorno bipolar cuando el litio está contraindicado o no se tolora.

Hipersensibilidad, hepatitis aguda o crónica, antecedente personal o familiar de hepatitis grave, porfiria hepática, hepatopatía previa o actual y/o disfunción grave del hígado o páncreas, trastornos del metabolismo de aminoácidos ramificados o del ciclo de la urea.

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIATambién disminuye el catabolismo enzimático del GABA y se ha comunicado que actúa en los receptores poli sinápticos aumentando la actividad inhibitoria del GABA. es metabolizado ampliamente en el hígado sobre todo por glucuronidación, y el resto es metabolizado a través de diversas rutas complejasSe absorbe con rapidez y por completo después de su administración oral. Alcanza una concentración plasmática máxima al cabo de 1 a 4 horas, aunque se puede retardar si viene en comprimidos entéricos o si se ingiere con alimentos.

Casi todo el valproato (95%) sufre metabolismo hepático; menos del 5% se excreta sin cambios. La vida media del fármaco es de casi 15 horas, pero se reduce en los pacientes que toman otros antiepilépticos.

REACCIONES ADVERSASNáuseas, vómito, dolor epigástrico y gastritis

Molestias gastrointestinales: dolor, náuseas, diarrea; incremento de peso, daño hepático (principalmente en niños), cambios en test hepáticos, trombocitopenia,

12

alopecia (transitorio, relacionado con dosis), amenorrea, ovario poliquístico, somnolencia,


- Molestias gastrointestinales: dolor, náuseas, diarrea; incremento de peso, daño hepático (principalmente en niños), cambios en test hepáticos, trombocitopenia, alopecia (transitorio, relacionado con dosis), amenorrea, ovario poliquístico, somnolencia,

- Niños: La dosis inicial recomendada es de 0.75 mg/kg de peso corporal al día.

- La dosificación puede incrementarse progresivamente a un máximo de 3.5 mg/kg de peso corporal al día hasta obtener la respuesta deseada.

- La terapéutica puede empezarse con 0.75-1 mg/kg de peso corporal divididos en cuatro tomas cada seis horas aumentándose gradualmente a 4.0 mg/kg de peso corporal.

.

NOMBRE GENÉRICO: CARBAMEZAPINA NOMBRE COMERCIAL:TEGRETOL, CARBAMAZEPINE, CARBATROL, EPITAL, ATRETOL®

GRUPO TERAPÉUTICO: ANTIEPILÉPTICO

INDICACIONES CONTRAINDICACIONESIndicada como anti¬epiléptico.– Epilepsia parcial con sintomatología compleja (psi¬co¬motora y del lóbulo temporal). Los pacientes con este tipo de epilepsia parecen mostrar una mayor mejoría que los pacientes con otros tipos de epilepsia.– Epilepsia tónico-clónica generalizadas– Patrones de epilepsia mixta que incluyen las ante¬riores, u otras epilepsias parciales o generalizadas.Las ausencias (pequeño mal) parece que no se pueden controlar con carbamazepina¿

Hipersensibilidad a los antidepresivos compuestos tricíclicos. Está contraindicada la administración simultánea de CARBAZEP con inhibidores de la monoaminooxidasa; por ello, debe suspenderse la administración de IMAO por lo menos siete días antes de iniciar el tratamiento. También en glaucoma agudo, miastenia grave y estado de shock.

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA

La carbamazepina estabiliza las membranas nerviosas hiperexcitadas, inhibe las descargas neuronales repetitivas y reduce la propagación simpática de los impulsos excitatorios; posiblemente su efecto primario provoque lo arriba anotado, así como su acción depresiva sobre el recambio de las catecolaminas y la liberación del glutamato, siendo posible que el bloqueo de los canales de sodio sensibles al voltaje sea uno o quizá el principal punto primario de acción de carbamazepina.

- La concentración de la sustancia inalterada en el líquido cefalorraquídeo y la saliva refleja la porción no fijada a las proteínas en el plasma. La carbamazepina se metaboliza en el hígado dando lugar a sus metabolitos principales: el 10, 11 transdiol y a su glucurónido, su vida media inalterada es en promedio de 36 horas, después de una dosis oral única. Para administraciones repetidas está en un promedio de 16 a 24 horas

REACCIONES ADVERSASSomnolencia, dermatosis alérgicas, anorexia, astenia, hipotonía, lasitud, mareos, lipotimias, náuseas, vómito, vértigo y reacciones cutáneas alérgicas. Se ha comprobado que es mayor la incidencia de anomalías congénitas en los hijos de pacientes que han sido tratados con antiepilépticos asociados como, por ejemplo, ácido valproico más carbama-

13

zepina o más fenobarbital; que cuando el tratamiento ha sido únicamente con carbamazepina


Tableta: Cada tableta contiene:Carbamazepina 200 mg. Envase con 20 tabletas.Suspensión oral:- Cada 5 ml contienen: Carbamazepina 100 mg. Envase con 120 ml y dosificador de 5 ml.

Niños: De 10-20 mg/kg de peso corporal al día, es decir, hasta 1 año de 100 mg a 200 mg, aumentando 200 mg por cada 5 años.Oral. Epilepsia, niños menores de 6 años: 10-20 mg/kg/día divididos en 2 a 4 administraciones. Niños de 6 a 12 años: 10 a 30 mg/kg/día divididos en 2 a 4 tomas. Se debe iniciar con la dosis más baja recomendada e incrementar gradualmente.

.

14

+

Sustancia que mata o inhibe el crecimiento de microbios, tales

como bacterias, hongos, parásitos o virus

ANTIMICROBIANOS

NOMBRE GENÉRICO: AMPICILINANOMBRE COMERCIAL:TRIFACILINA; GRAMPENILL; AMINOXIDÍN; AMPI-BIS; DECILINA; HISTOPÉN®

GRUPO TERAPÉUTICO: ANTIMICROBIANO

INDICACIONES CONTRAINDICACIONESIndicada en el tratamiento de varias infecciones agudas, crónicas o recidivantes producidas por organismos sensibles a AMPICILINA.– Infecciones del tracto genitourinario, como gonorrea y otras infecciones de vías urinarias altas y bajas.– Infecciones del tracto respiratorio como otitis media aguda, sinusitis, faringoamigdalitis, bronquitis y neumonías.– Infecciones del tracto gastrointestinal como fiebre tifoidea y paratifoidea causadas por Salmonella y Shigella.– Infecciones por Bordetella pertussis– Infecciones de piel y tejidos blandos.– Infecciones de las vías biliares.– Infecciones ginecoobstétricas.Además de ser útil en el tratamiento de infecciones como septicemia, endocarditis y meningitis.

Contraindicada en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a cualquier penicilina o cefalosporina, ya que puede presentarse sensibilidad cruzada entre ellas.

REACCIONES ADVERSAS

Hipersensibilidad y pueden ir desde rash sin importancia a serias reacciones anafilácticas. Eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, rash maculopapular con eritema, necrolisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, vasculitis y urticaria. Los efectos secundarios más comunes, asociados al tracto digestivo son similares a los de otros antibióticos y se deben a la reducción de la flora: Náusea/vómitos, anorexia, diarrea, gastritis, y dolor abdominal. En algún caso puede producirse colitis seudomembranosa durante el tratamiento o después, si bien este efecto suele ser bastante raro.

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIALa absorción por vía oral es factible puesto que es una sustancia ácido estable, por tanto no se inactiva en el pH ácido del estómago. Se administran por esta vía, dosis variadas cada 6 horas. La cantidad depende de varios factores: edad, peso y gravedad de la infección. Se debe administrar el antibiótico con "estómago vacío", esto es, 1 hora antes o 2 horas después de las comidas. Si el paciente no puede utilizar la vía oral o si hay urgencia de administrar el antibiótico, debe recurrirse a la vía parenteral: intramuscular o intravenosa.

La ampicilina es bactericida; destruye a las bacterias por inhibición de la síntesis de la pared bacteriana, bloqueando la formación de un polímero mucopeptídico, que constituye el único soporte rígido de dicha pared que mantiene la elevada presión osmótica intracelular.


15

+

- Ampicilina trihidratada equivalente a 500 mg y 1 gde ampicilinaCada frasco ámpula con POLVO contiene:- Ampicilina sódica equivalente a 250, 500 mg y 1 gde ampicilinaLa ampolleta con diluyente contiene:- Agua inyectable 2 y 5 ml

Adultos VO: 500 mg - 1 g cada 6 horasAdultos IV: 1 – 12 g/día en 4-6 dosisNiños VO: 50 – 200 mg/kg/día en 4 tomasNiños IV: 100 – 400 mg/kg/día en 4-6 dosisNiños: 200 mg/kg/día en 4 tomas (Sanford, 2002)

.

NOMBRE GENÉRICO: CEFALOTOINANOMBRE COMERCIAL:KEFLÍN; ARECAMÍN; RUPECEF; CEFADE®

GRUPO TERAPÉUTICO: ANTIMICROBIANO

INDICACIONES CONTRAINDICACIONES La cefalotina sódica está indicada para el tratamiento de infecciones causadas por bacterias sensibles a ésta.Indicada para el tratamiento de infecciones estreptocócicas, estafilocócicas y aquéllas causadas por bacterias sensibles a ésta

S. pneumoniae, Staphylococcus S. pyogenes, Klebsiella y H. influenzae.

E. coli, P. mirabilis, Salmonella y Shigella.

La cefalotina sódica puede ser administrada de manera profiláctica antes, durante y después de cirugías en las que exista una infección potencial.

Hipersensibilidad a las cefalosporinas.

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIATiene una buena biodisponibilidad IM, alcanzando el nivel plasmático máximo al cabo de 0.5 horas. Es ampliamente distribuida en el organismo, alcanzando concentraciones elevadas en los aparatos genito-urinario, respiratorio y digestivo, así como en corazón y tejidos cutáneos. Difunde moderadamente a través de las barreras placentaria y mamaria, pero no a través de la meníngea. Se une en un 65% a las proteínas plasmáticas. El 30% de la dosis es metabolizado en el hígado, siendo eliminada con la orina, en un 65% en forma inalterada. Su semivida deeliminación es de 0.8 horas (4 horas en pacientes con insuficiencia renal grave). La cefalotina puede ser eliminada

La acción bactericida in vitro de la cefalotina se debe a la inhibición de la síntesis de la pared celular.Su acción se lleva a cabo uniéndose a las proteínas ligadoras de penicilinas localizadas en las membranas citoplásmicas de las bacterias; así, la cefalotina inhibe el septum y la síntesis de la pared celular bacteriana,

REACCIONES ADVERSASRelacionadas con reacciones de hipersensibilidad como: erupción cutánea, urticaria, eosinofilia, fiebre, anafilaxia y. Ocasionalmente puede presentarse neutropenia y trombocitopenia.


Cada frasco ámpula con solución inyectable contiene:- Cefalotina sódica equivalente a 1 gde cefalotina

La ampolleta con diluyente contiene:- Agua inyectable, 5 ml.

Adolescentes y adultos:La dosis usual es de 500 mg a 2 g cada 4 a 6 horasDe 50 a 100 mg/kg/día divididos en 4 aplicaciones. Para la profilaxis preoperatoria pueden administrarse de 20 a 40 mg/kg de peso de 30 a 60 minutos antes del inicio de la cirugía, por infusión intravenosa 20 a 30 mg/kg de peso durante la cirugía y repetir la misma dosis cada 6 horas hasta completar 24 horas.

16

La preparación para administración por infusión intravenosa deberá hacerse en solución de glucosa a 5% o en cloruro de sodio a 0.9%.

.

NOMBRE GENÉRICO: CEFOTAXIMANOMBRE COMERCIAL:CEFACOLÍN; TIZOXIM; TERASEP®

GRUPO TERAPÉUTICO:

INDICACIONES CONTRAINDICACIONESTratamiento de infecciones importantes de vías respiratorias inferiores y urinarias, infecciones ginecológicas, bacteriemia, septicemia e infecciones de la piel. Entre los microorganismo sensibles están los estreptococos, incluyendo Streptococcus pneumoniae y pyogenes; Staphylococcus Aureus (productores de penicilinasa y no productores); y epidermis; E. coli; Klebsiella; Haemophillus influenzae; Enterobacter; Proteus y Peptostreptococcus.

Contraindicada con antecedentes de reacción alérgica a las cefalosporinas y penicilinas.

Precauciones: prescribirse con precaución en historial de padecimientos gastrointestinales, en particular colitis.

Riesgo en el embarazo se secreta en leche materna.

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIADespués de la aplicación IV de una dosis de 500mg, 1 y 2g el pico promedio sérico es de 38.9, 101.7 y 214.4µg/ml.De 20 a 50% de la dosis se fija a la albúmina. El volumen de distribución es de 0.3 ± 0.4l/kg de peso.No existe evidencia de que se acumule después de dosis repetidas de 1g cada 6hrs administrado por IV durante 14días y tampoco existen alteraciones de la depuración sérica o renal. Aproximadamente 60% de la dosis administrada se recupera en la orina durante las siguientes 6hrs después de iniciada la aplicación en su forma desacetilada, la cual tiene actividad antibacteriana.

Inhibe la síntesis de la pared celular, promoviendo la inestabilidad osmótico. Por lo general bactericida

REACCIONES ADVERSAS- Hematológicos: neutropenia transitória, Eosinofilia, anemia hemolítica.- SNC: cefaleas, malestar, parestesias y mareos.- GI: colitis seudomembranosa, náuseas, anorexia, vómito, diarrea, glositis, dispepsia, cólicos, tenesmo, prurito anal, candidiasis bucal (Algodoncillo).- GU: prurito genital y moniliasis.

PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSISCaja con 1 frasco ámpula con 500 mg y 1 ampolleta con diluyente con 2 ml.

Caja con 1 frasco ámpula con 1 g y 1 ampolleta con diluyente con 4 ml.

Caja con 1 frasco ámpula con 2 g y 1 ampolleta con diluyente con 10

IM, IV (niños) 8.3 a 30 mg/kg cada 4 horas o 12.5 a 45 mg/kg cada 6 horas.IV (neonatos 1-4 semanas) 50 mg/kg cada 8 horas.IV (neonatos ≤ 1 semana) 50 mg/kg cada 12 horas.

.

17

NOMBRE GENÉRICO: CEFTAZIDIMANOMBRE COMERCIAL: IZADIMA, CEFACOLÍN; TIZOXIM; TERASEP®

GRUPO TERAPÉUTICO: ANTIBIOTICO

INDICACIONES CONTRAINDICACIONESLa ceftazidima es una cefalosporina de tercera generación con actividad aumentada contra la Pseudomona aeruginosa. Es utilizada en el tratamiento de infecciones causadas por microorganismos sensibles que causan infecciones del tracto respiratorio como neumonía, infecciones pulmonares en pacientes con fibrosis quística, infecciones de vías urinarias, infecciones de piel y tejidos blandos, peritonitis y otras infecciones abdominales, septicemia, meningitis, infecciones óticas, oculares, infecciones de hígado y vías biliares e infecciones adquiridas en forma intrahospitalaria.

Hipersensibilidad conocida a las cefalosporinas.

La ceftazidima se deberá administrar con suma cautela a pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las penicilinas y a aquellos que tengan antecedentes de alergias medicamentosas. Deberá evitarse el empleo de alcohol vía oral o parenteral.

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA- La ceftazidima posee actividad bactericida mediante la inhibición de la síntesis de pared bacteriana probablemente por acilación de las transpeptidasas unidas a la membrana.- La ceftazidima alcanza una concentración sérica media de 17 y 39 µg por ml aproximadamente una hora después de la administración intramuscular de 0.5 y 1 g, respectivamente. Cinco minutos después de la inyección en bolo de 0.5, 1 y 2 g de ceftazidima, las concentraciones séricas medias son de aproximadamente 45, 90 y 170 µg por ml, respectivamente. La vida media de eliminación plasmática es de cerca de 1.8 a 2.2 horas, pero este tiempo se prolonga en neonatos y en pacientes con insuficiencia renal severa. Se une a las proteínas plasmáticas de 10 a 17%.

Es un antibiótico betalactámico semisintético de amplio espectro de administración parenteral. Es una cefalosporina de tercera generación que actúa mediante la inhibición de la síntesis de la pared celular bacteriana. CEFTAZIDIMA inyectable es una mezcla seca, estéril de CEFTAZIDIMA pentahidratada y Larginina o carbonato de sodio. Las soluciones de CEFTAZIDIMA varían en color que va desde amarillo claro hasta color ámbar, dependiendo del diluyente y del volumen utilizado.

REACCIONES ADVERSAS- Reacciones de hipersensibilidad: Erupción cutánea, prurito, fiebre, en raras ocasiones angioedema o anafilaxia, - Reacciones locales: Con la administración I.V. se puede presentar flebitis o tromboflebitis;.- Gastrointestinales: Náuseas, vómitos, diarrea, Sanguíneas: Elevación transitoria sérica de la urea y la creatinina, además se puede presentar leucopenia, neutropenia, trombocitopenia y linfocitosis.

PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSISCada frasco ámpula contiene:- Ceftazidima pentahidratada equivalente ade ceftazidima 500 mg/1g- Carbonato de sodio (amortiguador) 0.059g /0.118gCada ampolleta diluente contiene:- Agua inyectable 2ml/3ml

- Dosis recomendadas para niños: Neonatos hasta 4 semanas de edad:- Infusión intravenosa 30 mg/kg de peso corporal, cada 12 horas.- Lactantes y niños de 1 mes a 12 años: Infusión intravenosa 30 a 50 mg/kg de peso corporal, cada 8 h.- La dosis diaria total máxima en lactantes y niños no debe superar los 6 g.

.

18

NOMBRE GENÉRICO: IMIPENEMNOMBRE COMERCIAL:ZIENAM® GRUPO TERAPÉUTICO: ANTIBIÓTICO BETALACTÁMICO

INDICACIONES CONTRAINDICACIONESEstá indicado en el tratamiento de las siguientes infecciones: Infecciones intraabdominales Infecciones del tracto respiratorio inferior Infecciones ginecológicas Septicemia Infecciones del tracto genitourinario Infecciones óseas y articulares Infecciones de la piel y tejidos blandos Endocarditis

Hipersensibilidad a cualquier componente de este producto. Existe alguna evidencia clínica y de laboratorio de alergenicidad cruzada parcial entre Imipenem-TIENAM y los otros antibioticos beta-lactámicos, penicilinas y cefalosporinas. Antes de comenzar el tratamiento con Imipenem-TIENAM, deberán investigarse cuidadosamente posibles reacciones de hipersensibilidad a los antibióticos beta-lactámicos. Prácticamente con todos los antibióticos se han descrito casos de colitis pseudomembranosa; por ello, se prescribirán con precaución en individuos con historia de enfermedad gastrointestinal, particularmente colitis.

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIADespués de una hora de la administración intravenosa de 1 g de imipenem y cilastatina, se han encontrado presentes en los siguientes tejidos y fluidos corporales: humor vítreo, humor acuoso, piel, intersticio, hueso, fascia, mimetrio, endometrio, trompas de Falopio, bilis, líquido pleural y peritoneal, esputo, tejido pulmonar y líquido cefalorraquídeo en sistema nervioso inflamado y no inflamado. La actividad antimicrobiana bactericida del imipenem y cilastatina es el resultado de la inhibición de la síntesis de la pared bacteriana. El imipenem y cilastatina tienen una gran afinidad por las proteínas que son afines también a las penicilinas. El Imipenem y cilastatina tienen un alto grado de estabilidad en presencia de betalactamasas (penicilinasa y cefalosporinas) producidas tanto por bacterias grampositivos como gramnegativos

Actúa como antimicrobiano inhibiendo la síntesis de la pared bacteriana en varias bacterias gram-negativas y gram-positivas. Permanece estable en presencia de betalactamasas (penicilinasa y cefalosporinasa) producidas por diferentes gérmenes, además actúa como potente inhibidor de betalactamasas de bacterias gram-negativas que son resistentes a la mayoría de antibióticos betalactámicos

REACCIONES ADVERSASReacciones adversas comunes son malestar estomacal, náuseas y vómitos. Las personas que son alérgicas a penicilinas u otros betalactámicos no se les debe administrar. Imipenem puede favorecer la aparición de convulsiones, la aparición de estas se da con más facilidad en situación de insuficiencia renal y con dosis superiores a 2 gramos/día

PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS- Polvo para inyección IV: imipenem 250 mg/cilastatina 250 mg; imipenem 500 mg/cilstatina 500 mg.

- Polvo para inyección IM: imipenem 500 mg/cilastatina 500 mg; imipenem 750 mg/cilastatina 750 mg.

Niños: > 3 meses de edad, 15-25 mg/kg administradas cada seis horas. La dosis máxima diaria es de 2,0 g por día, o de 4,0 g/día. Para < 3 meses de edad (con un peso > 1.500 g), <1 semana de edad: 25 mg / kg cada 12 horas, 1-4 semanas de edad: 25 mg / kg cada 8 horas4 semanas, 3 meses. de edad: 25 mg / kg cada 6 horas. Las dosis inferiores o iguales a 500 mg deben ser administradas por infusión intravenosa durante 15 a 30 minutos. Las dosis mayores de 500 mg debe ser administradas por infusión intravenosa durante 40 a 60 minutos

.

NOMBRE GENÉRICO: VANCOMICILINANOMBRE COMERCIAL:VANCOCÍN; VANCOLED; VANCOMAX; VANCOTIE. ®

GRUPO TERAPÉUTICO: ANTIBIÓTICO

19

INDICACIONES CONTRAINDICACIONESIV: tratamiento de infecciones potencialmente letales cuando estan contraindicados los agentes antinfecciosos menos tóxicos. Especialmente en infecciones por estafilococos (endocarditis, meningitis, osteomielitis, neumonía, septicemia, infecciones de tejidos blandos en pacientes con alergia a la penicilina o sus derivados) PO: tratamiento de la enterocolitis estafilocócica o colitis seudomembranosa. IV: parte de la profilaxis para la endocarditis en pacientes de alto riesgo alérgicos a la penicilina.

Hipersensibilidad conocida a la vancomicina

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIALa infusión de dosis múltiples de 500 mg durante 30 minutos, produce concentraciones plasmáticas medias de aproximadamente 49 mg/L al completar la infusión, de 19 mg/L a las dos horas y de 10 mg/L a las seis horas. Las concentraciones plasmáticas durante dosis múltiples son similares a las logradas después de una dosis única. El promedio de vida media de eliminación de vancomicina del plasma sanguíneo es de 4 a 6 horas en los pacientes con función renal normal. En las primeras 24 horas, aproximadamente 75% de la dosis administrada de vancomicina se excreta en la orina por filtración glomerular.

ANCOCIN® CP es un antibiótico glucopéptido tricíclico, derivado del Amycolatopsis orientalis. La acción bactericida de la vancomicina se debe principalmente a la inhibición de la biosíntesis de la pared celular. Además, la vancomicina puede alterar la permeabilidad de la membrana celular bacteriana y la síntesis de ARN. No hay resistencia cruzada entre la vancomicina y otras clases de antibióticos.

REACCIONES ADVERSASPuede inducir la liberacion de histamina y provocar reacciones anafilácticas que se caracterizan por fiebre, escalofríos, taquicardia sinusal, prurito, sofocos, y rash en la cara, cuello y parte superior del tronco. La incidencia y severidad de esta reacción pueden ser minimizadas administrando un antihistamínico o reduciendo las dosis o la velocidad de la infusión. Otras reacciones adversas descritas para la vancomicina son flebitis u otras reacciones locales en el lugar de la inyección, leucopenia y trombocitopenia

PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSISEl frasco ámpula con liofilizado contiene:- Clorhidrato de vancomicina equivalente a 500 mg o 1 g de vancomicina-Cápsulas de 125 y 250 mg-Solución oral 250 mg/5 ml, 500 mg/6 ml

Niños: I.V La dosis diaria es de 10 mg/kg, por dosis, administrada cada 6 horas. Cada dosis debe administrarse por lo menos en el transcurso de 60 minutos.Lactantes y neonatos: I.V Los neonatos tienen un mayor volumen de distribución y un desarrollo de la función renal incompleto, las dosis recomendadas difieren de las de niños y adultos. Una sugerencia es una dosis inicial de 15 mg/kg, seguida por 10 mg/kg, cada 12 horas en la primera semana de vida y cada 8 horas de ahí en adelante hasta el mes de edad. Cada dosis debe administrarse en el transcurso de 60 minutos.

.

NOMBRE GENÉRICO: METRONIDAZOLNOMBRE COMERCIAL:FLAGYL; BEXON; NEOCLIS; ETRONIL; ROZEX®

GRUPO TERAPÉUTICO: ANTIAMEBIANO DE ACCIÓN MIXTA: LUMINAL Y TISULAR

INDICACIONES CONTRAINDICACIONESInfecciones ginecológicas como endometritis, abscesos tubo-ováricos, ¬salpingitis.

Hipersensibilidad a los compuestos primer trimestre del embarazo, antecedentes de discracias sanguíneas

20

Infecciones del tracto respiratorio inferior como empiema, abscesos pulmonares, neumonía, EndocarditisInfecciones intra-abdominales, peritonitis, abscesos intraabdominales, abscesos hepáticos,Profilaxis de infecciones postoperatorias, especialmente en cirugía colorectal o contaminada. Indicado para el tratamiento de amebiasis intestinal o extraintestinal, incluyendo absceso hepático amebiano

o con padecimiento activodel SNC.

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIASe absorbe en forma casi completa y rápida cuando se administra por vía oral. Los alimentos retrasan su absorción. También es buena la absorción por vía rectal. La absorción por vía vaginal es menor y representa el 50% de la oral.El volumen de distribución es de 80% del peso corporal. Menos de 20% se liga a las proteínas plasmáticas.Se metaboliza en el hígado, por oxidación o hidroxilación de sus cadenas largas alifáticas y por conjugación, dando lugar a distintos metabolitos,La eliminación del fármaco se realiza fundamentalmente por vía renal (60 a 80%) y en menor proporción por vía fecal.Vida media: es de 8 horas. Si hay disfunción renal, pero no hepática, no es necesario disminuir la dosis, aunque algunos autores recomiendan reducirla a 50% en aquellos pacientes con caída del filtrado glomerular a menos de 10ml/min.

El metronidazol es un pro fármaco porque es activado por los microorganismos sensibles y luego ingresa hacia el interior de las células. El grupo nitro del metronidazol se reduce químicamente por medio de la ferrodoxina y las flavoproteínas. Los productos de la reducción son los responsables de la acción bactericida cuando reaccionan con macromoléculas intracelulares. La acción amebicida del metronidazol se produce al destruir los trofozoitos de la Entamoeba histolytica. Tiene acción antiinflamatoria en la dracunculiasis

REACCIONES ADVERSASLas reacciones adversas no suelen ser graves. Puede ocasionar trastornos gastrointestinales como anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, glositis, estomatitis, sequedad de boca,Otros efectos son: cefalea, mareos, sensación de quemazón uretral o vaginal, cambio en el color de la orina, flebitis en el sitio de inyección venosa. Ocasionalmente se observa: leucopenia leve y reversible, trombocitopenia, prurito, erupción, insomnio, artralgias, fiebre


Suspensión:

Frasco con 120 ml (125 mg/5 ml).

Frasco con 120 ml (250 mg/5 ml).

Vía oralNiños:- De 2 a 5 años: 250 mg/día.- De 5 a 10 años: 375 mg/día.- De 10 a 15 años: 500 mg/día.

.

NOMBRE GENÉRICO: TRIMETROPRIN CON SULFATAMETOXAZOLNOMBRE COMERCIAL:BACTRIM; NOVIDRINE; COTRIMOXAZOL AUSTRAL; BACTICEL; NETOCUR®

GRUPO TERAPÉUTICO: ANTIBIÓTICO

INDICACIONES CONTRAINDICACIONESIndicada para el tratamiento de infecciones ocasionadas por gérmenes sensibles. Infecciones de vías respiratorias superiores o inferiores: Rinitis,

No deberá administrarse a pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las sulfamidas o a trimetoprim. La relación riesgo-beneficio debe

21

sinusitis, faringitis, amigdalitis, traqueítis, bronquitis aguda o crónica, neumonía y bronconeumonía. Infecciones genitourinarias: Cistitis aguda o crónica, pielocistitis, pielonefritis, uretritis gonocócicas. Infecciones del aparato digestivo: Paratifoidea, tifoidea, gastroenteritis y disentería bacilar. Infecciones de la piel: Piodermias, furúnculos, abscesos y heridas infectadas. Oculares: Conjuntivas, blefaritis y sepsis neonata, septicemias y peritonitis

evaluarse en las siguientes situaciones clínicas: deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G6FD) disfunción hepática porfiria y disfunción renal.

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIAEs un medicamento a base de una asociación sinérgica de TRIMETOPRIMA y SULFAMETOXAZOL. Cuando se administran por vía oral, las concentraciones plasmáticas de ambas están generalmente en una proporción 1:20. En la orina esta relación puede variar de 1:1 a 1:15, dependiendo del pH. Cerca de 50% de TRIMETOPRIMA y de 50% de SULFAMETOXAZOL administrados se excreta en la orina en 24 horas. Las dos sustancias se absorben en forma rápida y casi completa en la porción superior del tracto gastrointestinal tras la administración oral. La vida media es de 6 a 12 horas, de 20 a 50 horas en el estadio final de la insuficiencia renal. La concentración plasmática máxima se alcanza en 2 a 4 horas. La excreción aumenta en la orina alcalina. Se excretan pequeñas cantidades en las heces, leche materna, bilis y otras secreciones corporales.

Los dos componentes interfieren con la síntesis bacteriana de ácido tetrahidrofólico, intermediario esencial para la producción de ácidos nucleicos. Las bacterias sensibles son las que requieren sintetizar el ácido p-aminobenzoico (PABA). La acción de las sulfas es antagonizada por el PABA y las sustancias similares procaína y tetraciclina.

REACCIONES ADVERSASPuede presentarse diarrea, mareos, Cefalea, pérdida de apetito, náuseas o vómito. Puede presentarse también sensibilidad cutánea a la luz solar, picores o rash cutáneo (hipersensibilidad) y con una incidencia menos frecuente: dolor articular y muscular (síndrome de Stevens-Johnson) dificultad al tragar (síndrome de Lyell), fiebre (discrasias sanguíneas, hipersensibilidad), piel pálida o dolor de garganta o hemorragias o hematomas no habituales (discrasias sanguíneas), color amarillo en los ojos o en la piel (hepatitis). Púrpura, neutropenia, raramente agranulocitosis.

PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSISCada 100 ml contienen:- Trimetoprima 800 mg- Sulfametoxazol 4,000 mg

Niños de > 2 meses: dosis de 7.5-8 mg/kg/día de TMP (37.5-40 mg/kg/dia de SMX) divididas en dos administraciones diarias cada 12 horas durante 7 a 14 días. Las sulfamidas deben tomarse con un vaso lleno (240 ml) de agua con el estómago vacío (bien una hora antes o 2 horas después de las comidas). Dosis normal para niños menores de 12 años de edad

22

NOMBRE GENÉRICO: AMINOFILINANOMBRE COMERCIAL:A. APOLO; A. BIOQUIM; A. RICHMOND; FADAFILINA; LARJANFILINA®

GRUPO TERAPÉUTICO:BRONCODILATADOR

INDICACIONES CONTRAINDICACIONES- Alivio sintomático o prevención del

asma bronquial- Enfisema pulmonar- Enfermedad Pulmonar Obstructiva

Crónica- Apnea neonatal- Cuadro respiratorio de Cheyne-Stokes

Arritmias preexistentes Insuficiencia cardiaca congestiva Diarrea Gastritis activa / ulcera péptica activa Hipertrofia prostática Lesión miocárdica aguda Hipoxemia grave Enfermedad hepática Hipertiroidismo Embarazo y lactancia Fumadores necesitan dosis mayores

23

Un broncodilatador es una sustancia, generalmente un medicamento, que causa que los bronquios y bronquiolos de los pulmones se dilaten, provocando una disminución en la resistencia aérea y permitiendo así el flujo de aire.

Se denominan mucolíticos aquellas sustancias que tienen la capacidad de destruir las distintas estructuras quimicofísicas de la secreción bronquial anormal, consiguiendo una disminución de la viscosidad y, de esta forma, una más fácil y pronta eliminación.

BRONCODILATADORES Y

MUCOLITICOS

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIALa difusión de AMINOFILINA a través del cuerpo es muy amplia pero no incluye el paso a los eritrocitos; es eliminada en condiciones de experimentación por perfusión a través del hígado y en consecuencia principalmente degradado en este órgano in vivo.

La vida media de AMINOFILINA se prolonga en pacientes con reducción hepática o renal y en pacientes alcohólicos. La vida media en recién nacidos es mayor de 24 horas. No es recomendable utilizarla en menores de 6 meses de edad.

Relaja directamente el musculo liso de los bronquios y de los vasos sanguíneos pulmonares, con alivio del broncoespasmo, y aumento de la velocidad de flujo y capacidad vital, debido al incremento de AMP cíclico intracelular (monofosfato de adenosina cíclico) tras la inhibición de la fosfodiesterasa (enzima de degrada el AMP cíclico).Su unión a las proteínas es moderada. Se metaboliza en el hígado y se elimina por el riñón

REACCIONES ADVERSASUrticaria o dermatitis exfoliativaTaquicardia , Arritmias ventriculares, Crisis convulsivas Vómitos , Pirosis , Hipotensión, Cefalea Palpitaciones, Escalofríos Fiebre, Taquipnea, Anorexia, Nerviosismo o inquietud


Solución inyectable- Cada ampolleta contiene: Aminofilina 250 mg- Envase con 5 ampolletas de 10 ml

Vía Intravenosa.- Neonatos: Dosis de carga – 5mg/kgMantenimiento: 5mg/kg/día divididos en dos tomas. Tras las primeras 4 semanas de vida pueden ser necesarias dosis superiores; controlar las concentraciones séricas cada tres días como guía para la posología.- Niños de 12- 16hrs :Dosis de carga- 6mg/Kg/hr después 0.7 mg/kg/hr. Como perfusión de mantenimiento..

- Lactantes de 6 semanas a 6 meses:Dosis de carga – 6mg /kg/hr, después 0.5mg/kg/día como perfusión de mantenimiento.- Niños de 6 meses a 1 año: Dosis de carga- 6mg/kg/día después 0.6 a 0.7 mg/kg/día comp perfusión de mantenimiento.- Niños de 1 año a 9 años:Inicial: 1.2 mg/kg peso corporal/ hora, por 12 horasMantenimiento: 1 mg/kg de peso corporal/hora.- De 9 a 16 añosInicial: 1 mg/kg de peso corporal/hora, por 12 horas.Mantenimiento: 0.8 mg/kg peso corporal/hora.- Administrar diluido en soluciones intravenosas

.

NOMBRE GENÉRICO: ACETILCISTEINANOMBRE COMERCIAL: GRUPO TERAPÉUTICO:

INDICACIONES CONTRAINDICACIONESAgente mucolítico para el tratamiento de condiciones respiratorias agudas y crónicas asociadas con la producción excesiva de mucosa.LYSOMUCIL® está indicado en todos los procesos donde existan secreciones mucosas y mucopurulentas (incremento de la secreción de moco y dificultad para su expectoración): bronquitis aguda y crónica, enfisema, bronconeumonías y neumonías, abscesos pulmonares, bronquiectasias, atelectasias, bronquiolitis, muscoviscidosis, sinusitis, rinofaringitis, laringotraqueítis. Profilaxis y tratamiento de las

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes.

24

complicaciones obstructivas e infecciosas por traqueostomía, preparación para broncoscopias, broncografías y broncoaspiraciones.Sobredosis de paracetamol.

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIAAdministración oral. Debido al metabolismo de la pared intestinal y al efecto de primer paso, la biodisponibilidad de acetilcisteína tomada oralmente es muy baja (aproximadamente 10%).Distribución: La acetilcisteína se distribuye en forma no metabolizada (20%) y metabolizada (80%) y se encuentra principalmente en el hígado, riñones, pulmones y secreciones bronquiales.Metabolización y excreción: La acetilcisteína tiene un metabolismo rápido y extenso en la pared gástrica y en el hígado después de la administración oral.La eliminación renal pudiera justificar aproximadamente 30% de la eliminación total del cuerpo. Después de la administración oral, la vida media terminal del total de acetilcisteína es de 6.25 horas.

Mucolitico. Disminuye la viscosidad de las secreciones, provocando su licuefacción. Activa la sialiltransferasa, con aumento de la tasa de sialomucinas en el moco bronquial y pulmonar, restableciendo el perfil de secreción normal. Restaura los enlaces SH (disulfuros) de la secreción mucosa bronquial. Ejerce un efecto de normalización de las cualidades reológicas del moco en el aparato respiratorio: viscosidad, elasticidad y plasticidad. Normaliza el transporte mucociliar, lo que disminuye la resistencia al paso del aire en las vías respiratorias

REACCIONES ADVERSASBroncoespasmo, rinorrea, estomatitis, náuseas y vómitos, escalofríos, hemoptisis, fiebre, taquicardia, Urticaria, salpullido, angioedema, prurito, cefalea.


Cada 100 mL contienen:-Acetilcisteína 2 g

Cada tableta efervescente contiene:- Acetilcisteína 600 mg

Niños:< 2 años de edad: Hasta 200 mg diario en 1 a 2 administraciones.2-6 años: 300-400 mg diario en 1 a 3 administraciones.6-12 años: 300-600 mg diario.En caso de sobredosis de paracetamol: 140 mg/kg lo antes posible, dentro de 10 horas de ingerir el agente tóxico, seguido por dosis sencillas de 70 mg/kg de peso corporal cada 4 horas durante 1-3 días.

.

NOMBRE GENÉRICO: TEOFILINA

NOMBRE COMERCIAL:CRISASMA; DRILYNA; TEOSONA; LIOPECT; T. FABRA;

GRUPO TERAPÉUTICO: BRONCODILATADOR

INDICACIONES CONTRAINDICACIONESPrevención y tratamiento del broncoespasmo debido a asma y a enfermedades obstructivas crónicas de las vías aéreas.Las preparaciones de liberación sostenida de teofilina no deben utilizarse para el tratamiento agudo del estatus asmático o broncoespasmo agudo

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco y a las xantinas (cafeína), arritmias cardiacas, úlcera péptica activa, crisis convulsivas no controladas y niños menores de 12 años.Precauciones: Ancianos, cor pulmonale, insuficiencia hepática o renal, hipertiroidismo, diabetes mellitus

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIALa teofilina se absorbe completamente después de su ingesta oral. Los alimentos pueden afectar la tasa de absorción. Las dosis

Inhibe la fosfodiesterasa, enzima que degrada al monofosfato de adenosina cíclico y por ello Tiene un efecto relajante del músculo liso bronquial, reduce la resistencia

25

en ayuno y postprandiales son bioequivalentes.La acción broncodilatadora de teofilina correlaciona con la concentración plasmática. Los niveles terapéuticos óptimos en presencia de riesgo calculado de eventos adversos se alcanzan con niveles plasmáticos de 8-20 µg/ml. Alrededor de 60% de la teofilina plasmática se encuentra unida a proteínas en el rango terapéutico eficaz. El medicamento se distribuye del torrente sanguíneo a todos los compartimientos del organismo con excepción del tejido graso.La teofilina se elimina por biotransformación hepática y por excreción renal.

vascular pulmonar y facilita la contractilidad del diafragma • Relajación del músculo liso de los bronquios y vasos pulmonares, Mejoría en el aclaramiento mucociliar. Inhibición de la liberación mediada por mastocitos y otras células inflamatorias, Reducción en la severidad de la broncoconstricción y reacciones asmáticas agudas y tardías, Incremento en la contractilidad del diafragma.

REACCIONES ADVERSASNáusea, vómito, anorexia, diarrea, urticaria, palpitaciones, taquicardia, bochorno e hipotensión arterial, mareos, cefalea e insomnio


Cada cápsula de liberación prolongada contiene:- Teofilina 100, 200 y 300 mg

Cada 100 ml contienen:- Teofilina anhidra 533 mg

Envase con 450 ml y dosificador.

Apnea del recién nacido: 4 mg/kg/día- Neonatos hasta 6 semanas:Dosis de carga – 4mg/kg seguidos de 4mg/kg/hr divididos en dos tomas.- Lactantes de 6 semanas a 6 meses:Dosis de carga – 5mg/kg seguidos de 10 mg/kg/día divididos en tres o cuatro tomas.- Lactante de 6 meses a 1 año:Dosis de carga . 6mg/kg seguidos de 12 a 18 mg/kg/día divididos en tres o cuatro tomas.- Niños de 1 año a 9 años:Dosis de carga – 5mg/kg seguidos de 20 a 24 mg/kg/día dividido en dos o tres tomas. Niños de 9- 12 años adolescentes:Dosis de carga 5mg/kg seguidos de 13 mg/kg/ dia divididos en dos o tres tomas.

.

NOMBRE GENÉRICO: SALBUTAMOLNOMBRE COMERCIAL:SALBUTOL® GRUPO TERAPÉUTICO: BRONCODILATADOR

INDICACIONES CONTRAINDICACIONESAsma bronquial, bronquitis y enfisema. El salbutamol tiene su uso en el tratamiento de asma bronquial.

No debe administrarse en casos de hipersensibilidad al fármaco, arritmias cardiacas o insuficiencia coronaria. Se debe tener precaución en casos de hipertiroidismo, diabetes y/o ancianos

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIAInhalado produce broncodilatación en 15 minutos y sus efectos son evidentes hasta por 3 a 4 h. Tasas bajas de metabolismo hepático e intestinal, y una biodisponibilidad mayor en comparación con otras catecolaminas por vía oral. Su administración por esta vía conlleva un mayor riesgo de activar los receptores β1 cardíacos o los receptores β2

musculares produciendo temblor y las concentraciones plasmáticas máx (18 ng/mL) son alcanzadas en 2 h. La inyección subcutánea también

Activa la adenilciclasa del músculo bronquial y eleva la concentración del AMPc intracelular; a través de la proteincinasa A inhibe la fosforilación de miosina y disminuye la concentración de calcio iónico. Estos niveles incrementados de AMPc están relacionados con relajación del músculo liso bronquial e inhibición de la liberación de mediadores de hipersensibilidad inmediata por los mastocitos. Se ha demostrado la existencia predominante de receptores β2 en el músculo liso bronquial y en el miometrio, en lo que se

26

puede producir broncodilatación pero con una mayor latenciaUsualmente llega a las vías respiratorias tan solo un 10% del fármaco. Su vida media es de 3,8 horas, y se elimina en orina sin transformación en un 28%.

sustentan las principales aplicaciones terapéuticas del salbutamol

REACCIONES ADVERSASNáusea, taquicardia, temblores, nerviosismo, palpitaciones, insomnio, mal sabor de boca, resequedad orofaríngea, dificultad a la micción, aumento o disminución de la presión arterial. Raramente anorexia, palidez, dolor torácico.


Suspensión En Aerosol- Cada inhalador contiene: Salbutamol 20 mg O Sulfato de salbutamol equivalente a 20 mg de salbutamol Envase con inhalador con 200 dosis de 100 μg.Jarabe- Cada 5 ml contienen: Sulfato de salbutamol equivalente a 2 mg de salbutamol Envase con 60 ml.Solución Para Nebulizador- Cada 100 ml contienen: Sulfato De salbutamol 0.5 g Envase con 10 ml.

Suspensión En Aerosol- Inhalación.: Adultos: Dos inhalaciones cada 8 horas. - Niños: Mayores de 10 años, una inhalación cada 8 horasJarabe- Oral: Adultos: 10 ml cada 6-8 horas.- Niños de 6 a 12 años: 5 ml cada 8 horas. De 2 a 6 años: 2.5 ml cada 8 horasSolución Para Nebulizador- Inhalación. Adultos: Se recomienda diluir 1 ml de la solución (500 μg) en 2-3 ml de solución salina fisiológica para administrar nebulización cada 4-6 horas. La concentración puede aumentarse o disminuirse de acuerdo a los resultados y a la sensibilidad del paciente.

.

NOMBRE GENÉRICO: AMBROXOLNOMBRE COMERCIAL:AMBROLITIC® DINOBROXOL® MOTOSOL® MUCIBRON® MUCOSAN® NAXPA®

GRUPO TERAPÉUTICO: MUCOLITICO

INDICACIONES CONTRAINDICACIONESMucolítico con acción expectorante, coadyuvante en bronquitis aguda y crónica, asma bronquial, bronquiectasia, neumonía, bronconeumonía, rinitis, rinosinusitis, laringitis, otitis media, atelectasia por obstrucción mucosa, traqueostomía y en el preoperatorio y posoperatorio en cirugía principalmente geriátrica y pediátrica.

Hipersensibilidad al AMBROXOL, enfermedad ácido péptica activa.Niños menores de 2 años. Embarazo y lactancia.Quienes padecen insuficiencia renal o enfermedad hepática, deberán reducir la dosis o aumentar el intervalo de administración del medicamento. El Ambroxol no debe utilizarse para aliviar la tos crónica ocasionada por el cigarro, el asma, enfisema o toses secas.

FARMACOCINÉTICAFARMACODINAMIA

El fármaco se absorbe rápidamente por vía oral a nivel del intestino. Tiene una vida media de 10 horas aproximadamente. Cuando se toma en ayunas, la concentración máxima en el plasma sanguíneo ocurre a las 2 1/2 horas.

Ambroxol se fija en 90% a las proteínas plasmáticas y tiene una vida media aproximadamente de 9-10 horas. Después de su metabolismo se transforma en diversos metabolitos inactivos que se eliminan en su mayor parte como conjugados hidrosolubles Se elimina por vía renal en 85% y 10% se elimina en forma inalterada. Estimula la síntesis y secreción del factor surfactante, el cual forma una película a través de todo el epitelio respiratorio, que facilita el deslizamiento y

27

El Ambroxol se une de manera reversible a las proteínas plasmáticas y un 10% de la sustancia activa es desechada por las heces fecales

transporte de las secreciones bronquiales hacia el exterior. Además, actúa multifactorialmente ya que posee acción expectorante, mucolítica, fisiológica e incrementa la potencia vibratoria del epitelio ciliar y su administración favorece la concentración de antibióticos en el epitelio pulmonar.

REACCIONES ADVERSASNáusea, vómito, anorexia, diarrea, urticaria, palpitaciones, taquicardia, bochorno e hipotensión arterial, mareos, cefalea,insomnio y convulsiones

PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSISCada CÁPSULA contiene:- Clorhidrato de ambroxol 30 mg AXOLJarabe:Cada 100 ml contienen:- Clorhidrato de ambroxol 300 mgSolución gotas pediátricas:Cada ml de solución gotaspediátricas contiene:- Clorhidrato de ambroxol 7.5 mg

Capsulas: Niños menores de 12 años: La dosis ponderal es de 1.5 a 2 mg/kg/día dividida en dos a tres dosis.

Edad (años)Dosis

1-2* 2.5 ml Cada 12 horas2-6 2.5 ml Cada 8 horas

6-12 5.0 ml 8-12 horasSolución gotas pediátricas: La dosis ponderal en niños es de 1.5 a 2.0 mg/kg/día. Las dosis pueden administrarse cada 8 a 12 horas según sea necesario.

.

NOMBRE GENÉRICO: BROMURO DE IPATROPIONOMBRE COMERCIAL:ATROVENT GRUPO TERAPÉUTICO:

INDICACIONES CONTRAINDICACIONESBroncoespasmo en casos de asma bronquialBroncoespasmo en caso de enfermedad pulmonar obstructiva crónica.

Hipersensibilidad al fármaco y atropina. Glaucoma, hipertrofia prostática. Embarazo, lactancia y menores de 12 añosPrecauciones: Obstrucción del cuello vesical

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIAEl bromuro de ipratropio después de ser inhalado se distribuye rápidamente a las vías respiratorias y sufre una mínima absorción hacia la circulación sistémica; a los pocos minutos de su administración se obtienen bajas concentraciones plasmáticas. El ipratropio sufre una rápida disminución bifásica en los niveles plasmáticos. e une en escasa proporción a las proteínas plasmáticas (menos de 20% de la dosis) y a la a-1 glucoproteína ácida.No atraviesa la barrera hematoencefálica, lo que disminuye el riesgo de que dé lugar a efectos de tipo neurológico o a nivel sistémico.Después de la administración de una dosis de 200 mg se depositan en el tejido pulmonar alrededor de 8.5 mg.La vida media de eliminación del fármaco y sus metabolitos es de aproximadamente 3.6 horas. El bromuro de ipratropio se metaboliza parcialmente por hidrólisisenzimática de la unión éster a 8 metabolitos inactivos y se elimina principalmente a través de las heces

Actúa bloqueando los receptores muscarínicos en el pulmón, inhibe la broncovonstriccion y la secreción de como delas vías aéreas. Es un antagonista muscarínico no selectivo y no difunde a la sangre, lo que previene la aparición de efectos colaterales sistémicos. Es un derivado sintético de la atropina pero es una amina cuaternaria, por lo que no atraviesa la barrera hematoencefálica, previniendo reacciones adversas en el sistema nervioso central

REACCIONES ADVERSASCefalea, náuseas y sequedad de la mucosa oral.

28

(48.1%) y en una menor proporción a través de la orina (2.8%).

PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSISSuspensión en aerosol.- Cada 1 g contiene:Bromuro de ipratropio............................... 0.286 mg

Solución: Frasco con 20 ml.- Cada 100 ml contienen:Bromuro de ipratropio monohidratado equivalente a........................................ 25 mg

Cada nebulización proporciona:Bromuro de ipratropio............................... 0.02 mg

Suspension En Aerosol- Inhalación. Adultos: ataque agudo: 2-3 inhalaciones, que pueden repetirse 2 horas más tarde. Mantenimiento: 2 inhalaciones cada 4-6 horas.

Solución- Inhalación. Adultos y mayores de 12 años (diluida con solución fisiológica hasta 3-4 ml): ataque agudo: 2 ml (40 gotas = 0.5 -8 horas.

.

NOMBRE GENÉRICO: MONTELUKASTNOMBRE COMERCIAL: SANSIBAST PEDIÁTRICO GRUPO TERAPÉUTICO: ANTIASMÁTICOINDICACIONES CONTRAINDICACIONESIndicado en la profilaxis y tratamiento crónico del asma, incluyendo la prevención de síntomas diurnos y nocturnos, como terapia adicional en aquellos pacientes con asma de leve a moderada persistente, que tienen un control inadecuado con corticosteroides inhalados y a quienes la terapia de rescate de los ß-agonistas de corta acción no proporciona un control clínico adecuado del asma.Puede proveer alivio en los síntomas de la rinitis alérgica estacional y perenne.

Montelukast está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de sus excipientes.

Ya que la tableta masticable de montelukast no se recomienda a menores de 2 años de edad, no debe administre en este grupo etáreo, embarazo y lactancia.

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIAAbsorción: Después de su administración por V.O., el montelukast se absorbe rápidamente. Con la tableta recubierta de 10 mg se llega al promedio de concentración plasmática máxima (Cmáx.) 3 horas después (Tmáx.) de administrarse a adultos en ayunas. La biodisponibilidad promedio por V.O. es de 64%. La biodisponibilidad y la Cmáx. por V.O. no se modifican por los alimentosDistribución: Más de 99% del montelukast se une a las proteinas plasmáticas.Eliminación: En adultos sanos, la depuración plasmática del montelukast es en promedio de 45 ml/min. Después de una dosis oral de montelukast marcada radiactivamente, se recuperó 86% de la radiactividad en las heces de 5 días y < 0.2% en la

Montelukast, es un antiasmático de uso sistémico, antagonista de los receptores de leucotrienos. Los cisteinil-Ieucotrienos (LTC4, LTD4, LTE4) son eicosanoides inflamatorios potentes liberados por diversas células, incluyendo las células cebadas y los eosinófilos. Estos importantes mediadores de la reacción asmática que se unen a los receptores de cisteinil-leucotrienos (CysLTs), se encuentran en las vías respiratorias humanas y provocan reacciones respiratorias, incluyendo broncoconstricción, secreción mucosa, aumento de la permeabilidad vascular e infiltración de eosinófilos.Inhibe la broncoconstricción en sus fases temprana y tardía por el desafío del antígeno

29

orina. REACCIONES ADVERSASCefalea, dolor abdominal, diarrea, boca seca, dispepsia, náuseas, vómito, mareo, somnolencia, parestesia/hipoestesia, convulsiones, angioedema, contusiones, urticaria, prurito, rash.


Cada tableta masticable contiene:- Montelukast sódico equivalente a 4 ó 5 mgde montelukast

Vía oralPacientes de 2 a 5 años: es de 4 mg al día que debe ingerirse en la noche. Si se ingiere cerca del horario de alguna comida, montelukast debe tomarse 1 hora antes o 2 horas después del alimentoPacientes de 6 a 14 años: La dosis para pacientes pediátricos de 6-14 años de edad es una tableta masticable de 5 mg al día que deberá tomarse por la noche.

.

30

+

REBLANDECEDOR DE HECES

NOMBRE GENÉRICO: PSILLIUM PLANTAGONOMBRE COMERCIAL:AGIOLAX®, AGIOLAX®, BIOLID®, CENAT®, FILAXAN®

GRUPO TERAPÉUTICO:

INDICACIONES CONTRAINDICACIONESEstá indicado para el tratamiento de la constipación y como adyuvante en el tratamiento de las hemorroides, fisuras anales y otros procesos en los que se desea ablandar la consistencia de las heces

No debe administrarse en pacientes con obstrucción intestinal o impactación fecal ni en aquellos que presenten estenosis de tubo digestivo, úlceras, náuseas, diarrea o vómito. Tampoco debe administrarse en aquellos pacientes con disfagia o alteraciones del tránsito esofágico,

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIAPsyllium plantago es una sustancia que no se absorbe, es de acción local y en contacto con el agua en el tracto intestinal, la retiene formando una masa gelatinosa que no se absorbe, aumentando así el volumen de las heces. Esa masa blanda actúa como estímulo del peristaltismo por distensión del colon, lo que provoca la evacuación de heces de consistencia normal generalmente en unas 24 horas, el pasaje de las mismas es facilitado por la acción lubricante de la masa mucilaginosa.

La administración crónica de los preparados de Psyllium plantago puede producir una moderada reducción de la concentración plasmática de colesterol, aparentemente por interferencia en la reabsorción de los ácidos biliares.

Absorción : no se absorbe en el tubo gastrointestinalDistribución :no a distribuciónMetabolismo y excreción: se excreta en las hecesSemivida : desconocida

REACCIONES ADVERSASPueden ocasionar reacciones alérgicas en personas sensibles que inhalen o ingieran el polvo.No debe consumirse por personas que padecen fenilcetonuria porque contiene fenilalanina


Cada 100 g de POLVO contienen:Cáscara de la semilla de Psyllium plantago 49.7 g

Niños de 6 a 12 años: Media cucharadita por la mañana y media cucharadita por la tarde.Adultos y niños mayores de 12 años: Tomar un sobre de EVAVOX® por la mañana y otro por la

31

+

noche.Niños entre 6- 12 años (A):-Estreñimiento: 3-8 g/día de Plantago (lo que equivale a 1 sobre de 1 a 2 veces/día).Dosis máxima 15 g/día repartidos a lo largo del día.Niños≥ 12 años(A) :-Estreñimiento: 7-11 g/día de Plantago (1 sobre de 2 a 3 veces/día), según necesidad y respuesta.Dosis máxima 30 g/día repartidos a lo largo del día.Complemento del aporte diario de fibra: 7 - 20 g/día de Plantago (1-2 sobre de 2 a 3 veces/ día), según necesidad y respuesta .Dosis máxima 30 g/día repartidos a lo largo del día

.

NOMBRE GENÉRICO: ACEITE MIONERAL Y DE RICINONOMBRE COMERCIAL:ORRAVAN,CLIMAFARLINITUL, ALPHAMUL

GRUPO TERAPÉUTICO: LAXANTE

INDICACIONES CONTRAINDICACIONES

Tratamiento a corto plazo del estreñimiento ocasional.Laxante Salud está indicada en niños mayores de 12 años.

Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento. Situaciones en las que el tránsito gastrointestinal se encuentre dificultado o impedido, como [obstrucción intestinal], [oclusión intestinal], [estenosis tracto digestivo], [íleo paralitico], [íleo espástico], [impactacion fecal]. El ricino podría producir o agravar una obstrucción intestinal debido a su efecto laxante

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIAREACCIONES ADVERSAS

El efecto laxante se produce a través de una acción localizada sobre las terminaciones nerviosas del plexo del colon, lo que aumenta las contracciones incrementando el peristaltismo y disminuyendo el tiempo de tránsito a través del intestino. La influencia sobre los procesos de secrección se deben a dos mecanismos concomitantes, la inhibición de la absorción de agua y electrolitos (Na+, Cl-) en las células epiteliales colónicas (efecto antiabsorbente) y el incremento de la permeabilidad y la estimulación de la secreción de agua y electrolitos en la luz del colon (efecto secretagogo), lo que origina una mayor concentración de fluidos y electrolitos en la luz del colon.

Los efectos adversos de la parafina son, en general, leves y transitorios. Las reacciones adversas más características son: Digestivas. Es muy rara (<1%) la aparición de molestias perianales como prurito anal o irritación anal y hemorroides

VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS

Niños mayores de dos años: 5 a 35 ml.Lactantes: hasta 4 ml por vía Oral. El aumento de la dosis no produce mayor efecto.

PRESENTACIÓNSOLUCIÓN Cada envase contiene: Aceite de ricino Envase con 70 ml

.

32

NOMBRE GENÉRICO: SUPOSITORIO DE GLICERINANOMBRE COMERCIAL: KALMO GRUPO TERAPÉUTICO: REBLANDECEDOR DE

HECES

INDICACIONES CONTRAINDICACIONESConstipación intestinalESTREÑIMIENTO. Tratamiento local sintomático del estreñimiento transitorio y ocasional.

Oclusión intestinal, apendicitis aguda, hipersensibilidad a los componentes de la fórmula

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIAAbsorción: El glicerol apenas se absorbe cuando se administra por vía rectal, siendo eliminado casi completamente cuando se produce la defecación. Sin embargo, la absorción por vía oral es alta. Las concentraciones plasmáticas máximas por vía oral se alcanzan a los 60-90 minutos.Distribución: El glicerol absorbido se distribuye ampliamente por el organismo, acumulándose en la grasa muscular.Metabolismo: Se metaboliza ampliamente en el hígado (alrededor de 80% de la cantidad absorbida).Eliminación: El glicerol se elimina fundamentalmente por metabolismo hepático. En orina aparece el 20% del contenido absorbido en forma inalterada. La semivida de eliminación es de 30-45 minutos.

El glicerol es un derivado poliólico que se comporta como laxante cuando se administra por vía rectal. Sus efectos se deben a un doble mecanismo de acción: Efecto irritante sobre la mucosa rectal, sin afectar a las paredes distales del intestino. La contracción local de la musculatura del recto provoca en poco tiempo la expulsión de las heces. Efecto osmótico. El glicerol presenta una gran capacidad higroscópica, produciendo el paso de agua hacia la luz intestinal. El aumento de agua, junto con las propiedades lubrificantes del sorbitol, reblandece las heces y facilitan su eliminación. Los efectos tardan en aparecer entre 15-30 minutos y una hora

REACCIONES ADVERSASEl glicerol como laxante puede producir prurito, dolor e irritación en el ano cuya frecuencia no se ha podido establecer con exactitud

PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSISCada supositorio para adulto contiene:- Glicerol 2,632 g.Excipiente c.b.p. 1 supositorio

Cada supositorio para bebé contiene:- Glicerol 1,380 g. Excipiente c.b.p. 1 supositorio

Lactantes y niños <2 años (A): 1 supositorio, envase o aplicación específicos para lactantes, cada 24 h.Niños de 2 a 12 años (A): 1 supositorio, envase o aplicación específicos para niños cada 24 h.Niños >12 años (A): 1 supositorio, envase o aplicación específicos para adultos cada 24 h

33

.

34

+

Estos fármacos relajan la musculatura lisa intestinal.

ANTIESPASMÓDICOS

NOMBRE GENÉRICO: BUTILHIOSCINANOMBRE COMERCIAL:BUSCAPINA ® GRUPO TERAPÉUTICO: ANTIESPASMÓDICO,

ANALGÉSICO

INDICACIONES CONTRAINDICACIONESEspasmos en el tracto gastrointestinal, espasmo y discinesias de vías biliares, espasmos genitourinarios (por ejemplo, litiasis renal, dismenorrea). Síndrome de colon irritable.

Está contraindicada en casos de Miastenia gravis y megacolon.

Adicionalmente, no se debe usar en pacientes que han demostrado hipersensibilidad previa al bromuro de N-butilhioscina o a cualquiera de sus componentes.

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIASe absorbe rápida y completamente detectándose únicamente sus metabolitos, ya que se hidroliza en intestino a metilaminoantipirina primer metabolito detectado en sangre. El pico máximo se alcanza 30-120min.La distribución es amplia y uniforme uniéndose poco a proteínas plasmáticas.La vida media biológica es de 7-9hrs, se metaboliza por hígado y se elimina por riñón.

Es un derivado semisintético de la escopolamina encontrada en la corteza de las plantas solanáceas.El amonio cuaternario bromuro de N-butilhioscina, no posee efecto anticolinérgico central, por lo tanto no ocurren reacciones adversas anticolinérgicas a nivel central. La acción anticolinérgica resulta del bloqueo ganglionar en las paredes viscerales así como por su actividad antimuscarínica.Ejerce un efecto espasmolítico sobre la musculatura lisa del tracto gastrointestinal, en vías biliares y órganos urogenitales.Presenta un amplio margen entre la acción espasmolítica principal y los efectos secundarios atropínicos.

REACCIONES ADVERSASDolor epigástrico, náuseas, constipación, diarrea.Excepcionalmente shock anafiláctico, rash, estomatitis, leucopenia y agranulocitosis. En pacientes con asma bronquial con hipersensibilidad a los analgésicos y antirreumá¬ticos se puede presentar un cuadro de shock.

PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSISCada gragea contiene:- bromuro de butilhioscina 10 mg Vía oral

Adultos y niños mayores a 6 años: 1 o 2 grageas 3 a 5 veces al día.Las grageas deben ingerirse sin masticar con suficiente líquido. No debe excederse la dosis diaria de 5 grageas al día.I.M. o I.V.: 1 ampolleta de 5ml (lenta).

35

+

.

36

+

Protegen la mucosa gástrica de la agresión de sus propios

jugos gástricos o de otras medicaciones.

PROTECTORES DE LA MUCOSA

GÁSTRICA

.

NOMBRE GENÉRICO: OMEPRAZOLNOMBRE COMERCIAL: GENOPRAZOL GRUPO TERAPÉUTICO:ANTIULCEROSO,

INHIBIDOR DE LA BOMBA DE PROTONESINDICACIONES CONTRAINDICACIONESPadecimientos que cursen con enfermedad ácido péptica como: úlcera duodenal, úlcera gástrica, esofagitis por reflujo y síndrome de Zollinger-Ellison.

Hipersensibilidad al omeprazol o a cualquiera de los componentes del medicamento. El tratamiento con omeprazol, al igual que otros fármacos antiulcerosos, puede enmascarar e incluso semejar la curación de la úlcera gástrica maligna.

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIALa absorción tiene lugar en el intestino delgado y habitualmente se completa en el curso de 1 a 3 horas. Se une en un 95% a las proteínas plasmáticas.El omeprazol es metabolizado en su primer paso a través del hígado y ninguno de sus metabolitos plasmáticos contribuye a sus propiedades antisecretoras. Los metabolitos identificados en el plasma son: hidroxiomeprazol, sulfuro de omeprazol, sulfona de omeprazol y ácido carboxílico sin actividad farmacológica; son excretados en un 80% por orina y el resto por heces.La administración oral de omeprazol 20 mg una vez al día proporciona una rápida inhibición de la secreción ácida en el estómago a través de un nuevo mecanismo por su efecto específico sobre la bomba de ácido en las células parietales, alcanzándose el efecto máximo antes de los 4 días de iniciado el tratamiento en los pacientes con úlcera duodenal.

La vida media plasmática del omeprazol es de alrededor de 40 minutos

Omeprazol es un derivado benzimidazol sustituido que reduce marcadamente la secreción ácida gástrica basal y estimulada a través de la inhibición de la hidrógeno-potasio adenosintrifosfatasa ( H+/K+ - ATPasa) de la célula parietal, garantizando la disminución de la acidez intragástrica durante 24 horas, de tal manera que en un lapso de 6 horas se inhibe la acidez gástrica en forma importante y después de 24 horas la secreción estimulada se reduce entre 60 y 70%, mientras que la acidez nocturna es reducida en 76%..

REACCIONES ADVERSASDiarrea, náuseas, constipación, dolor abdominal, vómitos, cefalea, mareos. Nefritis intersticial.

PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSISCada cápsula contiene:- omeprazol 20 mg

Cada frasco ámpula con polvo contiene:- omeprazol sódico equivalente a 40 mgde omeprazol.

En el síndrome de Zolinger- Ellison 60 mg/día

.

37

+

NOMBRE GENÉRICO: DICLOFENACONOMBRE COMERCIAL:Clonodifen sol. OftalDeflox suspensión, Dioxaflex granulado Dolflam gel, Evadol grageas, Flamydol inyecciones

GRUPO TERAPÉUTICO: ANALGESICO

38

+

Fármaco usado para combatir la inflamación. Hay dos tipos según su naturaleza: los derivados esteroideos, como los corticoides, o los no esteroideos, como la aspirina, la indometacina y la fenilbutazona

Antipirético, antitérmico, antifebril o febrífugo a todo fármaco que hace disminuir la fiebre. Suelen ser medicamentos que tratan la fiebre de una forma sintomática, sin actuar sobre su causa

Analgésico es un medicamento que calma o elimina el dolor, también reduce o alivian los dolores de cabeza, musculares, artríticos o muchos otros ataques y dolores

ANTIINFLAMATORIOS,

ANTIPIRÉTICOS, ANALGÉSICOS

INDICACIONES CONTRAINDICACIONESEs un antiinflamatorio que posee actividades analgésicas y antipiréticas y está indicado por vía oral e intramuscular para el tratamiento de enfermedades reumáticas agudas, artritis reumatoidea, espondilitis anquilosante, artrosis, lumbalgia, gota en fase aguda, inflamación postraumática y postoperatoria, cólico renal y biliar, migraña aguda, y como profilaxis para dolor postoperatorio y dismenorrea

Está contraindicado en presencia de úlcera gástrica o intestinal, hipersensibilidad conocida a la sustancia activa, al metabisulfito y a otros excipientes.PRECAUCIONESLos efectos en vía gastrointestinal son los más habituales cuando se utiliza la vía oral. Se observa hemorragia, úlcera o perforación de la pared intestinal.Se debe tener cuidado en pacientes con insuficiencia hepática y renal

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIAABSORCION Se absorbe en forma rápida y completa por el tracto gastrointestinal y su concentración máxima se obtiene de 2 a 3 horas cuando se administra junto con los alimentos, altera su absorción, pero no modifica su efectividad.DISTRIBUCION Tracto gastrointestinalMETABOLISMO Se metaboliza en el hígado por acción de la isoenzima de la subfamilia CYP2C del citocromo P-450.EXCRESION Después de la glucoronidación y sulfación, los metabolitos se excretan en orina, 65% y por bilis, 35%.UNION A PROTEINAS Se liga ampliamente a proteínas plasmáticas en 99%La vida media aparente de eliminación en el líquido sinovial es de 3 a 6 horas.

El diclofenaco es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) derivado del ácido fenilacético. Al igual que otros AINEs, inhibe la actividad de la enzima ciclo oxigenasa, que da como resultado una disminución en la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos procedentes del ácido araquidónico. Las prostaglandinas desempeñan un papel importante en la aparición de la inflamación, el dolor y la fiebre. Estos efectos pueden ser parcialmente los responsables de la acción terapéutica y de las reacciones adversas de estos medicamentos.

REACCIONES ADVERSASCefalea, mareo; vértigo; náuseas, vómitos, diarreas, dispepsia, dolor abdominal, flatulencia, anorexia; erupción; irritación en el lugar de aplicación (rectal); reacción, dolor y induración en el lugar de iny. (IM). Lab: aumento de transaminasas séricas.


Cada ampolleta contiene:- Diclofenaco sódico. 75 mg Agua inyectable, 3 ml.

Cada GRAGEA de liberación prolongada contiene: - Diclofenaco sódico. 100 mg

Cada 100ml de suspensión contiene diclofenaco resinato adsorbato equivalente a 180mg de diclofenaco.

Niños de 1-12 años: 0,5-3 mg/kg/día.Niños de 3 a 6 años: 1 cucharadita (5 ml) dos a tres veces al día.Niños de 7 a 9 años: 2 cucharaditas (10 ml) dos o tres veces al día.Niños de 10 a 12 años: 1 cucharada (15 ml) dos o tres veces al día.La dosis se calcula en base al peso del paciente: 0.5-2 mg/kg/día dividido en dos o tres dosis.

.

NOMBRE GENÉRICO: IBUPROFENONOMBRE COMERCIAL:ADVIL® GRUPO TERAPÉUTICO: ANALGÉSICOINDICACIONES CONTRAINDICACIONESEs un analgésico y antiinflamatorio utilizado para el tratamiento de estados dolorosos, acompañados de inflamación significativa como artritis reumatoide leve y alteraciones

No se recomienda el uso en mujeres embarazadas o en periodo de lactancia.No se recomienda su uso en menores de 12 años.No se administrará cuando exista sensibilidad conocida a la

39

musculoesqueléticas (osteoartritis, lumbago, bursitis, tendinitis, hombro doloroso, esguinces, torceduras, etc.). Se utiliza para el tratamiento del dolor moderado en postoperatorio, en dolor dental, postepisiotomía, dismenorrea primaria, cefalea.

sustancia o al ácido acetilsalicílico.

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIASe absorbe rápidamente en el intestino delgado. En un estudio en humanos sobre la influencia de la velocidad de absorción y la dosis, se observó que ibuprofeno en suspensión se absorbe más rápidamente, alcanzando la concentración máxima en menos de 15 minutos en comparación con la administración en comprimidos donde ésta se alcanza en 2 horas aproximadamente.La presencia de alimento disminuye la velocidad de absorción (alrededor de 20%), pero no la cantidad. Debido a su absorción completa en el intestino delgado y al hecho de que no existe efecto de primer paso hepático, la biodisponibilidad es de 80-100%.

La actividad antiinflamatoria por la inhibición de las prostaglandinas, ACTRON®disminuye la producción de citocinas proinflamatorias como interleucina 1ß, factor de necrosis tumoral a, óxido nítrico, leucotrieno B4 y posiblemente inhibe la producción de radicales de oxígeno en las señales de traducción nerviosa y conducción del dolor.Estos efectos son compartidos con los salicilatos pero no con otros AINEs. A dosis menores (200 mg) la analgesia se da como resultado de los efectos centrales y periféricos de la inhibición de la COX-2 y eventualmente de la COX-1 en el sistema nervioso central, por la inhibición de la liberación de óxido nítrico y la activación de los receptores que regulan la percepción del dolor

REACCIONES ADVERSASTrastornos hemolinfáticos: En casos aislados se han descrito anemia debida a hemorragia, leucopenia, trombocitopenia, pancitopenia y agranulocitosis.Trastornos cardiacos y vasculares: Se han descrito edema, hipertensión insuficiencia cardiaca asociados al tratamiento con AINEs.


Cajas con 10, 20 o 30 cápsulas gelatina blanda de 200, 400 o 600 mg en envase de burbuja.

Frasco con 120 ml y medida dosificadora.

TABS 400mg. La administración de IBUPROFENO es por vía oral.

Niños mayores de 12 años: 200-400 mg en una sola toma (equivalente a 1-2 cápsulas), pudiéndose repetir cada 4 a 8 horas.Niños de 6 a 9 años de edad (peso aproximadamente 20-29 kg): 200 mg de ibuprofeno en una sola toma, pudiéndose repetir hasta 3 veces por día (correspondiendo a la dosis diaria de 600 mg).Niños de 10 a 12 años de edad (peso aproximadamente 30-43 kg): 200 mg de ibuprofeno en una sola toma, pudiéndose repetir hasta 4 veces por día (correspondiendo a la dosis diaria de 800 mg).Cápsulas con 200 mg de ibuprofeno no son adecuadas para niños menores de 6 años.Cápsulas con 400 mg de ibuprofeno no son adecuadas para niños menores de 12 años.ACTRON® 600 mg:Adultos y niños mayores de 12 años: 600 mg en una sola toma pudiéndose repetir cada 4 a 12 horas.Niños menores de 12 años: Cápsulas de ibuprofeno 600 mg están contraindicadas para los niños menores de 12 años.

40

La dosis diaria recomendada de ibuprofeno para niños es de 20-30 mg/kg de peso corporal, distribuidas en tres o cuatro tomas. No debe excederse la dosis diaria máxima de 2.4 g de ibuprofeno.Niños mayores de 6 meses: La dosis ponderal recomendada de ACTRON® es de 5 a 10 mg/kg/dosis dependiendo de la intensidad del dolor, inflamación y fiebre administrado 3 a 4 veces al día. No sobrepasar la dosis máxima diaria de 2.4 g.

.

NOMBRE GENÉRICO: METAMIZOL

NOMBRE COMERCIAL:ALGI MABO®, NEO MELUBRINA®, METALGIAL®, NOLOTIL®

GRUPO TERAPÉUTICO: ANALGÉSICO

INDICACIONES CONTRAINDICACIONESEstá indicado para el dolor severo, dolor postraumático y quirúrgico, cefalea, dolor tumoral, dolor espasmódico asociado con espasmos del músculo liso como cólicos en la región gastrointestinal, tracto biliar, riñones y tracto urinario inferior.

Contraindicado: Hipersensibilidad al fármaco y a pirazolonas. Insuficiencia renal o hepática, discrasias sanguíneas, úlcera duodenal.Precauciones: No administrar por periodos largos. Valoración hematológica durante el tratamiento. No se recomienda en niños.interaccionesCon neurolépticos puede ocasionar hipotermia grave.

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA La absorción gastrointestinal del metamizol es El metamizol ejerce su efecto terapéutico a nivel del

41

rápida y completa. Se metaboliza en el intestino a 4-N-metilaminoantipirina (MAA), su principal metabolito activo, que es detectable en sangre. La biodisponibilidad absoluta de la MAA es de aproximadamente 90% y, por algún motivo, un poco mayor después de la administración oral, comparada con la administración intravenosa. La concentración máxima se alcanza entre 30 y 120 minutos después de administrar una dosis oral. La sustancia básica del metamizol sólo se detecta en el plasma después de la administración intravenosa. Su distribución es uniforme y amplia, su unión a proteínas plasmáticas es mínima, y depende de la concentración de sus metabolitos. La vida media de eliminación es de 7 a 9 horas. La MAA se metaboliza en el hígado a 4-aminoantipirina (AA) y se elimina por vía renal en 90%. La farmacocinética lineal de la MAA no cambia de manera perceptible cuando el metamizol se administra junto con los alimentos.

sistema nervioso central (encéfalo y médula espinal) y a nivel periférico (nervios, sitios de inflamación).A nivel del sistema nervioso central, se ha encontrado que el metamizol activa las neuronas de la sustancia gris periacueductal, produciendo una señal que inhibe la transmisión del estímulo nociceptivo proveniente de la médula espinal.

REACCIONES ADVERSASReacciones de hipersensibilidad: agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia, anemia hemolítica.


ComprimidoCada Comprimido Contiene: Metamizol Sódico 500 Mg Envase Con 10 Comprimidos.

Solución InyectableCada Ampolleta Contiene:Metamizol Sódico 1 G Envase Con 3 Ampolletas Con 2 Ml.

Para el tratamiento de fiebre en niños, por lo general, es suficiente una dosis de 10 mg/kg de peso corporal.Las formulaciones líquidas son especialmente aptas para uso pediátrico, y deben administrarse a razón de 10 a 17 mg/kg/toma, hasta 4 tomas al día. No deberá prescribirse NEO-MELUBRINA® a lactantes menores de 3 meses o con un peso inferior a 5 kg. En el caso de niños mayores de tres meses y niños pequeños, se recomienda vigilancia médica.

.

NOMBRE GENÉRICO: NAPROXENONOMBRE COMERCIAL: ALLÍ-VIAX TABLETAS , BUPROXEN TABLETAS

GRUPO TERAPÉUTICO:

INDICACIONES CONTRAINDICACIONESEstá indicado para el alivio del dolor e inflamación leves a moderados, de origen articular, dental, ginecológico (menstrual) o traumático. También es antiinflamatorio y sintomático de dolor y fiebre, que acompañan a las infecciones respiratorias comunes.

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. No debe ser administrado a pacientes con úlcera péptica activa, reacciones alérgicas producidas por otros antiinflamatorios, asma o rinitis alérgica, hemofilia, alteraciones en la coagulación sanguínea, insuficiencia renal o lupus eritematoso sistémico

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA DAFLOXEN® es un antiinflamatorio no esteroideo derivado del ácido propiónico que inhibe la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos, al bloquear la acción de la

La Cmáx. Se alcanza 1-2 horas posdosis oral. La vida media plasmática es de 13 horas, valor que aumenta al doble en ancianos. La biotransformación ocurre en el hígado en 30% mediante 6-desmetilación; se excreta por orina como

42

enzima ciclooxigenasa, disminuyendo los mediadores químicos de la inflamación. Después de la administración oral, la absorción gastrointestinal es completa.

glucurónidos. 99% del fármaco en plasma se fija a proteínas. Cruza la placenta y aparece en la leche materna en muy bajas concentraciones

REACCIONES ADVERSASMalestar epigástrico, náusea, malestar abdominal, edema periférico, tinnitus y vértigo.Se han reportado otras reacciones con menor frecuencia, por ejemplo: rinosinusitis, asma, urticaria, angioedema, incluso anafilaxia, vómito, alopecia, anemia aplásica y hemolítica, meningitis aséptica, disfunción cognoscitiva, incapacidad para concentrarse y otras.En raras ocasiones: hemorragia gastrointestinal, insuficiencia renal, convulsiones, coma o hipopotrombinemia, necrólisis tóxica epidérmica, síndrome de Stevens-Johnson y eritema multiforme.


PRESENTACIONES:Cada TABLETA contiene:Naproxeno sódico 550 mg Excipiente, c.b.p. 1 tableta.Cada CÁPSULA contiene:Naproxeno sódico 275 y 100 mg Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.Cada 100 ml de SUSPENSIÓN contienen: Naproxeno sódico 2.5 g Excipiente, c.b.p. 100 ml. Cada 5 ml contienen 125 mg.

Dosis en niños (suspensión): Niños de 2-4 años de edad: media cucharadita cada 6 horas (4 veces al día). Niños de 5 a 8 años de edad: una cucharadita cada 8 horas (3 veces al día). Niños de 9 a 12 años de edad: una y media cucharadita cada 8 horas (3 veces al día). No se administre a niños menores de 2 años.

.

NOMBRE GENÉRICO: KETOROLACONOMBRE COMERCIAL: ALYPHARM® GRUPO TERAPÉUTICO: ANALGÉSICO,

ANTIINFLAMATORIO Y ANTIPIRÉTICO

INDICACIONES CONTRAINDICACIONESTratamiento a corto plazo del dolor leve a moderado en el postoperatorio y en traumatismos musculosqueléticos; dolor causado por el cólico nefrítico.

Hipersensibilidad a los AINES incluyendo el ácido acetilsalicílico, ulcera péptica, sangrado gastrointestinal, asma bronquial, angioedema, postoperatorio de amigdalectomía en niños, profilaxis preoperatoria.

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIAEl metabolismo del ketorolaco no ha sido completamente dilucidado. El 91% de una dosis es excretado durante las siguientes 48 horas, ocurriendo el 75% del proceso en las primeras 7 horas. El 50 al 60% es eliminado sin cambios, mientras que el 20 al 26% como glucurónidos, el 11 al 12% como p-hidroxiketorolaco y el 6 al 7%

El mecanismo de acción del ketorolaco obedece a la inhibición de la enzima ciclooxigenasa, la cual cataliza la conversión del ácido araquidónico en prostaglandinas. El ketorolaco es rápida y casi completamente absorbido tras su administración oral. A pH fisiológico, la trometamina se disocia completamente, dando lugar a la formación de ketorolaco aniónico. La biodisponibilidad corresponde a

43

como metabolitos polares no identificados. Al parecer, el hígado es el principal órgano metabolizador. Aunque el parahidroxiketorolaco posee el 20% de la actividad antiinflamatoria del ketorolaco, carece de actividad analgésica. La principal ruta de eliminación del ketorolaco es la urinaria (90%) y solo una pequeña cantidad se encuentra en heces (<10%). El aclaramiento plasmático del ketorolaco corresponde a 0.35 - 0.55 ml/min/kg, el cual se encuentra reducido en pacientes con insuficiencia renal y en los ancianos.

0.81 - 1.00, lo cual sugiere la poca o nula existencia de metabolismo presistémico. Tras la administración de una dosis oral de 10 mg, se encuentran concentraciones plasmáticas máximas de 0.8 mg/l, entre los 30 y 60 minutos post-administración. En pacientes con enfermedad hepática o renal, las concentraciones plasmáticas máximas se incrementan linealmente respecto a la dosis. El tiempo de vida media del ketorolaco corresponde a 4.5 - 5.6 horas. El ketorolaco se encuentra unido en casi un 99% a las proteínas plasmáticas, y principalmente a la albúmina.

REACCIONES ADVERSASNauseas, vómito, constipación, diarrea, flatulencia, ulcera péptica, sangrado gastrointestinal, melena, disfunción hepática, disnea, edema, mialgias


Solucion inyectable cada frasco ámpula o ampolleta contiene: ketorolaco-trometamina 30 mg envase con 3 frascos ámpula o 3 ampolletas de 1 ml.

Niños: 0.75 mg/kg de peso corporal cada 6 horas. Dosis máxima 60 mg/día. El tratamiento no debe exceder de 2 días.

.

NOMBRE GENÉRICO: CLOXINATO DE LISINANOMBRE COMERCIAL: LIXITIN® GRUPO TERAPÉUTICO: ANALGÉSICO Y

ANTIINFLAMATORIO

INDICACIONES CONTRAINDICACIONESEstá indicado en pacientes que cursan con dolor agudo o crónico. Afecciones de tejidos blandos, cefalea, otalgias, sinusitis y herpes zoster. Dolor e intervenciones ginecológicas, ortopédicas, urológicas y de cirugía general.Dolor por traumatismos en general, luxaciones, esguinces, fracturas, mialgias, lumbalgias miositis, poliartritis y periartritis. Dismenorrea, mastalgia, anexitis, dolor posparto y postepisiotomía uretritis, cistitis, prostatitis y urolitiasis. Odontalgias y periodontitis. Dolor por hemorroides, fisuras, fístulas y en cirugía proctológica.

Es conveniente abstenerse de su empleo en caso de úlcera péptica activa o hemorragia gastroduodenal.Administrarlo con precaución en pacientes con antecedentes digestivos como úlcera péptica o gastroduodenal o gastritis.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIA- Respuesta inicial sobre la aplicación.- vía oral se obtiene una analgesia a los 15 a 30 minutos.- Duración a dosis única vía oral.- dolor de cabeza, 4 horas.

La actividad analgésica de Nefersil se debe fundamentalmente a la inhibición de la ciclooxigenasa, enzima responsable de la producción de prostaglandinas, quienes ya sea por su acción directa sobre las

44

El tiempo para el pico de concentración terapéutica vía oral fue de 15 minutos.- Absorción.- vía oral 75 %.-se metaboliza en el hígado formando metabolitos hidroxilados e hidroximetilados (se desconoce sus actividades).Vía renal (no cuantificada pero si considerableEliminación biliar (en menor cantidad, no cuantificada). La eliminación ocurre después de 90 a 104 minutos

terminaciones nerviosas que transmiten el impulso doloroso o porque modulan la acción de otros mensajeros químicos como bradiquininas, histamina, etc., generan la respuesta dolorosa e inflamatoria ampliamente distribuidos por todo el SNC, especialmente en el sistema límbico, tálamo, cuerpo estriado, hipotálamo y mesencéfalo

REACCIONES ADVERSASPueden presentarse náusea, mareo y somnolencia de carácter leve y transitorio.


Solución inyectable cada ampolleta contiene:- clonixinato de lisina 100 mg envase con 5 ampolletas de 2 ml.

ParenteralI.M o I.V. 1-2 ampolletas cada 6-8 horas.

.

NOMBRE GENÉRICO: PARACETAMOL (acetaminofén)

NOMBRE COMERCIAL: TEMPRA, SEDALMERCK, XL-DOL, TYLEX 750

GRUPO TERAPÉUTICO:AINE

INDICACIONES CONTRAINDICACIONES

Analgésico y antipirético eficaz para el control del dolor leve o moderado causado por afecciones articulares, otalgias, cefaleas, dolor odontogénico, neuralgias, procedimientos quirúrgicos menores etc. También es eficaz para el tratamiento de la fiebre, como la originada por infecciones virales, la fiebre pos vacunación, etcétera.

Hipersensibilidad. Debido a que se metaboliza en el hígado, se debe administrar con precaución en pacientes con daño hepático, al igual que en aquellos que están recibiendo medicamentos hepatotóxicos o que tienen nefropatía.No se debe administrar por periodos prolongados ni en mujeres embarazadas.La ingestión de 3 o más bebidas alcohólicas por periodos prolongados, puede aumentar el riesgo de daño hepático o sangrado del tubo digestivo asociado al uso de paracetamol, por lo que se deben considerar estas condiciones al prescribir el medicamento.

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIAEl paracetamol se absorbe rápidamente desde el tubo digestivo, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas al cabo de 40 a 60 minutos. Se une en 30% a proteínas y tiene un volumen de distribución máximo de 1 a 2 horas.Su vida media es de 2 a 4 horas y se metaboliza fundamentalmente a nivel del hígado, por lo que en casos de daño hepático la vida media se prolonga de

Se cree que actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas a nivel del sistema nervioso central (SNC), y que bloquea los impulsos dolorosos a nivel periférico

REACCIONES ADVERSASDolor epigástrico, náuseas, constipación, diarrea.Excepcionalmente shock anafiláctico, rash,

45

manera importante. En la orina se excreta sin cambio entre 1 y 2% de la dosis. Se sabe que el medicamento se puede eliminar por hemodiálisis, pero no por diálisis peritoneal. Las concentraciones máximas en la leche materna son de 10 a 15 mcg/ml, entre una y dos horas después de la ingestión de una dosis única de 650 mg.

estomatitis, leucopenia y agranulocitosis. En pacientes con asma bronquial con hipersensibilidad a los analgésicos y antirreumáticos se puede presentar un cuadro de shock

PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSISCada supositorio contiene:

- Paracetamol 100 mg y 300 mgJarabe:

- Cada 100 ml contiene - Paracetamol 3.2 gSolución:

- Cada mililitro contiene – Paracetamol 100mgTabletas masticables:

- Cada tableta contiene- Paracetamol 80 mg o 160 mg

Solución inyectable:- ámpula de 1 g/100 ml (10 mg/ml) y de 500

mg/50 ml (10 mg/ml).

Rectal: 20-30 mg/kg/dosis, repetidas cada 4-6 horas con una dosis máxima de 50-75 mg/kg en 24 horas.Oral (jarabe, solución, tabletas masticables): 10 a 15 mg/kg/dosis cada 4 a 6 horas, hasta un máximo de 75 mg/kg por día.Intravenosa:Para niños (de aprox. 1 año de edad) que pesen + de 10 kg y - de 33 kg: 15 mg/kg. La dosis diaria máxima no debe exceder 60 mg/kg (sin exceder 2 g).Recién nacidos, lactantes, niños pequeños y aquellos que pesen menos de 10 kg (de hasta aprox. 1 año de edad): 7.5 mg/kg o 0.75 ml de solución por kg. La dosis diaria máxima no debe exceder 30 mg/kg (sin exceder 300 mg).

.

46

DESCRIPCION:Las BZD son utilizadas como hipnóticos porque disminuyen el tiempo que se tarda en conciliar el sueño así como el número de despertares. Son muy útiles en el tratamiento del insomnio ocasional, utilizándose a

dosis bajas

BENZODIACEPINAS

NOMBRE GENÉRICO: diazepamNOMBRE COMERCIAL:sunzepan, Valium GRUPO TERAPÉUTICO:benzodiacepinaINDICACIONES CONTRAINDICACIONESPremedicación e inducción de la anestesia: ansiedad y tensión previa a los procedimientos quirúrgicos.Nerviosismo: nerviosismo asociado con desórdenes psiquiátricos,ansiedad, pánico, inquietud motora y delirium tremens.Efecto anticonvulsivo: status epilepticus y otros estados convulsivos (incluyendo tétanos).Ginecología y obstetricia:tratamiento de la eclampsiaRelajación muscular: alivio de espasmos musculares reflejos debido a traumas locales. Combatir la espasticidad por daño a las interneuronas espinales y supraespinales, parálisis cerebral, paraplejía, atetosisy síndrome del hombre rígido.

Historia conocida de hipersensibilidad a las benzodiazepinas. Insuficiencia respiratoria severa. Insuficiencia hepática severa. Síndrome de apnea del sueño. Miastenia grave.No deberán utilizarse solas para tratar la depresión o ansiedad asociada con depresión, ya que se incrementa el riesgo de que ocurra un suicidio en dichos pacientes.Debe evitarse durante el embarazo a menos que no exista alguna otra alternativa más segura.Debe evitarse el uso concomitante con alcohol y/o depresores del SNC

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIASe absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal.Distribución: El diazepam y sus metabolitos (N-desmetil-diazepam, temazepam y oxazepam) se unen en gran medida a las proteínas plasmáticas. Atraviesan las barreras hematoencefálica y placentaria, y se encuentran también en la leche materna en concentraciones aproximadas de 1/10 de las que aparecen en el plasmaEl diazepam y sus metabolitos se excretan principalmente en la orina.

Mecanismo de acción: El diazepam es un miembro del grupo de los tranquilizantes benzodiazepínicos que ejercen efectos ansiolíticos, sedantes, relajantes musculares, amnésicos y anticonvulsivos. Se sabe que esto es resultado de facilitar la acción del ácido g-aminobutírico (GABA), el neurotransmisor de inhibición más importante del cerebro.

REACCIONES ADVERSASDesórdenes del SNC: Ataxia, disartria, pronunciación inarticulada, cefalea, convulsiones, mareos. Puede

47

ocurrir amnesia anterógrada. D. psiquiátricos:inquietud, agitación, irritabilidad, agresividad, delirio, ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, comportamiento, aplanamiento afectivo, disminución del estado de alerta, depresión, incremento o disminución de la libido. D. gastrointestinales: Náuseas, boca seca o hipersalivación, constipación, etcD. oculares: Diplopía, visión borrosa. D. vasculares y cardiacos: Hipotensión, depresión circulatoria, Insuficiencia cardiaca, incluyendo paro cardiaco. D. renal y urinario: Incontinencia, oliguria. D. óticos: Vértigo.D. respiratorios: Depresión respiratoria incluyendo paro respiratorio. D. hepatobiliares: Ictericia, en raras ocasiones.PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSISComprimidos:

- Diazepam 10 mgSolución inyectable

- Cada ampolleta contiene - Diazepam 10 mg

Oral (Comprimidos):0.1-0.3 mg/kg de peso corporal al día.Intravenoso, intramuscular (solucion): 0.1-0.3 mg/kg de peso corporal diariamente.En niños la duración del tratamiento deberá mantenerse en un mínimo.

.

NOMBRE GENÉRICO: fenobarbitalNOMBRE COMERCIAL:alepsal GRUPO TERAPÉUTICO:antiepiléptico, hipnoticoINDICACIONES CONTRAINDICACIONESIndicado en el tratamiento de algunos tipos de epilepsia y estados convulsivos.

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.Contraindicado en insuficiencia hepática y respiratoria, ya que puede aumentar la gravedad de este. Al igual que los barbitúricos, aumenta la síntesis de porfirina, por lo que está contraindicado en los pacientes con porfiria. No debe administrarse durante el embarazo o la lactancia.

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIACuando se administra por vía oral se dispersa en el contenido gastrointestinal; es absorbido en forma moderadamente rápida, siendo el intestino su principal sitio de absorción. La presencia de alimento en el estómago disminuye la velocidad de absorción, pero no su biodisponibilidad. Se liga a las proteínas plasmáticas en 40-60%. Su vida media es de 100 horas con grandes variaciones. La concentración de la droga en el líquido cefalorraquídeo es igual a la concentración de fenobarbital libre en el plasma; atraviesa la barrera placentaria, encantándose en la sangre fetal en cantidades semejantes a las del plasma materno. Es excretado sin cambios en la orina (20-30%) y su velocidad de eliminación puede aumentar alcalinizando la orina; el resto es inactivado por las enzimas microsomales hepáticas.

El fenobarbital posee actividad anticonvulsiva. Deprime reversiblemente la actividad de todos los tejidos excitables. El SNC es muy sensible y cuando se administra hay muy poco efecto sobre el músculo cardiaco, esquelético y liso.

REACCIONES ADVERSASSomnolencia, ataxia, insuficiencia respiratoria, excitación parodóxica. En algunas ocasiones puede presentarse cierta depresión residual del SNC sin síntomas ni repercusiones de importancia, pero pueden ser molestos en forma temporal. Otros efectos consisten en vértigo, náusea, vómito o diarrea. Aunque son extremadamente raros, debe mencionarse las reacciones de hipersensibilidad que pueden consistir en edema localizado, especialmente en párpados, mejillas y labios así como dermatitis eritematosa. Menos frecuentes pero posibles, delirio y cambios degenerativos en hígado y otros órganos parenquimatosos.

PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSISElixir: Oral:

48

- Cada 5 ml contiene - Fenobarbital 20 mg Adultos: La dosis inicial es de 60-120 mg/kg/día, en dosis única diaria.Niños: La dosis inicial es de 3-6 mg/kg/día dividida de preferencia en dos dosis al día.

.

NOMBRE GENÉRICO: midazolamNOMBRE COMERCIAL:dormicum GRUPO TERAPÉUTICO:hipnotico y sedante no

barbitúrico (N5B1)INDICACIONES CONTRAINDICACIONESTratamiento a corto plazo del insomnio. Las benzodiazepinas están únicamente indicadas cuando la enfermedad es severa, incapacitante o somete al paciente a una tensión extrema.Sedación como premedicación antes de procedimientos quirúrgicos o diagnósticos.

Insuficiencia respiratoria grave. Insuficiencia hepática grave. Síndrome de apnea del sueño. Niños. Hipersensibilidad conocida a las benzodiazepinas o a cualquier componente del producto. Miastenia grave.Terapia concomitante con ketoconazol, itraconazol, voriconazol, inhibidores de proteasa, incluyendo al ritonavir.

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIAPosterior a la ingesta de una tableta de 15 mg se alcanza una concentración plasmática máxima de 70-120 ng/ml en una hora. El alimento prolonga el tiempo en alcanzarse dicha concentración indicando que disminuye la velocidad de absorción del midazolam. La vida media de absorción es de 5 a 20 minutos.Existe un paso lento e insignificante de midazolam al líquido cefalorraquídeo. En humanos se ha demostrado que midazolam atraviesa lentamente la placenta y penetra a la circulación fetal. Pequeñas cantidades de midazolam se encuentran en la leche humana.Se elimina casi completamente por biotransformación en la orina. El 1-hidroximidazolam es el principal metabolito plasmático y urinario; es farmacológicamente activo y contribuye significativamente (alrededor de 34%) a los efectos del midazolam oral.

Es un agente hipnótico caracterizado por una acción de inicio rápido y corta duración. También ejerce un efecto ansiolítico, anticonvulsivante y relajante muscular.

REACCIONES ADVERSASHipersensibilidad en individuos susceptibles.Depresión, inquietud, agitación, irritabilidad, agresión, decepción, ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, comportamiento inapropiado, somnolencia diurna, cefalea, mareos, disminución del estado de alerta, ataxia.Desórdenes psiquiátricos: Estado de confusión, desórdenes emocionales. D. oculares: Diplopía. D. musculosqueléticos y en el tejido conjuntivo: Debilidad muscular.

PRESENTACIÓN, VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS

Tableta:7.5 mg de midazolam. Oral. CONTRAINDICADA EN PACIENTES PEDIATRICOS

49

Solución inyectable:Intravenoso:< 32 semanas de gestación: 0.03 mg/kg/h> 32 semanas de gestación hasta 6 meses de edad: 0.06 mg/kg/h> 6 meses de edad: Dosis de carga: 0.05-0.2 mg/kg Dosis de mantenimiento: 0.06-0.12 mg/kg/h6 meses a 5 años: Dosis inicial: 0.05-0.1 mg/kg Dosis total: < 6 mg6 a 12 años: Dosis inicial: 0.025-0.05 mg/kg Dosis total: < 10 mgIntramuscular:1-15 años: 0.05-0.15 mg/kg ( sedación del estado de consciencia)1-15 años: 0.08-0.2 mg/kg (premedicación anestésica)Rectal:> 6 meses: 0.3-0.5 mg/kg.

50

51

DIURETICOS

DESCRIPCION: Se denomina diurético (del lat.diuretĭcus, y éste del gr. διουρητικός) a toda sustancia que al ser

ingerida provoca una eliminación de agua y sodio en el organismo, a través de la orina o del Excremento en forma

de diarrea . Los diuréticos, como medicamentos, pueden ser de varias clases.

http://es.wikipedia.org/wiki/Medicamento

http://es.wikipedia.org/wiki/Excremento

http://es.wikipedia.org/wiki/Orina

http://es.wikipedia.org/wiki/Ser_vivo

http://es.wikipedia.org/wiki/Sodio

http://es.wikipedia.org/wiki/Agua

http://es.wikipedia.org/wiki/Sustancia

http://es.wikipedia.org/wiki/Idioma_griego

http://es.wikipedia.org/wiki/Lat%C3%ADn

NOMBRE GENÉRICO: furosemidaNOMBRE COMERCIAL:lasix GRUPO TERAPÉUTICO:diurético de asaINDICACIONES CONTRAINDICACIONESRetención de líquidos asociada a insuficiencia cardiaca congestiva aguda, a insuficiencia renal crónica o a enfermedad hepática, cuando se requiera tratamiento suplementario con antagonistas de la aldosterona. Crisis hipertensivas, como una medida de soporte. Soporte de diuresis forzada en las intoxicaciones.

Hipersensibilidad a la furosemida. Pacientes alérgicos a las sulfonamidas (antibióticos sulfonamídicos o sulfonilureas).Hipovolemia o deshidratación. Insuficiencia renal anúrica que no responde a la furosemida. Hipocaliemia severa. Hiponatremia severa. Estados precomatosos y comatosos asociados a encefalopatía hepática.

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIASe absorbe rápidamente del tracto gastrointestinal. El volumen de distribución es de 0.1-0.2 L/kg de peso corporal y puede ser más elevado dependiendo de las enfermedades subyacentes. La furosemida se une fuertemente (más de 98%) a proteínas plasmáticas, sobre todo a albúmina. Se elimina por secreción en el túbulo proximal. Después de administración intravenosa, 60-70% de la dosis se excreta por esta vía. El metabolito glucurónido representa 10-20% de las sustancias recuperadas en la orina. La furosemida se excreta en la leche materna, cruza la barrera placentaria y se transfiere lentamente al feto. En el feto o en el recién nacido, la furosemida se encuentra en las mismas concentraciones que en la madre.

Es un diurético de asa que produce una diuresis de inicio rápido, comparativamente potente y de corta duración. La furosemida bloquea el sistema de cotransporte de Na+K+2Cl– localizado en la membrana de las células luminales de la rama ascendente del asa de Henle, inhibiendo la reabsorción del cloruro de sodio en dicho espacio. Los efectos secundarios del aumento de la excreción del sodio son el aumento de la excreción de orina (debido al agua unida osmóticamente) y de la secreción tubular distal del potasio. La excreción de los iones del calcio y magnesio también aumenta. La furosemida interrumpe el mecanismo de retroalimentación túbulo-glomerular en la mácula densa, con el resultado de que no hay atenuación de la actividad salurética. La furosemida causa un estímulo dosis-dependiente del sistema renina-angiotensina-aldosterona.La eficacia antihipertensiva de la furosemida se atribuye al aumento de la excreción de sodio, y a la reducción del volumen sanguíneo, así como de la respuesta del músculo liso vascular a los estímulos vasoconstrictores.

REACCIONES ADVERSASDeshidratación, hipovolemia, aumento de creatinina y triglicéridos, hiponatremia, hipocalcemia, hipomagnesemia, hipocloremia, hipocaliemia, aumento en los niveles séricos de colesterol, ácido úrico, urea incremento en el vol. de orina, vasculitis, trombosis, nefritis tubulointersticial. En infantes prematuros nefrocalcinosis/nefrolitiasis. Falla renal. Náuseas, vómito, diarrea, pancreatitis aguda, colestasis, trastornos de la audición, prurito, urticaria, exantema, lesiones ampollosas, eritema multiforme, pénfigo, dermatitis exfoliativa, púrpura y, fotosensibilidad, parestesias, encefalopatía hepática,trombocitopenia.PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSISSolución inyectable:Cada ampolleta contiene:

- 2ml – furosemida 20mgTabletas:

- Furosemida 20 mg, 40 mg

Intravenoso, intramuscular (solo en casos en los que no pueda ministrarse VO o IV): 1 mg/kg de peso corporal hasta una dosis máxima diaria de 20 mg.Oral:2 mg/kg de peso corporal hasta una dosis diaria máxima de 40 mg.

.

NOMBRE GENÉRICO: espirolactonaNOMBRE COMERCIAL:vivitar GRUPO TERAPÉUTICO:diurético ahorrador de

52

potasioINDICACIONES CONTRAINDICACIONESTratamiento y prevención de la insuficiencia cardiaca y sus complicaciones; hipertensión arterial e isquemia.Coadyuvante en el tratamiento del síndrome metabólico; edema refractario asociado a insuficiencia cardiaca, insuficiencia renal secundaria a daño vascular, en ascitis asociada a neoplasias malignas, hiperaldosteronismo primario, síndrome de Bartter, síndrome premenstrual y en hirsutismo presente en el síndrome de ovario poliquístico.

La espironolactona no debe emplearse en los casos de insuficiencia renal por el peligro de la hipercaliemia (hiperpotasemia) y de la azoemia. Tampoco debe usarse durante el embarazo, enfermedad de Addison, hiperpotasemia o hipersensibilidad a la espironolactona.

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIALa espironolactona se absorbe rápidamente en el tubo digestivo, tiene una biodisponibilidad de cerca de 90%, se une en 90% a las proteínas plasmáticas. En el organismo, esta droga sufre una biotransformación muy completa, en la que intervienen procesos de oxidación de tioacetilación, hidrólisis y conjugación, en una serie de metabolitos que incluyen la canrenona y la tiometilespironolactona 7a, ambos metabolitos activos. El principal metabolito es la tiometilespironolactona 7a. La droga inalterada (en muy pequeña proporción) y sus metabolitos se excretan en la orina y también en heces; la excreción es lenta y se realiza en 5 días, siendo la vida media de unas 20 horas. Todos los metabolitos atraviesan la barrera placentaria y la canrenona se distribuye en la leche materna.

La espironolactona actúa en las porciones distales de los túbulos renales, disminuyendo la reabsorción del sodio y la secreción de potasio; existe intercambio sodio-potasio y sodio-hidrógeno en los túbulos distales, debido a un antagonismo con respecto a la aldosterona.La espironolactona mejora la frecuencia cardiaca, reduce la dispersión QT, mejora la actividad cardiaca simpática, conserva los niveles totales corporales y del músculo esquelético de potasio y magnesio, disminuye la frecuencia de los complejos ventriculares prematuros y la taquicardia ventricular.La espironolactona, al bloquear los receptores de la aldosterona, disminuye la remodelación vascular, reduce la hipertrofia ventricular en pacientes hipertensos, disminuye la síntesis de colágeno postinfarto y disminuye la progresión de la remodelación ventricular, mejora la remodelación miocárdica en pacientes con insuficiencia cardiaca crónica o postinfarto, mejora la función diastólica, aumenta la fracción de eyección ventricular.

REACCIONES ADVERSASConsisten en cefalea, somnolencia, ataxia, ginecomastia (muy rara) en el hombre, hirsutismo, voz grave, irregularidades menstruales e impotencia, erupciones cutáneas, como la urticaria, alergias.PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSISTabletas:

- Espironolactona 25 y 100 mgOral (tabletas): Edema en niños: 3 mg/kg de peso/día, en tomas fraccionadas, la dosis deberá ajustarse de acuerdo a la respuesta del paciente.

.

53

ANTINEOPLASICOS

NOMBRE GENÉRICO: ciclofosfamidaNOMBRE COMERCIAL:cryofaxol, ledoxina, formitex GRUPO TERAPÉUTICO:anquilanteINDICACIONES CONTRAINDICACIONESLa ciclofosfamida se utiliza con frecuencia en combinación con otros agentes en el tratamiento de linfomas de Burkitt, enfermedad de Hodgkin, leucemias agudas y crónicas linfoblásticas,

Pacientes con severa depresión de la función medular ósea y en aquellos que demostraron hipersensibilidad previa al medicamento.

54

DESCRIPCION: Los antineoplásicos son sustancias que impiden el desarrollo, crecimiento, o proliferación de células tumorales malignas. Estas sustancias pueden ser de origen

natural, sintético o semisintético.

leucemias no linfoblásticas, mieloma múltiple, carcinoma de mama, ovario, pulmón y sarcoma.FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIASe absorbe bien después de la administración oral con una biodisponibilidad superior a 75% alcanzando la concentración plasmática máxima después de 1 hora de la administración oral. La forma inalterada de la ciclofosfamida tiene una vida media de eliminación de 3 a 12 horas y se distribuye ampliamente en los tejidos.

Se elimina principalmente en forma de metabolitos en la orina, pero de 15 hasta 25% de la dosis administrativa se elimina como forma inalterada por la orina. Metabolitos citotóxicos y no citotóxicos han sido identificados en orina y plasma, en este último se han encontrado concentraciones máximas de metabolitos 2-3 horas después de la administración intravenosa de una dosis.

Agente antineoplásico químicamente relacionado con las mostazas nitrogenadas; se trata de un tipo especial de alquilante. Su actividad antitumoral depende de su biotransformacion en mostaza fosforamida y acroleína; estas formas activas alquilan o se unen con diversas estructuras intracelulares, como los ácidos nucleicos. Su acción citotóxica final depende de la formación de enlaces cruzados con las cadenas de ADN y ARN y de la inhibición de la síntesis de proteínas. Su acción es inespecífica sobre el ciclo celular y su efecto se manifiesta cuando la célula entra en fase G2 (premitótica). Es muy eficaz en el tratamiento de la enfermedad de Hodgkin, se han logrado remisiones completas y curaciones probables en casos de linforma de burkitt y leucemias linfoblasticas.

REACCIONES ADVERSASMielosupresión manifestada con leucopenia, anemia y ocasionalmente trombocitopenia; alteraciones gastrointestinales, anorexia, náuseas, vómito, diarrea. Puede presentarse cistitis, hemorragia, hiperpigmentación de piel y uñas, secreción inapropiada de hormona antidiurética; alteraciones de esterilidad en mujeres y hombres (amenorrea y azoospermia).

PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSISGrageas:

- 50 mgde ciclofosfamida

solución inyectable :Cada frasco ámpula contiene:- 100, 200, 500 y 1,000 mgde ciclofosfamida

Puede administrarse por víaoral, intravenosa, intramuscular, intrapleural e intraperitonealOral:

- inducción: 2 a 8 mg/kg/día en dosis divididas; por 6 o másdías.

- Mantenimiento: 2 a 5 mg/kg/díaIntravenosa:

- Inducción: 2 a 8 mg/kg/día, dividida en 2 dosis- Mantenimiento: 10 a 15mg/kg/día-

.

NOMBRE GENÉRICO: metotrexatoNOMBRE COMERCIAL:trixilem, tratoben, medsatrexate

GRUPO TERAPÉUTICO:antimetabolito, inmunosupresor

INDICACIONES CONTRAINDICACIONESIndicado solo o en combinación con otras drogas, en la terapia de mantenimiento de diferentes afecciones neoplásicas como leucemias linfoblásticas agudas, leucemias meníngeas, coriocarcinoma, tumores linfoblásticos, linfosarcomas, linfoma de Burkitt, sarcoma osteogénico y tumores de vejiga, cerebro, mama, cérvix, cabeza y cuello, pulmón, ovario y

Contraindicado en embarazo y lactancia así como en disfunciones hepáticas y/o renales.Se debe evitar el embarazo durante un periodo mínimo de tres meses después de recibir tratamiento con metotrexato.

55

testículo. Se ha utilizado en afecciones reumáticas y micosis fungoides.FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIASe absorbe rápidamente del tracto gastroinstestinal, pero a dosis más elevadas se absorbe más lentamente, las máximas concentraciones se obtienen en 1 o 2 horas.Se distribuye en los tejidos y en los líquidos extracelulares y su vida media de eliminación es de 8 a 15 horas después de la administración parenteral y de 8 a 10 horas después de la administración oral. Su concentración y la duración de la exposición a las células son factores determinantes de la citotoxicidad. La mitad de la dosis administrada se liga a las proteínas plasmáticas y 50-90% se elimina inalterada por la orina dentro de 24 horas. Se acumula en hígado y riñones, y su eliminación total es muy lenta porque persiste en hígado y riñones por semanas. Metotrexato no pasa la barrera hematoencefálica (excepto a dosis superior a 1 g/m2 por vía I.V.), pasa a la placenta y en mínimas cantidades se encuentra en la leche.

El metotrexato es un antimetabolito del ácido fólico que actúa por medio de la inhibición de la enzima dihidrofolato reductasa, una enzima que se encarga de reducir el dihidrofolato a tetrahidrofolato que es un cofactor necesario para la síntesis de purinas y del timidolato, componente esencial del DNA celular.El metotrexato penetra a la célula por transporte activo y una vez dentro de ésta, es poliglutamizado por medio de la enzima folipoliglutamasa, la cual prolonga la retención del medicamento incrementando su citotoxicidad. Esta poliglutamilación también inhibe a enzimas folato dependientes y a la enzima timidilato sintetasa que de igual forma se requieren para la síntesis de DNA, RNA y proteínas, reduciendo así, el crecimiento celular. El metotrexato es citotóxico durante la fase S del ciclo celular y tiene mayor afinidad por los tejidos con altos índices de proliferación celular como son neoplasias, células epiteliales psoriásicas, médula ósea, mucosa de la cavidad oral y del tracto gastrointestinal,.

REACCIONES ADVERSASLas reacciones secundarias más frecuentes descritas son: anorexia, náuseas, vómito, diarrea, estomatitis, supresión de la medula ósea, megaloblastosis, hepatoxicidad, alopecia, exantema cutáneo, gastritis, hemorragia, osteoporosis. Alteraciones pulmonares incluyendo neumonitis intersticial y daño renal. Pueden presentarse alteraciones de la espermatogénesis, ovogénesis y reacciones neurotóxicas.PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSISTableta:

- 2.5 mg metotrexatoFrasco ámpula:

- 5 o 50 mg – 2ml- 500 mg – 20ml- 1,000 mg – 40 ml- **50mg y 500mg metotrexato

puede administrarse por V.O., I.V., I.M. e intratecalEn tratamiento oral intermitente: 10 a 25 mg/día por 4 a 8 días con 7 a 10 días de reposo.Por vía I.V.: 20 a 40 mg/m2 en combinación con otros citotóxicos o 60 a 100 mg/m2 si se usa solo.Por vía intratecal: 0.2 a 0.5 mg/kg (10 mg/m2 con máximo de 15 mg) por dosis a intervalos de 2 a 5 días

.

NOMBRE GENÉRICO: citarabinaNOMBRE COMERCIAL:laracit, novutrax, medsara GRUPO TERAPÉUTICO:antimetabolitoINDICACIONES CONTRAINDICACIONESTratamiento de la leucemia linfocítica aguda, leucemia mielocítica aguda, como tratamiento y profilaxis de leucemia meníngea, en el tratamiento de leucemia mielocítica crónica y en linfoma no Hodgkin.

Antecedentes de hipersensibilidad a citarabina. Mujer con posibilidad de embarazarse deberá tomar medidas anticonceptivas seguras. No se recomienda la lactancia durante el tratamiento.

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIALa citarabina no es efectiva cuando se administra por vía oral, ya que la absorción es pobre e imprevisible y sólo 20% alcanza la circulación. La unión a proteínas plasmáticas es baja, sólo de 15%. Es rápidamente

Es un antimetabolito que inhibe la síntesis de ADN, de proteínas y en menor medida la síntesis de ARN. El mecanismo exacto de acción no se conoce por completo, pero al parecer es a través de la inhibición

56

biotransformada por desaminación en el plasma y en algunos tejidos, en especial el hígado y en menor medida en el líquido cefaloraquídeo. La eliminación es por vía renal. Dentro de las primeras 24 h se puede recuperar en la orina de 80 a 90% en forma del metabolito inactivo Ara U.Sólo pequeñas cantidades del medicamento cruzan la barrera hematoencefálica.

competitiva de la ADN polimerasa mediante la arabinósido de trifosfato (Ara CTP), que es el metabolito activo de la citarabina. Este metabolito es fosforilado a través de 3 reacciones enzimáticas por medio de nucleotidoquinasa. Así, el arabinósido de citosina monofosfato (Ara CMP) es transformado a arabinósido de citosina disosfato (Ara CDP)y posteriormente Ara CTP. El Ara CTP es acumulada dentro de la célula produciendo una potente inhibición de la síntesis de ADN en varias células.La citarabina es más específica de la fase S del ciclo celular, por lo tanto, es más citotóxico en las células que se encuentran en proliferación activa, aunque bajo ciertas circunstancias bloquea la progresión de las células de la fase G1 a la fase S.

REACCIONES ADVERSASDepresión de la médula ósea manifestada por trombocitopenia, leucopenia y anemia. Se puede presentar, fiebre, tos, estertores, sangrado gingival y sangre oculta en heces. Además, se puede presentar: Celulitis, tromboflebitis, reacciones al medicamento (Síndrome Ara C) que se manifiesta por dolor óseo, muscular o torácico, malestar general, erupción cutánea, hemorragia del tubo digestivo, anorexia, náuseas, vómitos y alopecia.PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSISCada frasco ámpula contiene:

- Citarabina 500 mg - 10 ml.Leucemia mielocítica aguda:

- Inducción (IV): 3 mg/kg de peso al día, por vía I.V. rápida dividida en dos dosis, o por infusión I.V. en 24 h.

- Mantenimiento (subcutanea): 1 mg por kg de peso una o dos veces por semana.

Leucemia meníngea:- 5 a 75 mg por m2 de superficie corporal una

vez al díaOtras leucemias y linfomas: se pueden utilizar dosis hasta de 2 a 3 g por m2 de superficie corporal IV.

.

NOMBRE GENÉRICO: vincristinaNOMBRE COMERCIAL:crivosin, oncovin, VCR GRUPO TERAPÉUTICO:alcaloide de la vincaINDICACIONES CONTRAINDICACIONESTratamiento de la leucemia aguda en combinación con otros medicamentos. Se recomienda en el tratamiento del linfoma Hodgkin diseminado, así como para el tratamiento paliativo de linfomas avanzados no Hodgkin.Los sarcomas misceláneos, el carcinoma pulmonar de células pequeñas, el sarcoma osteogénico, el sarcoma de Ewing, el linfoma de Burkitt, el meduloblastoma cerebral, el mieloma múltiple, carcinomas renales y el sarcoma de Kaposi en pacientes son SIDA.

Se contraindica en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la vincristina y a otros alcaloides de la Vinca. Los pacientes que cursen con diesmielinización como el síndrome de Charcot-Marie-Tooth y poliomielitis no deben recibir el sulfato de vincristina.

No deberá aplicarse a pacientes que hayan recibido radioterapia hepática.

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIALa vincristina se absorbe inadecuadamente en el El mecanismo de acción de los alcaloides de la Vinca

57

tracto gastrointestinal. se elimina rápidamente del torrente circulatorio cuando se administra por vía intravenosa y muestra un patrón trifásico de eliminación; una vida media inicial de 5 minutos, una intermedia de 2.3 horas y una vida media final de 85 horas. Se une a proteínas plasmáticas de forma extensa y se ha reportado que se concentra en las plaquetas.La vincristina se metaboliza a nivel hepático y es excretado principalmente en la bilis. Aproximadamente 80% de la dosis aparece en las heces y del 10 al 20% en la orina. Cruza la barrera hematoencefálica en cantidades insignificativas.

no se conoce por completo, pero al parecer sus efectos son específicos de cada fase del ciclo celular y bloquean las células que se encuentran en mitosis. Su actividad biológica se basa en la capacidad para ligarse específicamente a la tubulina bloqueando la facultad de dicha proteína para polimerizarse en microtúbulos. Esta alteración en los microtúbulos del aparato mitótico ocasiona una detención de la división celular en la metafase. Al no existir un huso mitótico intacto, los cromosomas pueden dispersarse en todo el citoplasma, fenómeno conocido como mitosis de explosión o agruparse en cúmulos raros como esferas o estructuras en forma de estrella. La incapacidad de segregar ordenadamente los cromosomas durante la mitosis probablemente culmine en la muerte celular. Tanto las células normales como las células neoplásicas muestran cambios característicos de la apoptosis.

REACCIONES ADVERSASLa leucopenia,dolor neurítico, estreñimiento, alopecia, pérdida sensorial, parestesia, marcha atáxica, dificultad para caminar, pérdida de los reflejos tendinosos profundos y atrofia muscular. La disfunción sensomotora generalizada puede hacerse progresivamente más severa, con el tratamiento continuo.PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSISSolución inyectable: Hecha la mezcla, el frasco ámpula contiene:

- Sulfato de vincristina 1 mg - 10 ml.

- 2 mg/m2 de superficie corporal.- En niños de 10 kg de peso o menos, la dosis

se deberá iniciar a razón de 0.05 mg/kg una vez por semana.

Debe mezclarse únicamente con solución salina fisiológica o con solución glucosada. La solución no deberá sobrepasar los límites de 3.5 a 5.5 de pH.

.

NOMBRE GENÉRICO: cisplatinoNOMBRE COMERCIAL:noveldexis GRUPO TERAPÉUTICO:compuesto de platinoINDICACIONES CONTRAINDICACIONESQuimioterapia en tumores avanzados o metastásicos: carcinoma testicular, carcinoma de ovario, células escamosas de cabeza y cuello, cáncer de vejiga y carcinoma de pulmón.

Antecedentes de hipersensibilidad a cualquier componente que contenga platino; pacientes con insuficiencia renal preexistente, pacientes con mielosupresión o con daño auditivo. Asimismo, durante el embarazo y la lactancia.

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIAMás de 90% del platino se une a las proteínas plasmáticas. El cisplatino sufre una rápida conversión no enzimática a metabolitos no activos. La distribución hacia los tejidos corporales es alta en riñón, hígado, intestinos y testículos, pero hay poca penetración en el SNC. La duración de acción del cisplatino se prolonga por varios días posterior a la administración del medicamento.La excreción es por vía renal y sólo una pequeña

Se cree que actúa a través de la producción de uniones cruzadas intercordonales, interfiriendo con la función del ADN y en menor medida con el ARN.El cisplatino penetra a la célula por medio de difusión, y desplaza a los átomos de cloro al reaccionar con nucleótidos como los tioles; al producirse la hidrólisis de cloruro se forman las especies activadas del medicamento, probablemente esta reacción sea la responsable de la formación de estas especies.

58

porción es recuperable por la orina durante las primeras 6 h y después del 5º día es posible recuperar hasta 43% del medicamento. Cuando se administra por infusión I.V. la vida media plasmática es más corta y la cantidad excretada es mayor.

El cisplatino no es específico de alguna fase de ciclo celular, aunque sus efectos son más prominentes durante la fase S.

REACCIONES ADVERSASinsuficiencia renal aguda, hipomagnesemia, hipocalcemia, hipocaliemia, hiponatremia, hipofosfatemia, hiperuricemia, tinnitus, pérdida auditiva a frecuencias altas, puede ser unilateral o bilateral, depresión de la médula ósea que se manifiesta por leucopenia, trombocitopenia y secundariamente anemia.Neuropatía periférica, edema facial, taquicardia, broncoconstricción e hipotensión, náuseas y vómitos severos, alopecia, alteraciones de las pruebas de función hepática, infarto agudo al miocardio, enfermedad vascular cerebral y microangiopatía trombótica.PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSISCada frasco ámpula con liofilizado contiene:

- Cisplatino 10, 50 mg- Monoterapia, dosis única: 50-120 mg/m 2 en

perfus. IV de 6 a 8hrs, c/3-4 sem, ó 15-20mg/m 2/día, 5 días, c/3-4 sem.

- Quimioterapia en combinación: dosis típica 20mg/m 2 ó más/1 vez c/3-4 sem.

- Carcinoma testicular: 20 mg por m2 de superficie corporal al día por 5 días.

- Carcinoma de ovario: 50 mg por m2 de superficie corporal una vez cada 3 semanas, por vía I.V.

- Carcinoma de vejiga: 50 a 70 mg por m2 de superficie corporal una vez cada 3 o 4 semanas por vía I.V.

.

59

60

ANTIHISTAMINICOS

DESCRIPCION: Un antihistamínico es un fármaco que sirve para reducir o eliminar los efectos de las alergias, al actuar

bloqueando la acción de la histamina en las reacciones alérgicas, a través del bloqueo de sus receptores.

.

NOMBRE GENÉRICO: hidrocortisonaNOMBRE COMERCIAL:nositrol, drosodin, locoid GRUPO TERAPÉUTICO:corticoesteroideINDICACIONES CONTRAINDICACIONESTratamiento restitutivo de pacientes con insuficiencia suprarrenal. Es un corticosteroide indicado en el tratamiento de insuficiencia suprarrenal aguda y choques tipo hipovolémico, cardiógeno, séptico o traumático.También se utiliza en pacientes con reacción anafiláctica a medicamentos o que padecen asma bronquial.

Infecciones micóticas sistémicas, estados convulsivos, úlcera péptica activa, insuficiencia hepática o renal, agranulocitopenia, hipertensión y en pacientes con hipersensibilidad a los componentes del medicamento.La hidrocortisona no debe administrarse a personas que recientemente recibieron vacunas de virus vivos.El medicamento se utilizará con extrema precaución en caso de osteoporosis, diabetes mellitus, trastornos tromboembólicos, miastenia grave, insuficiencia cardiaca congestiva, tuberculosis, hipoalbuminemia, hipotiroidismo, cirrosis hepática, inestabilidad emocional, tendencias psicóticas o psicosis, hiperlipidemias, glaucoma o cataratas, pues el medicamento puede exacerbar estos trastornos.

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIALa hidrocortisona rápidamente es retirada de la sangre y se distribuye en músculo, hígado, piel, intestinos y riñones. Se une en alto grado a las proteínas plasmáticas (transcortina y albúmina). Sólo la porción libre del fármaco tiene actividad farmacológica. La vida media biológica de la hidrocortisona es de 8 a 12 horas.La hidrocortisona es metabolizada en el hígado para formar metabolitos de glucurónido y sulfato inactivos. Los metabolitos inactivos (17-hidroxiesteroides y 17-cetosteroides) y pequeñas cantidades del fármaco no metabolizado son excretados por los riñones. También se excreta en las heces en proporción mínima.

La hidrocortisona normaliza la permeabilidad y el tono capilar, aumenta la resistencia celular a la anoxia, ejerce efecto inotrópico sobre el corazón, impide la liberación de lisosomas; actúa sobre la membrana celular y contrarresta la acción directa de endotoxinas.

REACCIONES ADVERSASEuforia, insomnio, cefalea, comportamiento psicótico, seudotumor cerebral, cambios mentales, irritabilidad, nerviosismo, inquietud, Insuficiencia cardiaca congestiva, hipertensión, edema, Úlcera péptica, irritación, hiperexia, candidiasis, pancreatitis, Hipopotasemia, retención de sodio, retención de líquido, aumento de peso, hiperglucemia, osteoporosis, supresión del crecimiento en niños, manifestaciones cushingoides (incluida cara de luna), síndrome de abstinencia (náusea, fatiga, anorexia, disnea, hipotensión, hipoglucemia, mialgia, artralgia, fiebre, mareos y lipotimias), Atrofia muscular,

PRESENTACIÓN, VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS

Solución inyectable:- 100 mgde hidrocortisona base – 2ml- 500 mg de hidrocortisona base - 5.0 ml

En niños mayores: 1 a 2 mg/kg IV y después 150 a 250 mg/día o 25 a 150 mg/día (lactantes y niños pequeños) en dosis administradas cada 6 a 8 horas.

- Como antiinflamatorio o inmunosupresor: 15 a 240 mg cada 12 horas.- En el tratamiento de los estados de choque: adolescentes es 500 mg a 2 g cada 2 a 6 horas. niños 50

mg/kg y después repetir en 4 h o cada 24 h- En el tratamiento del estado asmático: niños dosis de inicio: 4 a 8 mg/kg; (dosis máxima de 250 mg)

dosis de mantenimiento, 2 mg/kg/dosis cada 6 horas..

NOMBRE GENÉRICO: difenihidramina

61

NOMBRE COMERCIAL:indumir GRUPO TERAPÉUTICO:antihistamínico sistemicoINDICACIONES CONTRAINDICACIONESAuxiliar en el insomnio ocasional.Rinitis, urticaria y conjuntivitis causadas por alergias leves; dermatitis atópica; antitusivo de acción central. Es efectiva para la prevención y tratamiento de la náusea vómito y/o vértigo asociado al malestar causado por el movimiento. Alivia las afecciones cutáneas como las picaduras de insectos, el dermografismo y las producidas por reacciones medicamentosas.

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.Glaucoma, asma, enfisema, enfermedad pulmonar crónica, problemas respiratorios, dificultad al orinarNo debe utilizarse en niños menores de 3 años y en pacientes que estén bajo tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa.No tomar sedantes o tranquilizantes.No ingerir simultáneamente con bebidas alcohólicas.

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIALa difenhidramina por vía oral se absorbe bajo condiciones favorables en el tracto gastrointestinal. Se distribuye ampliamente en el organismo, incluyendo en sistema nervioso central (SNC) y se une 80% a proteínas del plasma.Su vida media de eliminación varía de 2.4 a 9.3 horas. Cerca de 65% es excretado por la orina en forma de metabolitos, siendo su principal metabolito el ácido difenilmetoxi acético.

A nivel de SNC los antagonistas H1 pueden unirse con los receptores H1 y con esto se induce el sueño; el mecanismo de acción es poco conocido. Sus efectos varían desde la somnolencia hasta el sueño profundo. A veces la acción sedante del activo es de gran utilidad para restablecer el sueño en casos de insomnio debido a fatiga o cansancio producto del trabajo excesivo.

REACCIONES ADVERSASPuede presentarse sequedad de boca y mucosas, mareo, nerviosismo o visión borrosa.Sedación, somnolencia, mareo, trastornos de la coordinación, malestar epigástrico y espesamiento de las secreciones bronquiales. Trastornos gastrointestinales como náusea, vómito y diarrea, excitación, anorexia, hipotensión arterial, cefalea, confusión, contracturas musculares, glucosuria, rash cutáneo y acidosis. Los antihistamínicos pueden reducir la agudeza mental tanto en niños como en adultos. En los niños pequeños pueden producir excitación.PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSISCapsulas:

- Clorhidrato de difenhidramina 25 mgJarabe:

- Cada 100 ml contiene - Clorhidrato de difenhidramina 250 mg

Oral- Adultos y niños mayores de 12 años: 2

cápsulas treinta minutos antes de acostarse. Esta dosis proporciona un sueño tranquilo durante seis a ocho horas.

- Jarabe. Niños (de más de 10 kg de peso): 25 mg 3-4 veces al día (máximo: 300 mg/día).

.

62

63

MISCELÁNEOS

DESCRIPCION:

Medicamentos utilizados para influir directamente en la fisiología de diversos órganos y sistemas

NOMBRE GENÉRICO: carbón activadoNOMBRE COMERCIAL:carbotural GRUPO TERAPÉUTICO:antiflatulento y carminativoINDICACIONES CONTRAINDICACIONESAuxiliar en el tratamiento de trastornos digestivos para adsorber los gases intestinales y aliviar los síntomas de flatulencia, distensión abdominal y dispepsia, así como coadyuvante en el tratamiento de la diarrea y halitosis. También puede ser utilizado en el manejo de envenenamiento e intoxicaciones medicamentosas.

Se contraindica su uso ante la disminución o ausencia del peristaltismo, como indicador de una posible obstrucción, perforación o hemorragia. No se administre durante las 24 horas previas a un estudio endoscópico ni posterior a la ingesta accidental de cáusticos u otros corrosivos a menos que sea necesario adsorber otras toxinas ingeridas.

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIANo se absorbe en el tracto gastrointestinal y tampoco se metaboliza, por lo cual, se excreta en las heces tal cual.

Adsorbe los gases presentes en el tubo gastrointestinal y los arrastra con él, hasta ser excretados en las heces, con lo cual elimina los gases intestinales, evita la distensión abdominal y el meteorismo, y combate la flatulencia.

REACCIONES ADVERSASEs prácticamente atóxico; ocasionalmente se ha descrito diarrea, estreñimiento y vómito. Su administración puede ocasionar oscurecimiento temporal de las heces.PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSISTabletas:

- Carbón activado 250 mgIngerir 2 a 4 tabletas después de cada comida o cuando aparezcan los síntomas, sin exceder de 16 al día. Para un efecto más rápido, las tabletas se pueden masticar.

.

NOMBRE GENÉRICO: eritropoyetinaNOMBRE COMERCIAL:ephotin GRUPO TERAPÉUTICO:estimulante de la

64

eritropoyesisINDICACIONES CONTRAINDICACIONESAnemia secundaria a insuficiencia renal crónica en pacientes dializados, o no; anemia por deficiencia de eritropoyetina; síndrome mielodisplásico, mieloma múltiple, linfoma no Hodgkin de bajo grado o leucemia linfocítica crónica que estén recibiendo tratamiento antineoplásico. Anemia en pacientes con cáncer sometidos a quimioterapia con platino. Prevención de anemia en prematuros con peso de 750 a 1,500g al nacer y edad gestacional menor a 34sem. Aumentar el rendimiento de sangre autóloga en procesos de autotransfusión o aumentar el hematócrito en casos de cirugía programada con alto riesgo de sangrado.

Pacientes con hipersensibilidad a cualquier componente de la fórmula. En pacientes con hipertensión descontrolada, hipersensibilidad conocida a productos derivados de células de mamíferos, hipersensibilidad conocida a la albúmina humana.

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIAIV, las concentraciones pico se logran a los 15mn aproximadamente, VS se obtienen entre 5 y 24 hrs, después de la aplicación. Vida media de entre 4 y 12hrs.

La eritropoyetina humana recombinante estimula la proliferación, maduración y diferenciación de los eritrocitos en la médula ósea, partir de precursores del compartimento de células progenitoras en forma idéntica a la eritropoyetina endógena humana.

REACCIONES ADVERSASAumento de la TA o el agravamiento de una hipertensión ya existente. Pueden presentarse crisis hipertensivas con periodos de cefalea, confusión, trastornos sensoriales y motores, así como convulsiones tonicoclónicas en pacientes cuya presión arterial es normal o baja. Trombosis en los sitios de acceso vascular. Se han presentado reacciones anafilácticas.PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSISFrasco ámpula:

- 2,000 y 4,000 U.I – 1 mlAnemia asociada con I.R. crónica en adulto. y niños en hemodiálisis y adultos en diálisis peritoneal: IV. Conseguir Hb entre 10-12 g/dl en adultos y 9,5-11 g/dl en niños:

En hemodiálisis: 2 etapas:Fase de corrección:

- adultos y niños: 50 UI/kg 3 veces/sem.

Fase de mantenimiento:- adultos dosis/sem total recomendada 75-300

UI/kg/sem.- Niños- < 10 kg: 75-150 UI/kg 3 veces/sem,- 10-30 kg: 60-150 UI/kg 3 veces/sem,- 30 kg: 30-100 UI/kg 3 veces/sem.

.

NOMBRE GENÉRICO: filgrastimNOMBRE COMERCIAL:neupogen, dextrifyl GRUPO TERAPÉUTICO:factor estimulante de

coloniasINDICACIONES CONTRAINDICACIONES

65

Se indica la administración a largo plazo en niños con neutropenia congénita grave, cíclica o idiopática con una Cuenta Absoluta de Neutrófilos (CAN) £ 0.5 x 109/L, e historia de infecciones graves o recurrentes, para incrementar las cuentas de neutrófilos y reducir las incidencia y duración de los eventos relacionados con las infecciones.

No debe ser administrado a pacientes con hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de sus componentes. No debe utilizarse para incrementar la dosis de la quimioterapia citotóxica, más allá de los esquemas de dosificación establecidos. No debe administrarse a pacientes con neutropenia congénita grave (síndrome de Kostman) con citogenética anormal

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIADespués de la administración S.C., el filgrastim se absorbe rápidamente y se obtienen las concentraciones séricas entre las 2 y 8 horas después de la dosificación. La vida media de eliminación después de la dosificación I.V. y S.C. se encuentra usualmente a las 2 a 4 horas. La vida media sérica de eliminación de es de 3.5 horas, por término medio y la velocidad de eliminación se aproxima a 0.6 ml/min/kg.

Mecanismo de acción: El G-CSF (factor estimulante de las colonias de granulocitos) humano es una glucoproteína que regula la producción y liberación de los granulocitos neutrófilos funcionales en la médula ósea. Aumenta considerablemente la cifra de neutrófilos en sangre periférica, en un plazo de 24 horas, con un aumento mínimo del número de monocitos.El empleo en pacientes tanto niños como adultos, con neutropenia crónica grave (neutropenia congénita, cíclica y neutropenia idiopática graves) induce un aumento sostenido del recuento absoluto de neutrófilos en sangre periférica y reduce el número de infecciones y procesos relacionados.

REACCIONES ADVERSASLos efectos siguientes se detectaron en los pacientes tratados con filgrastim + quimioterapia: náuseas y vómito, alopecia, diarrea, fatiga, anorexia, mucositis, cefalea, tos, exantema, dolor torácico, debilidad generalizada, dolor faríngeo, estreñimiento y dolor no especificado.Se han reportado eventos adversos pulmonares raros, incluyendo neumonía intersticial, edema pulmonar e infiltrados pulmonares, en algunos casos con resultados de falla respiratoria o síndrome de distrés respiratorio en el adulto (SIRA), que puede ser fatal.PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSISJeringa precargada:

- Cada 0.5 ml contiene - Filgrastim 30 MU (300 µg)

La dosis recomendada es de 0.5 MU (5 µg/kg/día). La primera dosis no debe administrarse antes de que hayan transcurrido 24 horas desde la quimioterapia citotóxica.

.

66

67

CORTICOESTEROIDES

DESCRIPCION: son una variedad de hormonas del grupo de los esteroides (producida por la corteza de las glándulas

suprarrenales) y sus derivados

NOMBRE GENÉRICO: dexametasonaNOMBRE COMERCIAL:decorex, etacortilen GRUPO TERAPÉUTICO:corticoesteroideINDICACIONES CONTRAINDICACIONESAsma bronquial, alergias medicamentosas y alimentarias, urticaria, rinitis y conjuntivitis alérgicas, en reacciones de hipersensibilidad, dermatitis por contacto, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, pénfigo, psoriasis, tiroiditis y en algunos casos de insuficiencia adrenal, colitis ulcerosa, enteritis regional, anemias y trombocitopenias autoinmunes, leucemias y linfomas broncoaspiración, sarcoidosis, síndrome de Loeffler, edema cerebral postraumático, edema causado por tumores cerebrales conjuntivitis alérgica, neuritis óptica, iridociclitis, artritis reumatoide, gotosa, postraumática, osteoartritis, sinovitis, bursitis, espondilitis anquilosante, lupus eritematoso sistémico.

Se contraindica en pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. También se contraindica en micosis sistémicas, tuberculosis activa, hipertensión arterial severa, procesos virales sistémicos severos, infecciones activas y en la diabetes mellitus. La dexametasona no debe ser aplicada en articulaciones inestables.

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIAPor vía intramuscular la absorción es más rápida que por vía intralesional. La dexametasona se une a las proteínas plasmáticas en 68 ± 3%, tiene un volumen de distribución de 0.82 ± 0.22 L/kg, una vida media de 3 ± 0.8 horas y sufre un aclaramiento de 3.7 ± 0.9 ml/min/kg. El metabolismo se lleva a cabo en hígado principalmente, aunque también se metaboliza a nivel renal y tisular principalmente a metabolitos inactivos, siendo excretados éstos por vía renal.

La dexametasona es un glucocorticoide que posee grandes propiedades antiinflamatorias la cual equivale a 25 o 30 veces la obtenida con cortisona. Su mecanismo de acción se basa principalmente en la inhibición de los depósitos de fibrina, dilatación capilar, inhibición de la migración de los leucocitos al área inflamada. También inhibe la actividad fagocítica, la proliferación de los fibroblastos y el depósito de colágeno. La dexametasona tiene, por lo tanto, efecto antiinflamatorio (esteroide), efecto inmunosupresor y además de actuar aumentando el catabolismo proteico, aumenta la disponibilidad de glucosa, la movilización de los órganos grasos y la lipólisis.

REACCIONES ADVERSASRetención de sodio y líquidos, insuficiencia cardiaca congestiva en pacientes susceptibles, pérdida excesiva de potasio, alcalosis hipopotasémica, hipertensión arterial, debilidad muscular, miopatía por corticosteroides, reducción de la masa muscular, osteoporosis, fracturas vertebrales por compresión, necrosis asépticas de las cabezas femorales y humerales, fracturas patológicas de los huesos largos, rupturas de tendones, ulcera péptica con posible perforación o hemorragia, perforación del intestino delgado o del colon, especialmente en pacientes con enteritis o colitis, pancreatitis, distensión abdominal, esofagitis ulcerosa, piel delgada y frágil, petequias y equimosis, eritema, aumento de la sudación, ardor o parestesias en la región perineal (después de la inyección intravenosa), otras reacciones cutáneas como dermatitis alérgica, urticaria, edema angioneurótico, reacciones anafilactoides o de hipersensibilidad.PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSISSolucion inyectable:

- 8 mgde fosfato de dexametasona – 2 mlTabletas:

- Dexametasona 4, 6 mg

Uso sistémico: 0.2 a 32 mg cada 6 a 24 horas. VI o IMUso local: 2 a 8 mg cada 3-21 días, vía intraarticular, intralesional, intradérmica.27.76 a 166.65 mcg/kg cada 12 a 24 horas IM

.

NOMBRE GENÉRICO: budesonidaNOMBRE COMERCIAL:entocort, rhinocort aqua GRUPO TERAPÉUTICO:antiinflamatorio

68

INDICACIONES CONTRAINDICACIONESEnfermedad inflamatoria intestinal que afecta recto, sigmoide y colon descendente.Tratamiento de la rinitis alérgica estacional, rinitis perenne alérgica o no alérgica. Tratamiento adyuvante de la poliposis nasosinusal y manejo profiláctico posresección de los pólipos.

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, infecciones locales de origen bacteriano o viral.

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIALa disponibilidad sistémica es aproximadamente de 15% (rango de 3 a 50%). Budesonida tiene un volumen de distribución de aproximadamente 3 L/kg. La unión a proteínas plasmáticas es en promedio de 85-90%. A través del hígado budesonida sufre un grado elevado (90%) de biotransformación de primer paso a metabolitos de baja actividad glucocorticoide.Los metabolitos se excretan como tales o en forma conjugada principalmente por vía renal.

Son importantes las acciones antiinflamatorias tales como la inhibición de la liberación del mediador de la inflamación y la inhibición de la respuesta inmune mediada por citocinas.

REACCIONES ADVERSASAlteraciones gastrointestinales, por ejemplo, flatulencia, náuseas, diarrea.Reacciones cutáneas (urticaria, exantema)Signos o síntomas de efectos sistémicos de glucocorticoides, incluyendo hipofunción de la glándula suprarrenal.Agitación, insomnio.Epistaxis, irritación o ulceración nasal.

PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSISTabletas:

- Budesonida 2.3 mg

Capsulas de liberación prolongada:- Budesonida 3 mg

Spray nasal:- Cada ml contiene (32 µg/dosis):Budesonida

0.64 mg- Cada ml contiene (64 µg/dosis):Budesonida

1.28 mg

Rectal: Niños: La experiencia en niños es limitada.

Oral (capsulas de liberación prolongada):- Niños mayores de 8 años con peso corporal

por arriba de 25 kg: 9 mg, administrada una vez al día por la mañana, por un periodo de 8 semanas.

Nasal- Niños de 2 a 5 años de edad: La dosis inicial

recomendada es de 64 µg al día en una sola aplicación, es decir, 32 µg en cada narina. De ser necesario la dosis máxima diaria recomendada es de 128 µg/día, es decir 32 µg en cada narina dos veces al día.

- Niños mayores de seis años de edad: La dosis inicial recomendada es de 256 µg al día. Se puede administrar la dosis en una sola aplicación matutina o dividida en dos administraciones, por la mañana y por la noche

.

69

70

FARMACOS EN RCP

DESCRIPCION: son aquellos empleados en situaciones de emergencia hablese de paro cardiaco o respiratorio en

donde se modulan por los ajustes circulatorios.

NOMBRE GENÉRICO: adrenalinaNOMBRE COMERCIAL:epinefrina GRUPO TERAPÉUTICO:vasopresorINDICACIONES CONTRAINDICACIONESEn todas las formas de paro cardio respitario. Por su acción vasoconstrictora mantiene la presión de perfusión coronaria y cerebral. De elección en el shock anafiláctico.En estados de bajo gasto puede ser útil asociada, pero no es fármaco de elección.

Hipersensibilidad a epinefrina, o a simpaticomiméticos; insuficiencia o dilatación cardiaca, insuficiencia coronaria y arritmias cardiacas; hipertiroidismo; HTA grave; feocromocitoma; lesiones orgánicas cerebrales como arteriosclerosis cerebral; glaucoma de ángulo cerrado; parto; durante el último mes de gestación y en el momento del parto. Evitar concomitancia con anestesia de hidrocarburos halogenados (cloroformo, tricloroetileno) o ciclopropano.

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIAAbsorción: IV 30-60seg, SC 6-15min, intratraqueal 5-15 seg, inh 3-5 min. Actúa sobre los receptores alfa adrenérgicos de la piel, membranas mucosas y vísceras; produce vasoconstricción y así disminuye la velocidad de absorción vascular del anestésico local Se metaboliza en el hígado. Se excreta por vía renal.

Activa receptores alfa y beta adrenérgicos. Administrado a dosis terapéuticas tiene efecto inotrópico y cronotrópico positivo, relaja la musculatura lisa del árbol bronquial, provoca vasodilatación del músculo esquelético y disminución de las.

REACCIONES ADVERSASMiedo, ansiedad, cefalea pulsante, disnea, sudoración, náuseas, vómitos, temblores y mareos; taquicardia, palpitaciones, palidez, elevación (discreta) de la presión arterial..

PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSISSolución inyectable:

- 1mg de adrenalina – 1mlAtaques agudos de asma, reacciones alérgicas y shock anafiláctico:

- La dosis usual para los niños es 0,01 mg/kg de peso corporal por vía IM o subcutánea hasta una dosis máxima de 0,5 mg (0,5 ml). Si es necesario, se puede repetir la administración a los 15 - 20 minutos y, posteriormente, a intervalos de 4 horas.

Paro cardiaco y reanimación cardiopulmonar:- En niños la dosis estándar es de 0,01 mg/kg

por vía intravenosa, que puede repetirse cada 5 minutos si es preciso.

No puede administrarse en niños con un peso inferior a 20 Kg, ya que el volumen mínimo que permite dosificar la jeringa es de 0,2 ml

.

NOMBRE GENÉRICO: atropina

71

NOMBRE COMERCIAL:A. APOLO; A. VEINFAR; A. BIOQUIM; A. RICHMOND; A.TEVA

GRUPO TERAPÉUTICO:vasopresor

INDICACIONES CONTRAINDICACIONESMedicación preoperatoria, tratamiento de reflejos que median bradicardia, en combinación con drogas anticolinérgicas durante la reversión de los bloqueantes neuromusculares no despolarizantes, para prevernir los efectos colinérgicos muscarínicos

Hipersensibilidad, glaucoma de ángulo estrecho, hiperplasia prostática, retención urinaria por cualquier patología uretro-prostática, estenosis pilórica, íleo paralítico.

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIAAbsorción: La duración de acción es de 45 minutos a 1 hora cuando es dada por vía intramuscular o SC, y menos cuando es dada por vía IV.Distribución : es una amina terciaria lípido soluble capaz de atravesar la barrera hematoencefálica y Eliminación: renal

Estimula el SNC y después lo deprime; tiene acciones antiespasmódicas sobre músculo liso y reduce secreciones, especialmente salival y bronquial; reduce la transpiración. Deprime el vago e incrementa así la frecuencia cardiaca.

REACCIONES ADVERSASSequedad de boca, visión borrosa.

PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSISSolución inyectable:

- 1mg de atropina – 1mlSC: niños

- Anticolinérgico: 10 mcg/kg/4-6 h, máx. 400 mcg.

- Preanestesia: 0,01 mg/kg/dosis hasta máx. de 0,5 mg/dosis, repetir cada 4-6 h si fuera necesario.

.

NOMBRE GENÉRICO: lidocaínaNOMBRE COMERCIAL:xilocaína GRUPO TERAPÉUTICO:antiprutitico, antihistamínico y

anestésico tópico

72

INDICACIONES CONTRAINDICACIONESDependiendo de su presentación, puede ser empleado como anestésico local, regional, analgésico postquirúrgico.

Hipersensibilidad a anestésicos de tipo amida o a los componentes de la solución.No se deberán administrar anestésicos locales, si el área donde se va a aplicar se encuentra infectada.

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIASe absorbe después de la administración tópica en las membranas mucosas, la cantidad y duración de absorción depende de la concentración y dosis total administrada, sitio específico de aplicación y duración de la exposición. Lidocaína se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, pero muy escasa cantidad del medicamento aparece en circulación debido a su biotransformación en hígado.Lidocaína se une a proteínas plasmáticas en 64% (primordialmente a la a-1-glucoproteína ácida, pero también a la albúmina). Lidocaína cruza la barrera hematoencefálica y placentaria, probablemente por difusión pasiva. Aproximadamente 90% se excreta en forma de varios metabolitos y menos de 10% se excreta sin cambios en orina.

Para producir su efecto debe bloquear la propagación de impulsos por las fibras nerviosas. Los impulsos se transmiten mediante despolarización y repolarización rápidas dentro de los axones nerviosos.Estos cambios en la polaridad se deben al paso de iones sodio y potasio a través de la membrana del nervio por medio de los canales iónicos en la membrana. Los anestésicos locales impiden el movimiento de iones sodio hacia adentro lo cual inicia la despolarización y, en consecuencia, la fibra nerviosa no puede propagar impulsos.

REACCIONES ADVERSASEn los anestésicos de tipo amida las reacciones alérgicas son raras (< 0.1%), pero al presentarse pueden ser tan severas como un choque anafiláctico. Se pueden ver cambios en el tono de voz, pérdida de la misma, enronquecimiento o alteraciones de la deglución, todas ellas reversibles una vez que haya pasado el efecto del fármaco.

PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSISSolución en spray:

- Lidocaína 10 g - 100 ml.Ungüento:

- Lidocaína 5 g

Solución inyectable:- 20 mgde clorhidrato de lidocaína – 1ml

En niños, la dosis para aplicación laringotraqueal no excederá 3 mg/kg y de 4-5 mg/kg para la nariz, cavidad oral y orofaringe.

UngüentoNiños de más de 12 años que pesen menos de 25 kg: una dosis individual no deberá exceder 0.1 g de ungüento/kg de peso corporal (correspondiente a 5 mg de lidocaína/kg de peso corporal). El intervalo mínimo de dosificación en niños deberá ser de 8 horas.

Pacientes pediátricos de 1 a 12 años:En niños la dosis deberá calcularse con base en el peso hasta 5 mg/kg. Con la adición de epinefrina, pueden utilizarse hasta 7 mg/kg.

.

73

74

ANTIMICOTICOS

DESCRIPCION: toda sustancia que tiene la capacidad de evitar el crecimiento de algunos tipos de hongos o incluso

de provocar su muerte.

NOMBRE GENÉRICO: anfotericinaNOMBRE COMERCIAL:amfostat GRUPO TERAPÉUTICO:ATB polinergico con acción

mitóticaINDICACIONES CONTRAINDICACIONESInfecciones micoticas sistémicas Es recomendable discontinuar la medicación si la

uremia es mayor de 40 mg/dl y la creatinina es mayor de 3 mg/dl.

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIAAbsorción gastrointestinal insignificante; unión proteica del 90%; buena penetración en líquidos inflamatorios (pleura, peritoneo, membrana sinovial, humor acuoso); excreción biliar; vida media alrededor de 15 días.

La unión al ergosterol componente de la membrana micotica, formación de poros o conductos cuyo resultado es el aumento de la permeabilidad de la membrana.

REACCIONES ADVERSASfiebre, nauseas, vómitos, anemia hipocromica, trombocitopenia, disminución del flujo plasmatico renal, acidosis tubular renal, hiperazoemia, hipokalemia, hipomagnesemia.

PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSISFrasco ámpula:

- 50mg de anfotericinaDosis inicial: 0,25-0.5 mg/kg en 2-6 horas. Mantenimiento: 0.5-1 mg/kg. Cada 24-48 horas en 2-6 horas.

.

NOMBRE GENÉRICO: nistatinaNOMBRE COMERCIAL:micostatin GRUPO TERAPÉUTICO:antimicótico sistemico

75

INDICACIONES CONTRAINDICACIONESTabletas orales están indicadas para el tratamiento de la candidiasis intestinal.Gotas están indicadas en el tratamiento de la candidiasis en la cavidad oral.

Pacientes con historia de hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes.

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIALa nistatina es fungistático y fungicida in vitro contra una variedad de levaduras y hongos similares a levadurasLa absorción gastrointestinal de la nistatina es insignificante. La mayoría de la nistatina administrada pasa sin cambios en las heces.

La nistatina actúa al unirse con esteroles en la membrana celular de especies de Candida susceptibles, ocasionando cambios en la permeabilidad de la membrana, y la subsecuente salida de componentes intracelulares.

REACCIONES ADVERSASLa nistatina es generalmente bien tolerada en todas las edades, inclusive por infantes debilitados o en tratamientos prolongados. Las dosis grandes ocasionalmente han producido diarrea, trastornos gastrointestinales, náuseas y vómito. En raras ocasiones se ha reportado exantema y urticaria, así como síndrome de Stevens-Johnson, hipersensibilidad y angioedema incluyendo edema facial.PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSISTabletas:

- Nistatina 500,000 U

Gotas pediátricas:- Nistatina 100,000 U – 1ml

Tabletas: La dosis recomendada es de 1 o 2 tabletas (500,000 o 1'000,000 unidades de nistatina) tres o cuatro veces al día.Gotas:Bebés/niños pequeños: 1 a 2 ml (100,000 a 200,000 unidades de nistatina) cuatro veces al día.Prematuros y recién nacidos con bajo peso:1ml cuatro veces al día es eficaz.Niños y adultos: 1 a 6 ml (100,000 a 600,000 unidades de nistatina) cuatro veces al día.

.

NOMBRE GENÉRICO: miconazolNOMBRE COMERCIAL:meomicol GRUPO TERAPÉUTICO:antimicótico dermatologicoINDICACIONES CONTRAINDICACIONES

76

Micosis de la piel, como pueden ser: tiña de la cabeza, barba o bigote, ingle, pies, manos y la tiña generalizada. Pitiriasis versicolor y la candidiasis de la piel.

No debe administrarse a pacientes hipersensibles al nitrato de miconazol. No aplicarse en la conjuntiva ocular.

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIAEl nitrato de miconazol se absorbe y se distribuye hasta el estrato córneo de la piel, donde permanece por periodos mayores a 4 días. Su absorción es inferior a 1% de la dosis administrada, pero a nivel de mucosas (vaginal) puede alcanzar una absorción de 1.5%.Es eficaz contra una amplia variedad de hongos que incluyen especies de Trichophyton, Mycrosporum, Epider-mophyton, Candida y Malassezia furfur.

Su mecanismo de acción es, inhibir la biosíntesis del ergostero, impidiendo la desmetilización del lanosterol, dañando la pared y alterando la permeabilidad de la membrana celular del hongo.Fungicida con poder bactericida, que ataca infecciones causadas por hongos, así como infecciones mixtas por hongos y bacterias en los pies y en la piel.

REACCIONES ADVERSASEn personas sensibles puede presentarse irritación.

PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSISSolución:

- Nitrato de miconazol 20 mg

Crema:- Nitrato de miconazol 2 g

Tópica.

Aplicar 2 o 3 veces al día, dando un ligero masaje sobre la zona afectada, por un periodo de 3 a 4 semanas o hasta que desaparezca la lesión.

Uso pediátrico: No se use en menores de 2 años excepto bajo prescripción y supervisión médica. Evitar curas oclusivas. Utilizar poca crema en zonas intertriginosas para evitar residuos que causen maceración en la piel.

.

NOMBRE GENÉRICO: fluconazolNOMBRE COMERCIAL:anfugil GRUPO TERAPÉUTICO:antimicóticoINDICACIONES CONTRAINDICACIONESTratamiento de las siguientes micosis: Dermatomicosis (tiña pedis, corporis, cruris, versicolor y unguium). Criptococosis (incluyendo

Hipersensibilidad conocida al medicamento u otros compuestos del grupo de los azoles, terfenadina y cisaprida.

77

meningitis), candidiasis sistémica, de mucosas, vaginal aguda o recurrente, en huéspedes normales o con inmunocompromiso (SIDA, trasplantados, pacientes en terapia intensiva, pacientes bajo tratamiento citotóxico o con otros factores inmunosupresores).FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIAUna vez administrado por vía oral, la absorción de fluconazol no se ve alterada por los alimentos y su biodisponibilidad es mayor a 90%.Las concentraciones plasmáticas máximas en ayunas se logran entre 30 y 90 minutos con una vida media plasmática de eliminación de 30 horas, siendo las concentraciones proporcionales a la dosis.La principal vía de eliminación es renal, recuperándose aproximadamente 80% de la dosis administrada como droga sin cambio, siendo la depuración de fluconazol proporcional a la depuración de creatinina.

Inhiben la síntesis de los esteroles en los hongos. Las propiedades farmacocinéticas de fluconazol son similares después de su administración por vía intravenosa y oral.

REACCIONES ADVERSASPuede presentarse cefalea, náuseas, dolor abdominal, diarrea, dispepsia, flatulencia, mareos, convulsiones, alopecia, alteraciones cutáneas, leucopenia. También se ha reportado rash cutáneo, el cual en pacientes con SIDA puede ser de mayor severidad.

PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSISCapsulas:

- Fluconazol 100 y 150 mg

Frasco ámpula:- Fluconazol 100 mg - 50 ml.

OralNo existe experiencia para el tratamiento en niños; sin embargo, se recomienda en mayores de 1 año y función renal normal de 1 a 2 mg/kg para infecciones superficiales por Candida y 3-6 mg/kg por infecciones sistémicas por Candida o criptococo. No deberá excederse de la dosis máxima de 400 mg.

.

78

79

ELECTROLITOS DE ALTO RIESGO

DESCRIPCION: aquellos que tienen un riesgo muy elevado de causar daños graves e incluso mortales cuando se

produce un error en el curso de su utilización

NOMBRE GENÉRICO: cloruro de potasioNOMBRE COMERCIAL:kelefusin GRUPO TERAPÉUTICO:agente cardiovascularINDICACIONES CONTRAINDICACIONESTratamiento y prevención de la hipopotasemia. En la intoxicación digitálica y en pacientes con parálisis periódica hipopotasémica familiar. Asimismo se indica en todos los pacientes con hipopotasemia que conserven un funcionamiento renal adecuado.

Su empleo se contraindica en todos los casos que cursen con hiperpotasemia debido a que puede producir trastornos eléctricos a nivel cardiaco y finalmente paro cardiaco.

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIAEl potasio se administra, se distribuye, se une, se excreta y ejerce sus efectos como catión potasio y asociado al anión correspondiente, principalmente al cloruro. La excreción a través del riñón es la principal forma de mantener la homeostasis del potasio corporal.Casi el total del potasio filtrado logra ser reabsorbido en el túbulo proximal. Finalmente el potasio se elimina mediante un proceso de secreción pasiva en el túbulo distal de la nefrona.

Una enzima ligada a la membrana, sodio-potasio-adenosintrifosfatasa activada (Na+K+ATPasa), transporta activamente o bombea el sodio hacia afuera y el potasio hacia adentro para mantener estos gradientes de concentración.Los gradientes del potasio intracelular a extracelular son necesarios para la conducción de los impulsos nerviosos en tejidos especializados como corazón, cerebro, músculo esquelético y para el mantenimiento de la función renal normal y el equilibrio ácido-base. Se requiere de elevadas concentraciones intracelulares de potasio para un gran número de procesos metabólicos.

REACCIONES ADVERSASSe presentan en pocos casos confusión, arritmias cardiacas, parestesias, disnea, ansiedad, debilidad, y flebitis si se administra diluido inadecuadamente.PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSISAmpolleta:

- 20 mEq de K, 20 mEq de Cl.

Frasco ámpula:- Cloruro de potasio 298 mg – 1ml- Cada ml proporciona: 4 mEq de K, 4 mEq

de Cl

La aplicación se realiza mediante venoclisis, previa dilución en solución de cloruro de sodio a 0.9% o solución glucosada a 5%. Cuando se haya disuelto apropiadamente dependiendo de la vía de administración (enteral o periférica), la velocidad de administración no deberá exceder las 80 gotas por minuto ni de 20 mEq/h.

.

80

NOMBRE GENÉRICO: gluconato de calcioNOMBRE COMERCIAL:iupac GRUPO TERAPÉUTICO:reemplazo electroliticoINDICACIONES CONTRAINDICACIONESHipocalcemia, hipoparatiroidismo, deficiencia de calcio, hiperpotasemia, toxicidad por magnesio, osteomalacia, prurito secundario a reacciones farmacológicas.

Hiperparatiroidismo, pacientes digitalizados, insuficiencia renal severa, sarcoidosis, alteraciones funcionales cardiacas, estado de hipercalcemia.

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIADe 40 a 50% del calcio administrado por vía intravenosa, se une a la albumina sérica. El calcio es excretado a través del sudor, la bilis, el jugo pancreático, la saliva, la orina, heces fecales y leche materna.

Desempeña un papel importante en la función cardiaca normal, el funcionamiento renal, la respiración, la coagulación sanguínea, la membrana celular y la permeabilidad capilar.

REACCIONES ADVERSASLos pacientes refieren sensación de hormigueo (disestesias), sensación de opresión u olas de calor y un sabor a calcio o tiza después de la administración. Necrosis local y formación de abscesos luego de la inyección intramuscularPRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSISIonizado:

- 93 mg de calcio ionizado – 1mlNiños: inicial: 1-7 mEq de calcio.No superar 0,7-1,8 mEq de calcio/min. El paciente estará acostado y se monitorizarán los niveles plasmáticos de calcio durante la administración.

.

NOMBRE GENÉRICO: fosfato de potasio

81

NOMBRE COMERCIAL:deplecat GRUPO TERAPÉUTICO:reemplazo electrolíticoINDICACIONES CONTRAINDICACIONESAlimentación parenteral para proporcionar fósforo y potasio. Estados deficientes de potasio y fósforo, en la debilidad muscular profunda con hipopotasemia y DM descompensada.

Insuficiencia renal, oliguria y anuria, acidosis metabólica grave, hiperpotasemia, paro cardiaco, deshidratación grave, depleción de potasio con pérdida de cloro: cuando se emplean diuréticos o cuando hay pérdidas gastrointestinales elevadas.

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIAEl 98% del potasio se encuentra en el compartimiento intracelular y el resto en el extracelular. La concentración intracelular de potasio es de aproximadamente 150 mEq/lt. El potasio se filtra libremente en los glomérulos y es reabsorbido casi por completo en el túbulo proximal. El potasio se excreta en aproximadamente 10% de la cantidad filtrada a través de la orina y en una mínima parte a través de las heces.

El fosfato es el principal anión del líquido intracelular. Interviene en el metabolismo de los lípidos y de los carbohidratos, el almacenamiento y la transferencia de energía. En el sistema ácido-base, así como en la excreción renal de iones de hidrógeno. Existe una relación inversamente proporcional entre la concentración del fosfato y la del calcio. El potasio es esencial para la polarización de la membrana en la contracción muscular. El potasio es crítico en la regulación de la excitación eléctrica de las células, la conducción nerviosa, la síntesis protéica, el funcionamiento de las enzimas y el equilibrio ácido-base.

REACCIONES ADVERSASConfusión, debilidad, disminución de la cantidad de orina o de la frecuencia de la micción, taquicardia, arritmia cardiaca, cefalea, disnea, convulsiones y a dosis muy elevadas paro cardiaco.

PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSISSolucion inyectable:

- Cada ampolleta contiene 10mlFosfato dibásico de potasio 1.55 g / Fosfato monobásico de potasio 0.30g Equivalente a: potasio 20 mEq / fosfato 20 mEq 4 meq/kg/día o 1mEq/kg Niños: 1 mEq/kg de peso corporal/24 h.

.

NOMBRE GENÉRICO: bicarbonato de sodio al 7.5%NOMBRE COMERCIAL:tecsolpar GRUPO TERAPÉUTICO:amortiguador, alcalinizanteINDICACIONES CONTRAINDICACIONES

82

Acidosis metabólica, diabética, renal y respiratoria, alcalinizar la orina en infección de vías urinarias, litiasis urática, intoxicación aguda de barbitúricos

Estado de alcalosis metabólica o respiratoria. Trastornos de la función renal y cardiaca. Hipocálcemia, HTA, anuria, oliguria, hipertensión, edema.

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIAEl ion sodio se excreta especialmente por el riñón (un 95%) y el resto en las heces y la piel (por sudoración). El riñón excreta entonces el exceso de bicarbonato de sodio originando una orina alcalina restaurando así la composición normal de la sangre, y el CO2 formado por las reacciones metabólicas del bicarbonato es eliminado por los pulmones.

Modificación sustancial del pH gástrico del valor promedio de 5, a uno superior a 8, provoca que la neutralización del ácido clorhídrico, por cada 5 gramos se neutraliza 14 a 20 mEq. En ayunas, acción de 15-30 min., una hora después de los alimentos de 3 a 4 horas.

REACCIONES ADVERSASResequedad de boca, sed, cansancio, dolor muscular, inquietud, distensión abdominal, hiperirritabilidad o tetania e hipernatremia, en disfunción renal pueden presentar confusión mental, convulsiones y coma. Arritmia cardiacaPRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSISSolución inyectable:

- 750mg de bicarbonato de Na – 10 mlUna dosis promedio es de 2 a 5 mEq/kg administrada durante 4 a 8 horas.En acidosis metabólica severa, se recomienda la administración de 1 a 1.5 litros de una solución entre 90 a 180 mEq/l durante la primera hora; las posteriores concentraciones de bicarbonato deberán ser ajustadas a los requerimientos individuales del paciente.Niños de hasta dos años de edad, se recomiendan infusiones lentas intravenosas de hasta 8 mEq/kg/día

.

NOMBRE GENÉRICO: sulfato de magnesio al 10%NOMBRE COMERCIAL: magnefusin, conducatINDICACIONES CONTRAINDICACIONESNutrición parenteral para prevenir la deficiencia de magnesio, crisis convulsivas asociadas a nefritis

Bloqueo cardiaco, lesión miocárdica, IR, Insuficiencia respiratoria puede ser aplicado cuando la FR sea más

83

aguda en niños, Tto y profilaxis de la hipomagnesemia.

de 16x’

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIAAdministrado por vía IV desarrolla su acción casi en forma inmediata. El magnesio no es metabolizado y su excreción se realiza mediante filtración glomerular no unido a proteínas.

Actúa como cofactor fisiológico en la bomba sodio-potasio de la membrana de las células musculares. Deprime el SNC al inhibir la liberación de acetilcolina y bloquear la transmisión neuromuscular periférica. Deprime la musculatura lisa, esquelética y cardíaca. Posee además un suave efecto diurético y vasodilatador. Ayuda a la replección del potasio intracelular al mejorar el funcionamiento de la bomba Na-K, participando este proceso en el control de las arrítmias inducidas por digital.

REACCIONES ADVERSASReducción de la FR, hipotensión transitoria, hipotermia, hipotonía, reducción de la FC, alargamiento del intervalo PR y del QRS en el ECG, depresión de los reflejos osteotendinosos y colapso circulatorio.PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSISSolución inyectable:

- Sulfato de magnesio 1g (Magnesio 8.1 mEq sulfato 8.1 mEq) Envase con 100 ampolletas de 10 ml con 1 g (100 mg/1 ml).

Intramuscular o intravenosa. Niños: Mayores de 6 años 2 a 10 mEq/día.

.

NOMBRE GENÉRICO: concentrado de sodio al 17.7%NOMBRE COMERCIAL: solución CS-CINDICACIONES CONTRAINDICACIONESTratamiento y profilaxis de la deficiencia de cloruro de sodio. En la nutrición parenteral para adicionarse a soluciones inyectables, casos de disminución de sodio con exceso de agua como en la deshidratación hipotónica.

IRA y edema, hipertensión arterial e hipertensión intracraneal con o sin edema cerebral y en el coma hiperosmolar.

84

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIAEl riñón es el principal responsable de la regulación de sodio para mantener el nivel de éste dentro del estrecho rango que se requiere en plasma. El sudor y los líquidos gastrointestinales también representan vías de excreción.

Cloruro esencial para el mantenimiento del equilibrio ácido-base, el cloruro en conjunto con el sodio contribuye al control del volumen del líquido extracelular, el cloruro puede perderse a través del vómito, succión gástrica y diarrea congénita de cloro,. El sodio es el principal catión extracelular y es el principal componente del espacio extracelular. El equilibrio del sodio se requiere para mantener en forma adecuada la distribución del líquido corporal. El gradiente de concentración celular se mantiene a través de la bomba sodio-potasio ATP asa.

REACCIONES ADVERSASSe deben a la solución, técnica de dilución o administración e incluyen respuesta febril, edema local, absceso, necrosis tisular o infección en el sitio de inyección, trombosis venosa o flebitis.

PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSISSolución inyectable 10ml con cloruro de sodio al 17.7% (1.77g, 177 mg) = 30 mEq de sodio y cloro, 3 mEq por ml.

Diluida de forma lenta, la dosis varía de acuerdo a la necesidad de cloro y sodio tomando en consideración el estado hidroeléctrico, edad, peso.

.

85

86

VITAMINAS

DESCRIPCION: son compuestos heterogéneos imprescindibles para la vida, que al ingerirlos de forma equilibrada y en dosis esenciales promueven el correcto

funcionamiento fisiológico.

.

NOMBRE GENÉRICO: vitamina A (retinol)

NOMBRE COMERCIAL:FRAVIT GRUPO TERAPÉUTICO:vitaminasINDICACIONES CONTRAINDICACIONESDeficiencia de vitamina A, debida a una nutrición inadecuada o a una malabsorción intestinal, que conlleve a xerosis, queratomalacia, xeroftalmía, nictalopía y pérdida potencial de la visión.

Hipervitaminosis A, alcoholismo crónico, cirrosis, daño hepático, hepatitis viral, falla renal

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIASu absorción requiere la presencia de las sales biliares, lipasa pancreática, proteínas y grasas.Normalmente menos del 5.0% de la vitamina A circulante se une a las lipoproteínas en la sangre, sin embargo, más del 65.0% cuando el almacenamiento hepático está saturado es debido a una ingesta excesiva. Metabolismo: A nivel hepático Eliminación: A nivel fecal/renal.

La vitamina A es esencial para el funcionamiento normal de la retina, en forma de retinal se combina con la opsina (pigmento rojo de la retina) para formar la rodopsina, necesaria para la adaptación a la visión en la oscuridad.

REACCIONES ADVERSASRash, náuseas, vómito y diarrea.

PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSISCaja de cartón con 40 cápsulas en envase de burbuja pvc/aluminio.

Cada CÁPSULA de A GRIN contiene: Retinol (palmitato de vitamina A) equivalente a 50,000 U.I. de vitamina A

Caja de 1 frasco-ampolla con 10 mL de suspensión para administración por vía oral.

Cada 10 mL de SUSPENSIÓN contienen: Retinol palmitato (vitamina A ) 100 000 U.I.; Vehículo, c.s.p. 10 mL

Oral

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral. Cada ampolleta de solución contiene: Palmitato de retinol equivalente a 6,000 UI de retinol (vitamina A), Ergocalciferol (vitamina D2) 400 UI

.

NOMBRE GENÉRICO: vitamina C (ácidoascórbico)

87

NOMBRE COMERCIAL:ramy-ce, prenatex GRUPO TERAPÉUTICO:

INDICACIONES CONTRAINDICACIONESTratamiento y prevención del escorbuto, el cual se caracteriza por fragilidad capilar, sangrados de vasos y encías, anemia, lesiones en cartílagos, huesos y retardo en la curación de heridas.

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, ulcera gastrointestinal, diabetes mellitus, deficiencia de la glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, talasemia, historia de cálculos renales y gastritis.

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIAAbsorción: Ingerido en la dieta es casi completa, de 80 a 90% y ocurre rápidamente desde el tracto gastrointestinal (yeyuno)Distribución: A todos los tejidos corporales, encontrándosele en mayor concentración en sitios con más actividad metabólica como hígado, riñón, cerebro, glándulas sexuales, tiroides y lente del ojo, y en menor concentración en músculo y depósito de grasa. Metabolismo: Se lleva a cabo en el hígado.Eliminación: Renal, donde la concentración máxima es de las 3 a las 6 horas posteriores a su ingestión

Elemento nutricional esencial; puesto que el organismo humano carece de la enzima necesaria para convertir el gluconato a vitamina C, debe aplicarse en forma exógena. Es necesaria para la formación de colágeno, material celular y reparación de tejidos en el cuerpo y puede estar involucrada en algunas reacciones de oxidación y reducción y en la respiración celular. También está involucrada en el metabolismo de la fenilalanina, tirosina, ácido fólico, norepinefrina, histamina y hierro; en la utilización de carbohidratos; en la síntesis de lípidos y proteínas; en funciones inmunológicas; en la hidroxilación de la serotonina; y en la preservación de la integridad de las vesículas sanguíneas. En adición la vitamina C favorece la absorción del hierro.

REACCIONES ADVERSASEl ácido ascórbico es usualmente bien tolerado, pero se reporta que dosis grandes (1g) pueden causar;DiarreaTrastornosGastrointestinales,Hiperoxaluria y formación de cálculos renalesEnrojecimiento de la pielCefaleaNáuseas y ardor de estómago poco frecuente.

PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSISTableta:

- Ácido ascórbico 500 mg- Ácido ascórbico 1 g

Suspensión oral:- 100 tabletas de 1 g

Oral

Niños Mayores de 7 años. Suplemento dietético, hasta un máximo de 50 mg al día.

Tratamiento de la deficiencia, 100 a 300 mg al día con dosis divididas.

.

NOMBRE GENÉRICO: vitamina D (calcitriol)

NOMBRE COMERCIAL:albrinol, altrol GRUPO TERAPÉUTICO:vitaminaINDICACIONES CONTRAINDICACIONES

88

Control de hipocalcemiaHipoparatiroidismoOsteodistrofia renalRaquitismo resistente a vitamina DOsteomalacia

Hipersensibiilidad a la vitamina D, hipervitaminosis DOsteodistrofia renal con hiperfosfatemiaHipercalcemia

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIAAbsorción: Rápidamente del intestino.Distribución: Durante el transporte en la sangre, el calcitriol y otros metabolitos de la vitamina D se encuentran unidos a proteínas plasmáticas específicas. Puede asumirse que el calcitriol exógeno pasa de la sangre materna a la circulación fetal y la leche materna.Eliminación: Se excreta en la bilis y está sujeto a la circulación enterohepática.

El calcitriol promueve la absorción intestinal de calcio y regula la mineralización de los huesos. El efecto farmacológico de una dosis unitaria de calcitriol dura de 3 a 5 días. El papel esencial del calcitriol en la regulación de la homeostasis del calcio, que incluye efectos estimulantes de la actividad osteoblástica en el esqueleto, provee de una sólida base farmacológica de sus efectos terapéuticos en la osteoporosis.

REACCIONES ADVERSASLa dosis elevada o la ingestión crónica conducen a toxicidad grave esto es, síndrome de hipercalcemia o intoxicación con calcio (dependiendo de la gravedad y duración de la hipercalcemia).En los niños ocurre detención del crecimiento. En caso de hipercalcemia e hiperfosfatemia concurrentes puede ocurrir la calcificación de tejidos blandos.PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSISSuspensión oral:

- 0.250 mg de calcitriol.Capsula:

- Calcitriol 0.250 mg

Oral

Niños: 0.25 mcg/día; esta dosis debería aumentanse a 0.25 mcg cada dos a cuatro semanas, hasta alcanzar un máximo de 2 mcg al día (hipofostatemia); 0.25 a 2.7 mcg al día (hipoparatiroidismo); 3.0 mcg al día (osteodistrofia renal), 0.5 a 3.0 mcg al día (hipocalcemia por diálisis cronica).

Niños Dosis máximas: 0.04 a 0.08 mcg/kg de peso al día (hipoparatiroidismo); 0.0014 mcg/kg de peso al día (osteodistrofia renal); 0.25 a 2.0 mcg al día (hipocalcemia por diálisis crónica), o 1mcg al día (raquitismo causado por falta de vitamina D).

.

NOMBRE GENÉRICO: vitamina E (tocoferol alfa)

NOMBRE COMERCIAL:eternal GRUPO TERAPÉUTICO:vitaminas y mineralesINDICACIONES CONTRAINDICACIONESDeficiencias de vitamina E Hipersensibilidad a la vitamina E, hipoprotrombinemia

debida a deficiencia de vitamina K. usar con precaución en pacientes con enfermedad hepática o

89

vesicular. Aumenta el efecto de los anticoagulantes orales. Los antiácidos, la colestiramina y el sucralfato disminuyen su absorción.

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIASe absorbe bien después de su administración oral pero requiere la presencia de sales biliares y de función pancreática normal para su absorción completa. Se une a las lipoproteínas sanguíneas beta y se almacena en todo el organismo, sobre todo en el tejido graso. Se biotransforma en el hígado y se elimina en la orina y en la bilis

Vitamina liposoluble. Tiene propiedades antioxidantes, por lo que evita la oxidación de constituyentes celulares esenciales o evita la formación de productos toxicos de oxidación como los de peroxidacion formados a partir de ácidos grasos insaturados.

REACCIONES ADVERSASVisión borrosa, nauseas, dolor abdominal, diarrea, cansancio y debilidad.

PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSISCapsulas:

- 100 o 400 UI de vitamina EOral:Niños >12 años: 100 a 200 UI/dia

.

NOMBRE GENÉRICO: vitamina K (fitomenadiona)

NOMBRE COMERCIAL:naludon-k GRUPO TERAPÉUTICO: vitaminaINDICACIONES CONTRAINDICACIONESEn hemorragias por hipoprotrombinemia secundaria al déficit de factores de la coagulación II, V, VII, y IX. La vitamina K es útil para la profilaxis y tratamiento de la enfermedad hemorrágica del recién nacido

La fitomenadiona está contraindicada en pacientes con antecedentes o sospecha de hipersensibilidad a la fitomenadiona o alguno de sus componentes. La vía intramuscular está contraindicada en pacientes que se encuentren bajo tratamiento con anticoagulantes, ya que

90

secundaria a déficit de vitamina K. En caso de sobredosificación por anticoagulantes del tipo dicumarol, cuando son utilizados en monoterapia y combinados con fenilbutazona. La fitomenadiona no es efectiva para la hipoprotrombinemia hereditaria. En el déficit de vitamina K en adultos con síndromes de mala absorción, ictericia obstructiva, hepatopatía o en pacientes con tratamientos prolongados con antibióticos del tipo sulfonamidas o salicilatos.

pueden presentarse hematomas y esta forma de administración retrasaría el reinicio de la terapia con anticoagulantes

FARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIALa fitomenadiona se acumula principalmente en el hígado y se almacena sólo durante periodos breves de tiempo. Es metabolizada con rapidez a metabolitos más polares. Se distribuye principalmente en el plasma y se une a las lipoproteínas fracción VLDL. Posterior a la administración por vía intravenosa alcanza una concentración en plasma de 500 ng/mL y a las 12 horas de 50 ng/mL. La fitomenadiona difícilmente atraviesa la barrera placentaria y se distribuye muy poco en la leche materna. Se excreta por la bilis y la orina como glucurónidos y sulfatos conjugados.

La fitomenadiona es un cofactor esencial en la síntesis hepática de protrombina (factor II) y otros factores de la coagulación sanguínea (factores VII, IX y X, y proteínas C y S), y en la función de proteínas como la osteocalcina, importante para el desarrollo óseo. La fitomenadiona es un antagonista de los anticoagulantes cumarínicos, que no neutraliza la actividad de la heparina.

REACCIONES ADVERSASLa administración de fitomenadiona por vía intravenosa puede producir reacciones graves de hipersensibilidad y anafilaxia. Raramente se puede presentar dolor y flebitis a la administración intravenosa.

Para la vía de administración intramuscular se han reportado hematomas e irritación local en el sitio de la aplicación.

PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSISampolleta:

- Fitomenadiona 2.0 mg – 0.2ml- Fitomenadiona 10 mg

En niños: > de 1 año es recomendable la dosis de 5-10 mg/día, por vía IV o IM.Como profilaxis en todos los neonatos, aplicar 2 mg al nacer.

Prematuros: 1 mg por vía IM o IV al nacerEn niños con peso de 2.5 kg o menos la dosis no debe ser mayor a 0-4 mg/kg por vía IM o IV.En enfermedad hemorrágica del recién nacido: Se debe iniciar con 1 mg por vía intravenosa.

.

NOMBRE GENÉRICO: ácido folinicoNOMBRE COMERCIAL:INNEFOL GRUPO TERAPÉUTICO:antagonista del acido fólico,

antianemicoINDICACIONES CONTRAINDICACIONESEs de utilidad en la anemia megaloblástica secundaria a deficiencia de folatos cuando no es factible utilizar ácido fólico oral. Además, se utiliza como agente adyuvante en combinación con 5-fluorouracilo para el tratamiento paliativo de pacientes con cáncer colorrectal avanzado. Es útil para prevenir o revertir las reacciones de toxicidad de algunos antagonistas del ácido fólico como

Antecedentes de hipersensibilidad al ácido folínico. no debe utilizarse en el tratamiento de la anemia perniciosa y en otras anemias megaloblásticas secundarias a deficiencia de vitamina B12.

91

metotrexato, trimetoprima y primetaminaFARMACOCINÉTICA FARMACODINAMIAAbsorción: Es rápida cuando se administra por vía oral o por inyección I.M.Distribución: Se concentra ampliamente en el hígado y atraviesa la barrera hematoencefálica en cantidades moderadas.Metabolismo: Se lleva a cabo a nivel hepático y en la mucosa gastrointestinal, siendo su principal metabolito el 5-metiltetrahidrofolato. Después de su administración oral, cerca de 90% del ácido folínico se metaboliza rápidamente en aproximadamente 30 minutos.Eliminación: Por vía renal hasta 80 a 90% y sólo 5 a 8% se elimina a través de las heces.

Es útil para prevenir o revertir las reacciones de toxicidad de algunos antagonistas del ácido fólico como metotrexato, trimetoprima y primetamina

REACCIONES ADVERSASSe han descrito, en algún caso aislado, reacciones alérgica por hipersensibilización individual al ácido folínico que incluyen erupción cutánea, prurito y urticaria. Cuando se utiliza en la modulación delSe han descrito diarrea (con riesgo de deshidratación en los ancianos), mucositis, estomatitis, reacciones cutáneas (sequedad de la piel, eritema), conjuntivitis, lagrimeo y leucopenia.

PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSISSuspensión:

- 3 mg/ml.- 15 mg/5 ml.- 50 mg/4 ml.

Oral

Administrar 15 mg (aproximadamente 10 mg/m2) cada 6 horas hasta que los niveles de metotrexato sean menores a 10-8 M.

.

NOMBRE GENÉRICO: multivitaminicoNOMBRE COMERCIAL:vitafusin GRUPO TERAPÉUTICO:multivitamínico sin mieralesINDICACIONES CONTRAINDICACIONESEstán indicados para satisfacer las necesidades de vitaminas durante la nutrición parenteral, y en aquellos pacientes con deficiencias nutricionales severas. Indicado en adultos y niños mayores de 11 años de edad.

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Vitamina A: Interviene en el desarrollo óseo, visión e integridad de los epitelios, estabilidad lisosómica, síntesis de glucoproteínas, diferenciación celular y desarrollo embrionario. Vitamina D: Actúa como regulador de metabolismo del calcio y otros minerales. Desarrolla un papel múltiple en el sistema hematopoyético Vitamina E: Se considera eliminador de radicales libres. Actúa como antioxidante Nicotinamida: Participa en las reacciones que generan energía gracias a la oxidación bioquímica de hidratos de carbono, grasas y proteínas. Riboflavina: Actúa como coenzima de varias enzimas del metabolismo intermedio. Piridoxina: Participa en la

92

producción de energía en el metabolismo del nitrógeno y del ácido linoleico, síntesis de ácidos grasos insaturados y en la formación de neurotransmisores. Ácido pantoténico: Es un precursor de la coenzima A, esencial en le metabolismo intermedio de lípidos, carbohidratos y proteínas. El dexpantenol es rápidamente convertido a ácido pantotenoico, el cual es ampliamente distribuido como coenzima A. Las concentraciones más altas se localizan en hígado, glándulas adrenales, corazón y riñones. 70% del ácido pantotenoico es excretado sin cambios en orina y 30% en heces fecales. Tiamina: Actúa como coenzima vital para la respiración tisular. Ácido ascórbico: Esencial para el tejido óseo y dentina. Biotina: Es una coenzima esencial en el metabolismo de los ácidos grasos y carbohidratos y otras reacciones de carboxilación, así como en la síntesis de ácidos nucleicos. Cianocobalamina: Interviene en diferentes reacciones del metabolismo. Ácido fólico: Participa en la síntesis de ácidos nucleicos, en la maduración de los eritrocitos y en el metabolismo normal de algunos aminoácidos.REACCIONES ADVERSAS

La administración de estos productos puede producir reacciones secundarias como rash, náuseas, vómito y en ocasiones choque anafiláctico en pacientes susceptibles. A dosis elevadas, la vitamina A puede producir anorexia, pérdida de peso, trastornos cerebrales, hipercalcemia y cálculos renales. En algunos casos la vitamina C favorece la litiasis renal.PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS

Retinol (palmitato de vitamina A) 3,300.0 U.I.Colecalciferol (vitamina D3) 200.0 U.I.Acetato de a tocoferol (vitamina E) 10.0 U.I.Nicotinamida 40.0 mgRiboflavina (vitamina B2) 3.6 mgPiridoxina (vitamina B6) 4.0 mgDexpantenol 15.0 mgTiamina (vitamina B1) 3.0 mgÁcido ascórbico (vitamina C) 100.0 mgBiotina 0.06 mgCianocobalamina (vitamina B12) 0.005 mgÁcido fólico 0.400 mgLa ampolleta con diluyente contiene:Agua inyectable 5 ml

La aplicación de se realiza añadiéndose a las soluciones I.V.

Adultos y niños mayores de 11 años de edad: Para alimentación parenteral se utiliza un frasco ámpula diluido en no menos de 500 ml de soluciones I.V. glucosadas o salinas. Pueden utilizarse 2 o más frascos diarios, de acuerdo con el estado clínico o el grado de las deficiencias multivitamínicas.

93

94

Estimulan la liberación de insulina por las células ß pancreáticas y aumentan la sensibilidad de los tejidos periféricos a esta hormona.

Son receptores citoplasmáticos en las células ß e inducen una reducción en la conductancia del canal de K+ sensible a ATP, de forma que imitan el efecto de los secretagogos fisiológicos.

ANTIDIABÉTICOS

NOMBRE GENÉRICO: insulinaNOMBRE COMERCIAL: Humulin GRUPO TERAPÉUTICO: hipoglucemiante

INDICACIONES CONTRAINDICACIONESTratamiento de diabetes mellitus, de coma hiperglucémico y cetoacidosis. Estabilización pre-, intra- y post-operatoria de personas con diabetes mellitus.

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula, hipoglucemia.


Los receptores de insulina están prácticamente en todos los tejidos incluyendo cerebro, gónadas, células endoteliales. Entre ellos se destacan: el hígado, el músculo esquelético y el tejido graso.Este receptor es una glicoproteína de transmembrana constituida por cuatrosubunidades:

Dos subunidades alfa del lado extracelular, Dos subunidades beta que poseen un dominio extracelular, uno de transmembrana y uno intracelular.

Disminuye la glucosa en sangre y promueve los efectos anabólicos además de reducir los catabólicos. Incrementa el transporte de glucosa a las células, induce la formación de glucógeno en el hígado y mejora la utilización de piruvato. Inhibe la glucogenolisis y gluconeogénesis, incrementa la lipogénesis en hígado y tejido adiposo e inhibe la lipólisis. Además promueve la captación de aminoácidos por las células y la síntesis de proteínas, e intensifica la captación del potasio por las célulasLa insulina circula en sangre como monómero libre y su volumen de distribución se aproxima al del volumen extracelular.La vida media en plasma es de 5 a 8 minutos. Se degrada principalmente en hígado, riñón y músculo. Alrededor de un 50% se metaboliza en hígado. La insulina se filtra en los glomérulos renales y se reabsorbe en los túbulos, lugar donde también sufre desintegración. El deterioro de la función renal prolonga la vida media de la insulina.REACCIONES ADVERSAS

Manifestaciones clínicas de hipoglucemia como debilidad, diaforesis, taquicardia, cefalea., trastornos visuales, coma, etc.PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSISHumulin R. Solución inyectable, frasco de 10ml con 1000 unidades.Humulin N. Suspensión inyectable, frasco de 10ml con 1000 unidades.Humulin 70/30. Suspensión inyectable, frasco de 10ml con 1000 unidades.Insuman R. Solución inyectable, cada ml contiene 100 unidades.

Las vías de administración son la intravenosa, la subcutánea y la intramuscular. Esto es debido a que la insulina es un péptido y por ende se degrada por enzimas digestivas, razón por la cual su biodisponibilidad oral es prácticamente nula.Adultos: subcutáneo, la dosis debe ajustarse a las necesidades y respuestas de cada paciente.Niños: subcutáneo, la dosis debe determinarse en función al peso corporal y las concentraciones de glucosa sanguínea.

95

.

NOMBRE GENÉRICO: glibenclamidaNOMBRE COMERCIAL: glucovancie GRUPO TERAPÉUTICO: sulfonilureasINDICACIONES CONTRAINDICACIONES

96

Diabetes mellitus tipo II cuando no pueda controlarse mediante dieta, ejercicio físico y pérdida de peso. Coadyuvante de insulina en diabetes insulinodependiente.

Hipersensibilidad a glibenclamida, sulfonilureas, derivados de sulfonamida (sulfamidas, tiazidas). Diabetes tipo I, cetoacidosis diabética, precoma y coma diabéticos, I.R. /I.H. graves. Embarazo. Lactancia. Concomitancia con bosentán (elevación de enzimas hepáticas). Pacientes hiperglucémicos sometidos a intervenciones quirúrgicas o en los que aparezca infección severa o traumatismo grave


Las SU aumentan los niveles de insulina circulante por estimular la secreción por las células ß del páncreas a través de su unión a canales de potasio dependientes de ATP disminuyendo así la conductancia a este ion. Esto genera la despolarización de la membrana celular e induce consecuentemente la apertura de canales de Ca++. El ingreso al citoplasma del Ca++ extracelular estimula la secreción de Insulina almacenada en los gránulos. Secundariamente, reducen la depuración de insulina por el hígado y disminuyen la resistencia periférica a la misma.

Reduce la producción hepática de glucosa y aumenta la capacidad de unión y de respuesta de la insulina en tejidos periféricos.

REACCIONES ADVERSAS

Molestias visuales transitorias (al inicio); hipersensibilidad; náuseas, vómitos, hiperacidez gástrica, dolor epigástrico, anorexia, estreñimiento, diarrea; prurito, eritema, dermatitis, erupciones exantematosas. Raras: anemia hemolítica y aplásica, leucopenia, linfocitosis, trombopenia, porfiria; ictericia colestásica, hepatosis; aumento de transaminasasPRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS

V.I - Euglucon M. Tabletas de 2.5 o 5.0 mg.Glucobans. Tabletas de 1.25mg.

Oral.

Adultos: Iniciar con 5 mg/24 horas. Si a la semana no se obtiene un buen control de la diabetes, se puede ajustar la dosis a razón de 2.5 mg a intervalos semanales. La dosis máxima de mantenimiento recomendada es de 15 mg/día. Para una correcta administración de preferencia tomar en dosis ùnica por la mañana antes del desayuno. En caso de dosis superiores a 10 mg/día puede ser conveniente administrarlo dos veces al día.

NOMBRE GENÉRICO: metforminaNOMBRE COMERCIAL: dabex GRUPO TERAPÉUTICO: BiguanidaINDICACIONES CONTRAINDICACIONESDiabetes mellitus tipo 2 en especial en pacientes con sobrepeso, cuando no logran control glucémico adecuado solo con dieta y ejercicio. En adolescentes,

Hipersensibilidad. Cetoacidosis diabética, precoma diabético. I.R. (Clcr < 60 ml/min). Patología aguda con riesgo de alteración renal: deshidratación, infección

97

en monoterapia o asociada con otros antidiabéticos orales, o con insulina. En niños ≥ 10 años y adolescentes en monoterapia o en combinación con insulina.

grave, shock. Enf. aguda o crónica con riesgo de hipoxia tisular: insuf. cardiaca o respiratoria, infarto de miocardio reciente, shock, intoxicación alcohólica aguda, alcoholismo


Actúa en el hígado, disminuyendo la producción de glucosa al disminuir la neoglucogénesis, glucogenolisis o ambas y en intestino disminuyendo la absorción de glucosa. A nivel muscular actúa aumentando la entrada de glucosa a las células. Se ha observado reducción de los niveles de HBA1C aproximadamente de 1.5 a 2% y reducción de los niveles de glucosa en ayunas de 50-70 mg/dl. También, se ha observado reducción de los niveles de triglicéridos en plasma y de las lipoproteínas de baja densidad (LDL). Disminuye los niveles de glucosa en sangre en pacientes diabéticos, pero no en no diabéticos, por lo que se considera un agente antihiperglucémico y no un agente hipoglucemiante como es el caso de las sulfonilureas.

El metabolismo hepático es casi insignificante y el 90-100% se excreta por riñón.La vida media es de 1-5 horas.

REACCIONES ADVERSAS

Náuseas, vómitos, diarreas, dolor abdominal, pérdida de apetito; alteración del gusto.PRESENTACIÓN VIA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSISDabex. Tabletas de 500, 850 o 1000 mg.Dimefort. Tabletas ranuaradas de 500 u 850 mg.Glucophage. Tabletas 500 o 850 mg.Predial. Tanbletas de 500, 850 o 1000 mg.

Administracion oral y asociada con otros antidiabéticos orales: inicial habitual 500 u 850 mg 2-3 veces/día, durante o después de comidas y ajustar a los 10-15 días según glucemia (un aumento lento mejora la tolerancia gastrointestinal), máximo 3 g/día en 3 tomas; combinada con insulina: inicial 500 u 850 mg 2-3 veces/día, ajustar dosis de insulina según glucemia. Niños ≥ 10 años y adolescentes, monoterapia y combinada con insulina: 500 u 850 mg 1 vez/día durante o después de comidas, ajustar a los 10-15 días según glucemia, máx.: 2 g/día en 2-3 tomas.

98

99

SOLUCIONES

SOLUCION FISIOLOGICA 0.9%SOL. X 500 ML

CLORURO DE SODIO 0.9%DESCRIPCION:

Solución de cloruro de sodio isotónico para administración parenteral. Suero fisiológico.- Vida media: 20 minutos. El 80% se distribuye a nivel intersticial, el 20% permanece a nivel

intravascular.- Usos: Hidratación parenteral en casos de suspensión de la vía oral y como tratamiento de la

deshidratación isotónica. Reposición inicial en el shock hipovolémico, en el déficit de sodio o cloruro y en la alcalosis metabólica (de contracción). Vehículo de medicación parenteral. También se usa en el lavado de heridas y en enemas.

- Contraindicaciones: Hiperhidratación. Acidosis hiperclorémica.- Precauciones: Insuficiencia cardíaca congestiva.- Posología: Infusión por vía venosa periférica o central, según cuadro clínico. El déficit de sodio se

calcula multiplicando: diferencia entre sodio deseado y sodio actual x (Peso x 0.6), reponiendo la mitad del déficit en 6 horas y revalorando al paciente. Formulación: Cloruro de sodio 9 g/litro. Contiene 154 mOsm de Na,154 mOsm de Cl. Ph: 6.9. Osm total: 308

SOLUCION GLUCOSADA 5, 10 Y 50%SOL. X 500 ML

SOLUCIÓN AL 5%: CADA 100 ML CONTIENE: GLUCOSA (DEXTROSA) 5 G. OSMOLARIDAD: 253 MOSM/L.SOLUCIÓN AL 10%: CADA 100 ML CONTIENE: GLUCOSA (DEXTROSA) 10 G. OSMOLARIDAD: 505 MOSM/L.SOLUCIÓN AL 50%: CADA 100 ML CONTIENE: GLUCOSA (DEXTROSA) 50 G. OSMOLARIDAD: 2.525 MOSM/L.

DESCRIPCION:- Indicaciones terapéuticas: La solución de GLUCOSA AL 5% está indicada cuando es necesario

administrar agua libre de sodio; es auxiliar en el mantenimiento o corrección del equilibrio hidroelectrolítico. Cuando se desea incrementar el aporte calórico y en los casos en que se requiere mantener una vena permeable.

- Indicaciones: Las soluciones de glucosa al 10%-50% son consideradas soluciones hipertónicas, están indicadas en el tratamiento del colapso circulatorio y de los edemas cerebrales y pulmonares.

- Contraindicaciones: Esta contraindicada en la diabetes mellitus y en el coma de la misma. Se debe restringir su empleo en pacientes con edema con o sin hiponatremia; en la insuficiencia cardiaca con edema pulmonar o sin éste y en pacientes oligo-anúricos. En el coma hiperosmolar y en la hiperglucemia. Las contraindicaciones principales serían el coma addisoniano y la diabetes.

- Dosis y vía de administración: No existe una dosis establecida, depende de los requerimientos de glucosa ó líquidos del paciente, los cuales deberán ser calculados antes de su administración. Ésta puede variar de uno a cinco litros en 24 horas. Deberá ser aplicada mediante venoclisis, la cual deberá ser vigilada periódicamente.

SOLUCIONES DE DIALISI PERITONEAL 1.5, 2.5 Y 4.5%DESCRIPCION:

Las soluciones de diálisis peritoneal son preparaciones de administración intraperitoneal que contienen electrolitos a una concentración similar a la del plasma, y también contienen glucosa u otro agente

100

osmótico adecuado. Las soluciones de diálisis peritoneal siempre contienen sodio, cloro y carbonato de hidrógeno o un precursor; también pueden contener calcio, magnesio y potasio.En la insuficiencia renal, la hemodiálisis es el método de elección para corregir la acumulación de toxinas, electrolitos y líquidos.La diálisis peritoneal es menos eficiente que la hemodiálisis, pero es preferible en niños, personas diabéticas y pacientes con enfermedad cardiovascular inestable; también se utiliza en pacientes que pueden manejar su situación, o los que viven lejos de un centro de diálisis.No se recomienda en pacientes que han sido sometidos a cirugía abdominal importante.En la diálisis peritoneal, la solución se infunde en la cavidad peritoneal, donde se produce el intercambio de electrolitos por difusión y convección, y se elimina el exceso de líquidos por ósmosis, mediante la membrana peritoneal como membrana osmótica. Existen dos tipos de diálisis peritoneal:

Diálisis peritoneal ambulatoria continua (DPAC), en la que el paciente realiza la diálisis manualmente varias veces al díaDiálisis peritoneal automática (DPA), en la que una máquina realiza la diálisis durante la noche

La principal complicación de la diálisis peritoneal es la peritonitis, que suele ser consecuencia de una mala técnica de intercambio; también se pueden producir infecciones de la punta del catéter, por una mala técnica también.

Con la diálisis prolongada, se producen cambios estructurales progresivos en la membrana peritoneal, que al final conducen al fracaso de la diálisis.

La solución de diálisis peritoneal es una preparación complementaria.

Solución de diálisis (solución para diálisis peritoneal), solución de diálisis intraperitoneal de composición adecuada.

- Indicaciones: corrección del desequilibrio de electrolitos y la sobrecarga de líquidos, y eliminación de metabolitos, en la insuficiencia renal

- Contraindicaciones: sepsis abdominal; cirugía abdominal previa; enfermedad inflamatoria intestinal grave.

- Precauciones: se requiere una técnica cuidadosa para reducir el riesgo de infección; antes de su administración, se calienta la solución de diálisis a la temperatura del cuerpo; algunos fármacos pueden ser eliminados por la diálisis

- Posología: Individualizada según la situación clínica y en función de los parámetros hematológicos- Efectos adversos: infección, incluso peritonitis; hernia; hemoperitoneo; hiperglucemia, malnutrición

proteica; bloqueo del catéter

SOLUCION HARTMANDESCRIPCION:

La solución de Hartmann o lactato de sodio compuesto es una solución isotónica en relación a la osmolaridad de la sangre, usada para terapia intravenosa. Es similar a la solución Ringer lactato aunque con composiciones iónicas distintas.Básicamente consiste en:

- Sodio:130 meq/l

101

- Potasio: 4 meq/l- Cloro: 109 meq/l- Calcio: 3 meq/l- Bicarbonato: 28 meq/l

- Indicaciones: En pacientes quirúrgicos selectivos, la precarga de fluidos corporales con 500 ml de solución Hartmann disminuye la incidencia y severidad de la hipotensión arterial posquirúrgica y reduce la necesidad de medicamentos adicionales como la efedrina después de una anestesia peridural.

- Contraindicaciones: La solución Hartmann está contraindicada en pacientes con [diabetes mellitus] por razón de que uno de los isómeros del lactato es gluconeogénico, es decir, promueve la producción de glucosa.

- Vía y dosis. Se aplica mediante venoclisis. La dosificación de la solución Hartmann deberá individualizarse, tomando en cuenta la patología, la edad del paciente, la superficie corporal, así como otras patologías existentes.

GLOSARIO1. Ácido acetilsalicílico o AAS: también conocido con el nombre de Aspirina®,

es un fármaco de la familia de los salicilatos, usado frecuentemente como antiinflamatorio, analgésico, para el alivio del dolor leve y moderado, antipirético para reducir la fiebre y antiagregante plaquetario

102

indicado para personas con alto riesgo de coagulación sanguínea, principalmente individuos que ya han tenido un infarto agudo de miocardio. Los efectos adversos de la aspirina son principalmente gastrointestinales, es decir, úlcera pépticasgástricas y sangrado estomacal. En pacientes menores de 14 años se ha dejado de usar la aspirina para el control de los síntomas de la gripe o de la varicela debido al elevado riesgo de contraer el síndrome de Reye

2. Adrenalina o epinefrina: es una hormona vasoactiva secretada por las glándulas suprarrenales bajo situaciones de alerta o emergencia. Además de encontrarse naturalmente en el organismo, puede inyectarse para tratar reacciones alérgicas potencialmente mortales causadas por las mordeduras de insectos, alimentos, medicamentos, látex y causas de otro tipo. actúa principalmente sobre el músculo, el tejido adiposo y el hígado. Comienza a secretarse en cuestión de segundos, pero su punto más alto se produce al llegar al minuto de producción. Su efectividad se extiende entre uno y tres minutos y tiene la capacidad de aumentar el metabolismo normal del cuerpo hasta en un 100 porciento. as glándulas suprarrenales secretan la adrenalina, la que relaja la musculatura de las vías respiratorias para permitir que ingrese más aire a los pulmones; estimula al corazón y lo hace latir más rápido y con más fuerza; las pupilas se dilatan para que aumente la capacidad de observar; la velocidad de la respiración aumenta y el sistema digestivo se retarda de manera que entra más sangre a los músculos, los cuales se tensionan y aumenta la presión arterial

3. Anafilaxia: Reacción exagerada de hipersensibilidad ante la exposición a un antígeno al que el sujeto había estado previamente expuesto. La respuesta, que está mediada por anticuerpos correspondientes a la clase IgE de inmunoglobulinas, provoca la liberación de histamina, de quinina y de sustancias que afectan al músculo liso. La reacción puede consistir en la aparición de una roncha localizada, o bien en un brote de prurito generalizado, con hiperemia, edema angioneurótico y, en los casos graves, colapso vascular, broncoespasmo y shock. La gravedad de los síntomas depende de la dosis sensibilizante original del antígeno, de la cantidad y de la distribución de los anticuerpos y de la puerta de entrada y de la dosis de antígeno responsable de la anafilaxia. La causa más frecuente de shock anafiláctico es la inyección de penicilina.

4. Broncodilatador: es una sustancia, generalmente un medicamento, que causa que los bronquios y bronquiolos de los pulmones se dilaten, provocando una disminución en la resistencia aérea y permitiendo así el flujo de aire

103

5. Catecolaminas: son un grupo de sustancias que incluyen la adrenalina, la noradrenalina y la dopamina, las cuales son sintetizadas a partir del aminoácido tirosina. Contienen un grupo catecol y un grupo amino. Las catecolaminas pueden ser producidas en las glándulas suprarrenales, ejerciendo una función hormonal, o en las terminaciones nerviosas, por lo que se consideran neurotransmisores. El precursor de todos ellos es la tirosina, que se usa como fuente en las neuronas catecolaminérgicas (productoras de catecolaminas).

6. Colapso circulatorio: Síndrome que se caracteriza por postración extrema, pulso muy pequeño y rápido, caída de la tensión arterial sistólica, sudoración profusa, enfriamiento de las extremidades y cianosis; en ocasiones está acompañada de dilatación pupilar y pérdida de conciencia. Es de brusca aparición y suele relacionarse con una pérdida del tono basal de la pared de los vasos, retorno insuficiente de sangre al corazón y un brusco desfallecimiento cardíaco

7. Espasmo bronquial: Contracción excesiva y prolongada de las fibras musculares involuntarias de las paredes de los bronquios y bronquiolos. Estas contracciones pueden ser localizadas o generalizadas.

8. Glaucoma es una enfermedad ocular en la cual el nervio óptico sufre un daño, dañar permanentemente la visión en el ojo afectado (s) y progresa hasta la ceguera si no se trata. Es a menudo, pero no siempre, asociado con aumento de la presión del fluido en el ojo ( humor acuoso). "hipertensión ocular 'El término se utiliza para los casos que tengan constantemente elevada presión intraocular (PIO) sin ningún daño del nervio óptico asociado.

9. Parkinson: enfermedad que consiste en un desorden crónico y degenerativo de una de las partes del cerebro que controla el sistema motor y se manifiesta con una pérdida progresiva de la capacidad de coordinar los movimientos. Se produce cuando las células nerviosas de la sustancia negra del mesencéfalo, área cerebral que controla el movimiento, mueren o sufren algún deterioro.Presenta varias características particulares: temblor de reposo, lentitud en la iniciación de movimientos y rigidez muscular. La enfermedad de Parkinson afecta aproximadamente al 1 por ciento de la población mayor de 65 años y al 0,4 por ciento de la población mayor de 40 años.

10. Sincope: es la pérdida súbita y transitoria de la conciencia y del tono postural, con recuperación completa y espontánea en un breve plazo de tiempo (casi siempre de pocos minutos de duración).El mecanismo de producción en la gran mayoría de los casos de síncope es una caída brusca de la oxigenación cerebral.

104

11.Shock anafiláctico es una reacción alérgica muy grave a una sustancia determinada que no es muy frecuente, pero que puede ser mortal. Este shock tiene lugar cuando el sistema inmunitario reacciona contra una sustancia a la que el paciente presenta alergia acelerando la secreción de histamina. En una reacción alérgica normal, quien la sufre manifiesta síntomas como estornudos, lagrimeo o ronchas en alguna zona del cuerpo. Sin embargo a veces la respuesta a la reacción alérgica es muy violenta y se da en todo el organismo, originándose un estado denominado anafilaxis, que conlleva una disminución de la presión sanguínea, pérdida de conciencia, disminución del pulso y la frecuencia cardiaca. Todos estos factores hacen que, si el enfermo no es tratado a tiempo, se puede acumular líquido en los pulmones, causando un edema pulmonar que tendría como resultado la muerte

BIBLIOGRAFÍA1. PLM, Diccionario de especialidades farmacéuticas 2008, Edición 54, México. 2. Vademécum internacional : especialidades farmacéuticas y biológicas, 40ª ed,

Madrid : MEDICOM, 19993. Farmacología para Enfermería, Fernández F. Eyleen, Chile, 2010.4. Vademécum de medicamentos de México, sitio electrónico, disponible libre y de

manera gratuita en: http://www.farmacopedia.com.mx/ .5. Vademécum de GI, Thompson 2011, FACMED, UNAM, Archivos electrónicos,

disponibles libre y de manera gratuita en:http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/

6. FLORES J. Farmacología Humana, 5a ed., México, 2008, p.p. 288 - 291; 302 - 308; 417 - 420; 624 - 629.MOSQUERA GZL, J. Farmacología Clínica para Enfermería, 3ª ed., España, 2001. pp.: 131, 133, 149, 172, 181, 231 – 236, 268, 289.RODRIGUEZ C. R.. VAM, VADEMECUM ACADEMICO DE MEDICAMENTOS 5ª ed. México, 2009, pp.: 6,12, 20, 16, 24 – 27, 89, 93,239, 532,455, 645…

7. PLM DICCIONARIO DE ESPECIALIDADES FARMACÉUTICAS, EDICIÓN 58, 2012

105

106

Documents

Fichero farmacologico