Fluvoxamina Receptor Sigma-1 Efectos en depresin y ansiedad
FLUVOXAMINA USOS Y REVISIONES
Dr. Jos Luis Marrn WilliamsMdico PsiquiatraMdico de Familia
FLUVOXAMINA:
AGENDA:INTRODUCCIN.FLUVOXAMINA:
FARMACOCINTICA.CONTRAINDICACIONES.PRECAUCIONES.POSOLOGA.EFECTOS
SECUNDARIOS.RECEPTORES SIGMAS.ARTICULOS DE REVISIN.
CONCLUSIONES.FLUVOXAMINA:
INTRODUCCIN:El trastorno depresivo mayor (TDM) afecta a ms de
16% de la poblacin adulta.
Es una de las principales causas de discapacidad y se relaciona
con un mayor riesgo de muerte prematura.
Se trata de una perturbacin que tiene sus inicios en edades
tempranas. O.M.S. 2008FLUVOXAMINA:
INTRODUCCIN:
Afecta con mayor frecuencia a mujeres (10.4%) que a hombres
(5.4%).
Resultados de estudios recientes muestran que la depresin
produce mayor discapacidad que otras enfermedades crnicas.O.M.S.
2008
FLUVOXAMINA USOS Y REVISIONES
FLUVOXAMINAPrimer ISRS aprobado para la depresin (1987)
USOS: - TOC
- Depresiones Psicticas
ISRS con alta afinidad por el receptor Sigma-1
FLUVOXAMINA:
FARMACOCINETICA:
Absorcin V.O.
Los NPmax. Se alcanzan entre 3-8 hrs. La VPMax 13-15 hrs.
FARMCODINMIA:
Inhibicin de la recaptacin de serotonina.FLUVOXAMINA:
CONTRAINDICACIONES:
IMAO.
IMAO IRREVERSIBLES (2 Sem.).
IMAO REVERSIBLES (MOCLOBEMIDA).
Hipersensibilidad a los componentes de la frmula y menores de 8
aos.
FLUVOXAMINA:
PRECAUCIONES:Insuficiencia Renal y/o Heptica .
Monitoreo en Epilepsia.
Dosificacin en 60 a.
Individualizar Somnolencia.
Precaucin en Embarazo.
FLUVOXAMINA:
POSOLOGA:Adultos: 50-100 mg/da. Max 300 mg/da.
T.O.C. 100 a 300 mg.
Suspensin gradual del medicamento.
Descontinuar en episodios manacos. FLUVOXAMINA:
EFECTOS SECUNDARIOS
FLUVOXAMINA:
EFECTOS SECUNDARIOS
FLUVOXAMINA:
EFECTOS SECUNDARIOS
IRSIRNIRD5HT2Cm/AChNOSPropiedades farmacolgicas de los
ISRSFLUVOXAMINA:
FluvoxaminaIRSPerfil farmacolgico de la FluvoxaminaFIRSBaja
afinidad con receptores:MuscarnicosHistaminrgicosTransportador de
NAReceptor Sigma-1Protena de 223 aaCerebro: reas endocrinas y
lmbicasLigandos endgenos: neuroesteroidesFuncin fisiolgica:
Neuromodulador
Mecanismo antidepresivo de los receptores Sigma-11.- Modulacin
del sistema de NT Glutamatrgica Catecolaminrgica Serotoninrgica
2.- Modulacin Transduccin de seales Neurotransmisores
Neurotrofinas Mecanismo antidepresivo de los receptores
Sigma-1Modulacin Glutamatrgica: R. NMDA Modulacin por ligandos del
receptor , mejora de la NT
Modulacin Catecolaminrgica:Estimulacin de los receptores modula
la liberacin de NA y DA
Modulacin Serotoninrgica Sinergismo de la accin
antidepresivaEfectosInmediatosUnin a:Transp. 5-HTTransp. NAR.
SigmaOtros R.
EfectosIntermedios Modificaciones en: Niveles de NT: (5-HT, NA,
Glu)
Vias 2 mensajeros(AMPc, Ca++)
F. de Transcrip.(Creb)
Expresin gentica
F. NeurotrficosEfectosRetardadosCambios
Estructurales:SinapsisNeurognesisHiptesis secuencia de eventos de
los ADSigma receptors: potential targets forJames A.
FishbackPharmacol Ther. 2010 September; 127(3):271-282
Eficacia ClnicaPerfil farmacolgico de la FluvoxaminaFIRSAlta
afinidad por el receptor Sigma-1
Depresiones psicticas
Promueve neurognesis (deterioro cognitivo)
Modelos animales: depresin, ansiedad y agresin
La Fluvoxamina es un ISRS eficaz, seguro y bajo perfil de
eventos adversos
Depresin Depresiones Psicticas Sntomas ansiososTOC
FLUVOXAMINA:
ARTICULOS DE REVISIN
FLUVOXAMINA:
Hum. Psychopharmacol Clin Exp 2010; 25: 193200.
FLUVOXAMINA:
El deterioro cognitivo es una caracterstica principal de los
pacientes con trastorno depresivo mayor.
Los antidepresivos pueden causar efecto contra teraputico por
deterioro cognitivo.
Los receptores Sigma 1 son abundantes en las zonas afectadas por
la depresin.
La Fluvoxamina puede reparar el SNC.
Hum. Psychopharmacol Clin Exp 2010; 25: 193200.FLUVOXAMINA:
Los receptores sigma-1 se encuentran principalmente en las
regiones del cerebelo, ncleo cingulado, el hipocampo, el
hipotlamo.
Los receptores sigma-1 se ha demostrado que regular un nmero de
sistemas de neurotransmisores.
Hum. Psychopharmacol Clin Exp 2010; 25: 193200.FLUVOXAMINA:
Hum. Psychopharmacol Clin Exp 2010; 25: 193200.FLUVOXAMINA:
FLUVOXAMINA:
DRUG FOCUS. APRIL 2006; 60: 482-491.FLUVOXAMINA:
DRUG FOCUS. APRIL 2006; 60: 482-491.FLUVOXAMINA:
DRUG FOCUS. APRIL 2006; 60: 482-491.
FLUVOXAMINA:
DRUG FOCUS. APRIL 2006; 60: 482-491.FLUVOXAMINA:
DRUG FOCUS. APRIL 2006; 60: 482-491.CONCLUSIONES:Fluvoxamina
tiene una excelente seguridad en pacientes mayores.ISRS deben ser
individualizados segn el efecto deseado y su costo.ISRS la
Fluvoxamina es comparativamente la mejor con respecto a efectos
adversos, incluso en personas mayores.ISRS la Fluvoxamina posee
bajo impacto en la FUNCIN SEXUAL.
FLUVOXAMINA CONCLUSIONES
FLUVOXAMINA:
DRUG FOCUS. APRIL 2006; 60: 482-491.CONCLUSIONES:
La Fluvoxamina tiene alta afinidad por los Recep. Sigma-1.
La Fluvoxamina regula Mltiples Sistemas de NT.
La Fluvoxamina se utiliza en Depresiones Psicticas, en TOC y en
Tx. de Ansiedad.
FLUVOXAMINA:
DRUG FOCUS. APRIL 2006; 60: 482-491.CONCLUSIONES:
La Fluvoxamina tiene pocos efectos cardiovasculares y
sexuales.
La Fluvoxamina favorece reduccin del DETERIORO COGNITIVO.
Gracias
