Guia Basica en Uso Correcto de Antibacterianos (2014)

8/20/2019 Guia Basica en Uso Correcto de Antibacterianos (2014)

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GUÍA BÁSICA

EN USOCORRECTO

DE

ANTIBACTERIANOS


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Guía Básica en Uso Correcto de Antibacterianos, Primera edición 2014. Dr. David Guerra

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Reservados todos los derechos de autor.

ISBN: En tramite

Prohibida la reproducción total o parcial de esta obra, por cualquier medio sin permiso escrito

del autorPrimera edición 2014

Editor:

David Eloy Guerra Mazo

E. mail: [email protected] y [email protected]

Diseño: David Guerra.

Software TORRE DE DAVID: http://54.200.204.35/DrGuerra/inicio.aspx

mailto:[email protected]:[email protected]:[email protected]:[email protected]:[email protected]:[email protected]://54.200.204.35/DrGuerra/inicio.aspxhttp://54.200.204.35/DrGuerra/inicio.aspxhttp://54.200.204.35/DrGuerra/inicio.aspxhttp://54.200.204.35/DrGuerra/inicio.aspxmailto:[email protected]:[email protected]


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GUÍA BÁSICA

EN USO

CORRECTO

DE

ANTIBACTERIANOS AUTOR:

DAVID ELOY GUERRA MAZO

Médico y Cirujano

Universidad Pontificia Bolivariana

Especialista en Farmacología

Universidad de Antioquia

Medellín - Colombia


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PROLOGO

La Guía Básica en Uso Correcto de Antibacterianos está dirigida al Honorable Cuerpo Médico,estudiantes y trabajadores del área de la salud, como herramienta para el Uso Correcto deMedicamentos capítulo Antibióticos Antibacterianos, tema prioritario dada la alta incidencia en

la resistencia bacteriana.

El libro se divide en cuatro capítulos en los cuales se describen los criterios para seleccionarun antibacteriano, la clasificación actual, la dosis de antibacterianos en neonatos y ladescripción de cada grupo antibacteriano con: generalidades, mecanismos de acción,espectro, indicaciones, y toxicidad (efectos secundarios, reacciones adversas, efectos tóxicos)y precauciones.

Esta guía es completaría al software TORRE DE DAVID, de mi autoría, el cual es un aplicativode los parámetros Farmacocinéticos (PK) y Farmacodinámicos (PD) en la Terapia

Individualizada con Antibacterianos. En esta aplicación se tienen en cuenta las relaciones quese presentan entre El Paciente, El Medicamento y La Bacteria. Con el paciente se tienen encuenta los siguientes aspectos: Sexo, Edad, Peso, Talla, Función Renal y la Concentración de

Albumina plasmática; con la bacteria se considera la Concentración Inhibitoria Mínima 90(CIM90) reportado en el antibiograma o en las bases de datos internacionales (BSAC y CLSI);y con el medicamento se consideran los parámetros Farmacocinéticos y Farmacodinámicos

Como pueden existir múltiples presentaciones farmacéuticas de cada antibacteriano, cadaPrincipio Activo en su Denominación Común Internacional se presenta con el nombrecomercial internacional, la presentación farmacéutica, y la dosis sugerida en su monografía

para adultos y niños.Como guía está sometida al criterio médico, y corresponde al prescriptor revisar el tema deuna forma más amplia cuando así lo amerite el caso (Ver lecturas sugeridas).

Espero que esta obra sea de gran utilidad para la correcta utilización de los medicamentosantibacterianos, en beneficio de nuestros pacientes y del equilibrio ecológico.

David E. Guerra M.

Autor


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COMO USAR LA GUÍA EN USO CORRECTO DE ANTIBACTERIANOS

1- Cada principio activo tiene la presentación farmacéutica nacional e internacional, solo en

algunos casos aparece la lectura (En Colombia), que significa que al revisar la bibliografía

y las páginas web, no se encontró información concreta de otro país de referencia.2- Cuando frente al nombre comercial aparece una sigla especifica de una farmacopea, se

interpreta así:

a. Sí está entre paréntesis quiere decir que además de conseguirse en Colombia,

también se consigue en ese país con ese mismo nombre, o con el nombre que

sigue a los dos puntos.

b. Sí está fuera de paréntesis quiere decir que esa presentación especifica no se

consigue en Colombia y que es posible conseguirla en ese país.

3- Para una terapia individualizada basada en la aplicación PK/PD utilizar el software

TORRE DE DAVID.

Guía para usar el software: http://54.200.204.35/DrGuerra/inicio.aspx

a. Introducir el usuario (email) y contraseña.

b. Entrar al aplicativo dando Clic a la imagen de la calculadora.

c. Al llenar la identificación podrás hacerle seguimiento a tu paciente. El aplicativo

asignará un serial diferente para proteger la privacidad del(a) paciente.

d. Llenar la información específica solicitada del(a) paciente, reemplazando los ceros

en la celda correspondiente. Como la edad está calculada en años, para los

menores de un año se debe usar decimales (# de meses/12), y el peso debe ser en

Kilogramos. Al llenar el dato de la Creatinina se calcula la Tasa de Filtración

Glomerular (TFG) con la formula de Cockroft- Gault. La Albumina del paciente es

importante conocerla en casos de condiciones de modificación: 1. por dilución

(Obesidad, Gestación, Insuficiencia Cardiaca, Corpulmonale, pericarditis, etc.);2. por disminución de la síntesis (Desnutrición, Mal absorción gastrointestinal,

Quemaduras graves, Tumores, Inflamaciones o Infecciones graves, Tuberculosis,

Cirrosis hepática o Hepatopatías graves, Envejecimiento, Sarcoidosis, Amiloidosis,

etc.); 3. por perdidas (Nefrosis, Glomerulonefritis, fistulas de alto debito, diarreas

crónicas, etc.).

http://54.200.204.35/DrGuerra/inicio.aspxhttp://54.200.204.35/DrGuerra/inicio.aspxhttp://54.200.204.35/DrGuerra/inicio.aspxhttp://54.200.204.35/DrGuerra/inicio.aspx


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e. Para llenar los diagnósticos debes poner el código CIE10 en cada casilla, sino lo

recuerdas la flecha del lado te guiará. El link junto a la palabra Diagnósticos te

servirá para consultar la Guía para el Tratamiento de las Enfermedades Infecciosas

de la OPS/OMS.

f. Los datos cinéticos del medicamento se llenan automáticamente al seleccionar el

Antibacteriano a usar en el(a) paciente, mediante la pestaña. Los antibacterianos

disponibles están ordenados alfabéticamente en Español. Recuerda que estos

datos admiten variaciones de hasta 1 a 2 SD, por la variabilidad intra e

interindividual.

g. Seleccionar la vía de administración: oral o venosa, y luego llena los datos de Dosis

en mg, Intervalo en horas, el Tiempo de medición en horas para conocer los

resultados, la Concentración Inhibitoria Mínima 90 (CIM90) de la bacteria reportadaen el antibiograma o consultada en el BSAC 2013 o el CLSI 2013, escribe el

nombre de la bacteria y el genotipo de resistencia sí lo tiene, estos datos servirán

para análisis clínicos y epidemiológicos.

h. Al confirmar el software calcula los parámetros terapéuticos PK/PD con lo cual

podrás saber sí el plan terapéutico escogido cumplirá con los objetivos.

i. Al desarrollar modelos farmacocinéticos y farmacodinámicos (PK/PD) se busca

mejorar la eficiencia del uso de los agentes antimicrobianos. El logro de esta

metodología es describir, predecir y comprender la evolución temporal del efecto

antibiótico en función de la dosis administrada, orientado no solo a garantizar la

Eficacia clínica (mejoría del(a) paciente, sino principalmente a lograr una mayor

Eficacia antibiótica (erradicación bacteriana) y también limitar y retardar la

resistencia bacteriana.

j. La utilización de los modelos PK/PD por si mismos no garantizan la Efectividad

Terapéutica y Antibiótica, además de su Prescripción correcta acorde con el juicio

clínico o criterio médico, deben concurrir la Dispensación correcta por el

farmacéutico, la Administración correcta por el personal de enfermería y el Uso

correcto por el(a) paciente o su cuidador, un correcto manejo del medicamento en el

Sistema de Suministros, y finalmente garantizar la Calidad del Antibiótico

(Equivalencia terapéutica). En resumen: Acceso, Calidad y Uso Correcto.


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INDICE GENERAL

I. Criterios para escoger un Antibacteriano…………...………………………………Pág. 11 y 12

II. Antibacterianos en Neonatos……………………...………………………………………..Pág.13

III. Clasificación por grupo……………………………………………………..………………..Pág.14 IV. Descripción farmacológica por grupo………………..………………………………… .....Pág.18

A. Anfenicoles….…………………………………………………………..…………….Pág .18

B. Aminoglucósidos…..…………………………….……………………..…………….Pág.18

C. Carbacefem………………………………………………………………………..….Pág.18

D. Carbapenems……………………………………………….……………………..…Pág.18

E. Cefalosporinas………………………..…………………………………………..….Pág.18

F. Diaminopirimidinas…………………..…………………………………………..…..Pág.18

G. Estreptograminas………….……………………………………………………..…..Pág.18

H. Glucopéptidos………...…………………………………………………………..….Pág.18

I. Lincosaminas…………………………………………………………………….…..Pág.18

J. Lipopéptidos………..……………………………………………………………..….Pág.18

K. Macrólidos..………………………………………………………………………..….Pág.18

L. Monobactámicos..………………………………………………………………..…..Pág.18

M. Nitrofuranos...……………………………………………………………………..….Pág.18

N. Nitroimidazoles.…………………………………………………………………..…..Pág.18

O. Oxazolidinonas.…………………………………………………………………..…..Pág.18

P. Penicilinas..………………………………………………………………………..….Pág.18

Q. Polipéptidos...……………………………………………………………………..….Pág.18

R. Quinolonas.………………………………………………………………………..….Pág.18

S. Rifamicinas o Ansamicinas...…………………………………………………..…...Pág.18

T. Sulfonamidas.……………………………………………………………………..….Pág.18

U. Tetraciclinas..……………………………………………………………………..…..Pág.18 V. Otros Antibacterianos: Fosfonidos y Fusidanos….………………………..……..Pág.18


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SIGLAS CONVENCIONALES

FARMACOPEAS

Colombia: Todas. Excepto aquellas en que se indica un país específico.

(USP): También en Estado Unidos de América (EUA), además de.

USP: Solo en EUA, además de.

PRESENTACIÓN FARMACEÚTICA

A = Ampolla

C = Cápsula

G = Gotas

J = Jarabe

S = Suspensión

T = Tabletas y Comprimidos

Inhal = Inhalación

OTRAS SIGLAS

BHE: Barrera Hemato Encefálica

BUN: Nitrógeno ureico ligado

CPK: Creatin Fosfo Kinasa

CYP: Citocromo P-450

DHL: Deshidrogenasa láctica

EPI: Enfermedad Pélvica Inflamatoria

FA: Fosfatasa alcalina

FR: Fiebre Reumática

G6PD: Glucosa-6-fosfato deshidrogenasa

GMN: Glomerulonefritis

Hb: Hemoglobina

Hcto: Hematocrito

ITS: Infección de Trasmisión Sexual

IVU: Infección de Tracto Urinario o de VíasUrinarias

RNPT: Recién Nacido Pretermino

RNT: Recién Nacido a Termino

SNC: Sistema Nervioso Central


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APLICACIONES DE LA FARMACOCINÉTICA

PARÁMETROS:Fo = Biodisponibilidad oral en %

Vd = Volumen de distribución en L/Kgt1/2 = Vida media en horas

Cl = Depuración total en L/ Kg x hora%UP = % de unión a proteínas

plasmáticas%EU = % de excreción urinariaNOTA: en modelos experimentales, dada la variabilidad intra e interindividual, los datosfarmacocinéticos reportados en la literatura, admiten rangos de variación de 1 a 2Desviaciones Estándar (SD).

A- APLICABLES A MODELOS MONOCOMPARTIMENTALES, UNA DOSIS:Área Bajo la Curva:ABC (AUC) = (Cp + Cp0 / 2) (t – t0)Donde Cp y t = puntos de referencia finales y Cp 0 y t0 = puntos de referencia iníciales.Biodisponibilidad absoluta

(F) = AUC oral / AUC IVF.iv = 1 (100%) sin considerar efecto de 1er paso pulmonar o plasmático (Hoffman).Biodisponibilidad(F) = Vd x Cp / dosis

Concentración plasmática(Cp) = F x Dosis/ Vd Cp = AUC x K.elim

Constante de eliminación(K.elim) = 0.693 / t1/2 K.elim = - t1/2 x Ln Cp / Cpo

Depuración o Aclaramiento(Cl) = Vd x K.elim Cl = F x Dosis / AUC

Depuración renalCl renal = Cu x Vu / CpDonde Cu= droga en orina, Vu= volumen de orina excretada por minuto .Depuración hepática(Cl hep) = Fl hep x g T hep. Flujo hep = 1.5 ml/g/min y los g de tejido hepático son 1500 g

Tiempo medio o Vida mediat1/2 = 0.693 / K.elim t1/2 = 0.693 x Cl / VdVolumen de distribuciónVd = Dosis x F / Cpo Vd = Cl x t1/2 / 0.693

B- APLICABLES A MODELOS MONOCOMPARTIMENTALES, VIA ORAL, UNA DOSIS:Cp = Cpo x e

-K.elim x t - Dosis x e

-K.abs x t DTGI = Dosis x e

-K.abs x t . Revela la cantidad de medicamento en TGI después de un tiempodeterminado

C- APLICABLES A MODELOS MULTICOMPARTIMENTALES, VIA VENOSA, UNA DOSIS:Cp = B x e- x t + A x e- x t + P x e- x t Donde , , son constantes de eliminación y B, A , P son interceptosK.elim = x (A + B) / (A x + B x ) K1- 2 = AB ( - )

2/ (A + B) (A x + B x )K2 -1 = (A x + B x ) / A + B. Considerando al plasma el compartimiento central


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D- APLICABLES A MODELOS MONOCOMPARTIMENTALES MULTIDOSISCp = Cpss x e

-K.elim x t Donde t es el tiempo de medición en relación al intervalo T.El efecto máximo se obtiene al alcanzar el estado de equilibrio, entre 5 a 7 t1/2, así mismo seestima el tiempo para su eliminación.Cpss= Do x F x t1/2 / Vd x T x 0.693En caso de IIV o do sis con t inuas

:Cpss= (F x Dosis / T) / Vd x 0.693/ t1/2 = Ko x t1/2 /Vd x 0.693Donde (F x Dosis / T) es la Velocidad de administración, también representada por KoKo (IIV) = Cpss x (Vd x 0.693)/ t1/2 Cp max* ss= (F x Do / Vd) / 1 - e

-K.elim x T * DT50Cp min**ss= Cp max ss x e

-K. elim x T ** DE50Dosis de carga: DC = Cpss x Vd / F = (Dosis usual x t1/2) / (T x 0.693)Dosis de mantenimiento: DM = Cpss x Cl x T / F = Cpss x Ke x Vd x T / F

E- En Insuficiencia Renal (IR):Nueva dosis con intervalo usual:Nueva dosis = Dosis Usual dividido Creatinina plasmática.Nuevo intervalo con dosis usual:Nuevo intervalo = Creatinina plasmática x 8Ecuación de Tozer: t ½ f = t ½ normal / 1 - %EU (1 - %FR)Donde t ½ f corresponde a la vida media ajustada en Insuficiencia Renal (IR), que sirve paracalcular la Ke f = 0.693 / t ½ f, que a su vez se aplica en el cálculo de la Dosis demantenimiento, así: DM f= Cpss x Ke f x Vd x T / F

F- En hipoalbuminemia:Cp ajustada = Cp′/(%UP X P′/P)+(1-%UP)Donde Cp′ es la concentración plasmática del paciente en condiciones de Albumina normal;

P′ es la concentración de Albumina del paciente; y P es la concentración normal de albumina(4 g/dL ó 40 g/L).


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I. CRITERIOS PARA ESCOGER UN ANTIBACTERIANO

1. Que sea específico para el agente sospechado o identificado con el cultivo. Esrecomendable solicitar los respectivos cultivos antes de iniciar tratamiento empírico, y una vezllegue el Antibiograma realizar el escalonamiento o desescalonamiento según pertinencia.

2. Considerar patrones de sensibilidad y resistencias locales, en cada unidad de atenciónó incluso en cada sala, y guiarse por la lectura interpretada del Antibiograma. En caso de nocontar con el Antibiograma se puede acudir a las bases de datos internacionales como elBSAC y el CLSI. Realizar escalonamiento o desescalonamiento según sea pertinente.

3. Que sea poco tóxico, considerar función hepatorrenal para hacer los ajustes pertinentes;además la condición fisiológica (sexo, edad, gestación, etc.) y/o patológica del paciente(Desnutrición, Insuficiencia cardiaca, Corpulmonale, tumores, obesidad, etc.)

4. Que la CIM sea superada en el sitio de la infección, aplicar parámetros PK/PD acorde conel tipo de Antibacteriano (Cp max/CIM, ABCI/CIM, t/CIM). Se recomienda usar el softwareTORRE DE DAVID: http://54.200.204.35/DrGuerra/inicio.aspx Antibacterianos con efecto dependiente de Cp max/ CIM: Mayor de 10 a 12:

Aminoglucósidos, Fluorquinolonas, Nitroimidazoles, Polipéptidos.Antibacterianos con efecto dependiente de ABC/ CIM: Mayor a 25 en pacientesinmunocompetentes y mayor de 125 a 150 para inmunocomprometidos o parainfecciones severas: Aminoglucósidos, Carbapenems, Estreptograminas, Fluorquinolonas,Gluco y Lipopéptidos, Macrólidos azalidos, Oxazolidinonas, Rifamicinas y Tetraciclinas.

Antibacterianos con efecto dependiente de t/CIM: Mayor de 40 a 50%: Anfenicoles,Carbapenems, Cefalosporinas, Diaminopirimidinas, Estreptograminas, Fosfomicina, Gluco yLipopéptidos, Lincosaminas, Macrólidos, Monobactámicos, Oxazolidinonas, Penicilinas,Sulfonamidas y Tetraciclinas.

5. Acorde con el estado de gravedad se escoge: Espectro, dosis y vía de administración.

6. Pasar a vía oral lo más pronto posible. Excepto en meningitis o encefalitis bacteriana.

7. En paciente inmunocomprometido usar un medicamento con efecto bactericida.

8. Considerar tratamiento combinado, en sospecha o confirmación de infeccionespolimicrobianas con diferente perfil en el Antibiograma.

9. Según el objetivo: Terapéutico vs. Profiláctico.

10. Desbridar tejidos inertes, retirar cuerpos extraños y/o prótesis infectadas.



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CAUSAS DE FRACASO DE LA ANTIBIOTICOTERAPIA

1. Diagnóstico incorrecto: Procesos inflamatorios y/o tumores causantes de fiebre y/osíntomas constitucionales, infecciones causadas por otros agentes (virus, hongos, parásitos)

2. Barreras fisiológicas: que impiden que la CIM sea superada en el sitio de la infección(Cerebro, ojo y próstata).

3. Resistencia bacteriana natural o no conocida o no tenida en cuenta al escoger elantibiótico. Recuerde solicitar los cultivos pertinentes antes de iniciar tratamiento empírico, ycon el Antibiograma realizar escalonamiento o desescalonamiento.

4. Tiempo insuficiente de tratamiento. Aquí algunos ejemplos de tiempos adecuados:

- Tuberculosis: 6 a 9 meses

- Osteomielitis, Endocarditis por S. aureus: más de 4 semanas- Colitis pseudomembranosa: más de 4 semanas

- Endocarditis por S. viridans y Prostatitis: 4 semanas

- Enfermedad de Lyme, Artritis séptica: 3 semanas

- Meningitis por Haemophilus: 2 a 3 semanas

- Infección gonocócica diseminada y Pielonefritis aguda: 2 semanas

5. Espectro incorrecto, en especial en infecciones polimicrobianas con diferente perfil en el Antibiograma.

6. Inefectividad en la acción Bacteriostática por bajas defensas del paciente.

7. Presencia de pus no drenada y/o Hematomas infectados

8. Cuerpos extraños y/o prótesis infectadas no retiradas

9. Interacciones medicamentosas que llevan a Antagonismo total o parcial

10. Dosis o intervalos erróneos, por no considerar los parámetros PK/PD. Se recomienda

usar el software TORRE DE DAVID: http://54.200.204.35/DrGuerra/inicio.aspx



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II. DOSIS DE ANTIBACTERIANOS EN NEONATOS

DOSIS EN MG O UI/KG/DÍA DIVIDIDO EN INTERVALOSPrincipio ActivoVía De Admón.

Menor 2000 gEdad: 0 a 7

días

Menor 2000 gEdad: 8 a 28

días

Mayor 2000 gEdad: 0 a 7

días

Mayor 2000 gEdad: 8 a 28

días AMIKACINA IM, IV 15 ÷ c/12 h 22,5 ÷ c/8 h 15 ÷ c/12 h 22,5 ÷ c/8 h AMPICILINA VO, IM, IVEn Meningitis IV

100 ÷ c/ 12h300 ÷ c/ 8h

150 ÷ c/ 8h300 ÷ c/ 6h

150 ÷ c/ 8h300 ÷ c/ 8h

200 ÷ c/ 6h300 ÷ c/ 6h

AZTREONAM IM, IV 60 ÷ c/ 12h 90 ÷ c/ 8h 90 ÷ c/ 8h 120 ÷ c/ 6hCEFOTAXIMA IM, IV 100 ÷ c/ 12h 150 ÷ c/ 8h 100 ÷ c/12h 150 ÷ c/8hCEFTAZIDIMA IM, IV 100 ÷ c/ 12h 150 ÷ c/ 8h 100 ÷ c/12h 150 ÷ c/8hCEFTRIAXONA IM, IV 50 ÷ c/ 24h 50 ÷ c/ 24h 50 - 75 ÷ c/24h 75 -100 ÷c/24hCLINDAMICINA VO, IM, IV 10 ÷ c/ 12h 15 ÷ c/ 8h 15 ÷ c/ 8h 20 ÷ c/ 6hCLORANFENICOL VO,En Meningitis IV

No aprobado No aprobado 25 ÷ c/ 24 h75 ÷ c/6 h

50 ÷ c/ 12 h100 ÷ c/ 6h

ERITROMICINA VO, IV 20 ÷ c/ 12h 30 ÷ c/ 8h 20 ÷ c/ 12h 30 ÷ c/ 8h

GENTAMICINA IM,IV 5 ÷ c/ 12 h 7.5 ÷ c/ 8h 5 ÷ c/ 12 h 7.5 ÷ c/ 8hIMIPENEM IV 40 ÷ c/ 12 h 40 ÷ c/ 12 h 40 ÷ c/ 12 h 60 ÷ c/ 12 hMETRONIDAZOL VO, IV 7.5 ÷ c/ 24 h 15 ÷ c/ 12 h 15 ÷ c/ 12 h 30 ÷ c/ 12 hOXACILINA VO, IV 100 ÷ c/ 12 h 150 ÷ c/ 8h 150 ÷ c/ 8h 200 ÷ c/ 6hP. BENZATINICA IM 50 mil DU 50 mil DU 50 mil DU 50 mil DUP. CRISTALINA IV 100 mil ÷c/12h 150 mil ÷ c/8h 150 mil ÷ c/8h 200 mil ÷ c/ 6hP. Procaina o Clemizol IM 50 mil ÷ c/24h 50 mil ÷ c/24h 50 mil ÷ c/24h 50 mil ÷ c/24hPIPERACILINA IM, IV 150 ÷ c/ 12h 225 ÷ c/ 8h 225 ÷ c/ 8h 300 ÷ c/ 8hTICARCILINA IM, IV 150 ÷ c/ 12h 225 ÷ c/ 8h 225 ÷ c/ 8h 300 ÷ c/ 8hTRIMETOPRIM VO, IV No aprobado No aprobado 10 ÷ c/ 12h 10 ÷ c/ 12hVANCOMICINA IV 30 ÷ c/ 12h 45 ÷ c/ 12h 30 ÷ c/ 12h 45 ÷ c/ 12h


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III.CLASIFICACIÓN ACTUAL DE LOS ANTIBACTERIANOSAnfenicoles

CloranfenicolTianfenicol

Aminoglucósidos AmikacinaEspectinomicinaGentamicinaKanamicinaNeomicinaNetilmicinaParomomicinaTobramicina

Carbacefem Loracarbef

Carbapenems DoripenemErtapenemImipenem /CilastatinaMeropenem

Cefalosporinas ( Primera generación ) CefadroxiloCefazolinCefalotinaCefalexina

Cefradina Cefalosporinas (Segunda generación ) CefaclorCefamandolCefoxitinCefprozilCefuroxima

Cefalosporinas ( Tercera generación ) CefiximaCefdinirCefditorenCefoperazonaCefotaximaCefpodoximaCeftazidimaCeftibutenCeftizoximaCeftriaxona


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Cefalosporinas ( Cuarta generación ) Cefepima

Cefalosporinas ( Quinta generación ) CeftarolineCeftobiprole

Diaminopirimidinas Trimetoprim + Sulfametoxazol (Cotrimoxazol)

Estreptograminas Dalfopristin + Quinopristin

Glucopéptidos TeicoplaninaTelavancinaVancomicina

Lincosamidas Clindamicina

LincomicinaLipopéptidos

Daptomicina Macrólidos

AzitromicinaClaritromicinaDiritromicinaEritromicinaEspiramicinaRoxitromicina

TelitromicinaTroleandomicinaMonobactámicos

AztreonamCarumonamTigemonam

Nitrofuranos FurazolidonaNitrofurantoina

Nitroimidazoles

MetronidazolTinidazol

OxazolidinonasLinezolidPosizolidRadezolidTorezolid


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Penicilinas Amoxicilina Ampicilina AzlocilinaCarbenicilina

CloxacilinaDicloxacilinaFlucloxacilinaMezlocilinaMeticilinaNafcilinaOxacilinaPenicilina GPenicilina VPiperacilinaTicarcilina

Penicilinas en combinación Amoxicilina / Clavulanato Ampicilina / SulbactamPiperacilina / TazobactamTicarcilina / Clavulanato

Polipéptidos BacitracinaColistina (Polimixina E)Polimixina B

Quinolonas (Primera generación) Ácido Nalidíxico Ácido Pipemídico

Quinolonas (Segunda generación) CiprofloxacinaNorfloxacinaOfloxacinaPefloxacina

Quinolonas (Tercera generación) LevofloxacinaLomefloxacina

Quinolonas (Cuarta generación) GemifloxacinaMoxifloxacina

Rifamicinas o Ansamicinas Rifampicina Rifaximina


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Sulfonamidas SulfacetamidaSulfadiazinaSulfadiazina de plataSulfadimetoxina

SulfametizolaSulfametoxazolSulfasalazinaSulfisoxazolSulfametoxazol + Trimetoprim (Cotrimoxazol ) ( TMP-SMX )

Tetraciclinas DemoclociclinaDoxiciclinaMinociclinaOxitetraciclinaTetraciclinaTigeciclina

Otros FosfomicinaFusidico AcidoMupirocinaPlatensimicina


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IV. DESCRIPCIÓN FARMACOLÓGICA POR GRUPO

A. ANFENICOLES Generalidades: el Cloranfenicol, primer antibiótico de amplio espectro, aislado delStreptomyces venezuelae, en 1947.

Mecanismo de acción: Se fijan a una proteína esencial de la peptidil transferasa, en lasubunidad 50S, que al ser bloqueada detiene la síntesis o el alargamiento de las cadenaspolipéptidicas.

Espectro: Bactericida: H. influenzae, S. pneumoniae y N.meningitidis. Bacteriostático:bacterias gram negativas: enterobacterias, salmonellas, shiguelas, brucelas, bordetelas,pasteurelas, vibriones, moraxelas, legionelas, campilobacter, bacteroides, fusubacterias yveilonelas; cocos gram positivos aerobios y anaerobios, meticilinosensibles; bacilos gram

positivos: corynebacterias, listerias, clostridios y B. anthracis. Además treponemas,leptospiras, rickettsias, micoplasmas y clamydias.

Indicación: En infecciones por gérmenes sensibles tipo: fiebre tifoidea, meningitis,neumonías, abscesos, etc. Para terapia combinada, en sospecha o confirmación deinfecciones polimicrobianas, así: a) Con Penicilina cristalina + aminoglucósidos en peritonitissecundaria y enfermedad pélvica inflamatoria severa.

Toxicidad: Corresponden a fenómenos de hipersensibilidad o aumento de los efectossecundarios o reacciones adversas, entre los que se destacan: anafilaxis, angioedema,

urticaria, aplasia medular, leucopenia, anemia hemolítica, hipoprotrombinemia, neuritis óptica,Jaris-Hexheimer, síndrome de niño gris.

Precauciones: Evitar su uso en pacientes con déficit de Glucosa 6 Fosfato Deshidrogenasa(G-6-PD), porfiria intermitente, historia familiar de depresión medular, en niños prematuros, yen disfunción hepática o renal. Vigilar en menores de dos años, evitar si coexiste disfunciónhepática o renal.

CLORANFENICOL: (USP: Chloromycetyn®): A= 1g; C= 250 mgFarmacocinética: Fo= 82%; Vd= 0,94 L/Kg; t1/2 = 4,00 h; Cl= 0,14 L/Kg/h; UP= 53%; EU= 25%Dosis: VO, IM, IV: Niños: 50 a 100 mg/kg/día dividido c/6 a 8 h; Adultos: 50 a 100 mg/kg/díadividido c/6 h.

TIANFENICOL: (México: Tiofeniclin®): A= 1g; C= 250 mgFarmacocinética: Fo= 90%; Vd= 2,05 L/Kg; t1/2 = 2,50 h; Cl= 0,57 L/Kg/h; UP= 10%; EU= 70%Dosis: VO, IM, IV: Niños: 30 a 50 mg/kg/día dividido c/6 h; Adultos: 500 a 1000 mg c/8 h.


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ESTREPTOMICINA: (USP: Streptomycin): A = 1 gFarmacocinética: FIM= 85%; Vd= 0,25L/Kg; t1/2 = 2,60 h; Cl= 0,07 L/Kg/h; UP= 48%; EU= 55%Dosis: solo vía IM: Niños: 15 a 30 mg/kg/día en una dosis; Adultos: 1 a 2 g/día.

GENTAMICINA: Garamicina®(USP: Gentamicin):A= 40 mg/1 mL, 80 mg/2 mL, 120 mg/1.5mL,

y 160 mg/ 2 mL.Farmacocinética: Fo= 0%; Vd= 0,30 L/Kg; t1/2 = 2,50 h; Cl= 0,05 L/Kg/h; UP= 10%; EU= 90%Dosis: IM, IV: Niños: 3.5 a 7.5 mg/kg/día dividido c/12 a 24 h; Adultos: 1.5 a 4.5 mg/kg/díadividido c/12 a 24 h.

KANAMICINA: USP: Kantrex®: A = 1000 mgFarmacocinética: Fo= 0%; Vd= 0,26 L/Kg; t1/2 = 2,10 h; Cl= 0,08 L/Kg/h; UP= 0%; EU= 90%Dosis: IM, IV: Niños: 15 a 22 mg/kg/día dividido c/12 a 24 h. Tope día = 1.5 g;Adultos: 7.5 mg/kg dividido c/ 12 a 24 h.

TOBRAMICINA: USP: Tobramycin injection®: A= 1200 mg/vial por 50 mL; Tobi® (USP): Ámpulas para inhalación= 300 mg/5 mL y Tobi Podhaler ® (USP): C=28 mgFarmacocinética: Fo= 9%; Vd= 0,33 L/Kg; t1/2 = 2,20 h; Cl= 0,06 L/Kg/h; UP= 10%; EU= 90%Dosis: IV: Niños: 4 a 6 mg/kg /día dividido c/12 h; Adultos: 1.5 a 3 mg/kg/día dividido c/12h.Inhalación: Niños mayores de 6 años y Adultos: 300 mg c/12 h por ciclos de 28 días.Podhaler: Niños mayores de 6 años y Adultos: cuatro capsulas de 28 mg c/12 h con eldispositivo por ciclos de 28 días.

C. CARBACEFEMS

Generalidades: Químicamente emparentados con las Cefalosporinas, difieren de las mismasen la sustitución de un átomo de azufre en el anillo dehidrotiazinico por un grupo metileno,formando un anillo tetrahidropiridínico que permite la adición de radicales, dando lugar amayor amplitud en el espectro.

Mecanismo de acción: Igual que los demás betalactámicos, produce lisis bacterianauniéndose a proteínas esenciales claves para la síntesis de la pared celular. Se une a lasproteínas fijadoras de penicilina (PBP), localizadas en la parte externa de la membranacitoplasmática, penetrado la membrana, donde ejercen su acción impidiendo la síntesis depeptidoglucano, fundamental en la estructura bacteriana. Resisten las β-lactamasas.

Espectro: Actividad frente a bacterias aerobias gram negativas, como: Escherichia coli,Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae y Proteus mirabillis,Cubre aerobios gram positivos como: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae,Staphylococcus aureus y Staphylococcus saprophyticus excepto los meticilinorresistentes.


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Indicación: Infecciones por bacterias sensibles, en especial las del tracto respiratorio alto ybajo, infecciones de piel y tejidos blandos e infecciones del tracto urinario.

Toxicidad: Corresponden a fenómenos de hipersensibilidad o aumento de los efectossecundarios o reacciones adversas tales como: cefalea, dolor abdominal, vómito, diarrea,

exantema. Menos frecuente neurosis, astenia, trombocitopenia, leucopenia, eosinofilia,anemia aplastica, anemia hemolítica, nefropatia tóxica. Eleva transaminasas, fosfatasasalcalinas y creatinina.

Precauciones: Ajustar dosis en con enfermedad renal y/o hepática.

LORACARBEF: USP: Lorabid®: C = 200 y 400 mg y S = 100 y 200 mg c/ 5 mL.Farmacocinética: Fo= 94%; Vd= 0,32 L/Kg; t1/2 = 1,20 h; Cl= 1,73 L/Kg/h; UP= 25%; EU= 94%Dosis: VO: Niños: En mayores de 6 meses: 15 a 30 mg/kg/día dividido c/12 h;

Adultos: 200 a 400 mg c/12 h. Durante a 7 a 14 días según tipo y gravedad de la infección.

D. CARBAPENEMSGeneralidades: Grupo de betalactámicos biciclicos que comparten un anillo Carbapenem.La Tienamicina (Imipenem) es producida por el hongo Streptomyces catleya, que se asocia ala Cilastina para inhibir su metabolismo a nivel de las células del túbulo renal, por ladehidropeptidasa renal. Además evita la acumulación nefrotóxica de este antibiótico.El Doripenem, Ertapenem y Meropenem son estables a la hidrólisis enzimática renal, por locual no se asocian con Cilastina.

Mecanismo de acción: Igual que los demás betalactámicos, produce lisis bacterianauniéndose a proteínas esenciales claves para la síntesis de la pared celular. Se une a lasproteínas fijadoras de penicilina (PBP), en especial PBP-1 y PBP-2, localizadas en la parteexterna de la membrana citoplasmática, penetrando la membrana, donde ejercen su acciónimpidiendo la síntesis de peptidoglucano, fundamental en la estructura bacteriana. Resistenlas β-lactamasas, penicinilasas y cefaloporinasas. Pero se debe evitar la combinación conotros betalactámicos, porque induce la formación de β-lactamasas. La acción sobre gramnegativos, se realiza en el espacio periplásmico.

Espectro: Amplio espectro, cubriendo incluso bacterias resistentes a Aminoglucósidos yCefalosporinas, y con mayor acción sobre gram negativos: H. influenzae, Acinetobacter , N.meningitidis, N. gonorrhoeae y Ps. aeruginosa. Los gram positivos incluye estreptococos delgrupo A, B, C, D y G, así como S. faecalis, S. pneumoniae, y Listeria monocytogenes.También Enterococos, B. fragilis, Peptococcus y Peptoestreptococcus. No cubre estafilococosmeticilinorresistentes.


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Indicación: Dejar como tercera o cuarta opción para aquellas infecciones que no ceden conlos tratamientos convencionales, tales como en infecciones graves de vías genito-urinarias,intraabdominales y pélvicas, neumonías nosocomiales, incluyendo las asociadas a ventilador;endocarditis, septicemia, e infecciones polimicrobianas.

Toxicidad: efectos secundarios o reacciones adversas entre las que se destacan:tromboflebitis en el sitio de aplicación, náuseas, diarrea, fiebre, hipotensión, convulsiones,urticaria, somnolencia, colitis pseudomembranosa, eosinofilia, granulocitopenia; hiponatremia,hiperkalemia. Eleva trasaminasas, bilirrubinas, Nitrógeno ureico ligado (BUN), creatinina,fosfatasa alcalina, DHL. Produce prueba de Coombs positiva. Baja la Hb y el Hcto.

Precauciones: Para infusión IV pasar en mínimo en 20 a 30 minutos. Ajustar dosis en conenfermedad renal y/o hepática.

DORIPENEM: Doribax®

(USP): Vial por 500 mg; USP: también vial por 250 mg.Farmacocinética: Fo= 0%; Vd= 0,24 L/Kg; t1/2 = 1,00 h; Cl= 0,22 L/Kg/h; UP= 8%; EU= 70%Dosis: IV: Niños: Aún no aprobado en menores de 18 años. Adultos y mayores de 18 años: 500 mg c/8 h. En casos muy severos hasta 1 g c/8 h, en infusiones de 4 horas. La duración vade 5 a 14 días según tipo y gravedad de la infección, y de la respuesta clínica del paciente.

ERTAPENEM: Invanz® (USP): A = 1 g.Farmacocinética: Fo= 0%; Vd= 0,16 L/Kg; t1/2 = 3,50 h; Cl= 0,03 L/Kg/h; UP= 90%; EU= 80%Dosis: IM, IV: Niños: En mayores de 3 meses 30 mg/kg/día dividido c/12 h; Adultos ymayores de 12 años: 1 g c/ 24 h. La duración va de 5 a 14 días según tipo y gravedad de la

infección, y de la respuesta clínica del paciente.

IMIPENEM / CILASTINA: Tienam® IV (USP: Primaxin® IV): Vial = 500 mg (en 20 mL); USP:también vial por 250 mg. (USP: Primaxin® IM): A= 500 y 750 mg.Farmacocinética: Fo= 0%; Vd= 0,23 L/Kg; t1/2 = 0,90 h; Cl= 0,17 L/Kg/h; UP= 20%; EU= 69%Dosis: IM, IV: Niños: En mayores de 3 meses 60 mg/kg/día dividido c/6 a 8 h. Tope día: 2 g;Adultos y mayores de 12 años: 1000 mg c/ 6 a 12 h, según gravedad de la infección.NO SE RECOMIENDA EN MENINGITIS, a pesar de que estudios demuestran títulosbactericidas de 1: 8 a 1:256, por su baja penetración de BHE de 15 a 27%.

MEROPENEM: Meronem® (USP: Merren®): A = 500 y 1000 mg.Farmacocinética: Fo= 0%; Vd= 0,22 L/Kg; t1/2 = 1,00 h; Cl= 0,15 L/Kg/h; UP= 2%; EU= 70%Dosis: IM, IV: Niños: Mayores de 3 meses: 30 a 60 mg/kg/día dividido c/8 h. En meningitis:120 mg/kg/día dividido c/8 h; Adultos y mayores de 12 años: 500 a 1000 mg c/ 8 h.En meningitis: 2 g c/8 h. La duración va de 5 a 14 días según tipo y gravedad de la infección, yde la respuesta clínica del paciente.


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E. CEFALOSPORINAS

Generalidades: Grupo de betalactámicos, cuyo compuesto común es el ácido 7-aminocefalosporánico, a partir del cual se generan todos variando en sus radicales. Aunque laprimera Cefalosporina fue natural, descubierta en 1964, del hongo Cephalosporium

acremonium, la mayoría son semisintéticos y con más actividad antimicrobiana.

Mecanismo de acción: Como los demás betalactámicos, produce lisis bacteriana uniéndosea proteínas esenciales claves para la síntesis de la pared celular, actúa en las proteínasfijadoras de penicilina (PBP), penetra la membrana, ejerce su acción impidiendo la síntesis depeptidoglucano, básica en la estructura bacteriana.

Espectro e Indicación: Variable acorde con el grupo cefalosporínico, clasificado porgeneraciones.

Toxicidad: Corresponden a fenómenos de hipersensibilidad o aumento de los efectossecundarios o reacciones adversas entre los que se destacan: En el sitio de aplicaciónpueden causar flebitis y tromboflebitis, otros efectos adversos son náuseas, diarrea,convulsiones, prurito, urticaria, fiebre, somnolencia, eosinofilia, agranulocitosis,granulocitopenia y trombocitopenia. Eleva trasaminasas, bilirrubinas, BUN, creatinina.Produce prueba de Coombs positiva. Con altas dosis se presenta convulsiones ynefrotoxicidad. Ajustar dosis en Insuficiencia Renal. Aquellas con algún grado de eliminaciónbiliar como Cefoperazona, Cefotetan, Ceftriaxona y Moxalactam afectan la flora intestinaleliminando bacterias que sintetizan Vitamina K y otras bacterias de la flora intestinal normal,

además pueden producir trastornos de coagulación y colitis pseudomembranosa.

CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÓN Espectro: Cubre bacterias gram positivas como: Staphylococcus no productor de β-lactamasas, Streptococcus betahemolítico del grupo A y B, y alfahemolítico, excepto S.

pneumoniae, no cubre Enterococos. Las bacterias gram negativas incluyen: E. coli,K. pneumoniae, y varias cepas de P. mirabilis. Son medianamente sensibles algunas especiesde Salmonella y Shiguella. También son sensibles especies de Clostridium, B. Subtilis,C.diphtheriae, N. Gonorrhoeae y A .israelii. No cubre S.aureus Meticilino Resistente (SAMR).

Indicaciones: Infecciones causadas por microorganismos susceptibles. Infecciones delaparato respiratorio: sinusitis; otitis media, amigdalitis, faringitis, bronquitis. Infecciones de lapiel o el tejido celular subcutáneo: abscesos, celulitis, linfangitis, úlceras por decúbito, mastitis,forunculosis, erisipela. Infecciones del aparato urinario no complicadas e Infecciones óseascomo osteomielitis. No cruzan la BHE por lo que no están indicados en infecciones del SNC.


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CEFADROXILO: Duracef ® (USP: Duricef ®): C =500 mg; T=1 g; S = 250 mg y 500 mg c/ 5 mLFarmacocinética: Fo=100%; Vd=0,24 L/Kg; t1/2 = 1,20 h; Cl= 0,18 L/Kg/h; UP= 20%; EU= 93%Dosis: VO: Niños: 20 a 40 mg/kg/día dividido c/8 a 12 h; Adultos y mayores de 12 años:500 a 1000 mg c/ 8 a 12 h.

CEFALEXINA: Keflex® (USP): Colombia: T=500 mg y 1000 mg; S= 250mg c/5mL.USP: C= 250 mg, 333 mg, 500 mg y 750 mg.Farmacocinética: Fo=100%; Vd=0,24 L/Kg; t1/2 = 1,20 h; Cl= 0,18 L/Kg/h; UP= 20%; EU= 93%Dosis: VO: Niños: 25 a 100 mg/kg/día dividido c/ 6 a 12 h; Adultos y mayores de 12 años:500 mg a 1000 mg c/6 a 12 h.

CEFALOTINA: (USP y México: Keflin®): A= 1g/10mL; C/g= 2,8 mEq de sodio.Farmacocinética: Fo=0%; Vd=0,26 L/Kg; t1/2 = 0,57 h; Cl= 0,40 L/Kg/h; UP= 71%; EU= 52%Dosis: IM, IV: Niños: Inf leves a moderadas= 50 a 100 mg/kg/día dividido c/8 a 12 h. Inf

severa = 80 a 160 mg/kg/día dividido c/ 4 a 6 h. Tope día = 8 g; Adultos y mayores de12 años: Inf moderadas a severas: 500 mg a 1000 mg c/4 a 6 h. En Inf severas o poranaerobios: 2000 mg c/4 h.Vía Intraperitoneal= Solución a 6 mg c/100 mL pasar en 16 a 30 h. Dosis intermitente: enperitonitis relacionada a diálisis peritoneal en paciente anúricos (volumen urinario residualmenor a 100 mL/día) es 15 mg/kg/día de intercambio. Dosis continua: en peritonitisrelacionada a la diálisis peritoneal en pacientes anúricos es una dosis inicial de 500 mg y demantenimiento una dosis de 125 mg por litro de intercambio. Dosis de mantenimiento: Serecomienda una dosis de mantenimiento en los pacientes después de una hemodiálisis, perono se requiere dosis suplementaria en pacientes con diálisis peritoneal.

Profilaxis quirúrgica= 1 a 2 g, 1h antes y durante la cirugía, seguir c/6 h por 3 a 6 dosis.

CEFAZOLINA: (USP: Cefazolin): A = 1 g c/ vial por 50 mL; C/g contiene 48,3 mg de sodio.Farmacocinética: Fo=90%; Vd=0,19 L/Kg; t1/2 = 2,20 h; Cl= 0,06 L/Kg/h; UP= 89%; EU= 80%Dosis: IM, IV: Niños: no se recomienda sí requiere menos de la dosis de adultos; Adultos ymayores de 12 años: Inf moderadas a severas: 500 mg a 1000 mg c/6 a 8 h. En Inf severas:1000 mg a 1500 mg c/6 h. Profilaxis quirúrgica: 1 g IV pre, y 1 g c/8h x 3 dosis. En cirugíacardiovascular x 6 dosis. Intraocular 2.5 mg/dosis intravitraeo, aplicado por oftalmólogo.

CEFRADINA : (USP: Cephradine): A= 1000 mg; C= 500 mg; T= 1000 mg; S= 250 mg c/5 mLFarmacocinética: FO=94%; VD=0,46 L/Kg; t1/2 = 0,90 h; Cl= 0,29 L/Kg/h; UP= 14%; EU= 86%Dosis: VO, IM, IV: Niños mayores de un mes: 25 a 100 mg/kg/día dividido c/6 a 8 h;Adultos y mayores de 12 años: 500 a 1000 mg c/6 a 8 h.


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CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÓN Espectro: Cubre bacterias gram positivas, con menor eficacia que las de primera generación,entre las que se incluyen: S. aureus no productor de β-lactamasas, S. pneumoniae, S.

pyogenes, no cubre Enterococos. Las bacterias gram negativas son mejor cubiertas que conlas de primera generación, incluyen: E. coli, K. pneumoniae, P. mirabilis, H. influenzae tipo b,Enterobacter y Citrobacter . También son sensibles especies de Clostridium, Peptococcus,Neisseria. No cubre Pseudomonas, Serratias, Listerias ni Acinetobacterias.

Indicaciones: Infecciones cuando son causadas por microorganismos susceptibles.Infecciones del aparato respiratorio: sinusitis, otitis media, faringitis, amigdalitis, bronquitis,neumonías, absceso pulmonar, bronquiectasia sobreinfectada. Infecciones de la piel o eltejido celular subcutáneo: abscesos, celulitis, linfangitis, úlceras por decúbito, mastitis,furunculosis, erisipela. Infecciones osteoarticulares como osteomielitis y artritis séptica.Infecciones gineco-obstetricas, peritonitis. Solo la Cefuroxima atraviesa la BHE, por lo cual es

la única indicada en meningitis.

CEFACLOR (USP y México: Ceclor ®): C= 250 mg y 500 mg; S= 125 mg, 187,5 mg, 250 mg y375 mg por C/5 mL; T (12 HR) = 375 mg y 750 mg.Farmacocinética: FO=52%; VD=0,36 L/Kg; t1/2 = 0,67 h; Cl= 0,37 L/Kg/h; UP= 25%; EU= 52%Dosis: VO: Niños: 20 a 40 mg/kg/día dividido c/8 h. Tope día= 1 g; Adultos y mayores de12 años: 250 a 500 c/8 h.

CEFAMANDOL (USP: Mandol®): A= 1 g/10 mL y 2 g/20 mL.Farmacocinética: FO=0%; VD=0,16 L/Kg; t1/2 = 0,78 h; Cl= 0,17 L/Kg/h; UP= 74%; EU= 96%

Dosis: IM, IV: Niños mayores de 3 meses: 50 a 100 mg/kg/día dividido c/4 a 8 h. Inf graveshasta 150 mg/kg/día; Adultos y mayores de 12 años: 500 a 1000 mg c/4 a 8 h. Inf severashasta 2 g c/4 h. Profilaxis quirúrgica: 1 a 2 g IM o IV pre, y 1 a 2 g c/6h por 24 a 48 horas.

CEFOXITINA (USP. Mefoxin®): A= 1 g, 2 g y 10 gFarmacocinética: FO=0%; VD=0,25 L/Kg; t1/2 = 0,75 h; Cl= 0,19 L/Kg/h; UP= 73%; EU= 79%Dosis: IM, IV: Niños mayores de 3 meses: 80 a 160 mg/kg/día dividido c/4 a 6 h.Tope día = 12 g; Adultos y mayores de 12 años: 1000 a 2000 mg c/6 a 8 h.Profilaxis quirúrgica: Niños= 30 a 40 mg/kg pre, y c/6h x 24 horas; Adultos= 2 g IM o IV pre,y 2 g c/6h por 24 a 48 horas.

CEFPROZIL: Procef ®: T= 500 mg; S= 250 mg c/5 mL. USP: Cefzil®: T= 250 y 500 mg;S= 125 mg y 250 mg c/5 mL.Farmacocinética: FO=90%; VD=0,22 L/Kg; t1/2 = 1,50 h; Cl= 0,18 L/Kg/h; UP= 40%; EU= 73%Dosis: VO: Niños mayores de un mes: 15 a 30 mg/kg/día dividido c/12 a 24 h; Adultos ymayores de 12 años: 250 a 500 mg c/ 12 a 24 h.


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CEFUROXIMA: (USP: Zinacef ®): A= 750 mg y 1500 mg. (USP: Ceftin®): T= 250 y 500 mg;S= 125 y 250 mg c/5 mL.Farmacocinética: FO=32%; VD=0,20 L/Kg; t1/2 = 1,70 h; Cl= 0,06 L/Kg/h; UP= 33%; EU= 96%Dosis: VO, IM, IV: Niños mayores de un mes: 50 a 100 mg/kg/día dividido c/6 a 8 h. Infseveras hasta 200 a 240 mg/kg/día; Adultos y mayores de 12 años: 750 a 1500 mg c/ 8 h.

Inf severas hasta 3000 mg c/8h.

CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÓN Espectro: Cubre bacterias β-lactamasa resistentes, incluye enterobacterias y gram negativoscomo E. coli, Klebsiella, Proteus, Providencia, H. influenzae tipo b, Enterobacter, Salmonella,y Shiguella. Algunas como la Cefoperazona y Ceftazidima tienen actividad contraPseudomonas. Cubre bacterias gram positivas con menor eficacia que las de primerageneración. No cubre Listeria monocytogenes, Enterococos y algunas especies de Serratia.

Indicaciones: Infecciones causadas por microorganismos susceptibles. Tratamiento empíricode septicemia en combinación con antibióticos antiestafilococos, cuando no es posibledescartarlos. Amplio uso en infecciones de vías urinarias complicadas, en infeccionesgonocócicas. Algunas características particulares serán señaladas a continuación.

CEFIXIMA: USP: Suprax®: C= 400 mg; T= 100 mg, 150 mg y 200 mg; S= 100 mg/5 mL y 200mg/5 mL. México: Denvar ®: C= 200 mg y 400 mg; Granulado: 100 mg c/sobre; S= 100 mg/5mL y 200 mg/5 mL.Farmacocinética: FO=47%; VD=0,30 L/Kg; t1/2 = 3,00 h; Cl= 0,08 L/Kg/h; UP= 67%; EU= 41%Dosis: VO: Niños mayores de 6 meses: 8 mg/kg/día dividido c/12 a 24 h.; Adultos ymayores de 12 años: 200 mg c/12 h ó 400 mg c/24 h.

CEFDINIR: USP: Omnicef ®: C= 600 mg; S= 125 mg y 250 mg c/5 mL. Farmacocinética: FO=20%; VD=1,80 L/Kg; t1/2 = 1,45 h; Cl= 0,78 L/Kg/h; UP= 89%; EU= 18%Dosis: VO: Niños mayores de 6 meses: 14 mg/kg/día dividido c/12 a 24 h.; Adultos ymayores de 12 años: 300 mg c/12 h ó 600 mg c/24 h.

CEFDITOREN: USP y México: Spectracef ®: T= 200 mg y 400 mg Farmacocinética: FO=16%; VD=0,15 L/Kg; t1/2 = 1,30 h; Cl= 0,06 L/Kg/h; UP= 88%; EU= 18%Dosis: VO: Adultos y mayores de 12 años: 200 mg y 400 mg c/12 h.

CEFOPERAZONA: USP: Cefobid®: A = 1 g, 2 g y 10 g. c/g = 1,5 mEq de sodio.Farmacocinética: FO=0%; VD=0,14 L/Kg; t1/2 = 2,20 h; Cl= 0,07 L/Kg/h; UP= 91%; EU= 29%Dosis: IM, IV: Niños mayores de 3 meses: 80 a 160 mg/kg/día dividido c/4 a 6 h. Adultos ymayores de 12 años: 1 a 2 g c/12 h. Inf severas: 1.5 a 4 g c/6 a 8h


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CEFOPERAZONA + SULBACTAM: Sulperazon® (USP): A = 1 g Cefoperazona + 0,5 gSulbactam. La combinación con Sulbactam le devuelve sensibilidad perdida conCefoperazona sola, usar dosis similares.

CEFOTAXIMA: (USP y México: Claforan®): A= 500 mg, 1 g y 2 g. c/g = 2.2 mEq Sodio.

Farmacocinética: FO=0%; VD=0,23 L/Kg; t1/2 = 1,10 h; Cl= 0,22 L/Kg/h; UP= 36%; EU= 55%Dosis: IM, IV: Niños: 50 a 180 mg/kg/día dividido c/4 a 6 h. Tope días= 12 g; Adultos ymayores de 12 años: 500 a 2000 mg c/6 a 12 h. Inf severas= 2 g c/4 h. Profilaxisquirúrgica: 1000 mg 30 a 90 minutos antes de la cirugía, y a las 6 y 12 horas de la primera.

CEFPODOXIMA: USP: Vantin®: T= 100 y 200 mg; S = 50 y 100 mg c/ 5 mL. México: Orelox®:T= 100 y 200 mg.Farmacocinética: FO=52%; VD=0,46 L/Kg; t1/2 = 2,30 h; Cl= 0,14 L/Kg/h; UP= 27%; EU= 81%Dosis: VO: Niños mayores de 2 meses: 10 mg/kg/día dividido c/12 h. Tope día = 400 mg;Adultos y mayores de 12 años: 100 a 400 mg c/12 h.

CEFTAZIDIMA: Fortum®: A = 1000 mg; USP: Fortaz®: A = 500 mg, 1 g, 2 g y 6 g.Farmacocinética: FO=0%; VD=0,25 L/Kg; t1/2 = 0,75 h; Cl= 0,19 L/Kg/h; UP= 73%; EU= 79%Dosis: IM, IV: Niños: 90 a 150 mg/kg/día dividido c/8 a 12 h. Tope día= 6 g; Adultos ymayores de 12 años: 500 a 2000 mg c/8 a 12 h. En hemodiálisis: 1 g IV o IM al iniciarseguidos de 1 g después de cada sesión. En diálisis peritoneal 250 mg c/2 L, o también 1 g IVo IM inicial siguiendo 500 mg c/24 h. Intraocular 2.5 mg/dosis intravitraeo, aplicado poroftalmólogo.

CEFTIBUTEN: USP y México: Cedax®: C= 400 mg; S= 90 y 180 mg c/5mL.

Farmacocinética: FO=90%; VD=0,36 L/Kg; t1/2 = 3,00 h; Cl= 0,13 L/Kg/h; UP= 63%; EU= 65%Dosis: VO: Niños mayores de 3 meses: 9 mg/kg/día. Tope día= 400 mg; Adultos ymayores de 12 años: 400 mg c/día.

CEFTIZOXIMA: USP: Cefizox®: A= 500 mg, 1 g y 2 g.Farmacocinética: FO=0%; VD=0,36 L/Kg; t1/2 = 1,80 h; Cl= 0,07 L/Kg/h; UP= 28%; EU= 93%Dosis: IM, IV: Niños mayores de 6 meses: 150 a 200 mg/kg/día dividido c/6 a 8 h; Adultos ymayores de 12 años: 1 a 2 g c/8 a 12 h. Inf severas= 3 a 4 g c/8 h.

CEFTRIAXONA: Rocefin® (USP: Rocephin®): A = 500 y 1000 mg. C/g= 3.6 mEq de Sodio.

Farmacocinética: FO=0%; VD=0,16 L/Kg; t1/2 = 7,30 h; Cl= 0,01 L/Kg/h; UP= 93%; EU= 49%Dosis: IM, IV: Niños: 50 a 75 mg/kg/día dividido c/12 h. Inf severas= 100 mg/kg/día divididoc/12 h. Tope día= 2 g; Adultos y mayores de 12 años: 500 a 2000 mg c/12 a 24 h.


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CEFALOSPORINAS DE CUARTA GENERACIÓN Espectro: bacterias gram positivas y gram negativas β-lactamasa resistentes aCefalosporinas de tercera generación, incluye Enterobacter y Pseudomonas.

Indicaciones: Infecciones causadas por microorganismos susceptibles tipo septicemia,endocarditis, osteomielitis, neumonías, infecciones de tracto urinario e infecciones enpacientes neutropénicos.

CEFEPIMA: (USP: Maxipime®): A= 500 mg, 1 g y 2 g.Farmacocinética: FO=0%; VD=0,26 L/Kg; t1/2 = 2,10 h; Cl= 0,11 L/Kg/h; UP= 18%; EU= 80%Dosis: IM, IV: Niños: 100 mg/kg/día dividido c/12 h. Inf severas= 150 mg/kg/día dividido c/8 h.Tope día= 2 g; Adultos y mayores de 12 años: 1 a 2 g c/12 h. Inf severas= 2 g c/8 h.

CEFALOSPORINAS DE QUINTA GENERACIÓN

Espectro: Incluye bacterias gram positivas y gram negativas, y algunas anaerobias. Sediferencia de las demás generaciones por su actividad frente al S.aureus MeticilinoResistentes (MRSA), también conocida como la Resistente a Oxacilina (ORSA).Grampositivos aerobios: activo in vitro contra S. aureus (incluyendo MRSA), y resistentes a laVancomicina (VRSA) y a Daptomicina (DRSA), estafilococos coagulasa negativos (incluyendocepas resistentes a Oxacilina (Meticilina), S.pneumoniae (incluyendo multirresistentes[MDRSP]), S.pyogenes (grupo A β-hemolítico), S. agalactiae (grupo B), S.viridansy S.dysgalactiae. Actividad limitada contra E.faecalis; y E. faecium es resistente.Gramnegativos aerobios: activo in vitro contra E.coli, K.pneumoniae, K. oxytoca y H.influenzae (incluyendo cepas β-lactamasa). También activa in vitrocontra Citrobacter , E.cloacae, E. aerogenes, M.catarrhalis (incluyendo cepasBetalactamasa), M.morganii, P.multocida, P.mirabilis y H. parainfluenzae. Inactivos frente aP.aeruginosa. Las bacterias gramnegativas productoras β-lactamasas de espectro extendido(BLEE) del TEM, las familias SHV o CTX-M, cefalosporinasas AmpC, clase B metalo-β-lactamasas, o carbapenemasas serina son resistentes. Resistencia cruzada: en algunasbacterias con otras Cefalosporinas.

Indicaciones: Infecciones por microorganismos susceptibles tipo septicemia, endocarditis,osteomielitis, celulitis, neumonías, ITU e infecciones en pacientes neutropénicos.

CEFTAROLINA: USP: Teflaro®): A= 400 mg y 600 mg. Farmacocinética: FO=0%; VD=0,29 L/Kg; t1/2 = 2,70 h; Cl= 0,08 L/Kg/h; UP= 20%; EU= 88%Dosis: IM, IV: Niños: no aprobado en menores de 18 años; Adultos: 600 mg c/12 h.

CEFTOBIPROLE: USP y Canadá: Zevtera®: A= 500 mg. Pendiente Monografía.Dosis: IM, IV: Niños: no aprobado en menores de 18 años; Adultos: 500 mg c/12 h.


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F. DIAMINOPIRIMIDINASGeneralidades: Por si solas son bacteriostáticas, pero al combinarse con Sulfonamidas, quetambién son bacteriostáticas, se vuelven bactericidas.

Mecanismo de Acción: Su mecanismo de acción se debe a la inhibición de la enzimabacteriana Dihidrofolato Reductasa, que redunda en el bloqueo de la síntesis de folatos. Laafinidad del Trimetoprim por la enzima bacteriana es 50.000 veces mayor que por la enzimahumana. El bloqueo de la síntesis de folatos se produce en el paso siguiente de la víametabólica sobre la que actúan las sulfamidas, lo que permite una acción sinérgica entreTrimetoprim y sulfamidas (doble bloqueo secuencial metabólico).

Espectro: Moderadamente amplio, cubre cocos gram positivos y, cocos y bacilos gramnegativos aeróbicos. Los más sensibles son: E.coli, P.mirabilis, H.influenzae, S.pneumoniae,N.meningitidis, S.typhi, V.cholerae, S.pyogenes, cepas de S.aureus, N.asteroides, Chlamydia,

Pneumocistis y algunas especies de Shiguella. Es menos sensible contra Citrobacter, Proteus indol positivos, y N.gonorrhoeae, Serratia, Klebsiella, Enterobacter, Listeria y Brucella. Esinactivo frente a Mycobacterium y Nocardia, así como sobre bacterias anaeróbicas estrictas.Es resistente contra P.aeruginosa, C.diphtheriae y C.perfringens.

Indicación: Profilaxis y tratamiento de infecciones genitourinarias y urinarias, infecciones devías respiratorias bajas, infecciones entéricas por Shiguella y Salmonella, otras infeccionespor microorganismos sensibles, tal como Stenotrophomonas.

Toxicidad: efectos secundarios ocasionales: alteraciones digestivas (náuseas, vómitos,

dispepsia), hepatobiliares (incremento de los valores de transaminasas; raramente: ictericiacolestática) y alérgicas/dermatológicas (erupciones exantemáticas, prurito, fotodermatitis;raramente: dermatitis exfoliativa, necrolisis epidérmica tóxica, eritema multiforme, síndrome deStevens-Johnson, reacción anafiláctica). Raramente: alteraciones genitourinarias (incrementode los valores de creatinina sérica y de nitrógeno ureico en sangre) y sanguíneas(trombocitopenia, leucopenia y neutropenia, anemia megaloblástica, metahemoglobinemia).

Precauciones: El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente, en el caso de que elpaciente experimente fiebre, palidez (u otro síntoma de discrasia sanguínea o púrpura).Contraindicado en: pacientes alérgicas al trimetoprim y otras diaminopirimidinas, así como en

aquellos con anemia megaloblástica por déficit de ácido fólico, embarazadas, madreslactantes y niños menores de 2 meses. Debe ajustarse la dosis en pacientes con insuficienciarenal y/o hepática. Puede potenciar el efecto y/o la toxicidad de la digoxina e interferir con ladeterminación analítica de Metotrexato. Si se emplea en dosis elevadas, durante períodosprolongados y/o en fases específicas de la gestación, puede existir riesgo de que aparezcanefectos adversos en el feto, como ha sido comprobado en algunos casos aislados en sereshumanos (estudios no sistemáticos). Ajustar dosis en con enfermedad renal y/o hepática.


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TRIMETOPRIM / SULFAMETOXAZOL: Bactrim®: T= 80/400 mg y 160/800 mg; S= 40/200 mgc/5 mL, y 80/400 mg c/5 mL; A= 80/400 mg vial por 5 mL; USP: A= 16/80 mg c/ mL vial por5 mL, 10 mL y 30 mL; Bactrim®= T= 80/400 mg y 160/800 mg.Farmacocinética: FO=63%; VD=1,60 L/Kg; t1/2 = 10 h; Cl= 0,11 L/Kg/h; UP= 37%; EU= 63%Dosis: VO: Niños mayores de 2 meses: 8/40 mg/kg/día dividido c/12 h; Adultos: 80/400 mg

a 160/800 mg c/12 h. Infusión IV: Niños mayores de 2 meses: IV: 8 a 12 mg/ 40 a 60 mg porkg/día dividido c/6h; Adultos: 10 a 20 mg/ 50 a 100 mg por kg/día dividido c/6 h.En neumonía por Pneumcystis jirovecii : VO: Niños y Adultos: 15 a 20 mg/75 a 100 mg porKg/día dividido c/6 h por 14 a 21 días. Profilaxis: VO: Niños: 150 mg/750 mg por Mt2/díadividido c/12 h durante 3 días consecutivos por semana. Adultos: 160 mg/800 mg/día.

G. ESTREPTOGRAMINASGeneralidades: Posee algunas características similares a los Macrólidos y Azálidos. Son dosderivados semisintéticos de la Pristinamicina.

Mecanismo de Acción: Inhiben la síntesis proteica en la subunidad 50S del ribosoma,Dalfopristin inhibe la fase inicial y Quinopristin la fase final, impiden la formación de la cadenapéptidica y bloquean la extrusión de las cadenas de péptidos recién formadas.

Espectro: Cubre Enterococcus faecium, otras especies de Enterococcus, Staphylococcusepidermidis y aureus, Streptococcus pneumoniae y pyogenes. No tiene actividad contraEnterococcus faecalis, ni contra bacilos entéricos gram negativos.

Indicación: Infecciones graves, en especial de la piel y tejidos blandos, y neumonías

causadas por bacterias sensibles y resistentes a Vancomicina, pueden usarse en casos depacientes alérgicos a betalactámicos, quinolonas o glucopéptidos.

Toxicidad: Inflamación y/o reacción en el sitio de la inyección, tromboflebitis, cefalea ysíntomas digestivos tipo náuseas, vómito y diarrea.

Precauciones: Vigilar posible aparición de Candidiosis oral, dispepsia, pancreatitis, colitispseudomembranosa, vaginitis, hematuria, edema periférico, flebitis, urticaria y vértigo. Ajustardosis en con enfermedad renal y/o hepática.

DALFOPRISTIN + QUINOPRISTIN: USP: Synercid®: A = 500 mg (150 mg de Quinopristin +350 mg de Dalfopristin) por 10 mL.Farmacocinética: D: FO= 0%; VD=1,25 L/Kg; t1/2= 0,7 h; Cl= 0,24 L/Kg/h; UP= 53%; EU= 19%.Q: FO= 0%; VD=1.50 L/Kg; t1/2= 0.85 h; Cl= 0.37 L/Kg/h; UP= 28%; EU= 15%.Dosis: IV: Niños: No aprobado uso en menores de 12 años. Adultos y mayores de 12 años: 7.5 mg/Kg c/12 h. En infecciones de la piel usar por 7 días y en neumonías usar por 10 días.


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H. GLUCOPÉPTIDOS Y LIPOPÉPTIDOSGeneralidades: la Vancomicina prototipo de los Glucopéptidos fue descubierta en 1956 yempezó a usarse contra los Estafilococos resistente a la Penicilina y posteriormente a laMeticilina. La Daptomicina es el prototipo de los Lipopéptidos, descubierta a finales de losaños 80 pero solo hasta 2003 recibió aprobación de la FDA para uso en humanos.

Mecanismo de Acción: Bloquean la síntesis de la pared bacteriana por su capacidad deunión con las terminaciones peptídicas del mucopéptido de la pared, impide el proceso depolimerización final del peptidoglucano, llevando a rompimiento de la pared bacteriana.También parece inhibir el desarrollo de los protoplastos, al actuar sobre la membranacitoplasmática, alterando su componente lipídico. La Daptomicina se destruye el potencialiónico de la membrana plasmática bacteriana llevando a su muerte.

Espectro: Tiene un espectro antibacteriano reducido. Actúa fundamentalmente sobrebacterias Gram positivas, tanto aeróbicas como anaeróbicas. Es activa frente a especiesproductoras de β-lactamasas y meticilinasas. Incluye S.aureus y epidermidis, E.faecalis,E.faecium ( Responden a Daptomicina aún aquellos resistentes a Vancomicina ); S. pyogenes,S.agalactiae, S. dysgalactiae, S. hemolyticus, S.viridans, S.pneumoniae y los del grupo A y lamayoría del grupo B; L.monocytogenes, C.difficile, y Corynebacterium. Algunos SAMR puedendesarrollar resistencia a Daptomicina en exposición previa a Vancomicina.

Indicación: Infecciones graves causadas por estafilococos resistentes a la Meticilina o enpacientes alérgicos a los betalactámicos. Tratamiento de absceso cerebral, endocarditisbacteriana (S. aureus), erisipela, infecciones óseas (S. aureus), meningitis (Staphylococcus,

Streptococcus), septicemia (S. aureus). En forma oral está indicada en el tratamiento de:colitis pseudomembranosa, enterocolitis (Staphylococcus), eventualmente asociada a la víaparenteral, según gravedad.

Toxicidad: Los principales efectos adversos son: Alteraciones genitourinarias:Ocasionalmente: incrementos en los valores de nitrógeno ureico en sangre y de creatininasérica, insuficiencia renal; raramente: nefritis intersticial aguda. Alteracionesalérgicas/dermatológicas: Frecuentemente: dolor en el punto de inyección y/o tromboflebitis;urticaria, prurito, erupciones exantemáticas, reacción anafiláctica transitoria (más frecuentecon la administración demasiado rápida), fiebre (5 a 10%); raramente: síndrome de Stevens-

Johnson. Alteraciones sanguíneas: Ocasionalmente, después de dosis altas o tratamientosprolongados: eosinofilia, neutropenia; raramente: trombocitopenia, agranulocitosis.

Alteraciones neurológicas: Raramente: mareos. Alteraciones otorrinolaringológicas:Ocasionalmente: sordera (a veces irreversible); raramente: tinnitus, alteraciones del equilibrio.El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente, en el caso de que el pacienteexperimente algún episodio de tinnitus y/o sordera, hipotensión, erupciones cutáneas o fiebre.Pueden elevar la Creatin Fosfo Kinasa (CPK), causar hiper o hipopotasemia.


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ADVERTENCIAS ESPECIALES: Con la Vancomicina su infusión demasiado rápida aumentaconsiderablemente la incidencia de efectos adversos (reacciones anafilácticas, síndrome del"hombre rojo" o "cuello rojo", hipotensión acusada, con choque y parada cardiaca). Lasconcentraciones plasmáticas máximas, medidas 2 horas después de la administración IV, nodeben exceder 30 mg/L. Pasar la infusión de Vancomicina y Telavancina en no menos de 60

minutos y las de Teicoplanina y Daptomicina en no menos de 30 minutos. Ajustar dosis en conenfermedad renal y/o hepática.

DAPTOMICINA: USP: Cubicin®: A= 500 mg/10 mLFarmacocinética: FO=0%; VD= 0,10 L/Kg; t1/2 = 7.8 h; Cl= 0,01 L/Kg/h; UP= 92%; EU= 47%Dosis: IV: Niños: No autorizado su uso en menores de 18 años. Medicamento nuevo.Adultos y mayores de 16 años: 4 a 6 mg/kg c/24 h. No indicado en manejo de Neumonías.

TEICOPLANINA: México: Tarbiglem®: A = 200 mg/3 mL y 400 mg/3 mL. C/g= 2 mEq de SodioFarmacocinética: FO=0%; VD= 1,17 L/Kg; t1/2 = 60 h; Cl= 0,01 L/Kg/h; UP= 93%; EU= 85%

Dosis: IM, IV: Niños menores de 2 meses: 16/mg/kg el primer día, seguir 8 mg/kg/día. Niñosmayores de 2 meses: Iniciar con tres dosis de 10 mg/kg c/12 h, seguir 6 mg/kg c/24 h, y enInf graves seguir 10 mg/kg/día. Adultos y mayores de 16 años: Iniciar 400 mg (6 mg/kg)/díay seguir 200 mg (3 mg/kg)/día, y en Inf graves iniciar 400 mg c/12 h por tres dosis y mantener400 mg /día. En paciente con neutropenia: iniciar tres dosis de 10 mg/kg c/ 12 h, y seguir10 mg/kg/día. En algunos casos como quemaduras graves infectadas o, endocarditispor Staphylococcus aureus, se pueden administrar dosis de mantenimiento de hasta 12 mg/kgpor vía intravenosa. Profilaxis quirúrgica: Una dosis única de 400 mg o 6 mg/kg si el pesocorporal es de más de 85 kg por vía intravenosa durante la inducción de la anestesia.

Administración oral: En diarrea causada por C.difficile: 200 mg vía oral, dos veces al día.

TELAVANCINA: USP: Vibativ®: A= 250 mg y 750 mgFarmacocinética: FO=0%; VD= 0,13 L/Kg; t1/2 = 8.0 h; Cl= 0,01 L/Kg/h; UP= 90%; EU= 76%Dosis: IV: Niños: No autorizado su uso en menores de 18 años. Medicamento nuevo.Adultos y mayores de 18 años: 10 mg/kg c/24 h por 7 a 21 días según severidad y evoluciónde la infección. Telavancina sí está indicada en manejo de Neumonías bacterianas adquiridasen el hospital y asociadas a ventilador (HABP/VABP).

VANCOMICINA (USP: Vancomycin): A= 500 mg; USP: 750 mg/150 mL y 1000 mg/200 mL.

Farmacocinética: FO=0%; VD= 0,39 L/Kg; t1/2 = 5.6 h; Cl= 0,05 L/Kg/h; UP= 30%; EU= 79%Dosis: IV: Lactantes y neonatos: Iniciar 15 mg/kg, seguir 10 mg/kg c/12 h en la primerasemana de vida y c/ 8 horas en adelante hasta el mes de edad. Niños: 10 mg/kg/día divididoc/6 h. Adultos y mayores de 12 años: 500 mg c/ 6 h o 1 g c/12 h. Intraocular 1.0 mg/dosisintravitraeo, aplicado por oftalmólogo. Vía oral: En diarrea por C.difficile y para la enterocolitisestafilocócica. La dosis apropiada (250 a 500 mg c/6 h) puede ser reconstituida en 30 mL deagua y darse a beber al paciente o administrarse por sonda nasogástrica.


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I. LINCOSAMINASGeneralidades: La Lincomicina es aislada de una cepa de Streptomyces lincolnensis, seutiliza desde 1963. Es el resultado de la unión de un aminoácido y un carbohidrato aminado.La Clindamicina es derivado halogenado de la Lincomicina, usado desde 1970.

Mecanismo de Acción: Similar a los Macrólidos, se fijan en la subunidad 50 S del ribosomabacteriano e inhiben la síntesis proteica al bloquear la transpeptidación y/o la translocación.

Espectro: Acción más marcada sobre bacterias gram positivas aerobias como Streptococcus Betahemolítico del grupo A, Streptococcus pneumoniae y Staphylococcus aureus; así comobacterias gram positivas anaerobias como Peptococcus, Peptostreptococcus,Propionibacterium, Clostridium perfringens y Fusobacterium; también cubre bacterias gramnegativas anaeróbicas como Bacteroides fragilis. Activo también sobre Micoplasmas. Esresistente el Clostridium no perfringens.

Indicación: Infecciones causadas por microorganismos susceptibles, como: respiratoriassuperiores: faringoamigadalitis, sinusitis, otitis; y del tracto respiratorio inferior tales como:empiema, neumonitis anaeróbica y absceso pulmonar. Infecciones de piel y tejidos blandos:como abscesos, celulitis, heridas infectadas. Infecciones intraabdominales: como peritonitis yabsceso intraabdominal. Infecciones óseas: osteomielitis. Infecciones dentales severas:abscesos periapicales y gingivitis (oral). Septicemia. Infecciones ginecológicas: comotratamiento alternativo en infecciones ginecológicas, incluyendo endometritis, infeccionesvaginales postquirúrgicas, abscesos tubo-ováricos no gonocócicos, salpingitis y enfermedadinflamatoria pélvica aguda, siempre cuando se administre junto con un antibiótico con

actividad frente a Gramnegativos aerobios (en cervicitis por Chlamydia trachomatis se handado casos de erradicación del microorganismo con el uso único de Clindamicina).

Toxicidad: Los efectos secundarios que se manifiestan más frecuentemente son náuseas,vómitos, diarrea, dolor abdominal, flatulencia; erupciones exantemáticas, urticaria, prurito,eritema multiforme (raro). Algunos estudios han registrado casos de insuficiencia renal aguda,al asociarse con Aminoglucósidos, por sumación de sus efectos nefrotóxicos.

Precauciones: No está indicada en meningitis. Se han descrito casos de colitis

pseudomembranosa por C.difficile, por lo que debe realizarse un especial control clínico enpacientes con historial de patologías intestinales, en especial diarrea y/o colitis. LaLincosaminas tiende a concentrarse en la leche materna, alcanzando concentracionessuperiores incluso a las plasmáticas maternas. Es poco probable que llegue a produciralteraciones en el lactante, no obstante existe el riesgo potencial de modificación de la floraintestinal del lactante. No se recomienda el uso de la forma oral en niños menores de 1 mespor falta de experiencia clínica. Ajustar dosis en con enfermedad renal y/o hepática.


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CLINDAMICINA: Dalacin C®: A= 600 mg/4 mL; C= 300 mg. USP: Cleocin®: A= 600 mg/4 mL y600 mg/6 mL; C= 75 mg, 150 mg y 300 mg.Farmacocinética: FO=87%; VD= 1,10 L/Kg; t1/2 = 2.9 h; Cl= 0,28 L/Kg/h; UP= 94%; EU= 13%Dosis: VO, IM, IV: Lactantes y neonatos: 15 a 20 mg/kg/día dividido c/6 a 8 h. Niños: 20 a40 mg/kg/día dividido c/6 a 8 h. En Inf severas: 450 mg/Mt2/día dividido c/6 h. Adultos y

mayores de 16 años: 600 mg c/ 8 a 12 h. Inf moderadas: 600 a 1200 mg c/6 a 12 h. Infseveras: 1200 mg c/6 a 8 h. No se recomienda infusión de más de 1200 mg por c/hora.

LINCOMICINA: Lincocin® (USP): A = 300/ 1 mL y 600 mg/ 2 mL; C= 500 mg. USP: Vial= 3000mg/10 mL. Pasar cada dosis en 60 minutos.Farmacocinética: FO=25%; VD= 1,30 L/Kg; t1/2 = 5.10 h; Cl= 0,13 L/Kg/h; UP= 85%; EU= 14%Dosis: VO, IM, IV: Niños mayores de un mes: 10 a 20 mg/kg/día dividido c/6 a 8 h. Adultosy mayores de 16 años: 600 a 1200 mg c/ 8 a 12 h. Inf severas: 1200 a 2400 mg c/8 a 12 h.Tope día: 8 g. No se recomienda infusión de más de 1000 mg por c/hora.

Intraocular: 75 mg (0.25 mL) subconjuntival, aplicado por oftalmólogo.

J. MACROLIDOS Generalidades: La Eritromicina fue aislada de una cepa de Streptomyces erythreus en 1952.Están formados por un anillo lactónico macrociclico con radicales laterales tipo cadenas decarbohidratos variados y complejos, uno de ellos del grupo dimetilamino. Existen varias salesde Eritromicina: estearato, etinilsuccinato, estolato, lactobionato y gluceptato.

Mecanismo de Acción: Se fijan en la subunidad 50 S del ribosoma bacteriano e inhiben lasíntesis proteica al bloquear la transpeptidación y/o la translocación.

Espectro: Cubre gram positivos como: Streptococcus del grupo A, B, C y G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus faecalis, Bacillus anthracis, Clostridium

tetani, Actinomyces israelii, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, y algunascepas de Staphylococcus aureus. Gram negativos como: Neisseria gonorrhoeae, Neisseriameningitidis, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Brucella militensis, Haemophilus

influenzae, Legionella pneumophila, y Campilobacter . Otros microorganismos sensibles son:Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Treponema

pallidium y micobacterias atípicas.

Indicación: Infecciones por microorganismos sensibles tales como: Enfermedad de loslegionarios, Tos ferina, Difteria, profilaxis de Fiebre reumática y Endocarditis, lesionesgenitales por H. ducreyi , gastroenteritis por Campylobacter en desnutridos, Sífilis en pacientesalérgicos a la Penicilina, infecciones de tracto respiratorio superior e inferior, piel y tejidocelular subcutáneo. Elección en neumonías atípicas bacterianas.


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Toxicidad: Los efectos adversos de estos medicamentos son, en general transitorios y leves.Los efectos secundarios que se manifiestan más frecuentemente son las alteracionesdigestivas (dolor y/o calambres abdominales, náuseas, flatulencia, vómitos, diarrea,estomatitis, hiperacidez gástrica, anorexia), dermatológicos (erupciones exantemáticas,urticaria y tromboflebitis, en administración IV) y hepatobiliares (raramente: ictericia

colestática, hepatitis). Suspender tratamiento inmediatamente en el caso de que se presenteictericia, dolor abdominal intenso, coloración oscura de la orina, cansancio o heces pálidas.

Precauciones: 250 mg de base de Eritromicina equivalen a 348 mg de estearato, 360 mg deestolato, 293 mg de etilsuccinato, 325 mg de gluceptato, 373 mg de lactobionato y 270 mg depropionato. Debe reajustarse la dosis en pacientes con insuficiencia hepática u obstrucciónbiliar. En el caso del estolato de Eritromicina, debe limitarse la duración del tratamiento a unmáximo de 10 días. El antibiótico debe ser administrado por vía oral en ayunas, excepto elestolato, que no precisa tal medida. Los Macrólidos pueden potenciar el efecto y/o la

toxicidad de: anticoagulantes orales, carbamazepina, ciclosporina, digoxina, ergotamina,metilprednisolona, teofilina y triazolam; reducir la eficacia terapéutica de las penicilinas yLincomicina, también pueden interferir con la determinación analítica de transaminasas ensangre y de catecolaminas y esteroides en orina. Vigilar QTc en pacientes con riesgo dearritmias, por usar Macrólidos solos o asociados a otros medicamentos de riesgo. Ajustardosis en con enfermedad renal y/o hepática.

AZITROMICINA: Zitromax® (USP: Zithromax®): T= 500 mg; S= 200 mg c/5mL.USP: A= 500 mg /10 mL; T= 250 mg y 500 mg; S= 100 mg y 200 mg c/ 5 mL.Farmacocinética: FO=34%; VD= 31 L/Kg; t1/2 = 40 h; Cl= 0,54 L/Kg/h; UP= 30%; EU= 12%

Dosis: VO: Niños: 10 mg/kg/día en una toma diaria por 2 a 5 días. Adultos y mayores de 12años: 500 mg/día por 2 a 5 días, según tipo de infección. Con un tratamiento de 2 a 5 díastiene efectos por 7 a 14 días. En infecciones por C. trachomatis no complicada = 1 g dosisúnica como tratamiento en pareja. En uretritis o cervicitis no gonocócica = 1 g dosis única. Enuretritis o cervicitis gonocócica = 2 g dosis única como tratamiento en pareja.NOTA: Uso IV de Azitromicina se indica solo en Adultos para tratamiento de Neumonías oEnfermedad Inflamatoria Pélvica por bacterias sensibles, para administrar por al menos dosdías: 500 mg/día, y luego continuar tratamiento vía oral para completar 7 a 10 días total.

CLARITROMICINA : USP: Biaxin® y México: Klaricid®: A= 500 mg/10 mL; T= 250 y 500 mg;

S= 125 y 250 mg c/5mL.Farmacocinética: FO=55%; VD= 2.6 L/Kg; t1/2 = 3.3 h; Cl= 0,44 L/Kg/h; UP= 46%; EU= 36%Dosis: VO: Niños: 15 a 30 mg/kg/día dividido c/12 h. Tope día: 1 g. Adultos y mayores de12 años: 250 a 500 mg c/12 h.NOTA: Uso IV de Claritromicina se indica solo en Adultos para tratamiento de infecciones porbacterias sensibles, durante 2 a 5 días: 500 mg c/12 h, y luego continuar tratamiento vía oralpor 7 a 14 días total. Para uso IV pasar en al menos 60 minutos.


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ERITROMICINA (USP: Erythromycin): S=125 mg y 250mg c/5mL; PCE®: T= 333 mg y 500 mgUSP: Ery Ped® y E.E.S®: S= 200 mg y 400 mg c/5 mL; Ery C®: C= 250 mg.Farmacocinética: FO=35%; VD= 0.78 L/Kg; t1/2 = 1.6 h; Cl= 0,55 L/Kg/h; UP= 84%; EU= 12%Dosis: VO: Neonatos: 20 mg/k/día dividido c/12 h. Niños: 20 a 40 mg/kg/día dividido c/8 h.Tope día: 1 g. Adultos y mayores de 12 años: 250 a 500 mg c/8 h.

ERITROMICINA + SULFISOXAZOL: Erisul® (USP: Pediazole®): S= 200 mg (E) + 600 mg (S) c/5mL. Dosis: similar a Eritromicina sola. Especialmente útil en infecciones tipo sinusitis yotitis media aguda.Precaución: No usar sulfas en Recién Nacido Pre Termino (RNPT).

ESPIRAMICINA: España: Rovamicina®: T= 1.5 MUIFarmacocinética: FO=39%; VD= 5.6 L/Kg; t1/2 = 8.0 h; Cl= 1,22 L/Kg/h; UP= 18%; EU= 10%NOTA: También útil en Inf por Toxoplasma y Criptococos.

Dosis: VO: Adultos y mayores de 12 años: 1.5 a 3.0 MUI c/ 8 a 12 h.

ROXITROMICINA: Australia: Roxythromycin: T = 150 y 300 mgFarmacocinética: FO=50%; VD= 0.42 L/Kg; t1/2 = 16 h; Cl= 0,02 L/Kg/h; UP= 94%; EU= 7%Dosis: VO: Niños: 5 a 8 mg/kg/día dividido c/12 h. Adultos y mayores de 12 años: 150 mgc/12 h ó 300 mg c/24 h.

TELITROMICINA: USP: Ketek®: T= 300 y 400 mgFarmacocinética: FO=57%; VD= 3.0 L/Kg; t1/2 = 12 h; Cl= 0,84 L/Kg/h; UP= 70%; EU= 23%Dosis: VO: Niños: No aprobado uso en niños. Adultos: 800 mg c/24 h por 5 a 10 días,

según tipo de infección.

K. MONOBACTÁMICOS Generalidades: Betalactámico monocíclico unido con un radical de ácido sulfónico, esresistente a β-lactamasas. No presenta reacción cruzada con las penicilinas.

Mecanismo de Acción: Inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana. Su alta actividadcontra bacterias gram negativas refleja su afinidad para unirse a la proteína fijadora de

penicilina 3 de bacterias gram negativas sensibles, pero no a la de bacterias gram positivas, ytiene poca afinidad por las bacterias anaerobias como Clostridium y Bacteroides.

Espectro: Cubre E.coli, K.pneumoniae, P.mirabillis e indol positivos, Providencia, Serratia,Morganella y Citrobacter . También cubre Salmonella, Shiguella, Yersinia, H.influenzae,N.gonorrhoeae, Pasteurella, Aeromonas, Enterobacter y P.aeruginosa.


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Indicación: Infecciones por microorganismos sensibles en vías urinarias altas y bajas,aparato genital, sistema musculoesquelético; también en casos de neumonías por gramnegativos, sépsis, peritonitis, blenorragia, fiebre tifoidea, meningitis por gram negativos, ypacientes neutropénicos febriles.

Toxicidad: Los efectos secundarios más característicos son: diarrea, náuseas, vómitos;raramente: hemorragia gastrointestinal, calambres abdominales, halitosis, candidiasisorofaríngea, colitis pseudomembranosa; ictericia, hepatitis; erupciones exantemáticas, prurito,urticaria, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, reacción anafiláctica; eosinofilia;leucopenia, neutropenia, pancitopenia, anemia, leucocitosis, trombocitosis,hipoprotrombinemia; incremento en los valores de nitrógeno ureico en sangre, vaginitis,candidiasis vaginal; hipotensión; cefalea, mareos, convulsiones, parestesias; insomnio,astenia; tinnitus, congestión nasal; y miastenia.

Precauciones: La presencia permanente de catéteres, traqueotomía o drenajes incrementa elriesgo de superinfecciones por gérmenes no sensibles al Aztreonam. Este medicamentopuede reducir la eficacia terapéutica de las Tetraciclinas y los Macrólidos; el efecto y/o latoxicidad de este medicamento pueden ser aumentados por los uricosúricos (Probenecid,Sulfinpirazona); y reducida por el Metronidazol. Este medicamento puede interferir con ladeterminación analítica de transaminasas en sangre y glucosa en orina. Reajustar dosis enpacientes con insuficiencia renal. Ajustar dosis en con enfermedad renal y/o hepática.

AZTREONAM: Azactam® (USP): A= 1000 mg y 2000 mgFarmacocinética: FO=25%; VD= 1,30 L/Kg; t1/2 = 5.10 h; Cl= 0,13 L/Kg/h; UP= 85%; EU= 14%

Dosis: IV: Niños: 90 a 120 mg/kg/día dividido c/ 6 a 8 h. Tope día = 8 g. Adultos y mayoresde 12 años: 500 a 2000 mg c/ 8 a 12 h. Inf severas: 2 g c/6 a 8 horas.

CARUMONAM: Japón: Amasulin®: A= 1 g y 2 gFarmacocinética: FO=0%; VD= 0.18 L/Kg; t1/2 = 1.40 h; Cl= 1,58 L/Kg/h; UP= 28%; EU= 79%Dosis: IV: Niños: No aprobado en niños. Medicamento nuevo. Adultos: 1 a 2 g c/ 8 a 12 h.Pendiente monografía del producto.

L. NITROFURANOS Generalidades: Contienen un anillo heterocíclico furano unido a un radical nitro.

Mecanismo de Acción: No se conoce el mecanismo exacto, pero se sabe que inhiben ungran número de enzimas bacterianas y producen daño a nivel del DNA bacteriano. Tambiénpueden inhibir la adhesión de los colibacilos enteropatógenos a las células HEP-2.


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Espectro: Cubre S.aureus, S.pyogenes, E.faecalis, Escherichia coli, Vibrio cholerae,Clostridium, Klebsiella, Enterobacter, Salmonella, Shiguella, Campylobacter y especies deBacteroides. También contra Trichomonas, Giardias y Entamoebas.

Indicación: La Nitrofurantoina se usa en gastroenteritis aguda no invasiva e infecciones de

vías urinarias altas y bajas no complicadas, y en la profilaxis de esta última en recurrencias.

Toxicidad: Vigilar posible efectos pulmonares tipo fibrosis y/o neumonitis intersticial, Neuritisperiférica, hepatotóxicidad (precaución en gestantes a termino por posible efecto sobre elfeto), anemia, cefalea, vértigo, Nauseas, vómito y diarrea por C.difficile.

Precauciones: Puede producir efecto antabuse. Ajustar dosis en con enfermedad renal y/ohepática.

NITROFURANTOÍNA: Macrodantina®

(USP: Macrodantin®

): C= 50 y 100 mg; USP: C= 25 mg.USP: Furadantin®: S= 25 mg/5 mL.Farmacocinética: FO=87%; VD= 0.58 L/Kg; t1/2 = 1.5 h; Cl= 0,59 L/Kg/h; UP= 62%; EU= 47%Dosis: VO: Niños mayores de un mes: 5 a 7 mg/kg/día dividido c/6 h. Adultos: 50 a 100 mgc/ 6 h. Profilaxis: en Inf de vías urinarias recurrentes: Niños mayores de un mes: 1 mg/kg/díadividido c/12 a 24 h. Adultos= 50 a 100 mg c/ 24 h al acostarse.

M. NITROIMIDAZOLES Generalidades: El Metronidazol fue descubierto en Francia en 1957.

Mecanismo de Acción: la reducción del grupo nitro forma compuestos tipo anión superoxido,posteriormente hay efectos citotóxicos bacterianos por radicales libres nitrosos y derivados dehidroxilamina, y los metabolitos intermedios producen roturas en el DNA bacteriano.

Espectro: Cubre anaerobios gram negativos como: B.fragilis y B. melaninogenicus, yanaerobios gram positivos como: C.perfingens, C.novyi, C.sporogenes, C.bifermentans,G.vaginalis. Son resistentes: Propionibacterium, Eubacterium, Bifidobacterium, Lactobacillus y

Actinomyces. También cubre protozoarios como Entamoebas, Giardias, Trichomonas.

Indicación: Infecciones por anaerobios como: meningitis, absceso cerebral, endocarditis,abscesos intraabdominales o pélvicos, artritis séptica, osteomielitis, e Inf pleuro-pulmonares.

Toxicidad: Efectos secundarios: sabor metálico, anorexia, nauseas, vómito, saburra, glositis yestomatitis; neutropenia reversible; neuropatía periférica reversible, ataxia, convulsiones, yencefalopatía con dosis altas; colitis por C. difficile; y disminución ficticia de las transaminasas.


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Precauciones: Produce efecto antabuse; aumenta el efecto hipoprotrombinémico de laWarfarina. Ajustar dosis en con enfermedad renal y/o hepática.

METRONIDAZOL: Flagyl® (USP): Vial= 500 mg/ 100 mL; T= 250 y 500 mg; S= 250 mg c/5mL;Óvulos vaginales: 500 mg. La infusión IV debe ser lenta no menos de 60 minutos.

Farmacocinética: FO=99%; VD= 0.74 L/Kg; t1/2 = 8.5 h; Cl= 0,08 L/Kg/h; UP= 11%; EU= 10%Dosis: IV: Adultos y niños: Inicial: 15 mg/kg durante una hora. Mantenimiento: 30 mg/kg/díadividido c/6 a 8 h. En neonatos se divide c/12h. La primera dosis de mantenimiento debeaplicarse 6 h después de la dosis de carga inicial. Cambiar a VO cuando las condicionesclínicas del paciente lo permitan. VO: Niños: 30 a 50 mg/kg/día dividido c/8 h. Adultos ymayores de 12 años: 500 a 750 mg c/8 h. En Inf genitales: 500 mg vaginal c/12 a 24 horas óVO c/12 horas. En Tricomoniosis tratar en pareja. Profilaxis quirúrgica: En cirugía colorrectalcontaminada o potencialmente contaminada: Iniciar 15 mg/kg IV en 60 minutos para terminar1 h antes de la cirugía, y continuar 7.5 mg/kg IV en 60 minutos c/6 a 12 h el día de la cirugía.

N. OXAZOLIDINONAS Generalidades: Nueva clase de agentes antibacterianos sintéticos de acción sistémica, cuyoprecursor de uso clínico es el Linezolid.

Mecanismo de Acción: Inhibe selectivamente la síntesis de proteínas bacteriana uniéndoseal ribosoma bacteriano (23S de la subunidad 50S) impidiendo asi la formación del complejo deiniciación funcional 70S componente esencial en la translación. Linezolid es metabolizado porun proceso no enzimático, no dependiente de la función hepática.

Espectro: Posee actividad in vitro e in vivo frente a bacterias aeróbicas Gram positivas como:E. faecium (resistentes a Vancomicina), S. aureus (incluso los Meticilino resistentes), S.agalactiae, S. pneumoniae (sensibles a Penicilina), y S. pyogenes. Tiene actividad in vitro frente a: E. faecalis (incluso los resistentes a Vancomicina), E. faecium (sensibles aVancomicina), S. epidermidis (incluso los Meticilinorresistentes), S. haemolyticus, S.

pneumoniae (resistentes a Penicilinas), S. viridans. Cubre algunas bacteri

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Guia Basica en Uso Correcto de Antibacterianos (2014)