IVERMECTINA

IVERMECTINA

La ivermectina es una droga semisinttica, que se utiliza para el tratamiento de infecciones parasitarias por va oral en humanos. La ivermectina es un derivado de avermectina, la cual es un tipo de agente antiparasitario de amplio espectro aislado de los productos de la fermentacin de Streptomyces avermitilis.

FARMACOCINTICA: La ivermectina se absorbe rpidamente y alcanza sus concentraciones teraputicas a las 4 horas luego de la ingestin. El uso tpico tambin tiene adecuada absorcin en 2 horas luego de la aplicacin sobre la piel intacta y en minutos sobre lesiones ulcerativas con miasis. Las concentraciones plasmticas son proporcionales a la dosis administrada. La ivermectina y sus metabolitos son excretados mayormente a travs de las heces y menos del 1% de la droga se elimina por va renal. La vida media en el plasma es de 12 horas para la droga y de 3 das para sus metabolitos.

METABOLISMO: La ivermectina es extensamente metabolizada por los microsomas hepticos humanos en al menos 10 metabolitos, la mayora de ellos hidroxilados y demetilados. Ha sido determinado por el Merck Research Laboratories, Merck & Co., Inc., Rahway, NJ 07065, USA. que el citocromo P4503A4 es el responsable del metabolismo de la ivermectina actuando como sustrato y no teniendo efectos inhibidores ni inductores del citocromo P450 quienes s pueden producir hepatotoxicidad. La seguridad de la ivermectina es tal que es recomendada como el mejor de los tratamientos de la escabiosis costrosa o sarna noruega en pacientes inmunocomprometidos con SIDA y en tratamiento con terapia antiretroviral.

MECANISMO DE ACCIN: La ivermectina es parte de los antiparasitarios que actan sobre nervios y clulas musculares del parsito. Este tipo de sustancia posee una selectividad y afinidad muy altas por las entradas de glutamato y por los canales de cloro de los nervios y clulas musculares de los invertebrados. El efecto de las drogas es generar un incremento en la permeabilidad de la membrana celular a los iones de cloro con la consecuente hiperpolarizacin de la clula nerviosa, resultando en una parlisis y muerte del parsito. Estos compuestos interactan tambin con otro tipo de canales de cloro como sucede con las entradas de los neurotransmisores como en cido g-aminobutrico.

TOXICIDAD: Los efectos txicos de la ivermectina luego de una dosis oral de 200 g/kg para escabiosis son insignificantes. Los tratamientos repetidos han sido tolerados sin efectos adversos y han empezado a hacerse estudios prospectivos de toxicidad en niosmenores de 5 aos (por debajo de los 15 kg de peso).A dosis de 10 mg/kg puede producir ataxia, bradipnea, ptosis palpebral, disminucin de la actividad, temblores, emesis y midriasis.Ha sido demostrado que megadosis de 30 o 60 mg 3 veces en una semana y de 90 o 120 mg como nica dosis, no produjeron toxicidad alguna. El rango entre la dosis teraputica y la posible toxicidad es muy alto, razn por la cual la droga se hace muy segura, eficaz yde efectos colaterales mnimos o ausentes.

EFECTOS ADVERSOS Y PRECAUCIONES: Los efectos secundarios reportados para la ivermectina son consistentes con la reaccin de Mazzotti generada de los efectos en microfilariasis. Esto incluye fiebre, prurito, artralgias, mialgias, astenia, hipotensin postural, taquicardia, edema, linfadenopata, sntomas gastrointestinales, tos y dolor de cabeza. Los efectos suelen ser pasajeros y en caso de ser necesario el tratamiento, responden bien a analgsicos y antihistamnicos.

La ivermectina puede causar irritacin ocular, somnolencia, eosinoflia transitoria, y valores alterados para las enzimas hepticas.

El uso de ivermectina no se recomienda en mujeres embarazadas. Ya que an faltan ms estudios para su seguridad durante el embarazo.

La ivermectina se puede excretar en la leche materna en bajas concentraciones, por ello algunos autores recomiendan no utilizarlo en mujeres lactando, sin embargo, otros indican que se debe considerar el riesgo-beneficio.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: No reportadas, sin embargo se debe considerar la alta unin a protenas plasmticas (93%) de la ivermectina; por lo que se debe tener precaucin con ciertas drogas que presentan la misma caracterstica, como digoxina.

USOS Y ADMINISTRACION: La ivermectina es un derivado semisinttico de avermectina, un grupo de macrlidos lactonas producidos por Streptomyces avermitilis. La droga posee actividad microfilaricida en oncocercosis (ceguera de los ros) y reduce la cantidad de microfilarias con mucho menos efectos secundarios que dietilcarbamacina. Esta droga tambin presenta accin microfilaricida en filariasis linftica y, por tanto, se utiliza en esta afeccin conocida tambin como elefantiasis. La ivermectina es activa contra otros tipos de parsitos intestinales, entre ellos los helmintos filiformes como los causantes de estrongiloidiasis. La droga ha sido actualmente aprobada en Estados Unidos para el uso en oncocercosis y estrongiloidiasis, sin embargo, existen reportes en la literatura internacional de su uso en el tratamiento de Larva migrans cutnea, filariasis linftica, escabiosis y pediculosis. La Organizacin Mundial de la Salud ha entregado el producto de forma gratuita en Africa para el tratamiento de la filariasis linftica. Una sola dosis oral de 3 a 12 mg, basada en una regla de clculo de 150 a 200 mg de ivermectina por kilo de peso, para pacientes de ms de 15 kilos o 6 aos de edad, es lo recomendado para el tratamiento de oncocercosis, esta dosis se puede repetir cada 6 a 12 meses. Se recomienda no ingerir ningn alimento 2 horas antes y despus de la dosis. Una dosis de 200 mg/kg de peso en una sola dosis durante dos das consecutivos es lo que se recomienda para el tratamiento de estrongiloidiasis.

Larva migrans cutnea: Se reporta en la literatura internacional una dosis de 200 mg/kg para el tratamiento de Larva migrans cutnea en una sola toma, con porcentajes sobre 97% de curacin en pacientes tratados.

Infecciones por nematodos intestinales: En poblaciones que han sido tratadas con ivermectina para corregir la oncocercosis se ha observado tambin efectividad antihelmntica contra Ascaris lumbricoides, Strongyloides stercoralis y Trichuris trichiura.

Filariasis linftica: La ivermectina es efectiva contra las filarias de la filariasis linftica, tambin se ha visto que dosis altas tienen cierta efectividad en contra de los gusanos adultos. Se ha observado que una sola dosis de 100 mg/kg es ms efectiva en la eliminacin de las filarias que todo un tratamiento de dietilcarbamacina.

Escabiosis y pediculosis: La escabiosis es usualmente tratada con acaricidas de uso tpico, sin embargo, se ha observado que una sola dosis va oral de ivermectina es completamente efectiva. En algunos artculos se recomienda repetir la dosis inicial a los 15 das de la primera para asegurar una completa eliminacin de la escabiosis, aun en pacientes que slo se encuentren infectados con escabiosis.

La ivermectina se est estudiando como posible tratamiento de pediculosis, como sustituto de la aplicacin tpica de insecticidas. Un estudio in vitro y en animales demostr que la ivermectina mata las crislidas y las hembras de los piojos. La ivermectina es efectiva contra una amplia gama de especies de piojos de los animales.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACIN: Oral. IVERMECTINA se administra en tabletas para adultos y nios mayores de 6 aos:

Escabiosis y pediculosis: 200 mg/kg, dosis nica. Algunos estudios recomiendan repetir la dosis a los 7, 10 15 das. (2 mg/16 kg). Larva migrans cutnea: 200 mg/kg, dosis nica. (2 mg/10 kg). Filariasis linftica: 100 mg/kg, dosis nica. (1 mg/10 kg). Oncocercosis: 150 mg/kg, dosis nica, repitindose la dosis a los 6 12 meses. (1 a 5 mg/10 kg). Estrongiloidiasis: 200 mg/kg, dosis nica. (2 mg/10 kg).

REFERENCIAS: Victoria, J. Uso de Ivermectina en nios Dermatol Pediatr Lat Vol 1 N1 Octubre 2010 Escalante, E. Valdivia, L. Obregn, L. Ivermectina oral en pediculosis capitis en poblacin infantil Revista De La Facultad De Medicina Humana, 2012. Burbano, C. X., Ziga, J. F., Motta, A., & Morales, L. K. Comparacin de la eficacia y la seguridad de la ivermectina en champ con la oral para el tratamiento de la pediculosis capitis. Henrquez Camacho, C. A. J. Revisin sistemtica y metaanlisis sobre la comparacin entre la ivermectina y los benzimidazoles en el tratamiento de la infeccin crnica por" strongyloides stercoralis". 2013IVERMECTINA|Ana Ramn S.