El objetivo de una liberacin de drogas es suministrar una cantidad teraputica de droga al sitio apropiado del organismo. Se encuentra una clasificacin de tipos de liberacin:

Liberacin retardada: se utilizan dosis repetidas e intermitentes de una droga Liberacin sostenida: Suministro de drogas con el que se obtiene una liberacin lenta de la droga. Liberacin controlada: El sistema mantiene niveles constantes de droga en las clulas o tejidos blanco

Liberacin en sitios especficos o receptores blanco: La droga es dirigida a una determinada localizacin biolgica.

Es un sistema que libera un frmaco a una VELOCIDAD y/o en una Localizacin determinada en funcin de las necesidades de un organismo, durante un perodo de tiempo especfico. Liberacin temporal: control de velocidad de liberacin del frmaco Liberacin espacial: control sobre el lugar de liberacin del frmaco Combinacin de los dos aspectos anteriores

La velocidad de liberacin de la droga es determinada por su difusin a travs de un polmero insoluble en agua.Dispositivos de reservorio La droga se encuentra en el centro rodeada por una membrana polimrica.Componente(s) activo(s) cido nicotnicoNitroglicerina Clorhidrato de papaverina cido acetilsaliclico

Cuadro 1. Productos de difusin de reservorioProducto Nico-400Nitro-bid Cerespan cpsulas Measurin cpsulas

Fabricante JonesMarion Rhone-Poulenn Rorer Sanofi-Winthrop

Dispositivos de matriz La droga dispersa o disuelta se encuentra distribuida de modo uniforme en una matriz polimrica inerte.

Cuadro 2. Productos de difusin de matrizProducto Desoxyn Tral Lontab comprimidos PBZSR Procan SR comprimidos Componente(s) activo(s) Metanfetamina Metilsulfato de hexociclium Tripelenamina HCl Procainamida Hcl Ciba Parke-Davis Fabricante Abbot

Se puede considerar que el proceso de disolucin es controlado por la capa de difusin, donde la tasa de difusin a partir de la superficie slida hacia la solucin a granel a travs de una pelcula lquida no agitada es el paso que determina la velocidad de disolucin.

Los sistemas de disolucin encapsulados se pueden preparar cubriendo partculas o grnulos de la droga con polmeros de diverso espesor que se disuelven con lentitud o por micro encapsulacin.Componente(s) activo(s) Sulfato de dextroanfetamina Difenilpiralina HCl Fabricante SmithKline Beecham

Cuadro 3. Productos de disolucin encapsuladosProducto Dexedrine Hispril

Contac cpsulasArtane

Fenilpropanolamina HClTrihexifenidil HCl

SmithKline BeechamLederle

(Remington, 2000)

Los dispositivos de disolucin de matriz se preparan al comprimir la droga en un vehculo polimrico de disolucin lenta para formar un comprimido. Hay dos mtodos generales para preparar partculas de droga-cera:

Cuadro 4. Productos de disolucin de matrizProductoDimetane Mestinon Nicobid Chlor-trimeton

Componente(s) activo(s)Maleato de bromfeniramina Bromuro de piridostigmina cido nicotnico Maleato de clorfeniramina

FabricanteRobbins ICN Rhone-pou-lenc Rorer Schering

(Remington, 2000)

La presin osmtica se puede emplear como fuerza propulsora para generar una liberacin constante, siempre que se mantenga una presin osmtica constante y que se limiten algunas otras caractersticas del sistema fsico.

Algunos materiales utilizados como membrana semipermeable son: el alcohol polivinlico el poliuretano el acetato de celulosa la metilcelulosa el cloruro de polivinilo.

Son polmeros con enlaces cruzados insolubles en agua que contienen grupos formadores de sal en posiciones repetidas en la cadena del polmero.frmaco

resina

La liberacin a partir del complejo drogaresina depende del ambiente inico, es decir del pH y de la concentracin de electrolitos dentro del tracto GI, as como de las propiedades de la resina.Componente(s) activo(s) Anfetamina, destroanfetamina Fabricante Pennwalt

Cuadro 5. Productos de intercambio inicoProducto Cpsulas de bifetamina

Cpsulas, comprimidos y suspensiones de TussionexCpsulas de ionamina

Hidrocodona. clorfeniraminaFentermina

Pennwalt

Pennwalt

(Remington, 2000)

CompuestoPRODROGA

LIBERADO CAMBIO PROPIEDADES DE MANERA BIORREVERSIBLE

MEJOR

PERMANENCIA

PERMITE

PUEDA

RETIENEN

TILES

POCO

- DENSA

RELLENOS

DEPENDE

SE ENCUENTRA

PERMITEN

PPTIDOS

SOLUCIONES ACUOSAS:LOCALIZA

-Ejemplos de agentes espesantes: Metilcelulosa Carboximetilcelulosa sdica Polivinilpirrolidona

El complejo droga-macromolcula sirve como reservorio para para liberacin sostenida de la droga a los tejidos circundantes. Las macromolculas son polmeros biolgicos como anticuerpos y protenas, o polmeros sintticos.

Los parmetros que influyen en la disolucin son:

Con una modificacin adecuada de viscosidad y tamao de partcula se puede producir una suspensin estable, la cual brinda una liberacin sostenida y niveles sanguneos teraputicos de la droga.

LIBERACIN

Fenmeno de particin: Equilibrio descrito por el coeficiente de particin aparente aceite/ agua. Aceites que se pueden utilizar: De ssamo, maz, almendras, oliva, man, semilla de algodn y castor.

Se combinan los principios involucrados en suspensiones acuosas y soluciones oleosas. Las partculas suspendidas actan como reservorio de la droga, las partculas deben disolverse primero en fase oleosa y despus separarse hacia el medio acuoso.

La velocidad de liberacin a partir de las emulsiones agua/aceite, son consideradas como una dispersin uniforme de gotas de agua que contienen la droga en una fase oleosa externa.

La liberacin de la droga se produce por difusin a travs de la fase externa.

Sistema de suministro de drogas colidales. Es una unidad que contiene droga dispersa y que mide de 200 a 500nm de diametro. El tamao permite que sean administradas por va intravenosa. Materiales son esterilizables, atoxicos y biodegradables. Se preparan con un proceso similar al de coacervacin para microencapsulacin.

El Tecnecio-99m (99mTc) es el radioistopo ms utilizado en medicina nuclear. Su uso diagnstico permite visualizar imgenes de estructuras anatmicas y brindar informacin sobre distintas funciones orgnicas. Un radioistopo para uso mdico es una sustancia radioactiva que se administra en muy pequea cantidad a millones de pacientes cada ao con el fin de diagnosticar o evaluar la evolucin de gran nmero de enfermedades malignas y benignas, los radioistopos de uso mdico se utilizan tambin para tratar diversas enfermedades.

Los liposomas son vesculas huecas que encapsulan parte del disolvente en el que se han preparado y cuya membrana esta formada por una o varias bicapas lipdicas, generalmente de fosfolpidos.

Al suspender eritrocitos en un medio hipotonico se dilatan hasta una vez y media su tamao normal, y la membrana se rompo, lo que determina la formacion de poros de 200 a 500 amstrongs, que permiten que las soluciones intracelulares y extracelulares se equilibren. En la solucin extracelular se incluye un farmaco, se ajusta la concentracin ionica de los medios de isotonicidad y de incuaban a 37C, los poros se cierran y el eritrocito queda resellado.

Permiten un contacto proximo de los peptidos al revestimiento de la mucosa, mientras que al mismo tiempo se minimiza su paso, de modo que se pueda mantener su alto gradiente de concentracin a travs de la membrana por largos periodos de tiempo.

Se define como el movimiento facilitado de los iones travs de una membrana bajo la influencia de una diferencia de potencial elctrico aplicada en forma externa.

Gennaro Alfonso R.(2003).Remington Farmacia (20 Ed.) (tomo 1).Buenos Aires: Edit. Mdica Panamericana. pgs., 10471079