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MANEJO DE ANTIRRETROVIRALESUVM
MEDICINA TERAPEUTICA
CARLOS A. RIPOLL ABURTO
ANTIRRETROVIRALES
ANTIRRETROVILALES
INHIBIDORES NO NUCLEOSIDOS DE LA RT (INNRT) Pequeñas moléculas con fuerte
afinidad por un sitio hidrofóbico cerca del anillo catalítico de la RT
Actúan generando un cambio conformacional en el sitio activo de la enzima
Se reduce la afinidad de los nucleótidos para unirse al sitio activo; inhibiendo el proceso de retrotranscripción en el ciclo replicativo.
ANTIRRETROVILALES
INHIBIDORES NUCLEOSIDOS DE LA RT (INRT) Actúan produciendo fallas en
la síntesis de ADN proviral. Los nucleótidos presente en
estos fármacos crecen de grupo terminal 3’OH
Se interrumpe la incorporación de nuevos nucleótidos en la síntesis de ADNc
ANTIRRETROVIRALES INHIBIDORES DE LA PROTEASA
Presentan una fuerte afinidad por sitio activo de la proteasa viral e inhiben la actividad catalítica de la enzima de forma altamente selectiva.
Impiden la infección de mas células al bloquear su procesamiento en la etapa de ensamblado y maduración del ciclo replicativo, impidiendo la generación de partículas infectivas.
ANTIRRETROVIRALES
INHIBIDORES DE LA FUSION Se unen a la glicoproteína transmembrana (gp41),
impidiendo la unión del virus a la superficie de las células T, de tal forma evita la entrada del virus y el desarrollo de su ciclo replicativo.
INHIBIDORES DE CO-RECEPTORES Forman un complejo que interacciona con el co-receptor
(CCR5/CXCR4), impidiendo la unión del virus al mismo. En este caso la droga actúa sobre una proteína humana.
ANTIRRETROVIRALES INHIBIDORES DE LA INTEGRASA
Bloquean un paso irreversible en el ciclo de replicación del VIH y sus acciones son independientes de los subtipos de correceptores.
La inhibición de la integración protege al ADN del huesped contra la infección, al inhabilitar al ADNproviral e impedir la predicción de virus.
METODO FENOTIPICO
ANTIRRETROVIRALES Objetivos del tratamiento
Inhibir al máximo la replicación viral
Indetectables niveles de virus (<50c/ml) en todos los pacientes
Disminuir la resistencia a tratamiento
Lograr la máxima y durable supresión del RNA viral, usando combinaciones que mejor de adapten al régimen efectivo
El régimen debe ser ajustado a cada paciente. Con el fin de evitar su toxicidad, que cause efectos negativos; y sea motivo de complicaciones den tratamientos futuros.
ANTIRRETROVIRALES
DHHS 2011, GRADO DE EVIDENCIA A / (GPC IMSS)
ANTIRRETROVIRAL Estudios para evaluación inicial.
ANTIRRETROVIRALES
Guidelines for Prevention and Treatment of Oportunistic Infections in HIV infected adults and
adolescents, 2009
ASPECTOS ESPECIALES AL INICIO DE TRATAMIENTO VHC causa mas frecuente de hepatitis crónica
(marcadores serológicos al inicio) Evaluación inicial de riesgo cardiovascular (,
Framingham,ECG) Paciente con o sospecha de tuberculosis
Rx de tórax PPD negativa no excluye pacientes
VIH +: positivo >5 mm a las 48-72 hrs
Embarazadas o sospecha Realizar prueba de embarazo antes de iniciar terapia ARV Ciertos ARV son contraindicados ( EFAVIRENS [EFV])
ANTIRRETROVIRALES
The Sandford Guide to Antimicrobial Therapy 2012/ ARV
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ANTIRRETROVIRALES NRTI
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ANTIRRETROVIRALES NRTI
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ANTIRRETROVIRALES NNRTI
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ANTIRRETROVIRALES Terapia de elección en durante embarazo
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