Medicamentos de la terapia intensiva

Medicamentos de uso frecuente en la Terapia Intensiva

Conalep Almoloya del Río

Adrenalina

• Agonista adrenérgico de acción directa, espectro a/b dosis-dependiente:

• < 2 µg/min: predominio efecto b2 , • 2-10 µg/min: efecto b1 y b2 , • > 10 µg/min: efecto b1 , b2 y a1 . • Es el activador a1 más potente.

Adrenalina

• FARMACOCINÉTICA – Inicio de acción:

• i.v. inmediato, • intratraqueal: 5-15 segundos, • s.c. 5-15 min, inhalada 1-5 min, • i.m. variable.

– Duración del efecto: • i.v. 10 min, • intratraqueal: 15-25 min, • s.c. 4-6 h, inhalada 1-3 h, • i.m. 1-4 h.

– Eliminación: • metabolismo hepático y en terminaciones nerviosas, eliminación renal y

gastrointestinal.

Adrenalina

• Vasopresor • Adultos:

– i.m. o s.c.: 0,5 mg / 5 min si es necesario, pasando a pauta i.v. en cuanto sea posible.

– i . v.: carga: 0,1-0,25 mg lentamente. Puede repetirse cada 5-15 min si es necesario.

• Mantenimiento: comenzar con 1 µg/min llegando hasta 20 µg/min si es necesario (0,1-1 µg/Kg/min).

Adrenalina

• Niños: – i.m. / s.c.: 0,01 mg/kg, (máximo 0,3 mg) / 5 min si

es necesario. – i.v.: 0,01 mg/kg/5-15 min si la respuesta a la

administración i.m./s.c. es inadecuada.

Adrenalina

• Paro cardiaco– i. v.: 1-10 mg (0,02-0,2 mg/Kg) cada 3-5' (dosis

altas pueden ser útiles en la parada cardiaca prolongada ) .

– Intratraqueal: 5-10 mg (0,1-0,2 mg/Kg) en 5-10 ml de sol. fisiológica.

Adrenalina

• CONTRAINDICACIONES • Todas relativas:

– Cruza la placenta, grupo de riesgo fetal C. – Glaucoma de ángulo estrecho. – Lactancia. – Hipertensión arterial. – Diabetes mellitus.

Adrenalina • INTERACCIONES MÁS IMPORTANTES• Bloqueantes a-adrenérgicos: antagonizan su efecto vasoconstrictor e

hipertensivo.• Antihistamínicos y antidepresivos tricíclicos: potencian su efecto.• Bloqueantes b-adrenérgicos: posible hipertensión inicial seguida de

bradicardia.• Diuréticos: disminuyen la respuesta vascular.• Alcaloides ergotamínicos: Revierten los efectos presores de la adrenalina.• Anestésicos generales (halotano, ciclopropano): aumentan la sensibilidad

miocárdica a la adrenalina (arritmias).• Levotiroxina: potencia los efectos de la adrenalina.• Nitritos: disminuyen el efecto presor de la adrenalina.• Fenotiacinas: disminuyen el efecto presor de la adrenalina.

http://www.medynet.com/usuarios/jraguilar/Adrenalina.pdf

Drogas vasoactivas

Tabla 1.- Efectos relativos de las drogas vasoactivas sobre los receptores adrenérgicos.Droga (dosis típica) b-1 b-2 a

Isoproterenol (0,01-0,1 mg/kg/min) +++ +++ 0

Norepinefrina (0,05-1 mg/kg/min) ++ 0 +++

Epinefrina (0,05-2 mg/kg/min) +++ ++ +++

Fenilefrina (0,5-5 mg/kg/min) 0 0 +++

Dopamina (1-5 mg/kg/min) + + +

Dopamina (5-20 mg/kg/min) ++ + ++

Dobutamina (2,5-20 mg/kg/min) +++ +

DROGAS VASOACTIVAS EN EL PACIENTE CRITICO

Muchos pacientes internados en terapia intensiva requerirán de la administración de drogas vasoactivas durante su permanencia en la

unidad. En sentido amplio, estos agentes pueden ser clasificados en agentes vasopresores, que aumentan la presión arterial; e

inotrópicos, que mejoran la función miocárdica. Algunos pacientes requerirán ambos tipos de drogas en forma simultanea o en diferentes

tiempos.

0: sin efecto; +: efecto mínimo; ++, efecto moderado; +++, efecto sustancial

Vasopresores

• Los agentes vasopresores aumentan la presión arterial media, lo que aumenta la presión de perfusión orgánica y preserva la distribución del volumen minuto cardiaco a los distintos órganos. El mantenimiento de una presión sistémica adecuada es esencial para una suficiente perfusión tisular. Cuando la presión arterial media disminuye por debajo del rango de autorregulación de un órgano, el flujo sanguíneo decrece, resultando en isquemia tisular y fallo orgánico.

Dopamina

• La dopamina es la droga que generalmente se utiliza inicialmente para restaurar la presión de perfusión tisular de los pacientes en shock, debido a su perfil farmacológico favorable.

• Es una amina natural, precursora de la norepinefrina, y sus efectos son dosis dependientes de acuerdo con el siguiente esquema:

Dopamina • (<2 mg/kg/min IV) actúa sólo sobre los receptores dopaminérgicos

periféricos y disminuye la resistencia periférica en forma directa e indirecta. A esta dosis su acción puede producir una mejoría del flujo plasmático renal, de la filtración glomerular, de la diuresis y en la excreción de sodio, con un aumento de la respuesta a los agentes diuréticos en pacientes con hipoperfusión renal.

• (>2 mg/kg/min) la dopamina estimula los receptores b adrenérgicos con aumento de la contractilidad miocárdica y del volumen minuto cardiaco.

• A dosis mayores de 5 mg/kg/min la dopamina actúa sobre los receptores a adrenérgicos con u aumento de la resistencia vascular periférica que puede ser potencialmente útil en pacientes hipotensos, pero deletéreo en pacientes con insuficiencia cardiaca aguda, ya que puede aumentar la poscarga, la presión arterial pulmonar y la resistencia pulmonar.

Analgésicos y sedantes

• La meta buscada de la analgesia es mantener al paciente internado en la UTI calmo, confortable, con activa colaboración, de manera que pueda ser tratado efectivamente y se logre su recuperación en el menor tiempo posible


• El primer elemento a tener en cuenta es brindar analgesia satisfactoria por el o los métodos más adecuados y simples. El paciente sin dolor puede no requerir mayores intervenciones terapéuticas para su confort y bienestar.

• Claramente, requieren analgesia los pacientes traumatizados, los que cursan un postoperatorio, y aquellos en los que se requiere intubación endotraqueal con ventilación mecánica.

• Algunos pacientes sufren cuadros ansiosos o excitación psicomotriz que requieren tratamiento sedante. Los pacientes con lesiones del sistema nervioso central (SNC) e hipertensión endocraneana, requieren sedación durante su tratamiento


• Vías De Administración Y Analgésica Sistémica– Además de la variabilidad individual en la

respuesta de los pacientes a los fármacos en general y a los opioides en particular, los tratamientos instituidos a pacientes internados en la UTI pueden resultar imprevisibles debido a los cambios en la cinética de las drogas en pacientes deteriorados


• La vía intramuscular fue durante mucho tiempo la de mayor uso y es una de las responsables de que el dolor postoperatorio siga siendo un problema para un gran número de pacientes.

• Esta vía, por ser una instrumentación a ciegas, deposita el fármaco en tejidos de los que pueden dificultar o retardar su absorción, con lo que la incorporación del analgésico al torrente circulatorio y su distribución puede resultar irregular y descontrolada.

• Requiere personal para cada intervención con posibilidades ciertas de infección.

• Produce dolor e irritación en el sitio de inyección, objetivo totalmente opuesto al buscado


• La vía intravenosa es de elección en los pacientes de UTI, pues permite un rápido comienzo de acción, con dosificación predecible, evitando procesos intermedios en el acceso del fármaco al torrente circulatorio presentes en otras vías.

• La dosificación intermitente produce fluctuaciones en la concentración plasmática de la droga, exponiendo al paciente a sobredosificación o períodos de dolor.

• Requiere que el personal de enfermería esté constantemente sobre el paciente y en la mayoría de los casos lo expone a no recibir la medicación en forma y horarios adecuados


• La analgesia endovenosa continua (AEC) es un recurso que ha demostrado su eficacia, eficiencia y seguridad con el transcurso de los años, tanto en el dolor agudo como crónico.

• La AEC debe contar con una "carga" farmacológica para alcanzar niveles terapéuticos de droga en sangre. Esta dosis inicial debe ser titulada en cada paciente, debido a que la respuesta puede variar sobremanera en el paciente crítico.


• Los opioides como grupo, son las drogas analgésicas, más ampliamente indicadas y con mejores resultados en el control del dolor de los pacientes internados en UTI. Son útiles en todo paciente en los que se prevea la presencia de dolor, y ofrecen la ventaja de potenciar los efectos de drogas sedantes en aquellos que se requiera analgesia y sedación. Si se prevé el uso de asistencia respiratoria mecánica (ARM) favorecen la tolerancia del tubo endotraqueal.


• La morfina es la droga de referencia y comparación en éste tipo de drogas. Su vida media de eliminación es de 2 a 3,5 hs. con una duración de acción de entre 4 y 6 hs.

• La vía de elección es la intravenosa (iv), y se la recomienda con una dosis de carga de 0,05 - 0,1 mg/kg. en 5 a 15 min., seguida de un mantenimiento en infusión a razón de 0,02 - 0,15 mg/kg./h, con dosis de rescate de 0,05 mg/kg

Analgésicos y sedantes• El fentanilo es un opiáceo sintético muy lipofílico que atraviesa con

facilidad las membranas biológicas y posee corta latencia (1 a 2 min.) con una corta duración de acción (30 a 40 min.), con una vida media de eliminación de hasta 5 hs. luego de una dosis iv. en bolo. Se metaboliza en el hígado (90 %) y en el pulmón (10 %). Ancianos entre 9 a 16 hrs

• Brinda gran estabilidad cardiovascular con gran poder analgésico, pero sin efecto sedante, por lo que puede requerirse en algunos pacientes en ARM, la administración concomitante de benzodiacepinas.

• Por sus características cinéticas debe ser utilizado en infusión continua (1 a 4 µgr./kg./min.), previa dosis de carga de 2 a 3 µgr./kg. en 5 a 15 min., y con dosis de rescate de 1 µgr./kg.

Analgésicos y sedantes• La meperidina es un opiáceo sintético con potencia analgésica intermedia

entre la morfina y la codeína. Tiene una equipotencia analgésica con la morfina del 14 %42,47. Su vida media de eliminación es de aproximadamente 3 a 4 hs, uniéndose muy pobremente a la albúmina y hasta en un 70 % a la glicoproteína alfa.

• Sus acciones son similares a las de la morfina excepto a nivel cardiovascular donde produce aumento de la frecuencia cardíaca.40

• Su metabolismo es hepático (desesterificación y n-desmetilación), y sus metabolitos activos, normeperidina y ácido meperidínico,son eliminados por el riñón. La acumulación de normeperidina (12 a 24 hs de V ½ ß) puede producir convulsiones en pacientes con función renal deteriorada.1

• La dosis recomendada es de 1 mg/kg. en infusión lenta (5 a 15 min), seguida de una infusión de 0,1 a 0,6 mg/kg./h, con dosis de rescate de 0,25 a 0,5 mg/kg.


• El dextropropoxifeno es un opioide sintético débil, muy similar a la codeína, que habitualmente es combinado con antiinflamatorios no esteroides (AINES).

• Su vida media ß varía entre 3., y 15 hs, mientras que su duración de acción alcanza a 4 a 6 hs.

• Se metaboliza en el hígado por n-desmetilación a norpropoxifeno, un compuesto activo con 23 hs de vida media y con efectos exitatorios sobre el sistema nervioso central.

• La dosis recomendada para infusión continua es de 0,15 - 0,20 mg/kg./h.

Analgésicos y sedantes• La nalbufina es un opioide sintético agonista-antagonista, con potencia

analgésica comparable mg a mg con la morfina. Su vida media plasmática es de 5 hs y su duración de acción de 4 a 6 hs. Sus metabolitos hidroxilados se excretan en un 90 % con la bilis.

• Produce depresión respiratoria en dosis equipotentes a la morfina, pero a diferencia de ella tiene un efecto "techo" a dosis de 300 µgr./kg.

• En baja dosis (25 - 50 µgr./kg.) se comporta como antagonista de los receptores Mu, pudiendo revertir la depresión ventilatoria de otros opioides sin revertir sus efectos analgésicos.

• La dosis recomendada para el control del dolor postoperatorio es de 100 a 500 µgr./kg. en infusión de carga, seguida por una infusión de mantenimiento de hasta 1 mg/kg./día, con dosis de rescate de 100 a 200 µgr./kg.

Analgésicos y sedantes• El tramadol es un opioide débil, agonista puro con cierta

selectividad por el receptor Mu e inhibición in vitro de la recaptación de noradrenalina y de la liberación de serotonina; que produciría menor grado de depresión respiratoria que la morfina

• Su vida media de eliminación es de aproximadamente 6 hs, con metabolismo hepático por desmetilación, a compuestos sin actividad analgésica (O-desmetil-tramadol).

• Sus efectos analgésicos son equipotentes a la meperidina (relación de potencia 0,94) y de 0,10 con la morfina.

• Las dosis recomendadas para el control del dolor postoperatorio son de 1 mg/kg. en infusión lenta de carga, seguida de una infusión de 0,05 a 0,5 mg/kg./h, con dosis de rescate de 0,5 mg/kg.


• Los AINES conforman una familia de drogas con acciones y efectos comunes. Todos en mayor o menor medida son analgésicos, antipiréticos, antiinflamatorios y antiagregantes plaquetarios.

• Su mecanismo de acción depende de la inhibición de la ciclooxigenasa en la cascada del ácido araquidónico, con lo que se bloquea la producción de mediadores químicos (eucosanoides de efecto local y metabolismo pulmonar - Prostaglandinas (Pg), tromboxano (Tx), radicales libres) que amplifican el estímulo algésico y median en la generación de la inflamación.

• Drogas Utilizadas En La Sedación– Las drogas sedantes se utilizan solas o en combinación con

opioides y AINES para producir sueño y amnesia, disminuir la ansiedad y la excitación.

– Si se consigue un adecuado nivel de analgesia, solo unos pocos pacientes requerirán sedación, sedación sobre todo luego de las primeras 24 a 48 hs. de haber ingresado en la UTI.

• No es correcto utilizar drogas sedantes o hipnóticas como terapéutica única cuando existe dolor, y de la misma manera es inadecuado utilizar grandes dosis de opioides para producir sedación

• El diazepam se ha utilizado comúnmente en la UTI, aunque sus características cinéticas y dinámicas lo hacen en la actualidad un fármaco de segunda o tercera elección en su grupo.

• Su inicio de acción (sedación, hipnosis) es lento a pesar de su rápido pasaje al SNC.35. Se metaboliza en el hígado, a productos activos (desmetildiazepam, 3-OH diazepam y oxacepam) que serían los responsables de su efecto prolongado luego de múltiples dosis. Su vida media es muy variable y oscila entre las 20 y 40 hs, y se prolonga aun más en pacientes con hepatopatías o insuficiencia renal.

• Inyectado rápidamente puede producir depresión respiratoria e hipotensión arterial marcada. Para su dosificación se recomienda: dosis de carga de 0,1 mg/kg. en 5 a 10 min. seguido de reinyecciones cada 12 a 24 hs en función de la respuesta obtenida, o en infusión continua a razón de 0,03 - 0,8 mg/kg./h, con dosis de rescate de 0,05 mg/kg

• El lorazepam es una benzodiacepina menos liposoluble que el diazepam, lo que determina su lento pasaje al SNC con mayor latencia. Se metaboliza en el hígado a compuestos inactivos conjugados con glucurónico. Presenta una vida media de eliminación de 10 a 20 hs, prolongada en pacientes con daño hepático pero sin modificación en aquellos con falla renal.

• Su dosificación habitual es de 0,04 a 0,08 mg/kg. cada 4 a 12 hs en función de la respuesta obtenida.

• El propofol es un agente inductor anestésico no soluble en agua que produce pérdida de la conciencia en treinta segundos (bolo de 2,5 mg/kg.) con recuperación luego de 10 min. En pacientes sometidos a infusión continua (2,8 mg/kg./h) la recuperación se logra en el mismo tiempo, y con tasas mayores la recuperación puede prolongarse, pero se vuelve a niveles adecuados de conciencia en menos de 30 min.

• En pacientes con falla renal o hepática la recuperación es más lenta debido a la disminución de su aclaramiento.

• Produce disminución de la frecuencia cardíaca, la tensión arteria sistólica, diastólica y media, tanto en bolo como en infusión continua y con relación directa de la dosis utilizada, efectos muy marcados en ancianos y pacientes con compromiso hemodinámico previo.

• Las dosis recomendadas varían entre 1,5 a 2 mg/kg. para inducción, seguido de una infusión continua de 2,5 a 5 mg/kg./h para sedación profunda. Estas dosis deben ser ajustadas en función del estado del paciente y los requerimientos del plan terapéutico.

• Frente a un paciente que presente un cuadro de excitación psicomotriz que entorpezca su tratamiento y lo exponga a sufrir lesiones severas es necesario realizar un control farmacológico rápido de la situación.

• Inicialmente se deben buscar con la mayor celeridad posible la etiología del cuadro, descartando hipoxia, hipercarbia, alteraciones estructurales, como el neumotórax o alteraciones metabólicas. De ser posible se interrogará al paciente buscando las causas de su disconfort.

• Relajantes Musculares• Los relajantes musculares (RM) en la UTI se utilizan para facilitar la intubación

traqueal, disminuir el consumo de oxígeno asociado a la actividad muscular en pacientes con insuficiencia ventilatoria, evitar la falta de coordinación con el ventilador en pacientes sometidos a ARM modo controlado, para facilitar la recuperación muscular en pacientes fatigados, etc.

• Su uso debería ser la excepción y no la regla, debido a las múltiples complicaciones producidas en pacientes sin tono motor, en los cuales deberían aumentarse los cuidados de enfermería y los sistemas de monitoreo. En muchos casos el paciente requiere analgesia, sedación o una correcta revisión de los parámetros del ventilador más que el uso de RM.

• Independientemente de la causa por la que sea indicada la relajación muscular, siempre previamente se debe sedar al paciente.

• Los relajantes musculares no despolarizantes son de elección siguiendo los siguientes esquemas:

RELAJANTE CARGA(mg/kg)

MANTENIMIENTO ELIMINACION(mg/kg/h)

Vecuronio 0,08-0,1 0.,7 Biliar 80 % Renal 20 %

Atracurium 0,4-0,5 0,3 - 0,6 Autodegradación

Pancuronio 0,08-01 0,025 - 0,05 Biliar 30 % Renal 70 %

Alcuronio 0,1-0,3 0,01-0,04 Renal 90 %

Grado Tipo de Respuesta1 Ansioso, agitado o ambos2 Cooperativo, orientado y tranquilo3 Responde sólo ante órdenes4 Dormido, con respuesta viva al

estímulo físico o verbal suave.Dormido, con respuesta lenta al estimulo físico y verbal.Sin respuesta.

Ramsay, M. B.M.J. 2:656, 1974

Escala de valoración del paciente bajo sedación

• Evaluación Analgésica• Escala de categoría numérica• Elija un número de 0 a 10 que indique su dolor

ahora:– Sin dolor 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 Peor dolor

imaginable• Registre el número que indique el paciente

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