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Barcelona, 29 de mayo 2013.
Farmacología Respiratoria
Delfina Brazón
MEDICAMENTOS QUE ACTÚAN SOBRE EL SISTEMA RESPIRATORIO
La mayoría de las patologías respiratorias coinciden con la aparición de un mismo síntoma,
la disnea (la dificultad para respirar), es por ello que los fármacos que se administran
tengan como función principal mejorar esa dificultad, dilatando los bronquios, previniendo
la aparición de nuevos episodios o ayudando a mantener controlada la enfermedad.
Estos fármacos constituyen quizás uno de los grupos más utilizados en nuestro
medio, debido a la alta frecuencia con que se presentan afecciones respiratorias más o
menos sencillas. Los medicamentos que actúan sobre el sistema respiratorio se pueden
dividir en aquellos que modifican: la secreción bronquial y la motilidad bronquial. Entre los
que modifican las secreciones, se encuentran expectorantes cuya función es aumentar la
secreción del mucus, en presencia de una tos seca o improductiva y disminuirla viscosidad
del moco espeso; quedan de esta manera lubricadas las vías aéreas y la tos se volverá más
productiva. Entre los principales medicamentos para el asma que vienen para inhalar se
tiene: Los corticosteroides inhalados, también llamados glucocorticosteroides, son
antiinflamatorios muy efectivos que se vienen usando exitosamente para tratar el asma
Algunos ejemplos de corticosteroides inhalados son: beclometasona, budesonida,
flunisolida, fluticasona y triamcinolona. Y los broncodilatadores.
FARMACOLOGÍA DEL APARATO RESPIRATORIO
La farmacología del Sistema Respiratorio, incluyen los siguientes fármacos: Antiasmáticos,
antigripales, antitusígenos, antihistamínicos sistémicos
El objetivo de la Farmacología respiratoria es conseguir una mejoría de los síntomas,
mantener un Sistema Respiratorio fuerte, enlentecer la progresión de una insuficiencia
respiratoria, tener un menor número de complicaciones graves, así como reducir la
medicación de esteroides (medicamentos antinflamatorios) y antibióticos.
Broncodilatadores
Los broncodilatadores, también llamados beta2 agonistas, son medicamentos no esteroides
relacionados con la adrenalina y se usan como remedios de "rescate" para aliviar de
inmediato los síntomas de asma. Entre éstos se incluye el albuterol y el levalbuterol, el
pirbuterol y la terbutalina. La utilización de más de un inhalador por mes o necesitar más de
3 ó 4 inhalaciones diarias debe ser causa de preocupación. Esto indica que la inflamación
subyacente no está bien controlada. El salmeterol y el formoterol son broncodilatadores
beta2 agonistas que se usan junto con los medicamentos antiinflamatorios sobre una base
regular (diaria), no cuando es necesario. Los medicamentos antiinflamatorios no esteroides,
como la cromolina o el nedocromil, reducen la inflamación y previenen los síntomas de
asma. Estas drogas son extremadamente seguras pero son menos efectivas que los
corticosteroides inhalados.
BRONCODILATADORAS:
Inhalados: Los corticoides inhalados se consideran los medicamentos más eficaces para el
control a largo plazo del asma persistente. Ofrecen un buen control del asma con un efecto
mínimo en el resto del organismo con dosis habituales. Nombres de algunos
corticoesteroides inhalados: Albuterol, Atropina, Bromuro de ipratropio, Efedrina,
Fenoterol, Oxitropio, Terbutalina Salbutamol Teofilina.
Un inhalador es un dispositivo médico diseñado para administrar un medicamento al
organismo, en forma de partículas sólidas o gotas líquidas, a través de las vías respiratorias
hacia los pulmones.
Nombre Comercial Salbutamol (Albuterol)
Mecanismo de acción: Relaja el músculo liso bronquial al estimular en forma selectiva los
receptores B2 adrenérgicos; disminuyen la resistencia de las vías respiratorias, inhibe la
liberación de mediadores espasmogénos e inflamatorios de los mastocitos pulmonares
como la histamina, leucotrienos y prostaglandina; disminuyen la permeabilidad
microvascular e inhiben a la fosfolipasa A2.
Reacciones adversas: nerviosismo temblores mareos dolor de cabeza taquicardia sangrado
por la nariz náuseas aumento o disminución del apetito dificultad para quedarse o
permanecer dormido palidez.
Atropina: Mecanismo de acción Reduce la contracción de la musculatura lisa y la
secreción glandular, mediante el bloqueo de los receptores M de la acetilcolina.
Reacciones adversos: Sequedad de la boca Visión borrosa Alteración del gusto Náusea
Vómito Disfagia, estreñimiento, retención urinaria, midriasis, fotofobia, palpitaciones,
cefalea, confusión mental, somnolencia.
Bromuro de ipratropio:
Mecanismo de acción Antagonista competitivo de receptores muscarínicos de acetilcolina.
Muestra una gran potencia sobre los receptores bronquiales, tanto administrado por vía
intravenosa como por inhalación, pero no produce taquicardia. Inhibe la broncoconstricción
refleja tras realizar ejercicio, en la inhalación de aire frío y como respuesta temprana a
antígenos inhalados. Además, también revierte la broncoconstricción inducida por
agonistas colinérgicos inhalados.
Reacciones adversas: nerviosismo mareos somnolencia cefalea (dolor de cabeza) malestar
estomacal estreñimiento tos sensación de sequedad en la boca o irritación en la garganta
malestar estomacal visión borrosa
Efedrina:
Mecanismo de acción Estimula los receptores beta-2 adrenérgicos en los pulmones para
relajar el músculo liso bronquial; alivia el broncoespasmo, aumenta la capacidad
respiratoria. Actúa sobre los receptores alfa adrenérgicos de los vasos sanguíneos de la
mucosa nasal; produce vasoconstricción, lo que origina descongestión nasal. La efedrina se
absorbe en forma rápida luego de su administración oral, intramuscular o subcutánea. Se
metaboliza en el hígado y se elimina por vía renal.
Reacciones adversas: cianosis, dolor en el pecho, convulsiones, fiebre, taquicardia,
cefaleas, alucinaciones, hipertensión, náuseas o vómitos, ansiedad, nerviosismo, dilatación
de pupilas (midriasis) o visión borrosa no habituales, debilidad severa o temblores.
Fenoterol
Mecanismo de acción: Relaja el músculo liso bronquial al estimular los receptores
B2 adrenérgicos; disminuyen la resistencia de las vías respiratorias, inhibe la liberación de
mediadores espasmogénos e inflamatorios de los mastocitos pulmonares como la histamina,
leucotrienos y prostaglandina.
Reacciones adversas: Temblor fino de músculo esquelético, particularmente de manos,
cefalea, calambres musculares transitorios, palpitaciones, vasodilatación periférica con
taquicardia.
Oxitropio
Mecanismo de acción: el bromuro de oxitropio antagoniza los efectos de la acetilcolina al
bloquear los receptores muscarinicos. Este bloqueo ocasiona una reducción en la síntesis de
la guanosina monofosfato, sustancia que en las vías respiratorias reduce la contractilidad de
los músculos lisos.
Reacciones adversas: El bromuro de oxitropio en aerosol o administrado mediante un
nebulizador produce, ocasionalmente, algunos efectos adversos siendo la boca seca el más
frecuente, Se han descrito ocasionalmente accesos de tos, hinchazón en la boca y la cara. El
bromuro de oxitropio puede aumentar la presión intraocular exacerbando una hipertensión
ocular. Si el fármaco entra en contacto accidentalmente con los ojos, puede producir
irritación dolor ocular, midriasis.
Terbutalina
Mecanismo de acción: La terbutalina es un agonista selectivo de los receptores ß2. A nivel
bronquial su estimulación produce relajación de la musculatura lisa y broncodilatación. A
nivel de la vasculatura del músculo liso producen vasodilatación pudiendo disminuir de
forma leve la tensión diastólica.
Reacciones adversas En caso de sobredosificación pueden aparecer cefalea, ansiedad,
temblores, calambres musculares, palpitaciones, y ocasionalmente hipotensión.
Analíticamente puede aparecer hiperglicemia. El tratamiento de los casos leves y
moderados consiste en disminuir la dosis. En casos severos, tratamiento sintomático y
corrección de las alteraciones analíticas.
Salbutamol
Mecanismo de acción: Agonista selectivo b2-adrenérgico. En dosis terapéuticas actúa en el
nivel de los receptores b2-adrenérgicos de la musculatura bronquial y uterina, con escasa o
ninguna acción en los receptores b1-adrenérgicos de la musculatura cardíaca.
Reacciones adversas: Muy raramente reacciones de hipersensibilidad incluyendo urticaria,
hipotensión y shock. En casos aislados, calambres musculares transitorios.
Teofilina
Mecanismo de acción Broncodilatador: los mecanismos propuestos incluyen inhibición de
los efectos de las prostaglandinas en el músculo liso, bloqueo de los receptores de la
adenosina e inhibición de la liberación de histamina y leucotrienos en los mastocitos.
Estimulante respiratorio (teofilina): actúa principalmente por estimulación del centro
respiratorio medular. Aumenta la sensibilidad del centro respiratorio a las acciones
estimulantes del dióxido de carbono y aumenta la ventilación alveolar, reduciendo así la
severidad y frecuencia de los episodios apneicos.
Reacciones adversas La eliminación de teofilina es renal; alrededor del 10% se excreta
inalterado en la orina (en neonatos, un porcentaje mucho mayor [alrededor del 50% en
neonatos prematuros] de teofilina se ha demostrado que se excreta inalterado en la orina).
Hemorragia gastrointestinal, heces sanguinolentas o negras. Confusión. Cambio en el
comportamiento. Convulsiones. Diarrea. Respiración y/o latidos cardíacos rápidos e
irregulares. Rubor facial. Dolor de cabeza. Irritabilidad. Pérdida de apetito. Contracciones
musculares. Náuseas continuas, severas, vómitos. Cansancio. Vómitos de sangre. Entre
otros.
ACCIÓN ESTEROIDES
VÍA ENDOVENOSA
Los corticoides son un tipo de hormona del grupo de los esteroides producida por las
glándulas suprarrenales. Los glucocorticoides son hormonas de acción contraria a la de la
insulina en sangre. También actúan sobre el metabolismo intermedio de grasas y proteínas.
Los glucocorticoides producidos por el cuerpo humano son el cortisol, la cortisona y la
corticosterona. El cortisol es con diferencia el glucocorticoide más importante en el
hombre. Desde el punto de vista farmacológico son corticosteroides para uso sistémico
cuyo fármaco de referencia es la cortisona, regulada por la hormona hipofisaria ACTH. Por
vía sistémica se utilizan la prednisona y derivados, la hidrocortisona, etc. Para aumentar la
acción tópica producida por vía inhalatoria y disminuir el paso a la circulación general para
evitar efectos secundario
Hidrocortisona
Mecanismo de acción: inhibidor de la fosfodiestrasa con relajación del músculo liso
bronquial y vasos pulmonares por acción directa. Propiedades inmunomoduladoras,
disminuye la inflamación de las vías aéreas. Actividad inotrópica sobre el Diafragma,
estimulando su contractilidad y mejorando la fatiga de la musculatura respiratoria. Facilita
el transporte mucociliar. Inhibe el metabolismo de las prostaglandinas. Estimula el centro
respiratorio medular aumentando la sensibilidad al CO2. Relaja el músculo liso en todo el
organismo. Estimula el músculo miocárdico y esquelético. Aumenta el gasto cardíaco y la
diuresis.
Reacciones secundaria y adversa:
Irritación GI. Hiperglucemia. Irritabilidad del SNC e insomnio. Pueden observarse
calcificaciones renales cuando se utiliza junto con furosemida, dexametasona o con ambas.
.y coma. Sistema cardiovascular: Falta de circulación, taquicardia, hipotensión, arritmias
ventriculares. Sistema respiratorio: Taquipnea. Sistema renal: Albuminuria, microhematuria
y diuresis.
Prednisona
Mecanismo de acción:
Los glucocorticoides atraviesan con facilidad la membrana celular y se unen con alta
afinidad a receptores citoplasmáticos. La activación de estos receptores induce la
transcripción y la síntesis de proteínas específicas. Algunas de las acciones mediadas por
los glucocorticoides son la inhibición de la infiltración de leucocitos en los lugares
inflamados, la interferencia con los mediadores de la inflamación, y la supresión de las
respuestas humorales. Las respuestas antiinflamatorias se deben a la producción de
lipocortinas, los glucocorticoides reducen la inflamación y producen una respuesta
inmunosupresora.
Reacciones adversa
La prednisona, como la mayoría de medicamentos, está sujeta a ciertos efectos secundarios
indeseables. En el caso de que la siguiente lista de efectos secundarios se tornase severa o
no desapareciera, habría que comunicarlo de inmediato al médico: Mareos. Cefalea.
Aumento de la transpiración. Dificultades en el sueño. Disminución de la líbido. Cambios
extremos en el estado de ánimo. Ojos protuberantes. Cambios en la distribución de la grasa
en el cuerpo. Acné. Manchas rojizas o púrpura o líneas debajo de la piel. Acidez en el
estómago. Curación de cortes o moretones más lenta de lo habitual. Crecimiento inusual del
vello. Piel delgada y frágil. Cansancio o debilidad muscular. Menstruaciones irregulares o
amenorrea.
Metilprednisolona
Mecanismo de acción
Interacciona con unos receptores citoplasmáticos intracelulares específicos. Una vez
formado el complejo receptor-glucocorticoide, éste penetra en el núcleo, donde interactúa
con secuencias específicas de ADN, que estimulan o reprimen la trascripción génica de
ARNm específicos que codifican la síntesis de determinadas proteínas en los órganos diana
que, en última instancia, son las auténticas responsables de la acción del corticoide.
Efectos adversos:
La metilprednisolona tiene efectos secundarios severos en pacientes que toman este
medicamento a largo plazo, incluyendo obesidad, osteoporosis, glaucoma y psicosis. El
efecto más serio es la cesación de la producción natural de cortisol, por lo que el terminar
de manera abrupta la administración de la metilprednisolona puede causar la aparición de
una crisis de Addison, la cual puede ser mortal.
Triamcinolona
Mecanismo de acción
Potente efecto antiinflamatorio. Los glucocorticoides producen diversos efectos
metabólicos pudiendo además modificar la respuesta inmunw
Reacciones adversa:
La administración local reduce pero no elimina el riesgo de efectos sistémicos. El riesgo
aumenta con la duración del tratamiento.
Las inyecciones locales pueden producir reacciones alérgicas, lesiones en los tejidos
articulares, formación de escaras, durezas y osteonecrosis. Pueden producir: dolor o ardor
abdominal (úlcera péptica), melena, aumento de peso no habitual, latidos cardiacos
irregulares, náuseas o vómitos, estrías rojizas, hematomas no habituales, pérdida del
apetito, hipopigmentación en el lugar de la inyección, mareos, sofoco en la cara, cefaleas,
crecimiento no habitual de pelo en el cuerpo y en la cara.
Dexametasona
Mecanismo de acción
Corticoide fluorado de larga duración de acción, elevada potencia antiinflamatoria e
inmunosupresora y baja actividad mineralocorticoide.
Reacción adversa:
Disminución de la resistencia a infecciones, candidiasis orofaríngea, hiperglucemia, insuf.
adrenocortical, polifagia, cataratas, retraso en cicatrización de heridas, reacción alérgica
local, osteoporosis, fragilidad ósea, leucopenia, eosinopenia. Con dosis altas: s. de Cushing,
sofocos, úlcera gástrica, hirsutismo, hiperpigmentación cutánea, esclerodermia. Con tto.
prolongado: atrofia muscular, HTA, acné, amenorrea, disminución de crecimiento en niños,
estados psicóticos, glaucoma. Además oral: linfopenia, poliglobulia, pseudotumor cerebral,
epilepsia latente, incremento de espasmos en epilepsia manifiesta, empeoramiento síntomas
úlceras corneales, facilitación de inflamaciones oculares, hemorragia gastrointestinal,
pancreatitis, estrías rojas, atrofia, telangiectasias, fragilidad capilar, petequias, equimosis,
dermatitis rosaceiforme, reacción hipersensibilidad, diabetes mellitus, aumento de peso,
hipercolesterolemia e hipertrigliceridemia, retención de Na con edema, incremento de
excreción de K, riesgo aumentado de arterioesclerosis y trombosis, vasculitis, depresión,
iritabilidad, euforia, psicosis, alteraciones del sueño.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS DE LOS MEDICAMENTOS MENCIONADOS
SALBUTAMOL: Se utiliza en el tratamiento del asma bronquial, broncospasmo reversible
y otros procesos asociados a obstrucción reversible de las vías respiratorias como bronquitis
y enfisema pulmonar, bronquiectasia e infecciones pulmonares.
TERBUTALINA: se utiliza específicamente para tratar los ataques recurrentes de asma
bronquial y el broncoespasmo agudo.
PROCATEROL: Tratamiento de: asma bronquial o broncoespasmo reversible
asociado a enfermedad pulmonar obstructiva crónica (bronquitis, y enfisema pulmonar).
Profilaxis de: asma bronquial, broncoespasmo.
EL CLEMBUTEROL: es un fármaco comúnmente empleado en enfermedades
respiratorias como descongestionante y broncodilatador. En personas que padecen de
desórdenes respiratorios como asma se emplea como broncodilatador para facilitarles la
respiración.
EL ISOPROTERENOL O ISOPRENALINA es un medicamento
simpaticomimético que actúa a nivel de los receptores beta adrenérgicos.
En medicina se usa para el tratamiento del asma relajando las vías aéreas y permitiendo un
mayor flujo de aire. Se usa también contra la bronquitis y enfisema.
EFEDRINA. USOS TERAPÉUTICOS
Casos leves de asma. Rinitis crónica. Descongestión nasal. Midriasis.
HIDROCORTISONA
Indicaciones terapéuticas, Asma bronquial, fiebre del heno; coadyuvante de: jaquecas,
urticaria, eccema, eurodermitis, exantemas séricos, edema de Quincke. Espasmo bronquial
en ataque agudo de asma bronquial, bronquitis espástica, enfisema pulmonar, status
asmaticus y asma crónica severa.
PREDNISONA
Es un fármaco corticosteroide predominantemente glucocorticoide y de baja actividad
mineralocorticoide, que resulta útil para tratar un amplio rango de inflamaciones y
condiciones de enfermedad autoinmune, como el asma.
LA METILPREDNISOLONA es un esteroide sintético, del grupo de
los glucocorticoides que se utiliza en medicina por sus propiedades inmunosupresoras y
anti-inflamatorias, por lo que su administración alivia la inflamación (hinchazón, calor,
enrojecimiento y dolor) y se usa para tratar alergias severas; y asma, entre otras.
LA TRIAMICINOLONA es usada para tratar diferentes condiciones,
como eccema, psoriasis, artritis, alergias severas, asma o inflamaciones del ojo, riñón o
tiroides.
DEXAMETASONA: Uso terapeurtico Estados alérgicos: Control de condiciones alérgicas
severas o discapacitantes que no pueden ser detectadas en ensayos adecuados de
tratamientos convencionales en asma bronquial, dermatitis de contacto, dermatitis atópica,
enfermedad del suero, rinitis alérgica estacional o perenne, reacciones hipersensibles a
fármacos, reacciones de transfusión urticarial, edema laríngeo agudo no infeccioso.
EL CLEMBUTEROL: es un fármaco comúnmente empleado en enfermedades
respiratorias como descongestionante y broncodilatador. En personas que padecen de
desórdenes respiratorios como asma se emplea como broncodilatador para facilitarles la
respiración.
EL ISOPROTERENOL O ISOPRENALINA es un medicamento
simpaticomimético que actúa a nivel de los receptores beta adrenérgicos.
En medicina se usa para el tratamiento del asma relajando las vías aéreas y permitiendo un
mayor flujo de aire. Se usa también contra la bronquitis y enfisema.
EFEDRINA. USOS TERAPÉUTICOS
Casos leves de asma. Rinitis crónica. Descongestión nasal. Midriasis.
HIDROCORTISONA
Indicaciones terapéuticas, Asma bronquial, fiebre del heno; coadyuvante de: jaquecas,
urticaria, eccema, eurodermitis, exantemas séricos, edema de Quincke. Espasmo bronquial
en ataque agudo de asma bronquial, bronquitis espástica, enfisema pulmonar, status
asmaticus y asma crónica severa.
PREDNISONA
Es un fármaco corticosteroide predominantemente glucocorticoide y de baja actividad
mineralocorticoide, que resulta útil para tratar un amplio rango de inflamaciones y
condiciones de enfermedad autoinmune, como el asma.
LA METILPREDNISOLONA es un esteroide sintético, del grupo de
los glucocorticoides que se utiliza en medicina por sus propiedades inmunosupresoras y
anti-inflamatorias, por lo que su administración alivia la inflamación (hinchazón, calor,
enrojecimiento y dolor) y se usa para tratar alergias severas; y asma, entre otras.
LA TRIAMICINOLONA es usada para tratar diferentes condiciones,
como eccema, psoriasis, artritis, alergias severas, asma o inflamaciones del ojo, riñón o
tiroides.
DEXAMETASONA: Uso terapeurtico Estados alérgicos: Control de condiciones alérgicas
severas o discapacitantes que no pueden ser detectadas en ensayos adecuados de
tratamientos convencionales en asma bronquial, dermatitis de contacto, dermatitis atópica,
enfermedad del suero, rinitis alérgica estacional o perenne, reacciones hipersensibles a
fármacos, reacciones de transfusión urticarial, edema laríngeo agudo no infeccioso.
