Medicamentos utilizados para el control del Asma

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Fármacos que afectan el Aparato Respiratorio:Medicamentos utilizados para el control del AsmaDr. Roberto Ramirez Avila

Asma

Más de 15 millones de personas sufren asma en EE. UU.

El asma es responsable de más de 1,5 millones de visitas al servicio de urgencias y de más de 500.000 hospitalizaciones al año.

Más de 5.500 pacientes mueren de asma al año.

La incidencia del asma ha aumentado enormemente cada año desde 1980 en todos los grupos de edad, género y etnias.

La mayor incidencia en menores de 18 años

Del 7% al 10% de los niños tienen la enfermedad. En los adultos el asma es ligeramente más común en mujeres que en

hombres.

En los niños es mas frecuente que en las niñas.

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Asma: Definición

Enfermedad inflamatoria crónica y reversible de las vías aéreas caracterizada por una obstrucción generalizada de las mismas, mediada por proceso inflamatorio con participación de eosinófilos, mastocitos y otras células inflamatorias

Cuadro Clínico

Hay broncoespasmo agudo, que puede producir una intensa disnea, tos y trabajo respiratorio.

Hay además una respuesta inflamatoria aguda que estimula la secreción de histamina, lo cual aumenta el moco y el edema de las vías aéreas.

Tanto el broncoespasmo como la inflamación contribuyen a la obstrucción de la vía aérea.

El paciente con asma puede presentarse con síntomas agudos o crónicos.

Los intervalos entre los síntomas pueden oscilar entre días a semanas o meses.

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Cuadro Clínico

La crisis asmática es la forma grave y prolongada de asma y pueden llevar a insuficiencia respiratoria.

Objetivos del tratamiento farmacológico son dobles:

Poner fin a los broncoespasmos y

Controlar el proceso inflamatorio

Se necesitan medicamentos distintos para lograr cada uno de estos objetivos.

Diagnóstico de AsmaAntecedentes

Historia personal de atopia o

historia familiar de asma o atopia.

Exploración FísicaAuscultación pulmonar →

sibilancias

Diagnostico diferencialCuerpo extraño en vías aéreas en

niños

EPOC en adultos.

EvoluciónEmpeoran por la noche o de madrugada

Variables en duración e intensidad

Desencadenados por: infecciones virales,

ejercicio, alérgenos, clima, estaciones,

emociones intensas o irritantes como el humo

del tabaco.

Principales síntomasSibilancias, tos, disnea,

opresión torácica.

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EPOC :Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica

Es obstrucción de las vías aéreas generalmente progresivas y en general noreversible

Factores desencadenantes: Condiciones ambientales

Tabaco

Síntoma principal Disminución de la

capacidad respiratoria

Fisiopatología Destrucción de las

paredes alveolares

Asma y EPOC

El abordaje terapéutico

del asma y la EPOC

tiene aspectos comunes,

ya que ambas patologías

se caracterizan por

obstrucción de las vías

aéreas.

Asma

EPOC

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Fármacos utilizados en afecciones del Aparato Respiratorio

Fármacos broncodilatadores:

• Beta-Adrenérgicos

• Anticolinérgicos

• Teofilina y derivados

Fármacos antinflamatorios bronquiales:

• Glucocorticoides

• Antagonistas de leucotrienos

• Inhibidores de la liberación de mediadores. Cromonas.

Fármacos antihistamínicos.

Fármacos antitusígenos.

Fármacos expectorantes y mucolíticos

Vía Inhalatoria

La mayoría de los medicamentos para control de asma y EPOC se administran por esta vía

Ventajas Absorción rápida

No es una vía invasiva

Disminuye efectos secundarios

Inconvenientes Se requieren

dispositivos especiales para su administración

Se debe enseñar al paciente su uso

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Fármacos Broncodilatadores

Fármacos de control o mantenimiento: Glucocorticoides (inhalados y sistémicos)

Simpaticomiméticos no selectivos

Agonista β2 adrenérgico de acción larga (Simpático miméticos selectivo)

Antagonistas de los leucotrienos

Tiotropio

Anticuerpos monoclonales anti-lgE

Teofilinas retardadas

Fármacos de alivio: Agonista β2 adrenérgico de acción corta

Bromuro de ipratropio

Fármacos simpático miméticos no selectivos

Son agonistas de Adrenorreceptores que inducen: Relajación del músculo liso

Inhiben la emisión de mediadores

Aumenta el trasporte mucociliar

Inhibe fuga en la microvasculatura

Se administran en aerosoles

Hay mínimo efecto sistémico

Ejemplos: Adrenalina →También se puede administrar subcutánea

Efedrina

Isoproterenol

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Fármacos B-2 Adrenérgicos Selectivos

Actúan sobre receptores β-2 Adrenérgicos en el árbol bronquial

Son los broncodilatadores mas potentes

Vida media corta Salbutamol

Terbutalina

Metaproterenol

Pirbuterol

Vida media larga Salmeterol

Formoterol

Fármacos Anticolinérgicos (Antimuscarínicos)

Se utiliza atropina o sus derivados

Inhiben competitivamente la acetilcolina y produce broncodilatación al bloquear la contracción del músculo liso y la secreción de moco

Atropina→Vasodilatador

Bromuro de Ipratropio Broncodilatador

inhalado muy selectivo

Se usa como medicamento de rescate en asma

Como tratamiento de base en EPOC

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Glucocorticoides

Se pueden utilizar por vía inhalatoria, vía oral y vía parenteral Budesonida, Fluticasona, Beclometasona (vía inhalatoria)

Prednisona y Prednisolona (vía oral)

Metilprednisolona (vía parenteral). En situaciones graves.

Actualmente son el tratamiento de elección en asma crónico.

Carecen de efecto broncodilatador directo, actúan por: - Disminución del efecto inflamatorio.

- Disminución del broncoespasmo.

- Disminución de la producción de moco.

Efectos adversos: Ronquera, afonía y candidiasis por depósito del compuesto en boca

y faringe (para evitar: usar cámaras espaciadora).

Glucocorticoides inhalados

Inhiben las Citocinas inflamatorias

Potencian los efectos de los β-2 agonistas

Aminoran la reactividad bronquial y reducen el asma a largo plazo

Aumentan el calibre de vías respiratorias y disminuyen la reactividad bronquial, la frecuencia de las exacerbaciones y mejoran la calidad de vida

Evitan el uso de corticoides orales y sus efectos sistémicos

Pueden causar candidiasis oral

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Cromonas:Cromolin y Nedocromilo

Inhiben el asma inducida por antígenos y por ejercicio.

Se utilizan cada 6 h crónicamente

Reducen un poco la reactividad bronquial al impedir la liberación de mediadores inflamatorios por linfocitos y basófilos

Sólo tienen utilidad si se toman de manera profiláctica.

Inhibidores de la Vía de Leucotrienos(Antileucotrienos)

Zafirlukast y Montelukast Antagonizan los receptores

de leucotrienos

Los LT son potentes constructores del músculo liso bronquial, aumentan la producción de moco y el edema en vías respiratorias.

Se utilizan como dosis única por vía oral

No indicados en ataque agudo de asma

Presentaciones Polvo 4 mg

Tabletas masticables 5 mg

Tabletas 10 mg

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Teofilina y Derivados

La teofilina tiene un uso limitado en la actualidad, al tener menos potencia broncodilatadora, estrecho margen terapéutico y numerosas interacciones farmacológicas.

Se administra vía oral en comprimidos de liberación retardada.

Su absorción puede verse modificada por los alimentos

Se deben monitorizar los niveles séricos con frecuenciaporque es tóxica

Glucocorticoides Inhalados

Dosis baja (μg/día)|

Dosis media (μg/d) Dosis alta (μg/día)

Dipropionato de Beclometasona(QVAR 50 o 100 μg)

200-500 500-1,000 1,000-2,000

Budesonida(Pulmicort 0.125, 0.250, 0.500, 1 mg/2mL)

200 – 400 400 – 800 800 - 1600

Ciclesonida(Alvesco 30-120 μg)

80 – 160 160 – 320 320 – 1280

Fluticasona furoato(Relvare 92 – 184 μg)

92 184

Fluticasona propionato(Flixotide 50 – 250 μg)

100 – 250 250 – 500 500 – 1,000

Mometasona furoato(Elovent 100 – 400 μg)

100 - 200 200 – 400 400 – 800

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Agonistas β-2 Adrenérgicos Inhalados

Cantidad por Inhalación

Tiempo de efecto (minutos)

FármacoInhalador o Polvo seco

Inicio Máximo Duración

Acción cortaSalbutamolTerbutalina

100500

3-53-5

60-9060-90

180-360180-360

Acción largaFormoterolSalmeterol

1225-50

3-520-45

60-90120 - 240

660 -720660 - 720

De

elec

ció

n

Educación, control

ambiental, tratamiento de

rinitis y otras enfermedades

Glucocorticoide inhalado a dosis

bajas


bajas+

B-2 Agonista de larga duración


Altas+



medias+



Altas+


+Ipratropio o

Teofilina

Otr

as o

pci

on

es Educación, control

ambiental, tratamiento de

rinitis y otras enfermedades

Antagonista de Receptores de Leucotrienos

(ARLT)


mediasO

GCI a dosis bajas

+ARLT

Agregar Ipratropio o Teofilina

GCI a dosis medias

+ARLT

Agregar Ipratropio o Teofilina

+Glucocorticoides

orales

Escalones terapéuticosBajar Subir

TRATAMIENTO DE MANTENIMIENTO

Escalón 1 Escalón 2 Escalón 3 Escalón 4 Escalón 5 Escalón 6

A d

eman

da

Beta 2 agonista de acción corta(SABA)

Beta 2 agonista de acción corta (SABA) oGlucocorticoide inhalado a dosis bajas + Formoterol

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Otros tratamientos

Control ambiental

Inmunoterapia con alergenos IT subcutánea

IT sublingual

Vacunación contra influenza y contra neumococo

Control ambiental

Abandono del tabaquismo activo

Evitar tabaquismo pasivo y otros contaminantes ambientales

Recomendaciones específicas en casos de asma alérgica

Intervenciones específicas combinadas

Medidas individuales aisladas ineficaces

Diagnóstico de intolerancia a AINEs

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Inmunoterapia con alergenos

IT subcutánea Eficaz en asma alérgica bien controlada, indicada en los escalones

terapéuticos 2-4

Sensibilización IgE frente a alérgenos clínicamente relevantes

Extractos bien caracterizados

No mezclas complejas de extractos

IT sublingual (gotas o comprimidos) Niños, adolescentes y adultos con asma alérgica

Se deben priorizar aquellos que tengan la consideración demedicamento (Ej: Inmunoterapia sublingual con extracto alergénico estandarizado de ácaros del polvo doméstico)

Buen perfil de seguridad

Antihistamínicos

Antagonizan o bloquean los receptores a los que se une la histamina para ejercer su acción.

Antihistamínicos H1: Tienen efectos sobre la inflamación y la alergia.

Antihistamínicos H2: Tienen efectos sobre la secreción gástrica.

Los anti-H1, antagonizan la broncoconstricción, el aumento de permeabilidad capilar y el edema.

Deprimen el SNC con efecto sedante.

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Fármacos Antihistamínicos

Antihistamínicos de 1ra Generación (Sedantes o clásicos)

Dexclorfeniramina

Dífenhidramína

Hidroxícina,

Prometazína.

Atraviesan BHE Somnolencia

Efectos anticolinérgicos

Inicio de acción más rápido

Menor duración de efecto.

Antihistamínicos de 2da generación:

Ebastína,

Loratadina

Cetirízina.

Atraviesan mínimamente la BHE

Menos somnolencia

No efecto anticolinérgico

Inicio acción más tardío

Mayor duración del efecto.

Fármacos Antihistamínicos

Efectos adversos:

SNC: Somnolencia, sedación, visión doble, delirio.

Efectos anticolinérgicos: Sequedad de boca, retención urinaria, estreñimiento..

Gastrointestinal: Anorexia, vómitos, diarrea.

Aumentan la sensibilidad de la piel al sol

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Antitusígenos

Codeína, Dihidrocodeína, dextrometorfano (no posee actividad opioide).

Son derivados opiáceos.

Codeína: Antitusígeno más eficaz, actúa sobre receptores opioides en el centro de la tos.

Efectos adversos: Depresión respiratoria, sedación, náuseas, vómitos, somnolencia,

estreñimiento, retención urinaria.

Evitar su uso en niños

Expectorantes y Mucolíticos

Acetilcisteína, Bromhexina, Ambroxol.

Indicados cuando se producen cambios en La cantidad de secreción,

La composición o naturaleza del moco que alteran su viscoelasticidad.

El objetivo es modificar las secreciones bronquiales haciéndolas mas fluidas para facilitar su expulsión.

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Consideraciones para fisioterapeutas

Las técnicas de fisioterapia respiratoria pueden potencia los efectos de los fármacos inhalados

Asegurarse que el paciente sepa utilizar correctamente los dispositivos inhaladores

Vigilar aparición de efectos secundarios: Taquicardia, arritmias

Temblores, confusión

Nerviosismo

Tomar en cuenta la sedación producida por los antihistamínicos de primera generación

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