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FACULTAD DE MEDICINA HUMANA Y CIENCIAS DE LA SALUD

ESCUELA ACADEMICA PROFESIONAL DE ENFERMERA

ASIGNATURA : FARMACO GENERAL

TTULO : FARMACOS PROCINETICOS

DOCENTE : SIME MARTNEZ LPEZ MDICO RADILOGO INTEGRANTES :

ISMINIO DAVILA, CONSUELO.

RAMIREZ CASTERNOQUE, MARY

CARMEN.

RODAS PACHAMORA, SILVIA

JANETH.

SAAVEDRA RENGIFO, ANGEL

SALAS SANGAMA, FAUSTINA

CICLO : IV

TARAPOTO PERU

2015

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AGRADECIMIENTO

El presente trabajo monogrfico titulado FARMACOS PROCINETICOS se hizo

realidad a merced de las diferentes informaciones bibliogrficas consultadas sobre

el tema investigado; por lo que se agradecemos exclusivamente al Mdico

Radilogo Sime Martnez Lpez de la Universidad Alas Peruanas, connotado

galeno que con el aporte generoso de sus conocimientos, sus experiencias

adquiridas, supo orientarnos acertadamente en el proceso cientfico y tcnico de

este trabajo.

Asimismo, muchas gracias a todos los compaeros del III ciclo de la Escuela

Acadmica Profesional de Enfermera; a ellos por su paciencia y esfuerzos

dedicados en el desarrollo del trabajo.

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DEDICATORIA

A mi Esposa e hijos por su

apoyo moral, a ellos mi eterno

amor.

ngel

Este trabajo va dedicado a mis Padres

por el esfuerzo y el apoyo

que me brinda para poder seguir

adelante y por el amor que me

otorgan en cada momento.

Janeth

Dedico este trabajo a mis padres

y hermanos que me brindan el

apoyo moral e incondicional para

ser posible mi desarrollo como

profesional a ellos con amor y

cario.

Mary carmen

Este trabajo est dedicado a mi Padre y

Madre por brindarme el apoyo moral,

espiritual y por otorgarme su apoyo incondicional,

para lograr mi ms gran anhelo.

Faustina

Dedico este trabajo en primer

lugar a DIOS por haberme

permitido llegar hasta este punto,

y por haberme dado salud y lo

necesario para seguir adelante

da a da y de este modo, lograr

mis objetivos.

Consuelo

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Mayte

INDICE

CARATULA.Pag.1

AGRADECIMIENTO.....Pag.2

DEDICATORIA...Pag.3

INDICE Pag.4, 5

INTRODUCCIONPag.6

CAPTULO I

MARCO TEORICO.............. Pag.7

DEFINICION... Pag.8

CAPITULO II

Clasificacin de los frmacos

Procinticos

Benzamidas....Pag.9

1. METOCLOPRAMIDA

(primperan) farmacocintica

Farmacodinamia

Efectos...Pag.10

Uso clnico (indicaciones)

Contra indicacionesPag.11

Efectos adversos

Presentaciones.Pag.12 2. CLEBOPRIDA (Cleboril) Mecanismo de accin Farmacocintica

Indicasiones y posologa...Pag.13

Contraindicaciones y precaucionesPag.14

5

InteraccionesPag.15

Reacciones adveras

PresentacinPag.16 3. CISAPRIDA (Fisiogastrol)

Descripcin

Mecanismos de accin...Pag.17

Farmacocintica

Indicasiones..Pag.18 - 19

Contraindicaciones y precausiones.

Interacciones...Pag.20

Reaccin adversa

Presentaciones....Pag.21

DISCUSION.....Pag.22

CONCLUSIONES...Pag.23

BIBLIOGRAFIA.....Pag.24

ANEXOSPag.25 - 26

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INTRODUCCIN

La presente monografa de investigacin titulada FARMACOS PROCINETICOS

que ha sido encomendada y orientada para obtener un conocimiento cientfico,

resaltar y valorar la importancia y desempeo de los frmacos procinticos para

mejorar el trnsito intestinal, mejorando la velocidad de vaciado y la funcin de los

esfnteres pertenecientes al sistema digestivo en el ser humano.

El estudio realizado tiene como propsito la construccin de conocimientos a partir

del empleo de mtodos o estrategias de investigacin, en este caso la monografa,

inicialmente en la visita y consulta a la biografa existente tanto fsica como virtual.

El trabajo tambin pretende demostrar, a modo de contenido de los frmacos

procinticos del sistema digestivo , el avance contemporneo sobre la materia

tratada a partir de las definiciones imperantes, los tipos, conexiones, funciones,

regiones y acciones que tiene este.

Deseamos que el presente material sea muy til para nuestro desempeo

profesional. He aqu nuestra modesta dedicacin a vuestra entera disposicin.

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CAPTULO I

MARCO TEORICO

FRMACO PROCENETICO

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DEFINICIN:

Los procinticos son medicamentos utilizados para mejorar el trnsito intestinal,

mejorando la velocidad de vaciado y la funcin de los esfnteres. Principalmente

son usados para tratar o prevenir el reflujo patolgico, o para acelerar la absorcin

de ciertos medicamentos. Algunos de ellos tambin pueden ser usados para

ayudar en el tratamiento de la nusea u otros sntomas asociados a la dispepsia

Los frmacos procinticos representan, junto con el sistema digestivo, los dos

grandes sistemas coordinadores del organismo.

Actan incrementando el peristaltismo gastrointestinal y por tanto aumentando la

velocidad del vaciado gstrico. Facilitan la motilidad gastrointestinal.

Los agentes procinticos tambin han sido propuestos para el manejo de la

dispepsia funcional. Metoclopramida es un antidopaminrgico que mejora el

vaciamiento gstrico y aumenta la motilidad y el trnsito GI con efectos

antiemticos y sicotrpicos como ansiedad o sedacin, presenta riesgos en dosis

elevadas o tratamientos prolongados por su accin a nivel central, provocando

extrapiramidalismo. Acta a dos niveles.

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CAPITULO II

CLASIFICACION DE LOS FARMACOS

PROCINETICOS

BENZAMIDAS:

La Benzamidas constituyen un grupo farmacolgico, conocido tambin por

ortopramidas, que se caracterizan por bloquear de forma diferenciada y especfica

grupos selectivos de receptores dopaminrgicos a nivel del sistema nervioso

central. Fundamentalmente, estos frmacos tienen su principal aplicacin, no slo

a nivel del SNC, sino tambin a nivel del aparato digestivo, bien por su efecto

antipsictico o antidepresivo, bien como antiemticos o reguladores del

peristaltismo gastrointestinal. De este modo podramos dividir a las benzamidas en

un primer grupo de frmacos con caracteres neurolpticos, y un segundo con

caracterstica antiemticas; y aunque cualquier frmaco de esta familia sea capaz

de ejercer ambas funciones, la accin principal que pueda producir sin causar

efectos txicos.

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1.- METOCLOPRAMIDA (PRIMPERAN)

Es un antiemtico y agente procintico. Se utiliza comnmente para tratar la nusea y el vmito, para facilitar el vaciamiento gstrico en pacientes con gastroparesis y como un tratamiento para la estasis gstrica a menudo asociado con la migraa.

Farmacocintica

La metoclopramida se absorbe con rapidez y por completo por la va oral, pero el metabolismo heptico de primer paso reduce su biodisponibilidad a cerca de 75%. Los niveles plasmticos mximos se alcanzan entre 0,5 y las 2 horas. El frmaco se distribuye pronto hacia la mayor parte de los tejidos (volumen de distribucin: 3,5 litros/Kg) y cruza con facilidad la barrera hematoenceflica y la placenta. Su concentracin en la leche materna puede sobrepasar a la del plasma. Su unin a protenas plasmticas es de un 13-30%. Hasta 39% de la metoclopramida se excreta sin cambios por la orina y el resto se elimina en sta y en la bilis despus de su conjugacin con sulfato o cido glucurnico, siendo el sulfoconjugado N-4 el metabolito principal. La vida media del frmaco en la circulacin es de cinco a seis horas, pero puede ser de hasta 24 horas en los pacientes con trastornos de la funcin renal.

Farmacodinamia

Resulta de dos mecanismos de accin: Antagonismo de los receptores dopaminrgicos D2 de estimulacin quimicoceptora y en el centro emtico de la mdula implicada en la apomorfina (vmito inducido).

Antagonismo de los receptores serotoninrgicos 5-HT3 y agonismo de los receptores 5-HT4 implicados en el vmito provocado por la quimioterapia.

Posee una actividad procintica: Antagonismo de los receptores D2 al nivel perifrico y accin anticolinrgica indirecta que facilita la liberacin de acetilcolina.

Efectos

La metoclopramida estimula la motilidad del tracto gastrointestinal superior sin estimular las secreciones gstrica, biliar o pancretica. Por otra parte, aumenta el tono y la amplitud de las contracciones gstricas (especialmente antrales). Relaja el esfnter pilrico y el bulbo duodenal, y aumenta el peristaltismo del duodeno y yeyuno, lo que acelera el vaciado gstrico y el trnsito intestinal. Las propiedades antiemticas parecen ser el resultado de su antagonismo central y perifrico de los receptores de la dopamina. Por ello puede producir sedacin y reacciones extrapiramidales.

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Uso clnico

Indicaciones

Tratamiento sintomtico de nuseas y vmitos. Trastornos funcionales de la motilidad digestiva. Preparacin de exploraciones del tubo digestivo. Prevencin y tratamiento de las nuseas y de la emesis provocadas por

radioterapia, cobaltoterapia y quimioterapia antineoplsica. Prevencin de nuseas y vmitos postoperatorios.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la metoclopramida o alguno de los excipientes de las presentaciones comerciales.

Hemorragia gastrointestinal, obstruccin mecnica o perforacin gastro-intestinal para los que la estimulacin de la motilidad gastrointestinal constituye un riesgo.

Historial previo de disquinesia tarda provocada por neurolpticos o metoclopramida.

Confirmacin o sospecha de la existencia de feocromocitoma, debido al riesgo de episodios graves de hipertensin.

Combinacin con levodopa a causa de su mutuo antagonismo. Combinacin con otros frmacos que produzcan reacciones

extrapiramidales como fenotiazinas y butirofenonas. Lactancia. En caso de que sea necesario, se puede valorar el uso de

metoclopramida durante el embarazo. No se recomienda la administracin de metoclopramida en pacientes que

padecen epilepsia, ya que las benzamidas pueden disminuir el umbral epilptico.

Se recomienda una reduccin de la dosis en pacientes con insuficiencia renal o insuficiencia heptica.

Al igual que con los neurolpticos, puede producirse Sndrome neurolptico maligno (SNM) caracterizado por hipertermia, alteraciones extrapiramidales, inestabilidad autnoma nerviosa y aumento de CPK. Por lo tanto, se deben tomar precauciones si aparece fiebre, uno de los sntomas del SNM, y se debe suspender el tratamiento con metoclopramida si se sospecha un SNM.

Se han comunicado casos de metahemoglobinemia que podran ser relacionados con una deficiencia en la citocromo b5 reductasa. En este caso, la metoclopramida deber ser retirada inmediatamente y permanentemente, y se iniciarn medidas apropiadas.

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Efectos Adversos.

Reacciones adversas a Metoclopramida

Sistema implicado. Grupo CIOSM. Tipo de reaccin.

Sistema nervioso central

Muy

frecuentes. Somnolencia, confusin,

Frecuentes. Depresin.

Poco

frecuentes. Disquinesia tarda

Raros. Convulsiones, Sndrome neurolptico maligno

Trastornos gastrointestinales. Frecuentes Diarrea.

Trastornos de la sangre Raros Metahemoglobinemia, sulfohemoglobinemia.

Trastornos endocrinos. Raros Hiperprolactinemia (amenorrea, galactorrea,

ginecomastia).

Trastornos cardacos y

vasculares. Frecuente Hipotensin, bradicardia.

Otros trastornos.

Frecuentes Astenia.

Raros Reaciones alrgicas

Presentaciones

Las formas comerciales comunes son:

Solucin oral: 100 mg de metoclopramida por cada 100 ml. Comprimidos: 10 mg de metoclopramida por comprimido. Solucin gotas orales: 260 mg de metoclopramida por cada 100 ml. Inyecciones de 10, 50, 100 y 150 mg.

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2.- CLEBOPRIDA (CLEBORIL)

La cleboprida es un frmaco de la familia de las ortopramidas, parecido a la metoclopramida, que se utiliza como antiemtico y como gastrocintico.

MECANISMO DE ACCIN:

la cleboprida acta ados niveles: por un lado, a nivel cerebral bloquea la respuesta (activacin del centro del vmito) ante estmulos provenientes de sustancias irritantes localizadas en el estmago o en la sangre. La cleboprida es un antagonista de los receptores D2 de dopamina de estimulacin quimicoceptora en el centro emtico de la mdula implicada en el vmito inducido. Antagonista de receptores serotoninrgicos 5-HT3 y agonista de receptores 5-HT4 implicados en vmito provocado por quimioterapia.

Por antagonismo de los receptores D2 a nivel perifrico por una accin anticolinrgica indirecta que facilita la liberacin de acetilcolina acta directamente sobre el tracto gastrointestinal. La cleboprida estimula los movimientos peristlticos, lo que se traduce en un aumento de la presin del cardias y una relajacin del ploro, un aumento de la velocidad de vaciamiento gstrico y un aumento del peristaltismo esofgico e intestinal.

FARMACOCINTICA:

La cleboprida se administra por va la cleboprida se absorbe bien y rpidamente por va oral. La Cmax, de 2.19 g/ml, se alcanza a las 1-2 horas. La cleboprida experimenta un metabolismo en el hgado, dando lugar fundamentalmente a N-desbencil-cleboprida.

La cleboprida inalterada se elimina rpidamente. Su metabolito tiene una semivida ms prolongada.

INDICACIONES Y POSOLOGA

Tratamiento sintomtico de nuseas y vmitos, incluidas las producidas por medicamentos y las nuseas y vmitos postoperratorios

Administracin oral:

Adultos mayores de 20 aos: 0.5 mg, 3 veces al da, inmediatamente antes de cada comida. En algunos casos puede ser aconsejable disminuir la dosis diaria.

Adolescentes y adultos jvenes entre 12 y 20 aos: 0.25 mg, 3 veces al da antes de cada comida.

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Nios menores de 12 aos: 20 g/kg/24 horas, repartidos en 3 tomas.

Enfermedad por reflujo gastroesofgico, gastroparesia y otros trastornos funcionales de la motilidad del tracto digestivo.

Administracin oral:

Adultos mayores de 20 aos: 0.5 mg, 3 veces al da, inmediatamente antes de cada comida. En algunos casos puede ser aconsejable disminuir la dosis diaria.

Preparacin de exploraciones del tubo digestivo, tanto en la radiografa como la intubacin gastrointestinal.

Administracin oral:

Adultos mayores de 20 aos: 0.5 mg, 3 veces al da, inmediatamente antes de cada comida. En algunos casos puede ser aconsejable disminuir la dosis diaria.

Pacientes con insuficiencia renal grave (ClCr < 30 ml/minuto). No se ha evaluado la seguridad y eficacia de la cleboprida en estos pacientes.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

La cleboprida est contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al frmaco o a las ortopramidas. Tambin est contraindicada en pacientes con hemorragia digestiva, obstruccin intestinal mecnica, perforacin intestinal, o cualquier otro cuadro en los que la estimulacin de la motilidad intestinal puede resultar peligroso. En los pacientes con diskinesia tarda por neurolpticos, la cleboprida puede exacerbar esta condicin. La cleboprida puede inducir lun cuadro de discinesia tarda. En este caso, se deber suspender el tratamiento con cleboprida, y no se recomienda reiniciarlo

Se desconoce cmo se elimina la cleboprida, por lo que en caso de insuficiencia renal se podra producir una disminucin del aclaramiento de la misma, con el consiguiente riesgo de intoxicacin. Se recomienda extremar las precauciones en estos pacientes. Se desconoce cmo se elimina la cleboprida, por lo que en caso de insuficiencia heptica se podra producir una disminucin de su aclaramiento, con riesgo de intoxicacin. Se recomienda extremar las precauciones en estos pacientes.

La cleboprida puede empeorar la sintomatologa del Parkinson, debido a sus efectos antagonistas dopaminrgicos, por lo que se recomienda extremar las precauciones en estos pacientes.

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Debido a sus efectos antiemticos, podra dar lugar a un enmascaramiento de apendicitis o intoxicaciones, por lo que antes de iniciar un tratamiento contra los vmitos, se deber descartar estos procesos.

La cleboprida puede inducir la aparicin de sntomas extrapiramidales, sobre todo en nios, adultos jvenes y ancianos, y especialmente cuando se utiliza a altas dosis. En caso de que apareciesen estos sntomas, se deber suspender la administracin de cleboprida. Puede ser necesario instaurar un tratamiento sintomtico para eliminar esta sintomatologa, administrando 50 mg de difenhidramina intravenosa o 1-2 mg de benzatropina intramuscular.

La cleboprida se clasifica dentro de la categora B de riesgo en el embarazo. Se desconoce si la cleboprida es capaz de atravesar la placenta. En animales no han aparecido reacciones adversas para la madre o para el feto. No existen ensayos controlados ni adecuados en seres humanos, por lo que no se recomienda el uso de la cleboprida en mujeres embarazadas a no ser que los beneficios superen a los posibles riesgos.

Se ignora si la cleboprida es excretada en cantidades significativas con la leche materna, y si ello pudiera afectar al nio. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administracin de este medicamento.

Durante el tratamiento con cleboprida deben evitarse situaciones que requieran un estado especial de alerta, como la conduccin de vehculos o el manejo de maquinaria peligrosa.

INTERACCIONES

La cleboprida podra modificar la absorcin de otros principios activos, debido a la aceleracin del trnsito gastrointestinal. Los anticolinrgicos y los analgsicos narcticos neutralizan su accin en el tracto digestivo. La cleboprida reduce los efectos de la digoxina y la cimetidina

Su administracin unida a alcohol, tranquilizantes, hipnticos o narcticos potencia los efectos sedantes. De igual manera los efectos de la cleboprida podran ser antagonizados por otros frmacos, como los derivados opioides o la atropina.

La cleboprida, al ser un antagonista dopaminrgico podra potenciar los efectos de la levodopa. Se recomienda evitar ambos tipos de interacciones.

La cleboprida podra desencadenar reacciones extrapiramidales cuando se asocie a butirofenonas, fenotiazinas y otros frmacos neurolpticos que pudieran dar lugar a estos sntomas. Aunque no se han descrito casos, esta interaccin no se puede descartar. Se sugiere realizar un control clnico del paciente, vigilndose la aparicin de cualquier manifestacin de tipo neurolgico. En caso de que esto sucediese, se recomienda suspender la administracin de cleboprida.

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REACCIONES ADVERSAS

En nios y adolescentes, si se sobrepasan las dosis recomendadas pueden originarse reacciones extrapiramidales con espasmos de los msculos de la cara, del cuello o de la lengua. Puede ocasionar metahemoglobinemia en recin nacidos.

Se ha descrito somnolencia o sedacin y, en ancianos sometidos a tratamientos prolongados, disquinesias tardas.

En tratamientos prolongados se ha observado hiperprolactinemia, tensin mamaria, galactorrea, amenorrea, ginecomastia y/o impotencia.

Por sobredosificacin pueden aparecer somnolencia, desorientacin y reacciones extrapiramidales que normalmente desaparecen al suspender el tratamiento. De persistir los sntomas se practicar lavado de estmago y medicacin sintomtica. No existe un antdoto especfico, aunque se han administrado con eficacia anticolinrgicos como la difenhidramina o la benzatropina o la administracin de benzodiazepinas en nios y/o frmacos anticolinrgicos antiparkinsonianos en adultos.

Las reacciones extrapiramidales se controlan con la administracin de antiparkinsonianos, anticolinrgicos o antihistamnicos con propiedades anticolinrgicas.

PRESENTACIN

CLANZOFLAT Cps.; CLANZOFLAT Emuls.

CLEBORIL Comp. 500 mcg

CLEBORIL PEDIATRICO: Gotas 0,0625 mg/ml CLEBORIL Sol. oral 250 mcg/2,5 ml

FLATORIL Cps.; FLATORIL Emulsin oral.

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3.-CISAPRIDA (FISIOGASTROL)

La cisaprida ha sido retirada del mercado en los EE.UU y en otros pases su uso ha sido restringido a aquellas pacientes que no respondan a otros tratamientos.

DESCRIPCIN

La cisaprida es un agente gastrointestinal procintico indicado para el tratamiento de la enfermedad del reflujo gastroesofgico. Aunque la cisaprida se parece estructuralmente a la metoclopramida, carece de los efectos andi-dopaminrgicos de esta y, por lo tanto, produce menos efectos extrapiramidales. La cisaprida tambin se utiliza en el tratamiento de la gastroparesia diabtica. Sin embargo, la cisaprida prolonga el intervalo QT y puede producir torsades de pointes, en particular si se administra en combinacin con otros frmacos que inhiben su aclaramiento. Debido a las potenciales serias reacciones adversas de tipo cardaco que puede producir, la cisaprida slo se debe utilizar en aquellas circunstancias que lo hacen imprescindible. En algunos pases, la cisaprida solo se utiliza en hospitales en algunas indicaciones muy precisas

MECANISMO DE ACCIN:

La cisaprida estimula la liberacin de la acetil-colina de las terminaciones nerviosas postganglinica del plexo mientrico correspondientes a los msculos longitudinales del tracto digestivo, promoviendo de esta manera la motilidad gastrointestinal. No se conoce con exactitud el mecanismo de la accin procintica de la cisaprida. Acta como agonista y antagonista de los receptores serotoninrgicos del tracto digestivo, siendo un agonista frente a los receptores 5-HT4 y antagonista de los receptores 5-HT3. Se cree que los efectos procinticos se deben ms a sus efectos sobre el receptor 5-HT4 debido a que la estimulacin de estos receptores produce la relajacin de los msculos lisos del esfago de la rata y la contraccin de las fibras lisas musculares del estmago humano y del colon de la cobaya. Como resultado de estos efectos, la cisaprida hace que los tejidos esofgicos estn menos expuestos al cido gstrico, produce una mayor contraccin del esfnter gastroesofgico, una mayor motilidad del esfago y una mayor velocidad de vaciamiento del estmago con una reduccin del trnsito a travs del colon.

Aunque se desconoce el mecanismo de accin de los efectos de la cisaprida sobre la conduccin cardiaca, este frmaco muestra una gran semejanza estructural con la procainamida, un frmaco que produce la prolongacin del intervalo QT, arritmias ventriculares y torsades de pointes.

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FARMACOCINTICA:

La cisaprida se administra por va oral. Despus de una dosis oral, la biodisponibilidad absoluta es del 40-50%, produciendo las concentraciones plasmticas mximas al cabo de 1-2 horas. Sus efectos teraputicos se comienzan a observar a los 30-60 minutos. La cisaprida se une a las protenas del plasma en un 98%, sobre todo a la albmina. La cisaprida es metabolizada por el sistema enzimtico del citocromo P450, en particular por el sistema CYP3A4.

Como todos los frmacos que se metabolizan mediante este sistema enzimtico, la cisaprida es susceptible de producir importantes interacciones con frmacos que son inhibidores del sistema, o que tambin se metabolizan por el mismo.

La semi-vida de eliminacin de la cisaprida, de unas 10 horas en los voluntarios sanos puede aumentar de forma sustancial en los pacientes con insuficiencia heptica o en los ancianos. En estos ltimos, las concentraciones de equilibrio ("steady-state") suelen ser ms elevadas. La cisaprida se debe utilizar con precaucin en los pacientes con insuficiencia renal, ya que se han reportado en estos pacientes prolongaciones del QT y arritmias cardacas.

INDICACIONES

Tratamiento del ardor del estmago asociado a la enfermedad del reflujo esofgico.

Administracin oral:

Adultos y adolescentes: el tratamiento se debe iniciar con 10 mg cuatro veces al da, administrados 15 minutos antes de las comidas y a la hora de acostarse. En algunos pacientes, pueden ser necesarios 20 mg 4 veces al da. Las dosis de 20 mg dos veces al da han mostrado ser eficaces en pacientes con ardor de estmago moderado y con historia de esofagitis erosiva

Ancianos: se utilizan las dosis de los adultos, aunque se debe tener en cuenta que esta poblacin es ms sensible a los efectos de otras medicaciones y condiciones que pueden aumentar el riesgo de efectos cardacos

Nios: se recomiendan dosis de 0.10.2 mg/kg/dosis 3 o 4 veces al da. No se deben exceder los 10 mg/dosis ni los 40 mg/da

Neonatos: iniciar el tratamiento con 0.1 mg/kg/dosis cada 8 horas. Si fuera necesario, estas dosis se pueden aumentar a 0.2 mg/kg cada 6 u 8 horas. No se deben sobrepasar los 0.2 mg/kg/dosis

Prematuros: no se han establecido la seguridad y eficacia de la cisaprida en nios prematuros.

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Mantenimiento de la esofagitis erosiva cicatrizada

Administracin oral:

Adultos y adolescentes: 10 mg por va oral dos veces al da o una dosis nica de 20 mg a la hora de acostarse. En esta indicacin, la cisaprida en dosis de 10 mg 3 veces al da en combinacin con la ranitidina ha demostrado ser muy eficaz en tratamientos de hasta 12 meses

Ancianos: se utilizan las dosis de los adultos, tomando las debidas precauciones debido a la mayor susceptibilidad de esta poblacin a otras medicaciones y condiciones.

Tratamiento de la gastroparesia diabtica

Administracin oral

Adultos: Se ha evaluado la eficacia de la cisaprida en tratamientos cortos (6-8 semanas) y largos (hasta 2 aos) administrada en dosis de 10-20 mg 15 minutos antes de las comidas y a la hora de acostarse en sujetos con gastroparesia diabtica. En la mayor parte de los casos, la cisaprida fue eficaz en el control de los sntomas asociados a la gastroparesia. No obstante, tambin hay estudios que sealan que la cisaprida reduce el tiempo de vaciado gstrico pero sin mejorar los sntomas asociados.

Ancianos: utilizar las dosis de los adultos, tomando las debidas precauciones debido a la mayor susceptibilidad de esta poblacin a otras medicaciones y condiciones.

Dosis mximas

Adultos: 80 mg/da PO. Ancianos: 80 mg/da PO Adolescentes: 80 mg/da PO. Nios: 0.60.8 mg/kg/da son pasar de 10 mg por dosis y de 40 mg/da Recin nacidos: 0.6 mg/kg/da sin pasar de 0.2 mg/kg/dosis Neonatos: 0.6 mg/kg/da sin exceder 0.2 mg/kg/dosis.

Pacientes con insuficiencia heptica: las dosis iniciales de cisaprida se deben reducir en un 50%

Pacientes con insuficiencia renal: las dosis de cisaprida se deben reajustar de acuerdo con el aclaramiento de creatinina:

CrCl > 30 ml/min: no son necesarios ajustes CrCl 1030 ml/min: reducir la dosis recomendada en un CrCl < 10 ml/min: la cisaprida est contraindicada en los pacientes con fallo

renal avanzado

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CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

La cisaprida est contraindicada en todos aquellos pacientes que muestren en el electrocardiograma previo una prolongacin del intervalo QT (> 450 mseg) o en los pacientes que tengan historia de prolongacin del QT. Se han comunicado desde 1993 unas 70 muertes por arritmias producidas por la cisaprida, aunque muchas de estas muertes ocurrieron en pacientes tratados concomitantemente con otros frmacos o que previamente haban padecido arritmias. Por ello, la cisaprida est contraindicada en pacientes que tengan historia de prolongacin del QT, o familiares con sndrome del QT prolongado de tipo congnito o que hayan padecido cualquier tipo de arritmias, enfermedades isqumicas, insuficiencia cardaca congestiva o disfuncin ventricular, insuficiencia respiratoria o enfermedades de las vlvulas cardacas.

La cisaprida est contraindicada en pacientes que tengan desequilibrios electrolticos (hipocalcemia, hipokaliemia, hipomagnesemia) o en aquellos sujetos que presenten condiciones que los predispongan a un desequilibrio de los electrolitos tales como anorexia, deshidratacin, diarrea intensa, hipovolemia, malnutricin, insuficiencia renal, vmitos fuertes, cetoacidosis diabtica o tratamiento con diurticos no ahorradores de potasio. Tambin est contraindicada en los pacientes que se encuentren bajo tratamiento con frmacos que prolongan el intervalo QT o con frmacos que inhiben el sistema enzimtico CYP3A4.

La seguridad de la cisaprida no ha sido establecida con toda certeza en los nios y neonatos, aunque ha sido empleada en nios con enfermedad por reflujo esofgico o con estasis gstrica significativa. Los neonatos y los nios prematuras tienen un riesgo mayor de experimentar una prolongacin del intervalo QT con la cisaprida. Por lo tanto, se recomienda extremar las precauciones si se utiliza la cisaprida en nios prematuros. Adems, no se debe administrar en condiciones que predispongan a arritmias, tales como la apnea, o algunas medicaciones.

La cisaprida se excreta en la leche humana en concentraciones que suponen el 5% de las concentraciones en el plasma de la madre. Por lo tanto, un lactante puede ingerir aproximadamente 1 g/kg/da, dosis que, aunque pequea, puede implicar un riesgo si el lactante o la madre se encuentra bajo una medicacin que inhiba la eliminacin de la cisaprida. La Academia Americana de Pediatra considera aceptable el uso de la cisaprida durante la lactancia pero se recomienda tomar precauciones si esta se utiliza.

INTERACCIONES

La cisaprida experimenta interacciones con otros frmacos que son de tipo farmacodinmico y farmacocintico. Algunas de ellas pueden ser muy significativas desde el punto de vista clnico.

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La cisaprida se debe administrar con precaucin en los pacientes medicados con diurticos no ahorradores de potasio (como la acetazolamida, los diurticos de asa o las tiazidas) ya que estos frmacos pueden producir desequilibrios electrolticos que pueden hacer al paciente ms susceptible a los efectos de la cisaprida sobre la conduccin. Se recomienda la monitorizacin de los electrolitos (calcio, magnesio y potasio) en todos aquellos pacientes bajo diurticos que vayan a recibir un tratamiento con cisaprida.

Igualmente, otros frmacos que pueden producir un desequilibrio electroltico son la amfotericina B o el cisplatino.

REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas ms frecuentes asociadas a la cisaprida con cefaleas (19.2%), nuseas/vmitos (7.6%), dolor abdominal (10.2%), rinitis (7.3%), diarrea (14.2%) y constipacin (6.7%) . Estas reacciones adversas son ms frecuentes cuando las dosis de cisaprida son de 20 mg/toma.

Otros efectos adversos atribuidos a la cisaprida son flatulencia, dispepsia, sinusitis, tos, infecciones por virus, infecciones del tracto respiratorio superior, frecuencia urinaria, insomnio, ansiedad, nerviosismo, rash, prurito, artralgia, alteraciones de la visin, vaginitis, mareos, faringitis, deshidratacin y mialgia.

Se han comunicado casos graves de taquicardia y arritmias cardacas en algunos pacientes tratados con cisaprida. Se han documentado casos de prolongacin del intervalo QT que han resultado en taquicardia o arritmias ventriculares, fibrilacin ventricular o torsades de pointes. En la mayor parte de estos pacientes, estos efectos sobre la conduccin desaparecen el discontinuar la medicacin. En algunos pases, debido a estos efectos cardacos, el uso de la cisaprida ha sido limitado a los medios hospitalarios y a algunas indicaciones muy precisas.

Otros efectos adversos cuya relacin causal con la cisaprida es dudosa son algunos raros casos de convulsiones y efectos extrapiramidales, elevacin de las enzimas hepticas, hepatitis, trombocitopenia, leucopenia, anemia aplsica, pancitopenia y granulocitosis.

PRESENTACIONES

ARCASIN, comp 5, 10 y 20 mg. ESTEVE ARCASIN sol. 1 mg/ml ESTEVE CISAPRIDA MERCK, comp 5 y 10 mg CISAPRIDA MERCK, sol. 1 mg/ml MERCK FISIOGASTROL comp. 5 y 10 ml. SALVA

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DISCUSIN:

Los conocimientos en farmacologa y especialmente en el

comportamiento que los frmacos tienen en nuestro cuerpo

(farmacocintica), son parte fundamental a la hora de elegir un

frmaco que faciliten la motilidad gastrointestinal.

tambin hay que tener especial cuidado, pues es preferible utilizarlos

para mejorar el trnsito intestinal para acelerar la absorcin de ciertos

medicamentos Uno de los mayores problemas en el manejo de los

pacientes con trastornos funcionales digestivos es la falta de una

prueba que nos permita confirmar un diagnstico positivo de la

enfermedad.

Puede ser que exista contradicciones y peligro en el metabolismo del

aparato digestivo por no saber administrar los frmacos procineticos.

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CONCLUSIONES:

Hemos llegado a la parte final del trabajo y podemos decir que los frmacos

procineticos y antidiarreiticos en la absorcin de los medicamentos influyen

muchas variables adems de los factores fisicoqumicos que modifican el

transporte de nuestro organismo ; independientemente del sitio en que ocurra,

depende de la solubilidad del producto medicamentoso y de otros factores como:

la concentracin del medicamento, la circulacin en el sitio de absorcin y el rea

de la superficie de absorcin.

La diarrea puede ser la respuesta intestinal a infecciones, reacciones adversas a

medicamentos, enfermedad inflamatoria intestinal, etc.

El sndrome diarreico se considera el resultado de una alteracin que concierne

principalmente a los procesos de secreccion y absorcin intestinal.

Se suele acompaar de fiebre, retortijones, nuseas, vmitos.

Aliviar los sntomas digestivos debidos a alteraciones de la actividad motora

capaces de mejorar el trnsito del bolo alimenticio a travs del tubo digestivo,

aumentando la motilidad o mejorando la coordinacin.

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BIBLIOGRAFA

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Pediatr Gastroenterol Nutr 2004; 39: S751S753.

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ANEXOS

MOLCULA DE BENZAMIDA

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CLEBOPRIDA