ESTIMULADORES GANGLIONARES

NICOTINA Y COCAINA

SISTEMA NERVIOSO

SISTEMA NERVIOSO

El sistema nervioso es una red de tejidos altamente especializada, en dos funciones vitales : La relación y el Control, que se efectúa con los demás órganos . Además de que se efectúa también con el medio externo, con el objeto de lograr homeostasis

SE DIVIDE EN : Sistema nervioso central Sistema nervioso periferico

SISTEMA NERVIOSO PERIFERICO Esta constituido por el conjunto de

nervios y ganglios nerviosos. Los ganglios son agrupaciones de

células nerviosas intercaladas a lo largo del recorrido de los nervios ó en sus raíces

GANGLIOS

Son las fibras sensitivas contenidas en los nervios craneales y espinales, no son sino prolongaciones de determinadas células nerviosas, agrupadas en pequeños cúmulos situados fuera del neuroeje: los ganglios cerebroespinales

Los ganglios anexos a los nervios espinales son iguales entre si, en forma , dimensiones y posición mucho mas variables; sin embargo, las funciones y la constitución histológica son muy similares para ambos tipos de ganglios.

¿Qué son los fármacos estimulantes ganglionares? Son fármacos estimulantes específicos

sobre receptores nicotínicos ganglionares que producen efectos ex citatorios rápidos ( mimetizan el EPSP), que se bloquean con bloqueantes ganglionares no despolarizan tés

Originan una respuesta compleja, que combina acciones simpáticas y parasimpáticas

Pueden ser de origen vegetal : Nicotina

De origen sintético: Cocaína

NICOTINA: Alcaloide natural liquido psicoactivo presente

en las hojas del tabaco y su presencia en el humo del cigarrillo es fundamental para el inicio y la persistencia del fumador.

Es el segundo estimulante del sistema nervioso central mas usado y la segunda droga de abuso mas consumida.

Fue la sustancia con la que se observo la estimulación de la fibras musculares tras su aplicación en la placa motriz.

Es una base incolora volátil que se vuelve de color pardo y adquiere su olor característico al exponerse al aire.

MECANISMO DE ACCION

Activa receptores colinérgicos nicotínicos del cerebro y periféricos. En el SNC dichos receptores se expresan en las vías mesolímbicas, especialmente las del núcleo accumbens

Farmacocinetica

ABSORCION •Bien y rápidamente por aparato gastrointestinal y respiratorio.•Por todas las mucosas y por la piel.

DISTRIBUCION•Rápida y ampliamente por todo el organismo.•80-90% se metaboliza en el hígado, pero también en el riñón y el pulmón.•Sus principales metabolitos son : conitina y conitina-1´-N-óxido.

TIEMPO DE VIDA MEDIO Y ELIMINACION •Tras la inhalación o administración parenteral es de 2 horas.•Tanto la nicotina como sus metabolitos se eliminan por la orina y también atravez de la leche.

EFECTOS FARMACOLOGICOS

Produce sentimientos subjetivos agradables, así como también un incremento en el estado de alerta, relajación o reducción de la ansiedad y un estado de animo positivo.

Además mejora ala atención, el aprendizaje y el tiempo de reacción. Estos efectos se cree que son el efecto de la motivación a consumirla.

REACCIONES ADVERSAS

Es una sustancia toxica , adictiva y en combinación con los alquitranes y el monóxido de carbono es una factor de riesgo grave para enfermedades pulmonares, diversas formas de enfermedades neoplasicas, enfermedades cardiacas, y otras alteraciones.

Sus efectos periféricos son complejos: incrementa la presión arterial la frecuencia cardiaca, la motilidad intestinal y as secreciones.

COCAINA

La cocaína es un alcaloide que se obtiene a partir de las hojas de diversas especies de Erythroxy-lon, principalmente de E. coca. La cocaína se comercializa en forma de sal, el clorhidrato de cocaína que es soluble en agua y se presenta como un polvo blanco y cristalino o en forma de base libre(crack).

MECANISMO DE ACCION

La cocaína se une a las proteínas transportadoras de dopamina, serotonina y noradrenalina bloqueando su receptación en el terminal presináptico.

La inhibición de la receptación eleva, consiguientemente, las concentraciones sinápticas de cada uno de estos neurotransmisores y, por lo tanto, potencia y prolonga sus acciones centrales y periféricas.

COCAINA

Los efectos psicoestimuladores de la cocaína están mediados, al parecer, por su capacidad para potenciar la actividad dopaminérgica dentro de los circuitos mesolímbico y mesocortical.

En particular, la prolongación del efecto dopaminergico en e sistema lumbico causa la intensa euforia inicial que la convierte en una de las sustancias , más adictivas.

FARMACOCINETICA L a cocaína se usa por vía inhalatoria (esnifada o

fumada) , así como en su uso como anestésico local se absorbe bien por la piel y puede ser también inyectada.

El comienzo de la acción varía entre 3 seg y 5 min( dependiendo de la vía de administración),el efecto máximo se alcanza generalmente en los primeros 20 minutos y la duración de la acción oscila entre 5-90 min.

Posee una semivida de eliminación plasmática de 30-60 min. Es metabolizada por colinesterasas hepáticas y plasmáticas a los compuestos hidrosolubles benzoilecgonina y metiléster de ecgonina, que son eliminados por la orina.

Bloquea la conducción nerviosa cuando se aplica localmente. Actúa fundamentalmente sobre las fibras sensitivas y su acción es reversible.

Cuando la droga desaparece absorbida por la circulación, el nervio recupera su función.

ACCIONES FARMACOLOGICASEFECTOS SUBJETIVOS Y COMPORTAMENTALES

Los efectos farmacológicos de la cocaína se asemejan a los de anfetamina.

Provoca euforia, locuacidad, profundos sentimientos subjetivos de bienestar, incremento de la actividad motora y disminución de la ansiedad.

La cocaína provoca taquicardia, vasoconstricción periférica, incremento de la presión arterial y dilatación pupilar, puede observarse un incremento de la temperatura corporal que resulta de un aumento de la actividad motora, unido a una disfunción de los mecanismos de disipación de calor.

Usado en medicina como anestésico, incluso en niños, específicamente en cirugías de ojos y nariz.

La cocaína es el anestésico local más conocido. Debido a la alta peligrosidad de adicción y la marcada toxicidad no se emplea más.

La cocaína sirve como sustancia para muchos anestésicos locales, como por ejemplo: lidocaína, benzocaína y escandicaína.

RESUMEN: Son fármacos estimulantes específicos sobre receptores

nicotínicos ganglionares que producen efectos ex citatorios rápidos, que se bloquean con bloqueantes ganglionares no despolarizan tés

Originan una respuesta compleja, que combina acciones simpáticas y parasimpáticas

NICOTINA: Es el segundo estimulante del sistema nervioso central

mas usado y la segunda droga de abuso mas consumida

Es una base incolora volátil que se vuelve de color pardo y adquiere su olor característico al exponerse al aire.

Activa receptores colinérgicos nicotínicos del cerebro y periféricos

Se absorbe bien y rápidamente por aparato gastrointestinal y respiratorio además por todas las mucosas y por la piel.

Se distribuye rápida y ampliamente por todo el organismo , el 80-90% se metaboliza en el hígado, pero también en el riñón y el pulmón. Tanto la nicotina como sus meta bolitos se eliminan por la orina y también atreves de la leche.

COCAINA: La cocaína se comercializa en forma de sal, el clorhidrato de cocaína que es soluble en agua y se presenta como un polvo blanco y cristalino o en forma de base libre(crack).

Bloquea la conducción nerviosa cuando se aplica localmente.

Usado en medicina como anestésico, incluso en niños, específicamente en cirugías de ojos y nariz.

Debido a la alta peligrosidad de adicción y la marcada toxicidad no se emplea más.

La cocaína se une a las proteínas transportadoras de dopamina, serotonina y noradrenalina bloqueando su receptación en el terminal presináptico.

El comienzo de la acción varía entre 3 seg y 5 min( dependiendo de la vía de administración),el efecto máximo se alcanza generalmente en los primeros 20 minutos y la duración de la acción oscila entre 5-90 min.

Posee una semivida de eliminación plasmática de 30-60 min. Es metabolizada por colinesterasas hepáticas y plasmáticas a los compuestos hidrosolubles benzoilecgonina y metiléster de ecgonina, que son eliminados por la orina.

BIBLIOGRAFIA: Farmacología básica y clínica; Achiles J. Pappano y Bertram

G. Katzung, MD, PhD; pp 127-139

Velázquez “farmacología Básica y Clínica”;P. Lorenzo, A. Moreno, J.C. Lesa, I. LiZasoain; 17ª. Edición

GOODMAN & GILMAN “Las bases farmacológicas de la terapéutica”; Joel J. Hardman, Lee E. Limbird; 10ª edicion; Mc Graw Hill.

Farmacologia humana; Jesus Flores, Juan A. Armijo, Africa Mediavilla; 4ª Edicion; Ed. Mosson; 2004.

Farmacologia; H.P. Rang- M.M. Dale; J.M. Ritter; P.K. More; Ed. ELSEVIER; 2004