Pastillas para estimular la EPODos ciclistas dan positivo por un
frmaco an en fase de experimentacin que genera
eritropoyetinaELEONORA GIOVIOMadrid12 AGO 2015 - 20:13CEST
Muestras de sangre del laboratorio antidopaje de Epalinges
(Suiza) /REUTERSHay una nueva sustancia qumica que todava no est a
la venta y que ya ha sido encontrada en la analtica de dos
ciclistas:el italiano Fabio Taborrey el chileno Carlos Oyarzun, que
fue excluido, de hecho, de los Juegos Panamericanos. La sustancia
se llama FG-4592 y es un frmaco en fase de experimentacin. Si
supera la tercera fase se empezar a comercializar en Estados Unidos
a finales de ao y en China en 2017. Es un medicamento (por el que
se han invertido ms de 10 millones de dlares) para el tratamiento
de la anemia en enfermedades renales crnicas y terminales. La
sustancia est relacionada con la EPO.LaEPOes una hormona que
produce glbulos rojos, los que transportan oxgeno en la sangre. Los
deportistas (tramposos) la toman para aumentar esa produccin de
glbulos rojos y tener as ms resistencia, lo que les permite
recuperarse ms rpido y notar menos el cansancio. La EPO,
indetectable hasta el ao 2000, ha sido el dopaje ms utilizado por
los atletas. Se suele inyectar en el abdomen, en competicin o en
las semanas previas a la competicin. La molcula FG-4592, a
diferencia de la EPO, que estimula la produccin de glbulos rojos de
forma directa, lo hace de forma natural, es decir, endgena. Cuando
el rin detecta que falta oxgeno, segrega EPO a la sangre. El
organismo reacciona como si estuviese en altura: a menos oxgeno,
produce ms glbulos rojos. Adems, no requiere suplementos de hierro
ni hay riesgo de sobredosis txica.A diferencia de la EPO, no se
inyecta sino que se toma por va oral, como una pildorita. Algo
muygolosopara los atletas. En teora este nuevo frmaco no est a la
venta, para comprarloonlinehay que acreditar que es para
investigaciones cientficas. Los dos ciclistas que han dado positivo
estn a la espera de los contraanlisis.Pero cmo la han llegado a
conseguir si todava no est en comercio? No existe ningn organismo
internacional que controle la produccin de la industria farmacutica
y claro, esta puede llegar muy fcilmente a apoyarse en redes
paralelas ilegales. As, si el medicamento en cuestin no pasa los
trmites de experimentacin, ellos ya habrn conseguido ingresos en el
mercado negro,explica Sandro Donati,consultor italiano de la WADA
(Agencia Mundial Antidopaje).Don Catlin, experto en sustancias
dopantes, declar alNew York Timesque los atletas consiguieron la
sustancia en pginas webs chinas. Eso es un riesgo porque t pides un
medicamento pero puede, y no es la primera vez que pase, que el
principio activo que te vendan no corresponda al que buscas,
analiza Donati. Es un riesgo tambin porque las dosis del FG-4592
cambian en funcin de la edad y peso de las personas.FG-4592, un
frmaco para la anemiaAstraZeneca y FibroGen son los laboratorios
que estn desarrollando el FG-4592, un compuesto oral para el
tratamiento de la anemia asociada a la enfermedad renal crnica
(ERC) y la enfermedad renal terminal (ERT). FG-4592 es un inhibidor
de molcula pequea de la prolil hidroxilasa del factor inducible por
la hipoxia (HIF). El HIF es una protena que responde a los cambios
en el oxgeno del medio ambiente celular y satisface las demandas de
oxgeno del organismo induciendo eritropoyesis, el proceso por el
cual se producen los glbulos rojos.
Y si el tratamiento antirretroviral empieza a fallar?Si la
resistencia a los medicamentos se extiende, todo lo que se ha
ganado en estos aos de lucha contra el VIH/sida en frica podra
verse amenazado
Un investigador en el Centro de Investigacin en Salud de Manhia
(CISM). /ALFREDO CLIZ
Son las 6.30 de la maana y la sala de espera de la farmacia del
Centro de Salud de Manhia (Mozambique) est ya abarrotada. Frente a
la ventanilla de dispensacin de medicamentos se forman colas.
Algunos han hecho el camino de noche y otros han recorrido muchos
kilmetros para llegar hasta aqu los primeros. Hay nios que han
venido solos y mujeres que han llegado andando por la carretera con
uno o varios bebs sobre sus espaldas. Va despacio. Slo hay un
tcnico de farmacia para atenderles a todos. Alguno se va con las
manos vacas. El medicamento a por el que venan no est disponible
esta semana. Sin mucha explicacin, tendrn que volver la semana que
viene a esa misma cola, a ver si hay suerte.Esta imagen se repite a
diario en muchos hospitales de frica subsahariana. La mayora de las
personas que esperan en esas colas interminables vienen a buscar la
medicacin para el VIH. Mensualmente recogen el bote con los
comprimidos que han de tomar diariamente hasta el mes siguiente.
Son los frmacos que mantendrn a raya al virus, que impedirn que la
enfermedad progrese y que enfermen como tantos familiares, vecinos
y amigos. En una de las zonas con ms prevalencia del mundo (hasta
un 40% de la poblacin convive con el VIH en Manhia) El panorama de
hace unos aos era desolador. Un diagnstico de VIH era una sentencia
de muerte. Hoy, el tratamiento con antirretrovirales ofrece un
futuro ms esperanzador. El mensaje ha calado en la poblacin y de ah
las colas.En un pabelln opuesto a la farmacia se encuentra la
maternidad. All est ingresada Aurelia, diagnosticada de VIH hace
cuatro aos. Toma sus comprimidos a diario y asiste a los controles
regularmente pero, ltimamente, no sale del hospital. Lleva tres
ingresos en un mes y est muy dbil. Aurelia est embarazada de 12
semanas. El virus le va ganando terreno y se multiplica a pesar del
tratamiento. La enfermedad progresa, su embarazo corre peligro y
las probabilidades de transmitir el VIH a su beb aumentan. El virus
se ha hecho resistente al tratamiento. Deberan habrselo cambiado
hace tiempo. Sin embargo los frmacos alternativos, o de segunda
lnea, son caros y no siempre estn disponibles en la mayora de
centros de salud del pas.El problema de las resistencias a los
frmacos antirretrovirales se extiende por toda frica. Es la otra
cara del xito de su distribucin masiva en el continente en las
ltimas dcadasEl problema de las resistencias a los frmacos
antirretrovirales se extiende por toda frica. Es la otra cara del
xito de su distribucin masiva en el continente en las ltimas
dcadas. Segn las ltimas cifras de la ONU cerca de nueve millones de
personas recibieron tratamiento antirretroviral en los pases en vas
de desarrollo durante 2013, es decir, diez veces ms que en 2003.
Esto ha permitido salvar muchas vidas. Sin embargo, problemas en la
distribucin y abastecimiento en estos pases complican el acceso a
unos medicamentos en los que el riguroso cumplimiento de la pauta
es fundamental. Los virus resistentes aprovechan estas
irregularidades para hacerse fuertes, replicarse y extenderse entre
la poblacin. Si llegan a extenderse lo suficiente, todo lo que se
ha ganado en estos aos de lucha contra el VIH/sida en frica, donde
viven el 70% de las personas afectadas, podra verse amenazado.
Se busca veneno que cureUn consorcio europeo extrae 5.700
protenas de ponzoas de 203 animalesEl objetivo es dar con molculas
con propiedades teraputicas que se puedan convertir en
medicamentos
JAIME PRATSValencia11 JUL 2015 - 12:20CEST
Una de las tarntulas de las que se ha extrado veneno con el que
desarrollar medicamentos.Donde cualquier profano no vera ms all de
una amenazante serpiente, una tarntula peluda o un gran lagarto
agresivo, los investigadores del consorcio
europeoVenomicscontemplan, por el contrario, una oportunidad de
desarrollar medicamentos contra el dolor, la diabetes, el cncer o
enfermedades autoinmunes. El proyecto Venomics, integrado por
laboratorios de universidades y empresas de Blgica, Dinamarca,
Francia, Portugal y Espaa, ha recopilado venenos de 203 especies
animales de los que ha extrado 5.700 pequeas protenas (pptidos) que
considera potenciales candidatos para convertir en frmacos. La
iniciativa ha entrado en su fase final, que consiste en medir la
actividad farmacolgica de estas y que, tras un meticuloso y
sofisticado proceso de cribado, pretende hallar entre uno y cinco
pptidos con propiedades teraputicas. Puede parecer un escaso botn
para tanto trabajo, pero as funcionan las cosas en la industria del
medicamento. No es nada fcil dar con una nueva molcula. Y, si se
encuentra, el resultado puede traducirse en uno o varios
medicamentos que arrojen considerables beneficios, tanto econmicos
como para la salud.Los primeros pasos de esta iniciativa se dieron
a finales del ao 2011 en las selvas de la Guayana y la Polinesia
Francesa, as como en la isla de Mayotte, al norte de Mozambique.
All se desplazaron varios grupos de bilogos en busca de tarntulas,
serpientes, avispas, abejas, escorpiones, escolopendras (un tipo de
ciempis), lagartos, pulpos, peces o caracoles conos. En total, se
recogieron venenos de 203 especies, de los que se extrajeron 393
muestras biolgicas (221 de tejido glandular y 172 de saliva). El
hecho de trabajar en territorio francs no es casual: el proyecto es
una iniciativa deCea Saclay (French Alternative Energies and Atomic
Energy Commission), una entidad integrada en la principal red de
centros de investigacin de Francia, que cuenta con un grupo lder en
toxicologa.El presupuesto de la iniciativa asciende a nueve
millones de euros, de los que seis estn subvencionados por la
Comisin Europea a travs del sptimo programa marco FP7 Health
(2011-2015). El resto lo asumen las entidades participantes.Los
venenos animales no son una sustancia homognea, sino un sofisticado
cctel compuesto por distintas protenas que han ido perfeccionando
su mecanismo de accin combinado a lo largo de miles de aos de
evolucin para provocar los mayores daos neurotxicos, hemotxicos o
cardiotxicos en la vctima. Cada una de estas molculas tiene una
funcin diferente: una puede alterar el proceso de coagulacin, otra
reducir la presin arterial, otra ms destruir las clulas con las que
entra en contactoPor ello, el siguiente paso fue describir cada una
de estas molculas entre las muestras seleccionadas, determinar
cules son sus funciones especficas e identificar las que, de forma
aislada, pudieran emplearse como medicamentos.
Un miembro del proyecto extrae veneno de una serpiente.Por un
lado, se descodific la secuencia de ARN de los venenos, (en la
jerga, el transcriptoma). Este trabajo lo asumi el socio espaol del
proyecto, la compaa valencianaSistemas Genmicos, que desarroll una
novedosa tecnologa para analizar molculas desconocidas hasta el
momento. El trabajo consisti en estudiar los genes que se activan
para producir las distintas protenas que contiene el veneno. Una
vez identificados, los investigadores se fijaron en el ARN, la
molcula que interpreta las instrucciones recogidas en el ADN y
activa la maquinaria que permite fabricar las protenas.La tarea es
especialmente compleja. En ocasiones, las muestras de veneno eran
escassimas. Adems, los investigadores no contaban con patrones
previos que les permitieran ensamblar las piezas aisladas en una
estructura ms o menos conocida a la hora de secuenciar el ARN por
lo que Sistemas Genmicos ha denominado el proceso como
transcriptmica de novo, una tcnica que permite el anlisis de las
molculas de ARN a pesar de que no exista conocimiento previo del
organismo del que proceden.De forma paralela a la secuenciacin del
ARN, la Universidad de Lieja se ocup de la protemica, es decir, de
seleccionar las protenas potencialmente relevantes, a partir de
unos criterios predeterminados (pptidos pequeos compuestos de pocos
aminocidos, estructuras del tipo de enlaces bisulfuro) con la ayuda
de una tcnica conocida como espectrometra de masas.Estas dos
fuentes de informacin (la transcriptmica y la protemica) se
cruzaron con un objetivo: obtener de cada protena potencialmente
interesante su ARN secuenciado, un proceso que se desarrolla
mediante plataformas bioinformticas. El resultado es la lista de
5.700 protenas con su correspondiente transcripcin.La descripcin
del ARN de los pptidos es clave en el proceso. Esta informacin es
una especie de libro de instrucciones que permite reproducir
artificialmente las protenas. Ya sea a travs de bacterias
modificadas genticamente (para generar las toxinas ms grandes) o
sintticamente a travs de unos equipos unen los aminocidos como si
fueran cuentas de un collar (las ms pequeas).Siguiendo este
proceso, los investigadores ya han conseguidofabricarlos venenos.
Ahora, a lo largo de este mes de julio, comienza la recta final del
proyecto. La compaa danesaZealand Pharmaha iniciada la fase de
ensayos celulares mediante la que se pretende determinar el efecto
de los pptidos en las clulas humanas. El objetivo es medir cules
tienen capacidad inmunomoduladora (con propiedades teraputicas para
patologas autoinmunes como la psoriasis o la artritis) o
intervienen en la respuesta de la insulina (que podran servir para
desarrollar medicamentos para la diabetes). Adems, se pretende
observar otras reacciones relacionadas con distintos procesos, como
las uniones intracelulares, en las que se regula el intercambio de
pequeas molculas y que tienen un papel muy relevante en distintos
procesos algunos de ellos presentes, por ejemplo, en las
enfermedades cardiovasculares.Rebeca Miambres, responsable del rea
de transcriptmica del proyecto y jefa del rea de proyectos de
Sistemas Genmicos destaca la trascendencia de la iniciativa ms all
del nmero de pptidos con aplicacin teraputica que se encuentren. Se
crear una biblioteca de 20.000 secuencias de toxinas, la mayor base
de datos de este tipo existente, que pueden servir de punto de
partida del desarrollo de otros medicamentos. Pero, adems, Miambres
subraya la utilidad futura que puede tener la metodologa
desarrollada por el equipo multinacional, que se har pblica y se
pondr a disposicin de la comunidad cientfica para la investigacin
en protenas. Servir para investigar en pptidos vegetales o
animales, identificarlos, fabricarlos y analizar su posible
utilidad no solo en cuanto a su uso como medicamentos, sino tambin
su potencial aplicacin industrial.
