Perfenazina/Tioridazina

Valentín González Canalizo.

¿Perfenazina/Tioridazina?

• Antipsicóticos derivados de las fenotiacinas.

• Tres anillos, dos bencenos unidos por un nitrógeno y un sulfuro.

Perfenazina

Tioridazina

Mecanismo de acción• Bloquean los receptores D2 a nivel de la vía mesolímbica

y cortical (relacionado con la conducta).

• Vía nigroestriada (involucrado en la coordinación de movimientos voluntarios)

• Vía tuberoinfundibular (dopamina– no secreción de prolactina)

• Vía medular-periventricular (conducta alimenticia ?)

• Pueden actuar en los receptores alfa1 adrenergicos, serotonina, zona quimiorreceptora desencadenante del vómito, histaminergicos.

Perfenazina

• Inhibe los movimientos espontáneos y la conducta compleja, respetando las funciones intelectuales superiores y sin deprimir la corteza cerebral; normaliza el estado afectivo, calma la agitación psicótica, disminuye el delirio, alucinaciones y pensamientos desorganizados e incoherentes.

• Inhibe la zona quimiorreceptora desencadenante del vómito, aumenta secreción de prolactina.

Perfenazina

• Absorción oral es irregular e impredecible, por IM su biodisponibilidad aumenta, UPP 90%, distribución amplia en el organismo, metaboliza en hígado y elimina por orina, vida media 12(8-21)

• Indicación: psicosis aguda con agitación psicomotriz

• Casos crónicos con apatía y negativismo.

• Vómito causado por fármacos o irradiación.

• Contraindicaciones: Hipersensibilidad a las fenotiacinas, pacientes comatosos o que se encuentren bajo los efectos de algún depresor del SNC (OH, barbitúricos, opioides), discrasia sanguínea, cancer mamario, insuficiencia hepática o renal, epilepsia no tratada, en embarazo y lactancia.

• Reacciones Adversas: Visión borrosa, hipotensión postural, congestión nasal, palpitaciones manifestaciones extrapiramidales como parkinsonismo, discinesia, acatisia, retinopatía pigmentaria.

• Poco frecuentes: náusea, vómito, estreñimiento, resequedad de boca, vértigo, ginecomastia, disminución de la libido, dificultad para la micción, fotosensibilidad, erupción cutánea.

• Interacciones: Con estimulantes y depresores del SNC, anticolinergicos, bloqueadores alfa- adrenérgicos, antidepresivos trícilcicos, disminuye la acción antihipertensiva de la guanetidina. La administración con litio provoca toxicidad neurológica grave.

Tioridazina

• En SNC, sedación, somnolencia, descenso y lentitud de los movimientos espóntaneos y disminución de la inicciativa yel interés por el ambiente.

• Calma la agitación psicomotriz, disminuye el comportamiento afectivo y tensión emocional, disminuye o elimina las alteraciones de la percepción (alucionaciones), mejora la catatonia, influye en los transtornos del pensamiento, del afecto y de la sociabilización.

Tioridazina• Se absorbe por completo a

través de la mucosa gastro intestinal, se distribuye a todos los líquidos corporales, las concetraciones más elevadas en hígado, pulmones, glándulas suprarrenales y bazo, vida media 24 (6-40), metaboliza en hígado y elimna en orina y heces.

• Indicaciones: tratamiento de la esquizofrenia, particularmente en pacientes con componentes depresivos y negativismo.Psicosis aguda, sobre todo en pacientes en pacientes con excitación psicomotriz, agresividad, autismo. Agitación senil y estados de confusión.

• Contraindicaciones: Hipersensibilidad,depresión grave del SNC, epilepsia no tratada, insuficiencia renal, discrasia sanguínea, durante el embarazo.

• Reacciones adversas: Visión borrosa, hipotensión ortostática, estreñimiento,vértigo, somnolencia, sequedad de boca, congestión nasal, sudación.

• Poco frecuentes: dificultada para la micción, alteraciones en el periodo menstrual, disminución de la libido, ginecomastia, erupcion cutánea, discinesia tardía.

• Interacciones: Aumentan los efectos depresores del SNC y disminuyen las aminas simpaticomiméticas y de la guanetidina. I. de la MAO y antidepresores tricíclicos intensifican y prolongan su efecto. Hace que disminuya el umbral convulsivo (ajustar dosis con los antiepilépticos).