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Farmacología del sistema
Cardiovascular
Componentes del sistema circulatorio
Aurículas:
reciben la sangre que retorna al corazón
por las venas(presión baja)
Ventrículos:
bombean la sangre hacia las arterias
(presión alta)
Sistema arterial:
distribuye la sangre y es un reservorio de
presión.
Sistema venoso:
actúa como reservorio de volumen (de sangre) y es por donde regresa la sangre al corazón.
Un órgano propulsor, el
corazón que envía la sangre a través
del cuerpo.
Características del corazón
DROMOTROPISMO
INOTROPISMO
CRONOTROPISMO
LUSITROPISMOBATMOTROPISMO
El corazón puede ser estimulado, manteniendo un umbral
El corazón se contrae bajo ciertos estímulos
(Contractilidad)
El corazón puede generar
sus propios impulsos( Automatismo)
Es la relajación del corazón bajo ciertos estímulos
Es la conducción de los impulsos cardiacos mediante el sistema excito conductor
(NSA- NAV)
El gasto cardiaco
Es la medición del desempeño del
corazón: 5 L/min
GC= VL x FC
Eficiencia de bomba
Función ventricular
Factores que afectan al gasto cardíaco
Precarga
Poscarga
Contractilidad del músculo cardiaco
La frecuencia cardiaca
PRECARGA O LLENADO
Grado de estiramiento de la fibra cardíaca que se produce como
resultado de la carga (VOLUMEN) impuesta al
músculo antes de la contracción en el ventrículo al final de la
diástole.
POSCARGA
Es la resistencia al flujo sanguíneo cuando éste deja los ventrículos. Es una función tanto de la PA como del tamaño ventricular izquierdo (RVS)
Contractilidad o fuerza de contracción
Contractilidad es la fuerza con que se contrae el
músculo cardiaco.
Mientras más se alargue la fibra muscular mayor será la
fuerza de contracción y volumen de sangre
eyectada
Resistencia vascular
Es la oposición al flujo de sangre debido a la fricción entre la sangre y las paredes de los vasos sanguíneos
Tamaño de la luz del vaso sanguíneo
La viscosidad de la sangre
El largo total del vaso sanguíneo
Relación entre los glóbulos rojos y el
volumen del líquido plasmático(DHT-policitemia)
A mayor longitud mayor resistencia
(obesas)
ENZIMAS
FOSFODIESTERASA
Catecol -O-metilTransferasa (COMT)
MAOMono amino
oxidasa
Son enzimas que catalizan la oxidación de las monoaminas
y la degradación de neurotransmisores aminas (serotonina, noradrenalina)
Enzimas principalmente responsables de la inactivación de las catecolaminas
Farmacología del sistema Cardiovascular
Dobutamina
Milrinona lactato
Dopamina
Etilefrina (effortil)
INOTRÓPICOS
MEDICAMENTOS INOTRÓPICOS
Son aquellos que mejoran la contracción del músculo cardiaco, por lo que aumentan el volumen de sangre que sale del corazón para que esta llegue de forma satisfactoria a todo el organismo, aumentan la fuerza de contracción del corazón.
¿QUÉ ES UN FARMACO INOTROPICO?
MEDICAMENTOS INOTRÓPICOS
Se refiere a la fuerza o energía de las contracciones del musculo miocárdico.
¿QUÉ ES INOTROPISMO?
Inotrópicos positivos Inotrópicas negativas
Influyen de modo negativo o positivo sobre la fuerza y contractilidad del miocardio.
Disminuyen la contractilidad provocando un descenso
del GC y de la F.C
Determinan la estimulación del simpático, con estimulación
simpaticomimética
Mecanismo de acción de los inotrópicos
AMINAS ADRENÉRGICAS
El sistema de receptores adrenérgicos, principalmente involucrados con la acción
inotrópica, es el de los receptores tipo beta.
B1
La combinación de estas aminas con los receptores
beta adrenérgicos, da lugar a una cadena de reacciones
químicas a nivel de la membrana celular y a nivel
intracelular.
Una vez que se acoplan al receptor de tipo beta de la
membrana, suceden principalmente 2 acciones:
en la fuerza de contracción
del corazón
Efecto inotrópico positivo
Mecanismo de acción de los inotrópicos
INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASAS
Las fosfodiesterasa son una familia de enzimas que participan en la fisiología celular mediante la regulación de la concentración de
segundos mensajeros intracelulares.
De este grupo sobresalen, la Amrinona y la Milrinona
Inhibe la principal fosfodiesterasa a nivel cardiaco y vascular, la PDE III, lo que incrementa los niveles de cAMP potenciando la liberación de calcio al sistema contráctil del miocardio que resulta en un efecto inotrópico positivo.• La inhibición de la PDE III en tejido vascular da como resultado relajación del musculo liso vascular y vasodilatación.
INOTRÓPICOS• Efecto alfa y beta adrenérgico.
• A dosis baja causa estimulación beta 1 del corazón e incrementa TA y GC.
• A dosis más altas estimula primariamente los receptores alfa1 aumentando la presión sanguíneaa través de un incremento de las resistencias vasculares sistémicas.
• Indicaciones: Tratamiento de choque que no responde a reposición adecuada de volumen, hipotensión severa, choque cardiogénico.
Dosis: Inicial Adultos: 2-12 μg/min.
• Efectos adversos: Arritmias, taquicardia, vasoconstricción renal y visceral que puedeproducir isquemia.
• Metabolizada por COMT (catecol-O-metil transferasa) y MAO.
• Se elimina hasta 96% en orina.
NOREPINEFRINA
EPINEFRINA (ADRENALINA)
• Es un poderoso agonista alfa y beta adrenérgico.• Los efectos cardiovasculares dependen de la dosis de infusión y los niveles plasmáticos.• A las dosis más bajas(0.02-0.08μg/k/min) es evidente el efecto cronotrópico e inotrópico,lo que refleja estimulación beta 1.
En los adultos se requieren
A dosis 0,02- 0,04 μg/ kg/minEstimulan los receptores B2 con
la caída de las RVS.
A dosis de 0,05 a 0,1 μg/ k/min predomina el efecto alfa 1 con
incremento de las RVS y elevación PA.
Produce potente vasoconstricción renal a infusiones tan bajas como
0,035 μg/ k/min llevando a reducción del flujo sanguíneo renal
y G.U.
INOTRÓPICOS
EPINEFRINA (ADRENALINA)
• Efectos adversos: Arritmias (particularmente en miocarditis, hipokalemia, hipercapnia) temblor, agitación, hiperglucemia, aumento del consumo de O2 miocárdico.
• Se metaboliza en el hígado y otros tejidos por COMT y MAO.
INOTRÓPICOS
INOTRÓPICOS
DOPAMINAEstimula receptores dopa, beta de
una forma directa y alfa adrenérgicos de manera indirecta. La dopamina estimula la liberación de norepinefrina dependiente de la
dosis.
Receptor beta1 e indirectamente liberando NE de las terminales nerviosas Mejorando la función miocárdica sin incrementar el consumo de O2.
Receptor D1 en los lechos vasculares renal, mesentérico y coronario, causando vasodilatación de éstos.
Receptores alfa 1 en la vasculatura, elevando las RVS.
INOTRÓPICOS
DOPAMINA
DOPA
BETA
ALFA
D2 causando vasodilatación periférica por inhibición de la liberación de NE.
2 a 5 μg/ k /min
6 a 10 μg/ k /min
mas de 10 μg/ k /min
Efectos adversos arritmias,
necrosis tisular (extravasación)
Una de sus mejores escenarios de uso es en el
paciente con IC bajo y presiones de llenado altas:
debido a su efecto vasodilatador reduce laspresiones de llenado y la
tensión de la pared enventrículos dilatados
(miocardiopatías, miocarditis).
• El incremento del IC resulta de aumentar el
volumen de eyección y no la FC.
INOTRÓPICOS
DOBUTAMINAEs una catecolamina sintética
que mejora el estado inotrópico con mínimo efecto
cronotrópico y de vasoconstricción periférica.
Afinidad por los receptores Beta1
Debido a su mínimo efecto cronotrópico, puede mejorar la
función ventricular sin aumentarsignificativamente el consumo de
O2.
A dosis de 2.5 μg /k/min hay un incremento de 5% enel GC y la presión sanguínea.
A dosis de 5 μg /k/min , el incremento del GC es del 15% y 5% en la presión.
A dosis entre 7.5 y 10, mejora el inotropismo, peroa costa de un incremento del 5% en la FC.
Efectos adversos:
Disrtimias, taquicardia, cefalea, ansiedad, temblor excesivo, disminución de
la PA.
INOTRÓPICOS
DOBUTAMINA