7/25/2019 Receptores de Acetilcolina

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Receptores de acetilcolina: muscarnicos

y nicotnicosPosted on June 24, 2010 byDr. Flavio Guzmn0 Comments

Un gran nmero de drogas tienen como blanco los receptores colinrgicos, el bloqueo de estosreceptores est asociado a efectos anticolinrgicos (parasimpaticolcos), mientras que la

estimulacin de los mismos favorece los efectos colinrgicos (parasimpaticomimticos).

Esta nota revisa algunos conceptos clave relativos a la farmacologa de los receptores

colinrgicos, tales como:

Clasificacin de receptores colinrgicos

Ubicacin

Receptores colinrgicos y el sistema nervioso autnomo

Receptores muscarnicos

Receptores nicotnicos

Clasificacin de los receptores colinrgicos

El grfico de abajo muestra las dos principales familias de receptores colinrgicos:

muscarnicos y nicotnicos. Desde el punto de vista estructural, los receptores muscarnicos son

receptores acoplados a protena G, mientras que los nicotnicos son receptores del tipo de canal

inico. Pueden encontrarse a ambos lados de la sinapsis ( presinpticos y postsinpticos). Por

su relevancia clnica y los fines didcticos de este artculo, nos focalizaremos slo en lospostsinpticos.

Ubicacin de receptores colinrgicos

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La acetilcolina es un neurotransmisor clave que acta en un amplio nmero de tejidos y

procesos fisiolgicos. El esquema muestra las tres principales ubicaciones de los receptores

para acetilcolina.

Receptores en el sistema nervioso central (nicotnicos y muscarnicos):la neurotransmisin

colinrgica a nivel del sistema nervioso central regula sueo, vigilia y memoria. Dos

situaciones clnicas ilustran el rol de la acetilcolina en el SNC:

- Los inhibidores de la acetilcolinesterasa se utilizan en la enfermedad de Alzheimer y otras

demencias. La inhibicin de la enzima que cataliza la degradacin de acetilcolina

(acetilcolinesterasa) produce una concentracin aumentada de acetilcolina a nivel sinptico,

potenciando de esta manera la neurotransmisin colinrgica.

- Las drogas con actividad anticolinrgica pueden causar encefalopatas agudas, tales como

delirios o estados confusionales agudos. Algunas drogas de venta libre como la difenhidramina

(un antihistamnico) puede producir un bloqueo colinrgico capaz de llevar a una

descompensacin de dficits cognitivos preexistentes (en particular en pacientes con

enfermedad de Alzheimer).

Receptores autonmicos:estn presentes tanto en la sinapsis colinrgica cmo adrenrgica.

Sern tratados en la prxima seccin.

Unin neuromuscular:los receptores colinrgicos a nivel neuromuscular son exclusivamente

nicotnicos, pertenecen al subtipo NN.

Receptores colinrgicos y sistema nervioso autnomo

La acetilcolina acta sobre el sistema nervioso central y perifrico ( ste a su vez se divide en

somtico y autnomo). El sistema nervioso autnomo ejerce sus acciones a travs de sus dos

ramas antagnicas: simptico (adrenrgico) y parasimptico (colinrgico).

Observando la imagen de abajo se puede apreciar que tanto el sistema simptico como el

parasimptico estn modulados a nivel preganglionar por la acetilcolina. Esta molcula se une

a receptores nicotnicos en los ganglios autonmicos para producir la liberacin de

noradrenalina (si se estimula una sinapsis simptica) o de acetilcolina (en caso de la sinapsis

colinrgica).

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Receptores muscarnicos

Los receptores muscarnicos tienen la capacidad de ligar tanto acetilcolina como muscarina. La

muscarina es un alcaloide que se encuentra presente en algunos hongos venenosos. La

transmisin colinrgica (mediada por acetilcolina) tiene lugar principalmente en los ganglios

autonmicos, en los rganos inervados por la rama parasimptica del SNA, y el sistemanervioso central.

Desde el punto de vista estructural los receptores muscarnicos son receptores acoplados a

protena G. Estudios de binding han identificado cinco subclases M1,M2, M3, M4, y M5. La

imagen muestra sus respectivas ubicaciones.

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Receptores M1, M4 yM5 : SNC. Estos receptores estn implicados en respuestas complejas

tales como la memoria, atencin y analgesia. Los receptores M1 se encuentran tambin en las

clulas parietales gstricas y a nivel de los ganglios autonomicos.

Receptores M2.La activacin de los receptores M2 disminuye la velocidad de conduccin a

nivel de los nodos sinoauricular y auriculoventricular, reduciendo as la frecuencia cardaca.

Receptores M3: msculo liso.La activacin de los receptores M3 a nivel del msculo lisoproduce acciones en; bronquios (broncoconstriccin), vejiga (se favorece la miccin), glndulas

excrinas, entre otros tejidos.

Receptores nicotnicos

A diferencia de los receptores muscarnicos, los receptores nicotnicos estructuralmente se

encuentran en la familia de los receptores inicos. Cuando la acetilcolina se liga a receptores

nicotnicos, stos sufren un cambio en su estructura que permite el ingreso de iones Na+,

llevando a la despolarizacin de la clula efectora.

Los receptores nicotnicos pueden ser divididos de la siguiente manera:

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Receptores N1o NM:estos receptores se ubican en la unin

neuromuscular.

Receptores N2o NN:los receptores nicotnicos juegan un rol esencial en la transmisin de las

seales colinrgicas en el sistema nervioso autnomo. Los receptores nicotnicos del subtipo NNestn presentes en los ganglios colinrgicos y adrenrgicos, pero no a nivel de tejidos efectores

(vejiga, msculo cardaco, etc). Estos receptores se encuentran tambin en el sistema nervioso

central y la mdula adrenal.

Fuente:

Acetylcholine receptors: muscarinic and nicotinic,Pharmacology Corner

Referencias y bibliografa adicional

Golan, David E (editor). Principles of Pharmacology: The Pathophysiologic Basis of Drug

Therapy, 2nd edition. LWW: 2008.

Katzung, B. Basic & Clinical Pharmacology, 10th Edition. Mc Graw Hill Medical: 2007

Harvey, Richard; Champe, Pamela (series editors). Lippincott illustrated reviews:

Pharmacology, 4th edition. LWW: 2009

http://pharmacologycorner.com/acetylcholine-receptors-muscarinic-and-nicotinic/http://pharmacologycorner.com/http://www.amazon.com/gp/product/0781786061?ie=UTF8&tag=farmaymedic-20&linkCode=as2&camp=1789&creative=390957&creativeASIN=0781786061http://www.amazon.com/gp/product/0781786061?ie=UTF8&tag=farmaymedic-20&linkCode=as2&camp=1789&creative=390957&creativeASIN=0781786061http://www.amazon.com/gp/product/0071604057?ie=UTF8&tag=farmaymedic-20&linkCode=as2&camp=1789&creative=390957&creativeASIN=0071604057http://www.amazon.com/gp/product/0781771552?ie=UTF8&tag=farmaymedic-20&linkCode=as2&camp=1789&creative=390957&creativeASIN=0781771552http://www.amazon.com/gp/product/0781771552?ie=UTF8&tag=farmaymedic-20&linkCode=as2&camp=1789&creative=390957&creativeASIN=0781771552http://pharmacologycorner.com/acetylcholine-receptors-muscarinic-and-nicotinic/http://pharmacologycorner.com/http://www.amazon.com/gp/product/0781786061?ie=UTF8&tag=farmaymedic-20&linkCode=as2&camp=1789&creative=390957&creativeASIN=0781786061http://www.amazon.com/gp/product/0781786061?ie=UTF8&tag=farmaymedic-20&linkCode=as2&camp=1789&creative=390957&creativeASIN=0781786061http://www.amazon.com/gp/product/0071604057?ie=UTF8&tag=farmaymedic-20&linkCode=as2&camp=1789&creative=390957&creativeASIN=0071604057http://www.amazon.com/gp/product/0781771552?ie=UTF8&tag=farmaymedic-20&linkCode=as2&camp=1789&creative=390957&creativeASIN=0781771552http://www.amazon.com/gp/product/0781771552?ie=UTF8&tag=farmaymedic-20&linkCode=as2&camp=1789&creative=390957&creativeASIN=0781771552