5.- Cul es la farmacocintica y el mecanismo de accin de los diferentes grupos farmacolgicos?

BENZIMIDAZOLES:

ALBENDAZOL Antihelmintico oral de amplio espectro Usos: Hidatidosis, cisticercosis, oxiuros, anquilostomiosis, ascariosis, tricuriosis y estrongiloidosis, larva migratoria cutnea, larva migratoria visceral, capilariosis intestinal, infestaciones por microsporidium, gnatostomiosis y triquinosis. Va oral: absorcin irregular (se absorbe mejor con comida grasa) Concentracin plasmtica mxima: 3h Vida media plasmtica: 8 -12 h Excrecin urinaria Dosis general: 400mg (la cantidad de dosis y das depende de la parasitosis) Deben vigilarse pruebas de funcin heptica en el tratamiento a largo plazoMEBENDAZOL Amplio espectro de actividad antihelmntica Baja frecuencia de efectos adversos Vida media plasmtica: 2 -6 h Absorcin aumenta con comida grasa Se deben masticar los comprimidos antes de deglutirlos Excrecin: orina y bilis Concentraciones plasmticas pueden disminuir con el uso concomitante de carbamazepina o difenilhidantoina y aumentarse en cimetidina. Usar con precaucin en pacientes con cirrosis

Mecanismo de accin : -Inhibicin de la polimerizacin de microtbulos al unirse a la tubulina . En nematodos, despus de exposicin a BZ se identifican otros cambios bioqumicos:-Inhibicin de la fumarato reductasa de mitocondrias, -Disminucin del transporte de glucosa.-Desacoplamiento de la fosforilacin oxidativa

CITRATO DE DIETILCARBAMAZINA

Farmacocintica Usado en Filariosis, Loisis y Eosinofilia tropical Concentracin plasmtica mxima: 1 - 2h Vida media plasmtica: 2 -10 h, dependiendo del pH orina Excrecin: urinaria (metabolitos excretados sin cambios) Tomar despus de comidas Reacciones adversas frecuente: Leucocitosis, proteinuria Precaucin: pacientes hipertensos

Mecanismo de accin :

Efectos directos en las microfilarias de W. bancrofti, al causar dao de organelos y apoptosis En algunos estudios se sugiere que el frmaco entorpece y deteriora la transformacin intracelular y el transporte de algunas macromolculas hasta la membrana plasmtica. Tambin puede afectar las respuestas inmunitaria e inflamatoria especfica del hospedador, por mecanismos no definidos

DOXICICLINA Actividad macrofilaricida en W. bancrofti y Oncocercosis Al matar o sacar de su interior a la bacteria simbiontes del gnero Wolbachia; esterilizando a la hembra adulta Regimen por 6 semanas , 100mg da Mejor actividad que cualquier otro frmaco disponible contra vermes adulto

IVERMECTINA Usado en Estrongiloidosis y Oncocercosis Solo se administra por va oral Concentracin plasmtica mxima: 4-5 h (con dosis=12mg) Larga semivida terminal (unas 57 h en adultos) refleja sobre todo una eliminacin sistmica pequea (1 a 2 L/h) y un gran volumen aparente de distribucin. Unin en cerca del 93% a las protenas plasmticas. El frmaco es convertido en forma extensa por intervencin de CYP3A4 del hgado, cuando menos a 10 metabolitos, casi todos derivados hidroxilados y desmetilados Excrecin: Heces Evitar uso concomitante con frmacos que interfieran en actividad del GABA (barbitricos, benzodiacepinas y ac. Valproico)

MECANISMO DE ACCIN:La ivermectina inmoviliza los organismos afectados al inducirles parlisis tnica de los msculos. Al activar una familia de los conductos de cloruro regulados por ligando, en particular los conductos de cloruro regulados por glutamato que poseen slo los invertebrados. Por lo tanto, es probable que la ivermectina se una a los conductos de cloruro regulados por glutamato presentes en clulas nerviosas o musculares del nematodo y origine hiperpolarizacin al incrementar la concentracin de cloruro intracelular. Lo anterior paraliza al parsito.

METRIFONATO Usado en infestaciones de Schistosoma haematobium Concentracin plasmtica mxima: 1 -2 h Vida media plasmtica: 1.5 h Eliminacin completa por orina al cabo de 24 48 h No debe utilizarse despus de exposicin reciente a insecticidas o frmacos que podran potenciar la inhibicin de la colinesterasa.

NICLOSAMINA Usado en infestaciones por tenias Se absorbe en grado mnimo en el tubo digestivo Dosis en adultos: 2g en una sola dosis por la maana Se deben masticar bien los comprimidos y luego tragarse con agua Excrecin: No se ha recuperado el frmaco ni sus metabolitos de la sangre ni de la orina

OXAMMIQUINA Usada en el tratamiento contra el Schistosoma mansoni Menos eficaz en nios Mejor tolerado con la comida Vida media plasmtica: 2.5 h Excretado en la orina hasta 75% en las primeras 24h Debe utilizarse con precaucin en pacientes cuyo trabajo o actividad exige alerta mental, debido a que produce mareos y somnolencia.

PAMOATO DE PIRANTEL

FARMACOCINTICA Usado en oxiuros,uncinarias, scaris y Trichostrongylus orientalis Actividad principalmente en microorganismo luminales Se abosrove mal por tubo digestivo y ah ejerce su efecto Va oral: dosis nica (11mg/kg) con o sin alimentos Concentracin plasmtica mxima: 1 - 3 h Ms de la mitad 85% se recupera sin cambios en heces Usar con precaucin en disfuncin heptica

MECANISMO DE ACCINEl pirantel y sus anlogos son frmacos de bloqueo neuromuscular despolarizante. Abren de manera no selectiva los canales de cationes e inducen la activacin persistentede los receptores de acetilcolina nicotnicos y con ello originan parlisis espstica del verme .El pirantel tambin inhibe las colinesterasas. Ocasiona una contractura de evolucin lenta en preparados aislados de Ascaris, con 1% de la concentracin de acetilcolina necesaria para producir el mismo efecto. La exposicin al pirantel ocasiona despolarizacin e incremento de la frecuencia de descargas/picos, acompaado de intensificacin de la tensin, en preparados aislados de msculos de helminto.

PIPERAZINA FARMACOCINTICA Usada en ascariosis Concentracin plasmtica mxima: 2 4 h Parte de frmaco se excreta sin cambios en la orina en un lapso de 2 a 6 h y termina al cabo de 24 h

MECANISMO DE ACCIN: Efecto predominante del frmaco en Ascaris es la parlisis flcida que permite la expulsin del parsito por peristaltismo. La piperazina acta como un agonista del receptor de GABA, incrementando la conductancia del ion cloruro en la membrana muscular de Ascaris, el frmaco ocasiona hiperpolarizacion y disminuye la excitabilidad, que ocasiona relajacin muscular y parlisis flcida

PRAZICUANTEL

FARMACOCINTICA Eficaz en el tratamiento de todos los gneros de esquistosomas y gran parte de las dems infestaciones por trematodos y cestodos, incluida cisticercosis. Seguro y eficaz con una sola dosis oral Concentracin plasmtica mxima: 1 -2 h En el LCR la concentracin llega al 14 20% de la concentracin plasmtica Vida media plasmtica: 0.8 - 3 h Unin a protenas plsmaticas: 80% Extenso metabolismo de primer paso limita su biodisponibilidad, excrecin por la bilis

MECANISMO DE ACCIN:El praziquantel, despus de ser captado en forma rpida y reversible, ejerce dos efectos importantes en los esquistosomas adultos:

-En las concentraciones mnimas eficaces ocasiona el incremento de la actividad muscular, seguido de contraccin y parlisis espstica. Los vermes afectados se desprenden de las paredes de los vasos y migran desde las venas mesentricas al hgado.

-En concentraciones un poco mayores, el frmaco daa el tegumento del parsito y deja al descubierto algunos antgenos de esa capaLa eficacia clnica del frmaco guarda una mayor relacin con su accin en el tegumento, por eso se piensa que es necesaria una respuesta inmunitaria intacta para que brinde eficacia el frmaco en los seres humanos.Autoevaluacin:Importancia de los aspectos sanitarios; prevencin de la entero parasitosis y su importancia.Las parasitosis intestinales representan un importante problema de salud, que se acenta principalmente en las reas rurales de los pases en vas de desarrollo. Las infecciones parasitarias afectan a los individuos pertenecientes a todos los grupos etreos, aunque con mayor frecuencia y severidad suelen afectar a los nios, los ancianos y los pacientes inmunocomprometidos.

Las medidas preventivas son:

Filtrar y hervir el agua.El filtrado del agua se recomienda realizarse preferiblemente con un filtro de piedra. Para hervir el agua, deber usarse una olla de peltre o de acero inoxidable. Colocar a hervir el agua durante 10 minutos posterior a que rompa en hervor. Luego, se deja reposar y se toma de la olla con una taza limpia, descartando los residuos que quedan en el fondo de la olla. Este procedimiento garantiza la eliminacin de huevos de los helmintos y los quistes de los protozoarios.

Lavado de manos.Las manos deben lavarse antes de cada comida y/o merienda, despus de ir al bao, despus de cambiarle los paales a un bebe y cada vez que sea necesario. Debe realizarse con unjabncon actividad antibacteriana, preferiblemente. Se ha demostrado que el lavado de las manos no slo previene las infecciones parasitarias sino las infecciones bacterianas y virales.

Lavar las verduras, frutas y hortalizas.Estas deben lavarse bajo un chorro de agua a presin. De manera, que se puedan eliminar de su superficie los quistes, los huevos o las larvas de los parsitos. Ni el vinagre, ni la sal, no los productos en sobres para lavar las verduras, eliminan a los parsitos.

Mantener las uas cortas y evitar la onicofagia. El mantener las uas cortas y limpias evita la transmisin de ciertas Parasitosis que entran por la boca cuando existe el mal hbito de comerse las uas.

Buena disposicin de excretas.Lo ideal es que todas las comunidades contaran con un sistema de cloacas. Que las aguas negras fueran posteriormente tratadas, antes de sus reutilizacin. La buena disposicin de excretas evita la contaminacin fecal de las aguas, que es la principal causa de Parasitosis en los pases en vas de desarrollo.

Diagnstico y tratamiento precoz de las enfermedades parasitarias intestinales. Aun si no presenta sntomas intestinales, recomendamos realizarse un examen de heces, al menos, una vez al ao. Cada vez que tenga algn sntoma intestinal (dolor abdominal, diarrea, gases, nuseas, etc), deber realizarse un seriado de exmenes de heces en un laboratorio especializado con el fin de demostrar la etiologa de sus sntomas y que el parasitlogo le indique el tratamiento de eleccin segn sea su caso. De esta manera, se har un diagnostico precoz y evitar la infeccin de otros miembros de su familia.

Discusin:En el caso de estudio se trata de un nio en edad escolar, que procede del cono norte de Lima, probablemente las condiciones de salubridad en esos lugares no sean los adecuados, y no se tengan las medidas de higiene necesarias para evitar la transmisin de las parasitosis. Adems el nio presenta escozor en la parte anal, rechinan sus dientes en las noches sintomatologa asociada a una infeccin por oxiuros, contrastando esta patologa con los anlisis de laboratorio. Entre los sntomas encontramos:

Dificultad para dormir debido al prurito que ocurre durante la noche Pruritointenso alrededor del ano Irritabilidad causada por el prurito y la interrupcin del sueo Irritacin e infeccin de la piel alrededor del ano debido al rascado constante Irritacin o molestia vaginal en nias pequeas (en caso de que un oxiuro adulto entre en la vagina en vez del ano) Prdida del apetito y de peso (poco comn, pero puede ocurrir en infecciones severas)

Los oxiuros se pueden observar en el rea anal, especialmente en la noche cuando depositan sus huevos en dicha rea. El mdico o el personal de enfermera puede pedirle que lleve a cabo unexamen con cinta adhesiva, en el cual se presiona un pedazo de cinta de celofn contra la piel alrededor del ano y luego se retira. Esto debe hacerse en la maana antes de ducharse o usar el sanitario, ya que al baarse o limpiarse se pueden quitar los huevos. El mdico pega la cinta a una laminilla portaobjetos y busca los huevos utilizando un microscopio.

Los medicamentos antihemnticos (contra los gusanos) se usan para destruir los oxiuros(no sus huevos). El mdico o el personal de enfermera probablemente le recomendarn unadosis de mebendazol o albendazol.