ENFERMERIA PSIQUIATRICA

FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS

Concepto

Alivia o suprime el síntoma de ansiedad, sin producir sedación o sueño. Es sólo un complemento y no el protagonista de la terapia ansiolítica, dosis crecientes de cualquiera de los componentes producirán sedación, sueño, anestesia, coma y muerte.

CLASIFICACIÓN DE LOS FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS:

BENZODIAZEPINAS

• De Acción Prolongada:Clonazepam, Clobazepam,  Clorazepato, Diazepam 

• De Acción Intermedia ; Alprazolam, Bromazepam, Lorazepam

• De Acción Corta: Loprazolam, Oxazepam, Temazepam

No Benzodiazepínicos • Azapironas; Buspirona, Gepirona,  

Isapirona, Tandospirona  • Antidepresivos con efecto

ansiolítico:Venlafaxina XR, Escitalopram, Paroxetina, Duloxetina

CLONAZEPAM: (Rivotril, Ravotril, Diocam.)

• Ansiolítico, Antipánico, Antifóbico y Anticonvulsivante

• En el Perú, Clonazepam se comercializa bajo la forma farmacéutica de tabletas de 0.25mg, 0.5mg, 1mg, 2mg, 2.5mg de uso por vía oral

• El mecanismo de acción del Clonazepam se cree que está relacionado con su capacidad de estimular la actividad del ácido gama aminobutírico (GABA), el principal neurotransmisor inhibitorio en el sistema nervioso central.

Uso y dosis

• Epilepsia, dosis inicial: 0.01 a 0.03 mg/Kg/día dividida en dos o tres dosis, no superior a 0.05mg/kg/día

• Epilepsia; Dosis diaria de mantenimiento : La dosis debe incrementarse en no más de 0.25 a 0.5 mg cada tercer día hasta una dosis diaria de mantenimiento de 0.1 a 0.2 mg/Kg dividida en tres dosis

Farmacocinética• Absorcion: 1-4 horas• Distribución: Fijacion a las proteinas en

un 85%, atraviesan la barrera placentaria• Metabolismo: se produce por

hidroxilación oxidativa y reducción del grupo 7-nito, con formación de compuestos 7-amino o 7-acetilamino,

• Eliminacion: Orina 50-70%, heces 10-30%

Contraindicaciones:

• Antecedentes de hipersensibilidad a las benzodiazepinas debido a que clonazepam ejerce efectos depresores sobre el SNC

• Enfermedad hepatica • Mujeres embarazadas

1 trimestre• Pacientes habiendo

ingerido alcohol

Puede producir:

• Mareos, afonía, disartria, apariencia de "mirada fija", cefalea, hemiparesia, hipotonía, depresión respiratoria, temblor, vértigo.

DIAZEPAM (Valium, Alboral, Aneural, Ansium, Diaceplex, Dipaz, Drenian, Dipezona,

Lembrol, Plidan, Saromet, Tepazepam)

Cada tableta contiene: Diazepam 5 mg.Tranquilizante benzodiazepínico, con propiedad ansiolítica y antineurótica, psicosedativa y antiagresiva, sedante, miorrelajante

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

DOSIS USUAL EN ADULTOS: Vía Oral:Ansiolítico: De 2 a 10 mg, dos a cuatro veces al día.Sedante-hipnótico:Abstinencia alcohólica: 10 mg tres a cuatro veces al día

durante las primeras 24 horas, la dosis puede decrecer a 5 mg. Tres a cuatro veces al día según sea necesario.

Anticonvulsivante: De 2 a 10 mg. dos a cuatro veces al día.

Como coadyuvante relajante músculo esquelético :De 2 a 10 mg. tres a cuatro veces al día.

Nota: En pacientes debilitados: De 2 a 2.5 mg. una a dos veces al día, la dosis puede incrementarse gradualmente según necesidad y tolerancia

Contraindicaciones:

Antecedentes de hipersensibilidad a las benzodiazepinas, al diazepam y a cualquiera de sus excipientes.Insuficiencia respiratoria severa.Insuficiencia hepática grave.Miastenia grave.

Reacciones Adversas Somnolencia, bloqueo de las emociones, reducción de la agudeza mental, confusión, fatiga, cefalea, vértigo, debilidad muscular, ataxia, diplopía, Amnesia, dependencia, disminución de la libido, hipersalivación, dificultades en el lenguaje, hipotensión, incontinencia o reacciones cutáneas,

ALPRAZOLAM(Xanax, Trankimazin, Alplax, Prinox)

• Ansiolítico, antipánico y antifóbico.

• ejercen su acción sobre el SNC al unirse a los receptores estereo específicos en los distintos sitios del SNC.

• Alprazolam 0,25 mg. • El alprazolam se absorbe

rápidamente luego de su administración oral. Las concentraciones plasmáticas pico se alcanzan entre las primeras 24 a 48 hs

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

- Ansiolítico: De 0,25 mg a 0,5 mg, tres veces al día. La dosis será acorde al paciente hasta una dosis total máxima de 4 mg/dia.

• En pacientes debilitados: Oral, 0,25 mg.,dos a tres veces al día, la dosis puede incrementarse gradualmente según necesidad y tolerancia.

- Agente antipánico o anti-agorafobico: Oral, inicialmente 0,5 mg tres veces al día, la dosis sera incrementada si es necesario, hasta un máximo de 10 mg /día.

Indicación

- Tratamiento a corto plazo de los desórdenes de la ansiedad o para el alivio de sus síntomas.

- Tratamiento adjunto de la ansiedad asociada con depresión mental.

- Tratamiento a corto plazo del insomnio.

- Tratamiento de desórdenes de pánico.

Contraindicaciones

• Intoxicación alcohólica; historia de abuso o dependencia de drogas, glaucoma de ángulo cerrado (agudo o predisposición): deterioro de la función hepática:

• hiperquinesis: hipoalbuminemia (puede predisponer a los pacientes a incrementar la incidencia del efecto sedante); depresión

• mental severa• Pacientes geriátricos y debilitados, niños

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CLASES:

I.-TRICICLICOS.

II.-INHIBIDORES DE LA MAO.

III.-INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA.

ACCION

ANSIOLITICA SEDANTEANTI

DEPRESIVA

CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICASDE ANTIDEPRESIVOS.

absorciónmetabolismo

excreción

3.5.-CARACTERISTICAS FARMACOCINETICAS:

buena absorción oral.Ef. Primer paso hepático intestino.Fijación a proteínas plasmáticas (95%)Elevado volumen de distribución: 50L/Kg.Pasan placenta y leche materna.

REACCIONES ADVERSOS

Efectos cardiovasculares.Efectos anticolinérgicos.

Convulsiones

FÁRMACOS :

- (501x354)

I.-TRICICLICOS.

• estructura química

• los trastornos del estado de ánimo (bipolares).

EFECTOS SECUNDARIOS

• sequedad bucal • visión borrosa • midriasis• cansancio • retención urinaria

• Las aminas terciarias: potencian a la serotonina así como receptores no-adrenérgicos y producen mayor sedación: amitriptilina, imipramina, trimipramina, doxepina, clomipramina, y lofepramina.

• Las aminas secundarias actúan principalmente sobre los no-adrenérgicos y tienden a tener un perfil de efectos secundarios más leve : nortriptilina, desipramina, protriptilina, y amoxapina.

AMITRIPTILINA

• Acción Terapéutica: Antidepresivo Sedativo.Indicaciones:

• Depresión Mayor, Trastorno Bipolar , trastornos depresivos en la psicosis. Estados de ansiedad asociados con depresión.

• Farmacodinamia: • La amitriptilina inhibe la recaptación de noradrenalina y

serotonina en las neuronas noradrenérgicas y serotoninérgicas. Se cree que esta inhibición en la recaptación de noradrenalina y serotonina es la base de la actividad antidepresiva de la amitriptilina.

•Farmacocinética:

• Se absorbe bien y rápido por la vía oral. Se metaboliza exclusivamente en el hígado por desmetilación e hidroxilación y su metabolito activo es la nortriptilina.

• Reacciones Adversas: • Infarto de miocardio, hipertensión, taquicardia,

estados de confusión, desorientación, falta de coordinación, ataxia, temblores, Rash cutáneo, urticaria, fotosensibilidad, edema de cara o lengua.

• , trombocitopenia, púrpura y eosinofilia,náuseas, dolor epigástrico, vómitos, anorexia.

• Contraindicaciones: • Está contraindicada su prescripción durante el

período de recuperación inmediato al infarto de miocardio. Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en alcoholismo activo o tratado, asma, retención urinaria.

IMIPRAMINA• Nombre Comercial: Tofranil.

• Acción Terapéutica: Antidepresivo tricíclico. Inhibidor de la recaptación de noradrenalina y serotonina.

• Indicaciones: Todas las formas de depresión, incluidas las formas endógenas, orgánicas y psicógenas, y la depresión asociada con trastornos de la personalidad o alcoholismo crónico.

• Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la imipramina y a cualesquiera de los excipientes, o sensibilidad cruzada a los antidepresivos tricíclicos del grupo de las dibenzoacepinas.

Efectos colaterales y secundarios:• Los efectos indeseados son usualmente leves

y transitorios, desapareciendo bajo tratamiento continuado o con una reducción de la dosis. Algunos presentan efectos secundarios tales como:Somnolencia, fatiga, inquietud, confusión, Temblor,Sequedad de boca, sudoración, constipación, trastornos en la acomodación visual, visión borrosa, sofocos.

AMOXAPINA• Acción Terapéutica: Antidepresivo.

Indicaciones: • Síndromes depresivos, Depresión Mayor ,Trastorno Bipolar (maniaco-

depresivo). Depresión reactiva.

• Farmacodinamia: • Es un antidepresivo tipo II . El mecanismo de acción se desarrolla a partir

de un aumento de la concentración de noradrenalina y serotonina en la sinapsis neuronal al bloquear en forma no selectiva la recaptación neuroaminérgica de estos neurotransmisores cerebrales. Asimismo bloquea los receptores dopaminérgicos postsinápticos

Farmacocinética: • Se administra por vía oral y se absorbe en el tracto digestivo en forma

rápida.

• Reacciones Adversas:• Mareos, somnolencia, sequedad de boca, cefaleas, náuseas, cansancio o

debilidad, aumento de peso, diarrea, sudoración excesiva. Visión borrosa, movimientos de succión, masticación, inestabilidad, movimientos lentos, hipotensión, ansiedad. Son de incidencia rara: taquipnea, crisis convulsivas, rash cutáneo, prurito, irritabilidad, rigidez muscular severa, dolor de garganta.

• Precauciones y Advertencias: • Tratar de ingerir con alimentos para reducir la irritación gastrointestinal.

Pueden necesitarse 2 a 6 semanas de tratamiento para obtener efectos antidepresivos. Evitar la ingestión de bebidas alcohólicas.

Contraindicaciones: • No debe usarse durante el período de recuperación inmediato tras infarto

de miocardio. Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en presencia de alcoholismo, asma, enfermedad maníacodepresiva, trastornos sanguíneos, alteraciones cardiovasculares.

• Inhibidores de la monoamino oxidasa funcionan inhibiendo la acción de un enzima que es responsable de la descomposición de la noradrenalina y de la serotonina en el cerebro.

• PRECAUCIONES • Las personas que toman IMAOs deben evitar

numerosos alimentos

II.-INHIBIDORES DE LA MAO.

• Es peligrosa la ingesta de alimentos que contienen niveles elevados de tiramina (quesos fermentados, vinos y alcohol en general, y en curtidos o alimentos en conserva de vinagre).

• La interacción de la tiramina con los IMAO puede ocasionar una crisis hipertensiva que puede llevar a la ruptura de una arteria en el cerebro, es decir, un accidente cerebro-vascular.

TRANILCIPROMINA• Acción Terapéutica:• Antidepresivo inhibidor de la monoaminooxidasa A y B

(IMAO A-B).

• Indicaciones:• Tratamiento de la Depresión Mayor con o sin Melancolía,

Distimia, Depresión Atípica Trastorno de Pánico, Agorafobia, Fobia Social, Bulimia, Depresión Resistente (que no responde a otros fármacos).

• Farmacodinamia• Es un inhibidor de la MAO no selectivo, que se une de

forma irreversible a esta enzima. La actividad MAO reducida produce un aumento de la concentración de estos neurotransmisores en los lugares de almacenamiento en todo el SNC y el sistema nerviosos simpático.

• Farmacocinética • Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. La concentración máxima en

sangre se alcanza entre 1 y 3 horas postadministración. Su vida media es de 2 a 4 horas. Se metaboliza por oxidación en el hígado en forma rápida. Se elimina por vía renal y biliar.

• Reacciones Adversas• El efecto colateral más temido es la crisis hipertensiva que se produce al

ingerir alimentos con alto contenido en tiramina mareos o sensación de mareos severos, visión borrosa, constipación, micción dificultosa, cansancio y debilidad, somnolencia.

Precauciones y Advertencias• Es importante evitar bebidas alcohólicas y con cafeína. • Contraindicaciones• Disfunción hepática severa, Disfunción renal severa. La relación riesgo-

beneficio debe evaluarse en presencia de alcoholismo activo o tratado, enfermedad de Parkinson y disfunción renal y hepática.

MOCLOBEMIDA

• Acción Terapéutica: • Tratamiento de los síndromes depresivos

• Reacciones adversas: • trastornos del sueño, agitación, sensación de ansiedad,

irritabilidad, vértigo, cefaleas, parestesias, sequedad bucal, trastornos visuales, alteraciones gastrointestinales y reacciones cutáneas (tales como rash, prurito, urticaria y rubor).

• Contraindicaciones • Hipersensibilidad conocida a la moclobemida o a cualquiera

de sus excipientes. Estados de confusión aguda.

III.-INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA.

• utilizados en el tratamiento de la depresión, trastorno por ansiedad y algunos trastornos de la personalidad. También suelen ser eficaces y se utilizan en el tratamiento de la eyaculación precoz.

• Los ISRS aumentan los niveles extracelulares del neurotransmisor serotonina, inhibiendo su recaptación por la neurona presináptica, incrementando de ese modo el nivel de serotonina disponible para unirse con el receptor postsináptico.

CONTRAINDICACIONES

• Está contraindicado el uso simultáneo de IMAO con los ISRS, puesto que podrían conducir al aumento de la concentración de la serotonina hasta producir un síndrome serotoninérgico, potencialmente letal..

LISTA DE ISRS Citalopram (Celexa, Cipramil, Prisdal, Emocal, Sepram,

Seropram) • Oxalato de escitalopram (Lexapro, Cipralex, Esertia) • Fluoxetina (Prozac, Fontex, Seromex, Seronil, Sarafem, Fluctin

(EUR)) • Maleato de fluvoxamina (Luvox, Faverin, Fluvoprex, Dumirox) • Paroxetina (Paxil, Tamcere, Seroxat, Frosinor, Aropax,

Deroxat, Rexetin, Xetanor, Paroxat) • Sertralina (Zoloft, Besitran, Aremis, Lustral, Serlain) • Dapoxetina (Sin marca comercial conocida

CITALOPRAM

• Nombres Comerciales: Celexa, Seropram, Prisdal.

• Acción Terapéutica: Antidepresivo Inhibidor Selectivo de la Recaptación de Serotonina (ISRS).

• Farmacocinética:AbsorciónLa absorción es casi completa e independiente de la ingesta de comida.

• Indicaciones: Tratamiento de la Depresión en su fase inicial y como terapia de mantenimiento contra potencial ocurrencia de recidivas. Tratamiento y prevención del Trastorno de Pánico con o Sin agorafobia.

• Contraindicaciones: Hipersensibilidad al Citalopram, renal severa.

• Efectos adversos:náuseas, somnolencia, boca seca, sudoración incrementada y temblor.En ensayos clínicos comparativos con antidepresivos tricíclicos, la incidencia de eventos adversos con Citalopram fue siempre más baja en todos los casos.

SERTRALINA• Nombres Comerciales:

Zoloft, Aremis, Besitran, Atruline, Lustral. • Clasificación Terapéutica:

Antidepresivo Inhibidor Selectivo de la Recaptación de Serotonina (ISRS). • Indicaciones:

Depresión, Trastorno de Pánico, Trastorno Obsesivo-compulsivo (TOC) y Trastorno por Estrés Postraumático

• Farmacocinética y farmacodinámica • La sertralina, como se ha mencionado, actúa inhibiendo selectivamente la

recaptación de la serotonina en el espacio intersináptico, aumentando así su disponibilidad.

Contraindicaciones e interacciones • La sertralina está totalmente contraindicada en su uso concomitante con

Disulfiram y los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAOs)

Sobredosificación • Aunque se han dado casos de ingestas de hasta 6 gramos de sertralina en una

única dosis sin consecuencias graves (somnolencia, náuseas, vómitos, ansiedad y pupilas dilatadas).

FLUOXETINA• Composición:• Cada cápsula contiene: Fluoxetina (como clorhidrato) 20 mg.•

Acción Terapéutica:• Antidepresivo serotoninérgico selectivo.•

Indicaciones:• Estados depresivos endógenos como depresión unipolar o bipolar, bulimia,

desórdenes obsesivo compulsivos, estados depresivos reactivos y estados depresivos enmascarados como alcoholismo, tabaquismo y obesidad.

•Posología:

• Dosis según prescripción médica. Dosis usual: 1 comprimido de 20 mg diarios en dosis única por la mañana y aumentar la dosis en forma gradual hasta 80 mg diarios en 2 tomas.

•

• Efectos Colaterales:• Ocasionalmente fatiga, temblor, nerviosismo, sedación, ansiedad,

insomnio, somnolencia, astenia, anorexia, náuseas, diarrea, cefalea, vértigos, rash.Contraindicaciones: Antecedentes de hipersensibilidad a fluoxetina, insuficiencia renal severa, embarazo, lactancia y en niños.Advertencias: Usar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática, ancianos, enfermos con antecedentes convulsivos.Interacciones Medicamentosas: Potencia el efecto del alcohol, de los depresores del SNC y de los IMAO.

•Presentaciones: Envase conteniendo 20 o 30 cápsulas.

• Los síntomas de la sobredosis pueden incluir:• inestabilidad• confusión• apatía• nerviosismo• temblor incontrolable en las manos• mareos• frecuencia cardíaca más rápida que lo normal, irregular, o palpitaciones• ver o escuchar cosas que no existen (alucinaciones)• fiebre• desmayos• coma

• Efectos Colaterales:• Ocasionalmente fatiga, temblor, nerviosismo, sedación, ansiedad,

insomnio, somnolencia, astenia, anorexia, náuseas, diarrea, cefalea, vértigos, rash.Contraindicaciones: Antecedentes de hipersensibilidad a fluoxetina, insuficiencia renal severa, embarazo, lactancia y en niños.Advertencias: Usar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática, ancianos, enfermos con antecedentes convulsivos.Interacciones Medicamentosas: Potencia el efecto del alcohol, de los depresores del SNC y de los IMAO.

•Presentaciones: Envase conteniendo 20 o 30 cápsulas.

• Los síntomas de la sobredosis pueden incluir:• inestabilidad• confusión• apatía• nerviosismo• temblor incontrolable en las manos• mareos