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QF DEYBI TORRES PORTOCARRERO
*
Cremas:* Las cremas son preparaciones
homogéneas y semisólidas consistentes en sistemas de emulsión opacos. Su consistencia y sus propiedades dependen del tipo de emulsión, bien sea agua /aceite (hidrófobas) o aceite/agua (hidrófilas) y la naturaleza de los sólidos de la fase interna.
* Las cremas están destinadas para su aplicación en la piel o ciertas mucosas con efecto protector, terapéutico o profiláctico, en particular cuando no se necesita un efecto oclusivo.
Geles: * Son preparaciones homogéneas
claras y semisólidas a veces llamadas “jaleas”. Los geles se aplican a la piel o a ciertas mucosas para fines protectores, terapéuticos o profilácticos. Los geles a menudo proveen una liberación más rápida de la droga, independiente de la hidrosolubilidad de la droga en comparación con las cremas y pomadas. Si contiene partículas muy grandes se llaman “magmas”.
*
Ungüentos:
* Los ungüentos son preparaciones
homogéneas y semisólidas
destinadas a la aplicación
externa sobre la piel o las
mucosas. Se utilizan como
emolientes o para aplicar
ingredientes activos en la piel
con fines protectores,
terapéuticos o profilácticos,
cuando se desea obtener cierto
grado de oclusión.
Pomadas:
* Las pomadas son preparados
semisólidos para aplicación externa
sobre la piel o las mucosas que
habitualmente contienen sustancias
medicinales. Los tipos de bases para
pomadas usadas como vehículos
para drogas son seleccionados o
diseñados para la dispensación
óptima de las drogas y también para
impartirle propiedades emolientes
(que relaja y ablanda los tejidos) u
otras cualidades de tipo medicinal.
*
1) Soluciones: son sustancias químicas disueltas en agua, para uso interno o externo. Si son usadas en la piel son lociones; por vía rectal enemas, por nebulizaciones inhalaciones y para el ojo colirios
2) Aguas aromáticas: formada por agua destilada saturada en aceites esenciales y se prepara por destilación de las plantas o esencia con agua destilada.
3) Inyecciones: es un preparado líquido, solución, suspensión o raramente emulsión, constituido por drogas en vehículo acuoso o aceitoso, estéril, y se emplea por vía parenteral.
*4) Jarabes: si solo es una solución concentrada de azúcar; si contiene drogas se llama jarabe medicamentoso. Ej.: jarabe de codeína.
*5) Emulsiones: es una forma medicamentosa líquida de aspecto lechoso o cremoso. Ej.: emulsión de Scott
*6) Suspensiones: es un preparado líquido, de aspecto turbio o lechoso, constituido por la dispersión de un sólido en un vehículo acuoso
*7) Colirios: preparado líquido constituido por una solución acuosa destinada a ser instilada en el ojo Deben ser isotónicos, estériles y el vehículo más empleado es una solución de ácido bórico al 1.9% y no irritante. Ej.: ojosan
*8) Lociones: preparado líquido para aplicación externa sin fricción. Ej.: loción de benzoato de bencilo.
*9) Tinturas: preparado líquido constituido por una solución alcohólica o hidroalcohólica de los constituyentes solubles de drogas vegetales o animales o de sustancias químicas. Ej.: tintura de belladona.
*
*
*ESTRUCTURA QUÍMICA Y/O FÓRMULA
*El Cloruro de benzalconio es una mezcla de
cloruros de alquildimetilbencilamonio con la
fórmula general [C6H5CH2N (CH3)2R] Cl, donde R
representa una mezcla de aquilos, incluyendo
todos o algunos del grupo, desde n-C8H17
hasta homólogos más grandes, con n-C12H25,
n-C14H29 y n-C16H33 comprendiendo la mayor
porción.
*DESCRIPCIÓN FÍSICA
*Cloruro de benzalconio existe como un polvo amorfo de color blanco o blanco-amarillento, un gel espeso o como fragmentos gelatinosos. Es higroscópico, jabonoso al tacto y tiene un leve olor aromático y un sabor muy amargo.
*FUNCIÓN
*Preservante antimicrobiano, antiséptico, desinfectante, agente solubilizante, agente humectante.
El Cloruro de benzalconio es un compuesto de amonio cuaternario usado en formulaciones farmacéuticas como preservante antimicrobiano.
En preparaciones oftálmicas el cloruro de benzalconio es uno de los preservantes más usados, a una concentración de 0.01 – 0.02 %P/V.
A menudo se usa en combinación con otros preservantes o excipientes, principalmente con edetato disódico al 0.01 %P/V para aumentar su capacidad antimicrobiana contra cepas de Pseudomonas.
En formulaciones nasales y óticas se usa una concentración de 0.002–0.02 %P/V. El cloruro de benzalconio al 0.01 %P/V también se usa como preservante en productos parenterales de pequeño volumen. El Cloruro de benzalconio también mostró un aumento en la penetración tópica de Lorazepam.
El cloruro de benzalconio además es usado como preservante en cosmética.
*
*
*DESCRIPCION FISICA:
Los Carbomer son polímeros de alto peso
molecular del ácido acrílico entrecruzado tanto
con alil-sacarosa como con alil-eteres de
pentaeritritol. Contienen entre un 56-68% de
grupos COOH, calculado como base seca.
El Carbomer es un polvo de color blanco,
“esponjoso”, ácido e higroscópico con un suave
olor característico.
*Usados como agentes
emulsificantes o suspendentes,
como agente viscosante y como
aglutinante de comprimidos.
* Se usa comúnmente benceno
para conseguir la polimerización
del ácido acrílico con alil-
sacarosa. Sin embargo, los
nuevos productos en el mercado
están siendo manufacturados
usando como solvente tanto
acetato de etilo como una
mezcla de éste con
ciclohexano.
*
*Ampliamente usado en formulaciones liquidas o
semisólidas, como agentes viscosantes o
suspendentes. Se incluyen en esta categoría
cremas, geles y ungüentos, y eventualmente se
usarían en preparados oftálmicos, rectales y tópicas
en general.
*El Carbomer 934, de bajo contenido de benceno, se
usa en preparados orales como suspensiones y
comprimidos, siendo en estos últimos usado como
agente aglutinante para favorecer la compresión
*
*DESCRIPCIÓN FISICA:
*Es un líquido incoloro, claro, móvil, volátil e inflamable con un olor semejante a una mezcla de etanol y acetona. Tiene un leve gusto amargo.
*FUNCIÓN:
*Solvente y desinfectante.
*METODO DE OBTENCIÓN:
*Puede ser preparado de propileno; por reducción catalítica de acetona o por fermentación de ciertos carbohidratos.
*
Es utilizado en formulaciones farmacéuticas y cosméticas principalmente como solvente en formulaciones tópicas.
Pueden también ser usados como solventes en tabletas siendo subsecuentemente removido por evaporación.
Tiene actividad antimicrobiana y es usado como desinfectante tópico en soluciones acuosas con una concentración del 70% en volumen.
EJEMPLOS:
Dalacin T gel. Laboratorio Pfizer.
Aspitopic ® gel. Laboratorio Bayer.
Loprox ®. Laboratorio Aventis.
*
DESCRIPCIÓN FÍSICA.
El agua purificada mediante destilación es un líquido límpido e incoloro; inodoro e insípido. No contiene sustancias añadidas. Se prepara a partir de agua idónea.
FUNCIÓN:
Solvente.
MÉTODO DE OBTENCIÓN.
El agua purificada, necesaria para el uso farmacéutico, puede ser preparada a partir de agua potable mediante destilación, entre otros métodos.
La destilación consiste en la vaporización y posterior condensación del agua.
Consiste de un evaporador, un separador de vapor y un compresor. El agua común es calentada en
*
Vehículo y solvente para la manufactura de diversas presentaciones farmacéuticas y cosméticas, excepto para aquellas de aplicación parenteral. Se utiliza como excipiente para varias preparaciones farmacéuticas no estériles: soluciones, suspensiones, emulsiones, geles, etc.
El agua purificada también puede ser utilizada para operaciones de limpieza durante la elaboración de productos farmacéuticos.
OBSERVACIONES.
Es químicamente estable en todas sus formas físicas
En formulaciones farmacéuticas, el agua puede reaccionar con el principio activo u otros excipientes susceptibles a hidrólisis, a temperaturas ambientales elevadas.
Debe ser almacenada en contenedores fuertemente sellados, debido a afinidad por el CO2 atmosférico, y para protegerla de impurezas inorgánicas y biológicas.
*
PEDIALYTE. Solución oral hidroelectrolítica.
Cada 100ml de solución: cloruro de sodio 12mg, cloruro de
potasio 149mg, cloruro de calcio 22mg, cloruro de magnesio
19mg, dextrosa 5g, lactato de sodio 314mg, agua destilada cs.
*
ESTRUCTURA QUÍMICA Y/O FÓRMULA:
· Fórmula empírica: C7H6O2
· Fórmula estructural:
DESCRIPCIÓN FÍSICA:
El ácido benzoico puede presentarse como cristales blancos, incoloros o como un polvo blanco.
Es esencialmente insípido e inodoro, pero puede presentar un ligero olor característico sugestivo a benzocaína.
FUNCIÓN:
Preservante antimicrobiano y agente terapéutico.
*
Aunque el producto utilizado en la industria se obtiene por
síntesis química, el ácido benzoico se encuentra presente en
forma natural en algunos vegetales, como la canela o las
ciruelas..
*
- Punto de ebullición: 249.2 ºC
- Densidad : * 1.316 g/cm3 para sólidos a 24 ºC.
* 1.075 g/cm3 para líquidos a 130.
USOS O APLICACIONES:
El ácido benzoico es ampliamente usado en
cosméticos, comidas y productos farmacéuticos
como preservante antimicrobiano. Su actividad
se ve a pH con valores entre 2.5 y 4.5. y vómitos.
· Composición: Cada 100 ml
de producto contiene: Alcohol
28.4 ml; Timol 0.06 g;
Eucaliptol 0.09 g; Salicilato de
Metilo 0.05 g; Mentol 0.04 g;
Acido Benzoico 0.150 g.
·
Suspensión 4%: cada 100 ml
de suspensión contiene:
Albendazol 4 g. Excipientes:
Glicerol; Carboximetilcelulosa
Sódica; Silicato de Aluminio y
Magnesio; Mono Laurato de
Sorbitan; Polisorbato; Sorbato
de Potasio; Acido
Benzoico.etc
*
*
El ácido bórico se encuentra como polvo cristalino higroscópico, blanco, placas brillantes descoloridas, o cristales blancos.
FUNCIÓN:
Este ácido en solución es ligeramente ácido y actúa como antiséptico, astringente suave (o sea que produce constricción y sequedad de los tejidos orgánicos, disminuyendo así la secreción), no irritante, apto para su uso en la higiene ocular
Además, es un buen preservativo antimicrobiano.
USOS O APLICACIONES:
El ácido bórico se utiliza como preservativo antimicrobiano en gotas del ojo, productos cosméticos, ungüentos, y cremas tópicas.
También se utiliza como preservativo antimicrobiano en alimentos.
*
El ácido bórico es higroscópico y se debe por lo tanto almacenar en un envase hermético, sellado. El ácido bórico es incompatible con agua, y las bases. Reacciona violentamente con los anhídridos y ácidos de potasio. También forma un complejo con la glicerina, que es un ácido más fuerte que el ácido bórico.
n del ácido bórico es 15 mg/m3, y 5 mg/m3 para polvos nasales.
EJEMPLOS:
HIPOGLOS (Composición: Cada 100 g de pomada contiene: Aceite Hipoglós Andrómaco (50.000 U.I. de Vitamina A y 6.250 U.I. de Vitamina D por g) 10 g; Ácido Bórico 2 g; Óxido de Zinc 15 g.
*
La lanolina es una cera natural producida por las glándulas sebáceas de algunos mamíferos, especialmente del ganado ovino, preparada y que se aplica para diversos usos industriales, farmacéuticos y domésticos.
COMPOSICIÓN
Como cera que es, la lanolina es una mezcla de colesterol y ésteres de ácidos grasos químicamente emparentada de cerca con la cera de abeja. En su calidad comercial, si es buena, no contiene más del 0,25% de agua, y puede contener hasta un 0,02% de un antioxidante adecuado.
*
*Es anhidra, de
propiedades hidrófugas, no se
enrancia y al mismo tiempo es
fácilmente absorbida por la piel
humana, a la que suaviza.
Aplicada sobre ésta, la protege del
aire seco y mantiene la
hidratación corporal.
Su toxicidad es prácticamente
nula, considerándose unos 15
gramos por kilo como probable
dosis letal para el ser
humano.Principio del
formularioFinal del formulario
EL OJO Y SUS PARTES
OBJETIVOS:
Aliviar irritación ocular.
Dilatar o constreñir la pupila para examen de ojo.
Aplicar anestesia.
Tratar enfermedades de los ojos.
PRINCIPIOS:
La córnea y mucosa conjuntival son medios útiles para la absorción de medicamentos.
Una postura adecuada ayuda a evitar que la solución por efecto de la gravedad, escurra por el puente de la nariz e infecte el ojo contrario.
La retracción suave del tejido proximal del párpado inferior mantiene el fondo del saco al descubierto.
El ojo se lastima con facilidad con el roce más ligero de un objeto extraño.
PRECAUCIONES:
Utilizar únicamente material estéril.
No tocar al paciente que tenga los ojos vendados sin antes hablarle.
No presionar el ojo después de instilado el medicamento.
COLIRIOS UNGUENTOS
DEFINICIÓN
Las preparaciones oftálmicas son preparaciones estériles líquidas, semisólidas o sólidas,
destinadas a ser administradas en el globo ocular o en la conjuntiva, o bien a su inserción en el
saco conjuntival.
Pueden distinguirse varios tipos de preparaciones oftálmicas:
— colirios,
— polvos para colirios y baños oculares,
— preparaciones oftálmicas semisólidas,
PRODUCCIÓN
Durante el desarrollo de una preparación oftálmica
cuya formulación contenga un conservante
antimicrobiano, debe demostrarse la eficacia del
conservante escogido a plena satisfacción de la
Autoridad competente. mediante método de ensayo
adecuado y se indican los criterios apropiados para la
evaluación de las propiedades antimicrobianas de la
formulación.
Las preparaciones oftálmicas se preparan utilizando productos y
métodos que permitan asegurar su esterilidad y que impidan la
incorporación de contaminantes y el crecimiento de
microorganismos
Durante la fabricación de preparaciones oftámicas que
contengan partículas dispersas, se toman medidas adecuadas
para garantizar que el tamaño de las partículas dispersas se
controla de forma adecuada al uso propuesto.
ENSAYOS
Uniformidad de contenido Salvo indicación contraria o excepción
justificada y autorizada, las preparaciones oftálmicas unidosis con un
contenido de principio activo inferior a 2 mg o menor del 2 por ciento de
la masa total deben satisfacer el ensayo de uniformidad de contenido
de preparaciones unidosis de acuerdo a la farmacopea que se esta
utilizando. Si la preparación tiene más de un principio activo, el requisito
se aplica sólo a aquellos principios que correspondan a las condiciones
anteriores.
UNIFORMIDAD DE MASA.
Las preparaciones oftálmicas multidosis satisfacen el
ensayo de uniformidad de masa para las preparaciones
multidosis. Cuando el ensayo de uniformidad de
contenido se prescribe para todos los principios activos,
no se requiere el ensayo de uniformidad de masa.
ESTERILIDAD.
Las preparaciones oftálmicas satisfacen el ensayo de esterilidad.
Los aplicadores que se suministren por separado también
satisfacen el ensayo de esterilidad. Sacar el aplicador de su envase
con precauciones asépticas y transferirlo a un medio de cultivo
contenido en un tubo en el que quede completamente sumergido.
Incubar e interpretar los resultados según se describe en el ensayo
de esterilidad.
CONSERVACIÓN
Salvo que se prescriba otra cosa, en envase estéril, hermético y con
cierre inviolable.
ETIQUETADO
La etiqueta indica el nombre de todos los principios activos y
excipientes de la formulacion y datos establecidos en la legislacion
nacional vigente
GOTAS OFTÁLMICAS O COLIRIOS
Son disoluciones o suspensiones estériles, de una o varias
sustancias medicamentosas en un vehículo acuoso u oleoso,
destinados a su instalación en el saco conjuntival. Se utilizan
con fines terapéuticos o de diagnóstico. Entre los principios
activos que se aplican en colirios se encuentran los
antiinflamatorios, antimicrobianos, anestésicos locales,
mióticos, midriáticos, ciclopléjicos ,entre otros.
También deben incluirse como colirios las lágrimas artificiales que no contienen principio
activo. Los colirios deben ser estériles. La presencia de microorganismos patógenos en
estos puede producir serios daños oculares; desde ulceraciones hasta ceguera. En situación
normal el ojo está protegido por la córnea y las lágrimas. Cuando la córnea está dañada
puede producirse la invasión microbiana del tejido subyacente de menor resistencia.
Deben elaborarse con las mismas exigencias que los
preparados inyectables. La instalación del colirio suele
provocar en mayor o menor intensidad dolor, irritación, reflejo
papebral y lagrimeo como respuesta propia del ojo frente a
un agente extraño. La presencia de partículas extrañas
además de las molestias señaladas puede ser abrasivos
para la córnea y facilitar la invasión de microorganismos
patógenos.
Por ello, las soluciones oftálmicas deben ser
convenientemente tratadas por filtración. En caso de las
suspensiones oftálmicas, el tamaño de partículas ha de
estar dentro de límites bien definidos
FORMULACIÓN
Los colirios deben formularse con el fin de adaptarlos, en la medida de
lo posible, a las condiciones fisiológicas que prevalecen en el ojo y
cumplir con los requisitos que se les exige d esterilidad y partículas
contaminantes. Por ello los parámetros de pH y presión osmótica son
muy importantes. Además del vehículo líquido y el principio activo,
intervienen también coadyuvantes diversos que en conjunto
proporcionan las características al preparado.
Más precisamente, los coadyuvantes son sustancias utilizadas con el objetivo de
ajustar la tonicidad, corregir o estabilizar el PH, mantener la esterilidad,
solubilizante, viscosantes y estabilizadores diversos. Correctores de presión
osmótica El fluido lagrimal es isoosmótico con el plasma sanguíneo; es decir,
equivalente a una solución de 0,9 % de NaCl. Se ha demostrado que el ojo sano
puede tolerar soluciones con un margen de presión osmótica equivalente a 0,5-
2,0 % de NaCl; pero el ojo que presenta alguna patología suele ser, por lo general,
más sensible; por lo tanto interesa preparar los colirios a una concentración
isoosmótica con las lágrimas.
REGULADORES DE PH
El fluido lacrimal presenta un valor comprendido entre 7,4 y 7,7. Las diferentes
patologías del ojo pueden modificar el pH de las lágrimas. Con el fin de evitar
sensaciones de dolor, irritación y lagrimeo, los colirios deben prepararse, como
norma general, al pH fisiológico. Es necesario seleccionar un valor de pH que no
comprometa seriamente la estabilidad del colirio, que no represente una pérdida
de la capacidad para atravesar la córnea si ello es necesario, y al mismo tiempo
que no genere fenómenos de intolerancia no deseados
Cuando las gotas oftálmicas se dispensan en envases multidosis, es necesario
incorporar conservantes a la formulación a fin de asegurar la esterilidad. Se protege de
contaminaciones accidentales en las sucesivas aplicaciones. En general deben tener las
siguientes propiedades:
Amplio espectro de acción.
Inocuidad frente al ojo.
Compatibilidad con la formulación.
La concentración requerida será baja.
LAS FARMACOPEAS RECOMIENDAN, SOBRE TODO:
Cloruro de benzalcoino (0,01%)
Nitrato o acetato de fenilmercurio (0,002%)
Clorobutanol (0,5%)
Acetato de clorhexidina (0,01%)
Alcohol feniletílico (0,5%)
ANTIOXIDANTES
Se requieren cuando se manejan principios
activos fácilmente degradables por
oxidación. El más empleado es el
metabisulfito sódico
VISCOZANTES
Se usan para prolongar el contacto con el ojo y mejorar así la respuesta
terapéutica. Debido a que la instalación de una gota de fluido acuoso en el
espacio conjuntival provoca el desbordamiento inmediato sobre los párpados y a
través del sistema de drenaje a las fosas nasales.
Son utilizados los polímeros; entre ellos derivados celulósicos como la
hidroxipropilmetilcelulosa y el al alcohol polivinílico. Actualmente se usan
polímeros dotados de propiedades bioadhesivas como el ácido poliacrílico
Carbopol® 941
ELABORACIÓN DE GOTAS ACUOSAS:
Incluye la preparación de la disolución, la
clarificación, el llenado y la esterilización. La
esterilización puede ser por autoclave, calentamiento
a temperatura inferior en presencia de bactericidas y
la filtración
ELABORACIÓN DE SUSPENSIONES GOTAS
Es necesario utilizar sólidos micronizados y deben incorporarse viscosantes
como estabilizadores de la sedimentación y también para evitar laformación de
cristales durante su almacenamiento. La esterilización por calor no puede aplicarse
en la mayoría de los casos, ya que se podría
producir modificaciones en las características de la suspensión y crecimiento de
cristales máximo 10 ml de la preparación, salvo en excepciones autorizadas y
justificadas.
ENSAYOS
Tamaño de las partículas. Salvo excepción justificada y
autorizada los colirios que se presentan en forma de suspensión
satisfacen el ensayo siguiente: introducir una cantidad adecuada de la
suspensión en un hemocitómetro, o bien depositar la suspensión con
una micropipeta en un portaobjetos, según proceda. Examinar al
microscopio un área que corresponda a 10 mg de la fase activa sólida.
POLVOS PARA COLIRIOS Y POLVOS PARA BAÑOS OCULARES
DEFINICIÓN
Los polvos para la preparación de colirios y baños oculares se
suministran en forma estéril y seca para ser disueltos o puestos en
suspensión en un vehículo líquido apropiado en el momento de su
administración. Pueden contener excipientes para facilitar la
disolución o dispersión, evitar la aglomeración, ajustar la tonicidad,
ajustar o estabilizar el pH o estabilizar la preparación
Después de la disolución o suspensión en el líquido prescri-to,
satisfacen las exigencias de los colirios o baños oculares, según
proceda.
PREPARACIONES OFTÁLMICAS SEMISÓLIDAS
DEFINICIÓN
Las preparaciones oftálmicas semisólidas son
unguentos o geles estériles, destinadas a ser
aplicadas sobre la conjuntiva. Contienen uno
o varios principios activos disueltos o
dispersos en una base apropiada. Presentan
un aspecto homogéneo.
Las preparaciones oftálmicas semisólidas satisfacen las exigencias de la
monografía La base utilizada debe estar exenta de propiedades irritantes para la
conjuntiva.
Las preparaciones oftálmicas semisólidas están envasadas en pequeños tubos
flexibles, esterilizados, con una cánula fijada o suministrada por separado y con un
contenido máximo de 5 g de preparación. Los tubos deben cerrarse bien para
evitar toda contaminación microbiana. Las preparaciones oftálmicas semisólidas
pueden igualmente estar acondicionadas en envases unidosis apropiados. Los
envases, o las boquillas de los tubos, deben ser de tal forma que faciliten la
administración sin contaminación. Los tubos son de cierre inviolable.
ENSAYOS
Tamaño de las partículas. Las preparaciones oftálmicas semisólidas que
contengan en dispersión partículas sólidas satisfacen el ensayo siguiente:
extender cuidadosamente una capa delgada de una cantidad de preparación
correspondiente al menos a 10 mg del principio activo en estado sólido.
Examinar al microscopio la totalidad de la muestra. Por razones prácticas, se
recomienda examinar inicialmente la totalidad de la muestra bajo un aumento
pequeño (por ejemplo, 50 aumentos) e identificar las partículas superiores a
25 mm y a continuación medir estas últimas bajo un aumento mayor (por
ejemplo, 200 aumentos a 500 aumentos). Para cada 10 mg de principio activo
sólido, no más de 20 partículas presentan una dimensión máxima superior a
25 mm y no más de dos de estas partículas tienen una dimensión máxima
superior a 50 mm. Ninguna partícula tiene una dimensión máxima superior a
90 mm.
