Tema 49. Antiparasitarios

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    FRMACOS ANTIPARASITARIOS

    PROTOZOOS

    Amebas

    Entamoeba histolytica Disentera Metronidazol, tinidazol, dilosoxanida

    Flagelados

    Trypanosoma rhodesiense Trypanosoma gambiense

    Enfermedad del sueo Suramina, pentamidina, melarprosol, eflornitina, nifurtimox

    Trypanosoma cruzi Enfermedad de Chagas Nifurtimox, benzindazol

    Leishmania tropica Kala-azar Estigluconato sdico, anfotericina, isetionato de pentamidina Leishmania donovani lcera de Chiclero

    Leishmania mexicana Espundia

    Leishmania braziliensis Chancro oriental

    Trichomonas vaginalis Vaginitis Metronidazol, tinidazol.

    Giardia lamblia Diarrhoea, steatorrhoea Metronidazol, tinidazol, mepacrina.

    Esporozoos

    Plasmodium falciparum Plasmodium vivax Plasmodium ovale Plasmodium malarariae

    Paludismo terciario maligno Paludismo terciario benigno Paludismo terciario maligno Paludismo cuartano

    Amodiaquina, artemisinina y sus derivados, atovaquona, chloroquina, clindamicina, dapsona, doxycyclina, lumefantrina, mefloquina, primaquina, proguanil, pyrimethamina, quinina, sulfadoxina, tafenoquina y tetraciclina

    Toxoplasma gondii Encefalitis, alteraciones oculares, malformaciones congnitas

    Pyrimetaamina-sulfadiazina

    Ciliados

    Pneumocystis carinii Pneumonia Co-trimoxazole, atovaquone, pentamidine isetionate

    FRMACOS ANTIPALDICOS

    1. Frmacos utilizados en la fase aguda: esquizonticidas sanguneos. Actan sobre parsitos

    que estn en la sangre. Son capaces de curar infecciones que carecen de fase

    extraeritroctica

    Derivados del qinghao: artemisinina, artemeter

    Quinolino-metanoles: quinina, mefloquina

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    Frmacos que interfieren con la sntesis de folato (dapsona) o su accin (pirimetamina,

    proguanilo)

    Atovacuona: afecta a la funcin mitocondrial

    Pueden combinarse con los antibiticos doxiciclina y clindamicina

    2. Frmacos utilizados para la cura radical: esquizonticidas tisulares. Son activos frente a

    parsitos que estn en el hgado.

    8-amino-quinolinas: primaquina, tafenoquina.

    3. Frmacos utilizados en la quimioprofilaxis: Previenen las crisis paldicas. Actan sobre los

    merozotos que salen de los hepatocitos. Se emplean: derivados de la artemisinma,

    cloroquina, lumefantrina, mefloquina, proguanilo, primetamina, dapsona, doxiciclina,

    4. Frmacos utilizados para prevenir la transmisin: actan sobre los gametocitos. Se usan

    primaquina, proguanilo y pirimetamina

    PROTOCOLOS TERAPUTICOS

    (Plasmodium falciparum resistente a cloroquina o por microorganismos mixtos o

    desconocidos)

    1. Tratamiento del episodio agudo clnico

    Quinina oral ms proguanilo + atovacuona; o artemeter + lumefantrina.

    2. Quomioprofilaxis

    A corto plazo (semanas): atovacuona + proguanilo o doxiciclina.

    A largo plazo (meses/aos): cloroquina +proguanilo atovacuona + proguanilo

    Ningn frmaco garantiza una proteccin completa frente al paludismo. Para viajes de

    larga duracin deben seguirse las recomendaciones anteriores durante un mes y despus

    seguir las recomendaciones del Gabinete Mdico del Ministerio de Asuntos Exteriores o de

    los facultativos acreditados del pas.

    PRIMAQUINA.

    Eficaz frente hipnozoitos.

    Es el nico frmaco que produce cura radical de P. vivax y P. ovale.

    No afecta esporozoitos ni a la fase eritroctica. Tiene accin gametocida: impide la transmisin

    del parsito.

    Debe utilizarse siempre asociado a otros frmacos. Es rara la aparicin de resistencias.

    Se administra va oral. Su semivida eliminacin es de 3-6 horas.

    Reacciones adversas: alteraciones en el aparato gastrointestinal, metahemoglobinemia

    relacionada con la dosis, hemlisis cuando hay dficit de G-6-P-deshidrogenasa.

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    QUININA

    Es un alcaloide derivado de la corteza del quino o chinchona.

    Esquizonticida sanguneo muy eficaz. No tiene efecto sobre esporozoitos, hipnozoitos o

    gametocitos. Inhibe la polimerasa del hemo.

    Puede administrarse va oral e intravenosa lenta. Su semivida eliminacin es de 50 horas.

    Reacciones adversas: es muy amarga por lo que el paciente puede tener un mal cumplimiento

    teraputico. Vmitos, hipotensin, arritmias, delirio, coma, hipoglucemia, discrasias

    sanguneas, hipersensibilidad. Estimula liberacin de insulina. Si la concentracin plasmtica

    supera los 30-60 mcmol/l se produce el llamado cinconismo que cursa con nuseas, vrtigo,

    acfenos y visin borrosa.

    MEFLOQUINA

    Es un esquizonticida sanguneo muy eficaz. No tiene efecto sobre esporozoitos, hipnozoitos o

    gametocitos.

    Inhibe la polimerasa del hemo. Est descrita la resistencia al P. Falciparum en el sudeste

    asitico.

    Tiene buena absorcin oral. La semivida de eliminacin es de 30 das.

    Reacciones adversas: en un 50% de los pacientes aparecen alteraciones gastrointestinales,

    confusin, disforia, insomnio. Es teratognico, por lo que est contraindicado en mujeres

    embarazadas.

    CLOROQUINA

    Esquizonticida sanguneo muy eficaz. No tiene efecto sobre esporozoitos, hipnozoitos o

    gametocitos.

    Inhibe la digestin de la hemoglobina, por lo que produce una carencia de aminocidos en el

    parsito. Inhibe tambin la polimerasa hemo, por lo que ste se acumula y produce toxicidad.

    El P. falciparum y algunas cepas de P. vivax son resistentes.

    Tiene buena absorcin oral. Tambin se puede administrar por va intravenosa, aunque por su

    toxicidad debe administrarse con lentitud. Su semivida eliminacin es de 50 horas.

    Reacciones adversas: es bien tolerado. A dosis altas aparecen nuseas, vmitos, vrtigo,

    cefalea, urticaria, retinopata. Es un frmaco seguro en embarazadas.

    HALOFANTRINA

    Es esquizonticida en sangre. No tiene actividad frente hipnozoitos.

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    Su desarrollo se detuvo por la eficacia de la cloroquina, aunque se retom por la creciente

    resistencia a cloroquina. Es activa frente a P. falciparum resistente a cloroquina, pirimetamina

    y quinina. Existe resistencia cruzada entre halofantrina y mefloquina.

    Su absorcin es lenta e irregular. La semivida eliminacin es de 2-5 das.

    Reacciones adversas: dolor abdominal, cefalea, hipertransaminasemia, prurito, arritmias.

    DERIVADOS DE ARTEMISININA.

    Es un remedio tradicional chino que se extrae de la hierba qinghao. Los derivados naturales

    son la artemisinina y el artesunato (un derivado hidrosoluble). Los derivados sintticos son

    artemeter y arteter, que tienen mejor actividad y absorcin.

    Eficaces contra P. falciparum resistente a otros frmacos. No tienen efecto sobre hipnozoitos.

    Todava no est comercializados en muchos pases.

    Pocas reacciones adversas.

    VACUNA

    Las vacunas para la malaria estn en desarrollo, no completamente con una vacuna eficaz

    disponible todava. Hay diferentes tipos: Pre-eritrocticas (se dirigen a los parsitos antes de

    que llegue a la sangre), vacunas contra la protena circumsporozoite (CSP), las que tratan de

    inducir inmunidad a la sangre etapas de la infeccin, las que tratan de evitar las patologas

    ms severas de la malaria mediante la prevencin de la adhesin del parsito, etc

    ANTIHELMNTICOS

    Oxiuros

    Enterobius vermicularis Mebendazol, albendazol, piperazinA

    Strongyloides stercoralis (oxiuro) Albendazol, ivermectinA

    Nemtodos

    Ascaris lumbricoides Levamisol, mebendazol, piperazina

    Otros nematodos (filarias)

    Wuchereria bancrofti, Loa loa Dietilcarbamazinaa, ivermectina

    Onchocerca volvulus Ivermectina

    Dracunculosis (Dracunculus medinensis) Praziquantel, mebendazol

    Triquinosis (Trichinella spiralis) Tiabendazol, mebendazol

    Cisticercosis (Taenia solium) Praziquantel, albendazol

    Tenia (Taenia saginata, Taenia solium) Praziquantel, niclosamida

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    Hidatidosis (Echinococcus granulosus) Albendazol

    Uncinariasis (Ankylostoma duodenale, Necator

    americanus)

    Mebendazol, albendazol

    Tricocfalo (Trichuris trichiura) Mebendazol, albendazol, dietilcarbamazina

    Tremtodos hemticos (Schistosoma)

    S. haematobium Praziquantel

    S. mansoni Praziquantel

    S. japonicum Praziquantel

    Larva cutnea visceral

    Ankylostoma caninum Albendazol, ivermectina, tiabendazol

    Larva migratoria visceral

    Toxocara canis Albendazol, tiabendazol, dietilcarbamazina