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Introducción a la biofarmacia
Unidad 1
BIOFARMACIA
MA. GABRIELA ALCÁNTARA LÓPEZ
Material: Ma. Gabriela Alcántara López 2
BiofarmaciaCiencia que estudia la biodisponibilidad de los fármacos en sus formas farmacéuticas y el modo de alcanzar su óptimo a través del estudio de las interacciones fármaco-forma farmacéutica-sustrato biológico (organismo).Es la rama de las ciencias farmacéuticas que estudia la relación entre las características fisicoquímicas de la forma farmacéutica y el efecto terapéutico en el paciente.Involucra el estudio de los factores que afectan:
Liberación de un fármaco de una forma farmacéutica, velocidad del fármaco en el sitio de absorción, la absorción sistémica del fármaco.
FARMACOLOGÍACLÍNICA
CRONOFARMACOLOGÍA
FARMACOGENÉTICA
TOXICOLOGÍA
MEDICINA
FARMACOLOGÍAEXPERIMENTAL
BIOFARMACIA
Material: Ma. Gabriela Alcántara López 5
Farmacocinética
Estudia la evolución temporal de las concentraciones y cantidades de fármaco y metabolito en los fluidos biológicos, tejidos y excrementos, así como su respuesta farmacológica, y construir modelos adecuados para interpretar los datos obtenidos, asícomo la cinética de la respuesta farmacológica.
J.G. Wagner
Material: Ma. Gabriela Alcántara López 6
FarmacocinéticaEstudia el curso temporal de las concentraciones del fármaco y/o los
metabolitos en fluidos, tejidos y excreciones biológicas y se encarga
de elaborar modelos para explicar los datos.
Determina las concentraciones necesarias que deben alcanzarse en
los diferentes compartimentos para obtener el efecto farmacológico
deseado. Estudia en términos cuantitativos con modelos que
generalmente tienen propiedades predictivas, los procesos de
absorción, distribución, metabolismo y excreción (ADME) para
explicar la respuesta biológica.
Material: Ma. Gabriela Alcántara López 7
Historia
T. Teorell (Padre de la farmacocinética)
Aplicó el análisis compartimental
Compartimento: Depósito cinéticamente distinguible donde se pueda seguir una variación a medida que pasa el tiempo.
1952: F.H. Dust se le atribuye también ser el padre de la farmacocinética
Material: Ma. Gabriela Alcántara López 8
Farmacocinética ClínicaAplicación de los conceptos farmacocinéticos al manejo seguro y efectivo de los fármacos en un paciente.
Se ocupa principalmente del ajuste individual de la posología en grupos de población particulares.
Material: Ma. Gabriela Alcántara López 9
Objetivos generales de la farmacocinética
Reducir los datos a cifras o parámetros significativos.
Usar estos datos simplificados para formular predicciones a cerca de los resultados de futuros ensayos o de una serie de estudios para cuya realización se requeriría un costo y un tiempo excesivo.
Material: Ma. Gabriela Alcántara López 10
Metodología de la farmacocinética
Variable independiente tiempo (t)Variable dependiente concentración
del fármaco (C)Velocidad= dC
Cinéticadt
dCdt K C
1er orden
Parámetro farmacocinético
=t
C
11
Conceptos básicos
Unidad 2
BIOFARMACIA
MA. GABRIELA ALCÁNTARA LÓPEZ
Material: Ma. Gabriela Alcántara López 121212
Biodisponibilidad: Fracción o porcentaje de fármaco que tras ser administrado llega a la circulación general. Se refiere a la extensión y a la velocidad con la que se lleva a cabo la absorción de un fármaco a partir de una dosis administrada, es decir, en cuánto tiempo y de qué manera están disponibles los fármacos en el organismo.
Material: Ma. Gabriela Alcántara López 13
BioequivalenciaDos formulaciones o dos medicamentos con el mismo principio activo pero de distinto origen que presenten la misma biodisponibilidad son bioequivalentes o equivalentes biológicos.
Para que dos medicamentos que contienen el mismo principio activo, sean bioequivalentes, deben de poseer una velocidad de absorción y una extensión o magnitud de la absorción, similares. El efecto farmacoterapéuticodeber ser similar.
Dos o más formas farmacéuticas son bioequivalentes cuando el fármaco que contienen presenta la misma biodisponibilidad ± 10%.
Material: Ma. Gabriela Alcántara López 14
Compartimento
Representa la fracción de material biológico en el que el fármaco se supone se distribuye uniformemente y presenta las mismas propiedades cinéticas (concepto cinético).
1 2
K12
K21
Material: Ma. Gabriela Alcántara López 15
Análisis compartimental
Depósitos cinéticamente distinguibles: no tienen que tener una correspondencia anatómica del cuerpo.
Determina parámetros farmacocinéticos mediante la construcción de modelos farmacocinéticos.
Material: Ma. Gabriela Alcántara López 16
Disposición:Todos aquellos procesos que se llevan a cabo después de que se ha absorbido el fármaco.
Efecto de primer paso:Pérdida del fármaco en su primer paso a la circulación general (metabolismo antes de llegar a la circulación).
Material: Ma. Gabriela Alcántara López 17
Recirculación enterohepática:
Proceso por el que un fármaco que es eliminado por la bilis puede ser absorbido nuevamente al llegar al duodeno y volver a la circulación general.
Fijación proteica:
Mecanismo que permite la unión de un fármaco a las proteínas plasmáticas.
Material: Ma. Gabriela Alcántara López 18
pHEs una medida de acidez o basicidad de una solución. El pH es la concentración de iones hidrógeno presentes en determinadas sustancias. La sigla significa "potencial de hidrógeno“.
pH= -log [H+]
Material: Ma. Gabriela Alcántara López 1919Material: Ma. Gabriela Alcántara López 19
Concentración plasmática
Material: Ma. Gabriela Alcántara López 20
Sistema LADME
Material: Ma. Gabriela Alcántara López 21
Algunas consideraciones cinéticas en la administración del medicamento.
Se considera al organismo como un conjunto de compartimentos separados, cada uno de los cuales contiene una fracción de la dosis del medicamento administrado.
El paso del medicamento de un compartimento a otro, está asociado a una específica constante de velocidad (k) para cada caso particular.
Material: Ma. Gabriela Alcántara López 22
Representación esquemática de la absorción, distribución y eliminación medicamentosa
Fármaco en sangreFármaco en zona de
absorción
Fármaco en orina
Metabolitos (s)
Fármaco en otros líquidos de
excreciónFármaco en
otros líquidos de distribución
Fármaco en tejidos
Material: Ma. Gabriela Alcántara López 23
Volumen aparente de distribuciónEs el volumen en el cual la cantidad administrada de medicamento necesitaría estar uniformemente distribuida para que en todos los órganos o compartimentos haya una concentración de éste igual a la que hay en el plasma sanguíneo.
Es el volumen de fluido acuoso necesario para que la cantidad de fármaco presente en el cuerpo en un momento dado se disuelva a un valor de concentración equivalente a la medida en sangre.
Vd = Dosis
Concentración
24
Si Vd~ 6.1 - 12 L Agua extracelular~ 12.1 - 18 L Agua intersticial~ 18.1 – 24 L Agua intracelular> 40 L Se reparte a todo el
cuerpo. Órganos perfundidos (la grasa).
Vd
• Coeficiente de partición
• pKa
• Enlace a proteínas
• tisulares
•plasmáticas
Material: Ma. Gabriela Alcántara López 25
Fase biofarmacéutica
Conjunto de procesos que determinan la absorción apropiada del principio activo desde el sitio donde se colocó la forma farmacéutica. Depende de la vía de administración y la preparación farmacéutica. Evalúa la evolución temporal del ingreso de un medicamento al organismo. Se determina in vitro a través de pruebas de desintegración, disolución, etc.
Material: Ma. Gabriela Alcántara López 26
Disolución AbsorciónpH
Biodisponibilidad: cantidad y velocidad
Perfil de biodisponibilidad
Fase biofarmacéuticaMedicamento:Principio activo
+excipiente
+manufactura
Dispersión del principio activo
Dispersión molecular del
principio activoSangre
LiberaciónMedio biológico
Cond. mecánicas(peristaltismo
Material: Ma. Gabriela Alcántara López 27
Fase farmacocinética
FARMACOCINÉTICA. Estudio del curso temporal
de las concentraciones de los fármacos y sus
metabolitos en el torrente sanguíneo y los
distintos compartimentos corporales
Material: Ma. Gabriela Alcántara López 28
Teoría de compartimentos
Modelo abierto de un compartimento
entrada=absorción salida=eliminación
Modelo abierto de dos compartimentos
entrada=absorción distribución salida=eliminación
C' Compartimento central (sistema vascular y órganos más perfundidos)
C" Compartimento periférico (tejidos poco vascularizados)
Material: Ma. Gabriela Alcántara López 29
Fase FarmacodinámicaFARMACODINAMIA. Estudia la influencia del fármaco sobre el organismo, mediante el establecimiento del mecanismo de acción y la cuantificación de las relaciones entre dosis y efectos farmacológicos.
RECEPTOR. Un dispositivo sensible a las variaciones del medio ambiente.
SUSTANCIA RECEPTORA: Concepto introducido por Ehrlich y Langle en el siglo XIX.
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RECEPTOR CELULAR: Componente celular (proteínas) en el cual interactúan sustancias endógenas (neurotransmisores u hormonas) ó fármacos.
RECEPTOR FARMACOLÓGICO. Macromolécula de naturaleza proteica, glucoproteína o glicolipoproteína, susceptible de interactuar con un fármaco y formar un complejo que finalmente va a ejercer las acciones sobre el organismo.
Esquema de receptor transmembrana. E: espacio extracelular; I: espacio intracelular; P: membrana plasmática