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Universidad Nacional Autónoma de Nicaragua UNAN-León
Facultad de Ciencias Químicas Carrera de Farmacia
“A la libertad por la Universidad”
Monografía para optar al título:
Licenciado Químico-Farmacéutico.
Uso de Fármacos en personas de la Tercera Edad en el Barrio El Calvarito, II semestre 2012.
Elaborado por:
Br. Tamara Argentina Lindo Herrera Br. Katherine Leonarda Mayorga Díaz Br. Reyna Patricia Medina Espinoza
Tutora: Msc. Carmen Dávila Pérez Asesora: Msc. Yuraimi Ponce
León, Nicaragua. Febrero del 2013.
2
AGRADECIMIENTO
El sincero agradecimiento por este trabajo de investigación a:
Dios: Quien nos dio la vida y la ha llenado de bendiciones en todo este tiempo, por ser nuestra
fortaleza en los momentos de debilidad y por brindarnos una vida llena de aprendizajes,
experiencias y sobre todo felicidad. A él que con su infinito amor nos ha dado la sabiduría
suficiente para culminar nuestra carrera universitaria.
Padres: Por apoyarnos en todo momento, por los valores que nos han inculcado y hacer de
nosotras unas personas de bien, y por habernos dado la oportunidad de tener una excelente
educación en el transcurso de nuestras vidas y por el sacrificio de darnos una profesión.
Maestros: Por ser unas personas tan incondicionales al momento de impartir sus
conocimientos y ser amigos dentro y fuera de la universidad.
Tutora: MSc. Carmen Dávila, quién con sus conocimientos y apoyo supo guiar el desarrollo
de la presente tesis desde el inicio hasta su culminación.
Por último, pero no menos importante a la docente Msc. Myriam Delgado Sánchez por ser la
base fundamental de nuestros conocimientos metodológicos y el desarrollo inicial de nuestra
tesis.
Tamara Lindo, Katherine Mayorga y Reyna Medina.
3
DEDICATORIA
Dedicamos la presente tesis a:
Dios: Por permitirnos haber llegado a este momento tan especial de nuestras vidas, por los triunfos y las situaciones difíciles que nos han enseñado a valorarlo cada día más. Por último mostrarnos que con humildad, paciencia y sabiduría todo es posible.
Padres: Como un testimonio de eterno agradecimiento por su amor, apoyo y comprensión incondicional; a ellos que siempre tuvieron una palabra de aliento en los momentos difíciles y ser el pilar más importante en nuestras vidas.
A nuestros abuelos y tíos: Por su apoyo incondicional a lo largo de nuestra carrera universitaria, y por ser nuestro mayor ejemplo de superación.
A nuestros amigos: Que nos apoyamos mutuamente en nuestra formación profesional y que hasta ahora seguimos siendo amigos.
A nuestros maestros: Aquellos que marcaron cada etapa de nuestro camino universitario y que nos ayudaron en asesorías y dudas presentadas en la elaboración de la tesis, por su gran apoyo y motivación para la culminación de nuestros estudios profesionales, por su tiempo compartido.
Tamara Lindo, Katherine Mayorga y Reyna Medina.
4
ÍNDICE PÁG.
Introducción………………………………………………………………….. 5
Planteamiento del problema…………………………………………………... 7
Objetivos……………………………………………………………………… 8
Marco Teórico………………………………………………………………… 9
Material y Método……………………………………………………………. 77
Resultados…………………………………………………………………….. 81
Análisis de los resultados……………………………………………………… 90
Conclusión…………………………………………………………………….. 92
Recomendaciones…………………………………………………………….. 93
Bibliografía…………………………………………………………………… 94
Anexos…………………………………………………………………….….. 100
5
INTRODUCCIÓN
En todos los países del mundo se observa que actualmente los fármacos, se encuentran a la
disponibilidad de toda la población, lo cual ha generado un descontrol en el uso y esto a su vez
trae consecuencias que afectan de manera perjudicial la salud del paciente.
“Según la Federación Médica de la Provincia de Buenos Aires (FEMEBA) aproximadamente
dos tercios de los pacientes mayores de 65 años tienen indicado al menos un medicamento y
un tercio puede llegar a tomar tres o más medicamentos”. 1 En pacientes geriátricos es
importante hacer un uso estrictamente racional de los medicamentos, se debe de utilizar el
menor número de fármacos, los más eficaces y seguros, prestando especial atención en las
posibles interacciones medicamentosas cuando son utilizados varios de forma simultánea.
El envejecimiento es un proceso fisiológico normal al que están expuestos todos los
organismos vivos desde el mismo momento de su concepción; esta etapa de la vida predispone
al individuo a múltiples enfermedades (degenerativas, infecciosas, autoinmunitarias,
iatrogénicas y traumáticas) que afectan varios órganos simultáneamente y el tratamiento de
una puede provocar disfunción en otro órgano o puede agravar una enfermedad coexistente.
Por lo tanto los ancianos tienen un alto riesgo al ser tratados con varios medicamentos, los
cuales deben darse solo cuando sean necesarios y sus efectos supervisados estrechamente.1
El estudio realizado en La Habana, Cuba en el año 2007 por el Instituto Policlínico
Universitario ¨Antonio Maceo¨ demuestra que los ancianos forman el grupo etario más
medicado en la sociedad y esto se debe principalmente al aumento de la prevalencia de
enfermedades crónicas con la edad. La mayor parte de los ancianos hacen uso continuo de por
lo menos tres fármacos, los más prescritos son aquellos destinados a problemas
cardiovasculares y analgésicos. 2
A nivel nacional y local, no se encontraron estudios realizados sobre el uso de fármacos en
personas de la tercera edad.
6
Con este estudio, se pretende conocer la situación actual de las personas de la tercera edad en
cuanto, a qué medicamentos están usando, con qué frecuencia y si cumplen de forma adecuada
el tratamiento.
El propósito de este trabajo investigativo es fomentar el uso racional de los medicamentos y de
esta manera contribuir en la calidad de vida de los pacientes de este grupo etario, así como
proporcionar información específica sobre la medicación y concientizar en cuanto al
cumplimiento de la terapéutica.
Al ser el trabajo investigativo del área de la salud pública, los resultados serán presentados a
las autoridades sanitarias del sector con el fin de fortalecer los programas de dispensación y de
esta manera brindar orientaciones a los usuarios y sus familiares sobre los riesgos de la
automedicación y de la recomendación de medicamentos a otras personas.
7
PLANTEAMIENTO DEL PROBLEMA
¿Cómo es el uso de fármacos en las personas de la tercera edad en el Barrio El Calvarito en el
II semestre del año 2012?
8
OBJETIVOS
General:
Analizar el uso de fármacos en personas de la tercera edad en el Barrio El Calvarito, II
semestre, 2012.
Específicos:
Describir las características Socio-demográficas de la población en estudio.
Clasificar los medicamentos más utilizados de acuerdo a la patología que presentan.
Conocer la frecuencia del uso de fármacos en pacientes de la tercera edad.
Determinar la fuente de recomendación y obtención de los fármacos.
9
MARCO TEORICO
Características Demográficas de las Personas de la Tercera Edad
Muy pocas de las actitudes de los ancianos son universales, y aún las que si son generalizadas,
no dependen exclusivamente del envejecimiento cronológico y biológico, sino que por el
contrario, son respuestas a expectativas del medio, inducidas por éste como pautas culturales.
Las realidades que han vivido las actuales generaciones de ancianos no han sido propicias para
una buena adaptación a esta etapa de la vida.
Para que una persona pueda gozar de una buena salud, sobre todo en la etapa de la vejez, debe
de poseer distintos recursos que le proporcionen estabilidad tanto emocional como económica.
En la vejez la familia desempeña un papel muy importante, influyendo en la comunidad a
través de las acciones que lleva a cabo sobre sus miembros. Sin embargo, no siempre una
familia constituye un factor positivo en los problemas que nos interesan. A veces pesan sobre
ella factores económicos, habitacionales, emigraciones de los hijos, etc., que requieren de la
colaboración externa al grupo familiar para poder ser sobrellevados, es decir, de parte de
amistades, sector salud, u otras instituciones.
Un factor importante, es mantenerse activo, con alguna labor que genere una fuente de
ingreso, lo cual ayudará a mantener a la persona distraída, ejercitada y sobre todo con recursos
económicos para cualquier emergencia. 3
El Paciente Geriátrico
El envejecimiento es caracterizado por una serie de factores fisiológicos, psicológicos y
sociales extremadamente individualizados. Las personas mayores de 65 años de edad usan
más medicamentos y más remedios sin receta que las personas de otras edades. Las personas
mayores tienden a padecer de más enfermedades crónicas de largo plazo tales como Artritis,
Diabetes, Hipertensión y dolencias cardíacas que la gente más joven. Muchos de ellos deben
en parte su buena salud a los nuevos y mejores medicamentos y vacunas, pero el uso de los
mismos puede ser más arriesgado para ese grupo de personas, especialmente cuando usan
varios medicamentos a la vez.
10
Los medicamentos pueden actuar de manera diferente en las personas mayores que en la gente
más joven. Esto puede ser causado debido a los cambios normales que suceden en el cuerpo
con la edad. Por ejemplo, al envejecer, el cuerpo humano va perdiendo agua y tejido magro
(principalmente músculos) y agrega más tejido adiposo. Esto puede hacer que sea diferente el
lapso de tiempo que tarda el cuerpo en absorber el fármaco.
Los riñones y el hígado son dos órganos importantes que procesan y eliminan la mayoría de
las medicinas del cuerpo. Al envejecer, estos órganos pueden no funcionar tan bien como lo
hacían y el cuerpo puede demorarse más en eliminar los medicamentos. 4
Con la vejez disminuyen muchos factores de protección del organismo, así como la fuerza
física y las funciones de diferentes órganos. En esencia, con la edad hay mayor fragilidad y
más riesgo de toxicidad. Esto exige estar más atentos al efecto de las medicinas en las
personas de más de 65 años, que por su condición de enfermedad o de cronicidad, son quienes
más medicamentos consumen.
Esto configura un fenómeno de medicación múltiple, que si bien en algunos casos es
necesaria, en otros es fruto de la falta de atención integral para los adultos mayores, lo que
obliga a estas personas a deambular de un especialista a otro donde el mal principal puede
desaparecer por un “efecto cascada” que resulta más grave que lo que se quería curar. 5
La biodisponibilidad de drogas hidrosolubles administradas por vía oral puede estar
aumentada, debido a que el anciano posee un menor contenido de agua en el organismo, lo
cual lleva a la disminución del volumen de distribución. Además de eso, el flujo sanguíneo
hepático acostumbra a estar disminuido, con una consecuente reducción del metabolismo del
primer paso de fármaco. Las drogas liposolubles-como el Diazepam, por ejemplo- presentan
mayor volumen de distribución en el anciano, debido a la mayor proporción de tejido adiposo
en estos individuos. 6
11
Envejecimiento y Farmacocinética
Cambios fisiológicos con la edad que afectan la absorción, distribución, metabolismo y
excreción de los fármacos:
Absorción
Aumento del pH gástrico.
Disminución de la tasa de vaciamiento gástrico.
Disminución del flujo asplácnico.
Enlentecimiento de la motilidad gastrointestinal.
Adelgazamiento y reducción de la superficie de absorción.
Distribución y Metabolismo
Disminución en el peso corporal con la edad avanzada.
Disminución en la masa magra corporal.
Aumento en la grasa corporal.
Disminución del agua corporal total.
Reducción de la albúmina plasmática.
Redistribución del flujo sanguíneo regional desde hígado y riñón.
Reducción de la actividad enzimática microsomal hepática.
Excreción
Disminución de la tasa de filtración glomerular.
Disminución de la secreción renal.
Disminución del flujo sanguíneo renal.
12
Envejecimiento y Farmacodinamia
Factores farmacodinámicos que contribuyen a alterar los efectos de las drogas:
Alteración de las propiedades del receptor y postreceptor.
Alteración de la sensibilidad de los medicamentos homeostáticos.
Enfermedades comunes: Glaucoma, Diabetes, Artritis, Hipertensión, Enfermedad arterial
coronaria, Cáncer. 7
Principales Patologías en este grupo
Entre los órganos que más se deterioran con la edad están los riñones, que se encargan de
filtrar la sangre y liberarla de toxinas. Esto hace que la posibilidad de eliminar los residuos de
los medicamentos sea menor en las personas añosas, lo que aumenta el riesgo de
intoxicaciones.
En las personas con insuficiencia renal, que según la Sociedad Argentina de Nefrología (SAN)
afecta a una de cada nueve personas y en especial a las de más edad, hay que regular de
manera diferente la medicación. Como el riñón no funciona los residuos de los medicamentos
se quedan en el organismo, o tardan más en ser eliminados.
Si además, a estos residuos que quedan, se les suman residuos de sucesivas dosis o de
medicamentos nuevos, el potencial tóxico se acumula. Esto exige, espaciar más de lo normal
las dosis, especialmente de los analgésicos de venta libre, que las personas suelen comprar y
consumir sin receta médica.
Hay alteraciones en el riñón que revierten al suspender la medicación, pero en el caso de
lesiones severas se puede llegar a una falla renal incompatible con la vida. 8
13
Enfermedades más comunes
Diabetes Mellitus
La Diabetes Mellitus es un trastorno endocrino-metabólico crónico, que afecta la función de
todos los órganos y sistemas del cuerpo: el proceso mediante el cual se dispone del alimento
como fuente energética para el organismo (metabolismo), los vasos sanguíneos (arterias, venas
y capilares) y la circulación de la sangre, el corazón, los riñones, y el sistema nervioso
(cerebro, retina, sensibilidad cutánea y profunda, etc.).
Las células metabolizan la glucosa para convertirla en una forma de energía útil; por ello el
organismo necesita recibir glucosa (a través de los alimentos), absorberla (durante la
digestión) para que circule en la sangre y se distribuya por todo el cuerpo, y que finalmente, de
la sangre entre al interior de las células para que pueda ser utilizada. Esto último sólo ocurre
bajo los efectos de la insulina, una hormona secretada por el páncreas. 9
La Diabetes Mellitus es una enfermedad de elevada prevalencia en la edad avanzada y es un
agente coadyuvante de las enfermedades cardiovasculares. El diabético de edad avanzada
presenta un riesgo aumentado de muerte prematura y de limitaciones funcionales, cognitivas y
sociales.
Factores que predisponen a los adultos a padecer diabetes:
Enfermedad intercurrente.
La edad: aumenta la resistencia a la insulina y disminuye su secreción.
Factores genéticos.
Obesidad.
Disminución de la actividad física.
Los medicamentos.
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Complicaciones de la Diabetes Mellitus:
Afectación renal.
Incontinencia.
Neuropatías.
Cardiopatía isquémica.
Afectaciones de los miembros inferiores: Pie diabético.
Insuficiencia cardiaca.
Accidentes cerebro vascular.
Afectación ocular.
Diabetes Mellitus tipo 2:
Se caracteriza por un complejo mecanismo fisiopatológico, cuyo rasgo principal es el déficit
relativo de producción de insulina y una deficiente utilización periférica por los tejidos de
glucosa (resistencia a la insulina), esto quiere decir que los receptores de las células que se
encargan de facilitar la entrada de la glucosa a la propia célula están dañados. Se desarrolla a
menudo en etapas adultas de la vida, y es muy frecuente la asociación con la obesidad. 9
Signos y síntomas más frecuentes:
Poliuria, polidipsia y polifagia.
Pérdida de peso a pesar de la polifagia.
Fatiga o cansancio.
Cambios en la agudeza visual.
Signos y síntomas menos frecuentes:
Aparición de la glucosa en la orina.
Dolor abdominal.
Adormecimiento de manos y pies,
piel seca, úlceras o heridas que
cicatrizan lentamente.
Cambios de ánimo.
Náuseas y vómitos.
Aliento con olor a manzanas
podridas.10
15
Tratamiento para la Diabetes
Existen cinco tipos de medicamentos orales para la diabetes. Su médico decidirá qué tipo de
medicamento es apropiado.
1. Sulfonilúreas, ayudan a su cuerpo a producir más insulina. Estos son el tipo más común de
medicamentos orales para la diabetes. Algunos ejemplos de Sulfonilúreas incluyen
Acetohexamida, Clorpropamida, Glipizida y Gliburida.
2. Metformina, ayuda a controlar el azúcar en la sangre en dos formas. Ayuda a que su cuerpo
use la insulina mejor. También ayuda a que su cuerpo produzca menos azúcar y disminuye la
cantidad de azúcar que su cuerpo absorbe de las comidas. Casi nunca causa hipoglicemia; es
decir un nivel bajo de azúcar en la sangre.
3. Meglitinidas, ayudan a su cuerpo a producir más insulina. Ejemplos incluyen Nateglinida y
Repaglinida. Estas tabletas usualmente se toman con las comidas.
4. Tiazolidinedionas, ayudan a que su cuerpo use la insulina mejor. También ayudan a que su
cuerpo produzca menos azúcar. Existen dos tipos de Tiazolidinedionas: Pioglitazona y
Rosiglitazona.
5. Inhibidores de alfa-glucosidasa, ayudan a su cuerpo a absorber el azúcar más lentamente
para mantener su nivel de azúcar más bajo. Este tipo de medicamento se administra cada vez
que usted ingiera una comida. Existen dos inhibidores de alfa-glucosidasa: Acarbosa y
Miglitol.
Algunas veces se administran dos tipos de medicamentos juntos. Por ejemplo, Gliburide
combinado con Metformina, Glipizida combinado con Metformina, y Rosiglitazona
combinado con Metformina. 11
16
Glibenclamida
Descripción:
Medicamento hipoglicemiante oral de la clase de las Sulfonilúreas, indicado en el tratamiento
de la diabetes mellitus tipo 2. Se comercializa en dosis de 1,25 mg, 2,5 mg y 5 mg. También se
presenta en combinación con la Metformina.
Farmacodinamia:
La Glibenclamida es una Sulfonilúrea y ejerce su acción favoreciendo la síntesis y liberación
de insulina de los gránulos almacenadores en las células del páncreas al aumentar la acción del
3’, 5’, AMP cíclico.
Otros dos posibles mecanismos de acción serían:
1. Disminución de la neoglucogénesis y la glucogenólisis.
2. Mediante una potencialización del efecto periférico de la insulina.
Farmacocinética:
La Glibenclamida Se absorbe bien por vía oral, su vida media es de 7 horas, se une
fuertemente a proteínas (más del 97%), se metaboliza en el hígado formando complejos
hidroxilados del grupo ciclohexilo.
Su excreción es por orina y bilis eliminándose totalmente 45 a 72 horas después de su
administración, en pacientes con alteraciones renales aumentan su concentración en la bilis. La
biodisponibilidad de la Glibenclamida es aproximadamente 100%.
Contraindicaciones:
Está contraindicado en pacientes insulinodependientes que requieren más de 20 U diarias de
insulina.
No debe emplearse en pacientes con tendencia a la Cetosis o con complicaciones graves de
la Diabetes.
No deberá emplearse en pacientes con historia de reacción alérgica a Sulfonilúreas.
17
No deberá emplearse en pacientes que ingieren importantes cantidades de alcohol, no
usarlo en casos de hemorragias, septicemias, insuficiencia cardiaca o respiratoria,
obstrucción vascular, estado de choque o con insuficiencia renal o hepática.
Reacciones secundaria y adversa:
Aparato digestivo como náuseas, trastornos gastrointestinales, hipersensibilidad cutánea (que
sugiere su suspensión o cambio), hipoglucemia grave de larga duración que puede ser incluso
letal y que esta reacción depende de la edad, ya que es más frecuente en pacientes de edad
avanzada, depende de la reducción de ingesta de alimentos en pacientes con pérdida del
apetito y de enfermedades intercurrentes como renales o hepáticas, también puede ocasionar
colestasis intrahepática.
Es importante señalar que la Glibenclamida tiene acción antiagregante plaquetario y raramente
puede ocasionar anemia hemolítica.
Interacciones medicamentosas:
Las Sulfonilúreas se unen fuertemente a proteínas plasmáticas por lo que puede desplazar a
fármacos como anticoagulantes orales, Hidantoínas, Salicilatos y otros agentes
antiinflamatorios no esteroides y Sulfonamidas.
La Fenilbutazona aumenta la acción hipoglucemiante, los betabloqueadores ocasionan
deterioro de tolerancia a la glucosa.
El Cloranfenicol, los IMAO y el Probenecid aumentan el efecto hipoglucemiante de los
hipoglucemiantes orales.
Los Corticosteroides, los anticonceptivos, la Fenitoína, la Rifampicina y la Isoniazida
disminuyen el efecto hipoglucemiante de las Sulfonilúreas.
Dosis:
La dosis inicial es de ½ a 1 comprimido/día que deberá tomarse antes de la primera
comida abundante.
18
La dosis inicial puede incrementarse gradualmente, si es necesario y siempre bajo
supervisión médica, hasta 3 comprimidos/día y, en casos excepcionales, hasta 4
comprimidos/día. 12
Metformina
Farmacodinamia:
La Metformina es una Biguanida cuya acción hipoglucemiante depende fundamentalmente de
su acción para disminuir la gluconeogénesis hepática y la producción de glucosa en el hígado,
además aumenta el consumo de glucosa en el tejido muscular a través de vías anaeróbicas por
inhibición de enzimas oxidativas y disminuye la absorción de glucosa a nivel de mucosa
intestinal.
También la Metformina incrementa la acción fibrinolítica mediante la disminución en los
niveles plasmáticos del activado plasminógeno inhibidor I, lo que beneficiaría en la
microcirculación por una disminución de adhesividad plaquetaria.
Farmacocinética:
Se absorbe lentamente, principalmente a partir del intestino delgado, es un fármaco estable, su
biodisponibilidad es cerca del 50% de la dosis ingerida, algunos estudios señalan dos
comportamientos de la absorción de la Metformina, uno rápido y otro lento con una vida
media de Metformina de 12 a 14 horas. Pudiendo durar su absorción hasta 6 horas, las
concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan entre 27 y 48 minutos, su vida media
plasmática es de 2.6 horas (entre 1.3 a 4.5 horas).
No se une a proteínas plasmáticas, sufre biotransformación en hígado generando
hidroximetilbiguanida.
Su excreción es principalmente por orina aun cuando también se elimina por saliva.
Dosis y modo de administración:
La dosis inicial es de 500 o 850 mg 2-3 veces/día, durante o después de comidas y ajustar a los
10-15 días según glucemia. Máx.: 2 g/día en 2-3 tomas.
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Contraindicaciones:
Hipersensibilidad, cetoacidosis diabética, precoma diabético, insuficiencia renal, enfermedad
aguda o crónica con riesgo de hipoxia tisular: insuficiencia cardiaca o respiratoria, infarto de
miocardio reciente, shock.
Reacciones adversas:
Náuseas
Vómitos
Diarreas
Dolor abdominal
Pérdida de apetito
Alteración del gusto.
Interacciones medicamentosas:
Exposición aumentada por: fármacos catiónicos eliminados por secreción tubular
(Cimetidina).
Los glucocorticoides y simpaticomiméticos aumentan la glucemia.
Los diuréticos (mayor riesgo de acidosis láctica). 13
Insulina Cristalina
Descripción:
La insulina regular rDNA es una insulina producida por una cepa de Escherichia coli que ha
sido alterada genéticamente para producir la insulina humana. La insulina regular está
constituida por cristales de insulina-zinc disueltos en un fluido para inyección y es idéntica en
todo a la insulina humana, sin ninguna modificación estructural ni añadidos para modificar su
acción, tiene un efecto rápido y una acción relativamente corta (4 a 12 horas) en comparación
con otras insulinas.
Farmacodinamia:
La actividad principal de las insulinas, es la regulación del metabolismo de la glucosa. La
insulina y sus análogos reducen los niveles de glucemia mediante la estimulación de la
captación periférica de glucosa, especialmente por parte del músculo esquelético y del tejido
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adiposo, y la inhibición de la producción hepática de glucosa. Además, la insulina inhibe la
lipolisis en el adipocito, inhibe la proteolisis y estimula la síntesis de proteínas.
Farmacocinética:
La insulina regular se administra por vía subcutánea o intravenosa. En la mayoría de los
pacientes, la insulina regular administrada subcutáneamente se absorbe rápidamente,
alcanzando los máximos niveles plasmáticos al cabo de 2 horas. Los efectos hipoglucemiantes
se mantienen entre 6 y 8 horas. La insulina regular pertenece a la categoría de las insulinas
prandiales debido a que su acción rápida permite amortiguar los aumentos glucémicos de las
comidas.
Indicaciones terapéuticas:
Diabetes mellitus insulinodependiente.
Diabetes mellitus no insulinodependiente que requiere de insulina.
Dosis:
Administración subcutánea: Las dosis de insulina regular promedio suelen oscilar entre 0.5
a 1.0 U.I. por kg de peso corporal. Las necesidades metabólicas basales representan 40 a 60%
de las necesidades diarias totales. La inyección subcutánea debe llevarse a cabo 15-20 minutos
antes de las comidas.
Contraindicaciones:
La insulina regular está contraindicada en el caso de hipoglucemia o en aquellos pacientes que
hayan mostrado una hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de su formulación. No
debe usarse en bombas de insulinas externas o implantadas ni en bombas peristálticas con
tubos de silicona.
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Reacciones adversas:
Hipoglucemia: se manifiesta clínicamente por signos neuroglucopénicos (sudación,
hambre, parestesias, palpitaciones, temblor, ansiedad, confusión, desvanecimiento, visión
borrosa).
Alergia a la insulina: Se caracteriza por producir rash con prurito en todo el cuerpo, disnea,
pulso rápido, reducción de la presión arterial y sudoración.
Se han descrito reacciones en el punto de inyección que incluyen enrojecimiento, dolor,
prurito, urticaria, tumefacción o inflamación.
Puede producirse hipoglucemia como resultado de un exceso de insulina en relación con la
ingesta de hidratos de carbono, con la práctica de ejercicios o con ambas.
Interacciones con otros medicamentos:
Diversas sustancias afectan al metabolismo de la glucosa y pueden requerir el ajuste de la
dosis de insulina. Entre las sustancias que pueden intensificar el efecto hipoglucemiante e
incrementar la sensibilidad a la hipoglucemia se cuentan los medicamentos antidiabéticos
orales, los inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (IECA), la Disopiramida,
los Fibratos, la Fluoxetina, los inhibidores de la mono amino-oxidasa, la Pentoxifilina, el
Propoxifeno, los Salicilatos y los antibióticos del tipo de las sulfamidas. Entre las sustancias
que pueden reducir el efecto hipoglucemiante se incluyen los Corticosteroides, el Danazol, el
Diazóxido, los Diuréticos, el Glucagón, la Isoniazida, los derivados de Fenotiacina.
Los betabloqueantes, la Clonidina, las Sales de litio o el alcohol pueden potenciar o debilitar el
efecto hipoglucemiante de la insulina. La Pentamidina puede provocar hipoglucemia, que
algunas veces puede ir seguida de una hiperglucemia. 14
Insulina NPH
Descripción:
Difiere de las insulinas de origen animal porque es estructuralmente idéntica a la insulina
producida por el páncreas humano y por su proceso único de manufactura. Se sintetizan en una
22
cepa especial de laboratorio no patógena de la bacteria Escherichia coli, que ha sido
modificada genéticamente mediante la adición de un gen humano para producción de insulina.
Farmacodinamia:
La actividad principal de la insulina humana es la regulación del metabolismo de la glucosa.
Además, la insulina tiene acciones anabólicas y anticatabólicas en diversos tejidos corporales.
En el músculo y otros tejidos (excepto el cerebro), la insulina produce un transporte rápido de
glucosa y aminoácidos al interior de las células, promueve el anabolismo e inhibe el
catabolismo proteico. En el hígado, la insulina promueve la captación y almacenamiento de
glucosa en forma de glucógeno, inhibe la gluconeogénesis y promueve la conversión del
exceso de glucosa en grasa.
Farmacocinética:
Las variaciones individuales en los perfiles de respuesta de la glucosa sanguínea dependen de
diversos factores como el tamaño de la dosis, el sitio de inyección y la actividad física del
paciente. Produce efecto con rapidez y tiene una duración de actividad relativamente corta (4 a
8 horas), en comparación con otras insulinas. Es una insulina de acción intermedia con un
inicio de acción más lento y una duración de actividad más prolongada (un poco menos de 24
horas) que el de la insulina rápida.
Indicaciones terapéuticas:
Para el tratamiento de pacientes con Diabetes Mellitus que requieren de insulina para el
mantenimiento de la homeostasis de la glucosa. También puede resultar valiosa durante la
preparación de un paciente diabético para cirugía o en el tratamiento del coma hiperglucémico,
trauma o infección grave.
Dosis y vía de administración:
Si la indicación de la insulinización es el mal control glucémico, mantener los antidiabéticos
orales a la misma dosis y añadir una dosis de insulina NPH, NPL o detemir antes de acostarse,
o insulina glargina por la mañana o antes de acostarse: 10 UI o 0,15 UI/kg; (dosis de 0,2 – 0,3
UI/Kg pueden ser más apropiadas en pacientes obesos). Otra forma de calcular la dosis inicial
de insulina sería dividir la media de la glucemia basal de los últimos días entre 18.
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Ajustar la dosis de insulina en función de la glucemia basal, hasta llegar a 25-35 UI/día con
NPH o NPL (o detemir) o 50-60 UI/día con glargina. Dosis superiores para mantener el
control de la glucemia basal o la presencia de glucemias a lo largo del día superiores a 160-
180 mg/dl, con glucemias basales normales, están orientando sobre la necesidad de nuevos
aportes de insulina a lo largo del día.
Contraindicaciones:
La insulina humana está contraindicada durante episodios de hipoglucemia y en pacientes con
hipersensibilidad a la insulina humana o a cualquiera de los componentes de la fórmula.
Reacciones adversa y secundaria:
Reacciones alérgicas en piel y tejidos blandos: Lipodistrofia.
Metabólicas: Hipoglucemia; resistencia a la insulina. La hipoglucemia es el efecto indeseable
más frecuente de la terapia con insulina que puede sufrir un paciente diabético. La
hipoglucemia severa puede llevar a la pérdida de la conciencia y en casos extremos a la
muerte. La alergia local en los pacientes se puede manifestar como enrojecimiento,
inflamación o prurito en el sitio de inyección. La alergia sistémica a la insulina es menos
común, pero potencialmente más grave. La alergia generalizada a la insulina puede producir
erupción cutánea en todo el cuerpo, disnea, sibilancias, hipotensión, taquicardia o sudoración.
Los casos severos de alergia a la insulina pueden amenazar la vida.
Interacciones con otros medicamentos:
Los requerimientos de insulina pueden aumentar si el paciente está recibiendo medicamentos
con actividad hiperglucémica, corticosteroides o tratamiento de sustitución tiroidea. Los
requerimientos de insulina se pueden reducir si el paciente está recibiendo medicamentos con
actividad hipoglucémica como hipoglucemiantes orales, salicilatos, antibióticos del tipo de las
sulfas, ciertos antidepresivos (inhibidores de la monoamino-oxidasa), inhibidor de la enzima
convertidora de angiotensina y bloqueador de los receptores de angiotensina II. 15
24
Asma
De acuerdo con el consenso internacional de la Iniciativa Global para el Asma (GINA), el
asma bronquial se define como: Un trastorno crónico inflamatorio de las vías aéreas en el que
están implicados muchos elementos celulares. La inflamación produce una hiperrespuesta
bronquial que determina episodios de sibilancias, disnea, tirantez torácica y tos, sobre todo por
la noche o en las primeras horas de la mañana. Los episodios se asocian por lo general con una
obstrucción generalizada y variable del flujo aéreo que suele revertir espontáneamente o con el
tratamiento.
Etiopatogenia:
La etiopatogenia del Asma es muy compleja. Es muy probable que interactúen factores
genéticos y ambientales. Estudios muy recientes indican que factores genéticos están
involucrados en el asma bronquial y que varios factores ambientales (alérgenos, dieta, factores
ocupacionales, contaminación ambiental, infecciones, tabaquismo, fármacos etc.) se imbrican
con los genéticos para generar la enfermedad asmática.
Factores Desencadenantes:
La infección: Es, junto a los alérgenos, una de las causas desencadenantes más frecuentes del
asma bronquial. Los virus son los agentes más frecuentes. Chlamydia Pneumoniae y
Mycoplasma Pneumoniae son también agentes involucrados en reagudización asmática.
Muchos pacientes asmáticos identifican un cuadro catarral como inicio de su asma bronquial.
Trastornos Psicológicos: La ansiedad puede exacerbar el asma. La personalidad puede influir
negativamente sobre el pronóstico de la enfermedad ya que se ha observado que el riesgo de
muerte por asma es más elevado en pacientes con ansiedad y depresión que abandonan el
tratamiento psicótropo. La hipnosis, la sugestión y excesos de risa pueden inducir
Broncoconstricción.
Fármacos: Los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) y los bloqueadores beta-adrenérgicos
pueden desencadenar Asma. La intolerancia a los AINE puede llegar a afectar al 10-20% de la
población asmática atendida en un hospital. Se cree que su causa es la inhibición de la vía de
25
la ciclooxigenasa del metabolismo del ácido araquidónico con producción de leucotrienos.
Con frecuencia se asocia a rinosinusitis y pólipos nasales (ASA triada). El paracetamol (a
dosis menores de 1000 mg), algunos salicilatos y mórficos son la alternativa. El tratamiento
desensibilizante con Aspirina y los antileucotrienos pueden ser una alternativa terapéutica en
algunos pacientes.
Formas Clínicas:
Asma intermitente: Cursa en forma de episodios de disnea con sibilancias, de intensidad
variable, intercalados por periodos asintomáticos. La intensidad es variable desde leve a muy
grave. Las crisis pueden estar desencadenadas por causas alérgicas o no alérgicas (infección,
ejercicio, irritantes, etc.), o por motivos desconocidos. Es un asma característica de comienzo
en la infancia y su pronóstico es bueno, porque muchos pacientes mejoran a lo largo de los
años, y en los niños incluso puede casi desaparecer en la adolescencia.
Asma persistente o crónica: Se caracteriza por presentar síntomas continuos, siendo más
intensos de madrugada. Requieren medicación continuada. Suele ser un tipo de asma de
comienzo más frecuente en la época adulta y poco frecuente en la infancia, aunque en algunos
casos hay un antecedente de asma intermitente en la infancia que evoluciona a asma
persistente. Muchos enfermos relacionan su inicio con un cuadro viral, aunque puede estar
relacionada también con la exposición alérgica o a irritantes. El pronóstico de este tipo de
asma es peor que el intermitente.
Asma atípica: En ocasiones el asma se presenta de forma atípica, y también se le conoce con
el nombre de equivalentes asmáticos. La forma más característica es la tos seca, irritativa y
persistente. Si el cuadro se asocia a sibilantes y a obstrucción reversible en la espirometría el
diagnóstico es fácil, pero en ocasiones no hay sibilantes y la espirometría es normal. El test de
metacolina o una prueba terapéutica con broncodilatadores y corticoides inhalados nos
ayudara en el diagnóstico si la espirometría es normal.
26
Tratamiento para el Asma
En tratamiento del asma, el objetivo es el control del mismo consiguiendo una situación de
síntomas crónicos mínimos (o mejor ausentes), incluidos los síntomas nocturnos, sin visitas al
servicio de urgencias, y con una necesidad mínima de B2-adrenérgicos a demanda, y sin
limitación de las actividades, incluyendo el ejercicio.
En el tratamiento farmacológico del asma hay dos tipos de medicamentos que nos ayudan a su
control: los medicamentos preventivos a largo plazo (sobre todo antiinflamatorios), que evitan
la aparición de síntomas y ataques, y los medicamentos de alivio rápido (broncodilatadores de
acción corta) que actúan rápido para tratar los ataques y aliviar los síntomas. Se prefieren los
medicamentos inhalados por su gran eficacia, sus concentraciones altas en vías aéreas y sus
pocos efectos sistémicos debido a su baja absorción. Hay diferentes formas de administrar los
inhaladores: MDI presurizado, activado por la respiración, polvo seco o nebulizado. 16
Salbutamol
Descripción:
El Salbutamol (conocido en los EE.UU como Albuterol) es un agonista β-adrenérgico con una
alta afinidad hacia los receptores β2. Se utiliza en el tratamiento y prevención del Asma y de
los broncoespasmos en el tratamiento de las enfermedades pulmonares obstructivas.
Farmacodinamia:
La acción principal de los fármacos β-adrenérgicos es estimular la adenilato ciclasa, la enzima
que cataliza la formación del 3',5'-monofosfato cíclico de adenosina (AMP cíclico) a partir del
trifosfato de adenosina (ATP). El AMP cíclico formado de esta manera interviene en las
respuestas celulares. Aunque los receptores adrenérgicos β2 son los receptores predominantes
en músculo liso bronquial, datos recientes indican que del 10% al 50% de los receptores beta
en el corazón humano puede ser β2 receptores. La función precisa de estos receptores, sin
embargo, todavía no se ha establecido.
27
Farmacocinética:
Los estudios en pacientes asmáticos han demostrado que menos del 20% de una dosis única de
Salbutamol se absorbe después de la administración de una inhalación mediante un dispositivo
respiración de presión positiva intermitente (RPPI) o un nebulizador/aerosol. La cantidad
restante se recuperó del nebulizador o el aparato, y en el aire espirado. La mayor parte de la
dosis absorbida se recuperó en la orina recogida durante las 24 horas después de la
administración del fármaco.
Tras la administración oral de 4 mg de Salbutamol, la semi-vida media de eliminación es de
cinco a seis horas. Después de una dosis de 3 mg de Salbutamol en aerosol en los adultos, los
niveles plasmáticos máximos de plasma de 2,1 ng/mL son observados a las 0,5 horas. La
farmacocinética de la administración de Albuterol siguiente de 0,63 mg o 1,25 mg de sulfato
de Salbutamol (sulfato de Albuterol solución para inhalación).
Indicaciones y dosis:
Tratamiento del asma bronquial, broncospasmo reversible y otros procesos asociados a
obstrucción reversible de las vías respiratorias como bronquitis y enfisema pulmonar,
bronquiectasia e infecciones pulmonares.
Administración oral (Jarabe o comprimidos)
Adultos: 4 mg o 10 ml, 3 ó 4 veces al día. De no obtenerse una broncodilatación adecuada,
cada dosis individual puede ser aumentada gradualmente, hasta 8 mg. En pacientes
hipersensibles y seniles, puede ser suficiente administrar 5 ml cada 3 ó 4 veces al día. Se
recomienda manejar esta dosis de inicio y ajustar de acuerdo con la respuesta.
Administración por inhalación (aerosol)
Adultos: 1 inhalación (100-114 mcg) en una dosis única pudiendo incrementarse a 2
inhalaciones en caso necesario. Dosis máxima (200-228 mcg) cada 4-6 horas.
28
Contraindicaciones:
El Salbutamol para inhalación está contraindicado en pacientes con antecedentes de
hipersensibilidad al fármaco o a cualquiera de sus componentes.
Al igual que con otros agonistas beta-adrenérgicos, el Salbutamol puede producir un
broncoespasmo paradójico, que puede ser potencialmente mortal. Si se produce este
broncoespasmo debe interrumpirse inmediatamente el tratamiento e instituir una terapia
alternativa. Cabe señalar que broncoespasmo paradójico, cuando se asocia con las
formulaciones inhaladas, con frecuencia se produce con el primer uso de un envase.
El uso de beta-adrenérgicos broncodilatadores por sí solos no pueden ser adecuados para
controlar el asma en muchos pacientes. Debe considerarse en este caso la adición de agentes
anti-inflamatorios (por ejemplo, corticosteroides).
El Salbutamol como todas las otras aminas simpaticomiméticas, debe usarse con precaución
en pacientes con trastornos cardiovasculares, especialmente en la insuficiencia coronaria y
arritmias cardíacas e hipertensión.
Interacciones:
No se deben utilizar de forma concomitante otros aerosoles broncodilatadores
simpaticomiméticos de acción corta o Epinefrina.
El Salbutamol debe ser administrado con extrema precaución a los pacientes en tratamiento
con inhibidores de la monoaminooxidasa o antidepresivos tricíclicos o dentro de 2 semanas de
la interrupción de dichos agentes, ya que la acción del Salbutamol en el sistema vascular
puede ser potenciada.
Los agentes beta-bloqueantes pueden antagonizar los efectos del Salbutamol produciendo un
broncoespasmo severo en pacientes asmáticos.
29
Se ha observado un descenso medio del 16% al 22% en los niveles de Digoxina en suero
después de la administración de una dosis única por vía intravenosa y oral de Salbutamol,
respectivamente, en voluntarios sanos que habían recibido Digoxina durante 10 días.
Reacciones Adversas:
Las reacciones adversas más frecuentes son temblor y cefaleas que generalmente desaparecen
con la continuación del tratamiento. En pacientes hipersensibles se puede presentar
vasodilatación periférica con taquicardia compensatoria, así como reacciones de
hipersensibilidad. En raras ocasiones se han descrito calambres musculares transitorios.
También se han observado ocasionalmente taquicardia, cefalea, nerviosismo e insomnio. 17
Prednisona
Farmacodinamia:
Interacciona con receptores citoplasmáticos intracelulares específicos, formando el complejo
receptor-glucocorticoide, éste penetra en el núcleo, donde interactúa con secuencias
específicas de ADN, que estimulan o reprimen la trascripción génica de ARNm específicos
que codifican la síntesis de determinadas proteínas en los órganos diana, que, en última
instancia, son las auténticas responsables de la acción del corticoide.
Indicaciones terapéuticas:
Enfermedades reumáticas: polimialgia reumática, arteritis temporal, lupus eritematoso
sistémico y otras formas de vasculitis, polimiositis, dermatomicosis, poliartritis crónica,
fiebre reumática, púrpura reumática.
Enfermedades pulmonares: asma bronquial, fibrosis pulmonar, status asmático.
Enfermedades de piel: urticaria aguda severa, dermatosis inflamatoria severa, dermatitis
de áreas extensas, liquen rojo exantemático.
Enfermedades hematológicas/terapia tumoral: anemia hemolítica autoinmune, púrpura
trombocitopénica, trombocitopenia, leucemia linfoblástica aguda, leucemia linfática
crónica.
Enfermedad gastrointestinal: colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn.
30
Enfermedades hepáticas: hepatitis, hepatitis crónica autoinmune agresiva.
Enfermedades renales: glomerulonefritis, fibrosis retroperitoneal idiopática, síndrome
nefrótico.
Enfermedades oftalmológicas: conjuntivitis alérgica, queratitis, iritis, iridociclitis,
coriorretinitis, neuritis óptica.
Dosis:
Oral: Asma bronquial: 15-60 mg/día por 5 días. Fibrosis pulmonar y status asmático: 60
mg/día.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad. Osteomalacia y osteoporosis. Diabetes grave. Úlcera péptica, gastritis,
esofagitis. Estados infecciosos. Enfermedad víricas (herpes simple ocular, varicela), antes e
inmediatamente después de una vacunación preventiva. Infecciones fúngicas. Linfomas
secundarios de una vacunación con B.C.G. Amebiasis y micosis sistémicas. Alteraciones
psiquiátricas. HTA grave. Asistolia con edema pulmonar y uremia. Miastenia grave.
Reacciones Adversas:
Hiperglucemia, polifagia; osteoporosis, fragilidad ósea; úlcera gástrica; linfopenia,
eosinopenia, retraso en cicatrización de heridas; sofocos, disminución de resistencia a
infección. S. de Cushing, erupciones acneiformes, hirsutismo, hiperpigmentación,
esclerodermia (a dosis altas). Insuficiencia adrenocortical, glaucoma, cataratas. 18
Ambroxol
Farmacodinamia:
Aumenta la secreción de vías respiratorias, potencia la producción de surfactante pulmonar y
mejora el aclaramiento mucociliar, como consecuencia: facilita la expectoración, alivia la tos y
reduce reagudizaciones de bronquitis crónica y EPOC.
31
Indicaciones terapéuticas:
Reducción de la viscosidad de las secreciones mucosas, facilitando su expulsión, en procesos
catarrales y gripales.
Dosis: Oral: 30 mg 3 veces/día. Polvo para soln. Oral: 60 mg 2 veces/día.
Interacciones:
Eleva la concentración en tejido pulmonar y esputo de: Amoxicilina, Cefuroxima,
Eritromicina, Doxiciclina.
Precaución con: Antitusivos por riesgo de acumulación al reducir reflejo de tos.
Reacciones adversa:
Disgeusia
Hipoestesia faríngea
Náuseas
Hipoestesia oral 19
Loratadina
Farmacodinamia:
Antihistamínico tricíclico con actividad selectiva sobre receptores H1 periféricos.
Farmacocinética:
Vía oral:
Absorción: Se absorbe bien y rápidamente por vía oral, pero sufre un intenso efecto de
primer paso hepático, dando lugar al metabolito desloratadina.
32
Distribución: Presenta una gran unión a proteínas plasmáticas (97-99%), mientras que la
desloratadina se une moderadamente (73-77%).
Metabolismo: Sufre un intenso metabolismo hepático, fundamentalmente a través de la
isoenzima CYP3A4, y en menor medida de la CYP2D6, dando lugar a la desloratadina, un
metabolito carboxi-etoxilado con gran actividad antihistamínica. Esta desloratadina se
metaboliza posteriormente dando lugar a metabolitos prácticamente inactivos.
Eliminación: Se elimina por metabolismo hepático y posterior excreción en orina (40%) y
heces (42%), fundamentalmente como metabolitos conjugados. Menos del 1% de la dosis
aparece en forma inalterada o de desloratadina.
Farmacocinética en situaciones especiales:
Ancianos: En pacientes de 66-78 años se alcanzan valores de Cmax y AUC un 50% superior
que en pacientes más jóvenes.
Insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal grave (CLcr menor de 30 ml/minuto)
se ha observado un aumento del AUC y Cmax del 73% (Loratadina) y 120% (desloratadina),
pudiéndose producir una acumulación de ambas sustancias.
Insuficiencia hepática: En pacientes con insuficiencia hepática, tanto la Cmax como el AUC
están aumentados, pudiendo llegar a ser de hasta el doble de lo normal. 20
Indicaciones terapéuticas:
Alivio sintomático y temporal de procesos alérgicos por polen, animales domésticos, polvo u
otros agentes. Tratamiento sintomático de rinitis alérgica y urticaria idiopática crónica.
Dosis: Adultos 10 mg orales una vez al día.
Contraindicaciones:
En individuos que tengan hipersensibilidad al fármaco. La pequeña actividad anticolinérgica
de las antihistaminas H1 puede resultar en un espesamiento de las secreciones bronquiales
agravando los ataques agudos de asma. Sin embargo, esta actividad anticolinérgica no excluye
33
el uso de antihistamínicos en enfermos asmáticos, en particular cuando se usan fármacos como
la Loratadina con un mínimo componente anticolinérgico.
La Loratadina puede ocasionar aletargamiento y somnolencia en algunos pacientes.21
Reacciones adversas:
La somnolencia y/o la sedación son los efectos secundarios más frecuentes de las
antihistaminas H1. Se ha observado somnolencia en el 8% de los pacientes tratados con
Loratadina frente al 6% en los tratados con placebo. En un 4% de los casos, se ha observado
fatiga.
Aunque los efectos anticolinérgicos de la Loratadina son mínimos, algunos pacientes
experimentan xerostomía (3%). Las cefaleas son quizás el efecto secundario más frecuente
observado con la Loratadina con una incidencia del 12%.
Otras reacciones adversas observadas en menos de 2% de los pacientes con nerviosismo,
fatiga, jadeos, dolor abdominal, conjuntivitos, disfonía, malestar general e infecciones del
tracto respiratorio.
Se han comunicado mareos, cefaleas y taquicardia sinusal cuando las dosis de Loratadina
fueron ampliamente superadas (hasta 16 veces la dosis recomendada). En un estudio en el que
se administraron 40 mg de Loratadina al día durante 90 días el fármaco fue bien tolerado y no
se observaron cambios en el QT.22
Hipertensión Arterial (HTA)
La Hipertensión Arterial se define como la fuerza ejercida por la sangre contra cualquier área
de la pared arterial y se expresa a través de las diferentes técnicas de medición como presión
arterial diastólica, sistólica y media.
Con frecuencia se señala que la misma es controlada por el gasto cardiaco y la resistencia
periférica total, como se sabe, esta es igual al producto de ambas 23. Se considera que una
34
persona sufre Hipertensión, cuando su presión arterial sistólica o máxima es mayor de 140
milímetros de mercurio (mmHg) y la presión diastólica o mínima es mayor de 90
mmHg o, expresados en centímetros de mercurio, mayor de 14/9.Estos límites no son estrictos
ya que dependen de la edad, el sexo y la raza del individuo.
La presión sistólica, también conocida como máxima o alta, depende de la capacidad de
contracción del corazón (sístole), para impulsar la sangre y de la elasticidad de los grandes
vasos sanguíneos que salen del corazón (arterias), para acoger esa sangre. La presión
diastólica, conocida también como mínima o baja, es expresión de la cantidad de sangre en las
arterias al final de cada ciclo cardíaco, diástole, y variará en función de la capacidad de
vaciamiento de las arteriolas, es decir, de las resistencias periféricas. 24
Clasificación
Según la guía del Joint National Committee on the prevention, detection, evaluation, and
treatment of high blood pressure (JNC 7) y según la guía European Society of
Cardiology/European Society of Hypertension (ESC/ESH).25
JNC 2003 ESC/ESH 2003
Categoría PAS/PAD
MmHg
Categoría PAS/PAD
mm/Hg
Normal <120/80 Normal 120-129/80-84
Prehipertensión 120-139/80-89 Normal Alta 130-139/85-89
Hipertensión Fase I 140-159/90-99 Grado I 140-159/90-99
Hipertensión
Fase II
>160/>100
Grado II 160-179/100-109
Grado III >180/>100
PAS aislada >140/<90
35
Síntomas
La hipertensión es una enfermedad asintomática por excelencia, tanto así que se le ha llamado
"el asesino silencioso", por lo que no resulta extraño que no se recolecten muchos síntomas en
la historia, o que estos síntomas sean poco específicos.26
Generales: Astenia, sudoración, cambio de peso, debilidad muscular, cambios en la piel y
ronquidos.
Sistema Nervioso: Cefalea, somnolencia, cambios en el carácter (adinamia, apatía,
bradilalia), alteración de la memoria, cambios en la visión, nerviosismo, parestesias,
calambres.
Cardiovasculares: Dolor torácico, disnea, ortopnea, palpitaciones, edemas, claudicación
intermitente, frialdad en extremidades.
Renales: Poliuria, nicturia, hematuria.
Digestivos: Polidipsia, alteración del apetito, dolor abdominal, náuseas, vómitos, cambio
del hábito intestinal.
Ocular: Alteraciones de la visión. 27
Tratamiento para Hipertensión Arterial (HTA)
El tratamiento debe iniciar con recomendaciones de un cambio en el estilo de vida. En el
tratamiento farmacológico se deben considerar tanto las cifras de presión arterial como la
presencia de otros factores de riesgo, el daño a órganos blanco y las condiciones clínicas
asociadas. 28
1. Diuréticos: Generalmente, el primer medicamento de elección en la hipertensión arterial es
un diurético. Aumenta la eliminación de orina y sal del organismo, lo que sirve para bajar la
tensión arterial, tanto por el líquido perdido como por la disminución de la resistencia al flujo
sanguíneo de los vasos del organismo. (Sin embargo, las Tiazidas pueden aumentar el nivel de
colesterol sanguíneo).
36
2. Betabloqueantes: Actúan bloqueando muchos efectos de la adrenalina en el cuerpo, en
particular el efecto estimulante sobre el corazón. El resultado es que el corazón late más
despacio y con menos fuerza. Reducen el gasto cardíaco, reducen el volumen sistólico y
reducen la frecuencia cardíaca. Entre estos se encuentran: Atenolol, Metoprolol, Propranolol,
Carvedilol, entre otros.
3. Calcio-antagonistas: Los bloqueantes de los canales de calcio impiden la entrada de calcio
en las células. Esto disminuye la tendencia de las arterias pequeñas a estrecharse, disminuyen
la contractilidad miocardio y las resistencias vasculares periféricas. Algunos de estos
medicamentos son: Dihidropiridinas, Benzotiacepinas, Fenilalquilaminas.
4. Vasodilatadores. (Hidralazina, Minoxidilo, Diazóxido, Nitroprusiato sódico) Producen la
dilatación de las arteriolas por acción directa sobre la musculatura lisa (relajan). Esta
dilatación origina taquicardia refleja y retención salina por lo que se suelen utilizar asociados a
un diurético y un Betabloqueante que contrarrestan dichos efectos. 29
Atenolol
Farmacodinamia:
El Atenolol es un agente beta-bloqueante con efectos predominantes sobre los receptores β2.
No posee propiedades estabilizantes de la membrana ni actividad intrínseca simpatomimética
(agonista parcial). El mecanismo del efecto antihipertensivo no es bien conocido: entre los
varios factores implicados destaca su capacidad para antagonizar la taquicardia inducida por
las catecolaminas en los receptores cardíacos, reduciendo el gasto cardíaco; la inhibición de la
secreción de la renina y la inhibición de los centros vasomotores. El mecanismo del efecto
antianginoso tampoco es bien conocido. Un factor importante puede ser la reducción del
consumo de oxígeno al bloquear el aumento de la frecuencia cardíaca inducida por las
catecolaminas, la presión arterial sistólica y la velocidad y fuerza de la contracción del
miocardio.
Farmacocinética:
Biodisponibilidad: Aproximadamente el 50% de una dosis oral se absorbe por el tracto
gastrointestinal. Las máximas concentraciones plasmáticas se alcanzan entre las 2 a 4
37
horas. Las concentraciones máximas de Atenolol en plasma son aproximadamente de 300
a 700 ng/mL después de 50 y 100 mg, respectivamente.
Unión a Proteínas: 6 - 16%.
Volumen de distribución (L/Kg): se distribuye extensamente a los tejidos
extravasculares, pero sólo una pequeña fracción pasa al sistema nervioso central.
Metabolismo: Aproximadamente el 10% es metabolizado.
Eliminación: eliminado por las heces. El 3% del material recuperado en la orina es el
metabolito hidroxilado que tiene un 10% de la actividad farmacológica del Atenolol.
Tiempo de vida media: 6 a 7 horas.
Indicaciones terapéuticas y Dosis:
HTA (oral): 50-100 mg/día.
Angina de pecho (oral). Ads.:100 mg/día (1 toma) ó 50 mg/12 h.
Arritmias cardiacas. Inicial: 2,5 mg en iny. IV a razón de 1 mg/min, repetir hasta respuesta
deseada a intervalos de 5 min, máx. 10 mg. En infus. IV: 0,15 mg/kg durante 20 min.
Mantenimiento (oral): 50-100 mg/día.
Infarto agudo de miocardio:
1. Intervención precoz fase aguda: 12 h siguientes al inicio del dolor torácico, 5-10 mg en
iny. IV lenta (1 mg/min) seguidos de 50 mg orales 15 min más tarde y, 50 mg (oral) 12
h después de dosis IV. A continuación 100 mg oral/día (1 toma) al cabo de otras 12
horas.
2. Intervención tardía tras Infarto agudo de miocardio: recomendado como profilaxis a
largo plazo 100 mg/día (1 toma), por vía oral. I.R. (Clcr 15-35 ml/min/1,73 m 2) : 50
mg (oral)/día ó 10 mg (IV)/1 vez cada 2 días. I.R. (Clcr < 15 ml/min/1,73 m 2 ): 25 mg
(oral)/día ó 50 mg (oral)/días alternos ó 10 mg (IV)/1 vez cada 4 días. Hemodiálisis: 50
mg (oral)/después de cada diálisis.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad Bradicardia
Shock cardiogénico Hipotensión
38
Acidosis metabólica Trastornos graves de circulación
arterial periférica Bloqueo cardiaco de 2º o 3 er grado Síndrome del seno enfermo
Feocromocitoma no tratado Insuficiencia cardiaca no controlada
Interacciones:
Prolongación de efectos inotrópicos negativos con: Verapamilo y Diltiazem.
Aumenta riesgo de hipotensión con: Dihidropiridinas.
Tiempo de conducción auriculoventricular aumentado con: glucósidos Digitálicos.
Aumenta hipertensión arterial de rebote de: Clonidina.
Potencia efecto de: Disopiramida y Amiodarona.
Efecto contrarrestado por: Adrenalina.
Efecto hipotensor disminuido por: Ibuprofeno, Indometacina.
Disminución de taquicardia refleja y mayor riesgo de hipotensión con: anestésicos (en
caso necesario elegir anestésico de menor actividad inotrópica posible).
Reacciones adversa:
1. Bradicardia
2. Extremidades frías
3. Trastornos gastrointestinales
4. Fatiga. 30
Enalapril
Farmacodinamia:
Inhibe la actividad de la ECA, provocando que la ANG-1 no se convierta en ANG-2,
provocando una disminución de la vasoconstricción.
39
Farmacocinética:
Absorción: El Enalapril se absorbe bien y rápidamente tras su administración oral. Tras la
administración de una dosis oral de 10 mg se alcanza una Cmax de 40-80 ng/ml al cabo de
0,5-1,5 horas.
Biodisponibilidad: 55-75%.
Distribución: atraviesa con gran dificultad la barrera hematoencefálica, y se distribuye de
forma limitada.
Metabolismo: El Enalapril es un profármaco que se metaboliza rápidamente en el hígado,
formándose la forma activa enalaprilato. Alrededor del 60% de la dosis de Enalapril se
hidroliza a enalaprilato.
Eliminación: El Enalapril se elimina con la orina (60-78%), y en menor medida con las
heces (33%) en unas 24-48 horas. La mayor parte de la dosis absorbida se elimina en
forma de enalaprilato, con pequeñas cantidades de Enalapril inalterado (20%). Se
desconoce si la eliminación fecal procede de Enalapril no absorbido, o se excreta a través
de la bilis. Sin embargo, al administrar el Enalapril por vía intravenosa, alrededor del 90%
de la dosis se elimina como enalaprilato en orina. La semivida del Enalapril es de unas 2
horas, mientras que el enalaprilato presenta una semivida de unas 35-38 horas, lo que
indicaría una unión fuerte a ciertos sitios de la ECA. La semivida tras varias dosis es de
unas 11 horas. El aclaramiento renal del Enalapril y el enalaprilato es de 100-158 y 300
ml/minuto respectivamente.
Farmacocinética en situaciones especiales:
Insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal, se produce una acumulación del
enalaprilato, obteniéndose un AUC doble de lo normal en pacientes con insuficiencia renal
leve a moderada (CLcr entre 31-80 ml/minuto) y de ocho veces mayor de lo normal en
pacientes con insuficiencia renal grave (CLcr menor a 30 ml/minuto). En pacientes con
insuficiencia renal se observa además un retraso para alcanzar la Cmax y la Css. El
enalaprilato se elimina por hemodiálisis, con un aclaramiento de 62 ml/minuto. También
parece eliminarse por diálisis peritoneal. 31
40
Indicaciones Terapéuticas:
Hipertensión arterial en todos sus grados.
Insuficiencia cardiaca sintomática
Contraindicaciones:
Casos de estenosis renal bilateral.
Estenosis de arteria renal de riñón único.
Insuficiencia renal grave.
Hipotensión arterial sistémica.
Su administración en pacientes con renina muy elevada puede producir una importante
respuesta hipotensora con oliguria y azoemia.
No debe emplearse en asociación con diuréticos ahorradores de potasio por el riesgo de
provocar hipercaliemia.
Debe emplearse con precaución en pacientes con daño hepático o renal.
Interacciones medicamentosas y de otro género:
1. El uso de suplementos de potasio, diuréticos ahorradores de potasio como la Amilorida, el
triamtereno y la espironolactona, pueden aumentar considerablemente el potasio sérico, en
particular en pacientes con deterioro de la función renal.
2. La administración de Enalapril junto con un diurético tiazídico puede evitar una pérdida
excesiva de potasio y prevenir así una Hipopotasemia inducida por los diuréticos.
3. Enalapril no deberá administrarse simultáneamente con fármacos AINEs, debido a la
posibilidad de provocar daño renal principalmente en ancianos.
4. En pacientes que están en tratamiento con inhibidores de la ECA y diuréticos deberán
vigilarse los electrólitos y el potasio sérico.
5. Los fármacos antiácidos reducen la biodisponibilidad del Enalapril.
6. La administración simultánea de inhibidores de la ECA, Litio o Digoxina elevan la
concentración de estos últimos y pueden aumentar la hipersensibilidad al Alopurinol.
Reacciones Secundaria y Adversa:
41
En general, Enalapril es bien tolerado, las reacciones adversas se producen por lo regular en
los primeros días de tratamiento y no suelen ser suficientemente graves como para necesitar la
interrupción del medicamento.
Los efectos secundarios más frecuentes son: tos, vértigo, cefalea, diarrea, fatiga, náusea, rash,
hipotensión.
Otras reacciones secundarias reportadas son: proteinuria, neutropenia, glucosuria, alteraciones
en el sentido del gusto, hepatotoxicidad. 32
Nifedipina
Farmacodinamia:
Inhibe el flujo del calcio hacia el interior de la musculatura cardíaca y vascular lisa,
produciendo un relajamiento cardíaco al facilitar la post-carga del corazón.
Farmacocinética:
Absorción: Se absorbe rápida y casi completamente por el tracto gastrointestinal, pero de
30 a 40 % de la dosis absorbida sufre metabolismo hepático de primer paso.
Biodisponibilidad: 50 % tras la administración de comprimidos estándares.
Unión a proteínas: Se une entre 92 y 98 % a proteínas plasmáticas.
Metabolización: Se metaboliza extensamente en el hígado.
Excreción: entre 70 y 80 % de una dosis se excreta por la orina en forma de metabolitos
inactivos. Posee un tiempo de vida media de eliminación de 6 a 11 h. La disfunción renal
no altera la farmacocinética de la Nifedipina.
Indicaciones:
Hipertensión Arterial
Angina de pecho
Insuficiencia coronaria aguda y crónica
42
Dosis adulto:
Dosis inicial 10-40 mg cada 8 h.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la Nifedipina
Shock cardiogénico
Infarto agudo de miocardio reciente (menos de un mes)
Angina inestable o crisis de angina aguda
Estenosis aórtica severa
Porfiria
Disfunción hepática
Hipotensión 33
Interacciones:
1. Aumenta concentraciones plasmáticas de Nifedipina: Quinupristin, Dalfopristin, jugo de
toronja, Ciclosporina, Amprenavir, y la disminuye: Carbamazepina.
2. Incrementa concentraciones séricas de Tacrolimus, Digoxina, Diltiazem, y reduce la de
Quinidina.
3. Disminuye efecto de Fenitoína y aumenta la de relajantes musculares no despolarizantes.
beta-bloqueadores: hipotensión e insuficiencia cardíaca severa. Insulina: disminuye la
tolerancia a la glucosa. Barbitúricos: disminuyen efecto de dihidropiridinas. Inhiben
metabolismo de Nifedipina: Itraconazol, Ketoconazol.
Reacciones adversas:
Frecuentes: cefalea, rubor, hipotensión arterial, taquicardias, palpitaciones, sensación de
calor, mareos, vértigos, cansancio, edema maleolar.
Ocasionales: nicturia, náuseas, constipación o diarreas, impotencia, ginecomastia,
depresión mental, letargo, dolor en los ojos, telangectasias.
Raras: hiperplasia gingival, dolor precordial, isquemia e infarto de miocardio secundario
al descenso excesivo de la presión arterial (principalmente preparaciones de acción corta),
43
isquemia cerebral, erupciones cutáneas (incluye el eritema multiforme), prurito, colestasis
e ictericia por reacción de hipersensibilidad. 34
Simvastatina
Farmacodinamia:
La Simvastatina actúa bloqueando específicamente la síntesis del colesterol en el hígado al
inhibir de manera competitiva y reversible la actividad de la enzima 3-hidroxi-3-metilglutaril
coenzima A reductasa.
Farmacocinética:
Absorción: La absorción de Simvastatina en los animales es del orden del 85%, con
probabilidad de que ocurra en grado similar en el humano. Después de una dosis por vía
oral se absorbe a concentraciones plasmáticas máximas en una a dos horas.
Unión a proteínas: Más del 50% del compuesto y sus ácidos ß-hidroxi respectivos se
unen a las proteínas.
Metabolismo: Con este medicamento se produce una extensa extracción de primer paso
por el hígado; menos del 5% de una dosis oral alcanza la circulación como fármaco activo
o metabolitos.
Eliminación: La eliminación principal de Simvastatina es hepática y menos del 13% de
sus metabolitos se excretan en orina.
Indicaciones Terapéuticas:
Simvastatina está indicada en el tratamiento de la hipercolesterolemia primaria e
hipertrigliceridemia tipos I, II, III y IV. Útil como coadyuvante en la prevención de las
cardiopatías isquémicas: angina de pecho, angina de pecho inestable e infarto del miocardio.
También empleada para reducir el riesgo de accidentes cerebrovasculares y los ataques
isquémicos transitorios.
44
En los pacientes con cardiopatía coronaria, está indicada para reducir el riesgo de muerte,
muerte de causa coronaria y de infarto del miocardio no mortal, accidente cerebrovascular y
ataques isquémicos transitorios, pacientes candidatos a operaciones de revascularización
miocárdica (angioplastias o injertos coronarios) o en quienes existe un progreso de la
aterosclerosis coronaria, incluido el desarrollo de nuevas lesiones y de oclusiones totales.
En casos de hipercolesterolemia primaria (incluyendo la familiar heterocigótica tipo IIa, de
Fredrickson y la hiperlipidemia combinada o mixta tipo IIb de Fredrickson), cuando la
respuesta a la dieta y a otras medidas no farmacológicas resultaron insuficientes, Simvastatina
está indicada para reducir las cifras de colesterol total elevado de la LDL, los triglicéridos y
las apolipoproteínas B; así como para elevar las cifras de HDL, disminuyendo las fracciones
LDL/HDL y colesterol total/HDL.
Simvastatina también está indicada en el tratamiento de la hipertrigliceridemia o
hiperlipidemia tipo IV de Fredrickson, en la hiperlipidemia tipo III de Fredrickson (o
disbetalipoproteinemia primaria), así como en el tratamiento de pacientes con
hipercolesterolemia familiar homocigótica, complementando la dieta y otras medidas no
farmacológicas.
Dosis y Vía de Administración:
Como premisa general, antes de iniciar el tratamiento con Simvastatina el paciente debe
seguir una dieta estándar para reducir el colesterol, misma que deberá continuarse durante
todo el tratamiento.
Los pacientes con cardiopatía coronaria deben iniciar el tratamiento con 20 mg diarios de
Simvastatina en una sola dosis por la noche y, en caso necesario, ajustar la dosis a
intervalos de cuatro semanas hasta alcanzar el máximo de 80 mg, suministrados por la
noche en una sola toma. Concentraciones de LDL menores a 75 mg/dl (1.94 mmol/l) o de
colesterol total inferiores a 140 mg/dl (3.6 mmol/l) recomiendan bajar la dosis de
Simvastatina.
En pacientes con hiperlipidemia, la dosis inicial recomendada es de 10 mg diarios en una
sola dosis por la noche.
45
En la hipercolesterolemia familiar homocigótica, la dosis recomendada es de 40 mg
administrados por la noche; o bien, 80 mg diarios divididos en tres dosis de 20, 20 y 40
mg, debiendo utilizarse Simvastatina en estos pacientes como complemento de otros
tratamientos reductores de lípidos.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, enfermedad hepática o aumento
persistente e inexplicable de las cifras de transaminasas séricas. Embarazo y lactancia.
Interacciones Medicamentosas y de otro Género:
El Gemfibrozilo y otros fibratos, así como el ácido nicotínico en altas dosis incrementan el
riesgo de miopatía. Debido a que Simvastatina es un sustrato para la isoforma 3A4 del
citocromo P-450, durante el tratamiento con este medicamento los inhibidores potentes de
la citada isoforma pueden aumentar el riesgo de miopatía, al incrementar los niveles
plasmáticos del principal metabolito activo. Estos medicamentos inhibidores son la
Ciclosporina, Ketoconazol e Itraconazol; Eritromicina y Claritromicina.
El jugo de toronja también inhibe la isoforma del citocromo P-450 y si bien el consumo de
un vaso diario de 250 ml incrementa apenas en 13% la actividad plasmática del metabolito
principal, cantidades superiores al litro diario pueden aumentar mucho la actividad
plasmática e incrementa los efectos secundarios, por lo que deberá evitarse su consumo.
La Simvastatina potencia ligeramente el efecto de los anticoagulantes Cumarínicos, de ahí
que en pacientes que estén tomando anticoagulantes Cumarínicos debe determinarse el
tiempo de protrombina antes de iniciar la administración de Simvastatina y periódicamente
durante los primeros meses de tratamiento para detectar oportunamente cualquier
alargamiento del tiempo de protrombina.
46
Reacciones Secundaria y Adversa:
Los efectos secundarios reportados más frecuentemente en la fase de poslanzamiento al
mercado han sido:
Náuseas
Diarrea
Dispepsia
Prurito
Erupción Cutánea
Alopecia
Mareo
Mialgia
Calambres Musculares
Pancreatitis
Parestesias
Neuropatía Periférica
Anemia
Vómitos 35
Captopril
Farmacodinamia:
La renina, una enzima sintetizada en los riñones, se libera a la circulación en donde actúa
sobre el sustrato de la globulina plasmática para producir la angiotensina I, que es un
decapéptido relativamente inactivo. La angiotensina I es convertida por la enzima convertidora
de angiotensina (ECA) en angiotensina II, una sustancia vasoconstrictora endógena potente.
La angiotensina II también estimula la secreción de la aldosterona de la corteza suprarrenal,
contribuyendo con esto a la retención de líquidos y sodio.
Captopril evita la conversión de angiotensina I en angiotensina II por medio de la inhibición
de la ECA, un peptidildipéptido carboxihidrolasa. Esta inhibición se ha demostrado tanto en
personas sanas como en animales, mostrando que la elevación de la presión arterial producida
por la administración exógena de la angiotensina I, fue atenuada o abolida por Captopril.
Farmacocinética:
Absorción: Se absorbe rápidamente 1.2 horas. Los alimentos reducen la absorción oral
hasta en 40%.
47
Biodisponibilidad: Su biodisponibilidad es de 60-70%. El tiempo preciso para que
aparezca la acción es de 15-17 minutos.
Unión a Proteínas: El grado de unión a proteínas plasmáticas es de 25-30%.
Metabolización: Metabolizado en hígado, sus metabolitos carecen de actividad
farmacológica, su eliminación es a través de la orina (95%), 45-50% de forma inalterada.
Eliminación: Su vida media de eliminación es de 2 horas. 36
Indicaciones Terapéuticas:
Hipertensión arterial.
Insuficiencia cardiaca congestiva.
Infarto de miocardio.
Nefropatía diabética.
Dosis y vía de Administración:
La dosis debe ser individual.
Hipertensión arterial: La dosis inicial es de 50 mg una vez al día, o 25 mg dos veces al día.
Insuficiencia cardiaca: La dosis diaria habitual es de 25 mg dos o tres veces al día y se puede
elevar hasta 50 mg/día, dos o tres veces al día, los aumentos se deben diferir una o dos
semanas, para valorar si ha existido una respuesta adecuada.
Infarto al miocardio: El tratamiento se debe iniciar después del infarto, luego de administrar
una dosis inicial de 6.25 mg el tratamiento con Captopril se debe aumentar a 37.5 mg diarios,
divididos en varias dosis de acuerdo con la tolerancia; después a 75 mg diarios y finalmente a
una dosis de 150 mg diarios, en dosis divididas durante las semanas subsiguientes.
Nefropatía diabética: La dosis diaria es de 75 a 100 mg en dosis divididas. Ajustar la dosis
en insuficiencia renal.
Contraindicaciones:
Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al Captopril o a cualquier otro
inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina.
48
Reacciones Secundaria y Adversa:
Renales: Aproximadamente 1 de cada 100 pacientes desarrolla proteinuria y 1 a 2 de cada
1,000 han presentado insuficiencia renal, insuficiencia renal aguda, síndrome nefrótico,
poliuria, oliguria y frecuencia urinaria.
Hematológicas: Se ha presentado leucopenia/agranulocitosis, anemia, trombocitopenia,
pancitopenia.
Dermatológicas: A menudo se presenta erupción con prurito; algunas veces fiebre,
artralgias y eosinofilia; por lo regular, la erupción es leve y desaparece con la disminución
de la dosis, con antihistamínicos o suspendiendo el medicamento. También se han
reportado lesiones reversibles que semejan penfigoide y fotosensibilidad. Puede haber
enrojecimiento o palidez.
Cardiovasculares: Se ha reportado hipotensión, taquicardia, dolor torácico, palpitaciones,
angina de pecho, infarto agudo al miocardio, insuficiencia cardiaca y síndrome de
Raynaud.
Pérdida de la percepción del gusto: Es reversible y por lo general se autolimita, aun
cuando se continúe con la administración del fármaco.
Angioedema: Se ha reportado angioedema en cara, labios, mucosas orales y en las
extremidades.
Otras: Pénfigo buloso; eritema multiforme (incluyendo síndrome de Stevens-Johnson)
dermatitis exfoliativa, pancreatitis, glositis y dispepsia; anemia, incluyendo aplásica y
hemolítica; ictericia, hepatitis, necrosis, colestasis, neumonitis eosinofílica, rinitis, visión
borrosa, hiponatremia sintomática, mialgia, miastenia, ataxia, confusión, depresión,
nerviosismo y somnolencia.
Interacciones Medicamentosas y de otro Género:
El efecto hipotensor se ve aumentado con medicamentos del tipo de diuréticos, inhibidores de
calcio, beta-bloqueadores adrenérgicos, vasodilatadores, liberadores de renina, bloqueadores
ganglionares, barbitúricos, alcohol, narcóticos, Fenfluramina y Diazóxido.
49
Se observa disminución del efecto hipotensor con AINEs, colestiramina. Los medicamentos
ahorradores de potasio sólo se deben administrar con precaución, debido a que pueden
presentar un aumento de potasio sérico.
Con la administración concomitante de corticosteroides puede ocasionarse hipocaliemia y
deficiencias de otros electrólitos. Con el tratamiento concomitante de Captopril y/o tiazidas se
ha observado elevación de la concentración de litio sérico. La Indometacina puede disminuir
el efecto antihipertensivo del Captopril sobre todo en pacientes con renina baja. 37
Ácido Acetilsalicílico
Farmacodinamia:
Inhibe la síntesis de prostaglandinas en los tejidos. Actúa en concreto a nivel de la enzima
ciclooxigenasa, denominada prostaglandina-sintetasa. Cuando se bloquea esta enzima se
interrumpe también la síntesis de las prostaglandinas. Esta inhibición de las prostaglandinas
representa la acción principal, pero no es la única acción analgésica. Actualmente se postulan
otras acciones tales como desplazamiento de las cininas de sus receptores o inhibición de la
liberación de histamina y serotonina. Puesto que el efecto analgésico de Aspirina se produce a
nivel de los tejidos periféricos, se habla de un analgésico de acción periférica.
Farmacocinética:
Unión a proteínas: El ácido acetilsalicílico presenta un alto grado de unión a proteínas y
son distribuidos rápidamente por todo el cuerpo.
Metabolismo: El ácido acetilsalicílico es biotransformado predominantemente por
metabolismo hepático. Sus metabolitos son el ácido salicílúrico, glucurónido fenólico
salicílico, glucurónido de acilo salicílico, ácido gentísico y ácido gentisúrico.
Eliminación: La cinética de eliminación del ácido salicílico es dependiente de la dosis, ya
que su metabolismo está limitado por la capacidad enzimática del hígado. La vida media
de eliminación varía de 2 a 3 horas después de dosis bajas aumentando hasta 15 horas
después de dosis altas. El ácido salicílico y sus metabolitos son eliminados principalmente
por los riñones. 38
50
Indicaciones Terapéuticas:
Antiinflamatorio
Antipirético
Analgésico
Dosis:
El Ácido Acetilsalicílico no debe ser tomado durante más de 3 - 5 días sin consultar al
médico. Adultos: 500 - 1000 mg como dosis simple, a ser repetida en intervalos de 4 a 8 horas.
Una dosis máxima diaria no debe exceder los 8 comprimidos al día (4 g). Para uso oral. Las
tabletas deben ser preferentemente tomadas después de las comidas con mucho líquido.39
Contraindicaciones:
Úlcera péptica e insuficiencia renal aguda, hipersensibilidad a los salicilatos y a los
antiinflamatorios no esteroidales. Alteraciones del metabolismo ácido base. Diátesis
hemorrágica.
Interacciones Medicamentosas:
Intensifica la acción de anticoagulantes, el riesgo de hemorragias gastrointestinales durante el
tratamiento concomitante con corticosteroides, el efecto de los AINEs, de las sulfonilureas,
metotrexato, las concentraciones plasmáticas de Digoxina, Barbituratos, Litio, Sulfonamidas,
sus combinaciones y del Acido valproico. Se reducen los efectos de antagonistas de
aldosterona y diuréticos de asa, antihipertensivos y uricosúricos. El ácido acetilsalicílico puede
en una dosis baja reducir la excreción del ácido úrico y activar la gota en pacientes quienes ya
presentan una excreción baja del ácido úrico.
Reacciones Adversas:
Irritación Gastrointestinal
Erupciones Cutáneas
Hipersensibilidad
Alteración de la función hepática y/o renal
Hipoglicemia 40
51
Losartán
Farmacodinamia:
La angiotensina II, (un potente vasoconstrictor), es la hormona activa principal del sistema
renina-angiotensina y un factor determinante de la fisiopatología de la hipertensión. Se une a
los receptores AT1 e induce acciones biológicas importantes, como vasoconstricción y
liberación de aldosterona. También estimula la proliferación de las células musculares lisas.
El Losartán, compuesto sintético potente, se une selectivamente a los receptores AT1, tanto el
Losartán como su metabolito ácido carboxílico farmacológicamente activo (E-3174) bloquean
todas las acciones de importancia fisiológica de la angiotensina II, independientemente del
origen o de la vía de síntesis de ésta.
El Losartán se une selectivamente a los receptores AT1, y no se une ni bloquea a otros
receptores hormonales o canales de iones importantes en la regulación cardiovascular.
Además, no inhibe la ECA (cininasa II), la enzima que degrada la bradicinina. Por
consiguiente, el Losartán no tiene efectos que no se relacionen directamente con el bloqueo de
los receptores AT1, como la potenciación de los efectos mediados por la bradicinina o la
generación de edema. 41
Farmacocinética:
Absorción: El Losartán administrado por vía oral se absorbe bien y sufre un metabolismo
de primer paso formando un metabolito ácido carboxílico activo y metabolitos inactivos.
La biodisponibilidad sistémica del Losartán administrado oralmente es de 33%
aproximadamente. Alcanza concentraciones máximas plasmáticas en 1 hora, y su
metabolito activo en 3 a 4 horas.
Distribución: Losartán y su metabolito activo se unen a proteínas plasmáticas,
principalmente a la albúmina, aproximadamente en 99% o más. El volumen de
distribución es de: 34 lt.
Metabolismo: Alrededor del 14% de una dosis intravenosa u oral de Losartán es
convertida en su metabolito activo. Tras la administración oral o intravenosa de Losartán
potásico en 1% aproximadamente de los sujetos estudiados, la conversión de Losartán en
52
su metabolito activo fue mínima. Además del metabolito activo, se forman metabolitos
inactivos.
Eliminación: La depuración plasmática del Losartán es de aprox. 600 ml/min, de su
metabolito activo es de: unos 50 ml/min. Sus depuraciones renales son, respectivamente,
de 74 y 26 ml/min. Aproximadamente, 4% de una dosis de Losartán administrada por vía
oral es excretada sin cambio con la orina y 6% en forma de su metabolito activo.
Indicaciones Terapéuticas:
1. Hipertensión arterial leve a moderada como monodroga o en combinación con diuréticos.
Insuficiencia cardíaca.
2. Reducción del riesgo de morbilidad y mortalidad cardiovascular en pacientes hipertensos
con hipertrofia ventricular izquierda.
3. Protección renal en pacientes con diabetes tipo 2 y con proteinuria.
Dosis de administración:
La dosis media aconsejada es de 50 mg en 1 toma única diaria. En sujetos de edad avanzada (>
75 años) o con deterioro de la función hepática se aconseja iniciar el tratamiento con 25
mg/día. En sujetos hipertensos refractarios o que no responden a la dosis habitual se puede
llegar a 100 mg diarios, pero dosis superiores no tienen mayor efecto.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al Losartán.
Interacciones Medicamentosas:
El empleo concomitante con diuréticos ahorradores de potasio puede incrementar la
potasemia. No se han registrado interacciones clínicamente significativas con el empleo
simultáneo de antagonistas del calcio, betabloqueadores y diuréticos tiazídicos. La
combinación con Hidroclorotiazida puede potenciar la respuesta hipotensiva.
53
Reacciones Adversas:
Por lo general presenta una óptima tolerancia. Las reacciones adversas con porcentaje
levemente mayor al 1% han sido mareos, hiperpotasemia. Otras con porcentaje < 1% son
exantema, hipotensión ortostática, cefalea, molestias gastrointestinales y calambres. 42
Irbesartan
Farmacodinamia:
El Irbesartan bloquea las acciones fisiológicas de la Angiotensina II, incluyendo la
vasoconstricción y el proceso de secreción de Aldosterona, antagonizando o bloqueando su
receptor llamado AT1 (Receptor tipo 1 de la Angiotensina) en múltiples tejidos, incluyendo el
músculo liso de los vasos sanguíneos y la glándula adrenal.
Farmacocinética:
Absorción: El Irbesartan es un agente activo que se administra por vía oral y que no
requiere biotransformación para su acción. Luego de la administración oral, se absorbe
rápida y completamente. La biodisponibilidad absoluta cuando es administrado por la vía
oral es de 60-80%. Los alimentos no afectan su biodisponibilidad.
Distribución: Las concentraciones pico en plasma se observan 1,5 a 2 horas después de su
administración oral. Se une a las proteínas plasmáticas en un 96%. En el plasma, el
Irbesartan sin cambios representa el 80-85% de la molécula. La vida media de eliminación
es de 11-15 horas. No se ha observado diferencias significativas relacionadas con la edad
respecto al efecto clínico.
Metabolismo: Se metaboliza en el hígado mediante la vía de conjugación del glucurónido
y de la oxidación. Su principal metabolito circulante es Irbesartan Glucurónido.
Experimenta oxidación, principalmente por la isoenzima CYP2C9 citocromo P-450; la
isoenzima CYP3A4 tiene un efecto insignificante. No es metabolizado por la mayoría de
las isoenzimas que intervienen comúnmente en el metabolismo de los fármacos, ni las
induce o inhibe de manera sustancial.
54
Excreción: Irbesartan y sus metabolitos se excretan por vía biliar y por vía renal.
Alrededor de 20% por la orina y el resto en las heces. Menos de 2% de la dosis se excreta
en la orina como Irbesartan sin cambios o modificaciones.
Indicaciones Terapéuticas:
Está indicado como medicamento alternativo en el tratamiento de la hipertensión arterial.
Además es útil como coadyuvante en la protección renal en pacientes con diabetes mellitus
tipo II.
Está indicado para el tratamiento de la nefropatía diabética en pacientes con diabetes mellitus
tipo II con hipertensión arterial. En estos pacientes se reduce el rango de progresión y el grado
de nefropatía.
También puede ser utilizado solo o en combinación con otros agentes antihipertensivos que no
sean del mismo grupo farmacológico.
Dosis de Administración:
La dosis usual es de una tableta de 150 mg una vez al día. Se puede administrar con ó sin
alimentos. El tratamiento se debe ajustar de acuerdo con la respuesta de la presión arterial. A
los pacientes que requieren un mayor control de la presión arterial se les debe incrementar la
dosis a 300 mg una vez al día.
Cuando la presión arterial no se controla adecuadamente con Irbesartan solo, se puede agregar
otro antihipertensivo como un diurético (Hidroclorotiazida 12,5 mg diarios), un
betabloqueador o un agente bloqueador de los canales de calcio de acción prolongada.
Pacientes mayores o con deterioro renal o hepático: Por lo general, no es necesario reducir la
dosificación en estos pacientes.
En paciente hipertenso con diabetes mellitus tipo II y deterioro renal, Irbesartan 300 mg una
vez al día es la dosis sugerida de mantenimiento.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al Irbesartan o a cualquiera de sus componentes.
55
Interacciones farmacológicas:
Aumento del efecto/tóxico: La Nifedipina disminuye el metabolismo in vitro del Irbesartan,
aunque no se han observado alteraciones farmacocinéticas in vivo. La Tolbutamida disminuye
el metabolismo del Irbesartan. No se han encontrado interacciones farmacocinéticas con la
Digoxina, la Hidroclorotiazida y la Warfarina.
Reacciones Adversas:
Dolor abdominal, ansiedad, nerviosismo, dolor precordial, mareo, edema, cefalea, dolor
musculoesquelético, faringitis, náuseas, vómito, rash, rinitis, taquicardia. El Irbesartan no se
asocia con un incremento de la incidencia de tos seca, como se asocia típicamente al uso con
los Inhibidores de la Enzima Convertidora de Angiotensina (ECA). 43
Artritis
La Artritis es la inflamación de una articulación, caracterizada por dolor, limitación de
movimientos, hinchazón de las articulaciones y calor local. Existe otro término que se
confunde con la Artritis, que es la Artrosis, que corresponde a un trastorno degenerativo de la
articulación.
Clasificación
Artritis por microcristales: la padecen los afectos de gota.
Artritis neuropática: producida por lesiones del sistema nervioso.
Artritis reumatoide y sus variantes: de origen multifactorial.
Artritis infecciosa (Artritis séptica): de origen bacteriano, vírico, micótico o parasitario.
Enfermedades sistémicas: como las de origen cutáneo (artritis psoriásica), digestivo
(artritis asociada a enfermedad inflamatoria intestinal), neuropático (artritis neuropática).
Artritis reactiva: en respuesta a múltiples factores.
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Síntomas:
Dolor articular.
Inflamación articular.
Disminución de la capacidad para mover la articulación.
Enrojecimiento de la piel alrededor de una articulación.
Rigidez especialmente en la mañana.
Calor alrededor de una articulación. 44
Tratamiento para la Artritis
La Artritis reumatoidea generalmente requiere tratamiento de por vida que incluye
medicamentos, fisioterapia, ejercicio, educación y posiblemente cirugía. El tratamiento
agresivo y oportuno para este tipo de Artritis puede retardar la destrucción de la articulación.45
Mientras hay que advertir que no curan la enfermedad, proveen alivio al dolor, reducen los
síntomas artríticos y pueden enlentecer el proceso de la artritis reumatoidea. Los
antiinflamatorios no esteroides pueden aliviar la inflamación y el dolor.
Mucha gente tiene adversión a la Aspirina, el Ibuprofeno y el Naproxeno. Los corticoides son
remedios para la Artritis con los que se cuenta una gran experiencia, reducen eficazmente el
dolor y la inflamación, pueden moderar el daño en los tejidos de la articulación afectada por el
proceso en la artritis reumatoidea.
La Artritis reumatoidea es una enfermedad autoinmune. Es posible emplear drogas
inmunosupresoras como tratamiento de la Artritis para contrarrestar el desbalance del sistema
inmune. Sin estos tratamientos no hay control alguno sobre el sistema inmunológico.46
57
Ibuprofeno
Farmacodinamia: Inhibición de la síntesis de prostaglandinas a nivel periférico.
Farmacocinética:
Inicio de acción: Analgesia en menos de 30 minutos. Efecto antiinflamatorio en menos de
7 días.
Efecto máximo: Analgésico en unas 2 horas. Antiinflamatorio en 1-2 semanas.
Duración: Analgesia 6-8 h.
Metabolismo: Es metabolizado en el hígado por oxidación dando lugar a dos metabolitos
inactivos.
Eliminación: Mayoritariamente renal. Un pequeño porcentaje se elimina por vía biliar. 47
Indicaciones terapéuticas:
Artritis reumatoide (incluyendo artritis reumatoide juvenil), espondilitis anquilopoyética,
artrosis y otros procesos reumáticos agudos o crónicos. Alteraciones musculoesqueléticas y
traumáticas con dolor e inflamación. Tratamiento sintomático del dolor leve o moderado
(dolor de origen dental, dolor posquirúrgico, dolor de cabeza, migraña). Dismenorrea primaria.
Cuadros febriles.
Dosis: Oral
Procesos dolorosos de intensidad leve-moderada y cuadros febriles: 200-400 mg/4-6 h ó
400 mg/6-8 h; máx. 1.200 mg/día ó 600 mg/6-8 h; máx. 2.400 mg/día.
Artritis reumatoide: 1.200-1.800 mg/día; mantenimiento: 800-1.200 mg/día; máx. 2.400
mg/día.
Dismenorrea primaria: 400 mg hasta alivio del dolor; máx. 1.200 mg/día.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a Ibuprofeno o a otros AINE, historial previo de reacción alérgica (ASA u
otros AINE); pacientes que padezcan o hayan padecido: asma, rinitis, urticaria, pólipos
nasales, Angioedema; antecedentes de hemorragia gastrointestinal, úlcera péptica/hemorragia
58
gastrointestinal activa o recidivante; enfermedad inflamatoria intestinal activa; disfunción
renal grave; disfunción hepática grave; insuficiencia cardiaca grave; diátesis hemorrágica u
otros trastornos de la coagulación.
Interacciones medicamentosas:
Reduce eficacia de: Furosemida, Diuréticos tiazídicos.
Reduce efecto hipotensor de: ß-bloqueantes, IECA.
Reduce efecto de: Mifepristona.
Aumenta niveles plasmáticos de: Digoxina, Fenitoína y Litio.
Aumenta toxicidad de: Metotrexato, Hidantoínas, Sulfamidas.
Potencia lesiones gastrointestinales con: Salicilatos, Fenilbutazona, Indometacina y otros
AINE.
Aumenta efecto de: Hipoglucemiantes orales e Insulina.
Efecto aditivo en la inhibición plaquetaria con: Ticlopidina.
Aumenta riesgo de hematotoxicidad con: Zidovudina.
Potencia tiempo de sangrado de: Anticoagulantes.
Aumenta riesgo de nefrotoxicidad con: Tacrolimús, Ciclosporina.
Riesgo aumentado de hemorragia y úlcera gastrointestinal con: corticosteroides,
Bifosfonatos u Oxipentifilina.
Reacciones adversas:
Dispepsia, diarrea, náuseas, vómitos, dolor abdominal; erupción cutánea; fatiga o
somnolencia, cefalea, mareo, vértigo. 48
Prednisona
Farmacodinamia:
Interacciona con receptores citoplasmáticos intracelulares específicos, formando el complejo
receptor-glucocorticoide, éste penetra en el núcleo, donde interactúa con secuencias
específicas de ADN, que estimulan o reprimen la trascripción génica de ARNm específicos
59
que codifican la síntesis de determinadas proteínas en los órganos diana, que, en última
instancia, son las auténticas responsables de la acción del corticoide.
Farmacocinética:
Después de su administración oral, la Prednisona se absorbe rápidamente alcanzándose los
máximos niveles en sangre en 1-2 horas. El fármaco se une extensamente a las proteínas del
plasma, en particular a la albúmina. Una vez en la circulación sistémica se distribuye
rápidamente en los riñones, intestinos, piel, hígado y músculos. En el hígado, la Prednisona es
metabolizada a Prednisolona, el metabolito activo, la cual es a su vez metabolizada originando
otros compuestos inactivos. Estos metabolitos inactivos, así como una pequeña cantidad del
fármaco sin alterar son excretados en la orina. La semivida de eliminación es de 1 hora,
mientras que los efectos se prolongan entre 18 y 36 horas. 49
Indicaciones terapéuticas:
Enfermedades reumáticas: Polimialgia reumática, arteritis temporal, lupus eritematoso
sistémico, fiebre reumática, púrpura reumática.
Enfermedades pulmonares: asma bronquial, fibrosis pulmonar, status asmático.
Enfermedades de la piel: urticaria aguda severa, dermatosis inflamatoria severa, dermatitis
de áreas extensas, liquen rojo exantemático.
Enfermedad gastrointestinal: colitis ulcerosa.
Enfermedades hepáticas: hepatitis, hepatitis crónica autoinmune agresiva.
Enfermedades renales: glomerulonefritis, fibrosis retroperitoneal idiopática, síndrome
nefrótico.
Enfermedades oftalmológicas: conjuntivitis alérgica, queratitis, iritis, iridociclitis,
coriorretinitis, neuritis óptica.
Dosis: Oral
Asma bronquial: 15-60 mg/día por 5 días.
60
Enfermedades Reumáticas, anemia hemolítica, agranulocitosis: 30-90 mg/día.
Procesos alérgico e inflamatorio de piel: dosis de carga 0,35-1,2 mg/kg/día, en inflamatorio
grave: 0,75-1,2 mg/kg/día.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad. Osteomalacia y Osteoporosis. Diabetes grave, Úlcera péptica, Gastritis,
Esofagitis, Tuberculosis activa, Enfermedades víricas (herpes simple ocular, varicela),
Infecciones fúngicas.
Interacciones medicamentosas:
Efecto disminuido por: Carbamazepina, Rifampicina, Fenitoína, Barbitúricos, Antiácidos
(Al y Mg).
Efecto aumentado por: Eritromicina, Ketoconazol.
Aumento de hipocaliemia con riesgo de toxicidad con: Anfotericina B, vigilar niveles
plasmáticos de K.
Vigilar signos de toxicidad con: Ciclosporina.
Aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal con: AINE, Alcohol, Salicilatos.
Aumenta efecto de: Relajantes musculares.
Reduce efecto de: Antidiabéticos, Antihipertensivos, Isoniazida.
Reduce o aumenta la actividad de: Ciclofosfamida.
Reacciones adversas:
Hiperglucemia, polifagia, osteoporosis, fragilidad ósea, úlcera gástrica, linfopenia,
eosinopenia, retraso en cicatrización de heridas; sofocos, disminución de resistencia a
infección, hirsutismo, hiperpigmentación, retraso de crecimiento en niños, glaucoma,
cataratas. 50
61
Calcio Carbonato
Farmacodinamia:
Suplemento de Ca. Componente principal de los huesos y juega un importante papel
fisiológico en la actividad muscular y en la transmisión neuromuscular. También interviene en
la función cardíaca y en la coagulación sanguínea.
Farmacocinética:
El carbonato cálcico es una sal poco soluble en agua, aunque la solubilidad se ve favorecida a
pH ácido.
Absorción: La absorción es aproximadamente de un quinto a un tercio de la dosis de calcio
administrada. Se absorbe en el duodeno y yeyuno, a través de un mecanismo de transporte
activo dependiente de calcitriol (vitamina D3 activa). El mecanismo de absorción del calcio es
un proceso saturable, por lo que a dosis cercanas a los 500 mg la absorción disminuye
intensamente. Alimentos ricos en elementos como glucosa, lactosa o galactosa pueden
aumentar la biodisponibilidad del calcio, mientras que otros ricos en fibra, ácido oxálico,
ácidos grasos o fosfatos pueden disminuirla.
Distribución: El calcio se incorpora a la sangre y es transportado unido a proteínas (45%). Es
rápidamente incorporado al hueso a través de los osteoblastos. Su concentración plasmática
ronda los 9-10,4 mg/dl (4,5-5,2 mEq/L).
Excreción: La mayoría del calcio administrado por vía oral no se absorbe, y se elimina por vía
fecal (80%). Por su parte, el calcio absorbido se elimina o bien por el riñón (20%) o a través
de los jugos intestinales.
Indicaciones terapéuticas y Dosis: Oral
Prevención y tratamiento de deficiencia de Ca: administrar 1.250-5.000 mg/día.
Tratamiento adyuvante en osteoporosis: administrar 1.250-5.000 mg/día.
Hiperfosfatemia: 3-25 g/día en 1-4 dosis.
62
1250 mg de carbonato cálcico equivale a 500 mg de Ca elemento.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad. Enfermedad y situaciones que originan hipercalcemia o hipercalciuria.
Nefrolitiasis.
Interacciones medicamentosas:
Excreción reducida por: Diuréticos tiazídicos.
Absorción aumentada por: Alimentos.
Absorción reducida por: Corticosteroides sistémicos.
Disminuye efecto antihipertensivo de: Antagonistas de Ca.
Interfiere con la absorción de: Sales de Zn, espaciar administración.
Con I.R., el Ca puede reducir absorción de Mg y aumentar absorción de Al.
Reacciones adversas: Escasa frecuencia: hipercalcemia e hipercalciuria. 51
Ketorolaco
Farmacodinamia:
Inhibe la actividad de la ciclooxigenasa, y por tanto la síntesis de prostaglandinas. A dosis
analgésicas, efecto antiinflamatorio menor que el de otros AINE.
Farmacocinética:
Inicio de acción: IV <1 min; IM <10 min; VO <1h.
Efecto máximo: 1-3 h.
Duración: 3-7 h.
Metabolismo: Primero sufre una hidroxilación en hígado dando lugar al metabolito alfa-
hidroxiketorolaco, con menor actividad analgésica y antiinflamatoria. En una segunda fase
se conjuga con ácido glucorónico.
Eliminación: Principalmente renal, una pequeña parte se elimina en las heces por vía
biliar.
63
Indicaciones terapéuticas:
Tratamiento a corto plazo del dolor moderado o severo en postoperatorio y dolor causado por
cólico nefrítico.
Dosis:
IM o IV. Inicial: 10 mg seguidos de 10-30 mg/4-6 h, según necesidad para controlar el dolor;
en caso de dolor muy intenso iniciar con 30 mg. Cólico nefrítico dosis única de 30 mg.
Dosis máx. Administrar: 90 mg. Ancianos: 60 mg. Duración total del tratamiento no > 2 días.
Oral: 10 mg/4-6 h, máx. 40 mg/día. Duración total del tratamiento no > 7 días.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al Ketorolaco trometamol u otros AINE, úlcera péptica activa; antecedente
de ulceración, sangrado o perforación gastrointestinal; síndrome completo o parcial de pólipos
nasales, angioedema o broncoespasmo; asma; insuficiencia cardíaca grave; insuficiencia renal
moderada a severa; hipovolemia o deshidratación; diátesis hemorrágica y trastornos de la
coagulación.
Interacciones medicamentosas:
Disminuye acción de: Furosemida (formulación parenteral).
Reacciones adversas:
Irritación gastrointestinal, sangrado, ulceración y perforación, dispepsia, náusea, diarrea,
somnolencia, cefalea, vértigos, sudoración, retención hídrica y edema.
Ketorolaco. 52
Diclofenaco
Farmacodinamia: Inhibe la biosíntesis de prostaglandinas.
64
Farmacocinética:
Absorción: Se absorbe rápidamente cuando se administra en forma de solución oral,
supositorio rectal o inyección intramuscular. Por vía oral y rectal sufre metabolismo de primer
paso hepático por lo que la biodisponibilidad es del 50-60%. El tránsito estomacal es más
lento cuando se administra con o después de la comida, aunque la cantidad de sustancia activa
absorbida permanece inalterada.
Distribución: Se fija en un 99.7% a proteínas plasmáticas, principalmente a albúmina
(99.4%). El volumen aparente de distribución es de 0.12-0.55 l/Kg. Penetra en líquido sinovial
(concentraciones 60-70%), en el que las concentraciones son menores que las plasmáticas,
pero más mantenidas (a las 2-4 horas) de haberse alcanzado los valores plasmáticos máximos.
Metabolismo: Sufre metabolización hepática, mediante reacciones de hidroxilación y
metoxilación.
Eliminación: Aproximadamente el 60% de la dosis absorbida se excreta con la orina como
conjugado glucurónido de la molécula intacta y como metabolitos, la mayoría de los cuales
son convertidos a conjugados glucurónidos. 53
Indicaciones terapéuticas y Dosis:
Artritis reumatoide, espondilolartritis anquilopoyética, artrosis, reumatismo extraarticular.
Tratamiento sintomático del ataque agudo de gota, de inflamaciones y tumefacciones
postraumáticas: oral: 50 mg/8-12 h antes de las comidas; máx. 150 mg/día. Retard: 75-
150 mg/día. Rectal: 100 mg/día, al acostarse. IM: 75 mg/día.
Tratamiento sintomático del dolor asociado a cólico renal, dolor musculoesquelético:
Rectal: 100 mg/día. IM: 75 mg/día.
Tratamiento sintomático del dolor agudo intenso asociado a dolor lumbar, dolores
postoperatorios y postraumáticos: IM: 75 mg/día.
65
Tratamiento sintomático de dolores leves a moderados (dolor de cabeza, dentales,
menstruales, musculares o de espalda). Alivio de los síntomas del resfriado y la gripe,
incluyendo estados dolorosos como dolor muscular y de garganta. Estados febriles: oral.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad; administración de ASA u otros AINE que hayan desencadenado ataques de
asma, urticaria o rinitis aguda; enfermedad de Crohn activa; colitis ulcerosa activa; disfunción
renal severa; alteración hepática severa; desórdenes de la coagulación; antecedentes de
hemorragia gastrointestinal.
Interacciones medicamentosas:
Aumenta concentración plasmática de: Litio y Digoxina.
Aumenta acción y toxicidad de: Metotrexato.
Aumenta nefrotoxicidad de: Ciclosporina.
Disminuye acción de: Diuréticos.
Disminuye eficacia de: Verapamilo
Eficacia reducida por: Colestiramina.
Estrecha vigilancia con: Anticoagulantes.
Reacciones adversas:
Irritación gastrointestinal, sangrado, ulceración y perforación, dispepsia, náusea, diarrea,
somnolencia, cefalea, vértigos, sudoración, retención hídrica y edema. 54
Indometacina
Farmacodinamia: Inhibidor de la síntesis de prostaglandinas en tejidos periféricos.
Farmacocinética:
Absorción: A nivel del tracto digestivo, es rápida y completa. La biodisponibilidad es
aproximadamente del 90% tanto para la formulación convencional como para la formulación
de liberación sostenida. Cuando se administra con antiácidos o con alimentos, las
66
concentraciones plasmáticas son algo menores. La Indometacina se une extensamente a las
proteínas del plasma (99%).
Metabolismo: Se metaboliza en el hígado experimentando una recirculación enterohepática,
pero sus metabolitos no muestran ninguna actividad antiinflamatoria.
Eliminación: La eliminación se lleva a cabo de forma bifásica con una semi-vida de
eliminación de una hora en la primera fase y de 2.6 a 11 horas en la segunda fase.
Aproximadamente el 30% de la dosis administradas se excreta como Indometacina y su
glucurónido en orina siendo el resto eliminado en las heces después de su metabolización en la
bilis. 55
Indicaciones terapéuticas:
Artritis reumatoide. Osteoartritis. Espondilitis anquilosante. Alteraciones musculoesqueléticas
agudas (bursitis, tendinitis, sinovitis). Procesos inflamatorios consecutivos a intervenciones
quirúrgicas. Gota aguda. Alivio del dolor y otros síntomas de la dismenorrea primaria.
Dosis:
Rectal: 50-100 mg/día. Oral: Formas no Retard: recomendada: 50-200 mg/día (2-4 tomas).
Procesos crónicos iniciar con 25 mg/8-12 h aumentar progresivamente; máx. 200 mg/día. Gota
aguda: 50 mg/8 h. Procesos agudos: 25 mg/6-8 h.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a Indometacina y otros AINE; úlcera duodenal activa, historia de lesiones
gástricas recurrentes. Además, historial reciente de proctitis (rectal).
Interacciones:
Niveles plasmáticos disminuidos por: ASA.
Niveles plasmáticos aumentados por: Probenecid, Diflunisal.
Reduce hipotensión de: ß-bloqueantes, Diuréticos tiazídicos, Furosemida, Captopril.
67
Reacciones adversa:
Irritación gastrointestinal, sangrado, ulceración y perforación, dispepsia, náusea, diarrea,
somnolencia, cefalea, vértigos, sudoración, retención hídrica y edema. 56
Infección Renal
Se define como la colonización y multiplicación de cualquier microorganismo, esta infección
es más frecuente en el sexo femenino a lo largo de su vida, relacionado con la actividad
sexual, embarazos y la edad. Es infrecuente en el sexo masculino, excepto durante el primer
año de vida y a partir de los 50 años, en relación con la presencia de patología prostática.
Etiología
La vía ascendente es la ruta utilizada por la mayoría de gérmenes y por ello la Escherichia
Coli es el germen causal de esta infección pero también existen otros microorganismo:
enterobacterias como el Proteus mirabilis y Klebsiella spp. 57
La infección renal es menos frecuente que la infección vesical, a menudo representa un
problema más complejo para el paciente y su médico, debido a su frecuente presentación y
evolución variada y mórbida, la dificultad para establecer un diagnóstico microbiológico y
anatomopatológico preciso y su probabilidad de generar un compromiso significativo del
riñón. La relación entre los hallazgos de laboratorio y la presencia de infección renal suele ser
débil. La detección de bacteriuria y piuria, que son las características fundamentales de la
infección urinaria, no predicen la infección renal. En cambio los pacientes con infección renal
significativa pueden tener orina estéril si el uréter que drena al riñón esta obstruido o la
infección se encuentra fuera del sistema colector.
Síntomas:
Fiebre
Escalofríos
Dolor lumbar
Síntomas locales
Asintomático 58
68
Tratamiento para la infección renal
En general el tratamiento difiere según el sexo y la presencia o no de alteraciones en el aparato
urinario, el tratamiento se basa en antibióticos con el objetivo de curar al paciente de esta
infección con el menor costo posible y eliminar si es posible el germen uropatógeno del
reservorio. Las recomendaciones terapéuticas se ajustarán a la sensibilidad antibiótica de los
microorganismos. 59
Alopurinol
Descripción: Es un inhibidor de la xantina oxidasa, que se utiliza en el tratamiento de la gota.
Se puede administrar por vía oral o intravenosa.
Farmacodinamia: Actúa sobre el catabolismo de las purinas sin modificar su biosíntesis.
Reduce la producción de ácido úrico al inhibir las reacciones bioquímicas que conducen a su
formación.
Farmacocinética: Se absorbe en un 90% en el tracto digestivo. Los niveles plasmáticos son
máximos aproximadamente a las 1.5 y 4.5 horas para el Alopurinol y el Oxipurinol,
respectivamente. Después de una dosis única de 300 mg los niveles máximos alcanzados son 3
mg/ml de Alopurinol y de 6.5 mg/ml de Oxipurinol. Aproximadamente el 20% del Alopurinol
ingerido se excreta en las heces.
Indicaciones terapéuticas:
Se utiliza para reducir las concentraciones de urato en los líquidos corporales y en la orina
para prevenir o eliminar los depósitos de ácido úrico y uratos.
Para el tratamiento de las principales manifestaciones clínicas de depósito de ácido
úrico/uratos. Estas manifestaciones son Artritis gotosa, Tofos cutáneos y/o Afección renal
con depósito de cristales o formación de cálculos.
Alteraciones enzimáticas que llevan a la sobreproducción de urato.
69
Tratamiento de los cálculos renales de 2-hidroxiadenina, relacionados con una actividad
deficiente de adenina fosforribosiltransferasa.
Tratamiento de litiasis renal mixta recurrente de oxalato cálcico, en presencia de
hiperuricosuria.
Dosis y forma de administración:
Frecuencia de la dosificación: se puede administrar una vez al día después de las comidas.
Adultos: 2 a 10 mg/kg peso corporal/día o 100 a 200 mg diarios en alteraciones leves. 300 a
600 mg diarios en alteraciones moderadas. 700 a 900 mg diarios en alteraciones graves.
Uso en ancianos: se deberá usar la dosis menor que produce una reducción satisfactoria de
uratos. Se debe prestar atención especial a la dosis en los casos de alteración de la función
renal.
Dosis en casos de diálisis renal: el Alopurinol y sus metabolitos se eliminan por diálisis
renal. Si el tratamiento con diálisis se realiza 2 ó 3 veces por semana, se deberá considerar la
alternativa de una pauta posológica en la que se administre una dosis de 300 a 400 mg de
Alopurinol inmediatamente después de cada sesión de diálisis sin que se administre ningún
tratamiento en los días en los que no se aplique la diálisis renal.
Contraindicaciones:
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a sus componentes. El Alopurinol se deberá
interrumpir tan pronto como aparezca una erupción o se tengan evidencias de
hipersensibilidad al compuesto. Se deberá considerar la reducción de la dosis en presencia de
alteración hepática o renal grave.
Ataques agudos de gota: en las etapas iniciales de tratamiento con Alopurinol, se puede
precipitar un ataque de artrosis gotosa. Por ello, se recomienda dar como profilaxis un agente
antiinflamatorio adecuado o Colchicina (0,5 mg 3 veces al día), durante al menos un mes.
70
Interacciones con otros medicamentos:
6-mercaptopurina y Azatioprina: cuando se administra por vía oral concomitantemente con
Alopurinol, sólo se debe administrar la cuarta parte de la dosis de 6-mercaptopurina o
Azatioprina, ya que la inhibición de la xantina oxidasa prolongará su actividad.
Arabinósido de adenina: la semivida plasmática del Arabinósido de adenina aumenta en
presencia de Alopurinol.
Salicilatos y agentes uricosúricos: Los fármacos con actividad uricosúrica como el
Probenecid, o dosis altas de salicilatos, pueden acelerar la excreción de oxipurinol. Esto puede
disminuir la actividad terapéutica del Alopurinol.
Clorpropamida: si se administra Alopurinol concomitantemente con Clorpropamida cuando
la función renal es escasa, puede haber un riesgo aumentado de actividad hipoglucémica
prolongada.
Reacciones adversas:
Reacciones cutáneas: Prurito, maculopápulas y descamación.
Hipersensibilidad generalizada: La vasculitis asociada a Alopurinol y la respuesta tisular se
pueden manifestar de formas diversas incluyendo hepatitis, nefritis intersticial y más
raramente, epilepsia.
Alteraciones gastrointestinales: Náuseas y vómitos.
Sangre y sistema linfático: Trombocitopenia, agranulocitosis y anemia aplásica.
Varias: Fiebre, malestar general, astenia, cefalea, vértigo, ataxia, somnolencia, coma,
depresión, parálisis, parestesia, neuropatía, alteraciones visuales, cataratas. 60
71
Ciprofloxacina
Descripción:
La Ciprofloxacina es un agente antimicrobiano de la clase de las fluoroquinolonas. Es activo
frente a un amplio espectro de gérmenes Gram-negativos aerobios, incluyendo patógenos
entéricos, Pesudomonas y Serratia marcescens. Igualmente es activo frente a gérmenes Gram-
positivos como Staphyloccocus aureus y Pneumococos. No es activo frente a gérmenes
anaerobios.
Farmacodinamia:
Los efectos antibacterianos se deben a la inhibición de la topoisomerasa IV y la DNA-girasa
bacterianas. Estas topoisomerasas alteran el DNA introduciendo pliegues super helicoidales en
el DNA de doble cadena, facilitando el desenrollado de las cadenas. La DNA-girasa tiene dos
subunidades codificadas por el gen gyrA, y actúan rompiendo las cadenas del cromosoma
bacteriano y luego pegándolas una vez que se ha formado la superhélice. Las Quinolonas
inhiben estas subunidades impidiendo la replicación y la transcripción del DNA bacteriano.
Farmacocinética:
La Ciprofloxacina se administra por vía oral e intravenosa. Después de una dosis oral, se
absorbe rápidamente en el tracto digestivo, experimentando un mínimo metabolismo de primer
paso. Después de una dosis oral de 500 mg, las concentraciones plasmáticas son de 1.6-2.9
mg/ml. Después de una dosis intravenosa de 400 mg, las concentraciones son de 4.6 mg/ml.
Se distribuye ampliamente por todo el organismo, siendo mínima su unión a las proteínas del
plasma. El 50% de la dosis oral de Ciprofloxacina es excretada por vía renal como fármaco sin
alterar. En los pacientes con la función renal normal la semi-vida de eliminación es de 3-5
horas.
Indicaciones y Dosis:
Tratamiento de las infecciones urinarias moderadas no complicadas:
Administración oral: Adultos: 250-500 mg cada 12 horas durante 7 a 14 días.
72
Administración intravenosa: Adultos: 200 mg cada 12 horas.
Tratamiento de las cistitis agudas no complicadas:
Administración oral: Adultos: 100-250 mg cada 12 horas durante tres días.
Tratamiento de las infecciones urinarias graves y complicadas:
Administración oral: Adultos: 500 mg cada 12 horas durante 7 a 14 días.
Administración intravenosa: Adultos: 400 mg cada 12 horas.
Pacientes con insuficiencia renal:
Aclaramiento de creatinina: CrCl > 50 ml/min: no se requieren reajustes en las dosis.
Aclaramiento de creatinina: CrCl 30-50 ml/min: administración oral: 250-500 mg cada 12
horas.
Aclaramiento de creatinina: CrCl 5-29 ml/min: 250-500 mg por vía oral cada 18 horas o
200-400 mg IV cada 18-24 horas.
Hemodiálisis intermitente: 250-500 mg cada 24 horas, administrando el fármaco después
de cada sesión de diálisis.
Diálisis peritoneal: 250-500 mg cada 24 horas, administrando el fármaco después de la
diálisis.
Contraindicaciones:
La Ciprofloxacina no debe ser utilizada en pacientes con hipersensibilidad a las Quinolonas.
Todas las Quinolonas, deben de ser utilizadas con precaución en pacientes con enfermedades
del sistema nervioso central o enfermedades cerebrovasculares, ya que son un factor de riesgo
para el desarrollo de convulsiones. La Ciprofloxacina debe ser utilizada con precaución en
pacientes con insuficiencia renal, enfermedades hepáticas tales como cirrosis, en pacientes que
presenten deshidratación por la posibilidad de producirse cristaliuria.
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Interacciones medicamentosas:
La Ciprofloxacina reduce el aclaramiento hepático de la Cafeína y Teofilina.
La absorción oral de la Ciprofloxacina es afectada por las sales de aluminio, calcio, hierro
y cinc.
El Probenecid disminuye en el 50% la secreción renal de Ciprofloxacina.
Las Quinolonas y los análogos de la vitamina A como la Tretinoina no deben ser utilizados
conjuntamente por el riesgo de una fototoxicidad incrementada.
Reacciones adversas:
Efectos gastrointestinales: náuseas, vómitos, diarrea y dolor abdominal.
Reacciones de hipersensibilidad: rash maculopapular, fiebre, eosinofilia, y nefritis
intersticial.
Reacciones adversas cardiovasculares: palpitaciones, contracciones ventriculares
prematuras, síncope, infarto de miocardio, parada cardiaca y trombosis cerebral. 61
Norfloxacina
Descripción:
Antibacteriano de amplio espectro y acción contra G (+) y G (-), pero de pobre acción sobre
anaerobios y mayor actividad contra Enterobacterias, así como Pseudomonas aeruginosa y
estafilococos.
Farmacodinamia:
La Norfloxacina actúa a través de la inhibición del ADN-girasa, presentando una actividad de
tipo bactericida, la cual se lleva a cabo de la siguiente forma: Acción inhibitoria sobre la
reacción ATP-dependiente de la espirilización del DNA, mediada por el ADN girasa.
Inhibición de la relajación del espiral de ADN. Promoción de ruptura a diversos niveles de la
doble hélice del ADN.
74
Farmacocinética:
La Norfloxacina, es absorbida entre un 30 a 40% después de su administración por vía oral. La
absorción es rápida y alcanza al cabo de 1 hora, picos de 0.8, 15 y 24 ug/ml cuando se
administran dosis de 200, 400 u 800 mg respectivamente. La toma simultánea de alimentos
disminuye su absorción. La vida media de la Norfloxacina es de 3 a 4 horas en el suero y el
plasma. Se une 15 a 20% a las proteínas plasmáticas y su volumen de distribución es de 33
l/kg. Su eliminación urinaria es de del 25 al 30%, tanto por filtración glomerular y secreción
tubular siendo también excretada por la bilis y un 30% en las heces.
Indicaciones:
Alternativa en el tratamiento de infecciones gastrointestinales y del tracto genitourinario
producido por gérmenes sensibles a la Norfloxacina.
Dosis:
Tracto urinario: 400 mg cada 12 horas por 7 a 10 días.
Infecciones crónicas persistentes: 400 mg cada 12 horas por 12 semanas y disminuir a
400 mg diarios a partir de la cuarta semana.
Cistitis aguda no complicada en mujeres: 400 mg cada 12 horas, por 3 días.
Uretritis y cistitis no gonocócica aguda: 800 mg dosis única.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la Norfloxacina o cualquier antibacteriano quinolínico relacionado.
Adminístrese con precaución a pacientes con antecedentes de convulsiones.
Interacciones medicamentosas:
Aumento de efecto/tóxico: Las Quinolonas aumentan niveles de Cafeína, Warfarina,
Ciclosporina, Teofilina, Cimetidina y Probenecid pueden aumentar niveles séricos de
Norfloxacina.
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Disminución de efecto: Disminución de absorción con antiácidos que contienen aluminio,
magnesio, y calcio. La Nitrofurantoína puede antagonizar los efectos de Norfloxacina; los
niveles de Fenitoína pueden ser disminuidos por Fluorquinolonas.
Reacciones adversas:
1-10% SNC: Cefalea, mareo.
GI: Náusea.
Neuromuscular: Debilidad.
<1%: Anemia hemolítica, angioedema, anorexia, ansiedad, artralgia, artritis, ataxia,
aumento de transaminasas, colitis pseudomembranosa, confusión, convulsiones, dolor
abdominal, dolor de espalda, depresión, dermatitis exfoliativa, diarrea, diplopía,
estreñimiento, falla renal aguda, fiebre, flatulencia, fotosensibilidad, hepatitis,
hiperhidrosis. 62
Dicloxacilina
Descripción:
Antibiótico bactericida semisintético resistente a las betalactamasas; activo contra gérmenes
patógenos Gram positivos, incluyendo cepas de estafilococos productores de betalactamasas,
resistentes a la penicilina G.
Farmacodinamia:
Los antibióticos β-lactámicos son bactericidas y actúan inhibiendo la síntesis de la capa de
peptidoglucano de la pared celular bacteriana. La capa de peptidoglucano es importante para la
integridad estructural de la pared celular, especialmente en los organismos Gram positivos. La
Dicloxacilina y todos los antibióticos β-lactámicos, son análogos de la D-alanil-D-alanina, un
residuo del ácido amino terminal del precursor NAM del péptido de la cubierta de
peptidoglucano de la bacteria. La similitud estructural entre los antibióticos β-lactámicos y la
D-alanil-D-alanina facilita su unión al sitio activo de las proteínas de unión a la penicilina
(PBP). El núcleo β-lactámico de la molécula se une irreversiblemente al residuo de serina e
inhibe irreversiblemente la transpeptidación de la pared de peptidoglucano, interrumpiendo la
síntesis de la misma.
76
Farmacocinética:
La Dicloxacilina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal; sin embargo, su
absorción es reducida con la presencia de alimento. Después de una dosis oral de 500 mg se
alcanzan concentraciones pico plasmáticas de 10-18 mg por ml. El metabolismo de la
Dicloxacilina es hasta cierto punto limitado y sus metabolitos son excretados a través de la
orina por filtración glomerular y secreción tubular renal; cerca de 50% de la dosis por vía oral
es excretada por la orina, y una pequeña cantidad por la bilis.
Indicaciones:
Infecciones producidas por gérmenes sensibles a la Dicloxacilina.
Infecciones de piel y del tejido celular subcutáneo, tales como forunculosis, heridas infectadas,
abscesos, celulitis.
Dosis:
Adultos: 500 mg cada 6 horas (máximo 2 g al día).
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a las penicilinas y cefalosporinas. Adminístrese con precaución en pacientes
con insuficiencia renal.
Interacciones farmacológicas:
Aumento del efecto/tóxico: El Disulfiram y el Probenecid pueden aumentar los niveles de las
penicilinas.
Disminución de efecto: Puede disminuir el efecto de anticoagulantes (Warfarina).
Reacciones adversas:
Náuseas, diarrea, dolor abdominal, agranulocitosis, anemia hemolítica, colitis
pseudomembranosa, convulsiones, eosinofilia, hepatotoxicidad, hipersensibilidad, nefritis
intersticial, leucopenia, neutropenia, “rash”, reacciones similares a la enfermedad del suero,
tiempo de Protrombina prolongado, trombocitopenia, vaginitis, vómito. 63
77
MATERIAL Y METODO
Tipo de estudio: Descriptivo y de corte transversal.
Área: Barrio El Calvarito ubicado al este de la Ciudad de León.
Población de estudio: Está constituido por 104 habitantes de la tercera edad en el Barrio el
Calvarito de la ciudad de León.
Muestra: La muestra fue de 52 personas mayores de 65 años, que corresponde al 50% del
universo.
Criterios de inclusión:
Habitantes del Barrio El Calvarito.
Personas de tercera edad. (mayores de 65 años)
Personas con disponibilidad para responder la entrevista.
Criterios de exclusión:
Pacientes que no habiten en el Barrio el Calvarito.
Personas menores de 65 años.
Personas que no tengan la disponibilidad para responder la entrevista.
Variables:
1. Características Socio-demográficas.
2. Patologías presentes.
3. Fármacos utilizados en las diferentes patologías.
4. Frecuencia del uso de fármacos.
5. Fuente de recomendación.
6. Fuente de obtención de fármacos.
78
Método e instrumento de recolección de información
Para obtener los datos del estudio se elaboró una entrevista de una duración aproximada de 15
minutos la cual está estructurada por preguntas abiertas y cerradas siendo aplicada a 52
personas de la tercera edad de ambos sexos. Se obtuvo información sobre las enfermedades
que padece este grupo etario, así como su tratamiento medicamentoso, determinándose
también la frecuencia del uso, la fuente de recomendación y obtención de los fármacos. Las
entrevistas se realizaron de forma personal y fue llenada por el alumno. (Ver Anexo1)
Plan de Análisis
Cruce de variables:
1. Edad vs escolaridad.
2. Sexo vs uso de Fármacos.
3. Patología presente vs fármaco.
4. Frecuencia de uso de fármacos.
5. Fuente de recomendación vs obtención de fármacos.
Proceso y análisis de información
Después de aplicar la entrevista a los pacientes se procesaron los datos mediante el paquete
estadístico SPSS versión 15.0 y Microsoft Excel 2007, obteniendo los gráficos y
presentándolos en Microsoft Word versión 2007, de acuerdo a los objetivos planteados para
este trabajo investigativo.
79
OPERACIONALIZACIÓN DE VARIABLES
Variable Definición Dimensión Indicadores
Edad
Tiempo transcurrido a
partir del nacimiento de
un individuo.
No de personas que se
encuentran en
determinado rango de
edad:
65-70
71-80
81-90
91 a mas
%
%
%
%
Sexo
Es el carácter que se le
inserta a las
especificaciones de un
espécimen ya sea
“Femenino” o
“Masculino”
No de personas
pertenecientes al sexo:
Femenino
Masculino
%
%
Patología que
presentan
Cantidad de
enfermedades presentes
en el cuerpo humano.
No de personas que
presentan determinada
patología:
Asma
Artritis
HTA
Diabetes
Infección renal.
%
%
%
%
%
80
Variable Definición Dimensión Indicadores
Fármaco
Sustancia química pura
o un producto natural
que se usa para
prevenir, investigar o
tratar enfermedades, o
modificar una función
fisiológica.
Nombre del fármaco
con el trata una
enfermedad.
%
%
%
%
Frecuencia de
uso de fármacos
Número de veces que se
administra un fármaco
como un proceso
periódico por unidad de
tiempo.
N° de veces que se
administra el fármaco:
Cada 4 h
Cada 6 h
Cada 8 h
Cada 12 h
Cada 24 h
Una vez por semana
Nunca
%
%
%
%
%
%
%
Fuente de
recomendación
de fármacos
Entidad que aconseja y
da fe de las
características y
bondades de un
producto farmacéutico.
Familiar
Vecino
Amigo
Personal de salud
Nadie
%
%
%
%
%
Fuente de
obtención de
fármacos
Lugar de procedencia de
los fármacos.
Farmacia
Clínica
Puesto de salud
Pulpería
%
%
%
%
81
RESULTADOS
Gráfico 1. Edad vs Escolaridad.
Fuente de obtención: Entrevista aplicada en el Barrio el Calvarito, Segundo Semestre del 2012.
Con respecto a la edad y la escolaridad 19 (36.54%) pacientes entre 65 a 70 años, cursaron la educación primaria, y ningún paciente entre las edades de 81-91 años logro alcanzar la secundaria.
82
Gráfico 2. Sexo vs Uso de Fármacos.
Fuente de obtención: Entrevista aplicada en el Barrio el Calvarito, Segundo Semestre del 2012.
Al relacionar el sexo con el uso de fármacos se destaca que 29 personas son del sexo femenino y hacen uso de fármacos con un porcentaje de 67.4%, por otra parte de los hombres entrevistados 14 de ellos utilizan fármacos.
83
Gráfico 3. Patologías presentes vs Fármacos
Fuente obtención: Entrevista aplicada en el Barrio el Calvarito, Segundo Semestre del 2012.
En la Hipertensión Arterial 13 pacientes que corresponden el 31% utilizan la Aspirina, seguido de la Enalapril utilizada por 12 pacientes que representan el 29%, en cambio la Sinvastatina y el Irbesartán son utilizado por un paciente representando el 2%.
84
Gráfico 3.1
Fuente obtención: Entrevista aplicada en el Barrio el Calvarito, Segundo Semestre del 2012.
3 pacientes utilizan Alopurinol como tratamiento para la Infección Renal lo que corresponden al 42.8%. Así mismo se observa que existe un paciente enfermo que no usa tratamiento.
85
Gráfico 3.2
Fuente obtención: Entrevista aplicada en el Barrio el Calvarito, Segundo Semestre del 2012.
De los pacientes entrevistados 9 utilizan el Ibuprofeno que corresponden al 50%, seguido del Diclofenac que es usado por 4 pacientes.
86
Gráfico 3.3
Fuente obtención: Entrevista aplicada en el Barrio el Calvarito, Segundo Semestre del 2012.
El fármaco más utilizado para controlar la Diabetes Mellitus por 8 pacientes es la Glibenclamida que pertenece al 53%, seguido de la Metformina con un 33% (5 pacientes) y la Insulina Cristalina y NPH por un paciente respectivamente.
87
Gráfico 3.4
Fuente obtención: Entrevista aplicada en el Barrio el Calvarito, Segundo Semestre del 2012.
El fármaco mas empleado como tratamiento del Asma es el Ambroxol por 2 pacientes y con menor incidencia el Salbutamol, Prednisona y Loratadina.
88
Gráfico 4. Frecuencia de uso de fármacos
Fuente obtención: Entrevista aplicada en el Barrio el Calvarito, Segundo Semestre del 2012.
29 pacientes de la tercera edad refirieron usar fármacos cada 24 horas y ninguno de ellos consume fármacos en las frecuencias de 4 y 6 horas.
89
Gráfico 5. Fuente de recomendación vs Obtención del fármaco
Fuente obtención: Entrevista aplicada en el Barrio el Calvarito, Segundo Semestre del 2012.
De los 52 entrevistados 18 personas obtienen sus medicamentos en las farmacias privadas y la principal fuente de recomendación es el personal de salud, seguidamente de 14 personas que lo obtienen en el Puesto de salud con la misma fuente de recomendación.
Puesto de salud
90
ANALISIS DE RESULTADOS
En relación a la edad vs escolaridad, 19 pacientes entre 65-70 años, alcanzaron un nivel de
educación primaria, lo que incide en la comprensión sobre su estado de salud y medicación,
quizás porque en ese momento el contexto político, económico y cultural del país tenía otra
perspectiva. (Ver gráfico 1)
En cuanto al sexo vs uso de Fármacos, 29 mujeres utilizan con más frecuencia los fármacos y
solo 14 hombres hacen uso de ellos, probablemente porque las mujeres asisten con más
regularidad a los chequeos médicos y presentan mayor disponibilidad para la administración
del fármaco, en cambio el hombre se enferma con más facilidad que la mujer debido a un
estilo de vida menos saludable y a su falta de conciencia en cuanto a la prevención y
tratamiento de la enfermedad. (Ver gráfico 2)
De los pacientes que presentan Hipertensión Arterial, 13 consumen Aspirina, se considera que
la Hipertensión Arterial es el principal factor de riesgo cardiovascular en el paciente geriátrico,
por tanto se recomienda el uso de Aspirina en concentraciones de 75-100 mg diarios, debido a
que produce inhibición de la agregación plaquetaria y prevención primaria de las
Enfermedades Cardiovasculares. (Ver gráfico 3)
En el caso de los 3 pacientes que presentan Infección Renal se administro Alopurinol ya que
en dosis mínima y en un corto periodo de tiempo, produce una respuesta satisfactoria. (Ver
gráfico 3.1)
El Ibuprofeno está indicado en 9 pacientes para la Artritis reumatoide, aunque no es una
enfermedad propia de la edad avanzada, ya que se presenta con frecuencia entre los 45 y los
55 años, pero el paciente se complica a medida que envejece, este fármaco es comúnmente
prescrito puesto que es de bajo costo, fácil adquisición y administración. (Ver gráfico 3.2)
En el tratamiento de los 8 pacientes con Diabetes Mellitus utilizan la Glibenclamida, que es un
medicamento hipoglicemiante oral que ejerce su acción favoreciendo la síntesis y liberación
de insulina. El diabético de edad avanzada presenta un riesgo aumentado de muerte prematura
91
y de limitaciones funcionales, cognitivas y sociales, es por ello que el tratamiento debe reducir
los niveles de glucosa en el organismo. (Ver gráfico 3.3)
El tratamiento para el Asma utilizado por 2 pacientes es el Ambroxol, que actúa disminuyendo
la viscosidad de las secreciones bronquiales y activa el aclaramiento mucociliar, lo que
contribuye a facilitar la expectoración mejorando de esta manera las afecciones respiratorias
del Asma Bronquial. (Ver gráfico 3.4)
La frecuencia de uso de fármacos por 29 pacientes es, cada 24 horas, siendo este un punto
clave, puesto que, es bien conocido por médicos que la farmacocinética de los medicamentos
se encuentra disminuida a esta edad. Una de las acciones principales para garantizar la salud
de este grupo geriátrico es identificar de manera más precisa su situación de salud y
enfermedad, ya que el envejecimiento es uno de los factores determinantes del aumento de la
prevalencia de enfermedades crónico-degenerativas y el consiguiente incremento del consumo
de medicamentos diariamente. (Ver gráfico 4)
De los pacientes atendidos por el personal de salud del Puesto Juan Ramón Delgadillo, El
Calvarito, 14 refirieron haber recibido su tratamiento completo y 18 haberlo obtenido en
farmacia privada, aunque todos los fármacos prescritos están dentro de la Lista de
Medicamentos Esenciales de Nicaragua, no siempre están a la disposición del paciente. (Ver
gráfico 5)
92
CONCLUSIÓN
Dado que no existen otros estudios sobre el Uso de fármacos en pacientes de la tercera edad a
nivel nacional no se puede realizar una comparación con los resultados obtenidos en este
trabajo investigativo.
Con respecto a las características Socio-demográficas, la mayor parte de la muestra se
encuentra entre los 65-70 años de edad, de las cuales 19 personas tienen un nivel de
escolaridad primario. Siendo el sexo femenino el que más hace uso de los fármacos.
Dentro de las principales patologías que presenta este grupo etario están: Hipertensión
Arterial, para la cual se administra Aspirina siendo este el fármaco más utilizado; seguida de
Artritis, donde el fármaco comúnmente prescrito es el Ibuprofeno, por último tenemos la
Diabetes Mellitus donde los pacientes utilizan Glibenclamida como tratamiento principal.
La mayor parte de los pacientes consumen fármacos cada 24 horas, siendo esta la frecuencia
de uso más recomendada por el médico.
La principal fuente de recomendación de fármacos es el personal de salud y la fuente de
obtención es la Farmacia privada seguida del Puesto de salud.
93
RECOMENDACIONES
Pacientes:
• Colaborar estrechamente con el médico o con el farmacéutico cuando presente un
problema de salud.
• No tomar ningún medicamento, ya sea con receta o de venta libre, sin hablar primero con
el médico o con el farmacéutico.
• Tomar los medicamentos en la dosis exacta y el horario preciso.
• Visitar al médico si tiene efectos secundarios nuevos o continuos.
Familiares de los pacientes:
• Preguntar al farmacéutico acerca de las posibles interacciones medicamentosas al
momento de adquirir los fármacos.
• Revisar en frascos y sobres la fecha de vencimiento de las medicinas.
• Realizar las pruebas de laboratorio que indique el médico al paciente.
• Debe respetar las condiciones de conservación recomendadas por el laboratorio que
comercializa el medicamento.
• Dedicar un espacio seguro para guardar los medicamentos, donde los niños no puedan
acceder. Si un medicamento se debe conservar en refrigeradora, disponga también de un
sitio adecuado, seguro y específico.
Puesto de salud Juan Ramón Delgadillo, El Calvarito:
• Entregar el tratamiento completo a los pacientes de tercera edad que pertenecen al
programa de crónicos.
• El centro de salud debe contar con un farmacéutico disponible para realizar la
Farmacovigilancia en esta localidad.
• El farmacéutico debe realizar una dispensación adecuada tanto al paciente como al familiar
de la medicación que está recibiendo.
94
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59. Hernando Avendaño L. Nefrología Clínica 3° Ed. Editorial medica Panamericana. Pág.
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Tabletas recubiertas. Recopilado desde la web:
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63. Vademécum MK > Antiinfecciosos Sistémicos Generales > Dicloxacilina MK®.
Recopilado desde la web:
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64. Norma APA. Recopilado desde la web:
http://www.unap.cl/p4_biblio/docs/Normas_APA.pdf
100
ANEXO
Anexo 1
Entrevista
Estimado señor(a), somos estudiantes del V año de la carrera de Farmacia de la UNAN-
LEON. Estamos realizando una investigación acerca del Uso De Fármacos En Personas De La
Tercera Edad y solicitamos su sincera colaboración.
1. Datos generales:
Fecha: ________ Edad: _____ Sexo: F_______ M______
2. Nivel de escolaridad:
Primaria _____ Secundaria_____ Universitario_____ Ninguno______
Datos específicos:
3. ¿Presenta alguna enfermedad actualmente?
Si No
Si la respuesta es positiva especifique la enfermedad.
Enfermedad______________________________________________________________
4. ¿Usted está utilizando algún tratamiento medicamentoso para esta enfermedad?
Si No
Si la respuesta es positiva indique cual (es) medicamento (s).
Medicamento_____________________________________________________________
________________________________________________________________________
101
5. ¿Con qué frecuencia se toma el medicamento?
Cada 4 h __________
Cada 6 h___________
Cada 8 h___________
Cada 12 h__________
Cada 24 h__________
Una vez por semana__________
Nunca_____________
6. ¿Quién le recomendó el medicamento que está tomando actualmente?
Familiar_________
Vecino__________
Amigo__________
Personal de salud________
Nadie________
7. ¿De dónde obtiene el medicamento que usted se administra?
Farmacia privada_______
Clínica_______
Puesto de salud_____
Hospital______
Pulpería_____
Ninguna______
Gracias por su grata colaboración.
101
Anexo 2
Gráfico. Otras patologías vs Fármaco
Fuente obtención: Entrevista aplicada en el Barrio el Calvarito, Segundo Semestre del 2012.
De los pacientes entrevistados que presentaron otras patologías, 2 de ellos utilizan Factor P4 (Trihidroxietilrutósido) representando el
25%.
102
Anexo 3
Aplicación de las Entrevistas en el Barrio El Calvarito, II Semestre 2012
Aplicación de las Entrevistas en el Barrio El Calvarito, II Semestre 2012.
103
Aplicación de las Entrevistas en el Barrio El Calvarito, II Semestre 2012.
104
Anexo 4
Abreviatura
ADN: Ácido Desoxirribonucleico.
AINE: Antiinflamatorios No Esteroideos.
AMP cíclico: 3',5'-Monofosfato cíclico de Adenosina.
ARNm: Ácido Ribonucleico mensajero.
ASA: Ácido Acetilsalicílico.
AT1: Receptor Tipo 1 de la Angiotensina.
ATP: Trifosfato de Adenosina.
AUC: Área Bajo la Curva.
B.C.G: Bacillus de Calmette y Guérin.
ClCr: Aclaramiento de Creatinina.
Css: En español. Concentración plasmática estable promedio.
EPOC: Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica.
FEMEBA: Federación Médica de la Provincia de Buenos Aires.
GI: Gastrointestinal.
GINA: Iniciativa Global para el Asma.
GN: Glomerulonefritis.
HDL: en español. Lipoproteína de Alta Densidad.
HTA: Hipertensión Arterial.
ICC: Insuficiencia Cardiaca Congestiva.
IECA: Inhibidores de la Enzima Convertidora de la Angiotensina.
IMAO: Inhibidores de la Monoamino Oxidasa.
IM: Intramuscular.
IR: Insuficiencia Renal.
IRC: Insuficiencia Renal Crónica.
ISRS: Inhibidores Selectivos de la Receptación de la Serotonina.
IV: Vía Intravenosa.
LDL: en español. Lipoproteína de Baja densidad.
MDI: en español. Inhalador de Dosis Fija.
MmHg: Milímetros de Mercurio.
105
NAM: En español. Acido N Acetilmurámico.
PAD: Presión Arterial Diastólica.
PAS: Presión Arterial Sistólica.
PBP: Proteínas de Unión a la Penicilina.
QT: Onda Q y Onda T.
RPPI: Respiración de Presión Positiva Intermitente.
SAN: Sociedad Argentina de Nefrología.
SNC: Sistema Nervioso Central.
UI: Unidades Internacionales.
VO: Vía Oral.
