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7/25/2019 (Vademecum)Acido salicilico
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DESCRIPCION
El cido salicilico, conocido desde la ms remota antiguedad por
ser el
componente principal de la corteza de sauce, se utiliza
actualmente slo como
agente queratoltico tpico. El cido saliclico elimina el exceso
de queratina y
se utiliza para eliminar las verrugas, callos y otros
desrdenes
hiperqueratosicos. Tambin se utiliza en el tratamiento del
cn.
ecanismo de accin! el cido saliclico act"a provocando la
descamacin de la
capa crnea de la piel, siendo un #peeling# qumico
$armacocintica! al ser un producto para el tratamiento tpico se
desconoce si
se absorbe y por tanto, se desconoce su %armacintica
INDICACIONES Y POSOLOGA
Para el tratamiento de las verrugas
&dministracin tpica
&dultos! &plicar una preparacin tpica de '()*+ en la
zona a%ectada por la
noche- colocar bao oclusin y lavar por la ma/ana. 0a aplicacin
de una crema
hidratante. 0a solucin de cido saliclico 1')12 en colodin
3exible puede ser
utilizada para eliminar los callos y durezas, despus de remoar
la zona durante
1()4+ minutos en agua caliente.
, yeso 1')5+ de cido saliclico, de la almohadilla, o el disco
pueden ser
aplicados a la zona a%ectada durante 56 horas. 7uando se quita,
el rea debe
ser empapado en agua para %acilitar la eliminacin de maz.
Para el tratamiento del acn
&dultos! 8na preparacin tpica adecuada con cido saliclico
+,()' puede
aplicarse una a tres veces por da.
Para el tratamiento de la !soriasis o dermatitis se"orreica
&dultos y ni/os! 0os preparativos para el cuerpo que
contiene cido saliclico
1,6 a 4 deben aplicarse con moderacin, una o dos veces al da.
7hamp"s
deben utilizar ' veces por semana, aplicando vigorosamente sobre
el cabello
moado y enuague a %ondo- a continuacin,
El cido saliclico es el aditivo clave en muchos productos para
el cuidado de la
piel dise/ados para tratar acn, psoriasis, callosidades 9el
endurecimiento de la
piel por presin persistente:, la piel de gallina y las verrugas.
Trata el acn
causando que las clulas de la piel se caigan ms %cilmente,
evitando que los
poros se tapen. Este e%ecto en las clulas de la piel tambin hace
que el cido
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saliclico sea un ingrediente activo en varios champ"s dise/ados
para tratar la
caspa.
El uso directo de una solucin saliclica puede causar
hiperpigmentacin en
piel sin tratamiento previo para aquellos con tipos de piel
ms
oscuros9prototipos $itzpatric;
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DESCRIPCION
El ciclopirox 9en %orma de olamina: es un anti%"ngico tpico con
una actividadsimilar a la de los imidazoles. Ae utiliza en el
tratamiento de la tinea pedis,
tinea cruris, tinea corporis y tinea versicolor. 0a solucin al 6
se utiliza en el
tratamiento de la onicomicosis leve o moderada en pacientes
inmunocompetentes.
ecanismo de accin! el ciclopirox es un antimictico de la %amilia
de las
piridonas sustituidas con actividad %rente un amplio espectro de
dermatoBtos,
levaduras, actinomicetos, hongos, y algunas bacterias
gram)positivas y gram)
negativas. &unque los mecanismos celulares exactos son
desconocidos, se cree
que ciclopirox eerce su actividad anti%"ngica y antibacteriana
mediante el
bloqueo del transporte transmembrana de nutrientes, causando el
agotamientointracelular de sustratos esenciales 9por eemplo,
aminocidos: y > o iones 9por
eemplo, potasio:. El ciclopirox tambin interBere con la sntesis
de &CD y &@D.
En presencia de altas concentraciones de ciclopirox, la
permeabilidad de la
membrana celular de los hongos se altera, lo que permite la %uga
de material
intracelular. El ciclopirox no inhibe la sntesis ni causa la
lisis de la pared celular
%"ngica. 8n estudio in vitro sugiere que ciclopirox act"a por
quelacin de
cationes polivalentes 9$e 4 o &l 4: lo que resulta en la
inhibicin de las
enzimas dependientes de metales que son responsables de la
degradacin de
perxidos dentro de la clula %"ngica
El ciclopirox tiene actividad %ungicida #in vitro# %rente a
aislados de
Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes,
Epidermophyton
3occosum, icrosporum canis, y 7andida albicans. El ciclopirox
tambin inhibe
el crecimiento de dermatoBtos patgenos, levaduras, y alassezia
%ur%ur.
&unque no se utiliza por sus propiedades antibacterianas,
ciclopirox tiene cierta
actividad contra Trichomonas vaginalis y ycoplasma. @ebido a la
variacin en
las tcnicas de laboratorio para medir la susceptibilidad de
los
microorganismos , las
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%orma de glucurnidos 9alrededor del F5: o como %rmaco
inalterado. 0a
excrecin %ecal es insigniBcante.
7uando se aplica como una solucin tpica aproximadamente 1.4
del
ciclopirox es absorbido sistmicamente. 0a dosis absorbida es del
1 cuando
se aplica sobre 2(+ cm' de piel de la espalda que est ocluda
durante * horas.
0a semi)vida es de 1,2 horas. @os das despus de la aplicacin,
slo el +.+1
de la dosis se recupera en la orina. 0os estudios de penetracin
del ciclopirox
locin al 1 lo en la piel cadavrica humana indican que entre el
+,6 al 1,*
de la dosis en mantiene en el estrato crneo 1,( a * horas despus
de la
aplicacin. 0a crema al 1 tiene una absorcin sistmica equivalente
a la
locin 1.
0a absorcin sistmica de la solucin de ciclopirox para las u/a se
determin
en cinco pacientes con onicomicosis por dermatoBtos, despus de
la aplicacin
una vez al da sobre los '+ dedos y los ( mm adyacentes de la
piel durante seis
meses. En este estudio, los niveles sricos ciclopirox oscilaron
desde 1' hasta6+ ng>m0. Gasndose en los datos urinario, la
absorcin media de ciclopirox %ue
H ( de la dosis aplicada. 8n mes despus de suspender el
tratamiento, las
concentraciones sricas y ciclopirox orina estaban por debao del
lmite de
deteccin.
0a penetracin in vitro de la solucin de ciclopirox para u/as se
evalu
mediante la aplicacin de ciclopirox radiomarcado en las u/as de
pies con
onicomicosis. Ae observ que el %rmaco penetrana hasta una
pro%undidad de
la u/a de aproximadamente +.5 mm. 7omo era de esperar, las
concentraciones
de superBcie de la u/a disminuyeron con la pro%undidad de u/as.
0a
importancia clnica de estos hallazgos es desconocida.
Toxicidad! se ha llevado cabo un estudio de carcinognesis drmica
de 1+5
semanas de duracin en ratones con crema de ciclopirox aplicada
en dosis de
hasta 1,F4 91++ mg>;g>da o 4++ mg>mI>da:. Do se
observ aumento en los
tumores en los animales tratados con el %rmaco en comparacin con
el
control.
0os siguientes ensayos in vitro de genotoxicidad se han
realizado con el
ciclopirox! evaluacin de mutacin gentica en los ensayos de
&mes con
Aalmonella y E. coli 9negativo:- ensayos de aberraciones
cromosmicas en las
Bbroblastos pulmonares =2F de hmster chino con y sin activacin
metablica9positivo:- ensayos de aberraciones cromosmicas en
Bbroblastos de pulmn
de hmster chino =2F en presencia de suplementos de $e4 , con y
sin
activacin metablica 9negativo:- ensayos de mutacin gnica en la
prueba
con Bbroblastos de pulmn de hmster chino =2F 9negativo:- y un
ensayo de
da/o en el &@D primario 9es decir, ensayo de sntesis de
&@D no programada
en clulas &(5F humanas: 9negativo:. El ensayo de
trans%ormacin celular #in
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vitro# de clulas G&0G > c 4T4 %ue negativo y el en
estudio citogentico in vivo
sobre mdula sea de hmster chino el ciclopirox %ue negativo
para
aberraciones cromosmicas con una dosis de (+++ mg>;g de peso
corporal.
0os estudios de %ertilidad por va y el estudio de desarrollo
embrio%etal en ratas
con ciclopirox olamina no produeron e%ecto sobre la %ertilidad o
la capacidad
reproductiva con la dosis ms alta de 4,6( mg > ;g > da
ciclopirox
9aproximadamente 1,' veces la dosis mxima recomendada en
humanos:
INDICACIONES Y POSOLOGIA
Tratamiento tpico de la onicomicosis leve de las u/as y de los
pies a
moderada sin la participacin de l"nula, debido a Trichophyton
rubrum en
pacientes inmunocompetentes!
DJT&! solucin de ciclopirox para las u/las debe utilizarse
en conuncin con un
programa de gestin integral para la onicomicosis, que incluye la
extirpacin
de las u/as in%ectadas, no unidas 9con la %recuencia que cada
mes: por unpro%esional de la salud y el recorte semanal de las u/as
por el paciente.
Administraci#n t#!ica
&dultos! &plicar una vez al da 9pre%eriblemente a la
hora de dormir u ocho
horas antes del lavado de las u/as : a todas las u/as a%ectadas
con el cepillito
de aplicacin incluido. El ciclopirox se debe aplicar de manera
uni%orme sobre
toda la superBcie de la u/a y ( mm de piel circundante. El
contacto con la piel
circundante puede producir leve, irritacin transitoria
9enroecimiento:. &plicar
diariamente sobre la capa anterior 9no quite el barniz de u/as
hasta 2 das:.
Cetirar la capa de laca de u/as cada 2 das con alcohol. Cetirar
la materialsuelto y cortar las u/as, seg"n sea necesario, cada
siete das despus de
eliminar el ciclopirox con alcohol. Cepetir este ciclo a lo
largo de la duracin del
tratamiento. 0a seguridad y eBcacia del uso de ciclopirox da
duranteK 56
semanas no se han establecido.
Ancianos %er dosis de adultos$
Adolescentes & ni'os El uso seguro & e(ca) no se *a
esta"lecido$
?ara el tratamiento tpico de la tinea corporis, tinea cruris o
ti/a pedis
9Epidermophyton 3occosum- icrosporum canis, Trichophyton
mentagrophytes,Trichophyton rubrum:- ti/a versicolor 9alassezia
%ur%ur:- o candidiasis cutnea
por 7andida albicans!
Administraci#n t#!ica !ara crema o loci#n al +,
&dultos, adolescentes y ni/os K 1+ a/os! aplicar una peque/a
cantidad sobre
la piel a%ectada y sus alrededores dos veces al da, ma/ana y
tarde. 0a meora
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clnica con el alivio del prurito y otros sntomas por lo general
ocurre dentro de
la primera semana de tratamiento. Evalur de nuevo a los
pacientes que no
muestren meora clnica despus de 5 semanas. ?ara evitar la
recurrencia, los
pacientes con 7andida albicans, ti/a inguinal, ti/a corporal, y
ti/a versicolor
deben ser tratados durante ')5 semanas. 0os pacientes con ti/a
versicolor por
lo general presentan una meora clnica y micolgica despus de '
semanasde tratamiento. 0a tinea pedis debe ser tratada durante 5
semanas o ms para
prevenir la recada.
Ancianos %er dosis de adultos$
Ni'os - +. a'os/ "e"s & recin nacidos El uso seguro &
e(ca) no se*a esta"lecido$
0ratamiento de la dermatitis se"orreica del cuero ca"elludo
Administraci#n t#!ica
&dultos! sobre los cabellos moados se aplica aproximadamente
1 cucharadita
9( ml: de champ" de ciclopirox en el cuero cabelludo. Ai el
cabello es largo, se
pueden aplicar hasta ' cucharaditas 91+ m0:. Lacer espuma y dear
en el
cabello y el cuero cabelludo durante 4 minutos. Evitar el
contacto con los oos.
Enuagar El tratamiento debe repetirse dos veces por semana
durante 5
semanas, con un mnimo de 4 das entre aplicaciones. Ai un
paciente con
dermatitis seborreica no muestra meora clnica despus de 5
semanas de
tratamiento champ" de ciclopirox, el diagnstico debe ser
revisado.
L1mites 234imos de Dosi(caci#n
&dultos! Do hay in%ormacin disponible sobre la dosis
mxima
&ncianos! Do hay in%ormacin disponible sobre la dosis
mxima
&dolescentes! Do hay in%ormacin disponible sobre la dosis
mxima
Di/os K 1+ a/os de edad! Do hay in%ormacin disponible sobre la
dosis mxima
?acientes con insuBciencia renal! Do es necesario austar la
dosis.
?acientes con insuBciencia heptica! Do es necesario austar la
dosis.
CON0RAINDICACIONES Y PRECA5CIONES
El ciclopirox est contraindicado en individuos que hayan
mostrado
hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes. Ai se produce
una reaccin
que sugiera sensibilidad o irritacin qumica durante el
tratamiento, se debe
suspender el uso del ciclopirox e instituir el tratamiento
apropiado.
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Ae debe tener precaucin en la aplicacin de ciclopirox a
pacientes con una
abrasin de la piel! la aplicacin sobre estas reas podra empeorar
la irritacin
de la piel.
Evitar la exposicin ocular al aplicar ciclopirox. El ciclopirox
no es para uso
o%tlmico, oral o intravaginal. 0a crema o locin de ciclopirox
son para
aplicacin drmica tpico. Lay una solucin de ciclopirox para su
uso en las
u/as y la piel inmediatamente adyacente. @ebido a la %alta de
datos de
seguridad y eBcacia, la solucin para u/as de ciclopirox no est
recomendado
en pacientes con antecedentes de un trastorno o crisis de
inmunosupresin,
incluyendo los pacientes tratados con corticosteroides 9por
eemplo,
corticosteroides orales, tpicos o inhalados:. 0os ensayos
clnicos de la solucin
para u/as de ciclopirox excluy a los pacientes con una historia
de
inmunosupresin por eemplo amplia, persistente o distribucin
inusual de
dermatomicosis, extensa dermatitis seborreica, reciente o
recurrente herpes
zster, herpes simple persistente, el virus de la
inmunodeBciencia humana
9=
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Do se conocen interacciones clnicamente signiBcativas con
otros
medicamentos.
REACCIONES AD%ERSAS
0a incidencia de reacciones adversas en los pacientes tratados
con ciclopirox
locin o crema al 1 es baa. 0as reacciones adversas que se
consideraronposiblemente relacionadas con el tratamiento en ensayos
clnicos incluyen!
prurito, ardor o empeoramiento de los signos y sntomas clnicos
subyacentes.
Jtras reacciones posibles a la crema o locin incluyen irritacin
de la piel o
eritema. En los ensayos clnicos controlados, F 94+ de 4'2: de
los pacientes
tratados solucin de ciclopirox para u/as y el 2 9'4 de 4'6: de
los pacientes
tratados con el vehculo control in%ormaron eventos adversos
considerados por
el investigador como relacionados con el tratamiento. Lubo un
mayor
porcentae de pacientes que experimentan acontecimientos
adversos
relacionados con la piel y apndices en el grupo del ciclopirox
96 %rente al 5
para el grupo del vehculo:. 0os eventos adversos ms comunes
%ueron
sarpullido)relacionado. o ardor en la piel en el 1
de los pacientes tratados con ciclopirox solucin para las u/as y
1 de los
tratados con el vehculo. 0a solucin para u/as de ciclopirox se
asoci con
e%ectos adversos similares cuando se evalu durante 56 semanas
adicionales
en un estudio abierto. 8n estudio acumulativo de '1 das de
tratamiento de
irritacin se llev a cabo para la solucin para u/as ciclopirox en
condiciones
de semi)oclusin. 8n eritema leve transitorio se observ en el 5*
de los
pacientes con la solucin de ciclopirox para las u/as, en el 4'
con el vehculo
y el ' con el control negativo. Do hubo evidencia de
sensibilizacin alrgica
de contacto, ya sea para el ciclopirox o para el vehculo. En los
estudios
controlados con el vehculo, un paciente tratado con ciclopirox
tuvo que
interrumpir el tratamientodebido a una erupcin cutnea 9no
especiBcado:,
localizado en la palma de la mano 9la causalidad no
determinado:.
PRESEN0ACION
7iclopirox
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ESTRUCTURA QUIMICA FARMACOQUIMICA
