Vías de administración óptica, tópica y ótica.

Ernesto Laínez

Farmacología I

Vía de administración óptica

• Consiste en la aplicación directa sobre el ojo de preparados oftálmicos, bien gotas (colirios), bien pomadas.

Las formas farmacéuticas oftálmicas son productos preparados mediante métodos que aseguran su esterilidad, lo cual evita tanto la

introducción de contaminantes como el crecimiento de microorganismos en el interior

del envase.

Elementos con los que en contra

• La barrera lipidica de la cornea.• La barrera hematoacuosa.• Reflejo lagrimal.• Parpadeo.• Barrera hematoretiniana.• Fármacos tienen que ser poco irritantes.

Existen tres tipos de formas farmacéuticas oftálmicas:

• Las pomadas oftálmicas. Son preparaciones semisólidas destinadas a su aplicación sobre la conjuntiva.

• Los colirios. Son soluciones o suspensiones acuosas u oleosas destinadas a la instilación ocular.

• Los baños oculares. Son soluciones acuosas destinadas a ser instiladas o aplicadas en el ojo, habitualmente para el lavado ocular.

Con respecto a los colirios.

Su periodo de caducidad una vez abiertos es de un mes.

Si el colirio es una suspensión, agitar el frasco antes de utilizarlo

Cada gota de colirio posee un volumen de 25-50 microl. mientras que, dependiendo del parpadeo,

el volumen que puede retener el ojo es de 10 microl.

Dejar transcurrir 5 min entre la instilación de dos colirios

diferentes.

Comprobar como se pone las gotas el px y corregir los posibles errores.

Procedimiento

Colirios

1. Inclinad la cabeza ligeramente hacia atrás y hacia el ojo donde os

pondréis las gotas.

2. Bajad ligeramente el párpado inferior y aplicaos las gotas en la

cavidad que se forma (llamada saco conjuntival).

3. Una vez administrado el colirio parpadead para que el

medicamento se distribuya bien por todo el ojo.

Pomadas

1. Inclinad la cabeza hacia atrás y hacia abajo.

2. Bajad ligeramente el párpado inferior y extended la pomada

resiguiendo el saco conjuntival, pero nunca directamente sobre el

ojo.

3. Mantened los ojos cerrados uno o dos minutos para que la pomada

pueda extenderse y distribuirse adecuadamente.

Farmacocinética

• La tasa de absorción esta determinada por:

Permanencia del Fco en saco conjuntival.

Unión del Fco. a las prott lagrimales.

Eliminación por medio del drenaje nasolagrimal.

Metabolismo del Fco por las prott

lagrimales e histicas.

Difusión a por la cornea y la conjuntiva.

Tres vías de entrada.

Tópica ocular

Instilación de gotas de colirio en la superficie

ocular.

Permeabilidad a través de cornea se produce por

difusión pasiva , facilitada o por transporte activa.

El Fco llega a la cámara anterior ,

siendo una cantidad menor que la instilada

originalmente.

Fco se elimina :1. Por conducto de Schlemm

hasta el plexo venoso.2. Flujo sanguíneo uveal,

dependiendo de la capacidad de Fco para

atravesar los vasos.

Vía Subconjuntival

EL Fco tiene que atravesar la esclerótica y no depende

de la lipofilia del Fco.

Llegar a la retina es mas difícil al tener que atravesar epitelio

pigmentario.

Componentes hidrofilicos

problemas al pasar.

Componentes lipofilicos pasan sin problema.

Vía intravítrea

Fco se inyecta dentro de cavidad

vítrea.

Difusión del Fco es facilitada si sus moléculas son pequeñas.

Eliminación x 2 vías

Vía anterior: A través de las vías del

humor acuoso y

flujo uveal.

Vía posterior:Se hace a través de la barrera ocular posterior, mediante permeabilidad pasiva

Ejemplos de algunos fármacos:

Atropina Ciclopentolato. Tropicamida. Gentamicina. Neomicina. Trobamicina. Clorafenicol. Eritromicina.

Trimetroprima. Diclofenaco.

¿Qué es?

Consiste en la aplicación de medicamentos sobre la piel en

forma de pomadas, cremas, lociones, etc., para conseguir un

efecto local.

Vía de administración tópica

Objetivos de estos fármacos• Disminuir el prurito (picor)

• Lubrificar y suavizar la piel

• Producir vasodilatación o vasoconstricción local

• Proporcionar una cobertura protectora a la piel

• Aplicar un antibiótico o un antiséptico para tratar o evitar una infección

• Disminuir la inflamación

• Administrar medicamentos transdérmicos de • efecto sostenido.

Ventajas y desventajas

Efecto local.No produce dolor ni ansiedad.No produce efectos secundarios (Daños a órganos).Comodidad.

Irritación en la piel.Limita las actividades de la persona.La absorción de medicamentos a través de la piel intacta es mínima.

Factores que modifican la absorción

• A.Dependientes del paciente

• 1. Sitio y área superficial de aplicación.

• 2. Edad

• 3. Hidratación del estrato córneo

• 4. Integridad del estrato córneo

• 5. Apéndices de la piel

• 6. Inflamación

• B.Dependientes del fármaco

• 1. Soluto

• 2. Solvente

Presentaciones de los fármacos tópicos

Polvos.Ungüentos.Emulsiones.

Geles.Soluciones.

Suspensiones.Aerosoles

tópicos.Estabilizadores.

Liposomas y niosomas.

Polvos Ungüentos

• De origen mineral o vegetal.

• Absorben humedad.• Disminuyen fricción.• Se forman costras en

zonas húmedas, irritación.

• Pueden inhalarse y causar irritación.

• Formados por grasas.

• Difieren a pomadas por el contenido de

ceras o resinas.• Axn protectora t

lubricante.

Emulsiones Geles

• Sistemas formados por dos o mas liquidos inmiscibles que no se separan gracias a la axn

de un emulgente.

• Fase dispersa y dispersante, agua y aceite o viceversa.

• Ideales para humectacion y prevención de fotodaño y

fotoenvejecimiento.

Contiene ácidos grasos o alcoholes grasos con agua formando una matriz gelatinosa.

Es útil en dermatosis crónica con incremento de la seborrea.

Lociones Aerosoles tópicos

• Elevado porcentaje de agua y alcohol.

• Son volátiles menos las oleosas.

• Favorecen el decostrado.

• Es el vehículo de indicación ideal en cuero cabelludo y

zonas pilosas.

Aplicables para medicamentos en solución, suspensión, en polvo o

semisólidos mediante un propulsor formado por lo general por un

hidrocarburo.

Estabilizadores Crema

Son emulsiones estables, con pH neutro o ligeramente

ácido, fácilmente absorbibles y no impiden la perspiración

cutánea.

Son útiles endermatosis agudas y

subagudas.

Ingredientes no terapéuticos añadidos al

vehículo como persevantes de la

infección, antioxidantes y quelantes.

FarmacocineticaAbsorcion, dilucion y metabolismo.

• Para la mayoría de medicamentos la única limitante es la capa cornea de la piel.

• Atraviesan esta capa por difusión a través de membranas, según gradientes de concentración.

• La piel contiene una gran actividad en enzimatica: oxidativa, reductora, hidrolitica, de conjugacion, etc., e interviene en el metabolismo de algunos fcos.

En especial los que permanecen mucho en la piel y también

pueden sufrir absorción por la red vascular dérmica.

Ejemplos de algunos fármacos:

Hidrocortisona topica.

Anfotericina B. Eritromicina. Metronidazol. Gentaminina. Capsaicina.

Nitrato de plata. Metenamina.

Mentol. Formaldehido. Acido salicilico. Ciclosporina

Vía de administración otica

Las gotas óticas son preparados líquidos destinados a ser aplicados en el conducto auditivo externo para

ejercer una acción local.

Introducir un agente ablandador para extraer con facilidad el cerumen.

O una suspensión de antibióticos en caso de infección del conducto auditivo o el tímpano.

Realización del procedimiento

1. Calentad el frasco a temperatura corporal manteniéndolo unos minutos entre las manos.

2. Reclinad la cabeza. Estirar suavemente la oreja hacia arriba y hacia atrás para que el medicamento pueda llegar a las zonas más internas.

3. Colocar el cuentagotas sobre la oreja procurando no tocarla. Dejar caer la gota o las gotas de manera que resbalen por las paredes del conducto auditivo.

4. Continuar en la posición durante unos minutos.

Precauciones

• Una vez administrado el tratamiento, no debe de colocarse gasas o algodones en el conducto. Si lo hiciera, estos apósitos absorberían por capilaridad parte de la medicación, con lo cual disminuirá su eficacia.

Compuestos para las gotas oticas :

ciprofloxacino corticoesteroides