Ignacio Bari Lignaquy
Antianginosos
Patología
Tratamiento
Grupo Ejemplos
Nitratos NitroglicerinaDinitrato de isosorbide
Beta bloqueantes PropranololAtenolol
Bloqueantes cálcicos VerapamiloDiltiazem
Nitratos
Mecanismo de acción
Efectos terapéuticos
Vasodilatación
Disminución de la demanda de O2
Antiagregante
FarmacocinéticaDroga Inicio (min) Vida media Duración
Nitroglicerina
a) Intravenosa <1
2-3 min
b) Sublingual/ spray 2-5 10-30 min
c) Oral 20-45 2-6 hs
d) Crema 15-60 3-8 hs
e) Parche 30-60 12-24 hs
Dinitrato de isosorbide
a) Sublingual 5-20 3-50 min 45-120 min
b) Oral 15-45 1-10 hs 2-8 hs
Mononitrato de isosorbide
a) Oral 15-454-5 hs
4-10 hs
b) Retardado 60-90 10-14 hs
Efectos adversos
CefaleaSíncope e hipotensión
Taquicardia refleja
Rubor facial
Metahemoglobinemia
Interacciones
• Con bloqueantes cálcicos y beta-bloqueantes: potencia el efecto antianginoso y el riesgo de hipotensión
• Sildenafil: hipotensión grave
• Heparina: inhibe su actividad
• Con tPA: disminuye su eficacia
Contraindicaciones
Absolutas
Cardiomiopatía hipertrófica obstructiva
IAM de cara inferior
Tto con sildenafil
Relativas
GlaucomaCor pulmonale
Hipoxemia arterialEstenosis mitral
Taponamiento cardíaco
Tolerancia a los nitratos
2 hipótesis
Radicales libres: exceso de nitratos >>> formación de peroxinitritos>>> inhibición de guanilato ciclasa
Neurohumoral: activación de SRAA
Prevención
Períodos libres de droga: 2 tomas diarias, c/7hs
Terapia conjunta con IECA y vitamina C
Β-bloqueantes
Mecanismo de acciónInhibición competitiva
Efectos terapéuticos
Reducción de la frecuencia cardíaca
Reducción de la contractilidad
Depresión de la conductibilidad
Depresión de la excitabilidad
Generaciones
Drogas Antagonismo
Primera generación
PropranololSotalolNadolol
β1= β2
Segunda generación
AtenololBisoprololEsmolol
Metoprolol
Β1>> β2
Tercera generación
CarvedilolLabetalol
β1= β2
α
Farmacocinética
Atenolol Propranolol
Liposolubilidad + +++
Biodisponibilidad oral 50-60% 30%
Unión a proteína 6-16% 90%
Primer paso hepático - ++
Eliminación Renal Hepática
Vida media 6-7 hs 3-5 hs
Efectos adversos
Espasmo del
musculo liso
Broncoespasmo
Extremidades frias
Exacerbación cadíaca
Bradicardia
Bloqueo
Excesivo inotropismo negativo
Bloqueo en SNC
Depresión
Insomnio
Bloqueantes cálcicos
(no dihidropiridinas)
Mecanismo de acción
Efectos terapéutico
sInotropismo negativo
Vasodilatación
Reducción de la frecuencia cardíaca
Farmacocinética
Verapamilo Diltiazem
B.O. 22-35% 38%
U.P. 90% 78%
Vd 5 l/kg 3,3 l/kg
Excreción renal <3% <4%
T1/2 4 hs 4,4 hs
Comienzo de acción 30 min 15-30 min
Efectos adversos
Cefaleas pulsátiles Mareos
Edema de miembros inferiores
Constipación
MUCHAS GRACIAS
¿DUDAS?