- 1. III Ctedra de Farmacologa ANTIBITICOS
2. 30S 50S AMINOGLUCOSIDOS TETRACICLINAS ESPECTINOMICINA
CLORANFENICOL LINCOSAMIDAS MACROLIDOS CLASIFICACION 3.
AMINOGLUCSIDOS
- son ATB de pequeo espectro
- actan principalmente sobre bacterias gram (-) aerobias
- para llegar a su sitio de accin (intracelular), deben atravesar
la Mb
- externa por poros (porinas). Una vez dentro, se unen a la
fraccin
- ribosomal 30s, inhibiendo la sntesis proteica e induciendo la
lectura
- errnea del cdigo gentico con La consecuente formacin de
pro-
- debido a esto ultimo son bactericidas.
- poseen efecto postantibitico, lo cual permite el tratamiento
en
- como interaccin de importancia se destaca el hecho de que
- potencian el efecto bactericida de los B-lactamicos (til p/ tto
de
- pseudomona y enterobacterias), y potencian a las tetraciclinas
contra
4. Ejemplos dentro de este grupo: ESTEPTOMICINA : activa contra
mycobacterium tuberculosis KANAMICINA, NEOMICINA GENTAMICINA,
TOBRAMICINA :>potencia contra gram (-) aerobios AMIKACINA
PAROMOMICINA : til en infecciones por entamoeba hystolitica.
Farmacocintica: A D E BD VO baja, til en infecciones intestinales.
IM, TPICA. No pasan BHE, pero si la placenta (embriotoxicidad)
Renal. Vida 1,5 3 hs (> IR). 5. INTERACCIONES
- AUMENTAN el efecto BACTERICIDA
- DISMINUYEN el efecto BACTERICIDA
Se POTENCIAN con B-LACTAMICOS contra Enterococos y Pseudomonas
Se potencian con TETRACICLINAS contra Brucelas Los ATB INH DE LA
SINTESIS DE PROTEINAS inhiben tanto el feeback positivo para el
ingreso de Aminoglucosidos a la bacteria como su efecto bactericida
Si se mezclan en la MISMA solucin con B- LACTAMICOS, el
Aminoglucosido pierde su eficacia teraputica 6.
- AUMENTAN la NEFROTOXICIDAD
- AUMENTAN el BLOQ.NEUROMUSCULAR
VANCOMICINA, CISPLATINO, ANFOTERICINA B, DIURETICOS DE ASA,
CEFALOSPORINAS VANCOMICINA, CISPLATINO, DIURETICOS DE ASA
RELAJANTES PERIFERICOS (ej. Succinilcolina) , CLINDAMICINA
NEOMICINA/KANAMICINAla Vit Kla actividad de los Anticoagulantes
orales NEOMICINA puede perturbar la abs.de DIGOXINA 7. APLICACIONES
TERAPEUTICAS
- Pielonefritis en individuos graves
- Neumonas de origen nosocomial
- Sepsis (Pseudomona aeruginosa)
8. CONTRAINDICACIONES
9. TETRACICLINAS
- son las drogas de > espectro, y actan inhibiendo la sntesis
proteica
- al unirse a la subunidad ribosomal 30s.
10. Existen 2 tipos de tetraciclinas:
- las < liposolubles:TETRACICLINA, DEMECLOCICLINA
- las >liposolubles:MINOCICLINA, DOXICICLINA
Espectro :
- gram(-) aerobias y anaerobias. Vibrio cholerae y brucelas.
11. 12. Farmacocintica: buena Bd VO. Efectos adversos:
- superinfeccin (disbacteriosis)
- alteraciones gastrointestinales
- alta afinidad por tejidos calcificados (hipoplasia esmalte
dentario,
- pigmentacin dentaria, trast. Crecimiento). Por ello estn CI
en
- embarazadas, durante la lactancia, y en nios < 8 aos.
- alteraciones de la funcin renal.
- alteraciones hematolgicas
13. INDICACIONES
- Infecciones del tracto genital por Clamidia o Micoplasma
14. MACRLIDOS
- son drogas de ampio espectro
- inhiben la sntesis de protenas unindose a las fraccin
ribosomal
- generan resistencia por falta de permeabilidad a la droga
Espectro :
- gram (+) aerobios, gram (-) aerobios.
Dentro de este grupo laERITROMICINAes la droga patrn. Otros ej.
Son:claritromicina, azitromicina, roxitromicina, etc. Poseen buena
BD vo. Efectos adversos: Alt. GI, tromboflebitis, hepatitis. Poseen
bajo riesgo fetal. 15. Aplicaciones teraputicas
- Faringitis, escarlatina y erisipela producida por el St.
Pyogenes en pacientes alrgicos a penicilina.
- Neumona por neumococo en alrgicos
- Tto. y profilaxis de tos ferina.
- Neumonas atpicas (clamidia y mycoplasma).
- Uretritis, cervicitis y proctitis no gonocccicas.
- Infeccin por mycobacterias atpicas.
- Gastroenteritis por Campylobacter Jejuni.
16. Lincosamidas: Clindamicina
- GRAN actividad contra grmenes anaerobios. (bacterioides
fragilis, clostridiales).
- No resistencia!, muy poco frecuente.
- Buena absorcion oral aun con alimentos. Elevada unin a
protenas. No pasa BHE, aun con meninges inflamadas.
17. Clindamicina - Espectro
18. Clindamicina Efectos Adversos
- Superinfeccion intestinal
- Bloqueo neuromuscular, en miastenia gravis.
19. CLORANFENICOL
- es despus de las tetraciclinas el antibitico de ms amplio
espectro,
- pero su uso esta limitado por su elevada toxicidad.
- acta unindose a la fraccin ribosomal 50s, inhibiendo la
sntesis
Espectro:
- gram (+) aerobias, gram (-) aerobias.
Farmacocintica : buena BD vo 20. 21.