DROGAS AUTONÓMICAS
ADRENERGICAS O SIMPATICOMIMETICAS
DEFINICIÓN
• Son drogas que imitan los efectos producidos por la estimulación de las fibras adrenérgicas posganglionares
• Son todas aminas por lo que se las conoce como aminas simpaticomiméticas
Clasificación• Según su origen: Naturales: Adrenalina o Epinefrina Noradrenalina o Norepinefrina Dopamina Efedrina Sintéticas:Isoproterenol Salbutamol Orciprenalina Terbutalina Fenoterol
Clasificación Química• Catecolaminas: Adrenalina, Noradrenalina, Dopamina, Isoproterenol
• Resorcinolaminas:Orciprenalina, Terbutalina Fenoterol• Saligeninaminas:Salbutamol• Fenolaminas:Etilefrina, Fenilefrina,Metaraminol Bametano,Isoxuprina• Fenilaminas:Efedrina,Anfetaminas• Aminas Heterociclicas:Nafazolina,Xilometazolina
SINTESIS ALMACENAMIENTO Y LIBERACION
Adrenalina
ADRENALINA
• DROGA PROTOTIPO• REPRESENTA A TODO EL GRUPO• ACCIÓN SOBRE TODOS LOS
RECEPTORES SIMPATICOS • COMPARTE ACCIONES,EFECTOS ,
MECANISMO DE ACCIÓN Y NOCIVIDADES
Farmacognosia
• Droga de origen natural, también se obtiene por síntesis
• Estructura Química: catecolamina• Potencia elevada• Eficacia comprobada• Duración de la acción: breve
Farmacocinesis• Vias de Administración, Subcutánea 0,5mg Intravenosa lenta y en pequeñas dosis Inhalatoria Intramuscular
• Absorción: Dificultosa por ser muy vasoconstrictora
• Distribución: pasa rápidamente a todos los tejidos, pero con dificultad la barrera H.E. tiene vida media muy corta
• Metabolismo: todas las catecolaminas son inactivadas por la MAO y COMT
• Excreción: renal como metanefrina, normetanefrina y acido Vainillilmandélico
Farmacodinamia• Acción: Estimulante• Vasos: vasoconstricción periférica y arteriolar, con
aumento de la presión arterial Vasodilatación coronaria• Corazón: aumenta las 4 propiedades• Ap. Respiratorio: Bronco dilatación• Ap. Digestivo: disminuye la motilidad y contrae los
esfínteres• Ap. Urinario: vasoconstricción de las arteriolas renales• Metabolismo: Híper glucemia, glucógeno lisis, lipólisis
Farmacodinamia• Mecanismo de acción Actúa a través de receptores específicos de membrana
de tipo ll Alfa ,B1 y B2 y B3• Efectos: Midriasis Aumenta la presión arterial Taquicardia Mejora la ventilación pulmonar Relaja el detrusor( ef. Beta) Contrae los esfínteres (ef A)
Farmaconocividad
• Arritmia cardíaca, fibrilación ventricular• Cefalea• Temblor • Palidez• Hemorragia cerebral por H.T.A.• Insuficiencia cardíaca aguda• Angina de pecho
Contraindicaciones
• Angina de pecho
• Hipertiroidismo
• H.T.A. grave
• Preparados: ampollas de clorhidrato de adrenalina de 1 ml, son de color caramelo por su labilidad a la luz
Indicaciones terapéuticas
• Prolongar la duración de los anestésicos locales
• Asma Bronquial Grave• Anafilaxia aguda• Procesos alérgicos no asmáticos• Edema angioneurótico• Shock anafiláctico asociado a
antihistamínicos y corticosteroides
DROGAS SIMPATICOLITICAS
• Se oponen a las acciones simpáticas Por distintos mecanismos
Drogas Bloqueantes Adrenérgicas
• Son fármacos que actuando sobre las células efectoras, inhiben las respuestas de las mismas, a los impulsos de las fibras adrenérgicas posganglionares
Clasificación
• Simpaticoplejicos
• Bloqueantes alfa
• Bloqueantes beta
Drogas simpaticoplejicas
• Son fármacos que impiden la liberación de los neurotransmisores adrenérgicos a la hendidura sináptica
• A nivel de la síntesis (Alfa metil dopa)• A nivel de la liberación (Clonidina) • A nivel de la recaptación (Reserpina)
Efectos adversos
Drogas Bloqueantes
• Son fármacos que impiden la llegada del neurotransmisor adrenérgico al receptor postsinápticos alfa, o beta 1, o beta 2 impidiendo las acciones de los mismos en los órganos efectores
Clasificación
• Bloqueantes Alfa• Alcaloides del cornezuelo de centeno Ergotoxina,Ergocristina,
Dihidroergotoxina, Ergotamina• Betahaloalquilaminas: Fenoxibenzamina• Derivados de la imidazolina: Fentolamina,
Tolazolina• Aminoquinazolinas: Prazosin
Clasificación
• Bloqueantes Beta son los más usados• Según su selectividad se dividen en :• Selectivos B1:Atenolol,Bisoprolol,Metoprolol Acebutol• No Selectivos:B1 B2:Carvedilol,Labetalol Propranolol,Timolol• Con Actividad Simpatica Intrinseca: Acebutol, Pindolol
PROPRANOLOL
• DROGA PROTOTIPO• REPRESENTA A TODO EL GRUPO• BLOQUEO DE LOS RECEPTORES B1 Y
B2 SIMPATICOS • COMPARTE ACCIONES,EFECTOS ,
MECANISMO DE ACCIÓN Y NOCIVIDADES
Propranolol• Es un bloqueante no selectivo B1 y B2• Origen : Sintético • Farmacocinesis: • Absorción buena por via oral• Distribución se une en un 90% a las proteinas
plasmáticas• Metabolismo:sufre un importante 1º paso
hepatico en un 50 a 80%• Vida media: 3 a 6 hs• Excreción: renal
Farmacodinamia del Propranolol
• Acción Disminución de las propiedades del corazón Disminución de la presión ocular Bradicardia Inhibe la liberación de Renina• Mecanismo de acción: bloqueante B• Efecto: Hipotensor Anti anginoso Posible Bronco constricción Mejora la visión al reducir la presión
intraocular( glaucoma) Depresión
Nocividad
• Contraindicado su uso en :• Insuficiencia cardíaca• Asma bronquial• Enfermedades obstructivas de las vías
aéreas• Bloqueos cardíacos de la conducción• Diabetes
Atenolol
• Farmaco Bloqueante selectivo B1• Se administra por via oral• Absorción : buena por via oral• Distribución por todos los tejidos • Biodisponibilidad: 55%• Metabolismo hepatico menos importante• Excreción : renal
Carvedilol
• Antagonista del receptor B de tercera generación
• Mejora la función ventricular• Disminuye la morbi mortalidad de los
pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva
• Indicado en la Angina de pecho, Insuficiencia cardíaca congestiva
• Comparte nocividades con Propranolol