Escalera analgésica de la OMS: AINES/Coadyuvantes y Opioides
Unidad de Evaluación y Tratamiento del Dolor de Badajoz
AINESAINES
OPIOIDES OPIOIDES MENORESMENORES
PRIMERESCALÓN
OPIOIDES OPIOIDES MAYORESMAYORES
SEGUNDOESCALÓN
TTÉÉCNICAS CNICAS INVASIVASINVASIVAS
TERCERESCALÓN
CUARTOESCALÓN
Escalera analgEscalera analgéésicasicade la OMSde la OMS
AINES
Los AINES constituyen el principal arsenal contra el dolor y la inflamación por lo que deben ser conocidos por los diferentes profesionales sanitarios:
Los más utilizadosSu potencial analgésicoSus efectos adversos
En beneficio de sus pacientes .....
Mecanismo de acción
Fosfolípidos de membrana
Lipooxigenasa
Ácido araquidónico
Fosfolipasa A2
TromboxanosTromboxanos
ProstaciclinasProstaciclinas
CiclooxigenasaCiclooxigenasa
Estímulolesivo
CorticoidesCorticoides
ProstaglandinasProstaglandinas
+-
--
Leucotrienos
AINESAINES
TrombosisVasoconstricciónAntiagregante plaquetario
Vasodilatación
VasodilataciónDolor
Inflamación Exudación plasmáticaAgregación leucocitaria
Quimiotaxis
Clasificación de los AINES
No ácidos:Paraaminofenoles: paracetamolPirazolonas: metamizolOtros: nabumetona
Clasificación de los AINES
Ácidos:Ac. Acético: diclofenaco, aceclofenaco, ketorolaco, indometacina, sulindaco
Ac. carboxílico: salicílico, salicilato de lisina, diflunisal, fosfosal
Ac. Propiónico: naproxeno, ibuprofeno, ketoprofeno, dexketoprofeno
Clasificación de los AINES
Ac. antranílico: ac.mefenámico y glafenamina
Oxicam: piroxicam, tenoxicam, meloxican, lornoxicam
Ac. Nicotínico: clonixina, ac.niflúnico
Inh COX-2: celecoxib
AINES: acciones farmacológicas
AnalgésicaAntitérmicaAntiinflamatoriaAntiagregante plaquetariaUricosúrica
AINES : reacciones adversas
GastrointestinalesRenalesHematólogicasHipersensibilidad
AINES:Efectos gastrointestinales
Acción directa sobre lamucosa
gastrointestinal
Acción directa sobre lamucosa
gastrointestinal
Pérdida de permeabilidad
Alt del intercambio iónico
Pérdida de permeabilidad
Alt del intercambio iónico
Reducción de lamicrocirculación
sanguínea
Reducción de lamicrocirculación
sanguínea
Menor aporte de nutrientes
Isquemia tisular
Menor aporte de nutrientes
Isquemia tisular
AINES:Efectos gastrointestinales
Inhibición de laproducción
de moco
Inhibición de laproducción
de moco
Reducción de la citoprotecciónReducción de
la citoprotección
Reducción dela secreción
de bicarbonato
Reducción dela secreción
de bicarbonato
Menor capacidadtamponante
Menor capacidadtamponante
AINES:Efectos gastrointestinales
Aumentan si factores de riesgo como
- edad > 65 años
- antecedentes de ulcus
- dispepsia por AINES
- toma de esteroides y otros AINES
- coagulopatías
- consumo de alcohol y tabaco
AINES: efectos renales
Retención de agua y sodio:edemasagravan ICagravan HTAdesencadenan IRA en pacientes con IR moderada
AINES: efectos renales
Reducción de la función renal:síndrome nefróticonefritis intersticial agudanecrosis tubular agudavasculitisestados de hipoperfusión renal
AINES: efectos renales
Toxicidad renal crónica:nefropatía analgésica
Riesgo de insuficiencia renal
Edad avanzadaPresencia de HTAHª previa insuficiencia renalIngesta concomitante de diuréticos o AASPresencia de diabetes mellitusDisminución del volumen plasmático
AINES: fenómenos de hipersensibilidad
Rinitis alérgicaEdema angioneuróticoUrticariaShock anafilácticoCrisis asmática
AINES: reacciones hematológicas
Hemorragias por exceso de actividad antiagregante plaquetariaAgranulocitosisAnemia aplásica
Interacciones significativas
Anticoagulantes ( problemas hemorrágicos)
Hipoglucemiantes orales ( aumento del hipoglucemiante)
Litio ( reducen la excreción renal de litio)
Metotrexato ( aumento de la toxicidad por metotrexato)
Interacciones significativas
Diuréticos ( inhiben la actividad diurética de la furosemida y las tiazidas)
Antihipertensivos ( inhiben la acción hipotensora del captopril y betabloqueantes)
AINES ( situaciones especiales)Más analgésicos
ParacetamolMetamizolIbuprofenoClonixinato de lisina
Más AntiinflamatoriosDiclofenacoKetoprofenoNaproxenoNabumetonaTenoxicam
AINES : consideraciones…
Combatir la autoprescripciónde AINES
Coadyuvantes
Antidepresivos
Antiepilépticos
Neurolépticos
Benzodiazepinas
Bifosfonatos
Corticoides
Baclofeno
Ketamina
.
Antidepresivos
Amitriptilina(Typtizol®, Deprelio ®)
Amitriptilina(Tryptizol®,Deprelio®)
Inhibidor de la recaptación de noradrenalina y serotonina
Amitriptilina(Tryptizol®,Deprelio®)
Contraindicado en:IAM reciente
Amitriptilina(Tryptizol®,Deprelio®)
Contraindicado en :GlaucomaHipertrofia de próstata
Amitriptilina(Tryptizol®,Deprelio®)
Interacciones:Alcohol/benzodiacepinasIMAOS, ISRS
Comenzar con dosis entre 10 y 25mg/d
Se necesitan menos dosis que como antidepresivo
.
Coadyuvantes:antiepilépticos
Primera generación:
CarbamacepinaFenitoínafenobarbital
Clonazepam
Segunda generación:
Ácido valproicoEtoxusimida
Coadyuvantes:antiepilépticos
Tercera generación:
Felbamato
GabapentinaTopiramatoLamotriginaTiagabinaVigabatrina
OxcarbamacepinaPregabalina
Antiepilépticos clásicos
Carbamacepina(EFG ®,Tegretol®)
Produce descenso en la actividad de los canales del sodio
Es de elección en las neuralgias del trigémino y del glosofaríngeo con paroxismos lancinantes
Carbamacepina(EFG ®,Tegretol®)
Su absorción mejora cuando se administra con las comidas
Carbamacepina(EFG ®,Tegretol®)
Efectos secundarios:Visión borrosaVértigoRashLeucopeniaAlteración de la función hepática
Antiepilépticos de nueva generación
Gabapentina(EFG ®,Gabatur®, Neurontin®)
Incremento de los canales del GABA, descenso de los canales del sodioIndicado en dolor neuropático
Gabapentina(EFG ®,Gabatur®, Neurontin®)
Efectos secundarios: somnolencia, vértigos, ataxia, cefalea, diplopia, alteraciones gástricas
Gabapentina(EFG ®,Gabatur®, Neurontin®)
Interacciones: antiácidos y cimetidinaComenzar con dosis de 300mgSubir poco a poco la dosisDosis máxima: 3600mg/dCápsulas de 300 y 400mg,Comprimidos de 600 y 800 mg
Otros
Crema EMLA ®
Crema de capsaicina (Capsaicin ®0.075%,Capsidol ® 0.025%)
Crema EMLA ®
Crema de 5 gramos: 125 mg de lidocaína y 125 mg de prilocaína
Aplicar una o dos veces al día
No usar en coronariopatía o arritmia
Capsaicina(Capsaicin®,Capsidol®)
Capsaicina
Capsaicina(Capsaicin®,Capsidol®)
Indicada en dolor neuropático: hiperalgesia, alodinia
Efectos secundarios: sensación de calor, enrojecimientos, quemaduras
Aplicación tópica al 0.025 y 0.075%
Caracteristicas diferenciales de agonistasy agonistas parciales del receptor µ
ANALGESIA SIN TECHO (Dosisdependiente)
efectoAGONISTAS
AFINIDAD +ACTIVIDAD INTRÍNSECA
MORFINACODEÍNAMETADONAFENTANILOTRAMADOL *
dosis
ANALGESIA EN CAMPANA (Disminuye a dosis elevadas)
efecto
AGONISTA PARCIALAFINIDAD +ACTIVIDAD INTRÍNSECA(menor que Agonistas puros)
BUPRENORFINA
dosis
AGONISTAS
AFINIDAD +ACTIVIDAD INTRÍNSECA
MORFINACODEÍNAMETADONAFENTANILOTRAMADOL*
AGONISTA PARCIALAFINIDAD +ACTIVIDAD INTRÍNSECA(menor que Agonistas puros)
BUPRENORFINA
Acción de antagonistas opioides sobre agonistasy agonistas parciales del receptor µ
ANTAGONISTAS AFINIDAD SINACTIVIDAD INTRÍNSECA
NALOXONA NALTREXONA
DEPRESIÓN CENTRO RESPIRATORIO
DEPRESIÓN CENTRO RESPIRATORIO
dosis
efecto
dosis
efecto
Medicación de rescate en pacientes tratados con agonistasY agonistas parciales del receptor µ
AGONISTAS
AFINIDAD +ACTIVIDAD INTRÍNSECA
MORFINACODEÍNAMETADONAFENTANILOTRAMADOL*
AGONISTA PARCIALAFINIDAD +ACTIVIDAD INTRÍNSECA(menor que Agonistas puros)
BUPRENORFINA
efecto
MEDICACIÓN DE RESCATE:
AGONISTA PURO.
INCREMENTO ANALGESIA
NO SE MODIFICA ANALGESIA
Pueden administrarse conjuntamente con otros agonistas
(permite la medicación de rescate)
La buprenorfina antagoniza el efecto analgésico de otros opiáceos
(No permite la medicación de rescate) (Puede provocar síndrome de abstinencia)).
dosis
dosis
efecto
Florez y Faura. Analgésicos opioides. En medicina del Dolor. Ed. Torres. 1997.
Codeína
Tramadol
TramadolEFG, Adolonta®, Tradonal®, Tralgiol ®
,Zytram®,Tioner®, Dolodol®
Análogo sintético de la codeínaAnalgésico central atípico:• Inhibe la recaptación de NA y
serotonina• Agonista µ puro, débil. Su acción se
antagoniza parcialmente con naloxonaIndicado: dolor crónico moderado-severo, dolor
neuropático
TramadolEFG, Adolonta®, Tradonal®, Tralgiol®
,Zytram®,Tioner®, Dolodol®
Efectos secundarios:• náuseas/vómitos/inestabilidad• cefaleas• estreñimiento/depresión respiratoria (no
a dosis terapéuticas)• ↑ transitorio de la TA, frec. Cardiaca,
contract. Miocárdica
Comenzar con dosis bajas
FentaniloFentaniloMorfinaMorfinaOxicodonaOxicodonaMetadonaBuprenorfina
Efectos secundarios de los opioides mayores:
Depresión respiratoriaInducción de náuseas y vómitosEfectos gastrointestinalesEfectos genitourinariosEfectos dermatológicos
Depresión respiratoria:
Se produce por una disminución de los quimiorreceptores centralesVaría con la dosis, vía de administración y velocidad de acceso del opiode al SNC
Náuseas y vómitos:
Todos los opioides que estimulan los receptores µ dan lugar a la aparición de náuseas y vómitos por estimulación directa de la zona gatillo del vómito
A este efecto se produce tolerancia
Efectos gastrointestinales:
Estreñimiento
Efectos genitourinarios:
Retención urinariaEs susceptible de tolerancia
Efectos dermatológicos:
Vasodilatación cutánea con enrojecimiento de la piel de cara, cuello y parte alta del tórax
Fentanilo Transdérmico TTSDurogesic®
Agonista µDolor crónico estableSistema de liberación constanteMantiene niveles 72 horas
Fentanilo Transdérmico TTS Durogesic®
PRECAUCIONES:fiebre o calor extremoajuste de dosis y depresión respiratoriasudoración exageradamanipulación peligrosaprecaución en inicio, en ancianos o caquécticosAl retirar el parche la analgesia y los efectos adversos continuarán 12-24 h, si disminuye el dolor riesgo de D.Respiratoria
Si dolor irruptivo….
2. Dolor Persistente
Medicación de base
1. Dolor Irruptivo(más frecuente en el dolor oncológico)
Tiempo
Fentanilo citratoActiq®
Agonista µTratamiento del dolor irruptivoComo mínimo, los pacientes deben haber recibido tratamiento durante una semana con 60 mg/d de morfina de liberación retardada//50 µg/h de fentanilo transdérmico2mg de morfina i.v.= 200 µg de CFTO(Citrato de Fentanilo Transmucosa Oral)
Morfina
Agonista µMetabolitos activosSe acumulan con la administración repetida, con fallo renal y en deshidrataciónAlivio del dolor: 4 horasPreparaciones de liberación retardada 12-24 h.
Dosis de mantenimiento
Una vez que el dolor se alivia, la dosis diaria se administra en comprimidos de liberación retardada cada 12 horas
Morfina
OxicodonaOxyContin®
Agonista opioide µ
La absorción de oxicodona de liberacióncontrolada ocurre mediante dos velocidadesindependientes:
Una absorción rápida de 0.6 h de vida mediaUna absorción lenta con una vida media de 7 hora
OxicodonaOxyNorm®
Comprimidos de liberación rápida( 4-6 horas)Indicaciones:
inicio de tratamientorescates
Comprimidos de 5mg./10mg./ 20mg
Buprenorfinatransdérmica TDS
Transtec®
Agonista parcialDolor crónico estableConcentración mínima eficaz se alcanza a las 6 horasTiempo de estabilización de 12-24 h.Liberación continua durante 72 h.
Buprenorfinatransdérmica TDS
Transtec®
Sustancia activa incorporada dentro de un adhesivo poliméricoSe puede cortar
No revierte totalmente con naloxona“Dosis techo”
Tabla de dosis equianalgésicas
10mg.Oxicodona360mg.Codeína300mg.Tramadol15mg- 20mg.Metadona35µg.Buprenorfina25µg.Fentanilo30mg -60mg.MorfinaDosisFármaco
CUANDO SE PRESCRIBE UN OPIOIDE
NO OLVIDAR:
ANTIEMÉTICOLAXANTE
Síndrome de NeurotoxicidadInducida por Opioides (NIO)
Alteraciones cognitivasSíndrome Confusional Agudo o DeliriumAlucinacionesMiocloniasConvulsionesHiperalgesia y alodinia