INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA I
FARMACOLOGÍA
ALBA PLANELLA
EIR
CONTENIDOS
CONCEPTOS REACCIONES ADVERSAS FARMACOVIGILANCIA FARMACODINAMIA FARMACOCINÉTICA INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS ANTÍDOTOS ESPECÍFICOS
TEMA 1: INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA (F)
APARECEN UNA MEDIA DE 6,5 PREGUNTAS EN EL EXAMEN
SOBRE FARMACOLOGÍA
“INTRODUCCIÓN” Y “ANALGÉSICOS Y
ANTIINFLAMATORIOS” SON LOS 2 TEMAS MÁS
IMPORTANTES DE LA ASIGNATURA
ORIENTACIÓN
Es una parte preguntada con regularidad, aunque las
preguntas son bastante random
Céntrate en la farmacocinética, antídotos
y reacciones adversas
TEMA 1: INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA (F)
▸ Medicamento de uso humano: toda sustancia o combinación de sustancias que se presente como poseedora de propiedades para el tratamiento o prevención de enfermedades en seres humanos o que pueda usarse en seres humanos o administrarse a seres humanos con el fin de restaurar, corregir o modificar las funciones fisiológicas ejerciendo una acción farmacológica, inmunológica o metabólica, o de establecer un diagnóstico médico
▸ Principio activo: toda materia, cualquiera que sea su origen (humano, animal, vegetal, químico o de otro tipo) a la que se atribuye una actividad apropiada para constituir un medicamento
▸ Excipiente: aquella materia que, incluida en las formas galénicas, se añade a los principios activos o a sus asociaciones para servirles de vehículo, posibilitar su preparación y estabilidad, modificar sus propiedades organolépticas o determinar las propiedades físico - químicas del medicamento y su biodisponibilidad
CONCEPTOS
TEMA 1: INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA (F)RECOGIDOS EN EL
ART 8 DE LA LEY 29/2006 DEL 26 DE JULIO
MEDICAMENTO = PRINCIPIO ACTIVO +
EXCIPIENTE
▸ Biodisponibilidad: fracción de fármaco que llega al torrente sanguíneo en forma activa (depende de la absorción y del metabolismo de primer paso)
▸ Concentración mínima eficaz: dosis a partir de la cual el fármaco tiene efecto terapéutico
▸ Concentración máxima tolerable: dosis máxima a partir de la cual se puede producir la muerte o daños graves
▸ Placebo: producto biológicamente inactivo diseñado para simular un tratamiento médico
CONCEPTOS
TEMA 1: INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA (F)
ES DEL 100% CUANDO SE ADMINISTRA POR VÍA IV
EL EFECTO NOCEBO SE PRODUCE CUANDO EL PLACEBO
PROVOCA REACCIONES ADVERSAS
▸ Margen terapéutico: rango de concentraciones entre las cuales el fármaco es eficaz (se establece entre la concentración mínima eficaz y la máxima tolerable)
▸ Algunos fármacos con margen terapéutico estrecho son:
CONCEPTOS
TEMA 1: INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA (F)CUANDO EL MARGEN
TERAPÉUTICO DE UN FÁRMACO ES ESTRECHO, SE DEBEN MONITORIZAR
LOS NIVELES
ANTIARRÍTMICOS ▸ DIGOXINA ▸ LIDOCAÍNA
ANTIBIÓTICOS ▸ CLORANFENICOL ▸ GENTAMICINA
ANTIEPILÉPTICOS ▸ ÁCIDO VALPROICO ▸ FNOBARBITAL
OTROS ▸ LITIO ▸ CICLOSPORINA
▸ Tiempo de vida medio: tiempo necesario para que la concentración de un fármaco se reduzca a la mitad (determina la frecuencia de administración)
▸ Intervalo de administración: frecuencia a la que un fármaco debe administrarse para garantizar los niveles terapéuticos deseados
▸ Reacción adversa: reacción nociva y no deseada que se presenta tras la administración de un fármaco, en las dosis utilizadas habitualmente
CONCEPTOS
TEMA 1: INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA (F)
▸ Se clasifican en 2 grupos:
REACCIONES ADVERSAS
TEMA 1: INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA (F)
TIPO A TIPO B
▸ DOSISDEPENDIENTES ▸ RELACIONADAS CON LA ACCIÓN FARMACOLÓGICA ▸ PREDECIBLES ▸ FRECUENTES ▸ LEVES ▸ EJEMPLOS: HEMORRAGIA POR DICUMARÍNICOS…
▸ NO DEPENDEN DE LA DOSIS ▸ NO ESTÁN RELACIONADAS CON LA ACCIÓN
FARMACOLÓGICA ▸ IMPREDECIBLES ▸ POCO FRECUENTES ▸ GRAVES ▸ EJEMPLO: REACCIÓN ANAFILÁCTICA,
AGRANULOCITOSIS POR METAMIZOL...
LOS EFECTOS NOCIVOS PROVOCADOS POR INTOXICACIÓN O
SOBREDOSIFICACIÓN NO SE CONSIDERAN REACCIONES
ADVERSAS
▸ Conjunto de actividades destinadas a la identificación y prevención de reacciones adversas medicamentosas antes (y después) de la comercialización del fármaco
▸ Antes de realizar cualquier estudio y autorizar la comercialización de medicamentos nuevos, es necesario realizar una investigación para garantizar la eficacia y seguridad del fármaco en cuestión
▸ Ante la sospecha de una reacción adversa medicamentosa, el personal sanitario tiene la obligación de notificarla al sistema de farmacovigilancia mediante el formulario de recogida de sospechas de reacciones adversas (tarjeta amarilla)
FARMACOVIGILANCIA
TEMA 1: INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA (F)
▸ La mayoría de fármacos realizan su función uniéndose a un receptor
▸ El receptor es una molécula orgánica (casi siempre una proteína) que se encuentra en determinadas células (en la membrana celular, el citoplasma o el núcleo)
▸ Las células que tienen receptores se conocen como “células diana” y pueden encontrarse en varios tejidos
FARMACODINAMIA
TEMA 1: INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA (F)PARTE DE LA
FARMACOLOGÍA QUE ESTUDIA LOS MECANISMOS DE ACCIÓN DE LOS
FÁRMACOS Y SUS EFECTOS SOBRE EL ORGANISMO
PERMITE CONOCER LA INTERACCIÓN TERAPÉUTICA
▸ El complejo fármaco - receptor tiene las siguientes características:
▸ El fármaco se liga al receptor de forma específica
▸ La unión establecida suele ser reversible y de duración variable (depende de la estabilidad de los enlaces)
▸ La unión desencadena un conjunto de cambios metabólicos a nivel celular (responsables del efecto farmacológico)
FARMACODINAMIA
TEMA 1: INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA (F)
▸ Los fármacos pueden producir diferentes efectos sobre el receptor:
▸ Agonistas puros: activan la respuesta biológica del receptor
▸ Agonistas parciales: activan la respuesta biológica con menor eficacia que los puros
▸ Antagonistas: bloquean la respuesta biológica del receptor
▸ Competitivos: el fármaco antagonista ocupa el mismo lugar que el fármaco agonista y evita que éste se una
▸ No competitivos: el fármaco antagonista interacciona con el receptor en un lugar diferente al agonista
FARMACODINAMIA
TEMA 1: INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA (F)
▸ Absorción: posibilita que el fármaco penetre al torrente sanguíneo
▸ Distribución: desde la sangre, el fármaco se distribuye a los tejidos diana (donde tiene lugar el efecto farmacológico)
▸ Metabolización: el fármaco se metaboliza y se convierte en un producto de desecho (bilis…)
▸ Eliminación: el fármaco se elimina por vía fecal o renal
FARMACOCINÉTICA
TEMA 1: INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA (F)PARTE DE LA FARMACOLOGÍA QUE ESTUDIA LOS
PROCESOS QUE EXPERIMENTA UN FÁRMACO DESDE SU ADMINISTRACIÓN HASTA SU
ELIMINACIÓN
PERMITE CONOCER LA DOSIS Y LOS INTERVALOS
DE DOSIFICACIÓN
▸ Existe una gran variabilidad interindividual en la respuesta a los fármacos, debida principalmente a las variaciones personales del metabolismo
▸ Los fármacos deben cruzar las membranas celulares constantemente, por lo que deben ser sustancias liposolubles e hidrosolubles
▸
FARMACOCINÉTICA
TEMA 1: INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA (F)
FÁRMACOS LIPOSOLUBLES FÁRMACOS HIDROSOLUBLES
▸ FÁCIL ABSORCIÓN POR VÍA ORAL ▸ SE ABSORBEN MEJOR EN MEDIOS ÁCIDOS ▸ TIEMPO DE VIDA MEDIO-LARGO (ACUMULACIÓN EN
TEJIDO ADIPOSO) ▸ SE ELIMINA POR VÍA BILIAR
▸ NO SE ABSORBEN POR VÍA ORAL (DEBEN ADMINISTRARSE POR VÍA PARENTERAL)
▸ SE ABSORBEN MEJOR EN MEDIOS ALCALINOS ▸ TIEMPO DE VIDA MEDIO-CORTO ▸ SE ELIMINA POR VÍA RENAL
▸ Proceso cinético que empieza con la administración del fármaco y termina con su llegada al torrente sanguíneo
▸ Depende de varios factores:
▸ Vía de administración
▸ Forma farmacéutica (comprimido, jarabe, supositorio…)
▸ Grado de liposolubilidad
FARMACOCINÉTICA: ABSORCIÓN
TEMA 1: INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA (F)
LA FASE DE ABSORCIÓN NO EXISTE CUANDO EL FÁRMACO SE
ADMINISTRA POR VÍA IV
▸ Primer paso hepático:
▸ Fenómeno que tiene lugar en el hígado
▸ Consiste en la metabolización de una parte del fármaco antes de alcanzar la circulación sistémica
▸ Solamente lo experimentan aquellos fármacos que se absorben a nivel gastrointestinal
FARMACOCINÉTICA: ABSORCIÓN
TEMA 1: INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA (F)
▸ Proceso por el cual el fármaco pasa desde la sangre hasta los tejidos diana donde realizará la acción farmacológica
▸ Normalmente los fármacos viajan por la sangre unidos a proteínas plasmáticas (albúmina, globulinas…)
▸ Solamente la fracción libre de fármaco (la que no está unida a la proteína) es la que puede difundir hacia los tejidos diana y dar el efecto farmacológico
FARMACOCINÉTICA: DISTRIBUCIÓN
TEMA 1: INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA (F)
▸ Los fármacos pueden atravesar las membranas de varias maneras:
▸ Por difusión pasiva: a través del gradiente de concentración (lo más habitual)
▸ Por transporte activo: implica consumo de energía
FARMACOCINÉTICA: DISTRIBUCIÓN
TEMA 1: INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA (F)
LOS FÁRMACOS LIPOSOLUBLES ATRAVIESAN LA MEMBRANA CON MÁS FACILIDAD QUE LOS HIDROSOLUBLES
▸ Factores que influyen en la distribución:
FARMACOCINÉTICA: DISTRIBUCIÓN
TEMA 1: INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA (F)
FARMACOLÓGICOS ▸ AFINIDAD POR LAS PROTEÍNAS PLASMÁTICAS
▸ COEFICIENTE DE SOLUBILIDAD
ORGÁNICOS / BIOLÓGICOS
▸ FLUJO SANGUÍNEO DE LOS TEJIDOS
▸ SUPERFICIE CORPORAL
▸ PROPORCIÓN DE AGUA CORPORAL
▸ DISTRIBUCIÓN DE GRASA CORPORAL
▸ ALBUMINEMIA
LOS FÁRMACOS SOLO SE DISTRIBUYEN POR TEJIDOS
BIEN IRRIGADOS
EL CÁLCULO DE LA SUPERFICIE CORPORAL ES EL MÉTODO MÁS PRECISO PARA
ADMINISTRAR LA DOSIS CORRECTA EN NIÑOS
CON EL ENVEJECIMIENTO LAS
PROPORCIONES DE AGUA, GRASA Y ALBÚMINA SE
MODIFICAN
▸ Proceso por el cual los fármacos sufren una biotransformación para favorecer su eliminación
▸ Los metabolitos obtenidos pueden ser de dos tipos:
▸ Inactivos (la mayoría de las veces): pierden el efecto farmacológico
▸ Activos: es el caso de los profármacos (en el momento de la administración, son sustancias inactivas que necesitan ser activadas por reacciones metabólicas para poder realizar su acción)
FARMACOCINÉTICA: METABOLIZACIÓN
TEMA 1: INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA (F) TIENE LUGAR PRINCIPALMENTE EN EL
HÍGADO
▸ El metabolismo de los fármacos tiene lugar en dos fases (habitualmente secuenciales):
▸ Fase 1: tienen lugar reacciones de biotransformación que inactivan o destruyen el fármaco mediante oxidación, reducción, hidrólisis y descarboxilación
▸ Esta fase es catalizada por un grupo de oxidasas de función mixta, denominadas sistema del citocromo p450
▸ Fase 2: se dan reacciones que hacen la sustancia más polar e hidrosoluble mediante procesos de síntesis o conjugación
FARMACOCINÉTICA: METABOLIZACIÓN
TEMA 1: INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA (F)
▸ Proceso por el cual se expulsa el fármaco o sus metabolitos del organismo
▸ Las 2 vías de eliminación más importantes son:
▸ Renal o urinaria: se eliminan fármacos hidrosolubles
▸ Biliar o fecal: se eliminan fármacos liposolubles
FARMACOCINÉTICA: ELIMINACIÓN
TEMA 1: INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA (F)
EXISTEN OTRAS VÍAS DE ELIMINACIÓN: PULMONAR, LÁCTICA,
SUDORACIÓN…
▸ Un fármaco puede actuar sobre otro de varias maneras:
▸ Sinergia: ambos fármacos tienen acciones similares y se potencian entre sí, produciendo un efecto mayor
▸ Ejemplo: paracetamol + tramadol
▸ Antagonismo: el efecto de un fármaco queda inhibido por la acción del otro, se produce cuando ambos fármacos se unen a los mismos receptores
▸ Ejemplo: morfina + naloxona
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: FARMACODINÁMICAS
TEMA 1: INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA (F)
▸ Se producen cuando se altera alguna de las 4 fases (absorción, distribución, metabolización, eliminación):
▸ Inducción enzimática (aumentan el metabolismo de otros fármacos): algunos fármacos son capaces de estimular la síntesis de enzimas metabolizadoras
▸ Ejemplos: barbitúricos, fenitoína, rifampicina
▸ Inhibición enzimática (disminuyen el metabolismo de otros fármacos): algunos fármacos pueden inhibir la síntesis de enzimas metabolizadoras
▸ Ejemplos: eritromicina, cloranfenicol, cimetidina, valproato
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: FARMACOCINÉTICAS
TEMA 1: INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA (F)LAS ALTERACIONES SOBRE EL
METABOLISMO SON LAS QUE TIENEN MÁS REPERCUSIÓN CLÍNICA
ANTÍDOTOS ESPECÍFICOS
TEMA 1: INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA (F)
TÓXICO ANTÍDOTO PARACETAMOL N-ACETILCISTEÍNA
OPIÁCEOS NALOXONAANTICOLINÉRGICOS FISOSTIGMINA
HEPARINA PROTAMINADICUMARÍNICOS VITAMINA K
ISIONAZIDA PIRIDOXINAANTIDEPRESIVOS
TRICÍCLICOS BICARBONATO
BENZODIACEPINAS FLUMACENILHIERRO DEFERROXAMINA
DIGOXINA ANTICUERPOS FABBETA-BLOQUEANTES GLUCAGÓN
PREGUNTAS EIR EIR 2018 PREGUNTA 7
TEMA 1: INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA (F)
EIR 2016 PREGUNTA 231
EIR 2015 PREGUNTA 10
EIR 2015 PREGUNTA 12
EIR 2015 PREGUNTA 227
EIR 2012 PREGUNTA 41
EIR 2012 PREGUNTA 43
EIR 2007 PREGUNTA 19
EIR 2007 PREGUNTA 20
ALBA PLANELLA
EIR
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